JP4585127B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は口腔用組成物に関する。さらに詳しくは、歯垢の原因となる物質の歯面への付着を抑制し優れた歯垢形成抑制効果を発揮し、口腔疾患の予防に有用な口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】
歯垢は(プラーク)は、ミュータンスレンサ球菌が産生する酵素GTaseがスクロースを基質として、粘着性で且つ不溶性のグルカンを合成し、このグルカンを介してミュータンスレンサ球菌が歯面に強固に付着して形成されるものである。従来、歯面を特定の薬剤などでコーティングすることにより微生物の付着を抑制し、歯垢形成を阻害するという技術を利用した口腔用組成物が提案されている。例えば、パーフルオロアルキル界面活性剤とベヒクルを配合した抗歯垢性口腔用組成物(特開平1−96115号公報)、フルオロアルキルリン酸エステルを配合した口腔用組成物(特開平3−38517号公報)、シリコーン誘導体を配合した口腔用組成物(特開平4−120014号公報)などがある。しかしながら、歯垢の原因物質の歯面への付着抑制効果がより高く発揮できる口腔用組成物の開発が望まれている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、歯垢の原因となる物質の歯面への付着抑制に優れ、歯垢形成を効果的に阻止し得る口腔用組成物を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は上記目的を達成するために鋭意研究を重ねた結果、フッ素系高分子油剤と更にフッ素イオン供給化合物を併用することにより、歯面への不溶性グルカンの付着、延いては歯垢形成を抑制できることを見出し、本発明を完成させるに至った。
従って本発明は、フッ素系高分子油剤及びフッ素イオン供給化合物を含有することを特徴とする口腔用組成物に関する。
【0005】
【発明の実施の形態】
本発明でいう口腔用組成物とは、練歯磨剤、液状歯磨剤、洗口剤、液体歯磨剤などの歯磨剤類、トローチ剤、錠剤、クリーム剤、軟膏剤、添付剤、口中清涼剤、洗口剤、チューインガム又はうがい薬などの各種形態を含む。
本発明の口腔用組成物に使用するフッ素系高分子油剤とは、常温で液体のパーフルオロ有機化合物であり、例としてパーフルオロポリエーテル類、パーフルオロアルキル燐酸塩類、パーフルオロカーボンが挙げられる。さらにパーフルオロカーボンとしてパーフルオロデカリン、パーフルオロオクタン、パーフルオロペンタン、パーフルオロデカンなどが挙げられる。フッ素系高分子油剤を一種単独で、あるいは二種以上を併用して用いることができる。
【0006】
パーフルオロポリエーテルとして典型的に次のものがある。
(式中、R1、R2、R3、R4及びR5は同一でも異なっていてもよく、それぞれフッ素原子、パーフルオロアルキル基又はオキシパーフルオロアルキル基を示し、l、m及びnは分子量500〜10,000を与える0以上の整数を示す。ただし、l=m=n=0となることはない。)
【0007】
式(1)で表される化合物の例として、特に粘度が5〜5,000cStのパーフルオロポリエーテルが好ましく、例えば以下の式(2)あるいは式(3)のものがある。
(式中、p及びqは分子量500〜10,000を与える数を示し、p/qは0.2〜2である。)
(式中、rは4〜500の数を示す。)
式(2)で示されるフッ素系高分子油剤の市販品の例として、FOMBLIN HC-04、FOMBLIN HC-25、FOMBLIN HC-R(以上、モンテフルオス社製)などがある。また、式(3)で示されるフッ素系高分子油剤の市販品の例として、デムナムS−20、同S−65、同S−100、同S−200(以上、ダイキン工業(株)製)などが挙げられる。
【0008】
パーフルオロアルキル燐酸塩類としては以下の式(4)で示されるものがある。
(式中、nは6〜18の整数を表し、mは1又は2を表す。)
式(4)で示されるフッ素系高分子油剤の市販品の例として、アサヒガードAG530(旭硝子(株)製)、LS−160、LS−360、LS−912、LS−1080、LS−1090、LS−1546(以上、信越化学工業(株)製)などがある。
【0009】
これらのフッ素系高分子油剤は、無味、無臭、無色の透明液状ポリマーで化学的に不活性、及び生物学的に不活性であり、通常、皮膚保護剤、エモリエント剤として化粧品組成物に用いられていて、毒性が極めて低いものである。
