JP2024103628A - ニコチン酸アミドを含有する油中水型乳化組成物 - Google Patents

ニコチン酸アミドを含有する油中水型乳化組成物 Download PDF

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Abstract

【課題】使用感に優れた油中水型乳化組成物を提供する。【解決手段】(A)ニコチン酸アミド3質量%以上;(B)シリコーン系界面活性剤、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステル界面活性剤、及びグリセリンエステル界面活性剤からなる群より選択される1種以上である、界面活性剤;及び(C)粘土系増粘剤、デキストリン脂肪酸エステル、イヌリン脂肪酸エステル、及びアミノ酸系油ゲル化剤からなる群より選択される1種以上である、油溶性増粘剤を含有する油中水型乳化組成物を調製する。【選択図】なし

Description

本発明は、ニコチン酸アミドを含有する油中水型乳化組成物に関する。
ニコチン酸アミドは、ビタミン類の1つであり、これまでスキンケア領域において、血
行促進、抗炎症、セラミド合成促進等の成分として使用されている成分であり、さらに美
白、抗シワ、アンチエイジングとしての効果も有することが知られている(例えば、特許
文献1)。
ニコチン酸アミドと特定の活性剤とワセリンを含有する水中油型乳化組成物が提案され
ている(特許文献2)。
特開2004-217629号公報 特開2018-172304号公報
一方、油中水型組成物は高い保湿性や耐水性等の優れた特性を有している一方で分離が
生じやすい等の問題から十分な安定性を付与することが難しく、水中油型組成物と比較す
ると製剤的な課題が多い。
本発明は、良好な安定性及び使用感を有する、高濃度のニコチン酸アミドを含有した油
中水型乳化組成物を提供することを目的とする。
本発明者らは、本課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、本発明では、
(A)ニコチン酸アミド;
(B)特定の界面活性剤;及び
(C)油溶性増粘剤を含有する油中水型乳化組成物とすることで、使用感に優れ、安定性
に優れた油中水型乳化組成物が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は、下記に掲げる油中水型乳化組成物を提供する。
項1.
(A)ニコチン酸アミド3質量%以上;
(B)シリコーン系界面活性剤、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステ
ル界面活性剤、及びグリセリンエステル界面活性剤、からなる群より選択される1種以上
である、界面活性剤;及び
(C)粘土系増粘剤、デキストリン脂肪酸エステル、イヌリン脂肪酸エステル、及びアミ
ノ酸系油ゲル化剤からなる群より選択される1種以上である、油溶性増粘剤を含有する油
中水型乳化組成物。
項2.
前記(A)成分の含有量が、3~10質量%である、項1記載の油中水型乳化組成物。
項3.
前記(B)成分が、PEG-10ジメチコン、PEG-3ジメチコン、PEG-12ジメ
チコン、PEG/PPG-19/19ジメチコン、ポリシリコーン13、PEG-9ポリジ
メチルシロキシエチルジメチコン、メチルポリシロキサン・セチルメチルポリシロキサン
・ポリ(オキシエチレン・オキシプロピレン)メチルポリシロキサン共重合体、ラウリル
PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ビスブチルジメチコンポリグリセリ
ル-3、ポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ポリグリセリル-3
ジシロキサンジメチコン、ラウリルポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメ
チコン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタ
ン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリイソステア
リン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタン、セスキステアリン酸ソルビタン、トリステ
アリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ポリグリセリル‐2、イソステアリン酸ポリ
グリセリル-2、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステアリン酸ポ
リグリセリル-10、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-10、ペンタステアリン酸ポリグ
リセリル-10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル-10、縮合リシノレイン
酸ポリグリセリル‐6、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリル-6、ペンタオレイン酸
ポリグリセリル-6、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル-6、オレイン酸グリ
セリル、セスキオレイン酸グリセリル、トリオレイン酸グリセリル、セスキイソステアリ
ン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ステ
アリン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル、及びトリステアリン酸グリセリル
からなる群より選択される1種以上である、項1又は2記載の油中水型乳化組成物。
項4.
前記(C)成分が、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、ベンジルジメチ
ルステアリルアンモニウムヘクトライト、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム処理ケ
イ酸アルミニウムマグネシウム、パルミチン酸デキストリン、オレイン酸デキストリン、
ステアリン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、(パルミチン酸/エチルヘキサ
ン酸)デキストリン、(パルミチン酸/ヘキシルデカン酸)デキストリン、ステアリン酸
イヌリン、ジブチルラウロイルグルタミド、及びジブチルエチルヘキサノイルグルタミド
からなる群より選択される1種以上である、項1~3のいずれか1項記載の油中水型乳化
組成物。
項5.
さらに、(D)紫外線吸収剤を含有する、項1~4のいずれか1項記載の油中水型乳化
組成物。
項6.
前記(D)成分の総含有量が10質量%以下である、項5記載の油中水型乳化組成物。
項7.
さらに、(E)紫外線防御剤を含有する、項1~6のいずれか1項記載の油中水型乳化
組成物。
本発明により安定性に優れた油中水型乳化組成物を提供することができる。
本明細書において、含有量の単位「質量%」は、「g/100g」と同義である。
多様な有効性を持つニコチン酸アミドを高濃度含有した製剤は、多機能性をもたせた製
剤とするために非常に有用ではあるが、油中水型乳化組成物にニコチン酸アミドを高濃度
含有させた場合に、製剤が不安定化したり、べたつき、粘着性の面で使用感に影響がある
。このように高濃度のニコチン酸アミドを含有しながら良好な安定性と使用感を両立させ
た油中水型乳化組成物を得ることは、特に非常に困難であることが、本発明者らにより見
出された。
これまでの油中水型組成物の系では、高濃度のニコチン酸アミドを安定に乳化すること
はできず、良好な使用感と十分な安定性が両立された高濃度のニコチン酸アミドを含有し
た油中水型乳化組成物が求められている。例えば、乳化性のシリコーンエラストマーと界
面活性剤と紫外線吸収剤等を含有することで特徴的な使用感を有した油中水型乳化組成物
では、十分な安定性を有していない上に、せん断応力が加わる時に水相が放出されるとい
う一般的な乳化組成物とは異なる特徴的な使用感を有していることから汎用性に欠ける。
さらに、乳化性のシリコーンエラストマーと固化剤を組み合わせることで比較的高温に
おける安定性が向上された油中水型乳化組成物があるが、十分な安定性を有しているとは
言えず、固形ワックスが大量配合されており、きしんだ使用感となる。
本発明の油中水型乳化組成物は、
(A)ニコチン酸アミド3質量%以上;
(B)シリコーン系界面活性剤、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステ
ル界面活性剤、及びグリセリンエステル界面活性剤からなる群より選択される1種以上で
ある、界面活性剤;及び
(C)粘土系増粘剤、デキストリン脂肪酸エステル、イヌリン脂肪酸エステル、及びアミ
ノ酸系油ゲル化剤からなる群より選択される1種以上である油溶性増粘剤を含有する油中
水型乳化組成物である。
[(A)ニコチン酸アミド]
本発明の油中水型乳化組成物に含まれるニコチン酸アミドは、ニコチン酸(ビタミンB
/ナイアシン)のアミド化合物であり、水溶性ビタミンである。ニコチン酸アミドは、
天然物からの抽出物であっても良いし、公知の方法によって合成した物でも良い。具体的
には、第17改正日本薬局方に収載されているものを用いることが出来る。血行促進作用
や、肌荒れ改善作用の他、メラニン生成抑制作用や美白効果が知られている。
本発明の油中水型乳化組成物において、油中水型乳化組成物の全量に対する(A)成分
の含有量は、他の成分とのバランスによって適宜設定される。油中水型乳化組成物の全量
に対して、(A)成分の含有量は、ニコチン酸アミドで生じ得る乾燥やべたつきや刺激を
緩和する観点から、好ましくは、20質量%以下、より好ましくは、10質量%以下、さ
らに好ましくは、8質量%以下である。また、美白、アンチエイジング等の有効性を十分
に付与するために必要な含有量は、油中水型乳化組成物の全量に対して、(A)成分の総
含有量は、3質量%以上である。好ましくは、(A)成分を、4質量%以上、より好まし
くは、5質量%以上とすることもできる。油中水型乳化組成物の全量に対して、(A)成
分の総含有量は、好ましくは、3質量%~20質量%、より好ましくは、3質量%~15
質量%、さらに好ましくは、3質量%~10質量%である、さらにより好ましくは、3質
量%~8質量%である。
[(B)シリコーン系界面活性剤、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエス
テル界面活性剤、及びグリセリンエステル界面活性剤からなる群より選択される1種以上
である、界面活性剤]
本発明の油中水型乳化組成物に含まれる界面活性剤としては、シリコーン系界面活性剤
、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステル界面活性剤、及びグリセリン
エステル界面活性剤からなる群より選択される1種以上が挙げられる。限定はされないが
、このような界面活性剤のHLB値は、好ましくは、15以下、より好ましくは、10以
下、さらに好ましくは、9以下、さらにより好ましくは、8以下、最も好ましくは、2-
6の界面活性剤であり得る。
ここで、本発明におけるHLB(Hydrophile-Lipophile Bal
ance)とは、親水性-親油性のバランスを示す指標であり、小田・寺村らによる下記
(式1)で計算されるものである。
HLB=(Σ無機性値/Σ有機性)×10・・・(式1)
ここで、Σ無機性値/Σ有機性は、IOB(Inorganic-Organicba
lance)と呼ばれ、各種原子及び官能基毎に設定された「無機性値」、「有機性値」
に基づいて、界面活性剤等の有機化合物を構成する原子及び官能基の「無機性値」、「有
機性値」を積算することにより算出することができる(甲田善生著、「有機概念図-基礎
と応用-」、11~17頁、三共出版、1984年発行参照)。
(シリコーン系界面活性剤)
本発明の油中水型乳化組成物に含まれるシリコーン系界面活性剤としては、医薬品、医
薬部外品又は化粧品分野において、例えば皮膚外用剤の成分として用いられるものであれ
ば特に限定されない。
シリコーン系界面活性剤は、好ましくは、ポリエーテル変性シリコーン系界面活性剤、
ポリエーテル・アルキル共変性シリコーン系界面活性剤、ポリグリセリン変性シリコーン
系界面活性剤、又はポリグリセリン・アルキル共変性シリコーン系界面活性剤が例示され
る。詳細には、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体である、PEG-1
0ジメチコン、PEG-3ジメチコン、PEG-12ジメチコン、PEG/PPG-19/
