JP5301539B2 - Ｇｐｒ１１９ｇタンパク質共役受容体の調節方法および選択された化合物 - Google Patents
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Description
本願は、本明細書に全体を参考として組み込んだ２００７年７月１７日出願の米国仮出願第６０／９５０，１６２号の利益を請求する。
（背景技術）
糖尿病は、世界中の１億超の人々に影響を及ぼす重篤な疾患である。米国において、糖尿病は１２００万例を上回り、毎年新たに６００，０００例が診断されている。糖尿病は、血糖値の上昇を引き起こす異常なグルコースホメオスタシスによって特徴付けられる障害群を表す診断名である。糖尿病には多くの型があるが、最も一般的な２つは１型（インシュリン依存性糖尿病またはＩＤＤＭとも呼ばれる）および２型（インシュリン非依存性糖尿病またはＮＩＤＤＭとも呼ばれる）である。
糖尿病は、世界中の１億超の人々に影響を及ぼす重篤な疾患である。米国において、糖尿病は１２００万例を上回り、毎年新たに６００，０００例が診断されている。糖尿病は、血糖値の上昇を引き起こす異常なグルコースホメオスタシスによって特徴付けられる障害群を表す診断名である。糖尿病には多くの型があるが、最も一般的な２つは１型（インシュリン依存性糖尿病またはＩＤＤＭとも呼ばれる）および２型（インシュリン非依存性糖尿病またはＮＩＤＤＭとも呼ばれる）である。
異なる種類の糖尿病の病因は同じではない；しかし、糖尿病に罹患している人全てに共通して見られる２つのことは、肝臓によるグルコースの過剰産生および血液からグルコースが最初に燃料となる細胞へ移動する能力の低下または喪失である。
糖尿病に罹患していない人は、膵臓で形成されるホルモン、インシュリンの働きによって血液から体細胞にグルコースを輸送する。しかし、糖尿病に罹患している人は、インシュリンを産生しないか、または産生したインシュリンを効率よく利用できず；したがって、グルコースを細胞に輸送することができない。高血糖と称する症状を引き起こす血中でのグルコース蓄積は、徐々に重篤な健康問題を引き起こし得る。
糖尿病は、代謝、血管および神経障害成分が相互作用する症候群である。一般的に高血糖を特徴とするメタボリックシンドロームには、インシュリン分泌の欠如または著しい減少および／またはインシュリン作用の無効が原因となる炭化水素、脂肪およびタンパク質代謝の変化が含まれる。血管症候群は、心臓血管、網膜および腎臓の合併症を引き起こす血管の異常である。末梢および自律神経系の異常はまた、糖尿病症候群の一部である。
糖尿病はまた、腎臓疾患、眼疾患および神経系の問題の発症に関与してきた。腎障害とも呼ばれる腎臓疾患は、腎臓の「濾過機構」が損害を受け、タンパク質の過剰量が尿中に漏出し、結果的に腎臓が働かなくなるときに生じる。糖尿病はまた、眼の奥の網膜の損傷の主要原因であり、白内障および緑内障の危険性を増大させる。最後に、糖尿病は特に脚および足の神経損傷に関与し、疼痛を感じる能力が妨害され、重症の感染症の一因となる。総合すると、糖尿病の合併症は、国民の主な死因の１つである。
ＮＩＤＤＭに罹患した多くの人々はほとんど体を動かさない生活習慣をしており、肥満であり；身長および体格から推奨される体重よりも約２０％上回る体重である。さらに、肥満は、ＮＩＤＤＭに共通の特徴である高インシュリン血症およびインシュリン抵抗性、高血圧ならびにアテローム性動脈硬化が特徴である。
カロリー摂取とエネルギー消費の不均衡の結果である肥満は、実験動物およびヒトにおけるインシュリン抵抗性および糖尿病と強く相関している。しかし、肥満−糖尿病症候群に関与する分子機構は明らかにされていない。肥満の進行初期では、インシュリン分泌の増加はインシュリン耐性と釣り合い、患者を高血糖から防御する(Le Stunff et al., Diabetes, 43:696-702 (1989))。しかし、徐々に、β細胞機能が衰え、肥満人口の約２０％において非インシュリン依存性糖尿病が発症する(Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5:505-509 (1989))および(Brancati, F.L. et al., Arch. Intern. Med., 159:957-963 (1999))。現代社会におけるその有病率の高さを考えると、肥満はＮＩＤＤＭの主要な危険因子となる(Hill, J.O. et al., Science, 280:1371-1374 (1998))。しかし、一部の患者が脂肪の蓄積に応答してインシュリン分泌を変化させるような因子は依然としてわかっていない。肥満になる最も一般的な疾患は、心臓血管疾患（特に高血圧）、糖尿病（肥満は糖尿病の進行を悪化させる）、胆嚢疾患（特に癌）および生殖機能の疾患である。研究によって、体重のわずかな減少であっても冠動脈性心疾患発症の危険性の著しい減少と相関し得ることが示された。
肥満は、心臓血管疾患発症の危険性も著しく増大させる。冠不全、アテローム性疾患、および心不全は、肥満によって誘導される心臓血管合併症の筆頭である。全人口が理想体重であれば、冠不全の危険性は２５％減少し、心不全および脳血管障害の危険性が３５％減少するだろう。冠疾患の発症率は、３０％体重過剰の５０歳未満の対象で倍増する。糖尿病患者は寿命の３０％短縮に直面する。４５歳を過ぎると、糖尿病の患者は糖尿病ではない患者よりも深刻な心疾患になる傾向が約３倍になり、脳卒中になる傾向が５倍に達する。これらの発見は、ＮＩＤＤＭの危険因子、肥満と冠動脈性心疾患との間の相互関係ならびに肥満および糖尿病の両方の治療に関する総合的な取組みの潜在的価値を強調している(Perry, I.J. et al., BMJ, 310:560-564 (1995))。
２型糖尿病は、インシュリン抵抗性の存在下での進行性の膵臓β細胞機能喪失から生じ、インシュリン産生の全体的減少を導く(Prentki, M. et al., "Islet failure in type 2 diabetes", J. Clin. Invest., 116:1802-1812 (2006))。β細胞は、血漿グルコースの上昇に応じて、または食品摂取後の腸からのホルモンシグナルに応じて、インシュリンを貯蔵または放出する細胞である。証拠が示唆するところによると、２型糖尿病では、β細胞の細胞死（アポトーシス）の速度は、新たなβ細胞発達よりも上回り、β細胞数の全体的な減少が生じる(Butler, A.E. et al., "β-cell deficit and increased β-cell apoptosis in humans with type 2 diabetes", Diabetes, 52:102-110 (2003))。β細胞のアポトーシスは、持続的な血漿グルコースレベル上昇（糖毒性）および／または血漿脂質レベル上昇（脂肪毒性）によって生じ得る。
β細胞上で発現したＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）は、血漿グルコースレベルの変化に応じてインシュリンの放出を調節することが知られている(Ahren, B., "Autonomic regulation of islet hormone secretion - Implications for health and disease", Diabetologia, 43:393-410 (2003))。Ｇタンパク質のＧsアルファサブユニットを介してｃＡＭＰの上昇と特異的に共役したそのようなＧＰＣＲは、β細胞からのグルコース刺激インシュリン放出を増強することが示された。β細胞上の環状ＡＭＰ刺激ＧＰＣＲには、ＧＬＰ−１、ＧＩＰ、β２−アドレナリン受容体およびＧＰＲ１１９が含まれる。β細胞におけるｃＡＭＰ濃度の増加は、β細胞表面上のカリウムチャンネルの開口を妨害すると考えられるＰＫＡの活性化を導くことが知られている。Ｋ+流出の減少はβ細胞を脱分極させ、インシュリン放出を促進するＣａ++の流入を導く。
ＧＰＲ１１９(例えば、ヒトＧＰＲ１１９、ＧｅｎＢａｎｋ（登録商標）受入番号ＡＡＰ７２１２５およびそれらの対立遺伝子；例えば、マウスＧＰＲ１１９、ＧｅｎＢａｎｋ（登録商標）受入番号ＡＹ２８８４２３およびそれらの対立遺伝子）は、染色体位置Ｘｐ２６．１に位置するＧＰＣＲである(Fredricksson, R. et al., "Seven evolutionarily conserved human rhodopsin G protein-coupled receptors lacking close relatives", FEBS Lett., 554:381-388 (2003))。受容体は、Ｇｓと結合し、刺激されると、β細胞由来インスリノーマを含む様々な種類の細胞においてｃＡＭＰの上昇をもたらす(Soga, T. et al., "Lysophosphatidylcholine enhances glucose-dependent insulin secretion via an orphan G-protein-coupled receptor", Biochem. Biophys. Res. Comm., 326:744-751 (2005)、国際出願ＷＯ０４／０６５３８０、ＷＯ０４／０７６４１３、ＷＯ０５／００７６４７、ＷＯ０５／００７６５８、ＷＯ０５／１２１１２１、ＷＯ０６／０８３４９１およびＥＰ１３３８６５１)。受容体は、いくつかの種の膵臓のβ細胞ならびに胃腸管の特定の細胞種に局在することが示された。リソホスファチジルコリンなどのアゴニストリガンドによるＧＰＲ１１９の活性化は、初代マウス膵島ならびにＮＩＴ−１およびＨＩＴ−Ｔ１５などの様々なインスリノーマ細胞系からのインシュリン分泌のグルコース依存性増加をもたらす(Soga, T. et al., "Lysophosphatidylcholine enhances glucose-dependent insulin secretion via an orphan G-protein-coupled receptor", Biochem. Biophys. Res. Comm., 326:744-751 (2005)； Chu, Z.L. et al., "A role for β-cell-expressed GPR119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release", Endocrinology, doi:10.1210/ en.2006-1608 (2007))。
経口グルコース負荷試験前に、ＧＰＲ１１９の活性化剤を正常なマウスまたは遺伝子変異によって糖尿病を起こしやすいマウスのいずれかに投与すると、グルコース耐性の改善が認められる。血漿グルカゴン様ペプチド−１および血漿インシュリンレベルの短期増加も、これらの処置動物で認められる(Chu, Z.L. et al., "A role for β-cell-expressed GPR119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release", Endocrinology, doi:10.1210/ en.2006-1608 (2007))。血漿グルコースレベルに対する効果に加えて、ＧＰＲ１１９活性化剤はまた、急性食物摂取の抑制をもたらし、慢性的に投与するとラットの体重を減少させることが示された(Overton, H.A. et al., "Deorphanization of a G protein-coupled receptor for oleoylethanolamide and its use in the discovery of small-molecule hypophagic agents", Cell Metabolism, 3:167-175 (2006)、および特許出願ＷＯ０５／００７６４７およびＷＯ０５／００７６５８)。
（発明の概要）
本発明に従って、式ＩおよびＩＡの化合物に適用されるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の調節方法が記載される。また、選択された化合物群もまたその有用性について開示される。
本発明に従って、式ＩおよびＩＡの化合物に適用されるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の調節方法が記載される。また、選択された化合物群もまたその有用性について開示される。
本明細書に記載した方法は、ＧＰＲ１１９受容体を調節する式ＩおよびＩＡの化合物、例えばＧＰＲ１１９受容体のアゴニストの使用に着目している。結果的に、本発明の化合物は、ＧＰＲ１１９に関連した複数の疾患または障害、例えば、糖尿病および関連症状、糖尿病に関連した微小血管合併症、糖尿病に関連した大血管性合併症、心臓血管疾患、メタボリックシンドロームおよびその部分的症状、肥満ならびにその他の疾患の治療に使用することができる。本発明によって予防、調節または治療できるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の調節に関連した疾患または障害の例には、限定はしないが、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常（ｄｉｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、脂質代謝異常（ｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障が含まれる。
より詳細には、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、それらを必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性を調節する方法に関する。
さらにより詳細には、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患または障害の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
本発明によって予防、調節または治療できるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患または障害の例には、限定はしないが、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常、脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障が含まれる。
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、糖尿病、高血糖、肥満、脂質代謝異常、高血圧および認知障害の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、糖尿病の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、高血糖の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、肥満の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
例えば、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、脂質代謝異常の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
別の例において、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、高血圧の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
特定の組合せにおいて、本発明は、選択された製剤が（ａ）式Ｉおよび／またはＩＡの化合物（本明細書で挙げた化合物実施形態のいずれかを使用する）と（ｂ）ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤を組み合わせることによって作製される、製剤化製品の使用に関する。
式ＩおよびＩＡの化合物は、本明細書で記載した用途のいずれかのために、任意の適切な手段で、例えば、経口的に、例えば、錠剤、カプセル、顆粒もしくは粉末の形態で；舌下；頬側；非経口的に、例えば、皮下、静脈内、筋肉内または胸骨内注射もしくは注入技術（例えば、滅菌注射用水性もしくは非水性溶液もしくは懸濁液として）；経鼻、例えば、吸入スプレーによって鼻粘膜に投与することを含む；局所的、例えば、クリームもしくは軟膏の形態；または座薬の形態で直腸内；非毒性の医薬的に許容される媒体もしくは希釈剤を含有する投与単位製剤で投与することができる。
糖尿病および関連疾患を治療するための本発明の方法の実施において、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物は、その他の抗糖尿病薬（複数可）および／または抗高脂血症薬（複数可）および／またはその他の種類の治療薬と共に、または共にせずに、医薬媒体もしくは希釈剤と関連して使用される。医薬組成物は、通常の固形もしくは液体媒体もしくは希釈剤および所望する投与様式に適切な種類の医薬品添加物、例えば、医薬的に許容される担体、賦形剤、結合剤などを使用して製剤化することができる。化合物は、ヒト、サル、イヌなどの哺乳動物患者に、経口経路によって、例えば、錠剤、カプセル、ビーズ、顆粒もしくは粉末の形態で投与することができる。成人用の用量は、好ましくは１日当たり１ｍｇと２０００ｍｇの間で、単回用量または１日当たり１〜４回の個々の用量の形態で投与することができる。
経口投与のための典型的なカプセルは、一つ以上の式Ｉもしくは式ＩＡの化合物（２５０ｍｇ）、乳糖（７５ｍｇ）およびステアリン酸マグネシウム（１５ｍｇ）を含有する。混合物は、６０メッシュの篩いに通し、Ｎｏ．１ゼラチンカプセルに封入する。
典型的な注射用調製物は、一つ以上の式Ｉまたは式ＩＡの化合物２５０ｍｇをバイアルに入れ、次いで無菌的に凍結乾燥して、密封することによって製造する。使用のために、バイアルの内容物を生理食塩水２ｍＬと混合して、注射可能調製物を作製する。
本発明の方法は、式Ｉもしくは式ＩＡ：
［式中、ｎ1、ｎ2、ｎ3、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ20およびＲ21は以下に定義される］
の化合物またはその混合物を投与することを特徴とする。
の化合物またはその混合物を投与することを特徴とする。
本発明の方法に用いられる化合物は、Ｇタンパク質共役受容体の活性を調節する。好ましくは、本発明の化合物は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体（「ＧＰＲ１１９」）の活性を調節する。結果的に、本発明の化合物は、ＧＰＲ１１９に関連した複数の疾患または障害、例えば、糖尿病および関連症状、糖尿病に関連した微小血管合併症、糖尿病に関連した大血管性合併症、心臓血管疾患、メタボリックシンドロームおよびその部分的症状、肥満ならびにその他の疾患の治療に使用することができる。本発明によって予防、調節または治療できるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の調節に関連した疾患または障害の例には、限定はしないが、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常（ｄｉｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、脂質代謝異常（ｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障が含まれる。
さらに、本発明は、唯一の活性成分として式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を使用することによって、または（ａ）式Ｉおよび／またはＩＡの化合物（本明細書で挙げた化合物実施形態のいずれかを使用する）と（ｂ）他の活性成分、例えば、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤（例えば、サクサグリプチン、シタグリプチン、ビルダグリプチンおよびアログリプチンから選択された要素）を組み合わせることによって選択された製剤が作製される、製剤化製品に関する。
本発明は、式ＩおよびＩＡの化合物、このような化合物を使用した医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。特に、本発明は、治療有効量の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を、単独で、または医薬的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。
さらに、本発明では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体、例えば、前記および以後に定義するものの活性に関連した疾患または障害の進行または発症を予防、調節または治療するための方法であって、治療有効量の式Ｉの化合物を、治療の必要な哺乳動物、例えば、ヒト患者に投与する方法を提供する。
本発明の化合物は、単独で、本発明のその他の化合物と組み合わせて、または１種または複数のその他の薬剤（複数可）と組み合わせて使用することができる。
さらに、本発明は、前記および以後に定義するような疾患を予防、調節または治療するための方法であって、治療有効量の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物および別の式ＩまたはＩＡの化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬の組合せを、治療を必要とする哺乳動物、例えば、ヒト患者に投与する方法を提供する。
（発明の説明）
ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＡの少なくとも１種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とし、その中で、式Ｉもしくは式ＩＡの化合物は、以下：
、例えば環Ａおよび環Ｂを有するそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および塩（特に、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩）から選択され、式中、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＡの少なくとも１種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とし、その中で、式Ｉもしくは式ＩＡの化合物は、以下：
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
「式Ｉ」および「式ＩＡ」という用語およびそれらの実施形態は全て、エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物およびそれらの塩（特に、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの医薬的に許容される塩）を含むものとする。
第２の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は、単環式６員アリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれは１個または複数のＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は、単環式６員アリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれは１個または複数のＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはピリミジニルであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはピリミジニルであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第４の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1はフェニルまたはピリジニルであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1はフェニルまたはピリジニルであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第５の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
であり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eからなる群から選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリールは；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、；アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリールは；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、；アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第６の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第７の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第８の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第９の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１０の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１１の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１２の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１３の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり
Ｒ2は、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいピリミジニルであり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり
Ｒ2は、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいピリミジニルであり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１４の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1c、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1c、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１５の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20およびＲ21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１６の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1b、Ｒ1c、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨまたはＮであり、但し、ＱおよびＸはいずれもＮではなく；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1b、Ｒ1c、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１７の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣまたはＮであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１８の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉまたは式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は１〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第１９の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２０の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は０〜２であり；
ｎ2は０〜２であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２１の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２２の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ14、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２３の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２４の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＣＨ2、Ｎ（Ｒ3）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２５の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２６の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は単環式６員アリール、単環式５員ヘテロアリールまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ3Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２７の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２８の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよいが；但し、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）3Ｈ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｃ（＝ＮＲ14）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＨＣ（＝ＮＲ14）ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第２９の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３０の実施形態では、式ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、およびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは適宜１個または複数のＲ8aで置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、およびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは適宜１個または複数のＲ8aで置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10から選択される方法。
第３１の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３２の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＣＨまたはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３３の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14，−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14，−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３４の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＯＣＲ9Ｒ9またはＳであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３５の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３６の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10からなる群から選択される方法。
第３７の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
第３８の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮから選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1はフェニルまたは単環式６員ヘテロアリールであり、それぞれはＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択された１個または複数の要素で適宜置換されていてよく；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮから選択される方法。
第３９の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
第４０の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このヘテロアリールは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8、＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
第４１の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式ＩＡの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ピリジニル、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ピリジニル、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
第４２の実施形態では、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、その中で、式Ｉの化合物について、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ピリジニル、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
ｎ3は２であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ1cは、１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよい単環５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ2は、ピリジニル、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ5は、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；
Ｒ6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ10、−ＯＣＦ3、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、＝Ｏ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8は、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく；
Ｒ8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14，−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、＝Ｏ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ14から選択され；
Ｒ9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ０〜５個のＲ9aで適宜置換されていてよく；
Ｒ9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ，−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8および＝Ｏから選択され；
Ｒ10は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ０〜３個のＲ10aで適宜置換されていてよく；
Ｒ10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ14、−ＯＣＦ3、−ＯＲ14、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ14Ｒ14、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）Ｒ14、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ14、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14、−ＮＲ14Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ14Ｓ（Ｏ2）Ｒ8から選択され；
Ｒ14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−ＣＮからなる群から選択される方法。
第４３の実施形態では、式ＩＡの化合物が提供され、
式中、環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ＣＮ、およびＣ1~3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり；
Ｒ2は、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリミジニルはＣ1~3アルキルで適宜置換されていてよく；
Ｒ5はＣ1~3アルキルであり；
Ｒ20は水素であり；並びに
Ｒ21は水素、ハロまたはＣＮである。
式中、環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ＣＮ、およびＣ1~3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり；
Ｒ2は、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリミジニルはＣ1~3アルキルで適宜置換されていてよく；
Ｒ5はＣ1~3アルキルであり；
Ｒ20は水素であり；並びに
Ｒ21は水素、ハロまたはＣＮである。
ある特定の方法は、式Ｉの化合物を使用する。
別の特定の方法は、式ＩＡの化合物を使用する（式ＩＡでは、式中にｎ3はないことに注意されたい）。
本発明で用い、かつ本願で記載した実施形態それぞれについて、実施形態それぞれで使用した用語のさらにより具体的な意味は以下の定義から選択することができ；これらの意味は、個々にまたはいずれの実施形態におけるいずれの組合せにおいても使用することができる。「＝Ｏ」はそれぞれ、これらは当業者によって理解されるように、その部位での結合構造において適切に調節されて使用され得ることに注意されたい。
それぞれにおいて使用されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を含有していてよい。
Ｒ1は、フェニルおよび１個または２個のＮを有する単環６員ヘテロアリールから選択することができ、
ａ）フェニルおよびヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択される１〜３個の置換基(member)で置換されていてよく；
ｂ）Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1~3アルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、フェニル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびフェニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；Ｒ6は、Ｃ1~6直鎖アルキルおよび分枝鎖アルキル；Ｃ3~6シクロアルキル；Ｃ2~6アルケニル；Ｃ2~6アルキニル；ＯＨ；フェニル；ハロ；Ｃ1~6ハロアルキル；炭素原子並びにＯ、ＳおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール；炭素原子並びにＯおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロ環；ＯＣＦ3；Ｒ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＯＲ10；並びにＲ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＳＲ10から選択されていてよく；さらにＲ6についてのアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基はそれぞれ０〜３個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aは、ハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏからなる群から選択され；並びに
ｃ）Ｒ1cは、ＯおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環５員ヘテロアリールであり、それは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；Ｒ6は、Ｃ1~6直鎖アルキルおよび分枝鎖アルキル；Ｃ3~6シクロアルキル；Ｃ2~6アルケニル；Ｃ2~6アルキニル；ＯＨ；フェニル；ハロ；Ｃ1~6ハロアルキル；炭素原子並びにＯ、ＳおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール；炭素原子並びにＯおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロ環；ＯＣＦ3；Ｒ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＯＲ10；並びにＲ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＳＲ10から選択されていてよく；さらにＲ6についてのアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基はそれぞれ０〜３個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aは、ハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏからなる群から選択される。
ａ）フェニルおよびヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eから選択される１〜３個の置換基(member)で置換されていてよく；
ｂ）Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1~3アルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、フェニル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ10、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ9、−ＮＲ9Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10、−ＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8および−ＮＲ9Ｓ（Ｏ2）Ｒ8からなる群から選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびフェニルはそれぞれ１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；Ｒ6は、Ｃ1~6直鎖アルキルおよび分枝鎖アルキル；Ｃ3~6シクロアルキル；Ｃ2~6アルケニル；Ｃ2~6アルキニル；ＯＨ；フェニル；ハロ；Ｃ1~6ハロアルキル；炭素原子並びにＯ、ＳおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール；炭素原子並びにＯおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロ環；ＯＣＦ3；Ｒ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＯＲ10；並びにＲ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＳＲ10から選択されていてよく；さらにＲ6についてのアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基はそれぞれ０〜３個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aは、ハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏからなる群から選択され；並びに
ｃ）Ｒ1cは、ＯおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環５員ヘテロアリールであり、それは１個または複数のＲ6で適宜置換されていてよく；Ｒ6は、Ｃ1~6直鎖アルキルおよび分枝鎖アルキル；Ｃ3~6シクロアルキル；Ｃ2~6アルケニル；Ｃ2~6アルキニル；ＯＨ；フェニル；ハロ；Ｃ1~6ハロアルキル；炭素原子並びにＯ、ＳおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール；炭素原子並びにＯおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロ環；ＯＣＦ3；Ｒ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＯＲ10；並びにＲ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＳＲ10から選択されていてよく；さらにＲ6についてのアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基はそれぞれ０〜３個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aは、ハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏからなる群から選択される。
Ｒ2は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、ＯおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する単環５〜６員ヘテロアリール；ならびにＯおよびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０二環式ヘテロアリールから選択することができ、
ｉ）このヘテロアリールは、それぞれ１個または２個のＲ6で置換されていてよく、Ｒ6はＣ1~6アルキル、Ｃ1~3ハロアルキル、フェニル、Ｃ3~6シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3および−ＯＣ1~5アルキルから選択され、Ｒ6についてのアルキル、フェニルおよびシクロアルキル基はそれぞれ０〜２個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aはハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシおよびＣＮから選択され；
ｉｉ）Ｒ5はＣ1~6直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキル、Ｃ3~6シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択され、このアルキル、フェニルおよびシクロアルキルはそれぞれ０〜２個のＲ6で適宜置換されていてよく、Ｒ6はｉ）で定義した通りである。
ｉ）このヘテロアリールは、それぞれ１個または２個のＲ6で置換されていてよく、Ｒ6はＣ1~6アルキル、Ｃ1~3ハロアルキル、フェニル、Ｃ3~6シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ3および−ＯＣ1~5アルキルから選択され、Ｒ6についてのアルキル、フェニルおよびシクロアルキル基はそれぞれ０〜２個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aはハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシおよびＣＮから選択され；
ｉｉ）Ｒ5はＣ1~6直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキル、Ｃ3~6シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択され、このアルキル、フェニルおよびシクロアルキルはそれぞれ０〜２個のＲ6で適宜置換されていてよく、Ｒ6はｉ）で定義した通りである。
Ｒ5は、Ｃ1~6直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキル、Ｃ3~6シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択することができ、
ｉ）このアルキル、フェニルおよびシクロアルキルはそれぞれ０〜２個のＲ6で適宜置換されていてよく；