本発明の口腔用組成物におけるフッ素系高分子油剤の配合量は、口腔用組成物の全質量に基づいて一般的に0.1〜20質量%が適当であり、好ましくは0.5〜5質量%である。フッ素系高分子油剤の量が0.1質量%に満たないと本発明の効果が十分に発揮されず、また、20質量%を超えても効果の向上が見られない。
【0010】
本発明の口腔用組成物には、上記フッ素系高分子油剤に加えてフッ素イオン供給化合物を添加する。ここでいうフッ素イオン供給化合物とは無機化合物、有機化合物のいずれであってもよい。例としてフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化ケイ素酸ナトリウム、フッ化第一スズ、フッ化アルミニウム、フッ化銀、フッ化水素酸ヘキシルアミン、フッ化水素酸デカノールアミン、フッ化水素酸オクタデセニルアミンなどが挙げられる。フッ素イオン供給化合物を一種単独で、あるいは二種以上を併用して用いることができる。安全性、溶解性、風味などの点からフッ化ナトリウム、及びモノフルオロリン酸ナトリウムが特に好ましい。
本発明の口腔用組成物におけるフッ素イオン供給化合物の添加量は、フッ素換算で口腔用組成物の全質量に基づいて一般的に0.002〜1質量%が適当であり、好ましくは0.01〜0.2質量%である。
【0011】
本発明の口腔用組成物には、口腔用組成物に通常使用される添加剤、例えば研磨剤、湿潤剤、増粘剤、発泡剤、可溶化剤、甘味剤、色素、溶剤、防腐剤及び各種有効成分などを含有させることができる。それらの配合量は、通常使用されている量でよい。これらの添加剤の具体例を以下に示す。
研磨剤:無水ケイ酸、水酸化アルミニウム、ピロリン酸カルシウムなど。
湿潤剤:グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、マルチトールなど。
増粘剤:カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマーなど。
【0012】
発泡剤:ラウリル硫酸ナトリウム、N-ラウロイルサルコシンナトリウム、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液、2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインなど。
可溶化剤:ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステルなど。
防腐剤:パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシンなど。
甘味剤:サッカリンナトリウム、ステビオサイドなど。
溶剤:水、エタノールなど。
その他の成分:酢酸トコフェロール、イソプロピルメチルフェノール、塩化ナトリウム、アラントイン、グリチルリチン酸及びその塩類、クロルヘキシジン類、エデト酸塩、銅クロロフィリンナトリウムなど。
【0013】
本発明の口腔用組成物は常法に従って製造することができる。例えば練歯磨剤であれば、一例としてプロピレングリコールやグリセリンなどに混合したフッ素系高分子油剤と、精製水に溶解したフッ素イオン供給化合物及び通常用いられるその他の成分とを、ニーダーなどの攪拌機を用いて、混合攪拌した後、減圧脱泡することにより得られる。
また、本発明の口腔用組成物に使用する容器には特に制限がなく、通常用いることができるアルミニウムチューブ、ラミネートチューブ、プラスチックボトルなどが使用できる。本発明の口腔用組成物は例えば歯磨剤であれば、その適量をブラシに使用することができ、洗口液であれば口腔内に含めてゆすぐといったことができる。
【0014】
【発明の効果】
本発明の口腔用組成物は、歯面への不溶性グルカン及び微生物の付着抑制効果に優れており、歯垢形成を抑制し得るものであり、口腔疾患の予防に有効に利用することができる。
【0015】
以下、実験例及び実施例を示して本発明をより具体的に説明する。
【実施例】
本発明の実施例1〜4の各種練歯磨剤、及び比較のため比較例1〜2の練歯磨剤を、下記表1に示す組成にて常法に従って調製した。表中の組成の数値の単位は質量%であり、精製水を適量加えて全量を100質量%とした。
これらの練歯磨剤を以下の試験例に供した。
【0016】
[試験例]