19ジメチコン、ポリシリコーン13の他、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメ
チコン等のポリエーテル変性シリコーン系界面活性剤;メチルポリシロキサン・セチルメ
チルポリシロキサン・ポリ(オキシエチレン・オキシプロピレン)メチルポリシロキサン
共重合体、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン等のポリエーテル
・アルキル共変性シリコーン系界面活性剤;ビスブチルジメチコンポリグリセリル-3、
ポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ポリグリセリル-3ジシロキ
サンジメチコン等のポリグリセリン変性シリコーン系界面活性剤;ラウリルポリグリセリ
ル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン等のポリグリセリン・アルキル共変性シリ
コーン系界面活性剤が挙げられる。
本発明においては、限定はされないが、PEG-10ジメチコン、PEG-3ジメチコン
、PEG-12ジメチコン、PEG/PPG-19/19ジメチコン、ポリシリコーン13
、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、メチルポリシロキサン・セチルメ
チルポリシロキサン・ポリ(オキシエチレン・オキシプロピレン)メチルポリシロキサン
共重合体、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ビスブチルジメ
チコンポリグリセリル-3、ポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、
ポリグリセリル-3ジシロキサンジメチコン、又はラウリルポリグリセリル-3ポリジメチ
ルシロキシエチルジメチコンが好ましく、このうち、PEG-10ジメチコン、PEG-3
ジメチコン、PEG-12ジメチコン、PEG/PPG-19/19ジメチコン、ポリシリ
コーン13の他、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、メチルポリシロキ
サン・セチルメチルポリシロキサン・ポリ(オキシエチレン・オキシプロピレン)メチル
ポリシロキサン共重合体、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、
又は、ラウリルポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンがより好まし
い。これらの中でも、安定性等の観点から、PEG-10ジメチコン、PEG/PPG-1
9/19ジメチコン、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルPE
G-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、又はラウリルポリグリセリル-3ポリジメ
チルシロキシエチルジメチコンがさらにより好ましく、特にPEG-9ポリジメチルシロ
キシエチルジメチコン、PEG-10ジメチコン、PEG-9ポリジメチルシロキシエチ
ルジメチコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポ
リグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンが特に好ましい。
シリコーン系界面活性剤は、市販されている製品を用いるか、又は合成して用いること
ができる。
市販されている製品としては、限定はされないが、KF-6017、(HLB4.5、
信越化学工業社)、KF-6019(HLB4.5、信越化学工業社)、KF-6015(
HLB4.5、信越化学工業社)、SH3772M(HLB6、東レ・ダウコ-ニング社
)SH3775M(HLB5、東レ・ダウコ-ニング社)BY-11-030(HLB6、
東レ・ダウコ-ニング社)、KF-6004(HLB9、信越化学工業社)、KF-601
1(HLB14.5、信越化学工業社)、FZ-2222、FZ-2233、KF-602
8、(HLB4、信越化学工業社)、ABIL EM90(ゴ-ルドシュミット社製)、
KF-6048(HLB3.5、信越化学工業社)、KF-6038(HLB4.5、信越
化学工業社)、KF-6104、KF6106(HLB低、信越化学工業社)、KF-61
00(HLB中、信越化学工業社)、KF-6105(HLB低、信越化学工業社)等が
挙げられる。
本発明において、シリコーン系界面活性剤は、1種又は2種以上を組み合わせて使用で
きる。
(エステル系界面活性剤)
本発明の油中水型乳化組成物に含まれ得るエステル系界面活性剤としては、医薬品、医
薬部外品又は化粧品分野において、例えば皮膚外用剤の成分として用いられるものであれ
ば特に限定されない。
エステル系界面活性剤は、好ましくは、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリ
ンエステル界面活性剤、グリセリンエステル界面活性剤、が例示される。詳細には、限定
はされないが、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソ
ルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリイソ
ステアリン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、セス
キステアリン酸ソルビタン等のソルビタンエステル界面活性剤;トリイソステアリン酸ポ
リグリセリル‐2、イソステアリン酸ポリグリセリル-2、縮合リシノレイン酸ポリグリ
セリル‐10、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリル-10、ペンタオレイン酸ポリグ
リセリル-10、ペンタステアリン酸ポリグリセリル-10、ペンタヒドロキシステアリン
酸ポリグリセリル‐10、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル‐6、ペンタイソステアリ
ン酸ポリグリセリル-6、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-6、ペンタヒドロキシステア
リン酸ポリグリセリル-6等のポリグリセリンエステル界面活性剤;オレイン酸グリセリ
ル、セスキオレイン酸グリセリル、トリオレイン酸グリセリル、セスキイソステアリン酸
グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ステアリ
ン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル、トリステアリン酸グリセリル等のグリ
セリンエステル界面活性剤等が挙げられる。
本発明においては、限定はされないが、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソル
ビタン、トリオレイン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、イソステアリ
ン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタン、セスキス
テアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ポリグリセ
リル‐2、イソステアリン酸ポリグリセリル-2、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル‐
10、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリル-10、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-
10、ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグ
リセリル‐10、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル‐6、ペンタイソステアリン酸ポリ
グリセリル-6、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-6、ペンタヒドロキシステアリン酸ポ
リグリセリル-6、オレイン酸グリセリル、セスキオレイン酸グリセリル、トリオレイン
酸グリセリル、セスキイソステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、トリ
イソステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル
、トリステアリン酸グリセリルが好ましく、このうち、オレイン酸ソルビタン、セスキオ
レイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、
イソステアリン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ポリグリ
セリル‐2、イソステアリン酸ポリグリセリル-2、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル
‐10、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリル-10、ペンタオレイン酸ポリグリセリ
ル-10、ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポ
リグリセリル‐10、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル‐6、ペンタイソステアリン酸
ポリグリセリル-6、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-6、ペンタヒドロキシステアリン
酸ポリグリセリル-6、オレイン酸グリセリル、セスキオレイン酸グリセリル、トリオレ
イン酸グリセリル、セスキイソステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、
トリイソステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセ
リル、又はトリステアリン酸グリセリルが、より好ましい。これらの中でも、安定性の観
点から、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステアリン酸ポリグリセ
リル-10、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-10、ペンタステアリン酸ポリグリセリル
‐10、又はペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル‐10がさらにより好ましい
エステル系界面活性剤は、市販されている製品を用いるか、又は合成して用いることが
できる。
市販されている製品としては、限定はされないが、NIKKOL SO-10V(日光
ケミカルズ社製)、NIKKOL SO-15V(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL
SO-30V(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL SI-15RV(日光ケミカルズ
社製)、NIKKOL SI-10RV(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL SS-1
0MV(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL SS-15V(日光ケミカルズ社製)、
NIKKOL DGTIS(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL DGMIS(日光ケ
ミカルズ社製)、NIKKOL デカグリン-PR20(日光ケミカルズ社製)、NIK
KOL デカグリン-5ISV(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL デカグリン-5O
V(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL デカグリン‐5SV(日光ケミカルズ社製)
、NIKKOL デカグリン‐5HS(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL MGS-
BMV(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL MGS-AMV(日光ケミカルズ社製)
