JP2906173B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
- Publication number
- JP2906173B2 JP2906173B2 JP13463090A JP13463090A JP2906173B2 JP 2906173 B2 JP2906173 B2 JP 2906173B2 JP 13463090 A JP13463090 A JP 13463090A JP 13463090 A JP13463090 A JP 13463090A JP 2906173 B2 JP2906173 B2 JP 2906173B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- skin
- psychogenin
- external preparation
- present
- phase
- Prior art date
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、サイコゲニンＡおよび／またはサイコゲニ
ンＤを配合することにより、創傷治癒の遅延や肌荒れ、
日光照射による光傷害や加齢にともなう皮膚のしわ、た
るみ、あるいは、つやの消失などを防いで皮膚の老化を
防止する効果に優れた皮膚外用剤に関するものである。
ンＤを配合することにより、創傷治癒の遅延や肌荒れ、
日光照射による光傷害や加齢にともなう皮膚のしわ、た
るみ、あるいは、つやの消失などを防いで皮膚の老化を
防止する効果に優れた皮膚外用剤に関するものである。
サイコゲニンの配糖体であるサイコサポニンのもつ抗
炎症作用や脂質代謝作用において、その作用の発現中心
はサポゲニンであることが報告されている（代謝10巻、
695〜701頁、1973年）。また、サイコサポニンは、皮膚
外用剤として経皮的に作用した場合、皮膚の創傷治癒促
進や皮膚のたるみやつやの消失などを防いで皮膚老化を
防止する効果があることが報告されている（特開昭61−
7216）が、これらの作用に対する作用機構は、ほとんど
解明されていない。
炎症作用や脂質代謝作用において、その作用の発現中心
はサポゲニンであることが報告されている（代謝10巻、
695〜701頁、1973年）。また、サイコサポニンは、皮膚
外用剤として経皮的に作用した場合、皮膚の創傷治癒促
進や皮膚のたるみやつやの消失などを防いで皮膚老化を
防止する効果があることが報告されている（特開昭61−
7216）が、これらの作用に対する作用機構は、ほとんど
解明されていない。
本発明者らは、サイコサポニンの皮膚老化防止作用の
作用機構を鋭意研究を重ねた結果、それぞれ構造の異な
る７種類のサイコゲニン（Ａ〜Ｇ）のうち、次に挙げた
サイコゲニンＡあるいはＤを配合した皮膚外用剤を経皮
的に投与した場合に、皮膚の創傷治癒促進、肌荒れ防
止、肌荒れ改善効果及び皮膚のしわ、たるみやつやの消
失などを防いで皮膚老化を防止する効果に優れているこ
とを見い出し、本発明を完成するに至った。
作用機構を鋭意研究を重ねた結果、それぞれ構造の異な
る７種類のサイコゲニン（Ａ〜Ｇ）のうち、次に挙げた
サイコゲニンＡあるいはＤを配合した皮膚外用剤を経皮
的に投与した場合に、皮膚の創傷治癒促進、肌荒れ防
止、肌荒れ改善効果及び皮膚のしわ、たるみやつやの消
失などを防いで皮膚老化を防止する効果に優れているこ
とを見い出し、本発明を完成するに至った。
尚、本発明で用いるサイコゲニンＡ、Ｄの他にもＢ、
Ｃ、Ｅ、Ｆ、Ｇが分離され構造もすべて明らかにされて
いるが、皮膚の創傷治癒促進、肌荒れの防止、肌荒れの
改善効果及び皮膚のしわ、たるみ、またはつやの消失を
防いで、皮膚老化を防止する効果を有しているのは、サ
イコゲニンＡまたはＤである。
Ｃ、Ｅ、Ｆ、Ｇが分離され構造もすべて明らかにされて
いるが、皮膚の創傷治癒促進、肌荒れの防止、肌荒れの
改善効果及び皮膚のしわ、たるみ、またはつやの消失を
防いで、皮膚老化を防止する効果を有しているのは、サ
イコゲニンＡまたはＤである。
本発明は、サイコゲニンＡおよび／またはＤを配合す
ることを特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。