ストレプトコッカス・ミュータンス(S.mutans)培養液中での不溶性グルカンの歯面への付着を指標として、各種練歯磨剤の効果を試験し、歯垢付着抑制率(%)を求めた。試験方法は以下のとおりである。
【0017】
(1)各種練歯磨剤を30質量%濃度に精製水で希釈したものを試料とした。各試料5mlにヒト抜去歯を浸漬し、37℃で1時間放置した。またコントロールとして精製水5mlにヒト抜去歯を浸漬し、37℃で1時間放置した。
(2)5%ショ糖を含むBHI液体培地で S.mutans (sero type g)を24時間培養し、この培養液中に(1)のように処理した各ヒト抜去歯を浸漬し、37℃で24時間培養した。培養中に生成した不溶性グルカンの一部は歯面へ付着し、残りは培養液中に存在することになり、すなわち、不溶性グルカンの歯面付着分画と歯面非付着分画とに分かれる。
(3)(2)のように培養した各培養液からヒト抜去歯を取り除き、その培養液を不溶性グルカンの非付着分画の被験試料として、O.D.500nmを測定した。
(4)以下の式にて各試料の歯垢付着抑制率(%)を求めた。
歯垢付着抑制率(%)=
[(各試料のO.D.500nm−コントロールのO.D.500nm)/各試料のO.D.500nm]×100
(5)それらの結果を表1に併せて示す。
【0018】
【表1】
* 日光ケミカルズ製 FOMBLIN HC/R
【0019】
上記表1の結果から、本発明の口腔用組成物は、比較例に比べて優れた歯垢付着抑制効果を発揮することが明らかである。
【0020】
以下に更なる実施例を示す。
【実施例5】
以下の組成にて常法に従って練歯磨剤を調製した。単位は質量%であり、精製水を適量加えて全量を100質量%とした。
ピロリン酸カルシウム 40.0
ソルビット液 10.0
グリセリン 20.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.0
カルボキシメチルセルロース 1.5
ステビアエキス 0.1
プロピレングリコール 5.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(EO:60) 1.0
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76
パーフルオロポリエーテル 3.0
(日光ケミカルズ製 FOMBLIN HC/R)
パラベン 0.2
香料 1.0
精製水 適量
【0021】
【実施例6】
以下の組成にて常法に従って液状歯磨剤を調製した。単位は質量%であり、精製水を適量加えて全量を100質量%とした。
無水ケイ酸 10.0
プロピレングリコール 20.0
ソルビット液 30.0
アルギン酸ナトリウム 0.5
キサンタンガム 1.0
キシリトール 5.0
ポリグリセリン脂肪酸エステル 2.0
安息香酸ナトリウム 1.0
フッ化ナトリウム 0.2
パーフルオロポリエーテル 2.0
(日光ケミカルズ製 FOMBLIN HC/R)
香料 0.7
精製水 適量
【0022】
【実施例7】
以下の組成にて常法に従って液体歯磨剤を調製した。単位は質量%であり、精製水を適量加えて全量を100質量%とした。
エタノール 10.0
グリセリン 5.0
パラベン 0.1
クエン酸 0.005
クエン酸ナトリウム 0.025
香料 0.1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(EO:60) 1.0
フッ化ナトリウム 0.2
パーフルオロデカン 0.5
精製水 適量
Claims (4)
- フッ素系高分子油剤及びフッ素イオン供給化合物を含有する口腔用組成物であって、該フッ素系高分子油剤がパーフルオロポリエーテルであり、該フッ素イオン供給化合物がフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化ケイ素酸ナトリウム、フッ化第一スズ、フッ化アルミニウム、フッ化銀、フッ化水素酸ヘキシルアミン、フッ化水素酸デカノールアミン、及びフッ化水素酸オクタデセニルアミンから選ばれる少なくとも1種である、口腔用組成物。
- 該フッ素イオン供給化合物がフッ化ナトリウム及び/又はモノフルオロリン酸ナトリウムである、請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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