JP3193019U

JP3193019U - グルコサミン含有糖衣錠

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Publication number: JP3193019U
Application number: JP2014003470U
Authority: JP
Inventors: 忠男北野; 加代子瀬戸
Original assignee: Egao Co Ltd
Current assignee: Egao Co Ltd
Priority date: 2014-07-01
Filing date: 2014-07-01
Publication date: 2014-09-11
Anticipated expiration: 2024-07-01

Abstract

【課題】グルコサミン独特の苦みやえぐみを感じることなく、継続して摂取しやすいグルコサミンを含有する錠剤を提供する。さらには、グルコサミンと相乗効果を奏し、関節痛の低減や、関節痛の予防、関節の可動域を広げるといった機能を有する錠剤として提供する。【解決手段】グルコサミンと、メチルスルフォニルメタンと、サメ軟骨抽出物と、ヒアルロン酸と、トレハロースとを含有する素錠組成物部と、エリスリトールと、セルロースと、アラビアガムとを含有する糖衣液を用いて前記素錠組成物部を糖衣処理することで得られる糖衣層とを有し、厚さ５〜８ｍｍ、直径７〜１１ｍｍの略円筒状であることを特徴とするグルコサミン含有糖衣錠１０。【選択図】図１

Description

本考案は、グルコサミン含有糖衣錠に関する。より具体的には、関節の痛み等の改善効果を有するグルコサミン等の複数の物質を含有し、摂取しやすい形状とした糖衣錠に関する。

一般的に、甲殻類外殻に多く含まれるキチン質から加水分解によって製造されるグルコサミンはさまざまな生理作用を示すことが知られている。これまで、グルコサミンおよびその無機酸塩に関して、抗炎症作用、軟骨再生作用などが報告されており、食品、医薬品などの用途において使用されている。近年、運動不足や高齢化社会における加齢等により、運動器の衰えや障害によって要介護になるリスクが高まる状態となるロコモティブシンドローム（運動器症候群）がより大きな問題となってきている。このロコモティブシンドロームを誘引する運動器の衰えの防止を目的として、関節の痛みや動きを改善するための成分としてグルコサミンが注目されている。しかし、グルコサミンは独特の渋みやえぐみ等があり、関節症の治療や予防、緩和のような、定期的に摂取することが求められる医薬や予防薬、健康食品といった用途に用いるには制限があった。

このグルコサミンの呈味性を改善するものとして、例えば特許文献１には、グルコサミン強酸塩の強酸塩を部分的に有機酸塩に置換した混合グルコサミン塩を含有するグルコサミン塩含有組成物が開示されている。これは具体的にはグルコサミン強酸塩と有機酸とのイオン当量を一定の範囲として電気透析法により、混合グルコサミン塩水溶液とするものである。

また、特許文献２には、アミノ糖とトレハロースとを含んでなる抗関節障害剤が開示されている。ここでは、グルコサミンのようなアミノ糖と、トレハロースとを含むことで関節障害の回復促進作用を増強することができること、さらには、良好な呈味・風味が得られることが記載されている。

特開２００５−２９５１９号公報特開２００２−１９３８１１号公報

グルコサミン等の運動器の衰え等を防止することを目的に摂取される健康食品等は、ヒトが継続して摂取しやすい態様であることが求められる。また、その健康食品により得られる効果がより大きいことが期待される。
特許文献１に示されるように、グルコサミンの呈味性を改善するために、塩の置換等を行っても、そのままでは依然として継続して摂取するには不十分である。また、有機酸塩に置換するためには具体的には電気透析を行う必要があり、その製造工程が複雑なものであった。また、特許文献２は、グルコサミン等のアミノ糖を摂取しやすいようにトレハロースと混合するものであり、これにより比較的簡単に一定の風味改善効果とアミノ糖の抗関節障害作用の増強効果は得られるが、関節機能には様々な有効成分が関与し、継続して摂取することが必要なため、更なる改善を要するものであった。