ることを特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。
以下、本発明の構成を詳述する。
本発明におけるサイコゲニンＡまたはＤの配合量は、
皮膚外用剤全量中0.0001〜１重量％（１〜10000ppm）が
好ましく、0.001〜0.1重量％（10〜1000ppm）がさらに
好ましい。
皮膚外用剤全量中0.0001〜１重量％（１〜10000ppm）が
好ましく、0.001〜0.1重量％（10〜1000ppm）がさらに
好ましい。
本発明の皮膚外用剤は前記の必須成分に加え、必要に
応じて、本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧品、
医薬品等に一般に用いられる各種成分、すなわち、水性
成分、粉末製粉、油分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、
防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等を配合するこ
とができる。また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意で
あり、例えば化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の
乳化系、あるいは、軟膏、分散液などの剤型をとること
ができる。
応じて、本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧品、
医薬品等に一般に用いられる各種成分、すなわち、水性
成分、粉末製粉、油分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、
防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等を配合するこ
とができる。また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意で
あり、例えば化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の
乳化系、あるいは、軟膏、分散液などの剤型をとること
ができる。
本発明の皮膚外用剤は、サイコゲニンＡおよび／また
はサイコゲニンＤを配合するので、創傷治療の遅延や肌
荒れ、日光照射による光傷害や加齢にともなう皮膚のし
わ、たるみ、あるいは、つやの消失などを防いで皮膚の
老化を防止する効果に優れた皮膚外用剤である。
はサイコゲニンＤを配合するので、創傷治療の遅延や肌
荒れ、日光照射による光傷害や加齢にともなう皮膚のし
わ、たるみ、あるいは、つやの消失などを防いで皮膚の
老化を防止する効果に優れた皮膚外用剤である。
以下に実施例を示して、本発明を詳述するが、本発明
はこれにより限定されるものではない。
はこれにより限定されるものではない。
実施例に先立ち本発明にかかる皮膚外用剤の皮膚老化
防止効果を明らかにするために行った試験法、評価方法
を説明する。
防止効果を明らかにするために行った試験法、評価方法
を説明する。
皮膚細胞増殖促進作用 ヒト皮膚真皮より得た線維芽細胞を、ダルベッコ変法
イーグル培養液（DMEM）に10％ウシ胎児血清（FBS）を
含む培地で培養し、実験に必要な数の細胞を得る。次
に、この細胞をトリプシンで単一細胞とし、細胞培養用
シャーレに１×105個の細胞を接着させる。接着後、５
時間、５％CO2インキュベータ中で培養した後、0.2％FB
Sを含むDMEMに培地交換してCO2インキュベータ中で培養
24時間後、サイコゲニン（最終濃度１μg/ml）あるい
は、サイコゲニンとEpidernal Growth Factor（EGF、最
終24ng/ml）を含む0.2％FBS−DMEMに培地交換し、37
℃、CO2インキュベータ中でさらに７日間培養する。そ
の後、細胞をトリプシンで分散し、細胞数を計測した。
なお、0.2％FBS−DMEMのみで培地したものをコントロー
ルとした。
イーグル培養液（DMEM）に10％ウシ胎児血清（FBS）を
含む培地で培養し、実験に必要な数の細胞を得る。次
に、この細胞をトリプシンで単一細胞とし、細胞培養用
シャーレに１×105個の細胞を接着させる。接着後、５
時間、５％CO2インキュベータ中で培養した後、0.2％FB
