JP5912215B2 - 皮膚バリア機能促進剤 - Google Patents
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Description
このような皮膚バリア機能は、角層細胞が成熟し、充分に扁平になり、表面積が充分に大きくなった細胞が幾層にも重なった構造が形成されている場合に正常であるといわれる。
これに対して本願出願人は、これまでにアスタキサンチンに関する研究及び商品開発を進めており、今回アスタキサンチンを所定の他の成分と配合することで皮膚バリア機能が促進されることが明らかになり、本発明に至った。
なお、特許文献5にはオキアミの溶剤抽出液を精製して得られる化粧料を開示する。
しかし、角質層改善効果の試験結果の内容からすると、試験方法がテープ剥離による角質細胞の剥離量の低下を評価するものであって皮膚バリア機能が改善されたか否かについては必ずしも明らかではない。
即ち、本発明に係る上記アスタキサンチンに一般式(1)で表記されたグリセリド又はトコフェロールの一方又は両方を組み合せたものは外用剤としても内服剤としても用いることができ、これにより皮膚バリア機能が改善あるいは向上する。
メチル基の位置により、α,β,γ,δの4種類があり、D−α−トコフェロールは自然界に広く存在する。
本発明においてトコフェロールは、上記のいずれでもよく、混合したミックストコフェロールでもよい。
IUPAC名は、3,3’−ジヒドロキシ−β,βカロテン−4、4’ジオンであり、3及び3’位のヒドロキシ基の位置により(3R,3’R)体、(3R,3’S)体(メソ体)、(3S,3’S)体の三種が存在し、共役二重結合のシス−トランスによる異性体を有する。
本発明では、いずれのアスタキサンチンを用いても良い。
また、遊離型、モノエステル型、ジエステル型として存在可能である。
天然物由来のものとしては、例えば、緑藻ヘマトコッカスなどの微細藻類、赤色酵母フ
ァフィアなどの酵母類、エビ、オキアミ、カニ、ミジンコなどの節足動物類の甲殻、イカ
、タコなどの軟体動物類の内臓や生殖巣、種々の魚介類の皮、ナツザキフクジュソウなど
のフクジュソウ属の花弁、Paracoccus sp. N81106、Brevun
dimonas sp. SD212、Erythrobacter sp. PC6な
どのα−プロテオバクテリア類、Gordonia sp. KANMONKAZ−11
29などのゴードニア属、Schizochytriuym sp. KH105などの
ラビリンチュラ類(特にヤブレツボカビ科)やアスタキサンチン産生遺伝子組み換え生物
体などから得られるものをあげることができる。
天然からの抽出物及び化学合成品は市販されており、入手は容易である。
好ましくは炭素数8〜12の中鎖脂肪酸とのエステルがよい。
中鎖脂肪酸としては、トリカプリル酸グリセリル、トリ2エチルヘキサン酸グリセリル、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル、トリウンデシル酸グリセリル、トリイソパルチミン酸グリセリル等が例として挙げられるが、特に好ましくはトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルである。
外用剤の形態には、医薬品用の皮膚外用剤や化粧品の形態を含み、特に限定されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、分散液、洗浄料、メーキャップ化粧料、頭皮・毛髪用品等の化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品などとすることができる。
上記成分以外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば、美白剤、保湿剤、各種皮膚栄養成分、紫外線吸収剤、酸化防止剤、油性成分、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、色剤、水、防腐剤、香料等を必要に応じて適宜配合することができる。
より具体的には、本出願人が先に出願した特開2003−55188号に記載の成分等が例として挙げられる。
女性30名に対して、内服剤として表1の実施例1に示した成分割合の200mgカプセルを朝晩1カプセル(1日当たり2カプセル)ずつ服用させ、その際に表2の実施例2に示した配合割合の外用剤を0.5ml(1日当たり1ml)顔面に塗布させた。
表1に示したヘマトコッカス藻抽出物にはジエステル型アスタキサンチンを遊離型換算で10〜12%含有している。
本実施例では内服剤としてトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルがアスタキサンチンに対して10倍量以上含有する。
なお、ビオセラG中にトコフェロールは0.02%含まれ、比較例2においては0.0002%の値となる。
本発明における外用剤は、アスタキサンチン、トコフェロール及びトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルを配合した点にある。
外用剤として製剤化した場合に他の添加成分によりアスタキサンチンの酸化に影響を与える場合があり、トコフェロールは、アスタキサンチンの抗酸化剤として作用するとともに外用剤として製剤化するには他の添加成分の抗酸化剤としても機能する。
トコフェロールの配合量は、以下質量においてアスタキサンチン(遊離型換算)の少なくとも0.1倍量以上必要であり、好ましくは0.3倍量以上であるが、他の添加成分によっては、1.5倍量以上、好ましくは2倍量以上、さらに望ましくは5倍量以上がよい場合がある。
また、本発明に係る外用剤においてトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルはオイル状成分であり、アスタキサンチンを希釈安定化させる作用を有する。
外用剤の製剤化においては、このトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルは必須成分とならない場合もあるが、本実施例ではトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルはアスタキサンチンに対して10.4倍量含まれる。