本考案者は、上記課題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、下記の考案が上記目的に合致することを見出し、本考案に至った。

すなわち、本考案は、以下の考案に係るものである。

本考案は、グルコサミンと、メチルスルフォニルメタンと、サメ軟骨抽出物と、ヒアルロン酸と、トレハロースとを含有する素錠組成物部と、エリスリトールと、セルロースと、アラビアガムとを含有する糖衣液を用いて前記素錠組成物部を糖衣処理することで得られる糖衣層とを有し、厚さ５〜８ｍｍ、直径７〜１１ｍｍの略円筒状であることを特徴とするグルコサミン含有糖衣錠に関するものである。なお、素錠組成物に糖衣層を設けるために成形した状態のものを素錠組成物部と呼び、この素錠組成物部を構成する成分を混合した組成物自体を素錠組成物とよぶ。このような構成とすることで、ヒトが継続して摂取することに非常に適しており、さらに、グルコサミン特有の苦みを感じることなく摂取でき、継続して摂取することで関節の痛みを低減し、その動きを向上させるといった優れた効果が得られる。なお、本考案の糖衣錠の主たる成分であるグルコサミンは、関節等において種々の機能を奏することが知られており、その一日推奨摂取量は１０００〜１５００ｍｇと言われている。

本考案の糖衣錠は、その素錠組成物の主たる成分としてグルコサミンを含有する。ここで、グルコサミンとは、グルコースの一部の水酸基がアミノ基に置換されたアミノ糖の一つとして知られているものである。ここで、本考案において、単にグルコサミンと呼ぶ場合、グルコサミンおよび／またはその無機塩を指す。一般に、グルコサミンは無機酸塩として安定で、その製造過程において無機酸を用いたキチンの加水分解がおこなわれることが多いため、塩酸塩や、硫酸塩の形態で用いられる場合が多い。

また、グルコサミンは、甲殻類外殻由来キチンを加水分解により得たものがよく用いられるが、その原料はこれに限定されるものではない。例えばキチンとしては、カニ、エビ、オキアミなどの外殻由来の他に、黒麹など一部の細菌由来のキチンがある。カニ、エビ、オキアミなどの外殻由来のキチンは、Ｎ−アセチルグルコサミンとグルコサミンから構成される。また、黒麹など一部の細菌の細胞壁にも、甲殻類外殻と同様にキチンが含まれており、本考案においては、様々な生物由来のキチンを原料とするグルコサミンを用いることができる。これらの中でも、安定して供給可能であり、食経験の長い甲殻類外殻由来のキチンを加水分解して得られるグルコサミンを用いることが好ましい。特に、カニ由来であることが好ましい。カニの種について制限はなく、ベニズワイガニ、タカアシガニ、毛ガニ等の外殻を用いることができる。なお、外殻の部位についても制限はなく、背部や足などを用いることができる。

本考案の素錠組成物は、さらにメチルスルフォニルメタンを含有する。メチルスルフォニルメタン（ＭＳＭ）は、自然界に広く存在する硫黄化合物の一種である。このメチルスルフォニルメタンは、そのイオウ成分を経口摂取からでも吸収しやすい態様となっており、かつ、関節痛等の低減効果が知られている物質である。

本考案の素錠組成物には、さらにサメ軟骨抽出物を含有する。サメ軟骨抽出物は、サメの軟骨から抽出される物質であり、コンドロイチンを豊富に含有している。コンドロイチンは、動物体内にみられるムコ多糖の一種であり、経口摂取することで関節痛等の低減効果が知られている物質である。サメ軟骨由来の抽出物として添加することで、生産コストが抑えられる。また、この成分は、新生血管の生成抑制効果からリウマチの予防を期待するものである。

本考案の素錠組成物は、さらにヒアルロン酸を含有する。ヒアルロン酸は、ムコ多糖の一種であり、関節など広く生体内に存在しており、経口摂取することで、関節痛等の低減作用が期待されている物質である。ヒアルロン酸は、鶏冠抽出物より５〜７％得られるものもあるが、ヒアルロン酸を生産する能力を有する微生物を利用して工業生産されているものが、原料として純度が高く好ましい。