Sを含むDMEMに培地交換してCO2インキュベータ中で培養
24時間後、サイコゲニン（最終濃度１μg/ml）あるい
は、サイコゲニンとEpidernal Growth Factor（EGF、最
終24ng/ml）を含む0.2％FBS−DMEMに培地交換し、37
℃、CO2インキュベータ中でさらに７日間培養する。そ
の後、細胞をトリプシンで分散し、細胞数を計測した。
なお、0.2％FBS−DMEMのみで培地したものをコントロー
ルとした。
結果を表−１に示す。サイコゲニンＡおよびＤのみ
が、単独の場合も、EGF依存性増殖の場合も皮膚線維芽
細胞の増殖を著明に促進した。
が、単独の場合も、EGF依存性増殖の場合も皮膚線維芽
細胞の増殖を著明に促進した。
更に、皮膚に対する創傷治癒効果を示すために次の試
験を行った。
験を行った。
老齢ラット皮膚への創傷治癒効果 生後70週令のウイスター系ラットの５匹１群として、
毛刈の後、試験に供した。ラットは、エーテル麻酔後、
正中線にそって、約2cm背部皮膚を切開し、ただちに切
開部をミッヘル縫合し、サイコゲニンを１μｇ含むクリ
ーム0.1g（濃度10μg/g）を１日１回、９日間塗布し
た。
毛刈の後、試験に供した。ラットは、エーテル麻酔後、
正中線にそって、約2cm背部皮膚を切開し、ただちに切
開部をミッヘル縫合し、サイコゲニンを１μｇ含むクリ
ーム0.1g（濃度10μg/g）を１日１回、９日間塗布し
た。
９日後、ラットをエーテル麻酔死させ、縫合針を外し
た後、断面1.5cmとなるように皮膚切片を作製した。張
力測定には、テンシロンUTM−４（東洋測器株式会社
製）を行い、創傷治癒面の切片張力を測定した。なお、
コントロールは、サイコゲニンを含まないクリームを塗
布した皮膚切片を用いた。
た後、断面1.5cmとなるように皮膚切片を作製した。張
力測定には、テンシロンUTM−４（東洋測器株式会社
製）を行い、創傷治癒面の切片張力を測定した。なお、
コントロールは、サイコゲニンを含まないクリームを塗
布した皮膚切片を用いた。
表−２の結果から、サイコゲニンＡおよびＤ塗布部位
は、クリームのみのコントロールに比べ張力が増加して
おり、顕著な創傷治癒促進効果が認められた。
は、クリームのみのコントロールに比べ張力が増加して
おり、顕著な創傷治癒促進効果が認められた。
肌荒れ改善効果試験 実施例１で得たクリームとブランククリーム〔サイコ
ゲニンＡを配合しないもの（精製水で置換）〕を用いて
人体パネルで肌荒れ改善効果試験を行った。
ゲニンＡを配合しないもの（精製水で置換）〕を用いて
人体パネルで肌荒れ改善効果試験を行った。
すなわち、女性健常人（顔面）の皮膚表面形態をミリ
スン樹脂によるレプレカ法を用いて肌のレプリカを取り
顕微鏡（17倍）にて観察する。
スン樹脂によるレプレカ法を用いて肌のレプリカを取り
顕微鏡（17倍）にて観察する。
皮紋の状態及び角層の剥離状態から表−３に示す基準
にもとづいて肌荒れ評価１、２と判定された者（肌荒れ
パネル）30名を用い、顔面左右半々に、実施例１で得た
クリームとブランククリームを１日１回２週間塗布し
た。
にもとづいて肌荒れ評価１、２と判定された者（肌荒れ
パネル）30名を用い、顔面左右半々に、実施例１で得た
クリームとブランククリームを１日１回２週間塗布し
た。
２週間後、再び上述のレプリカ法にて肌の状態を観察
し、表−３の判定基準に従って評価した。
し、表−３の判定基準に従って評価した。
この結果より、サイコゲニンＡ配合のクリームを使用
した顔面部位はブランククリームを使用した顔面部位と
比較し、顕著な肌荒れ改善効果が認められた。
した顔面部位はブランククリームを使用した顔面部位と
比較し、顕著な肌荒れ改善効果が認められた。
Ａ相を加熱溶解し、Ｂ相に撹拌しながら加える。ホモ
ミキサー処理し乳化粒子を細かくした後、操作しながら
急冷し、クリームを得た。
ミキサー処理し乳化粒子を細かくした後、操作しながら
急冷し、クリームを得た。
実施例２ 化粧水 重量％ サイコゲニンＤ 0.0001 グリセリン 4.0 1.3ブチレングリコール 4.0 エタノール 7.0 ポリオキシエチレンオレイルアルコール 0.3 メチルパラベン 0.05 クエン酸 0.01 クエン酸ソーダ 0.1 香 料 0.05 精製水 84.2899 精製水にクエン酸、クエン酸ソーダ、グリセリン、1.
