CN110507602B - 一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法 - Google Patents

一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明属于药物制剂领域，公开了一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法。按质量百分比计，所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含3‑6％的氨基葡萄糖或其盐、3‑6％的胶黏剂、20‑25％的保湿剂、2‑5％的增溶剂、0.5‑1.5％的抗氧化剂、0.5‑1.5％的防腐剂、2‑4％的十二烷基硫酸钠，以及pH调节剂和水，所述pH为6.5‑7.5。本发明的氨基葡萄糖凝胶剂易涂展，给药后皮肤表面清爽无油腻感，对皮肤及粘膜无刺激性，6h累积透皮释放率可达到75％多，与皮肤接触后可快速起效，既增加了药物的有效性又减少了药物的不良反应，患者顺应性好。

Description

一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂领域，具体是涉及一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法。
背景技术
骨性关节炎也称骨关节病、老年性关节病、肥大性关节病等，是关节软骨蛋白合成异常而导致的关节退行性变化的结果，临床可产生关节疼痛、活动受限和关节畸形等症状。可以累及全身所有关节，如膝关节、髋关节、脊椎、肩、手、腕关节和踝关节，是影响老年人活动的最常见病因，骨性关节炎在女性人群中的发病率远高于男性人群，且与职业有密切关系，其中，因长期专项训练所致的膝关节骨性关节炎及其早期变化髌骨软化和髌骨关节软骨软化症就占了所有膝关节运动损伤的40％。
目前，治疗骨性关节炎有药物疗法、手术疗法、理疗、体疗和其他辅助治疗等。其中，以药物疗法应用最多。治疗骨性关节炎的药物分为非特异性药物和特异性药物两大类。非特异性药物主要包括口服非阿片类止痛药、非甾体抗炎药(NSAID)和关节腔内注射糖皮质激素等。NSAID是传统的首选用药，但不良反应较多，尤其是胃肠道的反应限制了其长期应用。
氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是一种具有生理活性的物质，可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖和胶原，是合成关节内蛋白多糖的必需物质，同时，氨基葡萄糖可以抑制损伤软骨的酶如胶原酶和磷脂酶A2，并且可以防止损伤细胞的超氧化物自由基的产生，同时，它并不抑制前列腺素的生物合成，因此，氨基葡萄糖可以阻断骨性关节炎的病理过程，防止疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛，并且无明显的副作用。而非甾体抗炎药仅缓解症状，对骨关节炎的进程无阻断作用，有些药物如吲哚美辛因其具有促进关节破坏和干扰关节修复的作用甚至会加速骨关节炎的进程。更有趣的是，停药后，氨基葡萄糖的作用仍可持续数月，而非甾体抗炎药停药后则立即反弹。
但是，现有的氨基葡萄糖剂型如普通片、泡腾片和颗粒剂，均为口服给药，起效慢、服用周期长，极大制约了氨基葡萄糖的发展和应用。中国专利CN201210097693.1公开了一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法，该凝胶剂中使用丙二醇作为保湿剂/透皮吸收促进剂，6h累积透皮释放率也仅达到65％左右。
发明内容
本发明的目的是为了克服上述背景技术的不足，提供了一种使用方便、透皮释放快的氨基葡萄糖凝胶剂及其制备方法。
为达到本发明的目的，本发明的氨基葡萄糖的凝胶剂包含氨基葡萄糖或其盐、胶黏剂、保湿剂、增溶剂、抗氧化剂、防腐剂、十二烷基硫酸钠、pH调节剂和水，所述pH为6.5-7.5。
优选地，按质量百分比计，所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含3-6％的氨基葡萄糖或其盐、3-6％的胶黏剂、20-25％的保湿剂、2-5％的增溶剂、0.5-1.5％的抗氧化剂、0.5-1.5％的防腐剂、2-4％的十二烷基硫酸钠。
进一步地，所述胶黏剂为羧乙基纤维素和明胶，且羧乙基纤维素和明胶的质量比为1：(1-2)。
进一步地，所述保湿剂为甘油和丙二醇，且甘油和丙二醇的质量比为2：(1-3)。
进一步地，所述增溶剂为二乙醇胺。
进一步地，所述抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸钠、尿酸、L-半胱氨酸中的一种或多种。
进一步地，所述防腐剂为苯丙酸钾、苯甲酸钠、山梨酸、脱氢乙酸、对羟基苯甲酸乙酯中的一种或多种。
进一步地，所述氨基葡萄糖盐为盐酸氨基葡萄糖或硫酸氨基葡萄糖。
另一方面，本发明还提供一种上述氨基葡萄糖的凝胶剂的制备方法，该方法为：按所需质量分数准备原料，将氨基葡萄糖或其盐溶于水，加入胶黏剂、保湿剂、增溶剂、抗氧化剂、防腐剂、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至6.5-7.5，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
进一步地，所述方法中用pH调节剂调节pH至7.0。
由于氨基葡萄糖是水溶性药物，将之制备成水性凝胶，局部给药，可避免口服给药存在的肝脏首过效应及胃肠道的破坏，降低了药物的副作用，使用方便、简捷、安全，而本发明的氨基葡萄糖凝胶剂易涂展，给药后皮肤表面清爽无油腻感，对皮肤及粘膜无刺激性，6h累积透皮释放率可达到75％多，与皮肤接触后可快速起效，既增加了药物的有效性又减少了药物的不良反应，患者顺应性好。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。本发明的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变得明显，或通过本发明的实践了解到。应当理解，以下描述仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