また、アスタキサンチンの配合量が本実施例の0.0042%より少なくなると相対的に10倍量を超え、100倍量レベル以上になってもよい。
皮膚バリア機能の評価として、経表皮水分蒸散量(TEWL)と角層細胞面積(μm2)を測定評価した。
その測定方法を下記にそれぞれ示す。
<測定環境>
室温:20±2℃、湿度:40±10%に設定した部屋
<測定方法>
(1)被験者は、上記環境の部屋に入室後、洗顔を行なった。
(2)洗顔後、室内で20分間待機して測定環境へ馴化させた。
(3)20分間の馴化後、被験者顔面上の規定の部位における経表皮蒸散量を、経表皮水分蒸散量測定器(サイクロン水分蒸散モニターAS−CT1:有限会社アサヒバイオメッド社製)を用いて測定した。
<測定環境>
室温:20±2℃、湿度:40±10%に設定した部屋
<測定方法>
(1)被験者は、上記環境の部屋に入室後、洗顔を行なった。
(2)洗顔後、室内で20分間待機して角層採取環境へ馴化させた。
(3)被験者顔面上の、経表皮水分蒸散量測定箇所とは別の、規定の部位から角層細胞を、テープストリッピング法にて採取した。
(4)採取した角層細胞をヘマトキシリン・エオシン染色法(Mayers Hematoxylin Solution、1%EosinY Solution:和光純薬社製)にて染色した。
(5)染色した角層細胞の顕微鏡画像を画像処理ソフト(ImageJ:National Institutes of Health開発)により解析し、角層細胞の面積を計測した。その際、被験者あたり約30個の角層細胞をランダムに選んで面積を平均し、各被験者における角層細胞面積とした。
また、角層細胞面積の値のグラフを図2に示す。
なお、値は女性30名の平均値を示す。
TEWL値は大きく減少し、平均値の差をt検定すると危険率1%で高度に有意となり、角層細胞面積は大きくなりt検定で危険率5%で有意となった。
これにより、本発明に係る内服剤と外用剤とを併用することで皮膚バリア機能が向上することが明らかになった。
男性37名をまずActive群(A群)18名とPlacebo群(P群)19名に分け、A群には先の表1の実施例1に示した200mgカプセル内服剤を朝晩1カプセル(1日当たり2カプセル)ずつ内服させ、P群には比較例1に示した200mgカプセルを同様に朝晩1カプセル(1日当たり2カプセル)ずつ内服させた。
上記、A群及びP群に対して、それぞれ図3に示すように顔半分にSubject群(S群)として先の表2に示した実施例2の外用剤0.3ml/1回を朝晩2回塗布し、残りの顔半分にCompared群(C群)として比較例2の外用剤を0.3ml/1回を朝晩2回塗布させた。
図4に示したグラフは外用剤の影響を調査すべく、C群[A/C+P/C(37名)]、S群[A/S+P/S(37名)]のうち、1名除いたN=36名のTEWL値の試験開始時に対する6週間使用後の変化比率(平均値)を示す。
図5に示したグラフは内服剤の影響を調査すべく、P群[P/S+P/C(38名)]とA群[A/S+A/C(36名)]のうち、N=36名のTEWL値の使用開始6週間後の変化比率(平均値)を示す。
この結果、本発明に係る内服剤実施例1とアスタキサンチン等が含まれていない比較例1とにてt検定1%有意と判定された。
図6に示したグラフは、内服剤と外用剤との組み合せによるP/C(N=18),P/S(N=18),A/C(N=18),A/S(N=18)の4つの群分けした場合のそれぞれの試験開始時に対する使用3週間後のTEWL値の変化比率を示し、図7に示したグラフは、試験開始時に対する使用6週間後のTEWL値の変化比率を示す。
この結果、本発明に係る外用剤の使用有無(S群とC群との比較)及び内服剤の使用有無(A群とP群との比較)のいずれにおいても本発明に係る外用剤、内服剤の使用によりTEWL値が減少しているが、図6及び図7に示すように本発明に係る外用剤と内服剤とを併用したA/S群のTEWL値が最も大きく減少している。
従って、本発明に係る外用剤及び内服剤はそれぞれ単独で使用しても皮膚バリア機能促進効果が認められ、その両方を併用するとさらに大きな効果があることが明らかになった。
図8に示したグラフは外用剤の差、C群[A/C+P/C(37名)]とS群[A/S+P/S(37名)]との試験開始時に対する使用6週間目の角層細胞面積の変化比率を示し、図9に示したグラフは内服剤の差、P群[P/S+P/C(38名)]とA群[A/S+A/C(36名)]との試験開始時に対する使用6週間目の角層細胞面積の変化比率を示す。
図10に示したグラフは、外用剤と内服剤とを組み合せた4つの群、P/C,P/S,A/C,A/Sのそれぞれの試験開始時に対する使用6週間目の角層細胞面積変化比率を示す。
この結果、角層細胞面積に対しては、図8に示すように本発明に係る外用剤の使用効果が大きく発現し、図10に示すように本発明に係る内服剤と外用剤とを併用したA/S群が最も大きい面積向上の変化を示した。
Claims (1)
- アスタキサンチンとトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリンとミックストコフェロールとを含有し、
トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリンは、遊離型アスタキサンチンに対して、10倍量を超えて含有し、
ミックストコフェロールは遊離型アスタキサンチンに対して0.3倍量以上含有し、経表皮水分蒸散量を低減し、角層細胞を成熟させる皮膚バリア機能促進外用剤と、
アスタキサンチンとトリ(カプリル・カプリン酸)グリセリンとミックストコフェロールとを含有し、
トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリンは、遊離型アスタキサンチンに対して、10倍量を超えて含有し、
ミックストコフェロールは遊離型アスタキサンチンに対して0.3倍量以上含有し、経表皮水分蒸散量を低減し、角層細胞を成熟させる皮膚バリア機能促進内服剤(ただし、乳化物の形態を除く。)と、が併用される、皮膚バリア機能促進剤。
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