3−ブチレングリコールを溶解する。別にエタノールに
ポリオキシエチレンオレイルアルコール、サイコゲニン
Ｄ、香料、メチルパラベンを溶解し、これを前述の精製
水溶液に加えて可溶化し、ろ過して化粧水を得た。
3−ブチレングリコールを溶解する。別にエタノールに
ポリオキシエチレンオレイルアルコール、サイコゲニン
Ｄ、香料、メチルパラベンを溶解し、これを前述の精製
水溶液に加えて可溶化し、ろ過して化粧水を得た。
実施例３ 乳液 重量％ サイコゲニンＡ 0.001 サイコゲニンＤ 0.001 ステアリン酸 1.5 セチルアルコール 0.5 ミツロウ 2.0 ポリオキシエチレン（10モル） モノオレイン酸エステル 1.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 1.0 クインスシード抽出液（５％水溶液） 20.0 プロピレングリコール 5.0 エタノール 3.0 エチルパラベン 0.3 香 料 0.03 精製水 65.668 エチルアルコールにサイコゲニンＡ及びＤ、香料を加
えて溶解する（アルコール相）。精製水にプロピレング
リコールを加え加熱溶解する（水相）。クインスシード
抽出液を除く他の成分を混合し、加熱溶解する（油
相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサー
で均一に乳化する。これを操作しながらアルコール相と
クインスシード抽出液を加える。この後撹拌しながら冷
却して乳液を得た。
えて溶解する（アルコール相）。精製水にプロピレング
リコールを加え加熱溶解する（水相）。クインスシード
抽出液を除く他の成分を混合し、加熱溶解する（油
相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサー
で均一に乳化する。これを操作しながらアルコール相と
クインスシード抽出液を加える。この後撹拌しながら冷
却して乳液を得た。
実施例４ パック 重量％ サイコゲニンＤ 0.1 ポリビニルアルコール 15.0 ポリエチレングリコール 3.0 プロピレングリコール 7.0 エタノール 10.0 メチルパラベン 0.03 香 料 0.03 精製水 64.6 精製水にポリエチレングリコール、プロピレングリコ
ール、メチルパラベンを加え撹拌溶解する。次にポリビ
ニルアルコールを加え加熱溶解し、サイコゲニンＤ、香
料を溶解したエタノールを加え撹拌溶解してパックを得
た。
ール、メチルパラベンを加え撹拌溶解する。次にポリビ
ニルアルコールを加え加熱溶解し、サイコゲニンＤ、香
料を溶解したエタノールを加え撹拌溶解してパックを得
た。
Ｂ相を加熱溶解したものを、Ａ相に撹拌しながら添加
し、さらに、室温で撹拌溶解したＣ相を添加し、撹拌し
ながら冷却してスカルプトリートメントを得た。
し、さらに、室温で撹拌溶解したＣ相を添加し、撹拌し
ながら冷却してスカルプトリートメントを得た。
実施例６ 軟膏 重量％ ワセリン 42.0 ステアリルアルコール 20.0 モクロウ 20.0 ポリオキシエチレン（10） モノオレイン酸エステル 0.25 グリセリンモノステアリン酸エステル 0.25 サイコゲニンＤ 1.0 精製水 16.5 水相に加熱溶解させた油相を加え、ホモミキサーで均
一に乳化後冷却して軟膏を得た。
一に乳化後冷却して軟膏を得た。
フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/56 A61K 7/00 ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (1)
- 【請求項１】次式： で表されるサイコゲニンＡ（Ｒ＝β−OH）および／また
はサイコゲニンＤ（Ｒ＝α−OH）を配合することを特徴
とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13463090A JP2906173B2 (ja) | 1990-05-24 | 1990-05-24 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13463090A JP2906173B2 (ja) | 1990-05-24 | 1990-05-24 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0429932A JPH0429932A (ja) | 1992-01-31 |
| JP2906173B2 true JP2906173B2 (ja) | 1999-06-14 |
Family
ID=15132867
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13463090A Expired - Lifetime JP2906173B2 (ja) | 1990-05-24 | 1990-05-24 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2906173B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0972508A4 (en) * | 1997-10-07 | 2001-06-27 | Shiseido Co Ltd | PROMOTER FOR THE MANUFACTURE OF EXTRACELLULAR MATRICES |
-
1990
- 1990-05-24 JP JP13463090A patent/JP2906173B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0429932A (ja) | 1992-01-31 |
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