ｉｉ）Ｒ6はＣ1~6直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキル；Ｃ3~6シクロアルキル；Ｃ2~6アルケニル；Ｃ2~6アルキニル；ＯＨ；フェニル；ハロ；Ｃ1~6ハロアルキル；炭素原子とＯ、ＳおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子とを有する５〜６員ヘテロアリール；炭素原子とＯおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子とを有する５〜６員ヘテロ環；ＯＣＦ3；Ｒ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＯＲ10；ならびにＲ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＳＲ10から選択され；
ｉｉｉ）Ｒ6のアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基はそれぞれ０〜３個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aはハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシＣＮおよび＝Ｏからなる群から選択される。
ｉ）このアルキル、フェニルおよびシクロアルキルはそれぞれ０〜２個のＲ6で適宜置換されていてよく；
ｉｉ）Ｒ6はＣ1~6直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキル；Ｃ3~6シクロアルキル；Ｃ2~6アルケニル；Ｃ2~6アルキニル；ＯＨ；フェニル；ハロ；Ｃ1~6ハロアルキル；炭素原子とＯ、ＳおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子とを有する５〜６員ヘテロアリール；炭素原子とＯおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子とを有する５〜６員ヘテロ環；ＯＣＦ3；Ｒ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＯＲ10；ならびにＲ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＳＲ10から選択され；
ｉｉｉ）Ｒ6のアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基はそれぞれ０〜３個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aはハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシＣＮおよび＝Ｏからなる群から選択される。
Ｒ6は、Ｃ1~6直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキル；Ｃ3~6シクロアルキル；Ｃ2~6アルケニル；Ｃ2~6アルキニル；ＯＨ；フェニル；ハロ；Ｃ1~6ハロアルキル；炭素原子とＯ、ＳおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子とを有する５〜６員ヘテロアリール；炭素原子とＯおよびＮから選択された１〜２個のヘテロ原子とを有する５〜６員ヘテロ環；ＯＣＦ3；Ｒ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＯＲ10；ならびにＲ10がＣ1~3アルキルまたはＣ3~6シクロアルキルであるＳＲ10から選択することができ；さらに、Ｒ6のアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基はそれぞれ０〜３個のＲ9aで適宜置換されていてよく、Ｒ9aはハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏからなる群から選択される。
Ｒ8は、Ｃ1~6直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキルならびにＣ3~6シクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは１個または複数のＲ8aで適宜置換されていてよく、Ｒ8aはハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏから選択される。
Ｒ8aは、ハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏから選択される。
Ｒ9は、Ｈ、Ｃ1~3直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキルおよびＣ3~6シクロアルキルから選択される。
Ｒ9aは、ハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏから選択される。
Ｒ10は、Ｃ1~3直鎖アルキルおよびＣ1~6分枝鎖アルキルおよびＣ3~6シクロアルキルから選択される。
Ｒ10aは、ハロ、Ｃ1~3ハロアルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ＯＨ、Ｃ1~3アルコキシ、ＣＮおよび＝Ｏから選択される。
Ｒ14はＨである。
Ｒ20はＨである。
Ｒ21は、Ｈ、Ｃ1~3アルキル、Ｃ3~6シクロアルキル、ハロおよびＣＮから選択される。
第４４の実施形態では、本発明の化合物は実施例で例示した化合物の群から選択される。
第４５の実施形態では、本発明は、単独の、または医薬的に許容される担体および／または１種または複数のその他の薬剤（複数可）、例えば、グルカゴン様ペプチド１受容体アゴニストまたはその断片と適宜組み合わせた治療有効量の式Ｉまたは式ＩＡの化合物からなる医薬組成物の使用に関する。
第４６の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、それらを必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性を調節する方法に関する。
第４７の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患または障害の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
本発明によって予防、調節または治療できるＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患または障害の例には、限定はしないが、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常、脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障が含まれる。
第４８の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、糖尿病、高血糖、肥満、脂質代謝異常、高血圧および認知障害の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
第４９の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、糖尿病の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
第５０の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、高血糖の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
第５１の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、肥満の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
第５２の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、脂質代謝異常の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
第５３の実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を単独で、または本発明の別の化合物および／または少なくとも１種のその他の種類の治療薬と適宜組み合わせて、予防、調節または治療を必要とする哺乳動物患者、例えば、ヒト患者に投与することを含む、高血圧の進行または発症を予防、調節または治療する方法に関する。
第５４の実施形態では、本発明は、選択された製剤が（ａ）式ＩまたはＩＡの化合物を組み合わせることによって作製される、製剤化製品の使用に関する。本明細書で記載した化合物は、不斉中心を有してよい。非対照的に置換された原子を含有する本発明の化合物は、光学活性型またはラセミ型で単離することができる。例えば、ラセミ型を分割することによって、または光学活性のある開始物質から合成することによって、光学活性型を調製する方法は当業界では周知である。オレフィンの多くの幾何異性体、Ｃ＝Ｎ二重結合などはまた、本明細書で記載した化合物中に存在することができ、このような安定な異性体は全て本発明において企図される。本発明の化合物のｃｉｓおよびｔｒａｎｓ幾何異性体について記載しており、異性体の混合物として、または分離された異性体型として単離することができる。特定の立体化学または異性体型が具体的に指示されない限り、１構造のキラル、ジアステレオマー、ラセミ型全ておよび幾何異性体型全てが企図される。
式Ｉおよび／または式ＩＡの化合物の１エナンチオマーは、その他のものと比較して優れた活性を表すことができる。したがって、立体化学構造はいずれも本発明の一部とみなされる。必要であれば、ラセミ物質の分離は、キラルカラムを使用した高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によって、またはYoung, S.D. et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2602-2605 (1995)のようなカンファン酸クロリドなどの分割剤を使用した分割によって実施することができる。
式Ｉおよび／または式ＩＡの化合物およびそれらの塩が互変異性体で存在する限り、このような互変異性体は全て本発明の一部として本明細書で企図される。
本明細書では、「置換されている」という用語は、指定した原子または環原子の通常の原子価を超えず、置換によって安定した化合物が生じるならば、指定した原子または環の任意の１個または複数の水素が指示した群から選択されたもので置換されていることを意味する。置換基がケト（すなわち、＝Ｏ）のとき、原子上の２個の水素が置換されている。
化合物のいかなる構成物または式において任意の変種（例えば、Ｒ4）が複数回出現するとき、それぞれにおける定義はその他のそれぞれの定義から独立して、いる。したがって、例えば、１群が（Ｒ4）mで置換され、ｍが０〜３であることが示されているとき、前記群は３個までのＲ4基で適宜置換されていてよく、それぞれのＲ4はＲ4の定義から独立して、選択される。また、置換基および／または変種の組合せは、このような組合せが安定した化合物を生じる場合のみ許容される。
置換基への結合が環内の２個の原子を連結する結合と交差することが示されているとき、このような置換基は環の任意の原子に結合していてよい。置換基が、このような置換基が所与の式の化合物の残部に結合するための原子が指示されずに挙げられている場合は、このような置換基はこのような置換基の任意の原子に結合していてよい。置換基および／または変種の組合せは、このような組合せが安定した化合物を生じる場合のみ許容される。
本明細書では、「アルキル」は、通常の鎖内に１個から２０個の炭素、好ましくは１個から１０個の炭素、より好ましくは１個から８個の炭素を含有する分枝鎖および直鎖両方の飽和脂肪族炭化水素基、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル、４，４−ジメチルペンチル、オクチル、２，２，４−トリメチル−ペンチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、それらの様々な分枝鎖異性体などを含むことを意味し、さらにこのような基は、１個から４個のハロなどの置換基、例えば、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌもしくはＩ、またはＣＦ3、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリール（アリール）またはジアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ニトロ、シアノ、チオール、ハロアルキル、チオハロアルキルおよび／またはアルキルチオを適宜含んでよい。
特に指示しない限り、本明細書では、それ自体または別の基の一部として使用した「アルケニル」という用語は、通常の鎖内に２個から２０個の炭素、好ましくは２個から１２個の炭素、より好ましくは２個から８個の炭素を有し、通常の鎖内に１個から６個の二重結合を含む直鎖または分枝鎖遊離基、例えば、ビニル、２−プロペニル、３−ブテニル、２−ブテニル、４−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、３−オクテニル、３−ノネニル、４−デセニル、３−ウンデセニル、４−ドデセニル、４，８，１２−テトラデカトリエニルなどを意味し、１個から４個の置換基、すなわち、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、アミノ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、シクロへテロアルキル、アルカノイルアミノ、アルキルアミド、アリールカルボニルアミノ、ニトロ、シアノ、チオール、アルキルチオおよび／または本明細書で記載したアルキル置換基で適宜置換されていてよい。
特に指示しない限り、本明細書で、それ自体または別の基の一部として使用した「アルキニル」という用語は、通常の鎖の中に２個から２０個の炭素、好ましくは２個から１２個の炭素、より好ましくは２個から８個の炭素を有し、通常の鎖内に１個から６個の三重結合を含む直鎖または分枝鎖遊離基、例えば、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ブチニル、４−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、３−オクチニル、３−ノニニル、４−デシニル、３−ウンデシニル、４−ドデシニルなどを意味し、１個から４個の置換基、すなわち、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、アミノ、ヘテロアリール、シクロへテロアルキル、ヒドロキシ、アルカノイルアミノ、アルキルアミド、アリールカルボニルアミノ、ニトロ、シアノ、チオールおよび／またはアルキルチオおよび／または本明細書で記載したアルキル置換基のいずれかで適宜置換されていてよい。
特に指示しない限り、本明細書で、単独でまたは別の基の一部として使用した「シクロアルキル」という用語には、１個から１０個の環、好ましくは１個から３個の環を含有する飽和または部分不飽和（１個または２個の二重結合を含む）環式炭化水素群が含まれ、単環式アルキル、二環式アルキル（またはビシクロアルキル）および三環式アルキルが含まれ、環を形成する全部で３個から２０個の炭素、好ましくは３個から１５個の炭素、より好ましくは環を形成する３個から１０個の炭素を含有し、アリールについて記載したように１個または２個の芳香族環と融合していてよく、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロデシル、シクロドデシル、シクロヘキシル、
が含まれ、どの群のいずれも１個から４個の置換基、例えば、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、オキソ、アシル、アリールカルボニルアミノ、アミノ、ニトロ、シアノ、チオールおよび／またはアルキルチオおよび／またはアルキルについての置換基のいずれかで適宜置換されていてよい。
前記で定義したアルキル基の２個の異なる炭素原子がその他の基に結合するために一重結合を有する場合、それらは「アルキレン」基と称され、「アルキル」について前記で定義したように適宜置換されていてよい。
前記で定義したアルケニル基および前記で定義したアルキニル基それぞれの２個の異なる炭素原子が結合のために一重結合を有する場合、それらはそれぞれ「アルケニレン基」および「アルキニレン基」と称され、「アルケニル」および「アルキニル」について前記で定義したように適宜置換されていてよい。
本明細書では、「ハロ」または「ハロゲン」は、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードを意味し；「ハロアルキル」は、１個または複数のハロゲンで置換された特定の数の炭素原子を有する分枝鎖および直鎖飽和脂肪族炭化水素基の両方（例えば、−ＣvＦw（ｖ＝１から３およびｗ＝１から（２ｖ＋１））、例えば、ＣＦ3を含むものとする。
特に指示しない限り、本明細書で単独で、または別の基の一部として使用した「アリール」という用語は、環部分に６個から１０個の炭素を含有する単環式および二環式芳香族基（例えば、フェニルまたは１−ナフチルおよび２−ナフチルを含むナフチル）を意味し、炭素環またはヘテロ環と融合した１個から３個の他の環（例えば、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはシクロへテロアルキル環、例えば、
を適宜含んでいてよく、
利用可能な炭素原子によって１、２または３個の置換基、例えば、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキニル、シクロアルキル−アルキル、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアゾ、ヘテロアロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールへテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アミノ基が１個または２個の置換基（アルキル、アリール、または定義で言及したその他のアリール化合物のいずれかである）を含む置換アミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールチオアルキル、アルコキシアリールチオ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアミノ、またはアリールスルホンアミノカルボニル、および／または本明細書で記載したアルキル置換基のいずれかで適宜置換されていてよい。
利用可能な炭素原子によって１、２または３個の置換基、例えば、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキニル、シクロアルキル−アルキル、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアゾ、ヘテロアロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールへテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アミノ基が１個または２個の置換基（アルキル、アリール、または定義で言及したその他のアリール化合物のいずれかである）を含む置換アミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールチオアルキル、アルコキシアリールチオ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアミノ、またはアリールスルホンアミノカルボニル、および／または本明細書で記載したアルキル置換基のいずれかで適宜置換されていてよい。
特に指示しない限り、単独で、または別の基の一部として本明細書で使用した「低級アルコキシ」、「アルコキシ」、「アリールオキシ」または「アラルコキシ」という用語には、酸素原子に結合した前記のアルキル、アラルキル、またはアリール基のいずれかが含まれる。
特に指示しない限り、単独で、または別の基の一部として本明細書で使用した「アミノ」という用語は、同一または異なっていてよい１個または２個の置換基、例えば、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、またはチオアルキルで置換されていてよいアミノを意味する。さらに、アミノ置換基は、結合した窒素原子と一緒になってアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ、トリフルオロメチル、またはヒドロキシで適宜置換された１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−アゼピニル、４−モルホリニル、４−チアモルホリニル、１−ピペラジニル、４−アルキル−１−ピペラジニル、４−アリールアルキル−１−ピペラジニル、４−ジアリールアルキル−１−ピペラジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、または１−アゼピニルを形成することができる。
特に指示しない限り、単独で、または別の基の一部として本明細書で使用した「低級アルキルチオ」、「アルキルチオ」、「アリールチオ」または「アラルキルチオ」という用語には、硫黄原子に結合した前記のアルキル、アラルキル、またはアリール基のいずれかが含まれる。
特に指示しない限り、単独で、または別の基の一部として本明細書で使用した「低級アルキルアミノ」、「アルキルアミノ」、「アリールアミノ」または「アラルキルアミノ」という用語には、窒素原子に結合した前記のアルキル、アリールまたはアリールアルキル基のいずれかが含まれる。
本明細書では、「ヘテロシクリル」または「ヘテロ環系」という用語は、飽和または部分不飽和であり、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群から独立して、選択された１、２、３または４個のヘテロ原子からなり、前記で定義したヘテロ環のいずれかがベンゼン環と融合している任意の二環基を含む安定な４から１４員の単環、二環または三環ヘテロ環を意味するものとする。窒素および硫黄ヘテロ原子は適宜酸化されていてよい。ヘテロ環は、任意のヘテロ原子または炭素原子で付属基に結合していてよく、安定な構造を生じる。本明細書で記載したヘテロ環は、得られる化合物が安定ならば、炭素または窒素原子において置換されていてよい。具体的に示すならば、ヘテロ環の窒素は適宜四級化されていてよい。ヘテロ環内のＳおよびＮ原子の総数が１を超えるとき、これらのヘテロ原子は互いに隣接していないことが好ましい。
ヘテロ環の例には、限定はしないが、ピロリドニル、４−ピペリドニル、クロマニル、デカヒドロキノリニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、インドリニル、イソクロマニル、イソインドリニルオクタヒドロイソキノリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４−ピペリドニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、モルホリニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、１，４−ジオキサニルおよび１，３−ジオキサニルが含まれる。例えば、前記のヘテロ環を含有する融合環およびスピロ化合物も含まれる。
本明細書では、「芳香族ヘテロ環系」または「ヘテロアリール」という用語は、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から独立して、選択された１個から４個のヘテロ原子からなり、天然では芳香族である安定な５から７員の単環もしくは二環または７員から１０員の二環ヘテロ環芳香族環を意味するものとする。
ヘテロアリールの例は、１Ｈ−インダゾール、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、インドリル、４ａＨ−カルバゾール、４Ｈ−キノリジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、アクリジニル、アゾシニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダザロニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、β−カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニルペリミジニル、フェナンスリジニル、フェナントロリニル、フェナルサジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピラゾロトリアジニル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、カルボリニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、テトラゾリル、およびキサンテニルである。本発明の別の態様では、ヘテロアリールの例は、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダザロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピラゾロトリアジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、およびテトラゾリルである。
単独で、または別の基の一部として本明細書で使用した「ヘテロシクリルアルキル」という用語は、Ｃ原子またはヘテロ原子によってアルキル鎖に結合した前記で定義したヘテロシクリル基を意味する。
