JP2003171205A

JP2003171205A - ゲル状昆虫忌避製剤

Info

Publication number: JP2003171205A
Application number: JP2001370085A
Authority: JP
Inventors: Hiroyuki Shirai; 浩幸白井; Masami Serizawa; 昌美芹澤; Yasuo Shinoda; 泰雄篠田; Toshio Inagi; 敏男稲木
Original assignee: Kowa Co Ltd
Current assignee: Kowa Co Ltd
Priority date: 2001-12-04
Filing date: 2001-12-04
Publication date: 2003-06-17

Abstract

(57)【要約】【課題】塗布後の付着性が良好で皮膚からの吸収が少
ないゲル状昆虫忌避製剤を提供する。【解決手段】昆虫忌避剤、製剤全量に対して３０〜６
０重量％の低級アルコール、ゲル基剤、水及びセルロー
ス系高分子を配合してゲル状昆虫忌避製剤を得る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、Ｎ，Ｎ−ジエチル
−ｍ−トルアミド（以下、「ディート」と呼ぶ）等の昆
虫忌避剤を含有したゲル製剤において、塗布後の付着性
が良好で、皮膚からの吸収が少ないゲル状昆虫忌避製剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、昆虫忌避用製剤としては、スプレ
ー剤、エアゾール剤又はゲル製剤等が既に市販されてい
る。しかし、いずれの製剤も皮膚の発汗により流れ落ち
たり、衣服への接触により皮膚から消失する為、昆虫忌
避の持続時間が短い、という欠点があった。また、ディ
ート等の昆虫忌避剤の中には、皮膚から吸収され、過剰
量を長期間にわたり使用した場合、特に乳幼児に中毒性
脳障害を生じることがあるものが知られている（ＤＬ
ＥｄｗａｒｄｓａｎｄＣＥＪｏｈｎｓｏｎ、Ｃｌ
ｉｎＰｈａｒｍ、６：４９６．１９８７）。

【０００３】昆虫忌避剤を配合したゲル製剤としては、
例えば、特開平５−３３１０３３号公報等に報告されて
いる。具体的には、特開平５−３３１０３３号公報に
は、ゲル基剤、中和剤、水、昆虫忌避剤及び分散剤を配
合したゲル製剤より、昆虫忌避効果時間の延長がはから
れているが、発汗による製剤の流れ落ちや皮膚からの吸
収性に対する対策が不十分であり、改善の余地が残され
ている。

【０００４】このため、塗布後の付着性が良好で、皮膚
からの吸収が少ないゲル状昆虫忌避製剤については、い
まだ満足のいくものは得られていない。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、塗布後の付着性が良好で、皮膚
からの吸収が少ないゲル状昆虫忌避製剤を提供する事を
課題とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、以上の点
を考慮して鋭意研究を重ねた結果、昆虫忌避剤、製剤全
量に対して３０〜６０重量％の低級アルコール、ゲル基
剤、水及びセルロース系高分子を含有することにより、
塗布後の付着性が良好で、皮膚からの吸収が少ないゲル
状昆虫忌避製剤の処方を見出し、本発明を完成した。

【０００７】

【発明の実施の形態】以下に本発明を詳細に説明する。
昆虫忌避剤としては、昆虫に対して忌避作用を有する天
然又は合成の化合物が挙げられる。例えば、ユーカリプ
トール、α−ピネン、ゲラニオール、シトロネラール、
カンファー、リナロール、フタル酸ジオクチル、フタル
酸ジブチル、ナフタレン、ディート、ペルメトリン、Ｎ
−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ〔２，２，１〕−
ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド等が例
示できる。昆虫忌避剤の配合量は、使用する昆虫忌避剤
の種類によって異なるが、製剤全量に対して１〜２０重
量％が好ましく、より好ましくは３〜１５重量％であ
る。昆虫忌避剤の配合量が前記範囲であると安全かつ十
分な昆虫忌避効果を発現させる上で好ましい。

