JP5530423B2 - ロイコトリエンa4加水分解酵素の調節因子としてのチアゾロピリジン−2−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−2−イルオキシ−フェニルアミン - Google Patents
ロイコトリエンa4加水分解酵素の調節因子としてのチアゾロピリジン−2−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−2−イルオキシ−フェニルアミン Download PDFInfo
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Description
X4、X5、X6、及びX7は、下記a)及びb)の1つとして定義される:
a)X4、X5、X6及びX7の1つがNであり、残りはCRa
である;(ただし、各Raは、独立してH、メチル、クロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチルである)
b)X4及びX7のそれぞれがNであり、X5及びX6のそれぞれがCHである;
R1及びR2のそれぞれは、独立してH、−(CH2)2〜3OCH3、−CH2C(O)NH2、−(CH2)3NH2、−(CH2)1〜2CO2H、−CH2CO2CH2CH3、ベンジル、3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル、1−アセチル−アゼチジン−3イルメチル、単環式シクロアルキル、1−メチル−4−ピペリジニル、又は、非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、OH若しくはNRbRcによって置換された−C1〜4アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、−C(O)CH3、又はC1〜4アルキルであるか、あるいはRbとRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換された飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただし、各Rd置換基は、独立して、非置換又は−OHで置換されたC1〜4アルキル、−OH、=O、−(CH2)0〜2N(CH3)2、−CF3、ハロ、−CO2C1〜4アルキル、−(CH2)0〜2CO2H、−C(O)NH2、フェニル、ベンジル、モルホリン−4−イル、ピリジル、ピリミジニル、1−ピペリジニル、フェノキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル、−C(O)NRfC1〜4アルキル、−C(O)NHC(CH3)2CH2OH、−O−ピリジニル、−O−ピリミジニル、−S−フェニル、(4−メチルフェニル)スルファニル、−S−ピリジニル、−C(O)−C1〜4アルキル、−C(O)−飽和単環式シクロアルキル、−C(O)−(CH2)0〜1−2−チオフェン−イル、−C(O)−2−フラニル、−C(O)−4−モルホリニル、−C(O)−ピリジル、−C(O)−1−ピロリジニル、場合によりクロロで置換された−C(O)−フェニル、場合によりC1〜4アルキルで置換された−C(O)−1−ピペラジニル、−(CH2)0〜1NHC(O)−C1〜4アルキル、−NHC(O)−飽和単環式シクロアルキル、−NHS(O)(O)CH3、−NHC(O)−CH2OCH3、−NHC(O)−ピリジニル、又は−NHC(O)−2−チオフェン−イルである)
ii)下記の部分の1つを形成する。
Rfは、H又は−CH3であり、
Aは、−CH2−、−CH2CH2−、又は−OCH2CH2−である)]
また、式(I)の特定の化合物の実施形態はスキームFにしたがって調製される。
以下の実施例で述べる化合物及び対応する分析データを得るうえで、特に断らないかぎりは以下の実験及び分析プロトコールにしたがった。
工程1:メソ−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−オン塩酸塩.トロピノン(1.0当量)のトルエン溶液(1.2M)をクロロギ酸1−クロロエチル(1.5当量)で処理した。反応混合物を一晩(18時間)加熱環流した後、室温にまで冷却して褐色油状物に濃縮した。この褐色油状物を激しく攪拌しながらメタノール(開始物質に対して1.2M)を10分かけてゆっくり加えた。3時間の加熱環流後、反応を室温にまで冷却し濃縮して暗色の油状物を得た。激しく攪拌しながらアセトニトリル(開始物質に対して4.8M)を加えて沈殿物を生成した。この混合物に酢酸エチルを加えた(開始物質に対して1.2M)。得られたスラリーを一晩攪拌し、濾過して標題化合物を褐色固体として回収した。濾液を濃縮後、アセトニトリル/酢酸エチル(1:4)を加えた。生じた固体を濾過して更なる生成物を回収し、全体の収率は78%となった。1H NMR(500MHz,CD3OD):1.96〜2.00(q,J=7.0,15.5,2H),2.24〜2.27(m,2H),2.55(d,J=17.3,2H),2.95(dd,J=4.8,17.7,2H),4.33〜4.35(m,2H).MS(ESI):C7H11NOに対する質量計算値,125.08;m/z実測値126.1[M+H]+。
炭酸カリウム(3.096kg,22.4mol)及びメソ−N−[(3−エンド)−8−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド(1.741kg,5.60mol)をアセトニトリル(23.939kg)に加えた。この白色懸濁液を60℃に加熱して90分加熱した。この後、2−クロロチアゾリピリジン塩酸塩(1.275kg,6.16mol)を一度に加えると赤味がかったピンク色に変色した。4時間後に温度を63℃に昇温し、その温度で混合物を16時間保った後、70℃で3時間保った。塩を濾去(70℃)し、濾過ケーキを高温のアセトニトリル(5.0kg)で洗浄した。8.1kgの溶媒を蒸留することにより濾液を濃縮(真空中50℃)した。得られた懸濁液を90分以内に20℃に冷却した後、2時間で0℃に冷却した。0℃に2時間保った後、生成物を遠心分離によって単離し、アセトニトリル(5.66kg)で洗浄して真空下で60℃で乾燥した。収率:1.696kgのくすんだピンク色の固体(74%)。
工程A:4−(チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)−ベンズアルデヒド。
オーバーヘッド型機械式攪拌機、動的窒素供給口、及び熱電対プローブを備えた1Lの丸底3つ口フラスコに2−クロロ−チアゾロ[4,5−b]ピリジン(51.41g,0.248mol)、炭酸カリウム(38.0g,0.275mol)及びアセトニトリル(400mL)を加えた。得られたスラリーを室温で1時間静置した。この後、4−ヒドロキシ−ベンズアルデヒド(30.4g,0.248mol)、次いで炭酸カリウム(38.0g,0.275mol)を反応混合物に加えた。得られたスラリーを更なるアセトニトリル(100mL)で希釈し、加熱環流してから3.5時間静置した。溶液を50℃にまで冷却してから濾過した。得られた無機ケーキをアセトニトリル(2×100mL)で洗浄した。洗浄液を濾液に加えた。濾液を核形成が認められるまで濃縮した(約350mLのアセトニトリルの除去を要した)。得られたスラリーを加熱環流し、一晩静置する間に室温にまでゆっくりと冷却した。得られたスラリーを2℃にまで冷却して濾過した。生じたケーキを真空オーブンに移し、55℃で16時間乾燥することによって4−(チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)−ベンズアルデヒド(51.6g,0.201mol)を橙/赤色の粉末として得た。母液を濃縮して4−(チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)−ベンズアルデヒドの更なる収量(6.2g,0.024mol)をアセトニトリルから再結晶化して得た。1H NMR(400MHz,CDCl3):10.03(s,1H),8.60(dd,J=4.8,1.6Hz,1H),8.09(dd,J=8.0,1.6Hz,1H),8.03−7.96(m,2H),7.73−7.65(m,2H),7.32−7.22(m,1H).MS(ESI):C13H8N2O2Sに対する質量計算値256.03;m/z実測値257.0[M+H]+。
本発明の化合物を、その遊離塩基、ギ酸塩、コハク酸塩又は塩酸塩の形態について下記のアッセイにおいて試験した。
本発明の化合物を組み換えヒトLTA4加水分解酵素(rhLTAH)に対するLTA4加水分解酵素阻害活性について試験した。基本的に以下のようにベクターを調製しrhLTAHを発現させるために使用した。LTA4加水分解酵素をコードするDNAを、ヒト胎盤cDNAライブラリーを鋳型として用いてポリメラーゼ連鎖反応(PCR)によって増幅した。PCR用のオリゴヌクレオチドプライマーは、ヒトLTA4加水分解酵素遺伝子のコード領域の公表されているヌクレオチド配列の5’末端と3’末端の相補的配列に基づいたものを使用した(C.D.Funketal.,Proc.Natl.Acad.Sci.USA1987,84:6677〜6681)。LTA4加水分解酵素をコードした1.9kbの増幅DNA断片を単離し、pFastBaC1ベクター(インビトロジェン社(Invitrogen)にクローニングした。組み換えバキュロウイルスを製造者により述べられる方法にしたがって作製し、Spodoptera frugiperda(Sf−9)細胞に感染させるために用いた。J.K.Gierse et al.(Protein Expression and Purification 1993,4:358〜366)によって述べられる方法に基本的にしたがって組み換えLTA4加水分解酵素を感染Sf−9細胞から精製した。精製した酵素溶液を、0.29mg/mLのLTA4加水分解酵素、50mMのTris(pH8.0)、150mMのNaCl、5mMのジチオスレイトール、50%グリセリン、及びEDTA非含有完全プロテアーゼ阻害剤カクテル(ロシュ社)(Roche)を含むように調整した。酵素の特異的活性は約3.8μmol/分/mgであった。
CD1マウスを屠殺し、心穿刺によりヘパリン含有シリンジ中に血液を採取した。血液をRPMI−1640培地により1:15に希釈し、希釈血液の200μLの一定分量を96穴マイクロタイタープレートの各ウェルに加えた。LTA4H阻害試験化合物を1%DMSOを含むRPMI−1640培地中で異なる濃度で調製し、20μLの各試験溶液を希釈した全血の入ったウェルに加えた(DMSOの最終濃度=0.1%)。マイクロタイタープレートの内容物を加湿インキュベーター中、37℃で15分インキュベートした後、カルシウムイオノフォアA23187(シグマ・ケミカル社)(Sigma Chemical Co.)(ミズーリ州セントルイス)を各試料ウェルに加えた(最終濃度=7μg/mL)。同じ条件下で更に30分インキュベーションを継続してLTB4を生成させた。遠心(833×g、4℃で10分)により反応を停止させ、市販の酵素結合免疫アッセイ法(ケイマン・ケミカル社)(Cayman Chemical Co.)により製造者の指示にしたがって上清をLTB4について分析した。阻害化合物を添加しない以外は基本的に同じ条件であるポジティブコントロール、及びカルシウムイオノフォア以外のすべてのアッセイ成分を含む非刺激ネガティブコントロールを各実験で常に使用した。本アッセイで試験した各化合物のIC50値を、Graphpad Prism4.0(1部位結合競合モデル)を使用して、異なる化合物濃度における活性データの非線形回帰によって求め、表2に示した。ここに示した値は、各値の後ろの括弧内に示されるように1回の測定結果又は2回以上の測定結果の平均値である。3回以上試験を行った化合物については平均値±標準偏差で示した。
健康なドナーからヘパリン含有シリンジ中にヒト血液を採取した。血液をRPMI−1640培地により1:1に希釈し、希釈血液の200μLの一定分量を96穴マイクロタイタープレートの各ウェルに加えた。LTA4H阻害試験化合物を1% DMSOを含むRPMI−1640培地中で異なる濃度で調製し、20μLの各試験溶液を希釈した全血の入ったウェルに加えた(DMSOの最終濃度=0.1%)。マイクロタイタープレートの内容物を加湿インキュベーター中、37℃で15分インキュベートした後、カルシウムイオノフォアA23187(シグマ・ケミカル社)(Sigma Chemical Co.)(ミズーリ州セントルイス)を各試料ウェルに加えた(最終濃度=7μg/mL)。同じ条件下で更に30分インキュベーションを継続してLTB4を生成させた。遠心(833×g、4℃で10分)により反応を停止させ、市販の酵素結合免疫アッセイ法(ケイマン・ケミカル社)(Cayman Chemical Co.)により製造者の指示にしたがって上清をLTB4について分析した。阻害化合物を添加しない以外は基本的に同じ条件であるポジティブコントロール、及びカルシウムイオノフォア以外のすべてのアッセイ成分を含む非刺激ネガティブコントロールを各実験で常に使用した。本アッセイで試験した各化合物のIC50値を、Graphpad Prism4.0(1部位結合競合モデル)を使用して、異なる化合物濃度における活性データの非線形回帰によって求め、表3に示した。行った測定数を各値の後ろの括弧内に示す。
本発明のLTA4H阻害化合物を3mg/mLの濃度で20%シクロデキストラン水溶液中に溶解した。各溶液を、体重約20gの雌性Balb/c系マウスに経口ゾンデにより投与した(マウス1頭当たり0.2mL、1kg当たり30mgのLTA4H阻害剤)。LTA4阻害剤投与の60分後、各マウスの左耳に20μLのアラキドン酸(アセトン中100mg/mL)、右耳には20μLのアセトンのみを局所投与した。3時間後にマウスを屠殺し、血液をヘパリン処理したシリンジ中に採取し、8mmの耳組織生検を採取した。耳組織生検は重量を測定して浮腫の有無を判定した後、好中球流入の判定に使用するまで−80℃で凍結した。
Claims (56)
- 式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩及び式(I)の化合物の溶媒和物、から選択される化学物質:
X4、X5、X6、及びX7は、下記a)及びb)の1つとして定義される:
a)X4、X5、X6及びX7の1つがNであり、残りはCRaである;
(ただし、各Raは、独立してH、メチル、クロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチルである)
b)X4及びX7のそれぞれがNであり、X5及びX6のそれぞれがCHである;
R1及びR2のそれぞれは、独立してH、−(CH2)2〜3OCH3、−CH2C(O)N
H2、−(CH2)3NH2、−(CH2)1〜2CO2H、−CH2CO2CH2CH3、ベンジル、3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル、1−アセチル−アゼチジン−3イルメチル、単環式シクロアルキル、1−メチル−4−ピペリジニル、又は、非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、OH若しくはNRbRcによって置換された−C1〜4アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、−C(O)CH3、又はC1〜4アルキル
であるか、あるいはRbとRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただし、各Rd置換基は、独立して、非置換又は−OHで置換されたC1〜4アルキル
、−OH、=O、−(CH2)0〜2N(CH3)2、−CF3、ハロ、−CO2C1〜4アルキ
ル、−(CH2)0〜2CO2H、−C(O)NH2、フェニル、ベンジル、モルホリン−4
−イル、ピリジル、ピリミジニル、1−ピペリジニル、フェノキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル、−C(O)NRfC1〜4アルキル、−C(O)NHC(CH3)2CH2OH、−O−ピリジニル、−O−ピリミジニル、−S−フェニル、(4−メチルフェニル)スルファニル、−S−ピリジニル、−C(O)−C1〜4アルキル、−C(O)−飽和単環式シクロアルキル、−C(O)−(CH2)0〜1−2−チオフェン−イル、−C(O)−2−フラニル、−C(O)−4−
モルホリニル、−C(O)−ピリジル、−C(O)−1−ピロリジニル、場合によりクロロで置換された−C(O)−フェニル、場合によりC1〜4アルキルで置換された−C(O)−1−ピペラジニル、−(CH2)0〜1NHC(O)−C1〜4アルキル、−NHC(O
)−飽和単環式シクロアルキル、−NHS(O)(O)CH3、−NHC(O)−CH2OCH3、−NHC(O)−ピリジニル、又は−NHC(O)−2−チオフェン−イルであ
り、
Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、ハロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)下記の部分の1つ、を形成する;
(O)CH2NH2、又はC(O)NH2であり、
Rfは、H又は−CH3であり、
Aは、−CH2−、−CH2CH2−、又は−OCH2CH2−である)]。 - 前記R1及びR2のそれぞれが独立してH、単環式シクロアルキル、又は非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、−OH若しくは−NRbRcによって置換された−C1〜4アルキルであるか、
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、又は−C1〜4アルキルであるか、あるいはRbRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とが、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただしRd置換基はそれぞれ独立して非置換又は−OHで置換された−C1〜4アルキ
ル;−CF3;ハロ;−CO2C1〜4アルキル;−CO2H;−CONH2;フェニル;ベンジル;ピリジル;ピリミジニル;フェノキシ;−O−ピリジニル,−O−ピリミジニル;−S−フェニル;又はピロリジニルであり、
Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、クロロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)以下の縮合又は架橋二環式構造の1つを形成する:
- X4がNであり、かつX5、X6、及びX7がそれぞれCRaであり、ただしRaはX5、X6、及びX7について独立して選択され、RaはH、メチル、クロロ、又はフルオロである、請求項2に記載の化学物質。