本考案の素錠組成物は、さらにトレハロースを含有する。トレハロースは、二つのα−グルコースが１，１−グリコシド結合してできた二糖類である。トレハロースは、種々の製造方法で調製されているが、本考案においてはいずれの製造方法により得られたものを使用しても良い。トレハロースを含有させることで、本考案の素錠組成物のグルコサミンのえぐみ低減する効果や、糖衣錠全体としての品質の安定性を向上させ、さらにはグルコサミン等との相乗作用によって、関節痛等の優れた低減作用を奏する。

このグルコサミン、メチルスルフォニルメタン、サメ軟骨抽出物、ヒアルロン酸、トレハロースとを含有して本考案の素錠組成物が形成される。これらの成分はそれぞれが、一定の関節等への改善機能を有するものであるが、これらを組み合わせることでより優れた効果を発揮する。より具体的には、変形性関節症、背中の痛み、関節リュウマチ、膝関節痛等への効果が期待される。さらに、グルコサミン特有のえぐみ等をこの設計により低減することができ、糖衣錠として製造しやすい素錠組成物となる。また、本考案に用いるグルコサミンとしては甲殻類アレルギーを有する者にも安全な、アレルゲンではない殻を使用したものとすることでより安全性を高めることができる。

この素錠組成物とは、前述したような成分を含有させて、適宜、成型助剤として機能する成分等を追加し、均質に混合や練り、糖衣後に本考案の糖衣錠として適切な大きさとなるように打錠成型等により成形することで素錠組成物部となる。なお、本考案における糖衣はおよそ０．２ｍｍ〜２ｍｍ程度の厚みで設計されるため、素錠組成物部自体の大きさや形状がほぼそのまま糖衣錠の大きさや形状に反映されることを考慮して、素錠組成物部は成形される。

さらに、本考案の素錠組成物には追加成分として、有効成分や、賦形剤、結合剤、崩壊剤、流動剤等を含有され得る。より具体的には、コラーゲンペプチドや、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ショ糖エステルなどが１種以上含有され得る。このような成分を追加で含有することで、素錠組成物としての成形性を向上させたり、経口投与時の吸収効率を向上させることができる。

この素錠組成物における、各成分の含有量は、素錠組成物の全量に対して、グルコサミン含有量が３０〜７０重量％、メチルスルフォニルメタン含有量が１０〜３０重量％、サメ軟骨抽出物含有量が５〜１０重量％、ヒアルロン酸含有量が０．０１〜１重量％、トレハロース含有量が１〜１０重量％であることが好ましい。この素錠組成物の全量に対するグルコサミン含有量は、より好ましくは、４０〜６５重量％、さらに好ましくは５５〜６５重量％である。また、素錠組成物の全量に対するメチルスルフォニルメタン含有量は、より好ましくは、１５〜２５重量％、さらに好ましくは１８〜２５重量％である。本考案は、本考案は、グルコサミンの摂取量を制御しやすい態様で提供することを可能とするものであり、その素錠組成物の主たる成分としてグルコサミンを含有している。なお、素錠組成物の残部には、前述したような追加成分や、成型助剤として機能する成分等を用いることができる。

本考案の糖衣錠は、前述した素錠組成物を、エリスリトールと、セルロースと、アラビアガムとを含有する糖衣液を用いて糖衣処理して得られるものである。

糖衣処理に用いるエリスリトールとは、果実や発酵食品に含まれている天然の糖アルコールである。エリスリトールは、カロリーがほとんどないものの、高い甘味性を有しており、さらにはあっさりとした冷涼感を感じさせる物質であることが知られている。本考案においては、このエリスリトールを主たる成分として使用する糖衣液を用いた糖衣処理により、素錠組成物を糖衣することで、糖衣錠を得る。

