JPS61205204A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はトリテルペンの１種又は２種以上を配合するこ
とにより、創傷治已、肌荒れ防止、肌荒ちよＶ゛ れ改善ｇ、細胞賦活効果に優れた皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］ 従来、アロエ、ヒレハリ草、シコン等あるいはそれらの
抽出物を配合することにより創傷治閲や肌荒れ防止の効
果を目的とする外用剤等があるがいまだ満足できるもの
がなかった。

［発明が解決しようとする問題点］ 本発明者らは、こうした事情にかんがみ、創傷治櫛、肌
荒れ防止、肌荒れ改善、細胞賦活の効果に優れた皮膚外
用剤を得るべく鋭意研究を重ねた結果、特定のトリテル
ペン類を配合した皮膚外用剤が、上記目的を達成するこ
とを見いだし、この知見にもとづいて本発明を完成する
に至った。

［問題点を解決するための手段］ すなわち、太発明は下記一般式ｍで表わされるトリテル
ペン類の１ｍ又は２種以上を配合する（式中　Ｒ１＝Ｃ
Ｈ３、ＣＨ２０Ｈ，ＣＨＯ，又１ｔ０ＯＨ Ｒ２：ＣＨ３又は、ＣＨ２０Ｈ。

Ｒ３＝Ｈ又はＯＨ、Ｒ４＝　Ｈ又は、ＯＨｇｓ＝Ｈ又は
ＯＨ，Ｒ６＝ＣＨ３を表す。）以下本発明の構成につい
て詳述する。

で表わされるものであり、上記トリテルペン類としては
９例えば；キキ雰孝ネオレアノリツク　アシッド（Ｏｌ
ｅａｎｏｌｉｃ　　ａｃｉｄ（式中Ｒ１＝ＣＨ３、Ｒ１
＝ＣＨ３，Ｒｊ＝Ｒｔ＝Ｌｒ＝Ｈ）　）　、ヘデラゲニ
ン［Ｈｅｄｅｒａｇｅｎ　ｉｎ　（式中Ｒ１”ＣＨ２０
Ｈ、Ｒ１”ＣＨＪ、　Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ５＝Ｈ））　、ギ
プソゲニン（Ｇｙｐｓｏｇｅｎｉｎ（式中Ｒ３＝Ｒ４＝
Ｒ５＝Ｈ，Ｒ＋　＝ＣＨ０，Ｒ１＝ＣＨ３）］ブラチコ
ゲニン（Ｐｌａｔｙｃｏｄｉｇｅｎｉｎ　（式中Ｒ＋　
＝Ｒｚ＝ＣＨ２０Ｈ，Ｒ３＝Ｒ５＝ＯＨ，Ｒ４＝Ｈ））
、プロドパシックアシッド（Ｐｒｏｔｏｂａｓｓｉｃ　
　ａｃｉｄ（式中Ｒ＋＝ＣＨｚＯＨ，Ｒ３＝ＯＨ，Ｒ＋
＝ＯＨ，Ｒ５＝Ｈ，Ｒｚ＝Ｒ＜＝ＣＨ３）　、等があげ
られるがこれらの中でオレアノリツク　アシッド、ヘデ
ラゲニン、あるいはギブソゲニンが最も好ましい。

本発明に用いられる上１ｖルベン類は合成品でも天然物
の抽出物でも良い。天然物の抽出物の場合は例えば以下
のような方法で得られる。

延命皮、キキョウ、オリーブ葉、チョウジの芽等の植物
を溶媒、例えば熱水、水−低級アルコール、低級アルコ
ール、エーテルなどで抽出して得られる抽出液を濃縮し
た後、硫酸等の酸で加水分解したのちエーテル抽出、＠
縮して粗トリテルペン類を得る。トリテルペン類を単離
するにはシリカゲルクロマトグラフィーなどの吸着系ク
ロマトグラフィーを用いて分画すればよいが９本発明の
実施にあたっては、上記エーテル抽出物の粗トリテルペ
ンとして配合しても良いし単離精製したトリテルペンと
して配合しても良い。

本発明の実施にあたっては、これらのトリテルペンの内
、１種又は２種以上が適宜選択され配合される。配合量
は化粧料全量中固形分として、０６００５〜１０重量％
、好ましくは０．０１〜５Ｍ量％である。

ｏ、ｏｏｓｉ量％以下であると、本発明でいう効果が十
分に発揮されず、好ましくない。

本発明の化粧料は前記の必須成分に加えて必要に応じて
、本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧品、医薬品
等の皮膚外用剤に一般に用いられる各種成分、すなわち
、粉末、油分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防腐剤、
酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等を配合することがで診
る。薬剤の中でも特にＬ−アスコルビン酸又はそのエス
テルを配合した時、顕著な効果が発揮されるので好まし
い。また本発明の化粧料の剤型は任意であり、例えば化
粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系あるいは
軟膏、分散液、などの剤型をとることがで診る。