単独で、または別の基の一部として本明細書で使用した「ヘテロアリールアルキル」または「ヘテロアリールアルケニル」という用語は、Ｃ原子またはヘテロ原子によって前記で定義したアルキル鎖、アルキレン、またはアルケニレンに結合した前記で定義したヘテロアリール基を意味する。
本明細書で使用した「シアノ」という用語は、−ＣＮ基を意味する。
本明細書で使用した「ニトロ」という用語は、−ＮＯ2基を意味する。
本明細書で使用した「ヒドロキシ」という用語は、−ＯＨ基を意味する。
「医薬的に許容される」という表現は、健全な医学的判断の範囲内で、過剰な毒性、刺激、アレルギー応答またはその他の問題もしくは合併症がなく、合理的な対危険便益比に見合った、人類および動物の組織に接触して使用するために適した化合物、物質、組成物、および／または剤形を意味するために本明細書で使用される。
本明細書では、「医薬的に許容される塩」とは、親化合物がそれらの酸または塩基塩を形成することによって修飾される開示化合物の誘導体を意味する。医薬的に許容される塩の例には、限定はしないが、アミンなどの塩基性残基の無機または有機酸塩；カルボン酸などの酸性残基のアルカリまたは有機塩など；が含まれる。医薬的に許容される塩には、例えば、非毒性無機酸または有機酸から形成された親化合物の通常の非毒性塩または四級アンモニウム塩が含まれる。例えば、このような通常の非毒性塩には、塩化水素酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸、硝酸などの無機酸から得られた塩；および酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモ酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、２−アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタン、ジスルホン酸、シュウ酸、イセチオン酸などの有機酸から調製された塩が含まれる。
本発明の医薬的に許容される塩は、塩基性または酸性部分を含有する親化合物から通常の化学的方法によって合成することができる。一般的に、このような塩は、これらの化合物の遊離酸または塩基と化学量論的な量の適切な塩基または酸とを水中または有機溶媒中、または２つの混合物中で反応させることによって調製することができ；一般的に、エーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、またはアセトニトリルのような非水性媒体が好ましい。適切な塩のリストは、その開示を本明細書に参考として組み込んだRemington's Pharmaceutical Sciences, 17th ed., Mack Publishing Company, Easton, PA, p. 1418 (1985)に見出される。
生理活性物質（すなわち、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物）を提供するためにインビボにおいて変換することができる任意の化合物は、本発明の範囲および精神にかなうプロドラッグである。
本明細書で使用したような「プロドラッグ（複数可）」という用語には、アセテート、ピルベート、メチルカルボネート、ベンゾエートなどを作製するために当業者に公知の方法を使用して、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物の１個または複数のヒドロキシルをアルキル、アルコキシ、またはアシル化剤で置換されたアリールと反応させることによって形成したエステルおよび炭酸塩が含まれる。
プロドラッグの様々な形態は当業界で周知であり、
ａ）The Practice of Medicinal Chemistry, Camille G. Wermuth et al., Ch. 31 (Academic Press, 1996);
ｂ）Design of Prodrugs, edited by H. Bundgaard, (Elsevier, 1985);
ｃ）A Textbook of Drug Design and Development, P. Krogsgaard-Larson and H. Bundgaard, eds. Ch. 5, pp. 113-191 (Harwood Academic Publishers, 1991);および
ｄ）Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Bernard Testa and Joachim M. Mayer, (Wiley-VCH, 2003)に記載されている。
前記文献は、特にプロドラッグを説明するために、本明細書に参考として組み込まれる。
ａ）The Practice of Medicinal Chemistry, Camille G. Wermuth et al., Ch. 31 (Academic Press, 1996);
ｂ）Design of Prodrugs, edited by H. Bundgaard, (Elsevier, 1985);
ｃ）A Textbook of Drug Design and Development, P. Krogsgaard-Larson and H. Bundgaard, eds. Ch. 5, pp. 113-191 (Harwood Academic Publishers, 1991);および
ｄ）Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Bernard Testa and Joachim M. Mayer, (Wiley-VCH, 2003)に記載されている。
前記文献は、特にプロドラッグを説明するために、本明細書に参考として組み込まれる。
さらに、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、調製後、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を９９重量％以上の量で含有する組成物（「実質的に純粋な」化合物Ｉ）を得るために、好ましくは単離および精製し、本明細書で記載したように使用するか、または製剤化する。このような式Ｉおよび／またはＩＡの「実質的に純粋な」化合物はまた、本発明の一部として本明細書で検討する。
本発明の化合物の立体異性体は全て、混合形態または純粋な形態または実質的に純粋な形態で検討する。本発明の化合物は、Ｒ置換基のいずれか１つを含む炭素原子のいずれかに不斉中心を有することができ、かつ／または多形性を表すことができる。結果として、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、エナンチオマー、またはジアステレオマー形態、またはそれらの混合物で存在することができる。調製の工程は、開始物質としてラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーを使用することができる。ジアステレオマーまたはエナンチオマー生成物を調製するとき、通常の方法、例えば、クロマトグラフィーまたは結晶分画によって分離することができる。
「安定な化合物」および「安定な構造」は、反応混合物から有用な純度までの単離および有効な治療薬への製剤化で存続するために十分に頑強である化合物を示すことを意味する。本発明は、安定な化合物の実現を企図する。
「治療有効量」は、本発明の化合物単独の量、あるいは請求した化合物の組合せの量、あるいはＧＰＲ１１９を調節するために、または様々な障害を治療もしくは予防するために有効なその他の活性成分と組み合わせた本発明の化合物の量を含むものとする。
本明細書では、「治療する」または「治療」は、哺乳動物、特にヒトにおける疾患状態の治療を対象とし、（ａ）特に、哺乳動物が疾患状態に罹りやすいが、まだ疾患を有すると診断されていないとき、このような哺乳動物で疾患状態が生じるのを予防すること；（ｂ）疾患状態を調節すること、すなわち、進行を阻止すること；および／または（ｃ）疾患状態を軽減すること、すなわち、疾患状態の後退を引き起こすことを含む。
選択された化合物
上記の方法に加えて、本発明には、方法の発明について記載したものと同じ目的の、実施例およびその有用性に記載した選択された化合物もまた含まれる。これらの化合物は、式ＩＡの化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩から選択され、式中、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
であり；
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ＣＮおよびＣ1~3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり；
Ｒ2は、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリミジニルはＣ1~3アルキルで適宜置換されていてよく；
Ｒ5はＣ1~3アルキルであり；
Ｒ20は水素であり；並びに
Ｒ21は、水素、ハロまたはＣＮである。
上記の方法に加えて、本発明には、方法の発明について記載したものと同じ目的の、実施例およびその有用性に記載した選択された化合物もまた含まれる。これらの化合物は、式ＩＡの化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩から選択され、式中、
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ＣＮおよびＣ1~3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり；
Ｒ2は、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリミジニルはＣ1~3アルキルで適宜置換されていてよく；
Ｒ5はＣ1~3アルキルであり；
Ｒ20は水素であり；並びに
Ｒ21は、水素、ハロまたはＣＮである。
より詳細な化合物群は、実施例、特に実施例１〜４に個々に記載したものである。
合成
本発明の方法に用いた化合物および実施例に記載した選択された化合物は、有機合成の当業者に周知のいくつかの方法で調製することができる。本発明の化合物は、有機化学合成の業界で公知の合成方法または当業者によって理解されるようなそれらの変法と一緒に以下に記載した方法を使用して合成することができる。好ましい方法には、限定はしないが、以下に記載した方法が含まれる。本明細書で引用した文献はいずれも全体を本明細書に参考として組み込む。
本発明の方法に用いた化合物および実施例に記載した選択された化合物は、有機合成の当業者に周知のいくつかの方法で調製することができる。本発明の化合物は、有機化学合成の業界で公知の合成方法または当業者によって理解されるようなそれらの変法と一緒に以下に記載した方法を使用して合成することができる。好ましい方法には、限定はしないが、以下に記載した方法が含まれる。本明細書で引用した文献はいずれも全体を本明細書に参考として組み込む。
式Ｉおよび／またはＩＡの新規化合物は、この項で記載した反応および技術を使用して調製することができる。反応は、使用した試薬および物質に適した溶媒中で実施し、実施する変換に適している。また、以下に記載した合成方法の記載において、溶媒、反応雰囲気、反応温度、実験期間および検査方法を含む提案した反応条件は全て、その反応に標準的な条件であるように選択され、当業者によって容易に認識されるべきものであると理解されたい。有機合成の当業者であれば、指示した分子の様々な部分に存在する官能基は提案した試薬および反応に適合するに違いないことを理解するだろう。所与の分類に入る式Ｉおよび／またはＩＡの化合物の全てが、記載した方法のいくつかに必要な反応条件のいくつかと適合し得るわけではない。反応条件に適合する置換基のこのような制限は、当業者には容易に理解され、別の方法を使用しなければならない。
式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、スキーム１で記載した方法によって調製することができる。商用供給源から得られた中間体１は、８−ヒドロキシキノリンなどのリガンド、ＣｕＩ（Ｉ）およびＫ2ＣＯ3などの塩基の存在下で、ＤＭＦ、ＤＭＳＯなどの適切な溶媒中で、高温でＲ1Ｘ（式中、Ｈ以外のＲ1は式Ｉおよび／またはＩＡに関して定義された通りであり、Ｘはハライドである）と反応させて、中間体２を得ることができる。中間体２のベンジル基の切断は、パラジウムによって触媒する水素化分解などの当業界で公知の方法を使用して実施することができる。次に、中間体３は、対応するアルコールとメタンスルホニルクロリドとの反応によって調製することができる中間体４で、Ｋ2ＣＯ3などの塩基の存在下で、高温でアルキル化することができる。前記のアルコールは市販されているか、または当業者に周知の多くの方法によって調製することができる（一般的な例は、Sandler, S. et al., Organic Functional Group Preparations, Vol. I (Academic Press, Inc., 1983)に見出すことができる）。中間体５の保護基の除去は、当業者に周知の適切な試薬で実施することができる（具体的な詳細は、Greene et al., Protecting Groups in Organic Synthesis (John Wiley & Sons Inc., 1991)を参照のこと）。脱保護された生成物は次に、市販されているか、または当業者に公知の多くの方法によって調製することができるＲ2Ｘ（式中、Ｒ2は式Ｉおよび／またはＩＡのように定義され、Ｘはハライド、メシレート、トリフレートなどの遊離基である）で、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を生成するために有機合成の当業者にとって通常のいくつかの条件で処理することができる。あるいは、中間体６はまた、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を提供するために、Ｅｔ3Ｎなどの塩基の存在下で、イソシエート（ｉｓｏｃｙａｔｅ）またはイソチオシアン酸と反応させることができる。
ＹがＳ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2と定義される式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、スキーム２で概略した方法によって調製することができる。スキーム１で記載したように生成した中間体３のハロゲン化は当業者に公知の条件を使用してＰＯＢｒ3、ＰＢｒ3またはＰＯＣｌ3で実現することができる。次に、ハロゲン化されたピリドンは、これらの調製に関して本明細書に参考として組み込んだ米国特許第６，５５６，３８４Ｂ１号（Owen,D. et al.）に記載された方法によって調製することができる中間体８と、ＮａＨなどの塩基の存在下で反応させ、中間体９を得ることができる。ＣＨ2Ｃｌ2などの適切な溶媒中におけるｍＣＰＢＡなどの酸化剤による中間体９の酸化によって、中間体１０および中間体１１が得られる。中間体９、中間体１０または中間体１１は、スキーム１で前述した方法に従って、中間体５を中間体９、１０または１１に置換して、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物に進めることができる。
ＹがＮＲ3と定義される式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、スキーム３で概略した方法によって調製することができる。スキームＩＩで記載したように調製した中間体７は、Ｐｄ（Ｐ（ｔＢｕ）3）2などの触媒およびＮａＯｔＢｕ等の塩基の存在下で、トルエンなどの適切な溶媒中で、市販されているか、または当業者に公知の多くの方法によって調製することができる中間体１２と反応させ、中間体１３を得ることができる。次に、生成物はさらに、スキーム１で前述した方法を使用して、中間体５を中間体１３に置換して、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物にすることができる。
あるいは、ＹがＮＲ3と定義される式Ｉおよび／またはＩＡの化合物はまた、スキーム３で提供したのと類似の方法によって調製することができる。それらの発明の化合物は、別方では、Ｒ3＝Ｈである式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を、Ｋ2ＣＯ3、ＣｓＣＯ3、ＮａＯｔＢｕなどの塩基の存在下で適切な求電子試薬Ｒ3Ｘ（Ｘはハライド、メシレート、トリフレートなどである）で処理することによって得ることができる。
あるいは、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、スキーム４で概略した方法によって合成することができる。商用供給源から得られた中間体１４は、市販されているか、または当業者に容易に認識される多くの方法（一般的な例は、Sandler, S. et al., Organic Functional Group Preparations, Vol. I (Academic Press, Inc., 1983)に見出すことができる）によって生成することができる中間体１５と、ＮａＨなどの塩基の存在下で反応させ、中間体１６を生成することができる。中間体１６の加水分解は、ジオキサン／水中でＫ2ＣＯ3などの塩基の存在下で、高温でＤＡＢＣＯで処理することによって実現することができる。その後、中間体１７は、８−ヒドロキシキノリンなどのリガンド、ＣｕＩ（Ｉ）およびＫ2ＣＯ3などの塩基の存在下で、ＤＭＦ、ＤＭＳＯなどの適切な溶媒中で、高温でＲ1Ｘ（式中、Ｒ1は式Ｉおよび／またはＩＡに関して定義された通りであり、Ｘはハライドである）と反応させて、中間体１８を得ることができる。中間体１８は、スキーム１で前述した方法に従って、中間体５を中間体１８に置換して、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物に進めることができる。
式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、スキーム５で例示した方法によって調製することができる。スキーム１で記載した通りに生成した中間体３は、市販されているか、または当業者に容易に認識される多くの方法（一般的な例は、Sandler, S. et al., Organic Functional Group Preparations, Volume I, Academic Press, Inc., 1983)に見出すことができる）によって生成することができる中間体１９と、光延反応によって反応させ、中間体２０を生成することができ、これはスキーム１で前述した方法を使用して、中間体５を中間体２０に置換して、式Ｉおよび／またはＩＡに変換することができる。
あるいは、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物は、スキーム６で挙げたように合成することができる。商用供給源から得られた中間体２１は、スキーム１で記載したように調製した中間体４と反応させ、中間体２２を得ることができる。中間体２２の加水分解は、Ｋ2ＣＯ3などの塩基の存在下で、ジオキサン／水中で、高温で、ＤＡＢＣＯで処理することによって実現することができる。中間体２３は、８−ヒドロキシキノリンなどのリガンド、ＣｕＩ（Ｉ）およびＫ2ＣＯ3などの塩基の存在下で、ＤＭＦ、ＤＭＳＯなどの適切な溶媒中で、高温でＲ1Ｘ（式中、Ｒ1は式Ｉおよび／または式ＩＡに関して定義されており、Ｘはハライドである）と反応させて、中間体２４を得ることができる。中間体２４は、スキーム１で前述した方法に従って、中間体５を中間体２４に置換して、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物に進めることができる。
式Ｉおよび／またはＩＡの化合物はまた、スキーム７で例示した方法によって調製することができる。市販されているか、または当業者に容易に認識される方法によって生成することができる中間体２５（Ｒ1が式Ｉおよび／またはＩＡで定義した通りであるＲ1−ＮＨ2）は、Donetti, A. et al. (J. Med. Chem., 27:380 (1984)によって記載された２段階法でホルムアミジン中間体２６に変換することができる。中間体２６は、文献の方法(J. Med. Chem., 45:3639 (2002))を使用してマロン酸ジメチルと反応させ、中間体２７を生成することができる。次いで、中間体２７は、スキーム１で前述した方法に従って、中間体３を中間体２８に置換して、式Ｉおよび／またはＩＡの化合物に進めることができる。
略語
以下の略語は、実施例および本明細書のその他のところで使用する。
ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル
ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
Ｋ2ＣＯ3＝炭酸カリウム
Ｎａ2ＣＯ3＝炭酸ナトリウム
ＭｇＳＯ4＝硫酸マグネシウム
ＳｉＯ2＝二酸化ケイ素
ＣＨ2Ｃｌ2＝塩化メチレン
ＭｅＯＨ＝メタノール
ＨＣｌ＝塩酸
Ｃｓ2ＣＯ3＝炭酸セシウム
ＫＯＨ＝水酸化カリウム
ＤＭＥ＝１，２−ジメトキシエタン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ2＝［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）
ｔ−ＢｕＯＮａ＝ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド
Ｐｄ2（ｄｂａ）3＝トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）
ＢＩＮＡＰ＝ｒａｃ−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル
ｍｉｎ＝分（複数可）
ｈまたはｈｒ＝時間（複数可）
ｍＬまたはｍｌ＝ミリリットル
ｇ＝グラム（複数可）
ｍｇ＝ミリグラム（複数可）
ｍｍｏｌ＝ミリモル（複数可）
ＬＲＭＳ＝低分解能質量分析
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
以下の略語は、実施例および本明細書のその他のところで使用する。
ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル
ＤＭＦ＝ジメチルホルムアミド
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
Ｋ2ＣＯ3＝炭酸カリウム
Ｎａ2ＣＯ3＝炭酸ナトリウム
ＭｇＳＯ4＝硫酸マグネシウム
ＳｉＯ2＝二酸化ケイ素
ＣＨ2Ｃｌ2＝塩化メチレン
ＭｅＯＨ＝メタノール
ＨＣｌ＝塩酸
Ｃｓ2ＣＯ3＝炭酸セシウム
ＫＯＨ＝水酸化カリウム
ＤＭＥ＝１，２−ジメトキシエタン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ2＝［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）
ｔ−ＢｕＯＮａ＝ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド
Ｐｄ2（ｄｂａ）3＝トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）
ＢＩＮＡＰ＝ｒａｃ−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル
ｍｉｎ＝分（複数可）
ｈまたはｈｒ＝時間（複数可）
ｍＬまたはｍｌ＝ミリリットル
ｇ＝グラム（複数可）
ｍｇ＝ミリグラム（複数可）
ｍｍｏｌ＝ミリモル（複数可）
ＬＲＭＳ＝低分解能質量分析
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
本発明の選択された化合物についての実施例
以下の実施例は、本発明の部分的な範囲および特定の態様の実例として提供されるものであり、本発明の範囲を限定する主旨ではない。特に断りがなければ、略語および化学記号は、その通常かつ習慣的な意味を有している。特に断りがなければ、本明細書に記載した化合物は、本明細書で開示した反応式および他の方法を用いて製造、単離、評価されているか、またはそれを用いて製造されうる。
以下の実施例は、本発明の部分的な範囲および特定の態様の実例として提供されるものであり、本発明の範囲を限定する主旨ではない。特に断りがなければ、略語および化学記号は、その通常かつ習慣的な意味を有している。特に断りがなければ、本明細書に記載した化合物は、本明細書で開示した反応式および他の方法を用いて製造、単離、評価されているか、またはそれを用いて製造されうる。
実施例１
１−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン，塩酸塩の製造
段階Ａ. １−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−オールの製造
ピペリジン−４−オール（２.３３ｇ、２３.０ｍｍｏｌ、アルドリッチ）および炭酸カリウム（６.３６ｇ、４６.０ｍｍｏｌ、ＥＭＤ）のＤＭＦ撹拌溶液（１５ｍＬ）に、室温で、２−クロロ−５−プロピルピリミジン（４.３３ｇ、２７.６ｍｍｏｌ、Ｗａｋｏ）を加えた。反応混合物を３時間１００℃で加熱し、次いでＨ2Ｏで希釈した。生じた混合物をＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、Ｎａ2ＳＯ4で乾燥し、茶色油に減圧濃縮した。該油をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2、０〜１００％ ＥｔＯＡｃのＣＨ2Ｃｌ2溶液）で精製して、白色固形物として、目的の生成物（５.０１ｇ）を得た。
MS (ESI) 222 (M+H).