本考案の糖衣処理に用いる糖衣液は、セルロースを含有する。このセルロースは、素錠組成物に糖衣する際の結合力を高める結合剤として機能する。さらに本考案の糖衣処理に用いる糖衣液は、セルロースと同様に結合剤として機能するアラビアガムを含有する。また、セルロースおよびアラビアガムは、結合剤の他にも、糖衣錠としての強度保持や、耐湿性、体内での崩壊性の制御にも寄与する。

糖衣液とは、これらのエリスリトールを主たる成分として含有し、セルロースやアラビアガムを含有させた溶液である。この糖衣液を、成形状態の素錠組成物部にコーティング処理（糖衣処理）することで、糖衣錠を得ることができる。糖衣処理による糖衣層の厚みはおよそ０．２〜２ｍｍ程度である。糖衣層が薄すぎる場合、素錠部の吸湿、変性、割れが生じやすくなったりする場合がある。一方、糖衣層が厚すぎる場合、体内での崩壊遅延や、糖衣層を設ける時間が長く製造効率が悪くなったり、糖衣錠として飲み込みやすい大きさには制限があるため、糖衣層の厚み分、素錠組成物部が少なくなり、１錠あたりのグルコサミン等の有効成分量が不足する場合がある。

この糖衣液中の溶媒（水）を除く成分における、各成分の含有量は、その成分全量に対して、エリスリトール含有量が３０〜７０重量％、セルロース含有量が５〜２０重量％、アラビアガム含有量が１〜１０重量％であることが好ましい。この時、これらの成分を除く残部となるその他の成分としては各種賦形剤や結合剤、崩壊剤、流動化剤、潤沢剤、甘味剤、着色剤として機能する成分等を加えることができる。具体的なその他の成分としては、貝カルシウムや、ゼラチン、グリセリン、ショ糖エステル等が挙げられる。

このような糖衣処理をすることで得られた糖衣錠は、厚さ５〜８ｍｍ、直径７〜１１ｍｍの略円筒状を有する。このような形状の糖衣錠は、非常に飲み込みやすい一方で、一錠あたりの有効成分含有量のバランス調整に適している。この大きさは、厚さは５．５〜６ｍｍであることが好ましく、直径が８．５〜９．５ｍｍであることが好ましい。なお、この大きさの調製にあたっては、糖衣処理により得られる糖衣層の厚みは、コーティング方法、回数、液濃度等の設定により変化するが、概ね錠剤の全体に均一な塗布厚みとなる。この塗布厚みを考慮して成形しておいた素錠組成物部を糖衣処理することで所望の形状の糖衣錠を得ることができる。また、糖衣層を得やすいように素錠組成物部を前処理したり、表面の光沢等を調整するために後処理してもよい。

また、糖衣錠としてのその他の物性として、質量、硬度、水分含量、崩壊度等を制御することが好ましい。例えば、質量を３８０〜４５０ｍｇ、硬度を４．５ｋｇ以上、水分含量を５．０％以下、崩壊度を６０分以内となるように調製した糖衣錠は、摂取しやすさ、保存期間、摂取時の有効成分の人体内への取り込み等の観点から優れたものとなる。

このような糖衣液を用いて糖衣処理することで得られた糖衣錠は、素錠の状態で低減されたグルコサミン特有の苦みを、糖衣によりさらに低減されているため非常に摂取しやすい。さらには、グルコサミンと相乗効果を奏する成分を適切に配合しているため、関節痛の低減や、関節の可動域を広げやすい等の効果を得ることができる。

本考案のグルコサミン含有糖衣錠は、関節症の治療や予防、緩和に有効な成分であるグルコサミンを含有し、さらに、グルコサミンと相乗効果を奏する成分を含有するものである。さらには、グルコサミン特有のえぐみ等を低減するものである。また、継続して定期的な摂取に適しており、摂取量や、摂取後の吸収性の制御も行いやすいといった効果を有する。

