JP5150034B2 - Pde4またはpde3/4インヒビターとヒスタミンレセプターアンタゴニストとの医薬組成物 - Google Patents
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Description
−いくつかの炎症介在物においての好ましい同時の作用
−著しい気管支弛緩および気管支拡張
−良好な経口適用性
−少ない副作用
−長期治療の間における良好な安定性
−気管支の過剰反応性における好ましい作用。
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトロヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)−安息香酸エチルエステルおよび
2−{4−[(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−イル}−2H−アセトアミドから成る群から選択される。
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フラタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分、および(E)−6−[(E)−3−(1−ピロリジニル)−1−p−トリルプロペニル]−1−ピリジンアクリル酸[INN:ACRIVASTINE]、6.11−ジヒドロ−11−(1−メチル−4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:AZETADINE]、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+)−S−4−[4−[1−(4−クロロフェニル)−1−(ピリジル)メトキシ]ピペリジン−1−イル]−ブタン酸[INN:BEPOTASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、(+)−2−{2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル}−1−メチルピロリジン[INN:CLEMASTINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、
[3−(4−クロロフェニル)−3−ピリジン−2−イル−プロピル]−ジメチルアミン[INN:DEXCHLORPHENIRAMINE]、4’−tert−ブチル−4−[4−(ジフェニルメトキシ)ピペリジノ]ブチロフェノン[INN:EBASTINE]、[2−[4−[ビス(p−フルオロフェニル)メチル]−1−ピペラジニル]エトキシ]酢酸[INN:EFLETIRIZINE]、1−(2−エトキシエチル)−2−(ヘキサヒドロ−4−メチル−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)−ベンズイミダゾール[INN:EMEDASTINE]、3−アミノ−9,13b−ジヒドロ−1H−ジベンゾ[c,f]イミダゾ[1,5−a]アゼピン[INN:EPINASTIN]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FRXOFENADINE]、3−[4−(8−フルオロ−5,11−ジヒドロベンゾ[b]オキセピノ[4,3−b]ピリジン−11−イリデン)−ピペリジン−1−イル]プロピオン酸[研究コード:HSR−609]、(−)−(3S,4R)−1−[シス−4−シアノ−4−(p−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−3−メチル−4−フェニルイソニペコチン酸[INN:LEVOCABASTINE]、[2−[4−[(R)−p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:LEVOCETIRIZINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:NORASTEMIZOLE]、3−(10,11−ジヒドロ−5H−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イリデン)−N−メチル−1−プロパンアミン[INN:NORTRIPTYLINE]、9−メチル−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン[INN:PEMIROLAST]、8−クロロ−11−[1−(5−メチルピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン]−6,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]−ピリジン[INN:RUPARADINE]、1−[2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル]ヘキサヒドロ−1H−アゼピン[INN:SETASTINE]、S−(7−カルボキシ−4−ヘキシル−9−オキソキサンテン−2−イル)−S−メチルスルホキシミン[INN:SUDEXANOX]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]、N−ベンジル−N,N’−ジメチル−N−(2−ピリジル)−エチレンジアミン[INN:TRIPELENAMINE]および1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:TECADTEMIZOLE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2成分を含有する医薬組成物に関する。
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フラタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分、および4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FRXOFENADINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2成分を含有する医薬組成物に関する。