【０００８】低級アルコールとしては、製剤製造時にお
ける昆虫忌避剤の分散、製剤塗布時の感触や製剤の安定
性等に応じて、炭素数が３程度までで皮膚に塗布できる
任意のアルコールを用いることができ、例えば、イソプ
ロパノール、エタノール等が例示できる。また、これら
の低級アルコールに香料等の変性剤を添加して変性した
変性アルコール等が挙げられる。低級アルコールの配合
量は、製剤全量に対して３０〜６０重量％が好ましく、
より好ましくは３０〜５０重量％である。低級アルコー
ルの配合量が前記範囲であると、皮膚への製剤成分の浸
透性や刺激性を抑制し、かつ塗布後の速乾性を良くする
上で好ましい。

【０００９】ゲル基剤としては、例えば、カルボキシビ
ニルポリマー等のアクリル酸系高分子化合物、カルボキ
シメチルセルロース及びその塩、ポリビニルアルコー
ル、ポリビニルピロリドン等のビニル系高分子化合物、
キサンタンガム、アルギン酸及びその塩類等の多糖類等
が例示できる。ゲル基剤の配合量は、製剤全量に対して
０．０１〜１０重量％が好ましく、より好ましくは０．
１〜５重量％であり、特に好ましくは０．２〜２重量％
である。ゲル基剤の配合量が前記範囲であると製剤の生
産や使用に支障を来すことなく適度な粘性を発現し、塗
布時における使用性を良好にする上で好ましい。

【００１０】前記ゲル基剤の中には、水中での膨潤によ
ってゲル化するものと、中和によって膨潤、ゲル化する
ものとが知られており、本発明ではそのいずれも使用す
ることができるが、中和によってゲル化するゲル基剤を
本発明において用いる場合では中和剤が用いられる。中
和剤は、ゲル基剤の種類に応じて選ぶことが好ましく、
製剤のｐＨを調整する上で、一種又は二種以上の中和剤
をゲル基剤のゲル化時に、又はゲル化時とは別の任意の
時点で配合することができる。

【００１１】中和剤としては、例えば水酸化ナトリウ
ム、水酸化カリウム、アンモニア水等の無機塩基、ジイ
ソプロパノールアミン、ジエチルアミン、トリエチルア
ミン等の有機塩基、塩酸、硫酸及びリン酸等の無機酸及
びクエン酸、酒石酸、マレイン酸、乳酸、アスコルビン
酸及びグリコール酸等の有機酸等が例示できる。中和剤
の配合量は、ゲル基剤の種類や配合量によって異なる
が、製剤全量に対して０．０１〜５重量％が好ましい。
中和剤の配合量が前記範囲であると、過中和によるゲル
基剤の凝集などの不安定化を生じることなくゲル基剤を
十分に中和し、適度な粘性を発現させる上で好ましい。

【００１２】セルロース系高分子としては、例えばメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等
が例示できる。その中で、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースが特に好ましい。セルロース系高分子の配合量
は、製剤全量に対して０．０１〜１０重量％が好まし
く、より好ましくは０．０５〜５重量％であり、特に好
ましくは０．１〜２重量％である。セルロース系高分子
の好ましい分子量としては１５００〜４００００であ
り、より好ましくは１５００〜１００００である。セル
ロース系高分子の配合量及び分子量が前記範囲である
と、製剤の安定性や使用感を損なうことなく製剤の付着
性向上効果を十分に発現する上で好ましい。

【００１３】水の配合量は、製剤への配合成分の種類や
配合量に応じて異なるが、製剤全量に対して２０〜６５
重量％が好ましく、より好ましくは２５〜６０重量％で
あり、特に好ましくは３０〜５５重量％である。水の配
合量が前記範囲であると、安定した良好なゲルを形成す
る上で好ましい。

【００１４】本発明のゲル状昆虫忌避製剤には、医薬品
の添加物として許容され、かつ、経皮投与可能な各種任
意成分を所望に応じて添加することが可能である。その
ような添加物として、例えば、ポリオール、油脂、ケイ
酸化合物、安定化剤、保存剤、香料、着色剤、紫外線防
止剤及び界面活性剤等を所望に応じて添加することがで
きるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。