本考案の実施形態に係るグルコサミン含有糖衣錠の斜視図である。本考案の実施形態に係るグルコサミン含有糖衣錠の断面概要図である。

以下、本考案の実施の形態について具体例等を示して詳細に説明する。

［素錠組成物部の成形］
一錠あたりの素錠組成物部重量３２５ｍｇにおける各成分量が、次のような量となるように原料を混練し打錠成型することで素錠組成物部を成型した。
「素錠組成物：各成分量（１錠（約３２５ｍｇ）あたり）」
グルコサミン塩酸塩１９０ｍｇ、メチルスルフォニルメタン７０ｍｇ、サメ軟骨抽出物２３ｍｇ、コラーゲンペプチド３ｍｇ、ヒアルロン酸Ｎａ０．６ｍｇ、トレハロース１４．３ｍｇ、セルロース１１ｍｇ、ヒドロキシメチルセルロース７．２ｍ、ショ糖エステル６ｍｇ

［糖衣層の成形］
一錠あたりの糖衣層重量９０ｍｇにおける各成分量が、次のような量となるように各成分を水に混合した糖衣液を用いて糖衣処理を行うことで糖衣層を得た。
「糖衣液中成分：各成分量（１錠（約９０ｍｇ）あたり）」
エリスリトール４５．４ｍｇ、貝カルシウム３１．５ｍｇ、セルロース７．２ｍｇ、アラビアガム２．７ｍｇ、ゼラチン０．９ｍｇ、グリセリン０．９ｍｇ、ショ糖エステル０．９ｍｇ、シェラック０．５ｍｇ

本考案の第一の実施の形態として、後述する素錠組成物部の成形および糖衣層の成形を行うことで得られるグルコサミン含有糖衣錠１０の形状を模式的に示す斜視図を図１に示す。また、そのグルコサミン含有糖衣錠１０について、素錠組成物部１と糖衣液を用いて糖衣処理することで形成される糖衣層２との状態を模式的に断面概要図として図２に示す。実施形態１に係るグルコサミン含有糖衣錠１０は、前述した素錠組成物部１と、糖衣層２とを有する、厚さ５．８ｍｍ（図１中ｈ）、直径９ｍｍ（図１中ｄ）の円筒状のグルコサミン含有糖衣錠１０である。この糖衣錠の総重量はおよそ４１５ｍｇであった。また、一錠あたり１９０ｍｇのグルコサミン塩酸塩を含有しており、これは素錠部の約５８重量％となる。このグルコサミン含有糖衣錠は、グルコサミンのえぐみや苦みをほとんど感じないものであり、成人が飲み込みやすい大きさであった。さらには、約８粒摂取することで、１日あたりのグルコサミン摂取目安量を摂取することができるため、継続して摂取しやすく、関節痛低減や、その予防効果を奏しやすいものであった。

１素錠組成物部
１０グルコサミン含有糖衣錠
２糖衣層

Claims

グルコサミンと、メチルスルフォニルメタンと、サメ軟骨抽出物と、ヒアルロン酸と、トレハロースとを含有する素錠組成物部と、エリスリトールと、セルロースと、アラビアガムとを含有する糖衣液を用いて前記素錠組成物部を糖衣処理することで得られる糖衣層とを有し、厚さ５〜８ｍｍ、直径７〜１１ｍｍの略円筒状であることを特徴とするグルコサミン含有糖衣錠。
前記素錠組成物部におけるグルコサミン含有量が３０重量％以上７０重量％以下、メチルスルフォニルメタン含有量が１０重量％以上３０重量％以下、鮫軟骨抽出物含有量が５重量％以上１０重量％以下、ヒアルロン酸含有量が０．０１重量％以上１重量％以下、トレハロース含有量が１重量％以上１０重量％以下である請求項１記載のグルコサミン含有糖衣錠。
前記糖衣処理に用いられる前記糖衣液が、さらに、貝カルシウム、ゼラチン、グリセリン、ショ糖エステルから選択される少なくとも一つ以上の成分を含有する糖衣液である請求項１または２記載のグルコサミン含有糖衣錠。