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分の製剤と、(E)−6−[(E)−3−(1−ピロリジニル)−1−p−トリルプロペニル]−1−ピリジンアクリル酸[INN:ACRIVASTINE]、6.11−ジヒドロ−11−(1−メチル−4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:AZETADINE]、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+)−S−4−[4−[1−(4−クロロフェニル)−1−(ピリジル)メトキシ]ピペリジン−1−イル]−ブタン酸[INN:BEPOTASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、(+)−2−{2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル}−1−メチルピロリジン[INN:CLEMASTINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、[3−(4−クロロフェニル)−3−ピリジン−2−イル−プロピル]−ジメチルアミン[INN:DEXCHLORPHENIRAMINE]、4’−tert−ブチル−4−[4−(ジフェニルメトキシ)ピペリジノ]ブチロフェノン[INN:EBASTINE]、[2−[4−[ビス(p−フルオロフェニル)メチル]−1−ピペラジニル]エトキシ]酢酸[INN:EFLETIRIZINE]、1−(2−エトキシエチル)−2−(ヘキサヒドロ−4−メチル−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)−ベンズイミダゾール[INN:EMEDASTINE]、3−アミノ−9,13b−ジヒドロ−1H−ジベンゾ[c,f]イミダゾ[1,5−a]アゼピン[INN:EPINASTIN]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FRXOFENADINE]、3−[4−(8−フルオロ−5,11−ジヒドロベンゾ[b]オキセピノ[4,3−b]ピリジン−11−イリデン)−ピペリジン−1−イル]プロピオン酸[研究コード:HSR−609]、(−)−(3S,4R)−1−[シス−4−シアノ−4−(p−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−3−メチル−4−フェニルイソニペコチン酸[INN:LEVOCABASTINE]、[2−[4−[(R)−p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:LEVOCETIRIZINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:NORASTEMIZOLE]、3−(10,11−ジヒドロ−5H−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イリデン)−N−メチル−1−プロパンアミン[INN:NORTRIPTYLINE]、9−メチル−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン[INN:PEMIROLAST]、8−クロロ−11−[1−(5−メチルピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン]−6,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]−ピリジン[INN:RUPARADINE]、1−[2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル]ヘキサヒドロ−1H−アゼピン[INN:SETASTINE]、S−(7−カルボキシ−4−ヘキシル−9−オキソキサンテン−2−イル)−S−メチルスルホキシミン[INN:SUDEXANOX]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]、N−ベンジル−N,N’−ジメチル−N−(2−ピリジル)−エチレンジアミン[INN:TRIPELENAMINE]および1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:TECADTEMIZOLE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2成分の製剤を含有し、治療において同時に、連続的にまたは別個に使用する医薬品を提供する。
第7の態様の他の実施態様である第12の態様において、本発明は、組み合わせ物の形で、(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フラタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分の製剤と、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FRXOFENADINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]および1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2成分の製剤を含有し、治療において同時に、連続的にまたは別個に使用するための医薬品に関する。
第13の態様の他の実施態様である第17の態様において、本発明は、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フラタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分の製剤と、(E)−6−[(E)−3−(1−ピロリジニル)−1−p−トリルプロペニル]−1−ピリジンアクリル酸[INN:ACRIVASTINE]、6.11−ジヒドロ−11−(1−メチル−4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:AZETADINE]、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+)−S−4−[4−[1−(4−クロロフェニル)−1−(ピリジル)メトキシ]ピペリジン−1−イル]−ブタン酸[INN:BEPOTASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、(+)−2−{2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル}−1−メチルピロリジン[INN:CLEMASTINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、
[3−(4−クロロフェニル)−3−ピリジン−2−イル−プロピル]−ジメチルアミン[INN:DEXCHLORPHENIRAMINE]、4’−tert−ブチル−4−[4−(ジフェニルメトキシ)ピペリジノ]ブチロフェノン[INN:EBASTINE]、[2−[4−[ビス(p−フルオロフェニル)メチル]−1−ピペラジニル]エトキシ]酢酸[INN:EFLETIRIZINE]、1−(2−エトキシエチル)−2−(ヘキサヒドロ−4−メチル−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)−ベンズイミダゾール[INN:EMEDASTINE]、3−アミノ−9,13b−ジヒドロ−1H−ジベンゾ[c,f]イミダゾ[1,5−a]アゼピン[INN:EPINASTIN]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FRXOFENADINE]、3−[4−(8−フルオロ−5,11−ジヒドロベンゾ[b]オキセピノ[4,3−b]ピリジン−11−イリデン)−ピペリジン−1−イル]プロピオン酸[研究コード:HSR−609]、(−)−(3S,4R)−1−[シス−4−シアノ−4−(p−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