JP5435836B2 - 外用抗真菌剤組成物 - Google Patents
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Description
本発明は、抗真菌剤組成物に関する。さらに、詳しくは塩酸テルビナフィンの角質移行量を向上させた外用抗真菌剤組成物に関する。
真菌は皮膚角質層で増殖するため、抗真菌剤が効力を発生するには抗真菌活性、抗菌スペクトルだけでなく、真菌の生息部位である角質層における薬物濃度が重要である。
抗真菌剤としては、塗布後速やかに角質内薬物濃度が高まり、そのレベルが長時間維持されるものが理想的である。
一般的に、薬物は解離したイオン型より分子型（非解離型）の方が経皮吸収性に優れ、角質移行量も多いことが知られている。
塩酸テルビナフィンは、優れた薬理効果から外用抗真菌剤として使用されている成分である。
塩酸テルビナフィンも一般的な薬物同様、角質移行性を高めるためには分子型として溶解配合する方が有利である。
塩酸テルビナフィンを分子型として溶解配合するためには、外用抗真菌剤組成物のｐＨは塩酸テルビナフィンの解離定数（ｐＫａ）７．１３を超える、中性〜アルカリ性領域に設定することが望ましい。
しかしながら、塩酸テルビナフィンは中性〜アルカリ性製剤中での溶解性が極めて低いため、分子型として溶解配合することは困難であった。
従来、粉末エアゾール中で抗真菌剤を溶解状態で存在させる技術は開示されている（特許文献１）。
本発明は、優れた角質移行性を有する塩酸テルビナフィン含有外用抗真菌剤を提供することを目的とする。
本発明者らは、中性〜アルカリ性の液性で、塩酸テルビナフィンが溶解された液剤を提供するため種々検討した結果、低級アルコールとポリオールを同時に配合し、その液性を特定の範囲に限定することにより、塩酸テルビナフィンを分子型として溶解させ、優れた角質移行性を示すことを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、
（１）塩酸テルビナフィン、ポリオールおよび低級アルコールを配合し、製剤の液性が中性〜アルカリ性の領域である外用抗真菌剤組成物。
（２）ポリオールがポリエチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールおよびグリセリンからなる群から選ばれる１種または２種以上である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（３）ポリオールの配合量が製剤全体の１０〜３０Ｗ／Ｖ％である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（４）低級アルコールがエタノールである（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（５）エタノールの配合量が４７〜５６Ｗ／Ｖ％である（４）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（６）塩酸テルビナフィンの配合量が製剤全体の０．２〜２Ｗ／Ｖ％である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（７）製剤のｐＨが７．５〜９．０である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
である。
（１）塩酸テルビナフィン、ポリオールおよび低級アルコールを配合し、製剤の液性が中性〜アルカリ性の領域である外用抗真菌剤組成物。
（２）ポリオールがポリエチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールおよびグリセリンからなる群から選ばれる１種または２種以上である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（３）ポリオールの配合量が製剤全体の１０〜３０Ｗ／Ｖ％である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（４）低級アルコールがエタノールである（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（５）エタノールの配合量が４７〜５６Ｗ／Ｖ％である（４）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（６）塩酸テルビナフィンの配合量が製剤全体の０．２〜２Ｗ／Ｖ％である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
（７）製剤のｐＨが７．５〜９．０である（１）に記載の外用抗真菌剤組成物。
である。
本発明において、塩酸テルビナフィンの配合量は、製剤全体（エアゾールの場合は原液中）の０．２〜２Ｗ／Ｖ％が好ましく、さらに好ましくは０．５〜１．５Ｗ／Ｖ％である。０．２Ｗ／Ｖ％未満であると効力が不十分になり、２Ｗ／Ｖ％を超えて配合すると溶解度の点から製品として提供することが難しいからである。
本発明で、低級アルコールとは炭素原子数２〜４の直鎖状、分岐鎖状のアルコールで、外用剤として安全に塗布できるもののことである。好ましい低級アルコールとしては、エタノールおよびイソプロパノールがあげられ、エタノールが特に好ましい。
低級アルコールの配合量は、塩酸テルビナフィンの溶解度の点では多いほど好ましいが、低級アルコールを多量に配合しすぎると、皮膚塗布時に刺激を生じる可能性がある。したがって、低級アルコールの配合量は４０〜６０Ｗ／Ｖ％が好ましく、４７Ｗ／Ｖ％（６０体積％）〜５６Ｗ／Ｖ％（７０体積％）がさらに好ましい。
本発明で配合するポリオールの好ましいものとしては、ポリエチレングリコール（マクロゴール）、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリンなどがあげられる。
本発明においてポリオールの配合量は、低級アルコールの種類と配合量により変化し、塩酸テルビナフィンの溶解を確認しながら実験的に配合量を決定することができる。また、ポリオールを多量に配合しすぎると、皮膚塗布時にべたつき、使用感が非常に悪くなるため、通常の配合量は、製剤全体（エアゾールの場合は原液中）の１０〜３０Ｗ／Ｖ％であり、好ましくは１５〜２５Ｗ／Ｖ％である。また、２種類以上のポリオールを混合して用いることもできる。ここで、例として低級アルコールにエタノールを用い、配合量が製剤全体の４７．７Ｗ／Ｖ％（６０体積％）の場合にはポリオールの配合量は２５〜３０Ｗ／Ｖ％であり、エタノールの配合量が５５．７Ｗ／Ｖ％（７０体積％）の場合にはポリオールの配合量は１０〜３０Ｗ／Ｖ％である。