１−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン，塩酸塩の製造
ピペリジン−４−オール（２.３３ｇ、２３.０ｍｍｏｌ、アルドリッチ）および炭酸カリウム（６.３６ｇ、４６.０ｍｍｏｌ、ＥＭＤ）のＤＭＦ撹拌溶液（１５ｍＬ）に、室温で、２−クロロ−５−プロピルピリミジン（４.３３ｇ、２７.６ｍｍｏｌ、Ｗａｋｏ）を加えた。反応混合物を３時間１００℃で加熱し、次いでＨ2Ｏで希釈した。生じた混合物をＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、Ｎａ2ＳＯ4で乾燥し、茶色油に減圧濃縮した。該油をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2、０〜１００％ ＥｔＯＡｃのＣＨ2Ｃｌ2溶液）で精製して、白色固形物として、目的の生成物（５.０１ｇ）を得た。
MS (ESI) 222 (M+H).
段階Ｂ. メタンスルホン酸１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルの製造
１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−オール（９.２ｇ、４１.６ｍｍｏｌ）、Ｅｔ3Ｎ（１２.８５ｍＬ、９１ｍｍｏｌ、アルドリッチ）のＣＨ2Ｃｌ2撹拌溶液（８０ｍＬ）に、０℃で、塩化メタンスルホニル（３.５４ｍＬ、４５.７ｍｍｏｌ、Ａｃｒｏｓ）のＣＨ2Ｃｌ2溶液（２０ｍＬ）を滴下して加えた。反応混合物を室温で１時間撹拌し、１Ｎ ＨＣｌのＨ2Ｏ溶液、飽和ＮａＨＣＯ3のＨ2Ｏ溶液および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ2ＳＯ4で乾燥し、減圧濃縮して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物（１１.７ｇ）を得た。
MS (ESI) 300 (M+H).
１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−オール（９.２ｇ、４１.６ｍｍｏｌ）、Ｅｔ3Ｎ（１２.８５ｍＬ、９１ｍｍｏｌ、アルドリッチ）のＣＨ2Ｃｌ2撹拌溶液（８０ｍＬ）に、０℃で、塩化メタンスルホニル（３.５４ｍＬ、４５.７ｍｍｏｌ、Ａｃｒｏｓ）のＣＨ2Ｃｌ2溶液（２０ｍＬ）を滴下して加えた。反応混合物を室温で１時間撹拌し、１Ｎ ＨＣｌのＨ2Ｏ溶液、飽和ＮａＨＣＯ3のＨ2Ｏ溶液および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ2ＳＯ4で乾燥し、減圧濃縮して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物（１１.７ｇ）を得た。
MS (ESI) 300 (M+H).
段階Ｃ. ４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オンの製造
４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン（５.２３ｇ、４７.１ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、メタンスルホン酸１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル（１１.７ｇ、３９.２ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（１２.５ｇ、９０.０ｍｍｏｌ、ＥＭＤ）およびＤＭＳＯ（４８ｍＬ）の撹拌懸濁液を３時間１００℃で加熱し、次いで室温に冷却した。生じた混合物をＨ2Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、茶色固形物に減圧濃縮した。固形物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2，１００％ ＥｔＯＡｃ、次いでＳｉＯ2，１０％ ＭｅＯＨのＣＨ2Ｃｌ2溶液）で精製して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物（５.００ｇ）を得た。
MS (ESI) 315 (M+H).
４−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オン（５.２３ｇ、４７.１ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、メタンスルホン酸１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル（１１.７ｇ、３９.２ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（１２.５ｇ、９０.０ｍｍｏｌ、ＥＭＤ）およびＤＭＳＯ（４８ｍＬ）の撹拌懸濁液を３時間１００℃で加熱し、次いで室温に冷却した。生じた混合物をＨ2Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、茶色固形物に減圧濃縮した。固形物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2，１００％ ＥｔＯＡｃ、次いでＳｉＯ2，１０％ ＭｅＯＨのＣＨ2Ｃｌ2溶液）で精製して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物（５.００ｇ）を得た。
MS (ESI) 315 (M+H).
段階Ｄ. １−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾールの製造
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（１２２ｍｇ、１.７８ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、Ｋ3ＰＯ4（７５１ｍｇ、３.５３ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、ヨウ化銅（Ｉ）（３３.７ｍｇ、０.１７７ｍｍｏｌ、アルファ・エイサー）、１−ブロモ−４−ヨードベンゼン（５００ｍｇ、１.７８ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、（１Ｓ,２Ｓ）−Ｎ１,Ｎ２−ジメチルシクロヘキサン−１,２−ジアミン（２５ｍｇ、０.１８ｍｍｏｌ、Ｓｔｒｅｍ）およびＤＭＳＯ（２ｍＬ）の混合物をアルゴンでパージし、次いでマイクロ波条件下３０分間１４０℃で加熱し、次いで３０分間１６０℃で加熱した。反応混合物をＨ2Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、茶色油に減圧濃縮した。固形物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2、０〜１００％ ＥｔＯＡｃのヘキサン溶液）で精製して、白色固形物として、目的の生成物（１９５ｍｇ）を得た。
MS (ESI) 224 (M+H).
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（１２２ｍｇ、１.７８ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、Ｋ3ＰＯ4（７５１ｍｇ、３.５３ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、ヨウ化銅（Ｉ）（３３.７ｍｇ、０.１７７ｍｍｏｌ、アルファ・エイサー）、１−ブロモ−４−ヨードベンゼン（５００ｍｇ、１.７８ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、（１Ｓ,２Ｓ）−Ｎ１,Ｎ２−ジメチルシクロヘキサン−１,２−ジアミン（２５ｍｇ、０.１８ｍｍｏｌ、Ｓｔｒｅｍ）およびＤＭＳＯ（２ｍＬ）の混合物をアルゴンでパージし、次いでマイクロ波条件下３０分間１４０℃で加熱し、次いで３０分間１６０℃で加熱した。反応混合物をＨ2Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、茶色油に減圧濃縮した。固形物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2、０〜１００％ ＥｔＯＡｃのヘキサン溶液）で精製して、白色固形物として、目的の生成物（１９５ｍｇ）を得た。
MS (ESI) 224 (M+H).
段階Ｅ. １−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オンの製造
１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（４５ｍｇ、０.２０ｍｍｏｌ）、４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（５８ｍｇ、０.１８ｍｍｏｌ）、キノリン−８−オール（１１ｍｇ、０.０７４ｍｍｏｌ、アルファ・エイサー）、炭酸カリウム（３３ｍｇ、０.２４ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（１４ｍｇ、０.０７４ｍｍｏｌ、アルファ・エイサー）のＤＭＳＯ混合溶液（２ｍＬ）をマイクロ波条件下３０分間１６０℃で加熱した。生じた混合物をＨ2Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、緑色油に減圧濃縮した。該油をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2，０〜１００％ ＥｔＯＡｃのＣＨ2Ｃｌ2溶液、次いでＳｉＯ2，０〜１０％ ＭｅＯＨのＣＨ2Ｃｌ2溶液）で精製して、オフホワイトの固形物を得た。固形物をＤＣＭに溶解し、１当量のＨＣｌ（１Ｎ ＨＣｌのＥｔ2Ｏ溶液）を加え、生じた混合物を５分間撹拌し、次いで減圧濃縮して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物（２７ｍｇ）を得た。
MS (ESI) 458 (M+H).
１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（４５ｍｇ、０.２０ｍｍｏｌ）、４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（５８ｍｇ、０.１８ｍｍｏｌ）、キノリン−８−オール（１１ｍｇ、０.０７４ｍｍｏｌ、アルファ・エイサー）、炭酸カリウム（３３ｍｇ、０.２４ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（１４ｍｇ、０.０７４ｍｍｏｌ、アルファ・エイサー）のＤＭＳＯ混合溶液（２ｍＬ）をマイクロ波条件下３０分間１６０℃で加熱した。生じた混合物をＨ2Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、緑色油に減圧濃縮した。該油をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2，０〜１００％ ＥｔＯＡｃのＣＨ2Ｃｌ2溶液、次いでＳｉＯ2，０〜１０％ ＭｅＯＨのＣＨ2Ｃｌ2溶液）で精製して、オフホワイトの固形物を得た。固形物をＤＣＭに溶解し、１当量のＨＣｌ（１Ｎ ＨＣｌのＥｔ2Ｏ溶液）を加え、生じた混合物を５分間撹拌し、次いで減圧濃縮して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物（２７ｍｇ）を得た。
MS (ESI) 458 (M+H).
段階Ｆ. 実施例１
１−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オンのＣＨ2Ｃｌ2撹拌溶液に、１当量のＨＣｌ（１Ｎ ＨＣｌのＥｔ2Ｏ溶液）を加えた。この溶液を５分間撹拌し、次いで減圧濃縮して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物を得た。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 8.86 (br. s., 1 H), 8.44 (s, 2 H), 8.21 (br. s., 1 H), 7.88 (d, J=8.28 Hz, 2 H), 7.58 (d, J=8.53 Hz, 2 H), 7.35 (d, J=7.78 Hz, 1 H), 6.20 - 6.34 (m, 1 H), 6.15 (dd, J=7.53, 2.01 Hz, 1 H), 4.73 - 4.87 (m, 1 H), 4.25 - 4.40 (m, 2 H), 4.10 - 4.25 (m, 2 H), 2.56 (t, J=7.65 Hz, 2 H), 2.10 - 2.22 (m,4 H), 1.61 - 1.72 (m, 2 H), 1.00 (t, J=7.40 Hz, 3 H). MS (ESI) 458 (M+H).
１−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オンのＣＨ2Ｃｌ2撹拌溶液に、１当量のＨＣｌ（１Ｎ ＨＣｌのＥｔ2Ｏ溶液）を加えた。この溶液を５分間撹拌し、次いで減圧濃縮して、オフホワイトの固形物として、目的の生成物を得た。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 8.86 (br. s., 1 H), 8.44 (s, 2 H), 8.21 (br. s., 1 H), 7.88 (d, J=8.28 Hz, 2 H), 7.58 (d, J=8.53 Hz, 2 H), 7.35 (d, J=7.78 Hz, 1 H), 6.20 - 6.34 (m, 1 H), 6.15 (dd, J=7.53, 2.01 Hz, 1 H), 4.73 - 4.87 (m, 1 H), 4.25 - 4.40 (m, 2 H), 4.10 - 4.25 (m, 2 H), 2.56 (t, J=7.65 Hz, 2 H), 2.10 - 2.22 (m,4 H), 1.61 - 1.72 (m, 2 H), 1.00 (t, J=7.40 Hz, 3 H). MS (ESI) 458 (M+H).
実施例２
１−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン，塩酸塩の製造
実施例１に記載した手順に従い、段階Ｅにおける１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾールの代わりに、１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−イミダゾール（オークウッド）を用いて、実施例Ｂを製造した。但し、クルードの固形物はフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ2、０〜１５％ ＭｅＯＨのＣＨ2Ｃｌ2溶液）で精製した。次いでＣＨ2Ｃｌ2中で５分間撹拌している該化合物に１当量のＨＣｌ（１Ｎ ＨＣｌのＥｔ2Ｏ溶液）を加えることによって、生成物を該塩酸塩に変換し、続いて目的の生成物に減圧濃縮した。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 9.76 (br. s., 1 H), 8.40 (br. s., 2 H), 7.45 - 8.01 (m, 7 H), 6.45 - 6.59 (m, 1 H), 6.27 - 6.43 (m, 1 H), 4.87 - 5.18 (m, 1 H), 4.16 - 4.38 (m, 4 H), 2.45 - 2.60 (m, 2 H), 2.12 - 2.32 (m, 2 H), 1.94 - 2.11 (m, 2 H), 1.50 - 1.76 (m, 2 H), 0.96 (t, J=7.15 Hz, 3 H). MS (ESI) 457 (M+H).