、NIKKOL MGIS(日光ケミカルズ社製)、NIKKOL MGO(日光ケミカ
ルズ社製)等が挙げられる。
このような(B)成分は、(A)成分のニコチン酸アミドを高濃度含有した場合にも、
製剤の安定性と使用感との両立に寄与し得る。
本発明の油中水型乳化組成物において、油中水型乳化組成物の全量に対する(B)成分
の総含有量は、好ましくは、0.5質量%以上であり、より好ましくは、1質量%以上、
さらに好ましくは、1.5質量%以上、さらにより好ましくは、2質量%以上、最も好ま
しくは、3質量%以上である。油中水型乳化組成物の全量に対する(B)成分の総含有量
は、好ましくは、20質量%以下であり、より好ましくは、10質量%以下であり、さら
に好ましくは、8質量%以下であり、さらにより好ましくは、6質量%以下であり、最も
好ましくは、4質量%以下である。(B)成分の総含有量は、上記範囲であれば、界面活
性剤として、十分に機能し、良好な安定性が得られ得る。また、べたつき等の使用感の悪
化が緩和される。
油中水型乳化組成物の全量に対する(B)成分の総含有量は、好ましくは、0.5~8
質量%、より好ましくは0.5~5質量%、さらに好ましくは1~5質量%、さらにより
好ましくは、2~5質量%、最も好ましくは、2~4質量%である。
本発明の油中水型乳化組成物において、(A)成分に対する(B)成分の総含有量の比
率は特に限定されないが、(A)成分の総含有量1質量部に対して、好ましくは0.2~
1質量部、より好ましくは0.4~1.0質量部、さらに好ましくは0.4~0.8質量
部である。
本発明の油中水型乳化組成物において用いられる(B)成分は、シリコーン系界面活性
剤、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステル界面活性剤、グリセリンエ
ステル界面活性剤より選択される1種以上の界面活性剤であることが好ましく、PEG-
9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10ジメチコン、ラウリルPEG-
9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポリグリセリル-3ポリジメチルシ
ロキシエチルジメチコン、ステアリン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、セス
キイソステアリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、
ステアリン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル
、セスキイソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、セスキオレイン酸グリセ
リル、ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリ
ル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタオレイン酸ポリ
グリセリル‐10からなる群より選択される1種以上の界面活性剤であることがより好ま
しく、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10ジメチコン、ラ
ウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポリグリセリル-3
ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペ
ンタイソステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセ
リル‐10、ペンタオレイン酸ポリグリセリル‐10からなる群より選択される1種以上
の界面活性剤であることがさらに好ましく、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメ
チコン、PEG-10ジメチコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメ
チコン、及びラウリルポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンからな
る群より選択される1種以上の界面活性剤であることがさらに好ましい。
本発明の油中水型乳化組成物において用いられる(B)成分は、シリコーン系界面活性
剤、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステル界面活性剤、グリセリンエ
ステル界面活性剤より選択される2種以上の界面活性剤であることが好ましく、少なくと
も1種が、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10ジメチコン
、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポリグリセリル
-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ステアリン酸ソルビタン、イソステアリン
酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレ
イン酸ソルビタン、ステアリン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル、イソステ
アリン酸グリセリル、セスキイソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、セス
キオレイン酸グリセリル、ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステア
リン酸ポリグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペ
ンタオレイン酸ポリグリセリル‐10より選択されることがより好ましく、少なくとも1
種が、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10ジメチコン、ラ
ウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポリグリセリル-3
ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペ
ンタイソステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセ
リル‐10、ペンタオレイン酸ポリグリセリル‐10より選択されることがさらに好まし
く、少なくとも1種がPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10
ジメチコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポリ
グリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンより選択されることがさらにより
好ましい。
本発明の油中水型乳化組成物において用いられる(B)成分の2種以上の組み合わせの
具体的な1つの態様として、また、(B)成分は構成要素として、少なくとも、シリコー
ン系界面活性剤から選択される2種以上の界面活性剤の組み合わせであることが好ましい
。限定はされないが、例えば、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PE
G-10ジメチコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及び
ラウリルポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンからなる群より選択
される2種類の組み合わせがあり得る。
また、本発明の油中水型乳化組成物において用いられる(B)成分の2種以上の組み合
わせの具体的な別の態様として、
(B)-1成分 シリコーン系界面活性剤から選択される1種以上の界面活性剤、及び(
B)-2成分 ステアリン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステ
アリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ステアリン
酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、セスキイ
ソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、セスキオレイン酸グリセリル、ペン
タステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリル‐10、
ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル‐10、及びペンタオレイン酸ポリグリセ
リル‐10からなる群より選択される1種以上の界面活性剤を含有していることも好まし
く、さらに、少なくとも
(B)-1成分 PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10ジメ
チコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポリグリ
セリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンからなる群より選択される1種以上の
界面活性剤、(B)-2成分 ステアリン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、
セスキイソステアリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタ
ン、ステアリン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセ
リル、セスキイソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、セスキオレイン酸グ
リセリル、ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステアリン酸ポリグリ
セリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタオレイン酸
ポリグリセリル‐10からなる群より選択される界面活性剤を含有していることがより好
ましい。
中でも、
(B)-1成分 PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10ジメ
チコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラウリルポリグリ
セリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンからなる群より選択される1種以上の
界面活性剤、及び
(B)-2成分 ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステアリン酸ポ
リグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル‐10、及びペンタ
オレイン酸ポリグリセリル‐10から選択される1種以上の界面活性剤を含有しているこ
とがさらにより好ましい。
また目的とする製剤の使用感等にあわせて、(B)-1、(B)-2成分より選択され
る界面活性剤3種以上を、適宜組み合わせて使用することもできる。例えば、B-1成分
として、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG-10ジメチコン、
ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及びラウリルポリグリセリ
ル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンからなる群より選択される1種以上の界面
活性剤、B-2成分としてペンタステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタイソステア
リン酸ポリグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル‐10、及
びペンタオレイン酸ポリグリセリル‐10から選択される2種以上の界面活性剤を組み合
わせること、B-1成分として、PEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、P
