JP5184726B2 - グルコサミン含有パップ剤 - Google Patents
グルコサミン含有パップ剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5184726B2 JP5184726B2 JP2001317930A JP2001317930A JP5184726B2 JP 5184726 B2 JP5184726 B2 JP 5184726B2 JP 2001317930 A JP2001317930 A JP 2001317930A JP 2001317930 A JP2001317930 A JP 2001317930A JP 5184726 B2 JP5184726 B2 JP 5184726B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- glucosamine
- weight
- parts
- acid
- water
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、グルコサミンを安定に配合したパップ剤に関する。
【0002】
【従来の技術】
グルコサミンはグルコースの2位の水酸基が一級アミノ基に置換した単糖であり、アミノ糖の一種である。アミノ糖は生体内では糖タンパク質や糖脂質の糖鎖中に見出されるほか、コンドロイチン硫酸やヒアルロン酸などのグリコサミノグリカン類の主要構成単位として、結合組織や皮膚組織、軟骨、関節液などに多く分布している。通常軟骨には乾燥重量あたり20〜40%のグリコサミノグリカンが含まれ、保水性や弾力性などの役割を担っている。
【0003】
近年、グルコサミンはカニ、エビなどの甲殻に含まれる高分子多糖類のキチンからの工業的製法が開発され、機能性新素材としての利用が期待されている。その一つとして、1980年代頃からグルコサミンは変形性関節症の治療薬としてイタリアのロッタ社の研究グループを中心に研究されており、ヨーロッパで認知された後、最近では、アメリカや日本でも注目を浴びている。
【0004】
また、コンドロイチン硫酸やヒアルロン酸などのグリコサミノグリカン類の皮膚細胞における減少は、肌の老化にも影響すると考えられており、それらの前駆物質であるグルコサミンの美容に対する効果も期待されている。また、ごく最近に至って、グルコサミンが生体内では好中球の機能を抑制し、抗炎症作用を発揮し、炎症を和らげる可能性が示唆されており、各種炎症性疾患の予防、治療への適用が提案されている。
【0005】
炎症性疾患への適用として、グルコサミンの投与経路の一つに経皮投与方法が考えられる。しかしながら、グルコサミンをパップ剤等の貼付剤として製剤化するにあたって基剤中に添加した場合には、顕著な変色を引き起こしてしまい、また含有されたグルコサミンの安定性も悪く、そのためグルコサミンを添加した貼付剤は製品化できていないのが現状である。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】
したがって、本発明はグルコサミンの保存安定性が高く、グルコサミンを含有する基剤に変色が生じないグルコサミン含有貼付剤、特にグルコサミン含有パップ剤を提供することを課題とする。
【0007】
本発明者らは上記課題を解決するべく、パップ剤に使用する基剤について鋭意検討した結果、基剤組成物として架橋型含水ゲルを用い、かつそのpHを5以下にし、そこにグルコサミンを配合させた場合には、変色の少ない、グルコサミンの保存安定性の高いグルコサミン含有のパップ剤が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0008】
【課題を解決するための手段】
したがって、請求項1にかかる本発明は、少なくとも水溶性高分子化合物、水、架橋剤およびpH調整剤を必須成分とする架橋型含水ゲルに、有効成分としてグルコサミンを配合するとともに、前記架橋型含水ゲルのpHを5以下としたことを特徴とするグルコサミン含有パップ剤である。
【0009】
また、請求項2に係る本発明は、請求項1において、グルコサミンの配合量が架橋型含水ゲル100重量部に対して0.1〜20重量部であることを特徴とするグルコサミン含有のパップ剤である。
【0010】
【発明の実施の形態】
本発明のグルコサミンを配合したパップ剤に使用するグルコサミンとしては、グルコサミン塩酸塩、あるいは硫酸塩としての塩の形態があり、これらを一種または2種組み合わせて使用することできる。本発明においては、グルコサミンの含有量は、グルコサミンの治療上有効量であって、架橋型含水ゲル100重量部に対して0.1〜20重量部配合することが好ましい。配合量が0.1重量部未満であると変色は少ないもののグルコサミンの安定性が悪くなり、好ましいものではない。また20重量部より多いと、架橋型含水ゲルの形成に支障をきたすため好ましくない。
【0011】
本発明が提供するグルコサミンを配合したパップ剤の基剤となる架橋型含水ゲルは、必須成分として水溶性高分子化合物、水、架橋剤、pH調整剤を含有するものである。
【0012】