−3−メチル−4−フェニルイソニペコチン酸[INN:LEVOCABASTINE]、[2−[4−[(R)−p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:LEVOCETIRIZINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:NORASTEMIZOLE]、3−(10,11−ジヒドロ−5H−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イリデン)−N−メチル−1−プロパンアミン[INN:NORTRIPTYLINE]、9−メチル−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン[INN:PEMIROLAST]、8−クロロ−11−[1−(5−メチルピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン]−6,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]−ピリジン[INN:RUPARADINE]、1−[2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル]ヘキサヒドロ−1H−アゼピン[INN:SETASTINE]、S−(7−カルボキシ−4−ヘキシル−9−オキソキサンテン−2−イル)−S−メチルスルホキシミン[INN:SUDEXANOX]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]、N−ベンジル−N,N’−ジメチル−N−(2−ピリジル)−エチレンジアミン[INN:TRIPELENAMINE]および1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:TECADTEMIZOLE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2の活性成分の製剤、ならびにこれを必要とする患者への、製剤の同時に、連続的にまたは別個の使用のための指示書を包含するキットを提供する。
第13の態様の他の実施態様である第18の態様において、本発明は、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フラタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分の製剤と、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FRXOFENADINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]および1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2の活性成分の製剤、ならびにこれを必要とする患者への、製剤の同時に、連続的にまたは別個の使用のための指示書を包含するキットを提供する。
第19の態様の実施態様である第21の態様において、3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−N−(3,5−ジクロロピリド−4−イル)ベンズアミド[INN:ROFLUMILAST]、(−)−シス−9−エトキシ−8−メトキシ−2−メチル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロ−6−(4−ジイソプロピルアミノカルボニルフェニル)−ベンゾ[c][1,6]ナフチリジン[INN:PUMAFENTRINE]、3,5−ジクロロ−4−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)キノリン−5−イルカルボキシアミド]ピリジン−1−オキシド[研究コード:SCH−351591]、3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシベンジル]−6(エチルアミノ)−8−イソプロピル−3H−プリン[研究コード:V−11294A]、N−[9−メチル−4−オキソ−1−フェニル−3,4,6,7−テトラヒドロピロロ[3,2,1−jk][1,4]ベンゾ−ジアゼピン−3(R)−イル]ピリジン−4−カルボキサミド[研究コード:CI−1018]、4−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール−2−カルボキサミドオキシム[研究コード:ORG−20241]、3,7−ジヒドロ−3−(4−クロロフェニル)−1−プロピル−1H−プリン−2,6−ジオン[INN:AROFYLLINE]、3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシベンジルアミノ]−1H−ピラゾール−4−メタノール、N−(3,5−ジクロロ−4−ピリジニル)2−[1−(4−フルオロベンジル)−5−ヒドロキシ−1H−インドール−3−イル]−2−オキソアセトアミド[研究コード:AWD−12−281]、N−(3,5−ジクロロピリジン−4−イル)−2−[5−フルオロ−1−(4−フルオロベンジル)−1H−インドール−3−イル]−2−オキソアセトアミド[研究コード:AWD−12−343]、8−アミノ−1,3−ビス(シクロプロピルメチル)キサンチン[INN:CIPAMFYLLINE]、テトラヒドロ−5−[4−メトキシ−3[(1S,2S,4R)−2−ノルボルニルオキシ]フェニル]−2(1H)−ピリミドン[INN:ATIZORAM]、β−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]−1,3−ジヒドロ−1,3−ジオキソ−2H−イソインドール−2−プロパンアミド[研究コード:CDC−801]、メタンスルホン酸2−(2,4−ジクロロフェニルカルボニル)−3−ウレイドベンゾ−フラン−6−イルエステル[INN:LIRIMILAST]、(Z)−5−(3,5−ジ−tert−ブチル−4−ヒドロキシベンジリデン)−2−イミダゾチアゾリジン−4−オン[INN:DARBUFELONE]、シス−[4−シアノ−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)シクロヘキサン−1−カルボン酸[INN:CILOMILAST]、研究コードCDC−998、SH−636、D−4396、IC−485、CC−1088を有する化合物およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分と、(E)−6−[(E)−3−(1−ピロリジニル)−1−p−トリルプロペニル]−2−ピリジンアクリル酸[INN:ACRIVASTINE]、6,11−ジヒドロ−11−(1−メチル−4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:AZATADINE]、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アゼピン−4−イル)−1(2H)フタラジノン[INN:AZELASTINE]、(+)−(S)−