【００１５】前記任意成分として、ポリオールとして
は、例えば、ポリエチレングリコール、グリセリン、プ
ロピレングリコール及び１，３−ブチレングリコール等
が例示できる。油脂としては、例えば、スクワラン、流
動パラフィン等の炭化水素類や、ミリスチン酸イソプロ
ピル、アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸オクチ
ルドデシル等のエステル類等が例示できる。ケイ酸化合
物としては、例えば、疎水性シリカ、ケイ酸カルシウ
ム、ケイソウ土、高純度シリカ及び無水ケイ酸が例示で
きる。安定化剤としては、例えばエデト酸ナトリウム等
が例示できる。保存剤としては、例えばパラベン類等が
例示できる。香料としては、例えばハッカ油、ｄｌ−カ
ンフル及びＬ−メントール等が例示できる。着色剤とし
ては、例えばインジゴカルミン、黄色三二酸化鉄及び銅
クロロフィル等が例示できる。紫外線防止剤としては、
酸化チタン等が例示できる。界面活性剤としては、例え
ば脂肪酸多価アルコール、ポリオキシエチレンソルビタ
ン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
等のポリオキシエチレンエーテル等が例示できる。

【００１６】本発明のゲル状昆虫忌避製剤のｐＨは、配
合成分や製剤の安定性及び塗布時における刺激性低減の
観点から、例えば、４〜９が好ましく、より好ましくは
５〜８である。製剤のｐＨは、前述した酸及びアルカリ
等の中和剤やｐＨ緩衝剤等によって調整することができ
る。

【００１７】本発明のゲル状昆虫忌避製剤の製造法は特
に制限されないが、通常、水にゲル基剤、セルロース系
高分子を加え攪拌し膨潤させ水相とし、低級アルコール
に昆虫忌避剤を加え均一にした後、水相に加え攪拌し、
さらに必要に応じて中和剤を水相に加えた後、均一にな
るまで攪拌することにより製造することができる。

【００１８】

【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

【００１９】＜実施例１＞水３９．９９ｇ、カルボキシ
ビニルポリマー０．５ｇ、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース（製品名：メトローズ６０ＳＨ−４０００、製
造元：信越化学工業（株）、以下の実施例において同
じ）０．５ｇ、エデト酸ナトリウム０．０１ｇ、アジピ
ン酸ジイソプロピル０．５ｇ、ポリエチレングリコール
４００（製品名：マクロゴール４００、製造元：日本油
脂、以下の実施例及び比較例において同じ）０．５ｇ、
グリセリン０．５ｇを加え攪拌し、膨潤させ水相とし
た。エタノール５０ｇにディート５ｇを加え、均一にし
た後、水相に加え攪拌し、さらに、ジイソプロパノール
アミン１０％水溶液２．５ｇを水相に加えた後、均一に
なるまで攪拌し、ゲル状昆虫忌避製剤を得た。

【００２０】＜実施例２＞水３２．９９ｇ、カルボキシ
ビニルポリマー０．５ｇ、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース０．５ｇ、エデト酸ナトリウム０．０１ｇ、ア
ジピン酸ジイソプロピル０．５ｇ、ポリエチレングリコ
ール４０００．５ｇ、グリセリン０．５ｇを加え攪拌
し、膨潤させ水相とした。エタノール５０ｇにディート
１２ｇを加え、均一にした後、水相に加え攪拌し、さら
に、ジイソプロパノールアミン１０％水溶液２．５ｇを
水相に加えた後、均一になるまで攪拌し、ゲル状昆虫忌
避製剤を得た。

【００２１】＜比較例１＞水４０．４９ｇ、カルボキシ
ビニルポリマー０．５ｇ、エデト酸ナトリウム０．０１
ｇ、アジピン酸ジイソプロピル０．５ｇ、ポリエチレン
グリコール４０００．５ｇ、グリセリン０．５ｇを加え
攪拌し、膨潤させ水相とした。エタノール５０ｇにディ
ート５ｇを加え、均一にした後、水相に加え攪拌し、さ
らに、ジイソプロパノールアミン１０％水溶液２．５ｇ
を水相に加えた後、均一になるまで攪拌し、ゲル状昆虫
忌避製剤を得た。

【００２２】＜比較例２＞特開平５−３３１０３３に記
載された実施例の調製方法に従い調製を行った。ゲル基
剤としてのカルボキシビニルポリマーに精製水を加えて
その２％水溶液４０ｇに忌避薬剤としてのディートを５
ｇ、分散剤としてのイソプロピルアルコール５０ｇ及び
精製水４ｇをそれぞれ混和した。次いで、この溶液にゲ
ル化剤としてのトリエタノールアミン１ｇを加え攪拌
し、ゲル状昆虫忌避製剤を得た。