製剤のｐＨは塩酸テルビナフィンが分子型で存在する領域であり、解離定数（ｐＫａ）７．１３を超える中性〜アルカリ性領域であるが、アルカリ性が強すぎると、皮膚にダメージを与えるため、ｐＨ７．５〜９．０の範囲が好ましい。
本発明の組成物は、必要に応じて通常の添加剤などを混合して常法により、液剤、ローション剤、乳剤、チンキ剤、クリーム剤、水性ゲル剤、エアゾール剤などの外用製剤とすることができる。
本発明により、塩酸テルビナフィンの角質移行性をより高めることができ、皮膚糸状菌に対して極めて効力の強い抗真菌剤を提供することが可能になった。
以下実施例および試験例により、本発明を詳細に説明する。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ＢＨＴ ０．０５ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ＢＨＴ ０．０５ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化デカリニウム ０．１ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ＢＨＴ ０．０５ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化デカリニウム ０．１ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ＢＨＴ ０．０５ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
（ゲル剤）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
プロピレングリコール １５．０ｇ
カルボキシビニルポリマー １．０ｇ
ＥＤＴＡ−２Ｎａ ０．１ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｇ
水、プロピレングリコールにカルボキシビニルポリマーを溶解し、室温で放置し、カルボキシビニルポリマーを膨潤させた。これにエタノール、塩酸テルビナフィン、リドカインおよびＥＤＴＡ−２Ｎａを添加した。さらにジイソプロパノールアミンを加え、製剤のｐＨを約８に調整し、ゲルを製造した。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
プロピレングリコール １５．０ｇ
カルボキシビニルポリマー １．０ｇ
ＥＤＴＡ−２Ｎａ ０．１ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｇ
水、プロピレングリコールにカルボキシビニルポリマーを溶解し、室温で放置し、カルボキシビニルポリマーを膨潤させた。これにエタノール、塩酸テルビナフィン、リドカインおよびＥＤＴＡ−２Ｎａを添加した。さらにジイソプロパノールアミンを加え、製剤のｐＨを約８に調整し、ゲルを製造した。
（エアゾール剤）
原液：
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
１，３ブチレングリコール ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
噴射剤：
ＤＭＥ ５０ｍＬ
エタノール、精製水の基剤に他の原液成分を溶解後、ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整し、原液を製造した。容器に充填後、バルブを装着し、噴射剤を充填してエアゾール剤を製造した。
原液：
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
１，３ブチレングリコール ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
噴射剤：
ＤＭＥ ５０ｍＬ
エタノール、精製水の基剤に他の原液成分を溶解後、ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整し、原液を製造した。容器に充填後、バルブを装着し、噴射剤を充填してエアゾール剤を製造した。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２５．０ｇ
エタノール ４７．７ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２５．０ｇ
エタノール ４７．７ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
比較例１
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２５．０ｇ
エタノール ４７．７ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約５に調整した）。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ ２５．０ｇ
エタノール ４７．７ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約５に調整した）。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール １０．０ｇ
エタノール ５５．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール １０．０ｇ
エタノール ５５．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
ジブカイン ０．５ｇ
塩化ベンゼトニウム ０．５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
ジブカイン ０．５ｇ
塩化ベンゼトニウム ０．５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
水酸化ナトリウム 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（水酸化ナトリウムにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
