JP7198573B2 - 水性製剤 - Google Patents
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Description
項1. (A)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種のグリチルリチン酸類、(B)第四級アンモニウム塩、(C)ジブカイン及び/又はその塩を含有する、水性製剤。
項2. 前記(A)成分が、グリチルリチン酸及び/又はその塩である、項1に記載の水性製剤。
項3. 前記(B)成分が、塩化ベンゼトニウム及び/又は塩化ベンザルコニウムである、項1又は2に記載の水性製剤。
項4. 外用剤である、項1~3のいずれかに記載の水性製剤。
項5. (A)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種のグリチルリチン酸類、並びに(B)第四級アンモニウム塩を含む水性製剤の白濁抑制方法であって、
水性製剤において、前記(A)成分及び(B)成分と共に、(C)ジブカイン及び/又はその塩を配合する、白濁抑制方法。
本発明の水性製剤は、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種のグリチルリチン酸類(以下、(A)成分と表記することがある)、第四級アンモニウム塩(以下、(B)成分と表記することがある)、並びにジブカイン及び/又はその塩(以下、(C)成分と表記することがある)を含有することを特徴とする。以下、本発明の水性製剤について詳述する。
本発明の水性製剤は、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種のグリチルリチン酸類を含有する。
本発明の水性製剤は、第四級アンモニウム塩を含有する。従来技術では、水性製剤において、グリチルリチン酸類と第四級アンモニウム塩を共存させると、白濁を生じ、製剤安定性が損なわれるが、本発明の水性製剤では、後述するジブカイン及び/又はその塩を含有することにより、水性製剤でグリチルリチン酸類と第四級アンモニウム塩の共存によって生じる白濁を抑制することが可能になっている。
本発明の水性製剤は、ジブカイン及び/又はその塩を含有する。ジブカイン及び/又はその塩を含むことによって、水性製剤でグリチルリチン酸類と第四級アンモニウム塩の共存によって生じる白濁を抑制することが可能になる。
本発明の水性製剤は、前記(A)~(C)成分に加えて、ジフェンヒドラミン及び/又はその塩(以下、(D)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。ジフェンヒドラミン及び/又はその塩を含有することによって、水性製剤の白濁抑制効果を更に向上させることが可能になる。
本発明の水性製剤は、更に多価アルコール(以下、(E)成分と表記することもある)を含有してもよい。多価アルコールは、水性製剤でグリチルリチン酸類と第四級アンモニウム塩の共存によって生じる白濁を顕著にする傾向を示すが、本発明の水性製剤では、多価アルコールが含まれ、本来、白濁が顕著になる傾向を示す組成であっても、白濁を効果的に抑制することができる。
本明細書において、「水性製剤」とは水を含む製剤である。そのため、本発明の水性製剤には水が含まれる。本発明の水性製剤において、水の含有量については、その製剤形態等に応じて適宜設定されるが、例えば、10~95重量%、好ましくは30~90重量%、更に好ましくは50~90重量%、特に好ましくは65~85重量%が挙げられる。
本発明の水性製剤は、前述する成分の他に、必要に応じて、他の薬理成分を含有していてもよい。このような薬理成分としては、例えば、抗ヒスタミン剤(マレイン酸クロルフェニラミン等)、局所麻酔剤(プロカイン、テトラカイン、ブピパカイン、メピパカイン、クロロプロカイン、プロパラカイン、メプリルカイン又はこれらの塩、オキセサゼイン、ロートエキス等)、抗炎症剤(アラントイン、インドメタシン、フェルビナク、ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム等)、皮膚保護剤(コロジオン、ヒマシ油等)、血行促進成分(ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプサイシン、トウガラシエキス等)、清涼化剤(メントール、カンフル、ボルネオール、ハッカ水、ハッカ油等)、ビタミン類(ビタミンA等)、ムコ多糖類(コンドロイチン硫酸ナトリウム、グルコサミン等)等が挙げられる。
本発明の水性製剤の性状については、特に制限されないが、透光性、とりわけ透明性(有色透明及び無色透明の双方を含む)であることが望ましい。透光性(特に、透明性)を有する水性製剤では、白濁した状態が視認され易く、外観の悪化を感じ易くなるが、本発明の水性製剤では、白濁を抑制できるので、透光性(特に、透明性)を有する性状であっても、良好な外観を維持することができる。
更に、本発明は、グリチルリチン酸類及び第四級アンモニウム塩を含む水性製剤の白濁を抑制する方法を提供する。具体的には、本発明の白濁抑制方法は、水性製剤において、(A)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種のグリチルリチン酸類、並びに(B)第四級アンモニウム塩と共に、(C)ジブカイン及び/又はその塩を配合することを特徴とする。本発明の白濁抑制方法において、使用される成分の種類や配合量、水性製剤の性状、剤型、製剤形態等については、前記「1.水性製剤」の欄に記載の通りである。
表2及び3に示す組成の水性製剤(液剤、外用医薬品)を調製した。得られた水性製剤45mlをガラス製スクリュー管瓶(容量50ml)に充填し、遮光条件下で、4℃で12時間保存した。12時間保存後に、各水性製剤の外観を目視にて観察し、表1に示す判定基準に従って、白濁抑制効果を評価した。
前記試験例1で調製した水性製剤(実施例1~19)について、30℃における白濁抑制効果を評価した。具体的な試験条件は、保存温度を30℃に代えたこと以外は、前記試験例1同様である。
表5~25に示す組成の液剤及びジェル剤を調製した。これらは、前記実施例と同様、白濁が抑制されており、優れた製剤安定性が期待される製剤である。
Claims (4)
- (A)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種のグリチルリチン酸類、(B)塩化ベンゼトニウム及び/又は塩化ベンザルコニウム、(C)ジブカイン及び/又はその塩を含有する、水性製剤(但し、リラナフタート、ルリコナゾール及び/又はそれらの薬学的に許容される塩、若しくは、塩酸テルビナフィンを含む場合を除く)。
- 前記(A)成分が、グリチルリチン酸及び/又はその塩である、請求項1に記載の水性製剤。
- 外用剤である、請求項1又は2に記載の水性製剤。
- (A)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種のグリチルリチン酸類、並びに(B)塩化ベンゼトニウム及び/又は塩化ベンザルコニウムを含む水性製剤(但し、リラナフタート、ルリコナゾール及び/又はそれらの薬学的に許容される塩、若しくは、塩酸テルビナフィンを含む場合を除く)の白濁抑制方法であって、
水性製剤において、前記(A)成分及び(B)成分と共に、(C)ジブカイン及び/又はその塩を配合する、白濁抑制方法。
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