- X5がNであり、X4、X6、及びX7がそれぞれCHである、請求項2に記載の化学物質。
- X4、X5、及びX7がそれぞれCHであり、X6がNである、請求項2に記載の化学物質。
- X4及びX7がそれぞれNであり、X5及びX6がそれぞれCHである、請求項2に記載の化学物質。
- RaがHである、請求項2に記載の化学物質。
- R1及びR2がそれぞれ独立してH、シクロプロピル、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシエチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、1−フェニルエチル、又は2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノである、請求項2に記載の化学物質。
- R1とR2とが、それらが結合した窒素とともに、非置換又は1個又は2個のRd置換基
によって置換されたピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、ジヒドロイソインドール、テトラヒドロキノリン、又はテトラヒドロイソキノリンを形成する、請求項2に記載の化学物質。 - 各Rd置換基が独立して、水酸基、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、
1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル、フルオロ、エトキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、フェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシフェニル、4−クロロフェニル、ベンジル、ピリジン−4−イル、ピリジン−2−イル、ピリミジン−2−イルオキシ、ピリジン−3−イルオキシ、フェノキシ、フェニルスルファニル、4−クロロフェニルスルファニル、ピリジン−2−イルオキシ、ピリジン−4−イルオキシ、又はピロリジン−2−オンイルである、請求項2に記載の化学物質。 - R1とR2とが、それらが結合した窒素とともに、それぞれReによって置換された2,
5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル、3,8−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル、又は3−アミノ−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−8−イルを形成する、請求項2に記載の化学物質。 - Reがアセチル又はカルバモイルである、請求項1に記載の化学物質。
- Aが−CH2−である、請求項2に記載の化学物質。
- Aが−CH2CH2−である、請求項2に記載の化学物質。
- Aが−OCH2CH2−である、請求項2に記載の化学物質。
- 2−(4−{2−[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−ピリジン−2−イル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン;
2−{4−[2−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1
,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−ベンジル−N−メチル−2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エタンアミン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(エチル{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}アミノ)エタノール;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
(1R)−N−メチル−1−フェニル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}エタンアミン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
{4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]モルホリン−2−イル}メタノール;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
2−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(3S)−3−メチルモルホリン−4−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパン−2−オール;
2−(4−{[(2S)−2−メチルピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
2−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(3R)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−3−オール;
{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}メタノール;
2−{4−[(4−フルオロピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−ピリジン−2−イル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[(4−ベンジルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
{(2S)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−2−イル}メタノール;
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1
]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}エタノン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−フルオロ−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
エチル1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキシレート;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−{4−[(4−クロロフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン;
2−メチル−N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]プロパンアミド;
メソ−2−{4−[2−(3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
7−メチル−2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−(4−{2−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[5−(シクロブチルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−(4−{2−[4−(フラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]アセトアミド;
1−{3−[(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)(メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−4−ピリジン−2−イルピペリジン−4−オール;
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N−メチル−2−(メチルオキシ)−N−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]エタンアミン;
メソ−2−{[4−({2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−[1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]メタンスルホンアミド;
N−メチル−1−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}グリシンアミド;
メソ−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N,N−ジメチル−1−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
N−エチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)ブタン−1−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
2−({4−[(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−[(4−{[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−[(4−{[4−(2−チエニルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−{[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]
ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,4S)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
6−クロロ−2−[(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−[(4−{2−[4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−7−メチル−2−(4−{[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)ピリジン−4−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−(4−{2−[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
2−メトキシ−N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド;
2−{4−[(4−tert−ブチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)チオフェン−2−カルボキサミド;
1’−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−1,4’−ビピペリジン;
3−(4−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペラジン−1−イル)プロパン酸;
6−メチル−2−(4−{[4−(ピペラジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−
2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N2−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−
イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−N2−メチルグリシンアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボン酸;
6−クロロ−2−(4−{2−[5−(1−メチルエチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−β−アラニン;
N−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−N,1−ジメチルピペリジン−4−アミン;
6−メチル−2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)−N−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−N−メチルメタンアミン;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−{4−[(4−メチルフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1’−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4’−ビピペリジン;
2−{4−[(4−モルホリン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N,N−ジメチル−2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−2−イル}エタンアミン;
N,N−ジメチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−アミン;
2−{4−[(4−フェノキシピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
N−メチル−2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
N−(3−メトキシプロピル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン;
エチルN−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシネート;
N−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシン;
N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−β−アラニン;
2−{4−[(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
メソ−1−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
6−クロロ−2−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)−1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}プロパン−1−アミン;
2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
(4−クロロフェニル)(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)メタノン;
N−プロピル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
メソ−3−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
1−メチル−4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペラジン−2−オン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−β−アラニン;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン;
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−(メチルスルホニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
3−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]プロパン−1−オール;
N−メチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキ
シ)ベンジル]シクロヘキサンアミン;
2−{4−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−(シクロプロピルメチル)−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]プロパン−1,3−ジアミン;
3−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)プロパン−1−オール;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−{4−[(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−1−イル}メチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−(2−アゼチジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}メタンスルホンアミド;
N−[(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)メチル]アセトアミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキ
シ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸;
2−{4−[2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]
ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]エタノール;