塩酸リドカイン ２．０ｇ
塩化ベンゼトニウム ０．５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
プロピレングリコール ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
塩酸リドカイン ２．０ｇ
塩化ベンゼトニウム ０．５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
プロピレングリコール ２０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール １０．０ｇ
エタノール ４５．０ｇ
イソプロピルアルコール １０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化ベンザルコニウム ０．０５ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール １０．０ｇ
エタノール ４５．０ｇ
イソプロピルアルコール １０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
（ローション）
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化デカリニウム ０．１ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール １０．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ １０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
塩酸テルビナフィン １．０ｇ
リドカイン ２．０ｇ
塩化デカリニウム ０．１ｇ
グリチルリチン酸二カリウム ０．５ｇ
ｌ−メントール １．０ｇ
１，３ブチレングリコール １０．０ｇ
ポリエチレングリコール４００ １０．０ｇ
エタノール ５０．０ｇ
ジイソプロパノールアミン 適量
精製水 全１００ｍＬ
上記処方で、常法によりローション剤を製造した（ジイソプロパノールアミンにて製剤のｐＨを約８に調整した）。
試験例１
塩酸テルビナフィンの溶解性試験
（試験方法）
「水：エタノール：ＰＥＧ４００」比率の異なる溶液への塩酸テルビナフィン（１Ｗ／Ｖ％）の溶解性を目視により確認した。なお、ｐＨは水酸化ナトリウムにより調整した。
塩酸テルビナフィンの溶解性試験
（試験方法）
「水：エタノール：ＰＥＧ４００」比率の異なる溶液への塩酸テルビナフィン（１Ｗ／Ｖ％）の溶解性を目視により確認した。なお、ｐＨは水酸化ナトリウムにより調整した。
表１にエタノール３９．８重量％（５０体積％）配合処方におけるＰＥＧ４００配合量に対する塩酸テルビナフィンの溶解性、表２にエタノール４７．７重量％（６０体積％）配合処方におけるＰＥＧ４００配合量に対する塩酸テルビナフィンの溶解性、表３にエタノール５５．７重量％（７０体積％）配合処方におけるＰＥＧ４００配合量に対する塩酸テルビナフィンの溶解性をそれぞれ示した。なお、表中○は溶解し、×は溶解しなかったことを示す。
表から明らかなように、通常、塩酸テルビナフィンはｐＫａ７．１３を超えるｐＨ以上での溶解性は極めて悪いが、本発明の処方は、ｐＨ７．５以上であっても、塩酸テルビナフィン（１重量％）を溶解することが可能であった。
試験例２（塩酸テルビナフィンのヘアレスラット角質移行性試験）
（実験方法）
ヘアレスラット（日本クレア，雄，１１〜１５週齢）を背位固定し、腹部を電気シェーバーで除毛後、汚れをふき取った。各サンプル（実施例５および比較例１）２０μＬをマイクロピペットで量り、腹部（１．８×２．５ｃｍ）に均一に塗布した。塗布６時間後または塗布２４時間後に、７０％エタノールを染み込ませた脱脂綿を用いて皮膚表面に残存するサンプルを十分に拭き取った。その後、塗布部位に市販の粘着テープを貼付し、圧着して角質層を剥離した。この角質層剥離操作を１０回繰り返した。角質層の剥離に用いた粘着テープ１０枚からメタノールにより塩酸テルビナフィンを抽出し、高速液体クロマトグラフィーで角質移行量を測定した。
（実験方法）
ヘアレスラット（日本クレア，雄，１１〜１５週齢）を背位固定し、腹部を電気シェーバーで除毛後、汚れをふき取った。各サンプル（実施例５および比較例１）２０μＬをマイクロピペットで量り、腹部（１．８×２．５ｃｍ）に均一に塗布した。塗布６時間後または塗布２４時間後に、７０％エタノールを染み込ませた脱脂綿を用いて皮膚表面に残存するサンプルを十分に拭き取った。その後、塗布部位に市販の粘着テープを貼付し、圧着して角質層を剥離した。この角質層剥離操作を１０回繰り返した。角質層の剥離に用いた粘着テープ１０枚からメタノールにより塩酸テルビナフィンを抽出し、高速液体クロマトグラフィーで角質移行量を測定した。
結果を図１に示した。なお、結果は各試料について試験を３回行った平均値である。
図１から明らかなように、ｐＨを８に調整した実施例５の製剤は、ｐＨを５に調整した比較例１の製剤よりも高い角質移行性を示すことが確認された。
本発明は、水虫、いんきんたむし、ぜにたむしまたは爪白癬の治療薬として利用可能である。
Claims (2)
- （１）製剤全体の０．２〜２Ｗ／Ｖ％の塩酸テルビナフィン、
（２）ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールおよびグリセリンからなる群から選ばれる１種または２種以上のポリオール、および
（３）製剤全体の配合量が４７〜５６Ｗ／Ｖ％のエタノール
を配合し、製剤のｐＨが７．５〜９の領域である外用抗真菌剤組成物であって、
（３）のエタノール量と（２）のポリオール量の合計が製剤全体の６５．７Ｗ／Ｖ％以上で、更に以下の（ａ）または（ｂ）の条件を満たす外用抗真菌剤組成物。
（ａ）（３）のエタノール量と（２）のポリオール量の合計量に占める（３）のエタノール量が７３．６Ｗ／Ｗ％以上
（ｂ）（３）のエタノール量と（２）のポリオール量の合計量に占める（２）のポリオール量が３１．０Ｗ／Ｗ％以上 - （２）のポリオールの配合量が製剤全体の１０〜３０Ｗ／Ｖ％である請求の範囲１に記載の外用抗真菌剤組成物。
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|---|---|
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