本文中所用的术语“包含”、“包括”、“具有”、“含有”或其任何其它变形，意在覆盖非排它性的包括。例如，包含所列要素的组合物、步骤、方法、制品或装置不必仅限于那些要素，而是可以包括未明确列出的其它要素或此种组合物、步骤、方法、制品或装置所固有的要素。
当量、浓度、或者其它值或参数以范围、优选范围、或一系列上限优选值和下限优选值限定的范围表示时，这应当被理解为具体公开了由任何范围上限或优选值与任何范围下限或优选值的任一配对所形成的所有范围，而不论该范围是否单独公开了。例如，当公开了范围“1至5”时，所描述的范围应被解释为包括范围“1至4”、“1至3”、“1至2”、“1至2和4至5”、“1至3和5”等。当数值范围在本文中被描述时，除非另外说明，否则该范围意图包括其端值和在该范围内的所有整数和分数。
本发明要素或组分前的不定冠词“一种”和“一个”对要素或组分的数量要求(即出现次数)无限制性。因此“一个”或“一种”应被解读为包括一个或至少一个，并且单数形式的要素或组分也包括复数形式，除非所述数量明显只指单数形式。而且，本发明各个实施方式中所涉及到的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合。
实施例1
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含3％的盐酸氨基葡萄糖、6％的羧乙基纤维素和明胶、25％的甘油和丙二醇、2％的二乙醇胺、0.5％的抗坏血酸钠、0.5％的苯丙酸钾、2％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为1：1；甘油和丙二醇的质量比为2：3；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、二乙醇胺、抗坏血酸钠、苯丙酸钾、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至6.5，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。经试验，所得氨基葡萄糖凝胶剂易涂展，给药后皮肤表面清爽无油腻感，对皮肤及粘膜无刺激性。
实施例2
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素和明胶、23％的甘油和丙二醇、3％的二乙醇胺、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为3：2；甘油和丙二醇的质量比为4：3；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、二乙醇胺、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。经试验，所得氨基葡萄糖凝胶剂易涂展，给药后皮肤表面清爽无油腻感，对皮肤及粘膜无刺激性。
实施例3
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含6％的硫酸氨基葡萄糖、3％的羧乙基纤维素和明胶、20％的甘油和丙二醇、5％的二乙醇胺、1.5％的L-半胱氨酸、1.5％的对羟基苯甲酸乙酯、4％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为1：2；甘油和丙二醇的质量比为2：1；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、二乙醇胺、L-半胱氨酸、对羟基苯甲酸乙酯、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.5，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。经试验，所得氨基葡萄糖凝胶剂易涂展，给药后皮肤表面清爽无油腻感，对皮肤及粘膜无刺激性。
实施例4
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素和明胶、23％的甘油和丙二醇、3％的二乙醇胺、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为1：3；甘油和丙二醇的质量比为4：3；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、二乙醇胺、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
实施例5
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素和明胶、23％的甘油和丙二醇、3％的二乙醇胺、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为2：1；甘油和丙二醇的质量比为4：3；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、二乙醇胺、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
实施例6
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素和明胶、23％的甘油和丙二醇、3％的二乙醇胺、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为3：2；甘油和丙二醇的质量比为4：1；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、二乙醇胺、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
实施例7
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素和明胶、23％的甘油和丙二醇、3％的二乙醇胺、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为3：2；甘油和丙二醇的质量比为1：2；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、二乙醇胺、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