使用される水溶性高分子化合物としては、ポリアクリル酸および/またはその塩が挙げられ、これらを1種もしくは2種以上を組み合わせて使用することができる。ポリアクリル酸塩の塩類としては、ナトリウム、リチウム、カリウムなどの金属塩が好ましく、また部分中和物でもあってもよい。
【0013】
本発明においては、水溶性高分子化合物としてポリアクリル酸および/またはその塩を主体とするが、それ以外に、その他の水溶性高分子化合物を併用して使用することが好ましい。そのような水溶性高分子化合物としては、例えばアルギン酸ソーダ、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレンオキサイド、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、デンプンアクリル酸グラフト共重合体、キサンタンガム、アラビアガム、トラガントガムなどを挙げることができる。これらの化合物は、必要に応じてその一種または二種以上とポリアクリル酸および/または塩を組み合わせて使用することができる。
【0014】
ポリアクリル酸および/またはその塩類と他の水溶性高分子化合物との配合比は、ポリアクリル酸および/またはその塩類を1としたとき0.1〜3になるのが好ましく、より好ましくは0.5〜1となるのがよい。配合比が0.1以下であるとパップ剤として構成される所望の粘度が得られなくなり好ましくない。また、配合比が3以上になると架橋形成が不充分となり好ましくない。
【0015】
一般に、水溶性高分子化合物の配合量は、基剤となる架橋型含水ゲル100重量部に対して2〜30重量部配合することが好ましい。2重量部未満であるとゲル形成に支障をきたし、30重量部を越えるとゲルが固くなりすぎて粘着性、製造過程における作業性等に支障をきたし、好ましいものではない。
【0016】
水の配合量としては、一般に架橋型含水ゲル100重量部に対して20〜80重量部配合することが好ましい。水の配合量が80重量部を越えるとゲル形成、粘着性に支障をきたし、20重量部未満であると架橋形成に支障をきたすので好ましいものではない。
【0017】
また、使用する架橋剤の種類に特に制限はなく、各種多価金属塩やジアルデヒドデンプンなどの有機架橋剤などを使用することができる。その中でも、通常は多価金属塩を使用することが好ましい。このような架橋剤である多価金属塩としては、例えば塩化マグネシウム、塩化カルシウム、塩化アルミニウム、酸化マグネシウム、酸化カルシウム、酸化アルミニウム、カリウムミョウバン、水酸化マグネシウム、水酸化カルシウム、水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、リン酸カルシウム、リン酸マグネシウム、リン酸アルミニウム、クエン酸カルシウム、酢酸アルミニウム、アルミニウムグリシネート、含水ケイ酸アルミニウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、乳酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト等が挙げることができる。これらの多価金属塩は、1種もしくは2種以上を組み合わせて使用することができる。
【0018】
架橋剤の配合量としては、架橋型含水ゲル100重量部に対して0.01〜5重量部が好ましい。0.01重量部未満であると架橋形成が充分でなく、5重量部を越える場合にはゲルが固くなるので好ましくない。
【0019】
pH調整剤としては、例えば酢酸、蟻酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、安息香酸、グリコール酸、リンゴ酸、クエン酸、塩酸、硝酸、硫酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、メチルアミン、エチルアミン、プロピルアミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、ジプロピルアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、モノメタノールアミン、モノエタノールアミン、モノプロパノールアミン、ジメタノールアミン、ジエタノールアミン、ジプロパノールアミン、トリメタノールアミン、トリエタノールアミン、トリプロパノールアミン等を挙げることができる。
【0020】
そのようなpH調整剤のなかでも、特に酢酸、蟻酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、安息香酸、グリコール酸、リンゴ酸、クエン酸等の有機酸が好ましく、その1種または2種以上を組み合わせて使用することができる。
【0021】
その配合量は、架橋型含水ゲル100重量部に対して0.5〜10重量部が好ましい。
【0022】
本発明が提供するグルコサミンを配合したパップ剤においては、架橋型含水ゲルのpHは5以下であり、より好ましくは2〜4.5の範囲である。ゲルのpHが5を越えるとゲルの変色が著しく、グルコサミンの安定性も悪い。また、ゲルのpHが2未満になると架橋型含水ゲルの形成に支障をきたすため好ましいものではない。
【0023】
なお、架橋型含水ゲルのpHとは、ゲル5gをとり、水を加えて100mlとし、20分間超音波抽出したときの液のpHをいう。
【0024】