【００２３】＜比較例３＞水３３．４９ｇ、カルボキシ
ビニルポリマー０．５ｇ、エデト酸ナトリウム０．０１
ｇ、アジピン酸ジイソプロピル０．５ｇ、ポリエチレン
グリコール４０００．５ｇ、グリセリン０．５ｇを加え
攪拌し、膨潤させ水相とした。エタノール５０ｇにディ
ート１２ｇを加え、均一にした後、水相に加え攪拌し、
さらに、ジイソプロパノールアミン１０％水溶液２．５
ｇを水相に加えた後、均一になるまで攪拌し、ゲル状昆
虫忌避製剤を得た。

【００２４】＜実験例１＞実施例１〜２と比較例１〜２
及び市販のゲル状昆虫忌避製剤について、付着性及び皮
膚からの吸収性について検討した。

【００２５】付着性の評価は、ゲル状昆虫忌避製剤のス
ライドガラス面への残存付着率を測定することにより行
った。すなわち、スライドガラス上にゲル状昆虫忌避製
剤０．２ｇを均一に塗付し乾燥させ、ほぼ垂直の状態
で、スライドガラス上部より精製水１０ｍＬを１５秒間
で滴下した時のゲル状昆虫忌避製剤の残存付着量を測定
し、残存付着率を算出した。

【００２６】皮膚からの吸収性の評価は、ラットの皮膚
上にゲル状昆虫忌避製剤を塗付し、一定時間経過した後
の残留した製剤中のディート量により喪失率を測定する
ことにより行った。すなわち、ラットの腹部を剃毛後、
ゲル状昆虫忌避製剤１ｇ（４ｃｍ×４ｃｍ）を塗付し、
６時間経過後、残存している製剤中のディート量を測定
し、喪失された量からディート喪失率を算出した。その
結果を表１に示す。

【００２７】

【表１】

【００２８】表１の結果より、セルロース系高分子を配
合しないと、残存付着率が低くディート喪失量が高くな
り、また、特開平５−３３１０３３号公報の実施例処方
（比較例２）及び市販製剤のゲル状昆虫忌避製剤は付着
性も悪く、ディート喪失量も高かった。以上の点から、
昆虫忌避剤、３０〜６０重量％の低級アルコール、ゲル
基剤、中和剤、水及びセルロース系高分子を配合したゲ
ル状昆虫忌避製剤は付着性も良好で、吸収性も少ないこ
とがわかった。

【００２９】

【発明の効果】本発明のゲル状昆虫忌避製剤によれば、
昆虫忌避剤、低級アルコール、ゲル基剤、水及びセルロ
ース系高分子を含有するゲル状昆虫忌避製剤であって、
前記低級アルコールの配合量は製剤全量に対して３０〜
６０重量％であることから、塗布後の付着性が良好で、
皮膚から吸収が少ないゲル状昆虫忌避製剤を提供するこ
とができる。

【００３０】また本発明では、昆虫忌避剤がＮ，Ｎ−ジ
エチル−ｍ−トルアミドであると、昆虫忌避効果が高
く、かつ安全性に優れる昆虫忌避製剤を提供する上でよ
り一層効果的である。

【００３１】また本発明では、セルロース系高分子がヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースであると、昆虫忌避
効果を持続させる上でより一層効果的である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者稲木敏男静岡県三島市西若町６−10−203 Ｆターム(参考） 4H011 AC06 BA05 BB06 BC03 BC04 BC06 BC19 DA17 DD07 DF03 DG05 DH02 DH10

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】昆虫忌避剤、低級アルコール、ゲル基
剤、水及びセルロース系高分子を含有するゲル状昆虫忌
避製剤であって、前記低級アルコールの配合量は製剤全
量に対して３０〜６０重量％であるゲル状昆虫忌避製
剤。
【請求項２】昆虫忌避剤がＮ，Ｎ−ジエチル−ｍ−ト
ルアミドである請求項１記載のゲル状昆虫忌避製剤。
【請求項３】セルロース系高分子がヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースである請求項１又は２に記載のゲル
状昆虫忌避製剤。