实施例8
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素和明胶、23％的甘油和丙二醇、3％的吐温80、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为3：2；甘油和丙二醇的质量比为4：3；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、甘油和丙二醇、吐温80、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
实施例9
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素和明胶、23％的丙二醇、3％的二乙醇胺、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为3：2；甘油和丙二醇的质量比为4：3；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素和明胶、丙二醇、二乙醇胺、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
实施例10
本实施例中所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含5％的盐酸氨基葡萄糖、5％的羧乙基纤维素、23％的甘油和丙二醇、3％的二乙醇胺、1.0％的亚硫酸氢钠、1.0％的山梨酸、3％的十二烷基硫酸钠；其中，羧乙基纤维素和明胶的质量比为3：2；甘油和丙二醇的质量比为4：3；制备方法为：将盐酸氨基葡萄糖溶于水，加入羧乙基纤维素、甘油和丙二醇、二乙醇胺、亚硫酸氢钠、山梨酸、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至7.0，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
大鼠皮肤透皮实验
采用Franz扩散池进行离体大鼠皮肤透皮试验以考察氨基葡萄糖凝胶的经皮渗透性能，具体试验方法为：准备体重为(200±20)g动物雄性SD大鼠，用10％硫化钠溶液除去大鼠腹部毛，生理盐水洗净，大鼠处死，立即剥离腹部皮肤，除去皮下组织和脂肪，用生理盐水洗净，保存在4℃生理盐水中。将大鼠皮肤固定在Franz扩散池上，使角质层面向供给室。分别取各实施例所得凝胶1g涂于皮肤上，接受室加入预热至37℃的生理盐水，夹层以恒温为37℃的水浴保温，磁力搅拌子以200r/min的速度搅拌。分别于0.5、1、2、4、6、8、10、24h取出接受室溶液1mL，并立即补加等量的新鲜的生理盐水。接受液以0.45m的微孔滤膜过滤，取续滤液10μL进样，重复3次，记录峰面积，并计算累积释放百分率，各实施例所得凝胶6h累积透皮释放率如表1所示，其中，表1中数值为各实施例凝胶随机涂于5只SD大鼠皮肤上所得平均值。
表1各实施例凝胶6h累积透皮释放率
实施例 6h累积透皮释放率％
实施例1 76.3
实施例2 78.5
实施例3 75.1
实施例4 53.2
实施例5 57.8
实施例6 49.5
实施例7 60.9
实施例8 56.3
实施例9 50.0
实施例10 63.7
由上表可知，当本申请中胶黏剂、保湿剂或增溶剂的成分或组成配比改变都会对本发明所述凝胶制剂的透皮吸收效果产生影响，当且仅当所述胶黏剂为羧乙基纤维素和明胶，且羧乙基纤维素和明胶的质量比为1：(1-2)，所述保湿剂为甘油和丙二醇，且甘油和丙二醇的质量比为2：(1-3)，所述增溶剂为二乙醇胺时，本发明所述氨基葡萄糖的凝胶剂6h累积透皮释放率可达75％以上。
本领域的技术人员容易理解，以上所述仅为本发明的实例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种氨基葡萄糖的凝胶剂，其特征在于，所述氨基葡萄糖的凝胶剂包含氨基葡萄糖或其盐、胶黏剂、保湿剂、增溶剂、抗氧化剂、防腐剂、十二烷基硫酸钠、pH调节剂和水，所述pH为6.5-7.5；按质量百分比计，所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含3-6%的氨基葡萄糖或其盐、3-6%的胶黏剂、20-25%的保湿剂、2-5%的增溶剂、0.5-1.5%的抗氧化剂、0.5-1.5%的防腐剂、2-4%的十二烷基硫酸钠；所述胶黏剂为羧乙基纤维素和明胶，且羧乙基纤维素和明胶的质量比为1：（1-2）；所述保湿剂为甘油和丙二醇，且甘油和丙二醇的质量比为2：（1-3）；所述增溶剂为二乙醇胺。
2.根据权利要求1所述的氨基葡萄糖的凝胶剂，其特征在于，所述抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸钠、尿酸、L-半胱氨酸中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的氨基葡萄糖的凝胶剂，其特征在于，所述防腐剂为苯丙酸钾、苯甲酸钠、山梨酸、脱氢乙酸、对羟基苯甲酸乙酯中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的氨基葡萄糖的凝胶剂，其特征在于，所述氨基葡萄糖盐为盐酸氨基葡萄糖或硫酸氨基葡萄糖。
5.权利要求1-4任一项所述氨基葡萄糖的凝胶剂的制备方法，其特征在于，所述方法为：按所需质量分数准备原料，将氨基葡萄糖或其盐溶于水，加入胶黏剂、保湿剂、增溶剂、抗氧化剂、防腐剂、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀，用pH调节剂调节pH至6.5-7.5，搅拌均匀后即得氨基葡萄糖凝胶剂。
6.根据权利要求5所述氨基葡萄糖的凝胶剂的制备方法，其特征在于，所述方法中用pH调节剂调节pH至7.0。
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