EG-10ジメチコン、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ラ
ウリルポリグリセリル-3ポリジメチルシロキシエチルジメチコンからなる群より選択さ
れる2種以上の界面活性剤、B-2成分として ペンタステアリン酸ポリグリセリル‐1
0、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリル‐10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリ
グリセリル‐10、及びペンタオレイン酸ポリグリセリル‐10から選択される1種以上
の界面活性剤を組み合わせることなどが例示できる。
[(C)粘土系増粘剤、デキストリン脂肪酸エステル、イヌリン脂肪酸エステル、及びア
ミノ酸系油ゲル化剤からなる群より選択される1種以上である、油溶性増粘剤]
本発明の油中水型乳化組成物に含まれる油溶性増粘剤としては、医薬品、医薬部外品又
は化粧品分野において、例えば皮膚外用剤の成分として用いられるものであれば特に限定
されない。
本発明の油中水型乳化組成物に含まれる油溶性増粘剤としては、粘土系増粘剤、デキス
トリン脂肪酸エステル、イヌリン脂肪酸エステル、及びアミノ酸系油ゲル化剤からなる群
より選択される1種以上が挙げられる。粘土系増粘剤、デキストリン脂肪酸エステル、及
びイヌリン脂肪酸エステルからなる群より選択される1種以上が好ましい。
(粘土系増粘剤)
本明細書において、「粘土系増粘剤」は、有機変性粘土鉱物を意味し、第4級アンモニ
ウム塩型カチオン変性粘土鉱物などが例示される。具体的にはジメチルジステアリルアン
モニウムヘクトライト、ジメチルアルキルアンモニウムヘクトライト、ジメチルジステア
リルアンモニウムベントナイト、ベンジルジメチルステアリルアンモニウムヘクトライト
、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム処理ケイ酸アルミニウムマグネシウム等が例示
される。
本発明において、限定はされないが、このような有機変性粘土鉱物は、ジメチルジステ
アリルアンモニウムヘクトライト、ジメチルアルキルアンモニウムヘクトライト、ジメチ
ルジステアリルアンモニウムベントナイト、又はベンジルジメチルステアリルアンモニウ
ムヘクトライトが好ましく、このうち、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト
、又はベンジルジメチルステアリルアンモニウムヘクトライトがより好ましく、ジメチル
ジステアリルアンモニウムヘクトライトがさらにより好ましい。
粘土系増粘剤は、市販されている製品を用いるか、又は合成して用いることができる。
市販されている製品としては、限定はされないが、ベントン38V、ベントン38VC
G(エレメンティスジャパン株式会社製)、ベントン27(エレメンティスジャパン株式
会社製)等が挙げられる。
(デキストリン脂肪酸エステル)
本明細書において、デキストリン脂肪酸エステルとしては、パルミチン酸デキストリン
、オレイン酸デキストリン、ステアリン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、(
パルミチン酸/エチルヘキサン酸)デキストリン、(パルミチン酸/ヘキシルデカン酸)
デキストリン等のデキストリン誘導体が例示される。
本発明において、限定はされないが、このようなデキストリン脂肪酸エステルは、パル
ミチン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、(パルミチン酸/エチルヘキサン酸
)デキストリン、(パルミチン酸/ヘキシルデカン酸)デキストリン等のデキストリン誘
導体が好ましく、パルミチン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、(パルミチン
酸/ヘキシルデカン酸)デキストリンがより好ましい。
デキストリン脂肪酸エステルは、市販されている製品を用いるか、又は合成して用いる
ことができる。
市販されている製品としては、限定はされないが、レオパ-ルKL2(千葉製粉社製)
、レオパ-ルTL2(千葉製粉社製)、レオパ-ルMKL2(千葉製粉社製)、レオパ-ル
TT2(千葉製粉社製)、レオパ-ルWX(千葉製粉社製)、レオパ-ルISK2(千葉製
粉社製)、レオパ-ルISL2(千葉製粉社製)等が挙げられる。
(イヌリン脂肪酸エステル)
本発明において、限定はされないが、イヌリン脂肪酸エステルとして、ステアリン酸イ
ヌリン、パルミチン酸イヌリン、ミリスチン酸イヌリンが挙げられ、特にステアリン酸イ
ヌリンが好ましい。
脂肪酸イヌリンは、市販されている製品を用いるか、又は合成して用いることができる
市販されている製品としては、限定はされないが、レオパ-ルISK2(千葉製粉社製
)、レオパ-ルISL2(千葉製粉社製)等が挙げられる。
(アミノ酸系油ゲル化剤)
本発明において、限定はされないが、アミノ酸系油ゲル化剤としては、ジブチルラウロ
イルグルタミド又はジブチルエチルヘキサノイルグルタミド等を例示することができる。
アミノ酸系油ゲル化剤は、市販されている製品を用いるか、又は合成して用いることが
できる。
市販されている製品としては、限定はされないが、GB-21(味の素社製)、EB-2
1(味の素社製)を挙げることができる。
このような(C)成分は、(A)成分のニコチン酸アミドを高濃度含有した場合にも、
製剤の安定性と使用感との両立に寄与し得る。
本発明の油溶性増粘剤は、粘土系増粘剤、デキストリン脂肪酸エステル、イヌリン脂肪
酸エステル、及びアミノ酸系油ゲル化剤からなる群より選択される1種以上である油溶性
増粘剤であるが、特にベンジルジメチルステアリルアンモニウムヘクトライト、ジメチル
ジステアリルアンモニウムヘクトライト、ステアリン酸イヌリン、(パルミチン酸/エチ
ルヘキサン酸)デキストリン、パルミチン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、
ジブチルラウロイルグルタミド、及びジブチルエチルヘキサノイルグルタミドからなる群
より選択される1種以上の油溶性増粘剤を含有することが好ましく、ジメチルジステアリ
ルアンモニウムヘクトライト、ステアリン酸イヌリン、(パルミチン酸/エチルヘキサン
酸)デキストリン、パルミチン酸デキストリン、及びミリスチン酸デキストリンからなる
群より選択される1種以上の油溶性増粘剤を含有することがより好ましく、ジメチルジス
テアリルアンモニウムヘクトライト、ステアリン酸イヌリン、(パルミチン酸/エチルヘ
キサン酸)デキストリン、及びパルミチン酸デキストリンからなる群より選択される1種
以上の油溶性増粘剤を含有することがさらにより好ましく、ジメチルジステアリルアンモ
ニウムヘクトライト及びステアリン酸イヌリンからなる群より選択される1種以上の油溶
性増粘剤を含有することが特に好ましい。
本発明の油中水型乳化組成物において、油中水型乳化組成物の全量に対する(C)成分
の総含有量は用いる(C)成分の種類や組み合わせによって適宜調整すればよいが、ベタ
つきが抑えられる点から、5質量%以下が好ましく、より好ましくは、3質量%以下、さ
らにより好ましくは、2質量%以下である。油中水型乳化組成物の全量に対する(C)成
分の総含有量は、より良好な安定性を付与できる点から、好ましくは、0.1質量%以上
であり、より好ましくは、0.2質量%以上、さらにより好ましくは、0.5質量%以上
、特にさらに好ましくは1質量%以上である。
油中水型乳化組成物の全量に対する(C)成分の総含有量は、より良好な熱安定性を付
与できる観点から、好ましくは、0.5~5質量%、より好ましくは0.5~3質量%、
さらに好ましくは0.5~2質量%である。
本発明の油中水型乳化組成物において、(A)成分に対する(C)成分の含有量の比率
は特に限定されないが、(A)成分の総含有量1質量部に対して、好ましくは0.05~
1.0質量部、より好ましくは0.1~0.8質量部、さらに好ましくは0.1~0.6
質量部、さらにより好ましくは0.1~0.5質量部、最も好ましくは、0.1~0.4
質量部である。
[紫外線吸収剤]
本発明の油中水型乳化組成物は、使用感の向上、安定性等の観点から、本発明の効果を
妨げない限り、上記(A)成分、(B)成分、及び(C)成分、の他に、(D)紫外線吸
収剤を含んでいてもよい。本発明において用いられる紫外線吸収剤としては、医薬品、医
薬部外品又は化粧品分野において、例えば皮膚外用剤の成分として用いられるものであれ
ば特に限定されない。紫外線吸収剤は、限定はされないが、好ましくは、サリチル酸系紫
外線吸収剤、ケイ皮酸系紫外線吸収剤、ベンゾイルメタン系紫外線吸収剤、安息香酸エス
テル誘導体紫外線吸収剤、トリアジン誘導体紫外線吸収剤、ベンザルマロナート誘導体紫
外線吸収剤、オクトクリレン系紫外線吸収剤、イミダゾ-ルスルホン酸誘導体紫外線吸収
剤、ベンゾフェノン誘導体紫外線吸収剤等であり得る。
詳細には、紫外線吸収剤として、サリチル酸-2-エチルヘキシル、サリチル酸ホモメン
チル、又はサリチル酸エチレングリコール等のサリチル酸系紫外線吸収剤;ジパラメトキ
シケイ皮酸モノ-2-エチルヘキサン酸グリセリル、パラジヒドロキシプロピル安息香酸エ
チル、又はパラメトキシケイ皮酸2-エチルヘキシル等のケイ皮酸系紫外線吸収剤;4-t
ert-ブチル-4’-メトキシジベンゾイルメタン等のベンゾイルメタン系紫外線吸収剤
;2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステル等
の安息香酸エステル誘導体紫外線吸収剤;ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリジ
ンプロピオン酸2-エチルヘキシル;2,2’-メチレンビス[6-(2H-ベンゾトリアゾ
-ル-2イル)-4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノール];2,4-ビス-
[{4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}-フェニル]-6-(4-メトキシフ
ェニル)-1,3,5-トリアジン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、2,4,6-
トリス[4-(2-エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ]-1,3,5-トリアジン
等のトリアジン誘導体;ジメチコジエチルベンザルマロネート等のベンザルマロナート誘
導体紫外線吸収剤;2-シアノ-3,3-ジフェニルプロパ-2-エン酸2-エチルヘキシルエ
ステル等のオクトクリレン系紫外線吸収剤;2-フェニルベンゾイミダゾ-ル-5-スルホン
酸、フェニルジベンゾイミダゾ-ルテトラスルホン酸二ナトリウム等のイミダゾ-ルスルホ
ン酸誘導体紫外線吸収剤;2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン、2-ヒドロキシ-
4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸及びその塩、ジヒドロキシジメトキシベンゾ
フェノン、ジヒドロキシベンゾフェノン、又はテトラヒドロキシベンゾフェノン等のベン
ゾフェノン誘導体紫外線吸収剤、が挙げられる。
本発明において、限定はされないが、このような紫外線吸収剤としては、パラメトキシ
ケイ皮酸2-エチルヘキシル、4-tert-ブチル-4’-メトキシジベンゾイルメタ
ン、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエス
テル、ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピオン酸2-エチルヘキシル
、2,2’-メチレンビス[6-(2H-ベンゾトリアゾ-ル-2イル)-4-(1,1
,3,3-テトラメチルブチル)フェノール]、2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘ
キシルオキシ)-2-ヒドロキシ}-フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,
3,5-トリアジン、2,4,6-トリス[4-(2-エチルヘキシルオキシカルボニル
)アニリノ]-1,3,5-トリアジン、ジメチコジエチルベンザルマロネート、2-シ
アノ-3,3-ジフェニルプロパ-2-エン酸2-エチルヘキシルエステル、2-フェニ
ルベンゾイミダゾ-ル-5-スルホン酸が好ましく、パラメトキシケイ皮酸2-エチルヘ
キシル、4-tert-ブチル-4’-メトキシジベンゾイルメタン、2-[4-(ジエ
チルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステル、2,4-ビス-