4−[4−[1−(4−クロロフェニル)−1−(2−ピリジル)メトキシ]ピペリジン−1−イル]−ブタン酸[INN:BEPOTASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、(+)−2−{2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル}−1−メチルピロリジン[INN:CLEMASTINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESLORATADINE]、[3−(4−クロロフェニル)−3−ピリジン−2−イル−プロピル]−ジメチルアミン[INN:DEXCHLORPHENIRAMINE]、4’−tert−ブチル−4−[4−(ジフェニルメトキシ)ピペリジノ]ブチロフェノン[INN:EBASTINE]、[2−[4−[ビス(p−フルオロフェニル)メチル]−1−ピペラジニル]エトキシ]酢酸[INN:EFLETIRIZINE]、1−(2−エトキシエチル)−2−(ヘキサヒドロ−4−メチル−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)−ベンズイミダゾール[INN:EMEDASTINE]、3−アミノ−9,13−b−ジヒドロ−1H−ジベンズ[c,f]イミダゾ[1,5−a]アゼピン[INN:EPINASTINE]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FEXOFENADINE]、3−[4−(8−フルオロ−5,11−ジヒドロベンズ[b]オキセピノ[4,3−b]ピリジン−11−イリデン)−ピペリジン−1−イル]プロピオン酸[研究コード:HSR−609]、(−)−(3S,4R)−1−[シス−4−シアノ−4−(p−フルオロフェニル)−シクロヘキシル]−3−メチル−4−フェニルイソニペコチン酸[INN:LEVOCABASTINE]、[2−[4−[(R)−p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:LEVOCETIRIZINE]、エチル4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−11−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]−ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:NORASTEMIZOLE]、3−(10,11−ジヒドロ−5H−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イリデン)−N−メチル−1−プロパンアミン[INN:NORTRIPTYLINE]、9−メチル−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]−ピリジン−4−オン[INN:PEMIROLAST]、8−クロロ−11−[1−(5−メチルピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン]−6,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン[INN:RUPATADINE]、1−[2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル]ヘキサヒドロ−1H−アゼピン[INN:SETASTINE]、S−(7−カルボキシ−4−ヘキシル−9−オキソキサンテン−2−イル)−S−メチルスルホキシミン[INN:SUDEXANOX]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]、N−ベンジル−N,N’−ジメチル−N−(2−ピリジル)−エチレンジアミン[INN:TRIPELENAMINE]およびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2活性成分とを混合することを含む、医薬組成物の製造方法を提供する。
第19の態様の他の実施態様である第22の態様において、3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−N−(3,5−ジクロロピリド−4−イル)ベンズアミド[INN:ROFLUMILAST]、(−)−シス−9−エトキシ−8−メトキシ−2−メチル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロ−6−(4−ジイソプロピルアミノカルボニルフェニル)−ベンゾ[c][1,6]ナフチリジン[INN:PUMAFENTRINE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分と、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アゼピン−4−イル)−1(2H)フタラジノン[INN:AZELASTINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESLORATADINE]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FEXOFENADINE]、エチル4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−11−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]−ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2活性成分とを混合することを含む。医薬組成物の製造方法を提供する。
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フラタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分と、(E)−6−[(E)−3−(1−ピロリジニル)−1−p−トリルプロペニル]−1−ピリジンアクリル酸[INN:ACRIVASTINE]、6.11−ジヒドロ−11−(1−メチル−4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:AZETADINE]、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+)−S−4−[4−[1−(4−クロロフェニル)−1−(ピリジル)メトキシ]ピペリジン−1−イル]−ブタン酸[INN:BEPOTASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、(+)−2−{2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル}−1−メチルピロリジン[INN:CLEMASTINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、