7−メチル−2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N−エチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}シクロプロパンアミン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
4−メチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4−ジアゼパン−5−オン;
N−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパンアミド;
2−(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−メチル−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)エタノール;
2−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−({4−[(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(2−チエニルアセチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−1,4−ジアゼパン−5−オン;
2−{[4−(2−アゼパン−1−イルエチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−({4−[2−(4−フルオロピペリジン−1−イル)エチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
3−アセチル−9−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
並びにこれらの薬学的に許容される塩及び溶媒和物、からなる群から選択される化学物質。 - 式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩及び式(I)の化合物の溶媒和物、からなる群から選択される少なくとも1つの化学物質の有効量を含む医薬組成物:
X4、X5、X6、及びX7は、下記a)及びb)の1つとして定義される:
a)X4、X5、X6及びX7の1つがNであり、残りはCRaである;
(ただし、各Raは、独立してH、メチル、クロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチ
ルである)
b)X4及びX7のそれぞれがNであり、X5及びX6のそれぞれがCHである;
R1及びR2のそれぞれは、独立してH、−(CH2)2〜3OCH3、−CH2C(O)N
H2、−(CH2)3NH2、−(CH2)1〜2CO2H、−CH2CO2CH2CH3、ベンジル、3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル、1−アセチル−アゼチジン−3イルメチル、単環式シクロアルキル、1−メチル−4−ピペリジニル、又は、非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、OH若しくはNRbRcによって置換された−C1〜4アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、−C(O)CH3、又はC1〜4アルキル
であるか、あるいはRbとRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただし、各Rd置換基は、独立して、非置換又は−OHで置換されたC1〜4アルキル
、−OH、=O、−(CH2)0〜2N(CH3)2、−CF3、ハロ、−CO2C1〜4アルキ
ル、−(CH2)0〜2CO2H、−C(O)NH2、フェニル、ベンジル、モルホリン−4
−イル、ピリジル、ピリミジニル、1−ピペリジニル、フェノキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル、−C(O)NRfC1〜4アルキル、−C(O)NHC(CH3)2CH2OH、−O−ピリジニル、−O−ピリミジニル、−S−フェニル、(4−メチルフェニル)スルファニル、−S−ピリジニル、−C(O)−C1〜4アルキル、−C(O)−飽和単環式シクロアルキル、−C(O)−(CH2)0〜1−2−チオフェン−イル、−C(O)−2−フラニル、−C(O)−4−
モルホリニル、−C(O)−ピリジル、−C(O)−1−ピロリジニル、場合によりクロロで置換された−C(O)−フェニル、場合によりC1〜4アルキルで置換された−C(O)−1−ピペラジニル、−(CH2)0〜1NHC(O)−C1〜4アルキル、−NHC(O
)−飽和単環式シクロアルキル、−NHS(O)(O)CH3、−NHC(O)−CH2OCH3、−NHC(O)−ピリジニル、又は−NHC(O)−2−チオフェン−イルであ
る)
(ただし、Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、ハロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)下記の部分の1つ、を形成する;
(O)CH2NH2、又はC(O)NH2であり、
Rfは、H又は−CH3であり、
Aは、−CH2−、−CH2CH2−、又は−OCH2CH2−である)]。 - 2−(4−{2−[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−ピリジン−2−イル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
2−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン;
2−{4−[2−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキ
シ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−ベンジル−N−メチル−2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エタンアミン
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(エチル{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}アミノ)エタノール;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
(1R)−N−メチル−1−フェニル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}エタンアミン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フ
ェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸
{4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]モルホリン−2−イル}メタノール
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
2−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(3S)−3−メチルモルホリン−4−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパン−2−オール;
2−(4−{[(2S)−2−メチルピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
2−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(3R)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−3−オール;
{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジ
ル]ピペリジン−4−イル}メタノール
2−{4−[(4−フルオロピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−ピリジン−2−イル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[(4−ベンジルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール
4−(4−クロロフェニル)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール
(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
{(2S)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−2−イル}メタノール
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}エタノン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−フルオロ−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
エチル1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキシレート
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−{4−[(4−クロロフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン
2−メチル−N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]プロパンアミド;
メソ−2−{4−[2−(3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素
7−メチル−2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
6−メチル−2−(4−{2−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[5−(シクロブチルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−(4−{2−[4−(フラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]アセトアミド;
1−{3−[(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)(メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−4−ピリジン−2−イルピペリジン−4−オール;
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N−メチル−2−(メチルオキシ)−N−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]エタンアミン;
メソ−2−{[4−({2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−[1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]メタンスルホンアミド;
N−メチル−1−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}グリシンアミド
メソ−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N,N−ジメチル−1−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボキサミド
N−エチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)ブタン−1−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
メソ−N−[(3−エンド)−8−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
2−({4−[(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−[(4−{[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−[(4−{[4−(2−チエニルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
6−クロロ−2−{[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド
(1S,4S)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
6−クロロ−2−[(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−[(4−{2−[4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
;
メソ−3−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−7−メチル−2−(4−{[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−(1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)ピリジン−4−カルボキサミド
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−(4−{2−[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
2−メトキシ−N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド
2−{4−[(4−tert−ブチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)チオフェン−2−カルボキサミド;
1’−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−1,4’−ビピペリジン;
3−(4−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペラジン−1−イル)プロパン酸
6−メチル−2−(4−{[4−(ピペラジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N2−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−
イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−N2−メチルグリシンアミド
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボン酸
6−クロロ−2−(4−{2−[5−(1−メチルエチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−β−アラニン
N−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−N,1−ジメチルピペリジン−4−アミン;
6−メチル−2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)−N−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−N−メチルメタンアミン
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−{4−[(4−メチルフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1’−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4’−ビピペリジン
2−{4−[(4−モルホリン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N,N−ジメチル−2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−2−イル}エタンアミン
N,N−ジメチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−アミン;
2−{4−[(4−フェノキシピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
(1R,4R)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
N−メチル−2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
N−(3−メトキシプロピル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン;
エチルN−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシネート;
N−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシン
N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−β−アラニン;
2−{4−[(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
メソ−1−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
6−クロロ−2−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド
1−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)−1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}プロパン−1−アミン
2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン
N−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
(4−クロロフェニル)(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)メタノン;
N−プロピル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
メソ−3−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン
1−メチル−4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペラジン−2−オン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−β−アラニン;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−(メチルスルホニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
3−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]プロパン−1−オール;
N−メチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン;
2−{4−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−(シクロプロピルメチル)−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]プロパン−1,3−ジアミン;
3−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2
−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)プロパン−1−オール;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−{4−[(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
2−[4−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−1−イル}メチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−(2−アゼチジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}メタンスルホンアミド
N−[(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)メチル]アセトアミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸;
2−{4−[2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]エタノール;
7−メチル−2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N−エチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}シクロプロパンアミン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド
4−メチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4−ジアゼパン−5−オン
N−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパンアミド
2−(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−メチル−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)エタノール
2−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オ
クト−3−イル]アセトアミド;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−({4−[(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(2−チエニルアセチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−1,4−ジアゼパン−5−オン
2−{[4−(2−アゼパン−1−イルエチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
2−({4−[2−(4−フルオロピペリジン−1−イル)エチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
3−アセチル−9−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド
並びにこれらの薬学的に許容される塩及び溶媒和物からなる群から前記化学物質が選択される、請求項17に記載の医薬組成物。 - ロイコトリエンA4加水分解酵素の活性を調節するための医薬組成物であって、式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩及び式(I)の化合物の溶媒和物からなる群から選択される少なくとも1つの化学物質の有効量を含む上記組成物:
X4、X5、X6、及びX7は、下記a)及びb)の1つとして定義される:
a)X4、X5、X6及びX7の1つがNであり、残りはCRaである;
(ただし、各Raは、独立してH、メチル、クロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチル
である)
b)X4及びX7のそれぞれがNであり、X5及びX6のそれぞれがCHである;
R1及びR2のそれぞれは、独立してH、−(CH2)2〜3OCH3、−CH2C(O)N
H2、−(CH2)3NH2、−(CH2)1〜2CO2H、−CH2CO2CH2CH3、ベンジル、3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル、1−アセチル−アゼチジン−3イルメチル、単環式シクロアルキル、1−メチル−4−ピペリジニル、又は、非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、OH若しくはNRbRcによって置換された−C1〜4アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、−C(O)CH3、又はC1〜4アルキル
であるか、あるいはRbとRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシク
ロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただし、各Rd置換基は、独立して、非置換又は−OHで置換されたC1〜4アルキル
、−OH、=O、−(CH2)0〜2N(CH3)2、−CF3、ハロ、−CO2C1〜4アルキ
ル、−(CH2)0〜2CO2H、−C(O)NH2、フェニル、ベンジル、モルホリン−4
−イル、ピリジル、ピリミジニル、1−ピペリジニル、フェノキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル、−C(O)NRfC1〜4アルキル、−C(O)NHC(CH3)2CH2OH、−O−ピリジニル、−O−ピリミジニル、−S−フェニル、(4−メチルフェニル)スルファニル、−S−ピリジニル、−C(O)−C1〜4アルキル、−C(O)−飽和単環式シクロアルキル、−C(O)−(CH2)0〜1−2−チオフェン−イル、−C(O)−2−フラニル、−C(O)−4−
モルホリニル、−C(O)−ピリジル、−C(O)−1−ピロリジニル、場合によりクロロで置換された−C(O)−フェニル、場合によりC1〜4アルキルで置換された−C(O)−1−ピペラジニル、−(CH2)0〜1NHC(O)−C1〜4アルキル、−NHC(O
)−飽和単環式シクロアルキル、−NHS(O)(O)CH3、−NHC(O)−CH2OCH3、−NHC(O)−ピリジニル、又は−NHC(O)−2−チオフェン−イルであ
る)
(ただし、Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、ハロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)下記の部分の1つ、を形成する;
(O)CH2NH2、又はC(O)NH2であり、
Rfは、H又は−CH3であり、
Aは、−CH2−、−CH2CH2−、又は−OCH2CH2−である)]。 - 前記ロイコトリエンA4加水分解酵素が、ロイコトリエンA4加水分解酵素活性によって媒介される病気、疾患、又は医学的状態を有する患者にある、請求項19に記載の組成物。
- 前記病気、疾患又は医学的状態が炎症である、請求項20に記載の組成物。
- 前記病気、疾患又は医学的状態が、炎症性疾患、アレルギー性疾患、皮膚疾患、自己免疫疾患、リンパ系疾患及び免疫不全疾患からなる群から選択される、請求項20に記載の組成物。
- 前記病気、疾患又は医学的状態が、アレルギー、腹部大動脈瘤、喘息、鼻ポリープ、アレルギー性鼻炎、鼻の掻痒、目の炎症、術後の目の炎症、結膜炎、ブドウ膜炎、ドライ・アイ、乾癬、掻痒症、掻痒、皮膚の掻痒、アトピー性皮膚炎、皮膚の掻痒、じんま疹、接
触皮膚炎、強皮症、皮膚火傷、座瘡、炎症性大腸疾患、結腸炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節炎、関節リウマチ、多発性硬化症、心筋梗塞、脳卒中、疼痛、歯肉炎、気管支炎、嚢胞性線維症、上部消化管がん、敗血症、自己免疫性甲状腺疾患、免疫媒介性糖尿病、狼瘡、重症筋無力症、自己免疫性神経障害、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、脈管炎、ウェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、皮膚炎、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎及び精巣炎、副腎の自己免疫性疾患、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、及びシェーグレン・ラルソン症候群からなる群から選択される、請求項20に記載の組成物。 - 前記病気、疾患又は医学的状態が、アレルギー、大動脈瘤、喘息、自己免疫性疾患、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及び心臓血管疾患からなる群から選択される、請求項20に記載の組成物。
- 2−(4−{2−[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−ピリジン−2−イル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン;
2−{4−[2−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−ベンジル−N−メチル−2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エタンアミン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(エチル{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}アミノ)エタノール
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b
]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
(1R)−N−メチル−1−フェニル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}エタンアミン
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸
{4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]モルホリン−2−イル}メタノール;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
2−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(3S)−3−メチルモルホリン−4−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパン−2−オール;
2−(4−{[(2S)−2−メチルピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン
2−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(3R)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−3−オール
{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}メタノール
2−{4−[(4−フルオロピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド
4−ピリジン−2−イル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール
2−{4−[(4−ベンジルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
{(2S)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−2−イル}メタノール;
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}エタノン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−フルオロ−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
エチル1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキシレート;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−{4−[(4−クロロフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン
2−メチル−N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]プロパンアミド
メソ−2−{4−[2−(3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]
ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素
7−メチル−2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−(4−{2−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[5−(シクロブチルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−(4−{2−[4−(フラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド
N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]アセトアミド
1−{3−[(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)(メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン
1−(2−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−4−ピリジン−2−イルピペリジン−4−オール
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
N−メチル−2−(メチルオキシ)−N−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]エタンアミン;
メソ−2−{[4−({2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−[1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]メタンスルホンアミド
N−メチル−1−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]ピペリジン−4−カルボキサミド
メソ−N−{(3−エンド)−8−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}グリシンアミド
メソ−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N,N−ジメチル−1−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボキサミド
N−エチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)ブタン−1−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
メソ−N−[(3−エンド)−8−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−
3−イル]メタンスルホンアミド
2−({4−[(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−2−[(4−{[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−[(4−{[4−(2−チエニルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−{[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,4S)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