[{4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}-フェニル]-6-(4-メ
トキシフェニル)-1,3,5-トリアジン、2,4,6-トリス[4-(2-エチルヘ
キシルオキシカルボニル)アニリノ]-1,3,5-トリアジン、2-フェニルベンゾイ
ミダゾ-ル-5-スルホン酸がより好ましく、パラメトキシケイ皮酸2-エチルヘキシル
、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステ
ル、2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}-フェニ
ル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン、2,4,6-トリス[
4-(2-エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ]-1,3,5-トリアジンがさ
らにより好ましい。
紫外線吸収剤は、市販されている製品を用いるか、又は合成して用いることができる。
市販されている製品としては、限定はされないが、Parsol EHS (DSMニ
ュートリションジャパン社製)、ESCALOL 587(アシュランドジャパン社製)
、EusolexOS(Merk社製)、Parsol HMS (DSMニュートリシ
ョンジャパン社製)、Uvinul MC80(BASF社製)、Parsol MCX
(DSMニュートリションジャパン社製)、Parsol 1789(DSMニュートリ
ションジャパン社製)、ユビナールA Plus Granular、ソフトシェードD
H、Tinosorb M(BASF社製)、Milestab 360(MPI社製)
、Mixxim BB/100、Tinosorb S(BASF社製)、Uvasor
b HEB、ユビナール T150(BASF社製)、Heliosun OTZ(O’
Laughlin Industries 社製)、Parsol SLX(DSMニュ
ートリションジャパン社製)、Parsol 340(DSMニュートリションジャパン
社製)、エスカロール597(アシュランドジャパン社製)、Parsol HS(DS
Mニュートリションジャパン社製)、Eusolex232(Merk社製)、NeoH
eliopanAP(ハーマン&レイマー社製)、ユビナールM40、エスカロール56
7(アシュランドジャパン社製)、ユビナールMS40(BASF社製)、EESORB
107(シプロ化成社製)、SEESORB100(シプロ化成社製)、SEESORB
106(シプロ化成社製)を挙げることができる
本発明の油中水型乳化組成物において、油中水型乳化組成物の全量に対する紫外線吸収
剤の総含有量は、好ましくは20質量%以下であり、より好ましくは15質量%以下、さ
らに好ましくは10質量%以下である。
油中水型乳化組成物の全量に対する紫外線吸収剤の総含有量は、好ましくは、1質量%
以上であり、より好ましくは、3質量%以上、さらに好ましくは、6質量%以上、さらに
より好ましくは、7質量%以上である。
油中水型乳化組成物の全量に対する紫外線吸収剤の総含有量は、好ましくは1~20質
量%、より好ましくは3~15質量%、さらにより好ましくは5~10質量%、特により
好ましくは6~10質量%、最も好ましくは7~10質量%である。
本発明の油中水型乳化組成物において、(A)成分に対する紫外線吸収剤の含有量の比
率は特に限定されないが、(A)成分の総含有量1質量部に対して、好ましくは0.6~
2質量部、より好ましくは1~2質量部、さらに好ましくは1.4~2質量部である。
[紫外線防御剤]
本発明の油中水型乳化組成物は、使用感の向上、安定性等の観点から、本発明の効果を
妨げない限り、上記(A)成分、(B)成分、及び(C)成分、の他に、さらに(E)紫
外線防御剤を含んでいてもよい。具体的には、微粒子酸化チタン、微粒子酸化亜鉛、酸化
鉄、酸化セリウム等が挙げられるが、これらに限定されない。本発明において、限定はさ
れないが、(E)紫外線防御剤として、好ましくは、微粒子酸化チタン、又は微粒子酸化
亜鉛などが挙げられる。これらの(E)紫外線防御剤は、表面処理がなされていても良い
。表面処理剤の種類としては、具体的には、両親媒性成分、シリコーン成分、シラン化合
物、脂肪酸成分、アルキルチタネートなどが挙げられるが、特にこれらに限定されず、こ
れらの表面処理剤は1種又は2種以上用いてもよい。
前記表面処理剤の両親媒性成分としては、例えば、金属石鹸、パーフルオロアルキルエ
チルリン酸エステルジエタノールアミン塩、フッ素アルキルアクリレート/ポリアルキレ
ングリコールアクリレートポリマー、パーフルオロポリエーテルリン酸、パーフルオロポ
リエーテル鎖を有するアニオン性又はカチオン性高分子(ポリウレタン-27、又はポリ
ウレタン-26)、水素添加レシチン、アシル化アミノ酸、α-トコフェロールリン酸エ
ステル塩等が挙げられ、親水部と疎水部を有し、粉体へ吸着特性を示すものであれば良く
、また、モノマータイプ又はポリマータイプのどちらでもよい。前記表面処理剤のシリコ
ーン成分としては、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキ
サン、α-モノアルコキシポリジメチルシロキサン、α-ジアルコキシポリジメチルシロ
キサン及びα-トリアルコキシポリジメチルシロキサン、トリエトキシシリルエチルポリ
ジメチルシロキシエチルジメチコン、トリエトキシシリルエチルポリジメチルシロキシエ
チルヘキシルジメチコン、アモジメチコン等が挙げられる。前記表面処理剤のシラン化合
物としては、例えば、トリエトキシカプリリルシラン、アミノプロピルトリエトキシシラ
ン、パーフルオロオクチルエチルトリエトキシシラン、パーフルオロオクチルトリエトキ
シシラン等が挙げられる。前記表面処理剤の脂肪酸成分としては、例えば、ステアリン酸
、イソステアリン酸、オレイン酸、ヒドロキシステアリン酸、ミリスチン酸等が挙げられ
る。前記表面処理剤のアルキルチタネートとしては、例えば、ピロリン酸型アルキルチタ
ネート、亜リン酸型アルキルチタネート、アミノ酸型アルキルチタネート、長鎖カルボン
酸型のアルキルチタネート等が挙げられる。前記アルキルチタネートとしては、具体的に
は、テトライソプロピルビス(ジオクチルホスファイト)チタネート、テトラオクチルビ
ス(ジトリデシルホスファイト)チタネート、テトラ(2,2-ジアリルオキシメチル-1
-ブチル)ビス(ジトリデシルホスファイト)チタネート、イソプロピルトリ(ジオクチル
ピロホスフェート)チタネート、ビス(ジオクチルピロホスフェート)オキシアセテート
チタネート、ビス(ジオクチルピロホスフェート)エチレンチタネート、イソプロピルト
リ(N-アミドエチル・アミノエチル)チタネート、イソプロピルトリイソステアロイル
チタネート、イソプロピルトリオクタノイルチタネート、イソプロピルジメタクリルイソ
ステアロイルチタネート、イソプロピルイソステアロイルジアクリルチタネート、ジイソ
ステアロイルエチレンチタネート、が挙げられ、これらアルキルチタネートの中でもイソ
プロピルトリイソステアロイルチタネートが製剤中での粉体の分散安定性や付着性、使用
感の面で好ましい。
油中水型乳化組成物の全量に対する紫外線防御剤の総含有量は、好ましくは3~10質
量%である。この範囲で配合することで、使用感と安定性を両立させつつ、紫外線防御効
果を上げることも可能である。
また、本発明において、限定はされないが、(D)紫外線吸収剤や(E)紫外線防御剤
は、別の成分に複合化、担持、カプセル化されていてもよく、それらの組み合わせは特に
限定されない。
[基剤又は担体]
本発明の油中水型乳化組成物は、使用感の向上、安定性等の観点から、本発明の効果を
妨げない限り、上記(A)成分、(B)成分、及び(C)成分、の他に、基剤又は担体を
含んでいてもよい。基剤又は担体としては、例えば、エチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、及びヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなセルロース誘導体;
ポリビニルピロリドン;カラギ-ナン;ポリビニルブチラート;ポリエチレングリコール
;エチレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エ
チレングリコールモノプロピルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジ
エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノプロピルエーテル、
ジエチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、
プロピレングリコールモノプロピルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテ
ル、及びジプロピレングリコールモノプロピルエーテルのようなグリコールエーテル;グ
リセリン、ジグリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレング
リコール、イソプレングリコール、プロパンジオールなどの多価アルコール;エタノール
、イソプロパノールのような低級アルコール;などが挙げられる。
本発明の油中水型乳化組成物において、基剤又は担体として機能する油分を使用するこ
ともできる。このような基剤又は担体としては、例えば、パラフィン、セレシン、イソパ
ラフィン、ハ-ドファット、マイクロクリスタリンワックス、ポリブテン、ポリエチレン
末、流動パラフィン、流動イソパラフィン、スクワラン、ワセリン、ゲル化炭化水素(プ
ラスチベ-スなど)、オゾケライト、α-オレフィンオリゴマ-、軽質流動パラフィン及び
軽質流動イソパラフィンのような炭化水素;ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチ
ル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソ
プロピル、パルミチン酸オクチル、イソパルミチン酸オクチル、ステアリン酸ブチル、ラ
ウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル
、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ-2-エ
チルヘキシル、ミリスチン酸2-ヘキシルデシル、パルミチン酸2-ヘキシルデシル、アジ
ピン酸ジイソプロピル、アジピン酸2-ヘキシルデシル、イソノナン酸イソノニル、イソ
ノナン酸イソトリデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、ステアリン酸イ
ソセチル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、12-ヒド
ロキシステアリル酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル
、マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、水素添加ホホバ
油、ジ-2-エチルヘキシル酸エチレングリコール、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステ
ル、モノイソステアリン酸N-アルキルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコー
ル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ-2-ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリメリト酸
トリ2-エチルヘキシル、トリメリト酸トリトリデシル、トリ-2-エチルヘキシル酸トリ
メチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ-2-エチル
ヘキサン酸ペンタエリスリトール、トリ-2-エチルヘキサン酸グリセリン、トリイソステ
アリン酸トリメチロールプロパン、セチル2-エチルヘキサノエ-ト、トリミリスチン酸グ
リセリン、トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル、トリ(カプリル酸/カプリン酸
/ミリスチン酸/ステアリン酸)グリセリル、トリ-2-ヘプチルウンデカン酸グリセライ
ド、ヒマシ油脂肪酸メチルエステル、オレイン酸オレイル、パルミチン酸2-ヘプチルウ
ンデシル、アジピン酸ジイソブチル、ラウロイルグルタミン酸ジ(フィトステリル/オク
チルドデシル)、ラウロイルグルタミン酸ジ(オクチルドデシル/フィトステリル/ベヘ
ニル)、アジピン酸ジ-2-ヘプチルウンデシル、エチルラウレート、シクロヘキサン-1
,4-ジカルボン酸ビスエトキシジグリコール、コハク酸2-エチルヘキシル、コハク酸ジ
エトキシエチル、酢酸エチル、酢酸ブチル、酢酸アミル、クエン酸トリエチル、ダイマ-
ジリノール酸(フィトステリル/イソステアリル/セチル/ステアリル/ベヘニル)、ト
リイソステアリン酸ポリグリセリル-2、ダイマ-ジリノール酸ダイマ-ジリノレイル、ト
リポリヒドロキシステアリン酸ジペンタエリスリチル、トリ(ベヘン酸/イソステアリン酸
/エイコサン二酸)グリセリル等のエステル油;アボガド油、アマニ油、ツバキ油、マカデ
ミアナッツ油、トウモロコシ油、オリ-ブ油、サフラワ-油、キョウニン油、シナモン油、
ホホバ油、ブドウ種子油、ヒマワリ油、ア-モンド油、サザンカ油、ナタネ油、ゴマ油、
カカオ脂、ヤシ油、硬化ヤシ油、パ-ム油、パ-ム核油、モクロウ核油、モクロウ、小麦胚
芽油、米胚芽油、米ヌカ油、綿実油、大豆油、落花生油、茶実油、月見草油等の油脂類;
キャンデリラロウ、コメヌカロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ラノリン、セラックロウ、
ミツロウのようなロウ類;メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、デカ
メチルシクロペンタシロキサン、メチルシクロペンタシロキサン、高重合メチルポリシロ
キサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、
メチルトリメチコン、ジメチコノール、ジメチコノールクロスポリマー、などのシロキサ
ン、カプリリルメチコン等のアルキル変性シリコーン、架橋型メチルポリシロキサン、架
橋型アルキル変性シリコーン、アクリルシリコーン、及びシリコーンレジン等のシリコー
ン類などが挙げられる。
中でも、パラフィン、イソパラフィン、マイクロクリスタリンワックス、ポリブテン、
ポリエチレン末、流動パラフィン、流動イソパラフィン、スクワラン、ワセリン、α-オ
レフィンオリゴマ-、軽質流動パラフィン及び軽質流動イソパラフィンのような炭化水素
;ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピ
ル、イソステアリン酸イソプロピル、パルミチン酸オクチル、イソパルミチン酸オクチル
、ミリスチン酸ミリスチル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸2-ヘキシルデシル
、セバシン酸ジイソプロピル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、
乳酸セチル、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、12-ヒドロ
キシステアリル酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、
マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、水素添加ホホバ油
、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、リン
ゴ酸ジイソステアリル、トリメリト酸トリ2-エチルヘキシル、トリメリト酸トリトリデ
シル、テトラ-2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、トリ-2-エチルヘキサン酸グ
リセリル、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、トリ(カプリル酸/カプリン
酸)グリセリル、トリ(カプリル酸/カプリン酸/ミリスチン酸/ステアリン酸)グリセ
リル、オレイン酸オレイル、ラウロイルグルタミン酸ジ(フィトステリル/オクチルドデ
シル)、ラウロイルグルタミン酸ジ(オクチルドデシル/フィトステリル/ベヘニル)、
コハク酸2-エチルヘキシル、クエン酸トリエチル、ダイマ-ジリノール酸(フィトステリ
ル/イソステアリル/セチル/ステアリル/ベヘニル)等のエステル油;アボガド油、ツ
バキ油、マカデミアナッツ油、トウモロコシ油、オリ-ブ油、ホホバ油、ブドウ種子油、
ヒマワリ油、ア-モンド油、ゴマ油、カカオ脂、米胚芽油、米ヌカ油、大豆油、落花生油
、月見草油等の油脂類;キャンデリラロウ、コメヌカロウ、カルナウバロウ、ラノリン、
ミツロウのようなロウ類;メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、デカ
メチルシクロペンタシロキサン、メチルシクロペンタシロキサン、高重合メチルポリシロ
キサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、
メチルトリメチコン、ジメチコノール、ジメチコノールクロスポリマー、などのシロキサ
ン、カプリリルメチコン等のアルキル変性シリコーン、架橋型メチルポリシロキサン、架
橋型アルキル変性シリコーン、アクリルシリコーン、及びシリコーンレジン等のシリコー
ン類が好ましい。さらにパラフィン、イソパラフィン、流動パラフィン、流動イソパラフ
ィン、スクワラン、ワセリン、α-オレフィンオリゴマー、軽質流動パラフィン、軽質流
動イソパラフィンのような炭化水素;ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチル、ミ
リスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピ
ル、パルミチン酸オクチル、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、イ
ソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、乳酸セチル、イソステアリン酸イ
ソステアリル、12-ヒドロキシステアリル酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、
マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、パルミチン酸デキ
ストリン、ステアリン酸イヌリン、水素添加ホホバ油、ジペンタエリスリトール脂肪酸エ
ステル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、シクロヘキサン-1,4-ジカルボン酸ビ
スエトキシジグリコール、トリメリット酸トリ2-エチルヘキシル、テトラ-2-エチルヘキ
サン酸ペンタンエリスリトール、トリ-2-エチルヘキサン酸グリセリン、トリ(カプリル
酸/カプリン酸)グリセリル、トリ(カプリル酸/カプリン酸/ミリスチン酸/ステアリ
ン酸)グリセリル、ラウロイルグルタミン酸ジ(フィトステリル/オクチルドデシル)、
ラウロイルグルタミン酸ジ(オクチルドデシル/フィトステリル/ベヘニル)、コハク酸
2-エチルヘキシル、クエン酸トリエチル、ダイマ-ジリノール酸(フィトステリル/イソ
ステアリル/セチル/ステアリル/ベヘニル)等のエステル油;アボガド油、マカデミア
ナッツ油、トウモロコシ油、オリ-ブ油、ホホバ油、ブドウ種子油、ヒマワリ油、ア-モン
ド油、ゴマ油、カカオ脂、大豆油、落花生油、月見草油等の油脂類;キャンデリラロウ、
カルナウバロウ、ミツロウのようなロウ類;メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリ
シロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、メチルシクロペンタシロキサン、高重
合メチルポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、メチルハイドロジェン
ポリシロキサン、メチルトリメチコン、ジメチコノール、ジメチコノールクロスポリマー
、などのシロキサン、カプリリルメチコン等のアルキル変性シリコーン、架橋型メチルポ
リシロキサン、架橋型アルキル変性シリコーン、アクリルシリコーン、及びシリコーンレ
ジン等のシリコーン類がより好ましい。
基剤又は担体は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。
[添加剤]
本発明の油中水型乳化組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、医薬品、医薬部
外品、又は化粧品に添加される公知の添加剤、例えば、酸化防止剤、増粘剤、保存剤、p
H調整剤、安定化剤、刺激軽減剤、防腐剤、着色剤、香料、粉体及び/又はパ-ル光沢付
与剤等を添加することができる。
酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソ
ール、ソルビン酸、亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、トコフ
ェロ-ル、トコフェロ-ル誘導体、エリソルビン酸、及びL-システイン塩酸塩などが挙げ
られる。
増粘剤としては、例えば、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、キサン
タンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、
アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、(アクリル酸ヒドロキシエチル/アクリロイ
ルジメチルタウリンNa)コポリマー、(アクリル酸Na/アクリロイルジメチルタウリ
ンNa)コポリマー、ポリアクリル酸アミド、ポリエチレングリコール、アルギン酸、マ
クロゴール、コンドロイチン硫酸ナトリウム、並びにメチルセルロース、エチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びカ
ルボキシエチルセルロースのようなセルロース系増粘剤などが挙げられる。
防腐剤、保存剤としては、例えば、安息香酸、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸、デ
ヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピ
ル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピ
ル、パラオキシ安息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル、フェノキシエタノール、
ベンジルアルコール、クロロブタノール、ソルビン酸およびその塩、グルコン酸クロルヘ
キシジン、カプリルヒドロキシサム酸、ブチルカルバミン酸ヨウ化プロピニル及び1,2
-ペンタンジオール、2,4-ヘキサンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-
オクタンジオールなどが挙げられる。
pH調整剤としては、例えば、無機酸(塩酸、及び硫酸など)、有機酸(乳酸、乳酸ナ
トリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、及びコハク酸ナトリウムなど)、
無機塩基(水酸化カリウム、及び水酸化ナトリウムなど)、並びに有機塩基(トリエタノ
ールアミン、ジイソプロパノールアミン、及びトリイソプロパノールアミンなど)などが
挙げられる。
安定化剤としては、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、ジブチルヒドロキシトルエン
、及びブチルヒドロキシアニソ-ルなどが挙げられる。
刺激低減剤としては、例えば、甘草エキス、及びアルギン酸ナトリウムなどが挙げられ
る。
着色剤としては、顔料級酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、有機顔料、タルク、セリサイ
ト、マイカ、合成マイカ、酸化クロム、グンジョウ等が挙げられる。
また、感触改良やメイキャップ効果の付与等の為に粉体を配合してもよく、具体的には
窒化ホウ素、シリカ、アルミナ、水酸化アルミニウム、金属石鹸、シリコーン粉体、アミ
ノ酸、ポリメチルメタクリル酸メチル等が挙げられる。
添加剤は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。
[その他の有効成分)
本発明の油中水型乳化組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、その他の有効成分
を含むことができる。有効成分の具体例としては、例えば、清涼成分、保湿成分、抗炎症
成分、抗菌又は殺菌成分、ビタミン類、アミノ酸又はその誘導体、細胞賦活化成分、老化
防止成分、血行促進成分、角質軟化成分、美白成分、及び収斂成分などが挙げられる。
清涼成分としては、例えば、カンフル、メントール、ボルネオール、オイゲノール、シ
ネオール、チモ-ル、ビサボロール、α-ピネン、又はリモネン等のモノテルペン、ファル
ネソール、ネロリドール等のセスキテルペン、フィトール、センブレン等のジテルペン、
ユーカリ油、ハッカ油、チョウジ油、ケイヒ油、ペパーミント油、ミント油、ティーツリ
ー油、カモミール油、ローズマリー油、レモン油、オレンジ油、タイム油、セ-ジ油、ク
ロ-ブ油等の精油などが挙げられる。
保湿成分としては、例えば、ヒアルロン酸ナトリウム、ヘパリン類似物質、コンドロイ
チン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、ケラチン、キチン、及びキトサンのよう
な高分子化合物又はその加水分解物;グリシン、アスパラギン酸、アルギニンのようなア
ミノ酸;乳酸ナトリウム、尿素、及びピロリドンカルボン酸ナトリウムのような天然保湿
因子;セラミド、及びリン脂質のような脂質;MPCポリマー(たとえば、LIPIDU
RE(商標)など)等のリン脂質極性基を有する高分子;ポリオキシプロピレンメチルグ
ルコシド;PPG-10メチルグルコ-ス(たとえば、マクビオブライド MG(商標)シ
リーズ(日油株式会社製)等)、PEG/PPG/ポリブチレングリコール8/5/3グ
リセリン(たとえば、ウィルブライド(商標)S-753(日油株式会社製));トリメ
チルグリシン(ベタイン);ヒドロキシエチルウレア;アクリル酸・アクリルアミド・塩
化ジメチルジアリルアンモニウム共重合体;並びに、ハトムギ種子エキス、ヨモギ葉エキ
ス、カミツレエキス、ハマメリスエキス、シラカバ樹液、アッケシソウエキス、ライラッ
クエキス、チャエキス、ラベンダ-油、及びシソエキスのような植物抽出エキス;プラセ
ンタエキス等の動物性エキスなどが挙げられる。
抗炎症成分としては、例えば、植物(例えば、コンフリ-)に由来する成分、アラント
イン、グリチルリチン酸又はその誘導体、グリチルレチン酸又はその誘導体、酸化亜鉛、
塩酸ピリドキシン、酢酸トコフェロ-ル、サリチル酸又はその誘導体、アズレン、ステロ
イド類及びε-アミノカプロン酸などが挙げられる。
抗菌又は殺菌成分としては、例えば、クロルヘキシジン、サリチル酸、塩化ベンザルコ
ニウム、アクリノール、イオウ、レゾルシン、エタノール、塩化ベンゼトニウム、アダパ
レン、過酸化ベンゾイル、クリンダマイシン、クレゾ-ル、グルコン酸及びその誘導体、
ポピドンヨ-ド、ヨウ化カリウム、ヨウ素、イソプロピルメチルフェノール、トリクロカ
ルバン、トリクロサン、感光素101号、感光素201号、パラベン、フェノキシエタノール、
1,2-ペンタンジオ-ル、塩酸アルキルジアミノグリシン、グルコン酸クロルヘキシジン
、及びパラフェノールスルホン酸亜鉛、ピクロトンオラミン、及びミコナゾ-ル等が挙げ
られる。
ビタミン類としては、例えば、レチノール誘導体(レチノール、酢酸レチノール、パル
ミチン酸レチノール等)、レチナ-ル、レチノイン酸、レチノイン酸メチル、レチノイン
酸エチル、レチノイン酸レチノール、d-δ-トコフェリルレチノエ-ト、α-トコフェリル
レチノエ-ト、及びβ-トコフェリルレチノエ-ト等のビタミンA類;dl-α-トコフェロ-
ル、酢酸dl-α-トコフェロ-ル、コハク酸dl-α-トコフェロ-ル、及びコハク酸dl-
α-トコフェロ-ルカルシウム等のビタミンE類;リボフラビン、フラビンモノヌクレオチ
ド、フラビンアデニンジヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ
酪酸エステル、リボフラビン5’-リン酸エステルナトリウム、及びリボフラビンテトラ
ニコチン酸エステル等のビタミンB2類;ニコチン酸、ニコチン酸トコフェロール(ニコ
チン酸-dl-α-トコフェロ-ル等)、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ニコチン
酸β-ブトキシエチル、及びニコチン酸1-(4-メチルフェニル)エチル等のニコチン酸
アミド以外のニコチン酸類;アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒドロアス
コルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、及びアスコルビン酸リン酸エス
テルマグネシウム、アスコルビン酸グルゴシド、アスコルビン酸エチル、アスコルビン酸
ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、テトライソパルミチン酸
アスコルビル及びジパルミチン酸L-アスコルビル等のビタミンC類;メチルヘスペリジ
ン、エルゴカルシフェロ-ル、及びコレカルシフェロ-ル等のビタミンD類;フィロキノン
、ファルノキノン等のビタミンK類、γ-オリザノール、ジベンゾイルチアミン、及びジ
ベンゾイルチアミン塩酸塩;チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシア
ン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリ
ジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリ
ン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミン
トリリン酸エステル、及びチアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等のビタミンB1類
;塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサ-ル、5’-リン酸ピリドキサ-
ル、塩酸ピリドキサミン等のビタミンB6類;シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン
、及びデオキシアデノシルコバラミン等のビタミンB12類;葉酸、及びプテロイルグル
タミン酸等の葉酸類;パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール
(パンテノール)、D-パンテサイン、D-パンテチン、補酵素A、及びパントテニルエチ
ルエーテル等のパントテン酸類;ビオチン、及びビオチシン等のビオチン類;;並びにカ
ルニチン、フェルラ酸、α-リポ酸、ピロロキノリンキノン及びオロット酸等のビタミン
様作用因子などが挙げられる。
アミノ酸又はその誘導体としては、例えば、ベタイン(トリメチルグリシン)、プロリ
ン、ヒドロキシプロリン、アルギニン、リジン、セリン、グリシン、アラニン、フェニル
アラニン、β-アラニン、スレオニン、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン、アス
パラギン酸、システイン、シスチン、メチオニン、ロイシン、イソロイシン、バリン、ヒ
スチジン、タウリン、γ-アミノ酪酸、γ-アミノ-β-ヒドロキシ酪酸、カルニチン、カル
ノシン、及びクレアチン等が挙げられる。
細胞賦活化成分としては、例えば、γ-アミノ酪酸、及びε-アミノプロン酸等のアミノ
酸類;レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、及びパントテン酸類等
のビタミン類;グリコール酸、及び乳酸等のα-ヒドロキシ酸類;タンニン;フラボノイ
ド;サポニン;アラントイン;並びに感光素301号などが挙げられる。
老化防止成分としては、例えば、加水分解大豆タンパク、レチノイド(レチノールおよ
びその誘導体、レチノイン酸、レチナ-ルなど)、パンガミン酸、カイネチン、ウルソ-ル
酸、ウコンエキス、スフィンゴシン誘導体、ケイ素、ケイ酸、N-メチル-L-セリン、及
びメバロノラクトン等が挙げられる。
血行促進作用成分としては、例えば、植物(例えば、オタネニンジン、アシタバ、アル
ニカ、イチョウ、ウイキョウ、エンメイソウ、オランダカシ、カミツレ、ロ-マカミツレ
、カロット、ゲンチアナ、ゴボウ、コメ、サンザシ、シイタケ、セイヨウサンザシ、セイ
ヨウネズ、センキュウ、センブリ、タイム、チョウジ、チンピ、トウキ、トウニン、トウ
ヒ、ニンジン、ニンニク、ブッチャ-ブル-ム、ブドウ、ボタン、マロニエ、メリッサ、ユ
ズ、ヨクイニン、ロ-ズマリ-、ロ-ズヒップ、チンピ、トウキ、トウヒ、モモ、アンズ、
クルミ、及びトウモロコシ)に由来する成分;並びにグルコシルヘスペリジンなどが挙げ
られる。
角質軟化成分としては、例えば、ラノリン、尿素、αヒドロキシ酸(フィチン酸、乳酸
、乳酸塩、グリコール酸、サリチル酸、リンゴ酸、グルコン酸など)及びイオウなどが挙
げられる。
美白成分としては、例えば、アスコルビン酸とその誘導体、アルブチン、及びトコフェ
ロ-ル、トラネキサム酸、ハイドロキノン、コウジ酸、サリチル酸誘導体、胎盤抽出物、
リノール酸及び美白作用を有する植物成分(例えば、ユキノシタ、アロエ等の抽出物)な
どが挙げられる。
収斂成分としては、例えば、パラフェノールスルホン酸亜鉛、酸化亜鉛、メントール、
及びエタノールなどが挙げられる。
その他の有効成分は1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。
[製造方法]
本発明の油中水型乳化組成物の製造方法は特に限定されず、乳化時の撹拌方法や乳化温
度、油相と水相の投入順序、投入速度等は適宜設定すればよい。
具体的には、必要に応じ加熱溶解後混合した油相と水相をそれぞれ用意し、室温におい
て油相中に徐々に水を加え、ホモジナイザー等機械的撹拌力により乳化する方法、等が挙
げられるが、特にこれらに限定されない。
また製造工程の中に油溶性増粘剤を膨潤させる工程を入れてもよく、例えば加熱分散、
機械的解砕、油相における予備撹拌等が挙げられるが、特にこれらに限定されない。
[製剤形態]
本発明の油中水型乳化組成物は、医薬品、医薬部外品、又は化粧品に通常使用される基
剤又は担体、及び必要に応じて添加剤と共に混合して、医薬品、医薬部外品、又は化粧品
用の油中水型乳化組成物とすることができる。
医薬品用の油中水型乳化組成物の形態は特に限定されず、例えば、液剤、懸濁剤、乳剤
、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、リニメント剤、ローション剤、貼付剤及びエアゾ-ル剤
などが挙げられる。これらの製剤は、第17改正日本薬局方製剤総則に記載の方法等に従
い製造することができる。中でも、液剤、懸濁剤、乳剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、
ローション剤、貼付剤が好ましく、クリーム剤、乳剤、軟膏剤、ローション剤及びゲル剤
がより好ましい。
医薬部外品又は化粧品用の油中水型乳化組成物とする場合も、上記の医薬品と同様の形
態にすることができる。また、それ以外にも、スティック剤、及び不織布に薬液を含浸さ
せたシート剤等が挙げられる。中でも、液剤、懸濁剤、乳剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル
剤、ローション剤、スティック剤及びシート剤が好ましく、クリーム剤、乳剤、軟膏剤、
ゲル剤又はローション剤がより好ましい。
本発明の油中水型乳化組成物は、油性基剤と水性基剤とを含み、典型的には、クリーム
剤や乳液などの形態をとり得る。
医薬部外品又は化粧品用の油中水型乳化組成物とする場合の用途としては具体的には、
例えば、化粧水、乳液、ジェル、クリーム、美容液、日焼け止め用化粧料、パック、マス
ク、ハンドクリーム、及びボディークリームのような基礎化粧料;並びにファンデ-ショ
ン、化粧下地等のフェイスメイクアップ用化粧料、口紅、リップクリーム、リップグロス
、リップライナー等の口唇化粧料;スタイリング剤のような毛髪用化粧料などが挙げられ
る。これらの中でも皮膚用の油中水型乳化組成物が特に好ましい。すなわち、本発明の油
中水型乳化組成物は、医薬品、医薬部外品、又は化粧品用の皮膚油中水型乳化組成物とす
ることができる。皮膚油中水型乳化組成物の製剤形態は、本発明の油中水型乳化組成物の
場合と同じである。また、使用可能な基剤又は担体、添加剤、及び有効成分、並びにそれ
らの好ましいものは、本発明の油中水型乳化組成物の場合と同じである。
本発明における油相と水相の質量比は適宜設定すれば良く、限定はされないが、より良
好な安定性及び使用感が得られる点から、油相:水相=3:7~7:3が好ましく、特に
油相:水相=4:6~6:4の割合が好ましい。
[容器]
本発明の油中水型乳化組成物は、使用目的及び用途に応じ、適宜選択した形状、材質の
容器に収容し、使用することができる。具体的な容器としては、例えば、スプレータイプ
、ボトルタイプ、チューブタイプ、ジャータイプ、スポイドタイプ、ディスペンサ-タイ
プ、スティックタイプ、パウチ袋、及びチアパックなどを例示できる。本発明の油中水型
乳化組成物は、容器からの出しやすさの観点で、好ましい状態で用いることができること