本発明のグルコサミンを配合したパップ剤には上記の成分のほかに、必要に応じて、賦形剤、界面活性剤、湿潤剤、可塑剤、着色剤、防腐剤、香料、酸化防止剤、金属キレート剤、溶解剤等を通常の配合量で配合することができる。
【0025】
賦形剤としては、例えば、タルク、酸化亜鉛、含水シリカ、炭酸マグネシウム、リン酸水素カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイソウ土、カオリン、ベントナイト、無水ケイ酸、酸化チタン等を配合することができる。
【0026】
界面活性剤としては、例えば、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルカンスルホン酸塩、脂肪酸モノグリセリド硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩等のアニオン性界面活性剤、脂肪酸アミドアミン塩、アルキルトリアルキレングリコールアンモニウム塩、ベンゼトニウム塩等のカチオン性界面活性剤、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、エチレンアルキルエーテル等の非イオン界面活性剤を配合することができる。
【0027】
湿潤剤としては、例えばグリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール等を配合することができ、また可塑剤としては、例えばスクワラン、流動パラフィン、ヒマシ油、エタノール、イソプロパノール等を配合することができる。
【0028】
着色剤としては、例えばニューコクシン、タートラジン、ブリリアントブルーFCF等を配合することができ、また防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル、ソルビン酸、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール、フェノキシエタノール等を配合することができる。
【0029】
さらに、香料として、例えば、L−メントール、カンフル等を配合することができ、また、酸化防止剤としては、例えばdl−α−トコフェロールブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル、亜硫酸水素ナトリウム、アスコルビン酸、エリソビン酸、茶エキス等を配合することができる。
【0030】
金属キレート剤としては、例えばエチレンジアミンヒドロキシエチル三酢酸三ナトリウム、エデト酸塩、クエン酸ナトリウム、グルコン酸等を配合することができ、溶解剤としては、例えばオリーブ油、ベンジルアルコール、クロタミトン、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸、N−メチル−2−ピロリドン等を配合することができる。
【0031】
本発明が提供するグルコサミンを配合したパップ剤において、支持体となる基布としては特に制限はなく、織布、不織布、紙、プラスチックなど通常パップ剤の基布として用いられる材料はいずれも使用することができる。
【0032】
【実施例】
以下に、実施例および試験例により本発明を更に詳しく説明するが、これらは本発明を何ら限定するものではない。なお、本実施例および比較例における配合量の値は全て重量%である。
【0033】
実施例1〜7:
下記表1、2に示す配合成分により、常法にしたがって実施例1〜7のパップ剤を製造した。すなわち、グルコサミンと一部の水溶性高分子化合物および多価アルコールを精製水の一部に溶解させ、所望により、これに他の配合成分を加え、十分に練合する。次に親油成分を加えて練合し、更に残りの水溶性高分子化合物や他の成分を加えて練合する。最後に精製水の残部を加え均一になるまで更に練合して膏体を得た。この膏体を均一に塗工し、不織布に被せて所定の形状に成型後、包装しパップ剤を製造した。
【0034】
【表1】
表1:
【0035】
【表2】
表2:
【0036】
比較例1〜2:
下記表3に示す配合により、常法に従い比較例のパップ剤を製造した。
【0037】
【表3】
表3:
【0038】
試験例1:
上記で得た実施例1〜7および比較例1〜2のパップ剤のゲル5gを採取し、水を加えて全量を100mlとし、20分間超音波にて抽出し、そのpHを測定することにより架橋型含水ゲルのpHを求めた。
その結果を表4に示す。
【0039】
【表4】
【0040】
試験例2:長期保存安定性試験の1
上記で得た実施例1〜7および比較例1〜2のパップ剤を室温で保存し、前記架橋型含水ゲルの経時的な変色の度合いを、下記の判定基準にしたがって判定した。その結果を表5に示す。
【0041】
判定基準
+++:茶褐色に変色した
++ :黄褐色に変色した
+ :黄色に変化した
± :少し黄変した
− :変色を認めなかった
【0042】
【表5】
【0043】
上記の結果より判明するように、架橋型含水ゲルのpHが5を越えている比較例1、2では顕著な変色を引き起こしている。これに対してpHが5以下の実施例1〜7は、ほとんど変色が無いものであった。
また架橋型含水ゲルのpH4.5以下においては、グルコサミンの濃度、塩の種類に関係なく変色を起こさないものであった