（以下余白） ［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は皮膚の創傷治額、肌荒れ防止、肌
荒れ改善効果及び細胞賦活効果に優れた明する。

（皮膚細胞増殖促進作用） ヒト皮膚組織を細片し、細胞培養用シャーレの底面に耐
着させてＥａｇｌｅ″ｓ　ＭＥＭ培！！［（ＩＯ！牛脂
児血清含有）中で１週間培養するとシャーレの、底面が
ほぼ全面に線維芽細胞で満たされる。この線維芽細胞を
０．２５％トリプシン溶液で処理することによって単一
細胞とし、次に１００００コ細胞／ｍｌの細胞浮遊液を
つくり、この溶液をシャーレ当たり０．１鳳ｌ加え、Ｅ
ａｇｌｅ’ｓ　ＭＥＮ培！！液及びトリテルペン類（最
終濃度５ｕｇ／ｍｌ）を更に加えてＣＯ２−インキュペ
ター中で２週間培養し、その後細胞固定して染色した後
、細胞のコロニーを計測した。なおトリテルペン類を添
加しない場合をコントロールとした。結果を第１図に示
す。コロニー形成率は次式によって算出した。

第１図に示す如く、トリテルペンであるヘデラゲニンあ
るいはギブソゲニンを添加したものはコントロールに比
べていずれも著明な効果を示した。

［実施例コ 次に実施例によって本発明をざらに詳細に説明する。尚
、本発明はこれにより限定されるものではない。配合量
は重量％である。

実施例１　　　　　化　粧　水 （１）オレアノリック　アシッド　　　０．０５（２）
グリセリン　　　　　　　　　　４．０（３）１．３−
ブチレングリコール　　　　４．０（４）エタノール　
　　　　　　　　　７．０（５）ポリオキシエチレン オレイルアルコール　　０．５ （６）メチルパラベン　　　　　　　　０．０５（７）
クエン酸　　　　　　　　　　　０．０１（８）クエン
酸ソーダ　　　　　　　　０．１（９）香料　　　　　
　　　　　　　　０．０５（１０）精製水　　　　　　
　　　　　８４．２４（製法） 精製水にクエン酸、クエン酸ソーダ、グリセリン、１．
３−ブチレングリコール、を溶解する。別にエタノール
にポリオキシエチレンオレイルアルコール、オレアノリ
ック　アシッド、香料、メチルパラベンを溶解し、これ
を前述の精製水溶液に加えて可溶化し、ろ過して化粧水
を得た。

実施例２　　　　　クリーム （１）セトステアリルアルコール　　　　　３．５（２
）スクワラン　　　　　　　　　　　　４０．０（３）
ミツロウ　　　　　　　　　　　　　３．０（４）還元
ラノリン　　　　　　　　　　　５．０（５）エチルパ
ラベン　　　　　　　　　　０．３（８）ポリオキシエ
チレン（２０）ソルビタンモノパルミチン酸エステル　
　２．０（７）ステアリン酸モノグリセリド　　　　２
．０（８）へデラゲニン　　　　　　　　　　　１．０
（９）香料　　　　　　　　　　　　　　　０．０３（
１０）１．３−ブチレングリコール　　　　　　Ｓ、０
（１１）グリセリン　　　　　　　　　　　Ｓ、０（１
２）精製水　　　　　　　　　　　　　３３．１７（！
！２法） （１）　（２）　（３）　（４）　（５）　（６）　（
７）　（８）と（９）を加熱溶解し７５℃に保ったもの
を、７５℃に加温した（１０）　（１１）と（１２）に
撹拌しながら加える。ホモミキサー処理し乳化粒子を細
かくした後、撹拌しながら急冷し、クリームを得た。

実施例３　　　　　乳　　液 （１）ギブソゲニン　　　　　　　　　　０．００１（
２）ステアリン酸　　　　　　　　　　１゜５（３）セ
チルアルコール　　　　　　　　０．５（４）ミツロウ
　　　　　　　　　　　　２．０（５）ポリオキシエチ
レン（１０） モノオレイン酸エステル　１゜０ （６）グリセリンモノステアリン 酸エステル　１．０ （７）クインスシード抽出物（５％水溶１ｆｆ）　２０
．０（８）プロピレングリコール　　　　　　５．０（
９）エタノール　　　　　　　　　　　　３．０（１０
）エチルパラベン　　　　　　　　　０．３（１１）香
料　　　　　　　　　　　　　　０．０３（１２）精製
水　　　　　　　　　　　　　残余（製法） エタノールにギプソゲニン、香料を加えて溶解する（ア
ルコール相）。