から、高濃度のニコチン酸アミドを含有する製剤設計の自由度を高めることができる。す
なわち、高濃度のニコチン酸アミド含有製剤であっても、ジャ-やスティックはもちろん
、スプレー、ボトル、チューブやディスペンサーなど多種多様な容器にて容易に使用する
ことが可能となり、商品設計の自由度を担保でき、特にチューブタイプやディスペンサー
タイプ、ボトルタイプの容器に極めて有用に適用できる。
また、容器の材質としては、ポリエチレンテレフタレート、ポリプロピレン、ポリエチ
レン(HDPE、LDPE、LLDPE等)、ABS樹脂、エチレンビニルアルコール樹
脂、ポリスチレン、ガラス、及び金属(アルミ等)などを例示できる。また、これらの材
料は、強度、柔軟性、耐候性、又は成分の安定性等を考慮し、各種コーテング処理を行っ
たり、これらの材料を例えば混合するなどして組み合わせたり、積層したりして、容器材
料として用いることができる。中でも、ポリプロピレン、ポリエチレン(HDPE、LD
PE、LLDPE等)、エチレンビニルアルコール樹脂、金属(アルミ等)を用いること
が好ましい。
[使用方法等]
本発明の油中水型乳化組成物は、ニコチン酸アミドの生理活性を期待して、血行促進、
抗炎症、セラミド合成促進の目的で、好適に使用できる。さらに美白、抗シワ、アンチエ
ージングの効果も期待でき、美白剤、日焼け止め剤などを含めて、多機能な製剤として有
用である。
また、組成物を収容する容器、及び組成物の使用方法は、本発明の油中水型乳化組成物
の場合と同じである。
[使用感向上方法]
また本発明は、(A)ニコチン酸アミドを含む油中水型乳化組成物の使用感向上方法を
も包含する。本発明によれば、(A)ニコチン酸アミド;(B)シリコーン系界面活性剤
、ソルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステル界面活性剤、及びグリセリン
エステル界面活性剤からなる群より選択される1種以上;及び(C)油溶性増粘剤を含有
する油中水型乳化組成物とすることにより、油中水型乳化組成物の使用感の向上を達成す
ることができる。ここで、使用感の向上とは、例えばクリーム剤等の場合には、肌への適
用時にのびが良く、なじみが良いこと、べたつかず、しっとりとうるおうこと、適度な柔
らかさを保つこと等を指す。
[その他]
本発明の油中水型乳化組成物はまた、安定性に優れる。ここで、安定性に優れるとは、
限定はされないが、例えば高温下、あるいは低温下においても安定性が担保されているこ
とをいう。具体的には、少なくとも油中水型乳化組成物を保存した場合にも、分離等が抑
制されることなどを指す。
本発明の方法において、(A)ニコチン酸アミド;(B)シリコーン系界面活性剤、ソ
ルビタンエステル界面活性剤、ポリグリセリンエステル界面活性剤、グリセリンエステル
界面活性剤、からなる群より選択される1種以上;及び(C)油溶性増粘剤を含有する油
中水型乳化組成物の条件等については、前記油中水型乳化組成物で用いたものと同様であ
る。さらに本方法にて得られた物は、用途などに応じて1日あたり1回から数回に分けて
、公知あるいは慣用されている用法・用量にて使用することができる。
次に、実施例により本発明を具体的に説明するが、本発明は以下の実施例に限定される
ものではない。
〔試験例1〕安定化評価
表に記載の実施例および比較例の組成物を調製し、製造後1時間の製剤の状態、および
保存後の状態を観察した。
実施例及び比較例の組成物の調製は、油相、水相を加熱溶解・混合によりそれぞれ調製
し、両相を室温にした後、油相中に水相を徐々に含有させながらホモミキサーを用いて十
分に撹拌を行い目的の油中水型乳化組成物を得ることで行った。
(安定性)
製造直後および製造後室温で24時間保管した後の製剤について、目視による外観評価
を行い、十分な安定性を有しているかどうかを判定した。
<評価基準>
× 乳化不可、製造直後に分離や表面に離しょうが生じた。
○ 製造直後に全体的に均一な乳化状態を維持していた。
◎ 24時間保管後も全体的に均一な乳化状態を維持していた。
(熱負荷試験(熱安定性))
熱負荷試験下での安定性を評価するために、各実施例および比較例の組成物を30mL
ガラス瓶に充填し、50℃の恒温槽に保管した。
3日経過後と2週間経過後に試験製剤を恒温槽から取り出し、室温に戻した後、目視に
よる外観評価を行い、各実施例および比較例の組成物が長期安定性を有しているかどうか
を判定した。
<評価基準>
× 3日経過後に大きく分離が生じていて、性状として大きく変化しており、使用感
に影響のあるものであった。
△ 3日経過後に多少分離や表面に離しょうが生じたが、使用感に影響はなく、性状
として大きな問題のない範囲であった。
○ 3日経過後も全体的に均一な乳化状態を維持していた。
◎ 2週間後も全体的に均一な乳化状態を維持していた。
なお、ここで、△のものでも、25℃での保存では、2週間後も全体的に均一な乳化状
態を維持していた。
まず、ニコチン酸アミドの有無による、組成物の安定性を検証した。
Figure 2024103628000001
表1の結果より、ニコチン酸アミドが含有されていなければ、(B)成分と(C)成分
を組み合わせなくても十分に良好な乳化状態とすることができる。またニコチン酸アミド
が低濃度の場合には、安定性に問題は見られなかった。しかし、比較例1の組成物ように
ニコチン酸アミドを高濃度含有することで乳化状態が不安定となり、安定な製剤を作るこ
とが困難であることがわかった。
次に、表2~7に示す実施例及び比較例の組成物を調製し、評価した。
Figure 2024103628000002
実施例1~3において、(A)ニコチン酸アミドを高濃度含有した場合でも(B)およ
び(C)成分を組み合わせることで製造直後の状態および安定性が良好で油中水型乳化組
成物が得られたのに対し、油溶性増粘剤が含有されていない比較例1~3では製造直後か
ら分離が生じた。エーテル系の界面活性剤であるジポリヒドロキシステアリン酸ポリエチ
レングリコールを含有した比較例4では製造直後から分離が生じた。
また、実施例1~3および比較例1~3の油中水型乳化組成物をそれぞれ皮膚で使用し
て使用感を評価した結果、実施例の油中水型乳化組成物は比較例の油中水型乳化組成物と
比較して、析出はみられず、のびがよく、べたつかない製剤であることが確認された。以
下、実施例でも同様に使用感の評価を行った。
Figure 2024103628000003
実施例4~10において、製造直後、安定性、及び熱安定性が良好で使用感のよい油中
水型乳化組成物が得られた。特にシリコーン系界面活性剤、HLBが2~6のポリグリセ
リンエステル界面活性剤を使用することでさらに熱安定性の良好な安定性が確認できた。
Figure 2024103628000004
油溶性増粘剤が含有された実施例5、11~13の組成物は高い安定性および熱安定性
を有していた。油溶性増粘剤ではなく、水溶性増粘剤を含有した比較例5の組成物では製
造直後から分離が確認された。
また、熱安定性において実施例5、11の組成物は、50℃2週間のかなり過酷な条件
であっても良好な安定性を保っていたことから、ステアリン酸イヌリン又はジメチルジス
テアリルアンモニウムヘクトライトより選択される1種以上の油溶性増粘剤を含有するこ
とが特に好ましいことが確認できた。
Figure 2024103628000005
油溶性増粘剤の含有量を検討した結果、いずれの実施例の組成物も製造直後、安定性、
及び熱安定性が良好で使用感のよい油中水型乳化組成物が得られた。
Figure 2024103628000006
(D)紫外線吸収剤の含有量を検討した結果、実施例において製造直後、安定性、及び
熱安定性が良好な油中水型乳化組成物が得られた。
Figure 2024103628000007
いずれの実施例においても、使用感が良く安定性・熱安定性において特に良好な油中水
型乳化組成物が得られた。
以下の表8及び表9に処方例を示す。
Figure 2024103628000008
Figure 2024103628000009

Claims (6)

  1. (A)ニコチン酸アミド3質量%以上10質量%以下;
    (B)シリコーン系界面活性剤、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、セスキステアリン酸ソルビタン、ポリグリセリンエステル界面活性剤、オレイン酸グリセリル、セスキオレイン酸グリセリル、トリオレイン酸グリセリル、セスキイソステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、セスキステアリン酸グリセリル、及びトリステアリン酸グリセリルからなる群より選択される2種以上である、界面活性剤;及び
    (C)粘土系増粘剤、デキストリン脂肪酸エステル、及びイヌリン脂肪酸エステルからなる群より選択される1種以上である、油溶性増粘剤を含有する油中水型乳化組成物(但し、以下の組成物を除く:1)下記一般式(1)に表される化合物、その異性体及び/又はそれらの薬理学的に許容される塩と、2)下記から選択される1種又は2種以上の物質を含むことを特徴とする、皮膚外用組成物。
    (植物抽出物)桃仁エキス、アサガオカラクサエキス、ジンセンエキス、シラカバ樹脂エキス、ハトムギ種子エキス、ヒオウギエキス、党参エキス、ボタンエキス、ロータスエキス、シャクヤクエキス、アマチャエキス、レモングラスエキス、スギナエキス、オリーブ果実エキス、トゲナシエキス、レンゲソウエキス、ヨモギエキス、トウヤクエキス、月桃葉エキス、クローブエキス、ヤグルマギクエキス、ファレロール、オトギリソウエキス
    (化合物)アスコルビン酸グルコシド、アセチルヘキサペプチド、アルギン酸硫酸ナトリウム、ウルソール酸ベンジル、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルレチン酸ステアリル、コンドロイチン硫酸ナトリウム、スフィンゴ糖脂質、トラネキサム酸、トレハロース硫酸ナトリウム、尿素、水素添加大豆リン脂質、4-n-ブチルレゾルシノール、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体、ポリグルコシルオキシエチルメタクリレート、ポリグルタミン酸ナトリウム、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(フィトステリル-2-オクチルドデシル)、ゴールデンシルクエキス
    (その他の物質)クリサンテルムインジクム、コンキオリン加水分解物、テルペノイド、スチルベン誘導体、パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤、アントラニル酸系紫外線吸収剤、サリチル酸系紫外線吸収剤、桂皮酸系紫外線吸収剤、ベンゾフェノン系紫外線吸収剤、糖系紫外線吸収剤、2-(2’-ヒドロキシ-5’-t-オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、4-メトキシ-4’-t-ブチルジベンゾイルメタン
    [式中、R1は、カルボキシル基により置換された炭素数1~4の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数1~4のアルキル鎖を有するカルボン酸エステル基により置換された炭素数1~4の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表し、R2及びR3は、それぞれ独立に、炭素数1~4の直鎖又は分岐のアルキル基を表す。])。
  2. 前記(C)成分が、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、ベンジルジメチルステアリルアンモニウムヘクトライト、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム処理ケイ酸アルミニウムマグネシウム、パルミチン酸デキストリン、オレイン酸デキストリン、ステアリン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、(パルミチン酸/エチルヘキサン酸)デキストリン、(パルミチン酸/ヘキシルデカン酸)デキストリン、及びステアリン酸イヌリンからなる群より選択される1種以上である、請求項1記載の油中水型乳化組成物。
  3. さらに、(D)紫外線吸収剤を含有する、請求項1又は2記載の油中水型乳化組成物。
  4. 前記(D)成分の総含有量が10質量%以下である、請求項3記載の油中水型乳化組成物。
  5. さらに、(E)紫外線防御剤を含有する、請求項1~4のいずれか1項記載の油中水型乳化組成物。
  6. 前記(A)成分1質量部に対する(C)成分の含有量の比率が、0.05~1.0質量部である、請求項1~5のいずれか1項記載の油中型乳化組成物。
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