１−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン，塩酸塩の製造
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 9.76 (br. s., 1 H), 8.40 (br. s., 2 H), 7.45 - 8.01 (m, 7 H), 6.45 - 6.59 (m, 1 H), 6.27 - 6.43 (m, 1 H), 4.87 - 5.18 (m, 1 H), 4.16 - 4.38 (m, 4 H), 2.45 - 2.60 (m, 2 H), 2.12 - 2.32 (m, 2 H), 1.94 - 2.11 (m, 2 H), 1.50 - 1.76 (m, 2 H), 0.96 (t, J=7.15 Hz, 3 H). MS (ESI) 457 (M+H).
実施例３
１−（４−（オキサゾール−２−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オンの製造
実施例１，段階Ａ〜Ｅに記載した手順に従い、段階Ｅにおける１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾールの代わりに、２−（４−ブロモフェニル）オキサゾール（ＪＷ−Ｐｈａｒｍｌａｂ）を用いて、実施例Ｃを製造した。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 8.12 - 8.22 (m, 4 H), 7.75 (s, 1 H), 7.50 (d, J=8.53 Hz, 2 H), 7.28 (br. s., 1 H), 7.24 - 7.26 (m, 1 H), 5.98 - 6.08 (m, 2 H), 4.54 - 4.62 (m, 1 H), 4.16 - 4.26 (m, 2 H), 3.58 - 3.70 (m, 2 H), 2.42 (t, J=7.53 Hz, 2 H), 2.03 - 2.18 (m, 2 H), 1.78 - 1.94 (m, 2 H), 1.52 - 1.66 (m, 2 H), 0.95 (t, J=7.28 Hz, 3 H). MS (ESI) 458 (M+H).
１−（４−（オキサゾール−２−イル）フェニル）−４−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オンの製造
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 8.12 - 8.22 (m, 4 H), 7.75 (s, 1 H), 7.50 (d, J=8.53 Hz, 2 H), 7.28 (br. s., 1 H), 7.24 - 7.26 (m, 1 H), 5.98 - 6.08 (m, 2 H), 4.54 - 4.62 (m, 1 H), 4.16 - 4.26 (m, 2 H), 3.58 - 3.70 (m, 2 H), 2.42 (t, J=7.53 Hz, 2 H), 2.03 - 2.18 (m, 2 H), 1.78 - 1.94 (m, 2 H), 1.52 - 1.66 (m, 2 H), 0.95 (t, J=7.28 Hz, 3 H). MS (ESI) 458 (M+H).
実施例４
４−（１−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルの製造
段階Ａ. ４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルの製造
ピペリジン−４−オール（５.２２ｇ、５１.６ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、Ｅｔ3Ｎ（１３.２ｍＬ、９５ｍｍｏｌ、アルドリッチ）のＣＨ2Ｃｌ2撹拌溶液（５０ｍＬ）に、０℃で、クロロギ酸イソプロピル（１モーラー トルエン溶液、４３.０ｍＬ、４３.０ｍｍｏｌ、アルドリッチ）を滴下して加えた。反応混合物を室温で１時間撹拌し、１Ｎ ＨＣｌのＨ2Ｏ溶液で洗浄した。Ｈ2Ｏ層をＤＣＭ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、減圧濃縮して、薄茶色油として、目的の生成物（５.７１ｇ）を得た。
MS (ESI) 188 (M+H).
４−（１−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルの製造
ピペリジン−４−オール（５.２２ｇ、５１.６ｍｍｏｌ、アルドリッチ）、Ｅｔ3Ｎ（１３.２ｍＬ、９５ｍｍｏｌ、アルドリッチ）のＣＨ2Ｃｌ2撹拌溶液（５０ｍＬ）に、０℃で、クロロギ酸イソプロピル（１モーラー トルエン溶液、４３.０ｍＬ、４３.０ｍｍｏｌ、アルドリッチ）を滴下して加えた。反応混合物を室温で１時間撹拌し、１Ｎ ＨＣｌのＨ2Ｏ溶液で洗浄した。Ｈ2Ｏ層をＤＣＭ（２×）で抽出した。有機層を合わせて、減圧濃縮して、薄茶色油として、目的の生成物（５.７１ｇ）を得た。
MS (ESI) 188 (M+H).
段階Ｂ. 実施例４
実施例１，段階Ａ〜Ｅに記載した手順に従い、段階Ｂにおける１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−オールの代わりに、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルを用いて、実施例４を製造した。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 8.62 (br. s., 1 H), 8.16 (s, 1 H), 7.79 - 7.88 (m, 2 H), 7.52 - 7.61 (m, 2 H), 7.26 - 7.28 (m, 1 H), 6.05 (dd, J=7.53, 2.76 Hz, 1 H), 6.00 (d, J=2.76 Hz, 1 H), 4.90 - 5.01 (m, 1 H), 4.48 - 4.56 (m, 1 H), 3.72 - 3.84 (m, 2 H), 3.34 - 3.47 (m, 2 H), 1.91 - 2.06 (m, 2 H), 1.76 - 1.91 (m, 2 H), 1.28 (d, J=6.27 Hz, 6 H). MS (ESI) 424 (M+H).
実施例１，段階Ａ〜Ｅに記載した手順に従い、段階Ｂにおける１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−オールの代わりに、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルを用いて、実施例４を製造した。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 8.62 (br. s., 1 H), 8.16 (s, 1 H), 7.79 - 7.88 (m, 2 H), 7.52 - 7.61 (m, 2 H), 7.26 - 7.28 (m, 1 H), 6.05 (dd, J=7.53, 2.76 Hz, 1 H), 6.00 (d, J=2.76 Hz, 1 H), 4.90 - 5.01 (m, 1 H), 4.48 - 4.56 (m, 1 H), 3.72 - 3.84 (m, 2 H), 3.34 - 3.47 (m, 2 H), 1.91 - 2.06 (m, 2 H), 1.76 - 1.91 (m, 2 H), 1.28 (d, J=6.27 Hz, 6 H). MS (ESI) 424 (M+H).
追加の実施例
以下の実施例は、ＧＰＲ１１９受容体を調節するのに特に活性を有すると考えられる選択された化合物であり、それは上記のスキームおよび方法、並びに合成有機化学の技術分野で公知の合成方法、または当業者に認識されているその変形を用いて製造されうる化合物の部分集合である。
以下の実施例は、ＧＰＲ１１９受容体を調節するのに特に活性を有すると考えられる選択された化合物であり、それは上記のスキームおよび方法、並びに合成有機化学の技術分野で公知の合成方法、または当業者に認識されているその変形を用いて製造されうる化合物の部分集合である。
このような化合物が当業者に認識されるように安定となりうる範囲で、該化合物は、表１、表２および表３に示されるＲ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ21およびＲ2のいずれの組合せからも選択されうる。
表１
表２
表３
表１
ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体活性のアッセイ
組換えヒトＧＰＲ１１９のインビトロ調節は以下の通りに測定した。
組換えヒトＧＰＲ１１９のインビトロ調節は以下の通りに測定した。
ＨＩＴ−Ｔ１５ｃＡＭＰアッセイ
ＨＩＴ−Ｔ１５ハムスターインスリノーマ細胞系は、ＡＴＣＣから購入し、ＡＴＣＣ推奨の培地（すなわち、増殖培地：Ｆ１２Ｋ培地（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ２１１２７−０２２；１０％Ｄ−ウマ血清；および２．５％ＦＢＳ）で増殖させた。
ＨＩＴ−Ｔ１５ハムスターインスリノーマ細胞系は、ＡＴＣＣから購入し、ＡＴＣＣ推奨の培地（すなわち、増殖培地：Ｆ１２Ｋ培地（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ２１１２７−０２２；１０％Ｄ−ウマ血清；および２．５％ＦＢＳ）で増殖させた。
ｃＡＭＰアッセイを実施するために、ＧＰＲ１１９受容体を発現する細胞を９６ウェルプレート（例えば、ＢＤＦａｌｃｏｎ；ＲＥＦ３５３９４８、黒側面、透明底、ＴＣ表面）にウェル当たり約４．５×１０4細胞の密度で増殖培地に播種し、一晩インキュベートする。インキュベート後、増殖培地をウェルから除去し、次いでＨｉｔ Ｈｕｎｔｅｒ cＡＭＰキットのアッセイバッファーで１回すすぐ（１００μｌ／ウェル）。すすいだ後、アッセイバッファー２０μｌを各ウェルに添加し、３×濃度の化合物処理溶液１０μｌを添加する。次にこの溶液を混合する。化合物の最終的な濃度範囲は、約１０-5Ｍから約１０-11Ｍである。反応物は３７℃、５％ＣＯ2中で１時間インキュベートする。インキュベーション後、ｃＡＭＰ濃度は、製造元の方法に従って、Ｈｉｔ Ｈｕｎｔｅｒ ｃＡＭＰキットを使用して測定する。
ヒトＴｅｔ誘導性ｃＡＭＰアッセイ
ＧＰＲ１１９を発現する細胞系は、Ｆｋｐ−Ｉｎ−Ｔ−ＲＥｘ２９３テトラサイクリン誘導性遺伝子発現系を使用して作製し、以下の成分、ＤＭＥＭ＃１１９６５、１０％ＦＢＳ、Ｌ−グルタミン２ｍＭ、ハイグロマイシンＢ ２００μｇ／ｍｌおよびブラストサイジン１５μｇ／ｍｌを含む培養培地で培養する。
ＧＰＲ１１９を発現する細胞系は、Ｆｋｐ−Ｉｎ−Ｔ−ＲＥｘ２９３テトラサイクリン誘導性遺伝子発現系を使用して作製し、以下の成分、ＤＭＥＭ＃１１９６５、１０％ＦＢＳ、Ｌ−グルタミン２ｍＭ、ハイグロマイシンＢ ２００μｇ／ｍｌおよびブラストサイジン１５μｇ／ｍｌを含む培養培地で培養する。
ｃＡＭＰアッセイのために、細胞は９６ウェルプレート（例えば、ＢＤ Ｆａｌｃｏｎ；ＲＥＦ３５３９４８、黒側面、透明底、ＴＣ表面）に、ウェル当たり約４．５ｘ１０4細胞の密度で、テトラサイクリン１．０μｇ／ｍｌ（保存溶液１．０ｍｇ／ｍｌ）を含有する増殖培地に播種する。次に、この細胞は３７℃で４８時間インキュベートする。
インキュベーション後、増殖培地をウェルから除去し、Ｈｉｔ Ｈｕｎｔｅｒ cＡＭＰキットに含まれるアッセイバッファーでウェルをすすぐ（１回）（１００μｌ／ウェル）。すすいだ後、アッセイバッファー２０μｌを各ウェルに添加し、３×濃度の化合物処理溶液１０μｌを添加する。次にこの溶液を混合する。化合物の最終的な濃度範囲は、約１０-5Ｍから約１０-11Ｍである。次に、試薬は３７℃、５％ＣＯ2中で１時間インキュベートする。
ｃＡＭＰ測定のために製造元の方法に従うことができる。Ｈｉｔ Ｈｕｎｔｅｒ ｃＡＭＰキットの方法は、前述のＨＩＴ−Ｔ１５ｃＡＭＰアッセイに概略されている。
本発明の化合物は、直前に記載したヒトＴｅｔ誘導性ｃＡＭＰアッセイで試験し、以下の表４に示した結果が得られた。
表４
表４
ルシフェラーゼアッセイ
ＨＥＫ２９３細胞は、ポリ−Ｄ−リシンで処理した９６ウェルＢＤ黒側面／透明底プレートに約３×１０4細胞／ウェルの密度で増殖培地に播種することができる。増殖培地は、以下の高濃度グルコースおよび１０％牛胎児血清を含むＤ−ＭＥＭ（カタログ番号１２４３０）を含むことができる。
ＨＥＫ２９３細胞は、ポリ−Ｄ−リシンで処理した９６ウェルＢＤ黒側面／透明底プレートに約３×１０4細胞／ウェルの密度で増殖培地に播種することができる。増殖培地は、以下の高濃度グルコースおよび１０％牛胎児血清を含むＤ−ＭＥＭ（カタログ番号１２４３０）を含むことができる。
市販のベクター（例えば、Ｓｔｒａｔａｇｅｎｅ）および形質移入試薬を使用して、天然または非天然ＧＰＲ１１９配列を含むベクターで細胞を形質移入することができる。細胞を形質移入するために、標準的な製造元の方法に従うことができる。形質移入後、形質移入媒体を除去して、アッセイ媒体をアッセイプレートのウェルに添加してよい。
一旦、アッセイプレートを作製したら、化合物希釈プレートを作製することができる。そのために、ＤＭＳＯで約１ｍＭに希釈した関心のある化合物１０ｍＭを使用して第１の化合物希釈プレートを作製する。次に、自動液体器具を使用して化合物の３．３倍希釈（ＤＭＳＯによる）１２回を行う。次に、アッセイ媒体を使用して第１のプレートのウェルを１０倍（１０×）希釈することによって第２の希釈プレートを作製する。一旦プレートが完成したら、最高用量は約１０μＭであり、最低用量は約０．０３ｎＭである。
一旦希釈プレートが完成したら、１０×化合物希釈液約１０μｌを、アッセイ媒体で一過性形質移入した細胞を含有するアッセイプレートに添加することができる。試薬を混合するためにプレートを軽くたたき、インキュベータ内で、３７℃、９５％Ｏ2および５％ＣＯ2で一晩プレートをインキュベートする。
インキュベーション後、製造元の指示に従って、ルシフェラーゼアッセイ系を使用することができる（例えば、Ｐｒｏｍｅｇａ製のＳｔｅａｄ−Ｇｌｏ Ｌｕｓｉｆｅｒａｓｅ Ａｓｓａｙ Ｓｙｓｔｅｍ）。反応完了後すぐに、ｔｏｐ ｃｏｕｎｔルミノメータ−を使用してアッセイの読み取りを測定する。
マウス経口グルコース負荷試験
雄のＣ５７ＢＬ／６Ｊマウス（８〜１０週齢、平均体重２８ｇ）２４匹を随時血糖値および体重をベースにして群当たり６匹の４群に無作為化した（１マウス／ケージ）。試験を開始する前に、マウスを一晩絶食させ、翌朝体重を測定し、実験研究室に入れた。マウスを環境に３０分間馴化させた後、媒体（０．５％ Ｍｅｔｈｏｃｅｌ、０．１％ Ｔｗｅｅｎ ８０水溶液）または化合物溶液の最初の経口投与（５ｍｌ／ｋｇ）の３０分前および直後に、尾の先端から採血した。０時にマウスから採血し、経口グルコース負荷試験（ｏＧＴＴ）を開始するために５０％グルコース（２ｇ／ｋｇ）を与えた。グルコースを負荷してから、３０、６０および１２０分後にマウスから採血した。血液試料は、カリウムＥＤＴＡに採取し、試験中氷上に置き、その後４℃で３０００ｒｐｍで１０分間遠心した。血漿試料は、Ｃｏｂａｓ Ｍｉｒａシステム（Ｒｏｃｈｅ Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃｓ）でグルコース分析するために１１倍に希釈した。曲線下面積は、規準として空腹時血漿グルコースによる台形則を使用して血漿グルコース経時変化データから算出した（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）。異なる処理から生じたグルコースＡＵＣ変化の統計学的有意は、一元配置ＡＮＯＶＡおよびその後対照として媒体群を使用したダネット試験によって測定した（ＪＭＰソフトウェア、公開５．１．２）。
雄のＣ５７ＢＬ／６Ｊマウス（８〜１０週齢、平均体重２８ｇ）２４匹を随時血糖値および体重をベースにして群当たり６匹の４群に無作為化した（１マウス／ケージ）。試験を開始する前に、マウスを一晩絶食させ、翌朝体重を測定し、実験研究室に入れた。マウスを環境に３０分間馴化させた後、媒体（０．５％ Ｍｅｔｈｏｃｅｌ、０．１％ Ｔｗｅｅｎ ８０水溶液）または化合物溶液の最初の経口投与（５ｍｌ／ｋｇ）の３０分前および直後に、尾の先端から採血した。０時にマウスから採血し、経口グルコース負荷試験（ｏＧＴＴ）を開始するために５０％グルコース（２ｇ／ｋｇ）を与えた。グルコースを負荷してから、３０、６０および１２０分後にマウスから採血した。血液試料は、カリウムＥＤＴＡに採取し、試験中氷上に置き、その後４℃で３０００ｒｐｍで１０分間遠心した。血漿試料は、Ｃｏｂａｓ Ｍｉｒａシステム（Ｒｏｃｈｅ Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃｓ）でグルコース分析するために１１倍に希釈した。曲線下面積は、規準として空腹時血漿グルコースによる台形則を使用して血漿グルコース経時変化データから算出した（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）。異なる処理から生じたグルコースＡＵＣ変化の統計学的有意は、一元配置ＡＮＯＶＡおよびその後対照として媒体群を使用したダネット試験によって測定した（ＪＭＰソフトウェア、公開５．１．２）。