[3−(4−クロロフェニル)−3−ピリジン−2−イル−プロピル]−ジメチルアミン[INN:DEXCHLORPHENIRAMINE]、4’−tert−ブチル−4−[4−(ジフェニルメトキシ)ピペリジノ]ブチロフェノン[INN:EBASTINE]、[2−[4−[ビス(p−フルオロフェニル)メチル]−1−ピペラジニル]エトキシ]酢酸[INN:EFLETIRIZINE]、1−(2−エトキシエチル)−2−(ヘキサヒドロ−4−メチル−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)−ベンズイミダゾール[INN:EMEDASTINE]、3−アミノ−9,13b−ジヒドロ−1H−ジベンゾ[c,f]イミダゾ[1,5−a]アゼピン[INN:EPINASTIN]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FEXOFENADINE]、3−[4−(8−フルオロ−5,11−ジヒドロベンゾ[b]オキセピノ[4,3−b]ピリジン−11−イリデン)−ピペリジン−1−イル]プロピオン酸[研究コード:HSR−609]、(−)−(3S,4R)−1−[シス−4−シアノ−4−(p−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−3−メチル−4−フェニルイソニペコチン酸[INN:LEVOCABASTINE]、[2−[4−[(R)−p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:LEVOCETIRIZINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:NORASTEMIZOLE]、3−(10,11−ジヒドロ−5H−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イリデン)−N−メチル−1−プロパンアミン[INN:NORTRIPTYLINE]、9−メチル−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン[INN:PEMIROLAST]、8−クロロ−11−[1−(5−メチルピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン]−6,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]−ピリジン[INN:RUPARADINE]、1−[2−[(p−クロロ−α−メチル−α−フェニルベンジル)オキシ]エチル]ヘキサヒドロ−1H−アゼピン[INN:SETASTINE]、S−(7−カルボキシ−4−ヘキシル−9−オキソキサンテン−2−イル)−S−メチルスルホキシミン[INN:SUDEXANOX]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]、N−ベンジル−N,N’−ジメチル−N−(2−ピリジル)−エチレンジアミン[INN:TRIPELENAMINE]および1−(4−フルオロベンジル)−2−(ピペリジン−4−イルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール[INN:TECADTEMIZOLE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2成分を含有する医薬組成物に関する。
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンゾフラン−4−イル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フラタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−オキソ−ヘキサヒドロ−1|4−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−7−メトキシベンジルフラン−4−イル)−2−(1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aR,8aS)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR−)−(シス)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキシヘキサヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2−フタラジン−1−オン、
(シス)−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−2−(1,1−ジオキソヒドロ−1|6−チオピラン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(トルエン−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
5−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−5−オキソ−ペンタン酸、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(1−ピリジン−4−イル−メタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−」オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド、
(シス)−4−[4−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(5−ジメチルアミノ−ナフタレン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−4−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−2−{1−[2−(4−アミノ−3,5−ジクロロ−フェニル)−2−オキソ−エチル]−ピペリジン−4−イル}−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−ナフタレン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−オキソ−2H−クロメン−7−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−フェネチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS、8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エタノイル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジエトキシフェニル)−2−(1−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノイル}−ピペリジン−4−イル)−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−イソプロピル−アセトアミド、