精製水にプロピレングリコールを加え加熱溶解して７０
℃に保つ（水相）。クイン、スシード抽出物を除く他の
成分を混合し、加熱溶解して７０ｔに保つ（油相）。水
相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に
乳化する。これを撹拌しながらアルコール相とクィンス
シード抽出物を加える。

その後撹拌しながら３０℃に冷却して乳液を得た。

実施例４　　　　　パ　ッ　り （１）へデラゲニン　　　　　　　　　０．１（２）ポ
リビニルアルコール　　　　１５．０（３）ポリエチレ
ングリコール　　　　３．０（４）プロピレングリコー
ル　　　　　７．０（５）エタノール　　　　　　　　
　１０．０（６）メチルパラベン　　　　　　　　０．
０５（７）香料　　　　　　　　　　　　　０．０５（
８）精製水　　　　　　　　　　　６４．８０（製法） 精製水にポリエチレングリコール、プロピレングリコー
ル、メチルパラベンを加え撹拌溶解する。

つぎにポリビニルアルコールを加え加熱撹拌し、ヘデラ
ゲニン、香料を溶解したエタノールを加え撹拌溶解して
バックを得た。

実施例５　頭皮用化粧料 （スカルブトリートメント） （１）オレアノリック　アシッド　　　　　０．５（２
）１．３−ブチレングリコール　　　　　　６．５（３
）ポリエチレングリコール１５００　　　　５．０（４
）エタノール　　　　　　　　　　　　　５．５（５）
苛性カリ　　　　　　　　　　　　　　０．０５（６）
精製水　　　　　　　　　　　　　４６．９５（７）２
−ヘキシルデシルパルミテート　　　１０．０（８）ス
クワラン　　　　　　　　　　　　５・０（９）ブチル
パラベン　　　　　　　　　　０．２（１０）ビタミン
Ｃ０，１５ （１１）香料　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
（１２）精製水　　　　　　　　　　　　　１９．９（
１３）カルボキシビニルポリマー　　　　　０６２（製
法） （１）　（７）　（８）　（９）　（１０）と（１１）
を７５℃で溶解したものを、７５℃に保った（２）　（
３）　（４）と（６）に撹拌しながら添加し、さらに、
室温で撹拌溶解したＣ５）　（１２）と（１３）を添加
し、撹拌しながら冷却してスカルブトリートメントを得
た。

実施例６　　　　　軟　　膏 （１）へデラゲニン　　　　　　　　　５．０（２）ス
テアリルアルコール　　　　１８．０（３）モクロウ　
　　　　　　　　　２０．０（４）ポリオキシエチレン
（１０）モノオレイン酸エステル　　　０．２５ （５）グリセリンモノステアリン酸 エステル　　　０．２５ （６）ワセリン　　　　　　　　　　　４０．０（７）
精製水　　　　　　　　　　　１６．５（製法） 精製水を７０℃に保ち（水相）。他の成分を７０℃にて
混合溶解する（油相）。水相に油相を加え、ホモミキサ
ーで均一に乳化後冷却して軟膏を得た。

（肌荒れ改善効果） 実施例１で得た化粧水とブランク化粧水Ｅオレアノリッ
ク　アシッドを配合しないもの（精製水で置換）コな用
いて人体パネルで肌荒れ改善効果試験を行った。

すなわち、女性健常人（顔面）の皮膚表面形態をミリス
ン樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取りＲ
黴鏡（１７倍）にて観察する。

皮紋の状態及び角層の剥離状態から表−２に示す基準に
もとづいて肌荒れ評価１．２と判断された者（肌荒れパ
ネル）２５名を用い、顔面左右率々に、実施例１で得た
化粧水とブランク化粧水を１日１回２週間塗布した。

２週間後、再び上述のレプリカ法にて肌の状態を観′察
し、表−２の判定基準に従って評価した。

結果を表−３にしめした。

（以下余白） この結果より、トリテルペン（オレアノリックアシッド
）配合の化粧水を使用した顔面部位はブランク化粧水を
使用した顔面部位と比較し、顕著な肌荒れ改善効果が認
められた。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明に係る化粧料の皮膚細胞増殖効果を示す
グラフである。 試料１：コントロール 試料２：へデラゲニン 試料３：ギブソゲニン

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記一般式で表されるトリテルペン類の１種又は２種以
   上を配合することを特徴とする皮膚外用剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒ＿１＝ＣＨ＿３、ＣＨ＿２ＯＨ、ＣＨＯ、又は
   ＣＯＯＨ Ｒ＿２＝ＣＨ＿３又は、ＣＨ＿２ＯＨ、 Ｒ＿３＝Ｈ又はＯＨ、 Ｒ＿４＝Ｈ又は、ＯＨ Ｒ＿５＝Ｈ又はＯＨ、 Ｒ＿６＝ＣＨ＿３を表す。）