有用性および組合せ
Ａ．有用性
本発明の方法および化合物は、ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストとしての活性を有し、したがって、ＧＰＲ１１９受容体活性に関連した疾患の治療に使用することができる。ＧＰＲ１１９受容体の活性によって、本発明の化合物は、インシュリン産生を増加させるため、またはＧＬＰ−１分泌を増加させるため、またはその両方のため使用できることが好ましい。
Ａ．有用性
本発明の方法および化合物は、ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストとしての活性を有し、したがって、ＧＰＲ１１９受容体活性に関連した疾患の治療に使用することができる。ＧＰＲ１１９受容体の活性によって、本発明の化合物は、インシュリン産生を増加させるため、またはＧＬＰ−１分泌を増加させるため、またはその両方のため使用できることが好ましい。
したがって、本発明の化合物は、限定はしないが、糖尿病および関連症状、糖尿病に関連した微小血管合併症、糖尿病に関連した大血管性合併症、心臓血管疾患、メタボリックシンドロームおよびその部分的症状、炎症性疾患ならびにその他の疾患の治療、予防、または進行の緩徐化を含む様々な症状および障害の治療のために、哺乳動物、好ましくはヒトに投与することができる。結果的に、本発明の化合物は、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒、アテローム性動脈硬化およびその後遺症（急性冠症候群、心筋梗塞、狭心症、末梢血管疾患、間欠性跛行、心筋虚血、脳卒中、心不全）メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、血管再狭窄、末梢動脈疾患、脂質障害、骨疾患（骨粗鬆症を含む）、ＰＣＯＳ、ＨＩＶプロテアーゼ関連リポジストロフィー、緑内障および炎症性疾患、例えば、乾癬、関節リウマチおよび変形性関節炎の予防、阻害、または治療ならびに糖尿病に関連した副作用、リポジストロフィーおよびコルチコステロイド治療による骨粗鬆症の治療に使用することができる。
メタボリックシンドロームまたは「シンドロームＸ」は、Ford et al., J. Am. Med. Assoc., 287:356-359 (2002) and Arbeeny et al., Curr. Med. Chem. - Imm., Endoc. & Metab. Agents, 1:1-24 (2001)に記載されている。
Ｂ．組合せ
本発明には、その範囲内に、活性成分として、単独、または医薬品担体もしくは希釈剤と組み合わせた治療有効量の少なくとも１種の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を含む医薬組成物の使用が含まれる。また本発明には、その範囲内に、活性成分として、単独、または医薬品担体もしくは希釈剤と組み合わせた治療有効量の少なくとも１種の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を含む医薬組成物の使用も含まれる。適宜、本発明の化合物は、単独で、本発明のその他の化合物と組み合わせて、または１種または複数のその他の治療薬（複数可）、例えば、抗糖尿病薬もしくはその他の医薬品活性物質と組み合わせて使用することができる。
本発明には、その範囲内に、活性成分として、単独、または医薬品担体もしくは希釈剤と組み合わせた治療有効量の少なくとも１種の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を含む医薬組成物の使用が含まれる。また本発明には、その範囲内に、活性成分として、単独、または医薬品担体もしくは希釈剤と組み合わせた治療有効量の少なくとも１種の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を含む医薬組成物の使用も含まれる。適宜、本発明の化合物は、単独で、本発明のその他の化合物と組み合わせて、または１種または複数のその他の治療薬（複数可）、例えば、抗糖尿病薬もしくはその他の医薬品活性物質と組み合わせて使用することができる。
本発明の式Ｉおよび／またはＩＡの化合物を用いた治療方法は、その他のＧＰＲ１１９受容体アゴニストまたは、抗糖尿病薬、抗高血糖薬、抗高インシュリン血症薬、網膜症治療薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化薬、抗虚血薬、抗高血圧薬、抗肥満薬、脂質代謝異常治療薬、脂質代謝異常治療薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓剤（ａｎｔｉ−ｐａｎｃｒｅａｔｉｃ ａｇｅｎｔ）、脂質低下剤、食欲抑制剤、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬および抗炎症薬を含む前述の障害の治療に有用な１種または複数の適切な治療薬と組み合わせて使用することができる。
本発明の化合物と組み合わせて使用するために適切な抗糖尿病薬の例には、インシュリンおよびインシュリン類似体（例えば、ＬｙｓＰｒｏインシュリン、インシュリンを含む吸入製剤）；グルカゴン様ペプチド、スルホニルウレアおよび類似体（例えば、クロルプロパミド、グリベンクラミド、トルブタミド、トラザミド、アセトヘキサミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、レパグリニド、メグリチニド）；ビグアニド（例えば、メトホルミン、フェンホルミン、ブホルミン）；アルファ２−アンタゴニストおよびイミダゾリン（例えば、ミダグリゾール、イサグリドール、デリグリドール、イダゾキサン、エファロキサン、フルパロキサン）；その他のインシュリン分泌促進剤（例えば、リノグリリド、インスリノトロピン、エキセンディン−４、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−［２−（４−モルホリニル）フェニル］グアニジン（Ｅ）−２−ブテンジオエート塩（ＢＴＳ−６７５８２０）、（−）−Ｎ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキサンカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（Ａ−４１６６））；チアゾリジンジオンおよびＰＰＡＲ−ガンマアゴニスト（例えば、シグリタゾン、ピオグリタゾン、トログリタゾン、ロジグリタゾン）；ＰＰＡＲ−アルファアゴニスト、例えば、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル）；ＰＰＡＲアルファ／ガンマ２重アゴニスト（例えば、ムラグリタザール、ペリグリタザール）；ＳＧＬＴ２阻害剤（例えば、３−（ベンゾ［ｂ］フラン−５−イル）−２’、６’−ジヒドロキシ−４’−メチルプロピオフェノン−２’−Ｏ−（６−Ｏ−メトキシカルボニル）−β−ｄ−グルコピラノシド（Ｔ−１０９５ Ｔａｎａｂｅ Ｓｅｉｙａｋｕ）、フロリジン、ＴＳ−０３３（大正）、ダパグリフロジン（ＢＭＳ）、セルグリフロジン（キッセイ）、ＡＶＥ２２６８（Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ））；１１−ベータ−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型阻害剤（例えば、ＡＭＧ２２１、ＩＮＣＢＩ１３７３９）；ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤（例えば、サクサグリプチン、シタグリプチン、ビルダグリプチンおよびデナグリプリン）；グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）受容体アゴニスト（例えば、エクセナチド（ＢｙｅｔｔａＴＭ）、ＮＮ２２１１（リラグルチド、Ｎｏｖｏ Ｎｏｒｄｉｓｋ）、ＡＶＥ００１０（Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ）、Ｒ１５８３（Ｒｏｃｈｅ／Ｉｐｓｅｎ）、ＳＵＮ Ｅ７００１（Ｄａｉｉｃｈｉ／Ｓａｎｔｏｒｙ）、ＧＳＫ−７１６１５５（ＧＳＫ／Ｈｕｍａｎ Ｇｅｎｏｍｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）およびエキセンディン−４（ＰＣ−ＤＡＣＴＭ）；アルドース還元酵素阻害剤（例えば、ＷＯ９９／２６６５９で開示されたもの）；ＲＸＲアゴニスト（例えば、ｒｅｇｌｉｔａｚａｒ（ＪＴＴ−５０１）、５−［［６−［（２−フルオロフェニル）メトキシ］-２−ナフタレニル］メチル］−２，４−チアゾリジンジオン（ＭＣＣ−５５５）、５−［［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−３，５，５，８，８−ペンタメチル−２−ナフタレニル）−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチレン］−２，４−チアゾリジンジオン（ＭＸ−６０５４）、ＤＲＦ２５９３、ファルグリタザル、（±）−５−［（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イル）メチル］−２−メトキシ−Ｎ−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］メチル］ベンズアミド（ＫＲＰ−２９７）、６−［１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−３，５，５，８，８−ペンタメチル−２−ナフタレニル）シクロプロピル］−３−ピリジンカルボン酸（ＬＧ１００２６８））；脂肪酸酸化阻害剤（例えば、クロモキシル、エトモキシル；α−グルコシダーゼ阻害剤：プレコース、アカルボース、ミグリトール、エミグリテート、ボグリボーズ、２，６−ジデオキシ−２，６−イミノ−７−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−グリセロ−Ｌ−グロ−ヘプチトール（ＭＤＬ−２５，６３７）、カミグリボース）；ベータアゴニスト（例えば、メチルエステル［４−［（２Ｒ）−２−［［（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］プロピル］フェノキシ］−酢酸（ＢＲＬ３５１３５）、２−［４−［（２Ｓ）−２−［［（２Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］プロピル］フェノキシ］−酢酸（ＢＲＬ３７３４４）、４−［（３Ｒ）−３−［ビス［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ］ブチル］−ベンズアミド（Ｒｏ１６−８７１４）、２−［４−［２−［［（２Ｓ)−２−ヒドロキシ−３−フェノキシプロプル］アミノ］エトキシ］フェノキシ］−Ｎ−（２−メトキシエチル）−アセトアミド（ＩＣＩ Ｄ７１１４）、５−［（２Ｒ）−２−［［（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］プロピル］−３−ベンゾジオキソール−２，２−ジカルボン酸、２ナトリウム塩（ＣＬ３１６，２４３）、ＴＡＫ−６６７、ＡＺ４０１４０）；ホスホジエステラーゼ阻害剤、ｃＡＭＰ型およびｃＧＭＰ型の両方（例えば、シルデナフィル、９−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−フルオロ−１−メチルプロピル）−２−メトキシ−６−（１−ピペラジニル）プリン塩酸（Ｌ−６８６３９８）、Ｌ−３８６，３９８）；アミリンアゴニスト（例えば、プラムリンチド）；リポキシゲナーゼ阻害剤（例えば、マソプロカル）；ソマトスタチン類似体（例えば、ランレオチド、セグリチド、オクトレオチド）；グルカゴンアンタゴニスト（例えば、ＢＡＹ２７６−９９５５）；インシュリンシグナリングアゴニスト、インシュリン模倣体、ＰＴＰＩＢ阻害剤（例えば、２−［２−（１，１−ジメチル−２−プロペニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−３，６−ジヒドロキシ−５−［７−（３−メチル−２−ブテニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２，５−シクロヘキサジエン−１，４−ジオン（Ｌ−７８３２８１）、ＴＥＲ１７４１１、ＴＥＲ１７５２９）；糖新生阻害剤（例えば、ＧＰ３０３４）；ソマトスタチン類似体およびアンタゴニスト；抗脂肪分解剤（例えば、ニコチン酸、アシピモクス、Ｎ−シクロヘキシル−２’−Ｏ−メチル−アデノシン（ＷＡＧ９９４））；グルコース輸送刺激剤（例えば、４−クロロ−α−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−ベンゼンヘプタン酸（ＢＭ−１３０７９５））；グルコースシンターゼキナーゼ阻害剤（例えば、塩化リチウム、ＣＴ９８０１４、ＣＴ９８０２３）；ガラニン受容体アゴニスト；ケモカイン受容体アンタゴニストＣＣＲ２／５（例えば、ＮＣＢ３２８４、ＭＫ−０８１２、ＩＮＣＢ８６９６、マラビロック（Ｐｆｉｚｅｒ）およびビクリビロック）；甲状腺受容体アゴニスト（例えば、ＫＢ−２１１５（ＫａｒｏＢｉｏ））；グルコキナーゼ活性化剤（例えば、ＲＯ−２７−４３７５、ＲＯ−２８−１６７５（Ｒｏｃｈｅ）、６−［［３−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエトキシ］−５−［（１Ｓ）−メチル−２−フェニルエトキシ］ベンゾイル］アミノ］−３−ピリジンカルボン酸（ＧＫＡ−５０ ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ））；ＧＰＲ１１９アゴニスト（例えば、１，１−ジメチルエチルエステル４−［［３−（４−ピリジニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］メトキシ］−１−ピペリジンカルボン酸（ＰＳＮ−６３２４０８ ＯＳＩ Ｐｒｏｓｉｄｉｏｎ））；ＧＤＩＲアゴニスト（例えば、ＡＰＤ６６８（Ａｒｅｎａ））；ＧＰＲ４０修飾剤（例えば、（Ｓ）−４−（ジメチルアミノ）−３−（４−（（４−メチル−２−ｐ−トリルチアゾール−５−イル）メトキシ）フェニル）−４−オキソブタン酸、６−クロロ−２−（４−クロロベンジルチオ）−１−（４−（メトキシメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール）が含まれる。
本発明の化合物と組み合わせて使用するために適した脂質低下薬および抗アテローム性動脈硬化薬の例には、１種または複数のＭＴＰ／ＡｐｏＢ分泌阻害剤（例えば、ジルロタピド、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−９−［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）［１，１’−ビフェニル］−２−イル］カルボニル−］アミノ］−１−ピペリジニル］ブチル］−９Ｈ−フルオレン−９−カルボキシアミド、メタンスルホネート、ＣＰ−７４１９５２（Ｐｆｉｚｅｒ）、ＳＬｘ−４０９０（Ｓｕｒｆａｃｅ Ｌｏｇｉｘ））；ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤（例えば、アトルバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、フルバスタチン）；スクアレン合成酵素阻害剤、ＰＰＡＲアルファアゴニストおよびフィブリン酸誘導体（例えば、フェノフィブレート、ゲムフィブロジル）；ＡＣＡＴ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；甲状腺受容体アゴニスト（例えば、前述の通り）；Ｉｌｅａｌ Ｎａ＋／胆汁酸共輸送体阻害剤（例えば、Drugs of the Future, 24:425-430 (1999)で開示された化合物）；ＬＤＬ受容体活性の上方制御剤（例えば、（３Ｒ）−３−［（１３Ｒ）−１３−ヒドロキシ−１０−オキソテトラデシル]−５，７−ジメトキシ−１（３Ｈ）−イソベンゾフラノン（大正製薬株式会社）および（３α，４α，５α）−４−（２−プロペニル）−コレスタン−３−オール（Ｅｌｉ Ｌｉｌｌｙ）；胆汁酸捕捉剤（例えば、ＷＥＬＣＨＯＬ（登録商標）、ＣＯＬＥＳＴＩＤ（登録商標）、ＬＯＣＨＯＬＥＳＴ（登録商標）およびＱＵＥＳＴＲＡＮ（登録商標）およびフィブリン酸誘導体、例えば、ＡＴＲＯＭＩＤ（登録商標）、ＬＯＰＩＤ（登録商標）およびＴＲＩＣＯＴ（登録商標））；コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤（例えば、トルセトラピブおよび（２Ｒ）−３−｛［３−（４−クロロ−３−エチル−フェノキシ）−フェニル］−［［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］メチル］アミノ｝−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール）；ニコチン酸およびその誘導体（例えば、ナイアシン、アシピモックス）；ＰＣＳＫ９阻害剤；ＬＸＲアゴニスト（例えば、米国特許出願公開第２００３／０１８１４２０６号、第２００５／００８０１１１号および第２００５／０２４５５１５号で開示されたもの）；リポキシゲナーゼ阻害剤（例えば、ＷＯ９７／１２６１５で開示されたようなベンズイミダゾール誘導体、ＷＯ９７／１２６１３で開示されたような１５−ＬＯ阻害剤、ＷＯ９６／３８１４４で開示されたようなイソチアゾロン、およびSendobry et al., "Attenuation of diet-induced atherosclerosis in rabbits with a highly selective 15-lipoxygenase inhibitor lacking significant antioxidant properties", Brit. J. Pharmacology, 120:1199-1206 (1997)およびCornicelli et al., "15-Lipoxygenase and its Inhibition: A Novel Therapeutic Target for Vascular Disease", Current Pharmaceutical Design, 5:11-20 (1999)によって開示されたような１５−ＬＯ阻害剤など）が含まれる。
好ましい抗高脂血症薬は、プラバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、アトロバスタチン、フラバスタチン、セリバスタチン、アタバスタチンおよびロスバスタチンである。
本発明の化合物と組み合わせて使用するために適した抗高血圧薬の例には、ベータアドレナリン遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬（Ｌ型およびＴ型；例えば、ジルチアゼム、ベラパミル、ニフェジピン、アムロジピンおよびミベフラジル）、利尿剤（例えば、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、フルメチアジド、ヒドロフルメチアジド、ベンドロフルメチアジド、メチルクロロチアジド、トリクロロメチアジド、ポリチアジド、ベンズチアジド、エタクリン酸チクリナフェン、クロルタリドン、フロセミド、ムゾリミン、ブメタニド、トリアムトレネン、アミロリド、スピロノラクトン）、レニン阻害剤（例えば、アリスキレン）、ＡＣＥ阻害剤（例えば、カプトプリル、ゾフェノプリル、ホシノプリル、エナラプリル、セラノプリル、シラゾプリル、デラプリル、ペントプリル、キナプリル、ラミプリル、リシノプリル）、ＡＴ−１受容体アンタゴニスト（例えば、ロサルタン、イルベサルタン、バルサルタン）、ＥＴ受容体アンタゴニスト（例えば、シタキセンタン、アトルセンタンならびに米国特許第５，６１２，３５９号および第６，０４３，２６５号で開示された化合物）、二重ＥＴ／ＡＩＩアンタゴニスト（例えば、ＷＯ００／０１３８９で開示された化合物）、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤、バソペプチダーゼ阻害剤（二重ＮＥＰ−ＡＣＥ阻害剤）（例えば、オマパトリラトおよびゲモパトリラト）、硝酸塩、中枢アルファアゴニスト（例えば、クロニジン）、アルファ遮断薬（例えば、プラゾシン）、動脈血管拡張薬（例えば、ミノキシジル）、交感神経遮断薬（例えば、レスペリン(resperine)）、レニン阻害剤（例えば、アリスキレン（Ｎｏｖａｒｔｉｓ））が含まれる。
本発明の化合物と組み合わせて使用するのに適した抗肥満薬の例には、カンビノイド受容体１アンタゴニストまたはインバースアゴニスト（例えば、リモナバント、（４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−４，５−ジヒドロ−Ｎ’−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミダミド（ＳＬＶ３１９）、ＣＰ−９４５５９８（Ｐｆｉｚｅｒ）、スリナバント（ＳＲ−１４７７７８、Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ）、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝プロパンアミド（Ｍｅｒｃｋ）およびHertzog, D.L., Expert Opin. Ther. Patents, 14:1435-1452 (2004)で論じられたもの）；ベータ３アドレナリンアゴニスト（例えば、ラファベグロン（ＡＪ９６７７、武田／大日本）、Ｎ−［４-［２−［［（２Ｓ）−３−［（６−アミノ−３−ピリジニル）オキシ］−２−ヒドロキシプロピル］アミノ］エチル］フェニル］−４−（１−メチルエチル）−ベンゼンスルホンアミド（Ｌ７５０３５５、Ｍｅｒｃｋ）またはＣＰ３３１６４８（Ｐｆｉｚｅｒ）、または米国特許第５，５４１，２０４号、第５，７７０，６１５号、第５，４９１，１３４号、第５，７７６，９８３号および第５，４８８，０６４号で開示されたようなその他の公知のベータ３アゴニストであるが、ラファベグロン、Ｎ−［４-［２−［［（２Ｓ）−３−［（６−アミノ−３−ピリジニル）オキシ］−２−ヒドロキシプロピル］アミノ］エチル］フェニル］−４−（１−メチルエチル）−ベンゼンスルホンアミドおよびＣＰ３３１６４８が好ましい）；リパーゼ阻害剤（例えば、オルリスタットまたはセチリスタットであるが、オルリスタットが好ましい）；セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤（例えば、シブトラミン、Ａｂｂｏｔｔおよびテソフェンシン、Ｎｅｕｒｏｓｅａｒｃｈ）であるが、シブトラミンが好ましい；ドーパミン再取り込み阻害剤（例えば、ブプロプリオン、ＧＳＫ）；または５−ＨＴ2Cアゴニスト（例えば、ロルカセリン塩酸塩（Ａｒｅｎａ）、ＷＡＹ−１６３９０９［（７ｂＲ，１０ａＲ）−１，２，３，４，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７ｂＨ−シクロペンタ−［ｂ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１ｈｉ）インドール］であるが、ロルカセリン塩酸塩が好ましい）；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト（Ｓｕｖｅｎ、Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ、Ｅｐｉｘ）、抗てんかん薬トピラマート（Ｊｏｈｎｓｏｎ＆Ｊｏｈｎｓｏｎ）およびゾニサミド、毛様体神経栄養因子アゴニスト（例えば、アクソキン（Ｒｅｇｅｎｅｒｏｎ）；脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）、オレキシンアンタゴニスト、ヒスタミン受容体−３（Ｈ３）修飾因子、メラニン濃縮ホルモン受容体（ＭＣＨＲ）アンタゴニスト（例えば、ＧＳＫ−８５６４６４（ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ）、Ｔ−０９１０７９２（Ａｍｇｅｎ））；ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤（例えば、ＢＡＹ−７４−４１１３（Ｂａｙｅｒ））；アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）阻害剤（例えば、Ｎ−（４−（４−（４−イソプロポキシフェノキシ）フェニル）ブト−３−イン−２−イル）アセトアミド（Ａ−８００４０、Ａｂｂｏｔｔ）、（Ｒ）−アントラセン−９−イル（３−モルホリン−４−カルボニル）−１，４’−ビピペリジン−１’−イル）メタノン（ＣＰ−６４０１８６、Ｐｆｉｚｅｒ））、Jiang et al., Diabetes 53 (2004), (abs 653-p)によって記載されたようなＳＣＤ−１阻害剤；アミリン受容体アゴニスト（例えば、ＷＯ２００５／０２５５０４で開示された化合物）；甲状腺受容体アゴニスト（例えば、前述の通り）；成長ホルモン分泌促進物質受容体（ＧＨＳＲ）アンタゴニスト（例えば、Ａ−７７８１９３）（Ａｂｂｏｔｔ）、レプチンおよびレプチン模倣薬（例えば、ＯＢ−３（Ａｅｇｉｓ／Ａｌｂａｎｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ）、レプチン類似体Ａ−１００およびＡ−２００（Ａｍｇｅｎ）、ＣＢＴ−００１４５２（Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）、ＭＬ−２２９５２（Ｍｉｌｌｅｎｉｕｍ））、ＰＹＹ受容体アゴニスト（例えば、ＡＣ−１６２３５２（アミリン）、ＰＹＹ−３−３６（Ｅｍｉｓｈｅｒｅ）、ＰＹＹ（３−３６）ＮＨ２（Ｕｎｉｇｅｎｅ））、ＮＰＹ−Ｙ４アゴニスト（７ＴＭ Ｐｈａｒｍａ ＷＯ２００５／０８９７８６（Ａ２、Ａ３、）−１）、ＮＰＹ−５アンタゴニスト（例えば、ＮＰＹ５ＲＡ−９７２（ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ）、ＧＷ−５９４８８４Ａ（ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ）、Ｊ−１０４８７０（万有））；ＭＴＰ／ａｐｏＢ分泌阻害剤（前述の通り）、および／または食欲低下薬が含まれる。
本発明の化合物と組み合わせて適宜使用することができる食欲低下剤には、デキサンフェタミン、フェンテルミン、フェニルプロパノールアミンまたはマジンドールが含まれ、デキサンフェタミンが好ましい。
本発明の化合物と組み合わせて使用することができるその他の化合物には、ＣＣＫ受容体アゴニスト（例えば、ＳＲ−２７８９５Ｂ）；ガラニン受容体アンタゴニスト；ＭＣＲ−４アンタゴニスト（例えば、Ｎ−アセチル−Ｌ−ノルロイシル−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−ヒスチジル−Ｄ−フェニルアラニル−Ｌ−アルギニル−Ｄ−トリプトフィル−グリシンアミド、（ＨＰ−２２８）；ウロコルチン模倣薬、ＣＲＦアンタゴニストおよびＣＲＦ結合タンパク質（例えば、ミフェプリストン（ＲＵ−４８６）、ウロコルチン）が含まれる。
さらに、本発明の化合物は、Ｒｅｙａｔａｚ（登録商標）およびＫａｌｅｔｒａ（登録商標）を含むがそれだけに限らないＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と組み合わせて使用することができる。
本発明の化合物と組み合わせて使用するために適した記憶促進薬、抗認知症薬または認知促進薬の例には、限定はしないが、アリセプト、ラザダイン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、メマンチン、タクリン、メトリホネート、ムスカリン、キサノメリン、デプレニルおよびフィゾスチグミンが含まれる。
本発明の化合物と組み合わせて使用するために適した抗炎症薬の例には、限定はしないが、ＮＳＡＩＤＳ、プレドニゾン、アセトアミノフェン、アスピリン、コデイン、フェンタニル、イブプロフェン、インドメタシン、ケトロラク、モルフィン、ナプロキセン、フェナセチン、ピロキシカム、スフェンタニル、スンリンダク、インターフェロンアルファ、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、フルカチゾン、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、ベクロメタゾン、レミカド、オレンシアおよびエンブレルが含まれる。
前述の特許および特許出願は、本明細書に参考として組み込まれる。
前記のその他の治療薬は、本発明の化合物と組み合わせて使用するとき、例えば、Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ’Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅに示された量で、前記で挙げた特許におけるように、またはそうでなければ当業者によって決定されるように使用することができる。
Claims (8)
- 式ＩＡ：
環Ａは、Ｒ20およびＲ21で示したように１個または複数のＲで適宜置換されており；
ＧはＮであり；
ＱはＣであり；
ＸはＣＨであり；
ＹはＯであり；
ｎ1は１であり；
ｎ2は１であり；
Ｒ1は
Ｒ1a、Ｒ1b 、Ｒ 1dおよびＲ1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ＣＮ、およびＣ1〜3アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり；
Ｒ2は、ピリミジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5であり、このピリミジニルはＣ1〜3アルキルで適宜置換されていてよく；
Ｒ5はＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ20は水素であり；並びに
Ｒ21は水素、ハロまたはＣＮである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。 - 構造式：
- 少なくとも１種の請求項１または２に記載の化合物を含み、かつ追加の治療薬を適宜含んでいてもよい、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性の調節剤。
- 少なくとも１種の請求項１または２に記載の化合物および医薬的に許容される担体またはベヒクルを含む、医薬組成物。
- 追加の治療薬をさらに含む、請求項４に記載の医薬組成物であって、前記追加の治療薬が、抗糖尿病薬、抗高血糖薬、抗高インシュリン血症薬、網膜症治療薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アステローム性動脈硬化薬、抗虚血薬、抗高血圧薬、抗肥満薬、脂質代謝異常治療薬、脂質代謝異常治療薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓剤、脂質低下剤、食欲抑制剤、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬および抗炎症薬からなる群から選択されるものである、医薬組成物。
- 前記追加の治療薬が、抗糖尿病薬である、請求項５に記載の医薬組成物。
- 前記抗糖尿病薬が、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤である、請求項６に記載の医薬組成物。
- 少なくとも１種の請求項１または２に記載の化合物を含み、かつ追加の治療薬を適宜含んでいてもよい、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体の活性に関連した疾患または障害の進行または発症を予防、阻害または治療する薬剤であって、
（ａ）前記疾患または障害が、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インシュリン抵抗性、高インシュリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒遅延、アテローム性動脈硬化およびその後遺症、心機能異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧、肥満、脂質代謝異常、脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染症、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および認知症、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連脂肪萎縮症ならびに緑内障からなる群から選択されるものであり、
（ｂ）前記追加の治療薬が、抗糖尿病薬、抗高血糖薬、抗高インシュリン血症薬、網膜症治療薬、抗神経障害薬、抗腎障害薬、抗アテローム性動脈硬化薬、抗虚血薬、抗高血圧薬、抗肥満薬、脂質代謝異常治療薬、脂質代謝異常治療薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓剤、脂質低下剤、食欲抑制剤、心不全の治療薬、末梢動脈疾患の治療薬および抗炎症薬からなる群から選択されるものである、薬剤。
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