6−クロロ−2−[(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−[(4−{2−[4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−7−メチル−2−(4−{[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)ピリジン−4−カルボキサミド
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−(4−{2−[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
2−メトキシ−N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド;
2−{4−[(4−tert−ブチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)チオフェン−2−カルボキサミド
1’−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−1,4’−ビピペリジン
3−(4−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペラジン−1−イル)プロパン酸
6−メチル−2−(4−{[4−(ピペラジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
N2−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−
イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−N2−メチルグリシンアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボン酸;
6−クロロ−2−(4−{2−[5−(1−メチルエチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−β−アラニン;
N−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−N,1−ジメチルピペリジン−4−アミン;
6−メチル−2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)−N−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−N−メチルメタンアミン;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−{4−[(4−メチルフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1’−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4’−ビピペリジン;
2−{4−[(4−モルホリン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N,N−ジメチル−2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−2−イル}エタンアミン;
N,N−ジメチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−アミン
2−{4−[(4−フェノキシピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
N−メチル−2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
N−(3−メトキシプロピル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン;
エチルN−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシネート;
N−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシン
N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−β−アラニン
2−{4−[(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド
メソ−1−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素
6−クロロ−2−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド
1−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド
メソ−エンド−N−[8−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)−1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}プロパン−1−アミン
2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン
N−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
(4−クロロフェニル)(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)メタノン
N−プロピル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン
メソ−3−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
1−メチル−4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペラジン−2−オン
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−β−アラニン;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−(メチルスルホニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
3−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]プロパン−1−オール;
N−メチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン;
2−{4−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素
N−(シクロプロピルメチル)−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]プロパン−1,3−ジアミン;
3−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)プロパン−1−オール;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−{4−[(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−1−イル}メチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−(2−アゼチジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}メタンスルホンアミド;
N−[(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)メチル]アセトアミド
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸;
2−{4−[2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド
2−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]エタノール;
7−メチル−2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N−エチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}シクロプロパンアミン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
4−メチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4−ジアゼパン−5−オン;
N−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパンアミド;
2−(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−メチル−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)エタノール
2−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1
]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
2−({4−[(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(2−チエニルアセチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−1,4−ジアゼパン−5−オン;
2−{[4−(2−アゼパン−1−イルエチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
2−({4−[2−(4−フルオロピペリジン−1−イル)エチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
2−[(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
3−アセチル−9−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド
並びにこれらの薬学的に許容される塩及び溶媒和物からなる群から前記少なくとも1つの化学物質が選択される、請求項20に記載の組成物。 - ロイコトリエンA4加水分解酵素活性によって媒介される病気、疾患又は医学的状態を罹患しているか、これらを診断された患者を治療するための医薬組成物であって、式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩及び式(I)の化合物の溶媒和物からなる群から選択される少なくとも1つの化学物質の有効量を含む上記組成物:
X4、X5、X6、及びX7は、下記a)及びb)の1つとして定義される:
a)X4、X5、X6及びX7の1つがNであり、残りはCRaである;
(ただし、各Raは、独立してH、メチル、クロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチ
ルである)
b)X4及びX7のそれぞれがNであり、X5及びX6のそれぞれがCHである;
R1及びR2のそれぞれは、独立してH、−(CH2)2〜3OCH3、−CH2C(O)N
H2、−(CH2)3NH2、−(CH2)1〜2CO2H、−CH2CO2CH2CH3、ベンジル、3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル、1−アセチル−アゼチジン−3イルメチル、単環式シクロアルキル、1−メチル−4−ピペリジニル、又は、非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、OH若しくはNRbRcによって置換された−C1〜4アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、−C(O)CH3、又はC1〜4アルキル
であるか、あるいはRbとRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただし、各Rd置換基は、独立して、非置換又は−OHで置換されたC1〜4アルキル
、−OH、=O、−(CH2)0〜2N(CH3)2、−CF3、ハロ、−CO2C1〜4アルキ
ル、−(CH2)0〜2CO2H、−C(O)NH2、フェニル、ベンジル、モルホリン−4
−イル、ピリジル、ピリミジニル、1−ピペリジニル、フェノキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル、−C(O)NRfC1〜4アルキル、−C(O)NHC(CH3)2CH2OH、−O−ピリジニル、−O−ピリミジニル、−S−フェニル、(4−メチルフェニル)スルファニル、−S−ピリジニル、−C(O)−C1〜4アルキル、−C(O)−飽和単環式シクロアルキル、−C(O)−(CH2)0〜1−2−チオフェン−イル、−C(O)−2−フラニル、−C(O)−4−
モルホリニル、−C(O)−ピリジル、−C(O)−1−ピロリジニル、場合によりクロロで置換された−C(O)−フェニル、場合によりC1〜4アルキルで置換された−C(O)−1−ピペラジニル、−(CH2)0〜1NHC(O)−C1〜4アルキル、−NHC(O
)−飽和単環式シクロアルキル、−NHS(O)(O)CH3、−NHC(O)−CH2OCH3、−NHC(O)−ピリジニル、又は−NHC(O)−2−チオフェン−イルであ
る)
(ただし、Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、ハロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)下記の部分の1つ、を形成する;
(O)CH2NH2、又はC(O)NH2であり、
Rfは、H又は−CH3であり、
Aは、−CH2−、−CH2CH2−、又は−OCH2CH2−である)]。 - 前記病気、疾患又は医学的状態が炎症である、請求項26に記載の組成物。
- 前記病気、疾患又は医学的状態が、炎症性疾患、アレルギー性疾患、皮膚疾患、自己免疫疾患、リンパ系疾患及び免疫不全疾患からなる群から選択される、請求項26に記載の組成物。
- 前記病気、疾患又は医学的状態が、アレルギー、腹部大動脈瘤、喘息、鼻ポリープ、アレルギー性鼻炎、鼻の掻痒、目の炎症、術後の目の炎症、結膜炎、ブドウ膜炎、ドライ・アイ、乾癬、掻痒症、掻痒、皮膚の掻痒、アトピー性皮膚炎、皮膚の掻痒、じんま疹、接触皮膚炎、強皮症、皮膚火傷、座瘡、炎症性大腸疾患、結腸炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節炎、関節リウマチ、多発性硬化症、心筋梗塞、脳卒中、疼痛、歯肉炎、気管支炎、嚢胞性線維症、上部消化管がん、敗血症、自己免疫性甲状腺疾患、免疫媒介性糖尿病、狼瘡、重症筋無力症、自己免疫性神経障害、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、脈管炎、ウェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、皮膚炎、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎及び精巣炎、副腎の自己免疫性疾患、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、及びシェーグレン・ラルソン症候群からなる群から選択される、請求項26に記載の組成物。
- 前記病気、疾患又は医学的状態が、アレルギー、大動脈瘤、喘息、自己免疫性疾患、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及び心臓血管疾患からなる群から選択される、請求項26に記載の組成物。
- 2−(4−{2−[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−ピリジン−2−イル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フ
ェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン
2−{4−[2−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−ベンジル−N−メチル−2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
−2−イルオキシ)フェノキシ]エタンアミン
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(エチル{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}アミノ)エタノール;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン
(1R)−N−メチル−1−フェニル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}エタンアミン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2
.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
{4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]モルホリン−2−イル}メタノール;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
2−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(3S)−3−メチルモルホリン−4−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパン−2−オール;
2−(4−{[(2S)−2−メチルピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
2−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(3R)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−3−オール;
{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}メタノール;
2−{4−[(4−フルオロピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−ピリジン−2−イル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール
2−{4−[(4−ベンジルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
{(2S)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−2−イル}メタノール;
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−{(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}エタノン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1
]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−フルオロ−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
エチル1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキシレート
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−{4−[(4−クロロフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン
2−メチル−N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]プロパンアミド
メソ−2−{4−[2−(3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素
7−メチル−2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−(4−{2−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{2−[5−(シクロブチルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−(4−{2−[4−(フラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド
N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]アセトアミド
1−{3−[(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)(メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−4−ピリジン−2−イルピペリジン−4−オール;
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
N−メチル−2−(メチルオキシ)−N−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]エタン
アミン;
メソ−2−{[4−({2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−[1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]メタンスルホンアミド;
N−メチル−1−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}グリシンアミド
メソ−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N,N−ジメチル−1−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボキサミド
N−エチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)ブタン−1−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
2−({4−[(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−[(4−{[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−[(4−{[4−(2−チエニルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−{[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,4S)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド
6−クロロ−2−[(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−[(4−{2−[4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−7−メチル−2−(4−{[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)ピリジン−4−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−(4−{2−[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
2−メトキシ−N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド;
2−{4−[(4−tert−ブチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)チオフェン−2−カルボキサミド
1’−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−1,4’−ビピペリジン
3−(4−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペラジン−1−イル)プロパン酸
6−メチル−2−(4−{[4−(ピペラジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N2−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−
イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−N2−メチルグリシンアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボン酸
6−クロロ−2−(4−{2−[5−(1−メチルエチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−β−アラニン;
N−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−N,1−ジメチルピペリジン−4−アミン;
6−メチル−2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)−N−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−N−メチルメタンアミン;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−{4−[(4−メチルフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1’−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4’−ビピペリジン;
2−{4−[(4−モルホリン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N,N−ジメチル−2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−2−イル}エタンアミン;
N,N−ジメチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−アミン;
2−{4−[(4−フェノキシピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
(1R,4R)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
N−メチル−2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
N−(3−メトキシプロピル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン;
エチルN−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシネート;
N−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシン
N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−β−アラニン
2−{4−[(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
メソ−1−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素
6−クロロ−2−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド
1−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)−1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}プロパン−1−アミン;
2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
(4−クロロフェニル)(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリ
ジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)メタノン;
N−プロピル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
メソ−3−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
1−メチル−4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペラジン−2−オン
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−β−アラニン;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−(メチルスルホニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
3−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]プロパン−1−オール
N−メチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン
2−{4−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素
N−(シクロプロピルメチル)−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]プロパン−1,3−ジアミン;
3−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)プロパン−1−オール;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−{4−[(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−1−イル}メチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
2−[4−(2−アゼチジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミ;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}メタンスルホンアミド
N−[(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)メチル]アセトアミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1
H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸
2−{4−[2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド
2−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]エタノール
7−メチル−2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン
N−エチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}シクロプロパンアミン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オク
ト−3−イル]メタンスルホンアミド;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
4−メチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4−ジアゼパン−5−オン;
N−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパンアミド;
2−(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−メチル−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)エタノール;
2−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−({4−[(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(2−チエニルアセチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−1,4−ジアゼパン−5−オン;
2−{[4−(2−アゼパン−1−イルエチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
2−({4−[2−(4−フルオロピペリジン−1−イル)エチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
2−[(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン
3−アセチル−9−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
並びにこれらの薬学的に許容される塩及び溶媒和物からなる群から前記少なくとも1つの化学物質が選択される、請求項26に記載の組成物。 - 式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩又は式(I)の化合物の溶媒和物の製造方法であって:
X4、X5、X6、及びX7は、下記a)及びb)の1つとして定義される:
a)X4、X5、X6及びX7の1つがNであり、残りはCRaである;
(ただし、各Raは、独立してH、メチル、クロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチ
ルである)
b)X4及びX7のそれぞれがNであり、X5及びX6のそれぞれがCHである;
R1及びR2のそれぞれは、独立してH、−(CH2)2〜3OCH3、−CH2C(O)N
H2、−(CH2)3NH2、−(CH2)1〜2CO2H、−CH2CO2CH2CH3、ベンジル、3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル、1−アセチル−アゼチジン−3イルメチル、単環式シクロアルキル、1−メチル−4−ピペリジニル、又は、非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、OH若しくはNRbRcによって置換された−C1〜4アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、−C(O)CH3、又はC1〜4アルキル
であるか、あるいはRbとRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただし、各Rd置換基は、独立して、非置換又は−OHで置換されたC1〜4アルキル
、−OH、=O、−(CH2)0〜2N(CH3)2、−CF3、ハロ、−CO2C1〜4アルキ
ル、−(CH2)0〜2CO2H、−C(O)NH2、フェニル、ベンジル、モルホリン−4
−イル、ピリジル、ピリミジニル、1−ピペリジニル、フェノキシ、2−オキソ−ピロリ
ジン−1−イル、4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル、−C(O)NRfC1〜4アルキル、−C(O)NHC(CH3)2CH2OH、−O−ピリジニル、−O−ピリミジニル、−S−フェニル、(4−メチルフェニル)スルファニル、−S−ピリジニル、−C(O)−C1〜4アルキル、−C(O)−飽和単環式シクロアルキル、−C(O)−(CH2)0〜1−2−チオフェン−イル、−C(O)−2−フラニル、−C(O)−4−
モルホリニル、−C(O)−ピリジル、−C(O)−1−ピロリジニル、場合によりクロロで置換された−C(O)−フェニル、場合によりC1〜4アルキルで置換された−C(O)−1−ピペラジニル、−(CH2)0〜1NHC(O)−C1〜4アルキル、−NHC(O
)−飽和単環式シクロアルキル、−NHS(O)(O)CH3、−NHC(O)−CH2OCH3、−NHC(O)−ピリジニル、又は−NHC(O)−2−チオフェン−イルであ
る)