(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イル−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン、
1−(1−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−メタノイル)−4−エチル−ピペラジン−2,3−ジオン、
4−(2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−エタノイルアミノ)安息香酸エチルエステル、
2−{4−[(4aS,8aR)−4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−4a,5,8,8a−テトラヒドロ−1H−フタラジン−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−2H−アセトアミドおよびその製薬学的に認容性の誘導体から選択された第1の活性成分と、4−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−アセピン−4−イル)−1(2H)フラタジノン[INN:AZELASTINE]、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]、8−クロロ−6,11−ジヒドロ−11−(4−ピペリジリデン)−5H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ−[1,2−b]ピリジン[INN:DESOLORATADINE]、(+/−)−p−[1−ヒドロキシ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−ピペリジノ]−ブチル]−α−メチルヒドラトロピン酸[INN:FEXOFENADINE]、エチル−4−(8−クロロ−5,6−ジヒドロ−11H−ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−1−イリデン)−1−ピペリジンカルボキシレート[INN:LORATADINE]、2−[N−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−ベンズイミダゾール]−2−イル]−4−ピペリジニル]−N−メチル−アミノ]ピリミジン−4(3H)−オン[INN:MIZOLASTINE]、1−(p−tert−ブチルフェニル)−4−[4’−(α−ヒドロキシジフェニルメチル)−1’−ピペリジル]−ブタノール[INN:TERFENADINE]およびこれらの製薬学的に認容性の誘導体から選択された第2成分とを混合することを含む。医薬組成物の製造方法を提供する。
Claims (11)
- 3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−N−(3,5−ジクロロピリド−4−イル)−ベンズアミド[INN:ROFLUMILAST]およびこれらの製薬学的に認容性の塩、溶媒和物またはN−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物から成る群から選択された第1の活性成分と、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]およびこれらの製薬学的に認容性の塩、溶媒和物またはN−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物から成る群から選択された第2の活性成分とを、混合物の形で含有する、医薬組成物。
- 第1の活性成分および/または第2の活性成分が、製薬学的に認容性の塩、溶媒和物またはN−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物の形である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 固定された経口投与剤組合せ物である、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 呼吸器疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1から3までのいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
- 第1の活性成分と第2の活性成分とを混合する、請求項1から4までのいずれか1項に記載の医薬組成物の製造方法。
- 3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−N−(3,5−ジクロロピリド−4−イル)−ベンズアミド[INN:ROFLUMILAST]およびこれらの製薬学的に認容性の塩、溶媒和物またはN−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物から成る群から選択された第1の活性成分の製剤と、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]およびこれらの製薬学的に認容性の塩、溶媒和物またはN−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物から成る群から選択された第2の活性成分の製剤とを、治療において同時に、連続的にまたは別個に使用するための組合せ物の形で含有する医薬品。
- 第1の活性成分および/または第2の活性成分が製薬学的に認容性の塩、溶媒和物、N−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物の形である、請求項6に記載の医薬品。
- 呼吸器疾患の治療のための医薬の製造における、請求項6または7に記載の医薬品の使用。
- 3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−N−(3,5−ジクロロピリド−4−イル)−ベンズアミド[INN:ROFLUMILAST]およびこれらの製薬学的に認容性の塩、溶媒和物またはN−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物から成る群から選択された第1の活性成分の製剤、(+/−)−[2−[4−(p−クロロ−α−フェニルベンジル)−1−ピペラジニル]エトキシ]−酢酸[INN:CETIRIZINE]およびこれらの製薬学的に認容性の塩、溶媒和物またはN−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物から成る群から選択された、第2の活性成分の製剤ならびにこれを必要とする患者に同時に、連続的にまたは別個に投与するための指示書を含むキット。
- 第1の活性成分および/または第2の活性成分が、製薬学的に認容性の塩、溶媒和物、N−オキシドあるいは塩またはN−オキシドの溶媒和物の形である、請求項9に記載のキット。
- 呼吸器疾患が、気管支炎、閉塞性気管支炎、痙攣性気管支炎、アレルギー性気管支炎、アレルギー性喘息、気管支喘息、COPDおよびアレルギー性鼻炎、季節性鼻炎または慢性鼻炎から成る群から選択される、請求項4または8に記載の使用。
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