【0044】
試験例3:長期保存安定性試験の2
上記で得た実施例1、2、3、7および比較例1のパップ剤を室温で保存し、グルコサミンの含有濃度を経時的に測定し、その保存安定性を検討した。
その結果を表6に示す。なお、数字は、初期濃度を100%とした場合の含有率(%)で表示した。
【0045】
【表6】
表6:
【0046】
上記の試験からも判明するように、架橋型含水ゲルのpH5以上である比較例1のグルコサミンの含有率は低く、安定性はかなり悪いものであるが、pH5以下の実施例1、2、3および7のグルコサミンの安定性は、室温6ヶ月においても90%以上の含有率を保ち、安定性が非常に良いことが認められる。
【0047】
【発明の効果】
以上記載のように、本発明のグルコサミン含有パップ剤は、水溶性高分子化合物、水、架橋剤およびpH調整剤を必須成分とする、架橋型含水ゲルのpHを5以下に調整することによって、有効成分であるグルコサミンの保存安定性に優れ、基剤の変色のない優れたものである。したがって、本発明は、医療上、多大な効果を有するものである。
Claims (2)
- 少なくとも水溶性高分子化合物2〜30重量部、水20〜80重量部、架橋剤0.01〜5重量部、およびpH調整剤0.5〜10重量部を必須成分とする架橋型含水ゲルに、有効成分としてグルコサミンを配合するとともに、
前記架橋型含水ゲルのpHを5以下とし、
前記水溶性高分子化合物がポリアクリル酸および/またはその塩類とそれ以外に他の高分子化合物を併用するものであり、かつ、ポリアクリル酸および/またはその塩類と他の水溶性高分子化合物との配合比が、ポリアクリル酸および/またはその塩類を1としたときに0.1〜3である、
ことを特徴とするグルコサミン含有パップ剤。 - グルコサミンの配合量が、架橋型含水ゲル100重量部に対して0.1〜20重量部であることを特徴とする請求項1記載のグルコサミン含有パップ剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2001317930A JP5184726B2 (ja) | 2001-10-16 | 2001-10-16 | グルコサミン含有パップ剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2001317930A JP5184726B2 (ja) | 2001-10-16 | 2001-10-16 | グルコサミン含有パップ剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2003128557A JP2003128557A (ja) | 2003-05-08 |
JP5184726B2 true JP5184726B2 (ja) | 2013-04-17 |
Family
ID=19135726
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2001317930A Expired - Fee Related JP5184726B2 (ja) | 2001-10-16 | 2001-10-16 | グルコサミン含有パップ剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP5184726B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107343883A (zh) * | 2017-07-12 | 2017-11-14 | 重庆师范大学 | 盐酸氨基葡萄糖巴布剂及其制备方法 |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5147207B2 (ja) * | 2006-09-22 | 2013-02-20 | 帝國製薬株式会社 | ハイドロゲル創傷被覆材 |
CN101959539B (zh) | 2008-02-25 | 2014-06-04 | 帝国制药株式会社 | 水凝胶创伤被覆材料 |
JP6156829B2 (ja) * | 2011-10-05 | 2017-07-05 | 甲陽ケミカル株式会社 | 褐変を低減させたオリゴグルコサミン及び該オリゴグルコサミンの製造方法 |
CN102614111B (zh) * | 2012-04-05 | 2013-11-06 | 苏州豫源生物医药有限公司 | 氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法 |
ITMI20121076A1 (it) * | 2012-06-20 | 2013-12-21 | Giellepi S P A | Composizione per uso locale nel trattamento del danno tissutale |
JP5876103B2 (ja) * | 2014-05-13 | 2016-03-02 | 株式会社 セニルラボラトリーズ | 皮膚外用剤 |
WO2017026405A1 (ja) * | 2015-08-10 | 2017-02-16 | 大正製薬株式会社 | 外用組成物 |