(ただし、Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、ハロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)下記の部分の1つ、を形成する;
(O)CH2NH2、又はC(O)NH2であり、
Rfは、H又は−CH3であり、
Aは、−CH2−、−CH2CH2−、又は−OCH2CH2−である)]
化合物D4:
- 前記R1及びR2がそれぞれ独立してH、単環式シクロアルキル、又は非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、−OH、若しくは−NRbRcで置換された−C1〜4アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、又は−C1〜4アルキルであるか、あるいはRbRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただしRd置換基はそれぞれ独立して非置換又は−OHで置換された−C1〜4アルキ
ル;−CF3;ハロ;−CO2C1〜4アルキル;−CO2H;−CONH2;フェニル;ベンジル;ピリジル;ピリミジニル;フェノキシ;−O−ピリジニル,−O−ピリミジニル;−S−フェニル;又はピロリジニルであり、
Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、クロロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)以下の縮合又は架橋二環式構造の1つを形成する:
- 前記アミンHNR1R2が、N−[(3−エンド)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミドである、請求項33に記載の方法。
- 2−(4−{2−[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−ピリジン−2−イル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン;
2−{4−[2−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−ベンジル−N−メチル−2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エタンアミン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(エチル{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}アミノ)エタノール;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
(1R)−N−メチル−1−フェニル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}エタンアミン;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,
3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
{4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]モルホリン−2−イル}メタノール;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
2−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(3S)−3−メチルモルホリン−4−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパン−2−オール;
2−(4−{[(2S)−2−メチルピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
2−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(3R)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−3−オール;
{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}メタノール;
2−{4−[(4−フルオロピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−ピリジン−2−イル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[(4−ベンジルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
{(2S)−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピロリジン−2−イル}メタノール;
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−
b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{(1S,4S)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}エタノン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−フルオロ−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
エチル1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキシレート;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−[4−(2−{4−[(4−クロロフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−オール;
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン;
2−メチル−N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]プロパンアミド;
メソ−2−{4−[2−(3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−1−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
7−メチル−2−(4−{2−[4−(ピリジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−(4−{2−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{2−[5−(シクロブチルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−(4−{2−[4−(フラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキ
シ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N−[1−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]アセトアミド;
1−{3−[(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)(メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン;
1−(2−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−4−ピリジン−2−イルピペリジン−4−オール;
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N−メチル−2−(メチルオキシ)−N−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]エタンアミン;
メソ−2−{[4−({2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−[1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−イル]メタンスルホンアミド;
N−メチル−1−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[2−({4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}オキシ)エチル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}グリシンアミド;
メソ−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
N,N−ジメチル−1−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
N−エチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)ブタン−1−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−({4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
2−({4−[(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)−6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−[(4−{[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−[(4−{[4−(2−チエニルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−クロロ−2−{[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,4S)−5−({4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}メチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
6−クロロ−2−[(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
6−メチル−2−[(4−{2−[4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]エチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−7−メチル−2−(4−{[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)ピリジン−4−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−2−(4−{2−[8−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−2−(4−{2−[3−(メチルスルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
2−メトキシ−N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)アセトアミド;
2−{4−[(4−tert−ブチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}−6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−(1−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−イル)チオフェン−2−カルボキサミド;
1’−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−1,4’−ビピペリジン;
3−(4−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペラジン−1−イル)プロパン酸;
6−メチル−2−(4−{[4−(ピペラジン−1−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−3−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ
ン−8−カルボキサミド;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N2−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−
イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−N2−メチルグリシンアミド;
メソ−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボン酸;
6−クロロ−2−(4−{2−[5−(1−メチルエチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N−メチル−N−(2−{4−[(6−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェノキシ}エチル)−β−アラニン;
N−(2−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]フェニル}エチル)−N,1−ジメチルピペリジン−4−アミン;
6−メチル−2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)−N−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−N−メチルメタンアミン;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−{4−[(4−メチルフェニル)スルファニル]ピペリジン−1−イル}エトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1’−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4’−ビピペリジン;
2−{4−[(4−モルホリン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
N,N−ジメチル−2−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−2−イル}エタンアミン;
N,N−ジメチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−アミン;
2−{4−[(4−フェノキシピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[4−(フェニルスルファニル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
2−(4−{[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル
オキシ)ベンジル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
(1R,4R)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
(4R)−4−ヒドロキシ−1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
N−メチル−2−ピペリジン−1−イル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]エタンアミン;
N−(3−メトキシプロピル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}シクロプロパンアミン;
エチルN−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシネート;
N−ベンジル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]グリシン;
N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−β−アラニン;
2−{4−[(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
5−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
メソ−1−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
6−クロロ−2−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−クロロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(6−フルオロ[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−エンド−N−[8−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
N−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)−1−(2−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−{[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]エチル}オキシ)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}プロパン−1−アミン;
2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
(4−クロロフェニル)(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)メタノン;
N−プロピル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}プロパン−1−アミン;
メソ−3−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
1−メチル−4−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペラジン−2−オン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
N−(シクロプロピルメチル)−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−β−アラニン;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
N−エチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン;
2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−c]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−(メチルスルホニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
3−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]プロパン−1−オール;
N−メチル−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]シクロヘキサンアミン;
2−{4−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
N−(シクロプロピルメチル)−N−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]プロパン−1,3−ジアミン;
3−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)プロパン−1−オール;
2−(4−{[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−{4−[(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−1−イル}メチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
2−[4−(2−アゼチジン−1−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
2−(4−{[4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン;
メソ−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}メタンスルホンアミド;
N−[(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)メチル]アセトアミド;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−(4−{2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペリジン−1−イル]エトキシ}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−{4−[2−(4−ピリジン−4−イルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボン酸;
2−(4−{2−[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
メソ−2−(4−{2−[3−アセチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
1−(1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ピペリジン−4−イル)ピロリジン−2−オン;
2−{4−[2−(5−アセチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)エチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
メソ−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボキサミド;
メソ−1−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]尿素;
(1S,4S)−5−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}ピロリジン−2−オン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−5−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−{(3−エンド)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−6−フルオロ[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボン酸;
2−{4−[2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オ
クト−3−イル]アセトアミド;
2−[(シクロプロピルメチル){2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ]エタノール;
7−メチル−2−({4−[(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン;
メソ−(3−エンド)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
メソ−(3−エキソ)−8−アセチル−N−{[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン;
N−エチル−N−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}シクロプロパンアミン;
メソ−N−[(3−エキソ)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]メタンスルホンアミド;
メソ−(3−エキソ)−3−{[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]アミノ}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキサミド;
4−メチル−1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−1,4−ジアゼパン−5−オン;
N−{1−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−イル}プロパンアミド;
2−(4−{2−[4−(シクロプロピルカルボニル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
メソ−N−メチル−N−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}アセトアミド;
2−(シクロプロピル{2−[4−([1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}アミノ)エタノール;
2−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{2−[(1R,4R)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
7−メチル−2−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェノキシ][1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)−7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン;
1−{4−[(7−メチル[1,3]チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)オキシ]ベンジル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
4−フェニル−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
2−{4−[2−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)エトキシ]フェノキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−4−オール;
4−(4−クロロフェニル)−1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]
ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−オール;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
2−(4−{[(1S,4S)−5−アセチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−N−[(3−エンド)−8−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェノキシ]エチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]アセトアミド;
2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェノキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−({4−[(4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−イル)メチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(2−チエニルアセチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
1−{2−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)フェニル]エチル}−1,4−ジアゼパン−5−オン;
2−{[4−(2−アゼパン−1−イルエチル)フェニル]オキシ}[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−({4−[2−(4−フルオロピペリジン−1−イル)エチル]フェニル}オキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
2−[(4−{[4−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)オキシ][1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
メソ−1−{(3−エキソ)−8−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル}尿素;
2−(4−{2−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−イル]エチル}フェノキシ)[1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン;
3−アセチル−9−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)ベンジル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン;
1−[4−([1,3]チアゾロ[4,5−b]ピラジン−2−イルオキシ)ベンジル]ピペリジン−4−カルボキサミド;
並びにこれらの薬学的に許容される塩及び溶媒和物からなる群から前記少なくとも1つの化学物質が選択される、請求項29に記載の組成物。 - CysLT受容体アンタゴニスト及びLTC4シンターゼ阻害剤の少なくとも一方の有効量を更に含む、請求項26に記載の組成物。
- CysLT受容体アンタゴニスト及びLTC4シンターゼ阻害剤の少なくとも一方の有効量を更に含む、請求項27に記載の組成物。
- CysLT受容体アンタゴニスト及びLTC4シンターゼ阻害剤の少なくとも一方の有効量を更に含む、請求項28に記載の組成物。
- CysLT受容体アンタゴニスト及びLTC4シンターゼ阻害剤の少なくとも一方の有効量を更に含む、請求項29に記載の組成物。
- CysLT受容体アンタゴニスト及びLTC4シンターゼ阻害剤の少なくとも一方の有効量を更に含む、請求項30に記載の組成物。
- CysLT受容体アンタゴニスト及びLTC4シンターゼ阻害剤の少なくとも一方の有効量を更に含む、請求項31に記載の組成物。
- 式(Ix)の化合物:
Rxは、−CHO及び−CH2CHOの一方であり;
AXは、−CH2−及び−CH2CH2−の一方であり;
X4、X5、X6、及びX7は、下記a)及びb)の1つとして定義される:
a)X4、X5、X6及びX7の1つがNであり、残りはCRaである;
(ただし、各Raは、独立してH、メチル、クロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチ
ルである)
b)X4及びX7のそれぞれがNであり、X5及びX6のそれぞれがCHである;
R1及びR2のそれぞれは、独立してH、−(CH2)2〜3OCH3、−CH2C(O)N
H2、−(CH2)3NH2、−(CH2)1〜2CO2H、−CH2CO2CH2CH3、ベンジル、3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル、1−アセチル−アゼチジン−3イルメチル、単環式シクロアルキル、1−メチル−4−ピペリジニル、又は、非置換又はフェニル、単環式シクロアルキル、OH若しくはNRbRcによって置換された−C1〜4
アルキルであるか;
(ただし、Rb及びRcはそれぞれ独立してH、−C(O)CH3、又はC1〜4アルキル
であるか、あるいはRbとRcとは、それらが結合した窒素とともに飽和単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する)、又は、
R1とR2とは、それらが結合した窒素とともに、
i)場合によりフェニル環と縮合し、非置換又は1個又は2個のRd置換基で置換され
た飽和単環式ヘテロシクロアルキル環;
(ただし、各Rd置換基は、独立して、非置換又は−OHで置換されたC1〜4アルキル
、−OH、=O、−(CH2)0〜2N(CH3)2、−CF3、ハロ、−CO2C1〜4アルキ
ル、−(CH2)0〜2CO2H、−C(O)NH2、フェニル、ベンジル、モルホリン−4
−イル、ピリジル、ピリミジニル、1−ピペリジニル、フェノキシ、2−オキソ−ピロリジン−1−イル、4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル、−C(O)NRfC1〜4アルキル、−C(O)NHC(CH3)2CH2OH、−O−ピリジニル、−O−
ピリミジニル、−S−フェニル、(4−メチルフェニル)スルファニル、−S−ピリジニル、−C(O)−C1〜4アルキル、−C(O)−飽和単環式シクロアルキル、−C(O)−(CH2)0〜1−2−チオフェン−イル、−C(O)−2−フラニル、−C(O)−4
−モルホリニル、−C(O)−ピリジル、−C(O)−1−ピロリジニル、場合によりクロロで置換された−C(O)−フェニル、場合によりC1〜4アルキルで置換された−C(O)−1−ピペラジニル、−(CH2)0〜1NHC(O)−C1〜4アルキル、−NHC(
O)−飽和単環式シクロアルキル、−NHS(O)(O)CH3、−NHC(O)−CH2OCH3、−NHC(O)−ピリジニル、又は−NHC(O)−2−チオフェン−イルで
ある)
(ただし、Rdの各フェニルは、非置換又は−CF3、ハロ、又はメトキシで置換されている)、又は、
ii)下記の部分の1つ、を形成する;
(O)CH2NH2、又はC(O)NH2であり、
Rfは、H又は−CH3である]。 - 前記式BXの化合物をHNR1R2と反応させる工程が還元剤の存在下で行われる、請求項45に記載の方法。
- 前記還元剤が、NaB(OAc)3H、NaCNBH3、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項46に記載の方法。
- 前記式BXの化合物をHNR1R2と反応させる工程が酸触媒の存在下で行われる、請求項47に記載の方法。
- 前記酸触媒が酢酸を含む、請求項48に記載の方法。
- 前記アミンHNR1R2が塩の形態である、請求項45に記載の方法。
- 前記式F1の化合物を式A3の化合物と反応させる工程が塩基の存在下で行われる、請求項45に記載の方法。
- 前記塩基が、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸三カリウム、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項51に記載の方法。
- 前記薬学的に許容される塩が、コハク酸塩、塩酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、リン酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、及び安息香酸塩の1つである、請求項15に記載の化学物質。
- 前記薬学的に許容される塩がコハク酸塩及び塩酸塩の一方である、請求項53に記載の化学物質。
- 前記薬学的に許容される塩が、コハク酸塩、塩酸塩、ギ酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、フマル酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、リン酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、及び安息香酸塩である、請求項18に記載の医薬組成物。
- 前記薬学的に許容される塩がコハク酸塩及び塩酸塩である、請求項55に記載の医薬組成物。
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