CN110507602B (zh) * | 2019-09-09 | 2021-05-25 | 山东润德生物科技有限公司 | 一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法 |
-
2001
- 2001-10-16 JP JP2001317930A patent/JP5184726B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107343883A (zh) * | 2017-07-12 | 2017-11-14 | 重庆师范大学 | 盐酸氨基葡萄糖巴布剂及其制备方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2003128557A (ja) | 2003-05-08 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AU730812B2 (en) | A nitroimidazole gel composition | |
JP5595683B2 (ja) | イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤 | |
EP2979685B1 (en) | Film forming complex, cosmetic composition comprising it and their use as peel-off film mask | |
JPH0338250B2 (ja) | ||
JP2002516343A (ja) | 抗微生物義歯接着剤及びクレンザー組成物 | |
JP5184726B2 (ja) | グルコサミン含有パップ剤 | |
JPH08188527A (ja) | シート状パック剤 | |
JP2017066065A (ja) | 眼科用組成物 | |
JP5825053B2 (ja) | 液体制汗デオドラント組成物 | |
JP6887895B2 (ja) | 外用組成物 | |
RU2450816C2 (ru) | Композиции на основе солей гиалуроновой кислоты для лечения эпителиальных повреждений | |
JPWO2016185811A1 (ja) | 超音波診断用の塗布型接触媒体 | |
JP6629877B2 (ja) | 鼻粘膜投与用医薬組成物 | |
JP2634436B2 (ja) | ラムサンガムを含有する局所用眼科用組成物 | |
JP3472442B2 (ja) | 損傷皮膚修復用製剤 | |
JP2000038342A (ja) | 褥瘡・損傷皮膚修復用製剤 | |
JP6968523B2 (ja) | 口腔用又は外用組成物 | |
JPH03109326A (ja) | フレロキサシン点眼液 | |
KR100963611B1 (ko) | 알긴산류 화합물을 포함하는 점안용 조성물 및 그의제조방법 | |
WO2004105745A1 (ja) | オラネキシジン水溶液、その調製方法および消毒剤 | |
JP4263418B2 (ja) | 熱ゲル化人工涙液 | |
JP7108383B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP2003171204A (ja) | ゲル状昆虫忌避製剤 | |
JP3002733B2 (ja) | インドメタシン含有貼付剤 | |
JP6925929B2 (ja) | 口腔用組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20041012 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20080709 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20090205 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090403 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20090413 |
|
A912 | Re-examination (zenchi) completed and case transferred to appeal board |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A912 Effective date: 20090612 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20130117 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5184726 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20160125 Year of fee payment: 3 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |