TWI838448B - 含有菸鹼醯胺之油中水型乳化組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明提供一種使用感優異之油中水型乳化組成物。本發明製備一種油中水型乳化組成物,含有:(A)菸鹼醯胺3質量%以上;(B)界面活性劑,係選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上;以及(C)油溶性增黏劑,係選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、菊糖脂肪酸酯、及胺基酸系油凝膠化劑所組成之群組中的1種以上。
Description
本發明係關於一種含有菸鹼醯胺之油中水型乳化組成物。
已知菸鹼醯胺係維生素類的1種,到目前為止係於護膚領域中當作血液循環促進、抗發炎、腦醯胺合成促進等成分而使用的成分,進而亦具有作為美白、抗皺、抗衰老之效果(例如專利文獻1)。
提出有一種含有菸鹼醯胺、特定的活性劑、及凡士林之水中油型乳化組成物(專利文獻2)。
[先前技術文獻]
[專利文獻]
[專利文獻1]日本特開2004-217629號公報。
[專利文獻2]日本特開2018-172304號公報。
[發明所欲解決之課題]
一方面,油中水型組成物具有高保濕性及耐水性等優異之特性,另一方面,因容易產生分離等問題而難以賦予充分的穩定性,與水中油型組成物相比,製劑方面的課題較多。
本發明的目的在於提供一種含有高濃度的菸鹼醯胺之油中水型乳化組成物,該油中水型乳化組成物具有良好的穩定性及使用感。
[用以解決課題之手段]
本發明者等人為了解決本課題而反覆進行了努力研究,結果發現,於本發明中,藉由製成含有(A)菸鹼醯胺、(B)特定的界面活性劑、以及(C)油溶性增黏劑之油中水型乳化組成物,能獲得使用感優異且穩定性優異之油中水型乳化組成物,從而完成了本發明。
亦即,本發明提供下述所列舉之油中水型乳化組成物。
項1.
一種油中水型乳化組成物,含有:(A)菸鹼醯胺3質量%以上;(B)界面活性劑,係選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上;以及(C)油溶性增黏劑,係選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、菊糖脂肪酸酯、及胺基酸系油凝膠化劑所組成之群組中的1種以上。
項2.
如項1所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(A)成分的含量為3質量%至10質量%。
項3.
如項1或2所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(B)成分為選自由PEG(polyethylene glycol;聚乙二醇)-10二甲基矽酮、PEG-3二甲基矽酮、PEG-12二甲基矽酮、PEG/PPG(polypropylene glycol;聚丙二醇)-19/19二甲基矽酮、聚矽酮13、PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、甲基聚矽氧烷-鯨蠟基甲基聚矽氧烷-聚(氧乙烯-氧丙烯)甲基聚矽氧烷共聚物、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、雙丁基二甲基矽酮聚甘油-3、聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、聚甘油-3二矽氧烷二甲基矽酮;月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐三油酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐三異硬脂酸酯、山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐倍半硬脂酸酯、山梨醇酐三硬脂酸酯;聚甘油-2三異硬脂酸酯、聚甘油-2異硬脂酸酯、聚甘油-10縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-6縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-6五異硬脂酸酯、聚甘油-6五油酸酯、聚甘油-6五羥基硬脂酸酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、三油酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、及三硬脂酸甘油酯所組成之群組中的1種以上。
項4.
如項1至3中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(C)成分為選自由二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、苄基二甲基硬脂基銨鋰膨潤石、經氯化二硬脂基二甲基銨處理之矽酸鋁鎂、糊精棕櫚酸酯、糊精油酸酯、糊精硬脂酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯、糊精(棕櫚酸/己基癸酸)酯、及菊糖硬脂酸酯、二丁基月桂醯麩胺醯胺、二丁基乙基己醯基麩胺醯胺所組成之群組中的1種以上。
項5.
如項1至4中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其進而含有(D)紫外線吸收劑。
項6.
如項5所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(D)成分的總含量為20質量%以下。
項7.
如項1至6中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其進而含有(E)紫外線防禦劑。
項8.
如項1至7中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(B)成分為選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的2種以上之界面活性劑。
項9.
如項1至7中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(B)成分至少為選自矽酮系界面活性劑中的2種以上之界面活性劑之組合。
項10
如項1至7中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(B)成分為(B)-1成分及(B)-2成分之組合,前述(B)-1成分係選自矽酮系界面活性劑中的1種以上之界面活性劑,前述(B)-2成分係選自由山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、及聚甘油-10五油酸酯所組成之群組中的1種以上之界面活性劑。
項11.
如項1至10中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(D)紫外線吸收劑為選自由水楊酸系紫外線吸收劑、肉桂酸系紫外線吸收劑、苯甲醯甲烷系紫外線吸收劑、苯甲酸酯衍生物紫外線吸收劑、三嗪衍生物紫外線吸收劑、亞苄基丙二酸酯衍生物紫外線吸收劑、奧克立林系紫外線吸收劑、咪唑磺酸衍生物紫外線吸收劑、及二苯甲酮衍生物紫外線吸收劑所組成之群組中的1種以上。
項12.
如項1至11中任一項所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(D)紫外線吸收劑為選自由對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、4-第三丁基-4'-甲氧基二苯甲醯甲烷、2-[4-(二乙基胺基)-2-羥基苯甲醯]苯甲酸己酯、2,4-雙-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羥基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、2,4,6-三[4-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸所組成之群組中的1種以上。
[發明功效]
藉由本發明能夠提供一種穩定性優異之油中水型乳化組成物。
本說明書中,含量的單位「質量%」與「g/100g」同義。
高濃度含有具有多種有效性之菸鹼醯胺之製劑對於製成具有多功能性之製劑而言非常有用,但於油中水型乳化組成物中高濃度含有菸鹼醯胺之情形時,製劑變得不穩定或黏膩,而於黏著性之方面對使用感有影響。本發明者等人發現,獲得如此含有高濃度的菸鹼醯胺且兼顧良好的穩定性及使用感之油中水型組成物尤其非常困難。
到目前為止的油中水型組成物的系統中,無法使高濃度的菸鹼醯胺穩定地乳化,而要求兼顧良好的使用感及充分的穩定性之含有高濃度的菸鹼醯胺之油中水型組成物。例如,藉由含有乳化性之矽酮彈性體、界面活性劑、及紫外線吸收劑等而具有特徵性使用感之油中水乳化型組成物,由於不僅不具有充分的穩定性,並且具有於施加剪切應力時會釋出水相此種與一般的乳化組成物不同的特徵性使用感,故而缺乏通用性。
進而,雖然存在著藉由將乳化性之矽酮彈性體與固化劑組合而於相對高溫下的穩定性提高之油中水乳化型組成物,但難言具有充分的穩定性,調配有大量的固體蠟,使用感變得乾澀。
本發明的油中水型乳化組成物含有:(A)菸鹼醯胺3質量%以上;(B)界面活性劑,係選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上;以及(C)油溶性增黏劑,係選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、菊糖脂肪酸酯、及胺基酸系油凝膠化劑所組成之群組中的1種以上。
[(A)菸鹼醯胺]
本發明的油中水型乳化組成物中所含之菸鹼醯胺係菸鹼酸(維生素B3
/維生素PP)的醯胺化合物,係水溶性維生素。菸鹼酸可為來自天然物之萃取物,亦可為藉由公知的方法所合成之物。具體而言,可使用日本藥典第17次修訂版中所收錄之成分。已知有血液循環促進作用、或肌膚粗糙改善作用、以及黑色素生成抑制作用或美白效果。
本發明的油中水型乳化組成物中,(A)成分的含量相對於油中水型乳化組成物的總量可根據與其他成分之平衡而適宜設定。就緩和菸鹼醯胺可能產生之乾燥、黏膩、或刺激之觀點而言,相對於油中水型乳化組成物的總量,(A)成分的含量較佳為20質量%以下,更佳為10質量%以下,進而較佳為8質量%以下。另外,就用以充分賦予美白、抗衰老等有效性所必需之含量而言,相對於油中水型乳化組成物的總量,(A)成分的總含量為3質量%以上。(A)成分較佳可設為4質量%以上,更佳可設為5質量%以上。相對於油中水型乳化組成物的總量,(A)成分的總含量較佳為3質量%至20質量%,更佳為3質量%至15質量%,進而較佳為3質量%至10質量%,進而更佳為3質量%至8質量%。
[(B)界面活性劑,選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上]
作為本發明的油中水型乳化組成物中所含之界面活性劑,可列舉選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上。此種界面活性劑的HLB值並無限定,較佳為15以下、更佳為10以下、進而較佳為9以下,進而更佳為8以下、最佳為2至6。
此處,本發明中的HLB(Hydphile-Lipophile Balance;親水親油平衡值)係表示親水性-親油性之平衡之指標,由基於小田、寺村等人之下述(式1)計算。
HLB=(Σ無機性值/Σ有機性)×10・・・(式1)
此處,Σ無機性值/Σ有機性被稱為IOB(Inorganic-Organic balance;無機有機平衡值),可藉由下述方式算出:基於各種原子及各官能基所設定之「無機性值」、「有機性值」,累計構成界面活性劑等有機化合物之原子及官能基的「無機性值」、「有機性值」(參照甲田善生著作「有機概念圖-基礎與應用-」,第11頁至第17頁,三共出版,1984年發行)。
[矽酮系界面活性劑]
作為本發明的油中水型乳化組成物中所含之矽酮系界面活性劑,只要為於醫藥品、準藥品或化妝品領域中,例如用作皮膚外用劑之成分之化合物,則無特別限定。
矽酮系界面活性劑可較佳地例示:聚醚改性矽酮系界面活性劑、聚醚-烷基共改性矽酮系界面活性劑、聚甘油改性矽酮系界面活性劑、或聚甘油-烷基共改性矽酮系界面活性劑。詳細而言,可列舉:作為聚氧乙烯-甲基聚矽氧烷共聚物之PEG-10二甲基矽酮、PEG-3二甲基矽酮、PEG-12二甲基矽酮、PEG/PPG-19/19二甲基矽酮、聚矽酮13、以及PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮等聚醚改性矽酮系界面活性劑;甲基聚矽氧烷-鯨蠟基甲基聚矽氧烷-聚(氧乙烯-氧丙烯)甲基聚矽氧烷共聚物、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮等聚醚-烷基共改性矽酮系界面活性劑;雙丁基二甲基矽酮聚甘油-3、聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、聚甘油-3二矽氧烷二甲基矽酮等聚甘油改性矽酮系界面活性劑;月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮等聚甘油-烷基共改性矽酮系界面活性劑。
本發明中,並無限定,較佳為PEG-10二甲基矽酮、PEG-3二甲基矽酮、PEG-12二甲基矽酮、PEG/PPG-19/19二甲基矽酮、聚矽酮13、PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、甲基聚矽氧烷-鯨蠟基甲基聚矽氧烷-聚(氧乙烯-氧丙烯)甲基聚矽氧烷共聚物、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、雙丁基二甲基矽酮聚甘油-3、聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、聚甘油-3二矽氧烷二甲基矽酮、或月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮,這些之中,更佳為PEG-10二甲基矽酮、PEG-3二甲基矽酮、PEG-12二甲基矽酮、PEG/PPG-19/19二甲基矽酮、聚矽酮13、以及PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮甲基聚矽氧烷-鯨蠟基甲基聚矽氧烷-聚(氧乙烯-氧丙烯)甲基聚矽氧烷共聚物、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、或月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮。這些之中,就穩定性等觀點而言,進而更佳為PEG-10二甲基矽酮、PEG/PPG-19/19二甲基矽酮、PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、或月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮,尤佳為PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮。
矽酮系界面活性劑可使用市售之製品或合成而使用。
作為市售之製品,並無限定,可列舉:KF-6017(HLB4.5,信越化學工業公司)、KF-6019(HLB4.5,信越化學工業公司)、KF-6015(HLB4.5,信越化學工業公司)、SH3772M(HLB6,東麗道康寧公司)、SH3775M(HLB5,東麗道康寧公司)、BY-11-030(HLB6,東麗道康寧公司)、KF-6004(HLB9,信越化學工業公司)、KF-6011(HLB14.5,信越化學工業公司)、FZ-2222、FZ-2233、KF-6028(HLB4,信越化學工業公司)、ABIL EM90(Goldschmidt公司製造)、KF-6048(HLB3.5,信越化學工業公司)、KF-6038(HLB4.5,信越化學工業公司)、KF-6104、KF6106(HLB低,信越化學工業公司)、KF-6100(HLB中,信越化學工業公司)、KF-6105(HLB低,信越化學工業公司)等。
本發明中,矽酮系界面活性劑可使用1種或組合使用2種以上。
[酯系界面活性劑]
作為本發明的油中水型乳化組成物中可含有之酯系界面活性劑,只要為於醫藥品、準藥品或化妝品領域中,例如用作皮膚外用劑之成分之化合物,則無特別限定。
酯系界面活性劑可較佳地例示:山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、甘油酯界面活性劑。詳細而言,並無限定,可列舉:山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐三油酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐三異硬脂酸酯、山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐三硬脂酸酯、山梨醇酐倍半硬脂酸酯等山梨醇酐酯界面活性劑;聚甘油-2三異硬脂酸酯、聚甘油-2異硬脂酸酯、聚甘油-10縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-6縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-6五異硬脂酸酯、聚甘油-6五油酸酯、聚甘油-6五羥基硬脂酸酯等聚甘油酯界面活性劑;油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、三油酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯等甘油酯界面活性劑等。
本發明中,並無限定,較佳為山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐三油酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐三異硬脂酸酯、山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐倍半硬脂酸酯、山梨醇酐三硬脂酸酯、聚甘油-2三異硬脂酸酯、聚甘油-2異硬脂酸酯、聚甘油-10縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-6縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-6五異硬脂酸酯、聚甘油-6五油酸酯、聚甘油-6五羥基硬脂酸酯油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、三油酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯,這些之中,更佳為山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐三油酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐硬脂酸酯、聚甘油-2三異硬脂酸酯、聚甘油-2異硬脂酸酯、聚甘油-10縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-6縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-6五異硬脂酸酯、聚甘油-6五油酸酯、聚甘油-6五羥基硬脂酸酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、三油酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、或三硬脂酸甘油酯。這些之中,就穩定性之觀點而言,進而更佳為聚甘油-10縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、或聚甘油-10五羥基硬脂酸酯。
酯系界面活性劑可使用市售之製品或合成而使用。
作為市售之製品,並無限定,可列舉:NIKKOL SO-10V(日光化學公司製造)、NIKKOL SO-15V(日光化學公司製造)、NIKKOL SO-30V(日光化學公司製造)、NIKKOL SI-15RV(日光化學公司製造)、NIKKOL SI-10RV(日光化學公司製造)、NIKKOL SS-10MV(日光化學公司製造)、NIKKOL SS-15V(日光化學公司製造)、NIKKOL DGTIS(日光化學公司製造)、NIKKOL DGMIS(日光化學公司製造)、NIKKOL DECAGLYN-PR20(日光化學公司製造)、NIKKOL DECAGLYN-5ISV(日光化學公司製造)、NIKKOL DECAGLYN-5OV(日光化學公司製造)、NIKKOL DECAGLYN-5SV(日光化學公司製造)、NIKKOL DECAGLYN-5HS(日光化學公司製造)、NIKKOL MGS-BMV(日光化學公司製造)、NIKKOL MGS-AMV(日光化學公司製造)、NIKKOL MGIS(日光化學公司製造)、NIKKOL MGO(日光化學公司製造)等。
即便於高濃度含有(A)成分之菸鹼醯胺之情形時,此種(B)成分可有助於兼顧製劑的穩定性及使用感。
本發明的油中水型乳化組成物中,相對於油中水型乳化組成物的總量,(B)成分的總含量較佳為0.5質量%以上,更佳為1質量%以上,進而較佳為1.5質量%以上,進而更佳為2質量%以上,最佳為3質量%以上。相對於油中水型乳化組成物的總量,(B)成分的總含量較佳為20質量%以下,更佳為10質量%以下,進而較佳為8質量%以下,進而更佳為6質量%以下,最佳為4質量%以下。若(B)成分的總含量為上述範圍,則作為界面活性劑充分地發揮功能,能夠獲得良好的穩定性。另外,黏膩等使用感之惡化得到緩和。
相對於油中水型乳化組成物的總量,(B)成分的總含量較佳為0.5質量%至8質量%,更佳為0.5質量%至5質量%,進而較佳為1質量%至5質量%,進而更佳為2質量%至5質量%,最佳為2質量%至4質量%。
本發明的油中水型乳化組成物中,(B)成分之總含量相對於(A)成分之比率並無特別限定,相對於(A)成分的總含量1質量份,較佳為0.2質量份至1質量份,更佳為0.4質量份至1.0質量份,進而較佳為0.4質量份至0.8質量份。
本發明的油中水型乳化組成物中所使用之(B)成分較佳為選自矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、甘油酯界面活性劑中的1種以上之界面活性劑,更佳為選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯所組成之群組中的1種以上之界面活性劑,進而較佳為選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯所組成之群組中的1種以上之界面活性劑,進而較佳為選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、及月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮所組成之群組中的1種以上之界面活性劑。
本發明的油中水型乳化組成物中所使用之(B)成分較佳為選自矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、甘油酯界面活性劑中的2種以上之界面活性劑,更佳為至少1種係選自PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯,進而較佳為至少1種係選自PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯,進而更佳為至少1種係選自PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮。
作為本發明的油中水型乳化組成物中所使用之(B)成分之2種以上之組合的具體的一態樣,較佳為以至少選自矽酮系界面活性劑中的2種以上之界面活性劑之組合作為(B)成分的構成要素。並無限定,例如可為選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、及月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮所組成之群組中的2種之組合。
另外,作為本發明的油中水型乳化組成物中所使用之(B)成分之2種以上之組合的具體的另一態樣,較佳為含有(B)-1成分 選自矽酮系界面活性劑中的1種以上之界面活性劑、及(B)-2成分 選自由山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、及聚甘油-10五油酸酯所組成之群組中的1種以上之界面活性劑,進而更佳為至少含有(B)-1成分 選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮所組成之群組中的1種以上之界面活性劑、及(B)-2成分 選自由山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯所組成之群組中的界面活性劑。
其中,進而更佳為含有作為(B)-1成分之選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮所組成之群組中的1種以上之界面活性劑、及作為(B)-2成分之選自聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、及聚甘油-10五油酸酯中的1種以上之界面活性劑。
另外,根據目標製劑的使用感等,亦可將選自(B)-1、(B)-2成分中的界面活性劑3種以上適宜組合而使用。例如可例示:將作為B-1成分之選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、及月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮所組成之群組中的1種以上之界面活性劑、作為B-2成分之選自聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、及聚甘油-10五油酸酯中的2種以上之界面活性劑加以組合;將作為B-1成分之選自由PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、PEG-10二甲基矽酮、月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮所組成之群組中的2種以上之界面活性劑、作為B-2成分之選自聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、及聚甘油-10五油酸酯中的1種以上之界面活性劑加以組合等。
[(C)油溶性增黏劑,選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、菊糖脂肪酸酯、及胺基酸系油凝膠化劑所組成之群組中的1種以上]
作為本發明的油中水型乳化組成物中所含之油溶性增黏劑,只要為於醫藥品、準藥品或化妝品領域中,例如用作皮膚外用劑之成分之化合物,則無特別限定。
作為本發明的油中水型乳化組成物中所含之油溶性增黏劑,可列舉選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、菊糖脂肪酸酯、及胺基酸系油凝膠化劑所組成之群組中的1種以上。較佳為選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、及菊糖脂肪酸酯所組成之群組中的1種以上。
[黏土系增黏劑]
本說明書中,「黏土系增黏劑」意指有機改性黏土礦物,可例示四級銨鹽型陽離子改性黏土礦物等。具體而言,可例示:二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、二甲基烷基銨鋰膨潤石、二甲基二硬脂基銨膨潤土、苄基二甲基硬脂基銨鋰膨潤石、經氯化二硬脂基二甲基銨處理之矽酸鋁鎂等。
本發明中,此種有機改性黏土礦物並無限定,較佳為二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、二甲基烷基銨鋰膨潤石、二甲基二硬脂基銨膨潤土、或苄基二甲基硬脂基銨鋰膨潤石,這些之中,更佳為二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、或苄基二甲基硬脂基銨鋰膨潤石,進而更佳為二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石。
黏土系增黏劑可使用市售之製品或合成而使用。
作為市售之製品,並無限定,可列舉:BENTONE 38V、BENTONE 38VCG(Elementis Japan股份有限公司製造)、BENTONE 27(Elementis Japan股份有限公司製造)等。
[糊精脂肪酸酯]
本說明書中,作為糊精脂肪酸酯,可例示:糊精棕櫚酸酯、糊精油酸酯、糊精硬脂酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯、糊精(棕櫚酸/己基癸酸)酯等糊精衍生物。
本發明中,此種糊精脂肪酸酯並無限定,較佳為糊精棕櫚酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯、糊精(棕櫚酸/己基癸酸)酯等糊精衍生物,更佳為糊精棕櫚酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、糊精(棕櫚酸/己基癸酸)酯。
糊精脂肪酸酯可使用市售之製品或合成而使用。
作為市售之製品,並無限定,可列舉:Rheopearl KL2(千葉製粉公司製造)、Rheopearl TL2(千葉製粉公司製造)、Rheopearl MKL2(千葉製粉公司製造)、Rheopearl TT2(千葉製粉公司製造)、Rheopearl WX(千葉製粉公司製造)、Rheopearl ISK2(千葉製粉公司製造)、Rheopearl ISL2(千葉製粉公司製造)等。
[菊糖脂肪酸酯]
本發明中,作為菊糖脂肪酸酯並無限定,可列舉菊糖硬脂酸酯、菊糖棕櫚酸酯、菊糖肉豆蔻酸酯,尤佳為菊糖硬脂酸酯。
脂肪酸菊糖可使用市售之製品或合成而使用。
作為市售之製品,並無限定,可列舉Rheopearl ISK2(千葉製粉公司製造)、Rheopearl ISL2(千葉製粉公司製造)等。
[胺基酸系油凝膠化劑]
本說明書中,作為胺基酸系油凝膠化劑並無限定,可例示二丁基月桂醯麩胺醯胺或二丁基乙基己醯基麩胺醯胺等。
胺基酸系油凝膠化劑可使用市售之製品或合成而使用。
作為市售之製品,並無限定,可列舉GB-21(味之素公司製造)、EB-21(味之素公司製造)。
於高濃度含有(A)成分之菸鹼醯胺之情形時,此種(C)成分亦可有助於兼顧製劑的穩定性及使用感。
本發明的油溶性增黏劑為選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、菊糖脂肪酸酯、及胺基酸系油凝膠化劑所組成之群組中的1種以上之油溶性增黏劑,尤佳為含有選自由苄基二甲基硬脂基銨鋰膨潤石、二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、菊糖硬脂酸酯、糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯、糊精棕櫚酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、二丁基月桂醯麩胺醯胺、及二丁基乙基己醯基麩胺醯胺所組成之群組中的1種以上之油溶性增黏劑,更佳為含有選自由二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、菊糖硬脂酸酯、糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯、糊精棕櫚酸酯、及糊精肉豆蔻酸酯所組成之群組中的1種以上之油溶性增黏劑,進而更佳為含有選自由二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、菊糖硬脂酸酯、糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯、及糊精棕櫚酸酯所組成之群組中的1種以上之油溶性增黏劑,尤佳為含有選自由二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石及菊糖硬脂酸酯所組成之群組中的1種以上之油溶性增黏劑。
本發明的油中水型乳化組成物中,相對於油中水型乳化組成物的總量,(C)成分的總含量根據所使用之(C)成分的種類或組合而適宜調整即可,就抑制黏膩之方面而言,較佳為5質量%以下,更佳為3質量%以下,進而更佳為2質量%以下。就能夠賦予更良好的穩定性之方面而言,相對於油中水型乳化組成物的總量,(C)成分的總含量較佳為0.1質量%以上,更佳為0.2質量%以上,進而更佳為0.5質量%以上,尤其進而較佳為1質量%以上。
就能夠賦予更良好的熱穩定性之觀點而言,相對於油中水型乳化組成物的總量,(C)成分的總含量較佳為0.5質量%至5質量%,更佳為0.5質量%至3質量%,進而較佳為0.5質量%至2質量%。
本發明的油中水型乳化組成物中,(C)成分之含量相對於(A)成分之比率並無特別限定,相對於(A)成分的總含量1質量份,較佳為0.05質量份至1.0質量份,更佳為0.1質量份至0.8質量份,進而較佳為0.1質量份至0.6質量份,進而更佳為0.1質量份至0.5質量份,最佳為0.1質量份至0.4質量份。
[紫外線吸收劑]
本發明的油中水型乳化組成物中,就使用感之提升、穩定性等觀點而言,只要不妨礙本發明的效果,則除上述(A)成分、(B)成分、及(C)成分以外,亦可含有(D)紫外線吸收劑。作為本發明中所使用之紫外線吸收劑,只要為於醫藥品、準藥品或化妝品領域中,例如用作皮膚外用劑之成分之化合物,則無特別限定。紫外線吸收劑並無限定,較佳可為水楊酸系紫外線吸收劑、肉桂酸系紫外線吸收劑、苯甲醯甲烷系紫外線吸收劑、苯甲酸酯衍生物紫外線吸收劑、三嗪衍生物紫外線吸收劑、亞苄基丙二酸酯衍生物紫外線吸收劑、奧克立林(Octocrylene)系紫外線吸收劑、咪唑磺酸衍生物紫外線吸收劑、二苯甲酮衍生物紫外線吸收劑等。
詳細而言,作為紫外線吸收劑,可列舉:水楊酸-2-乙基己酯、水楊酸3,3,5-三甲基環己酯、或乙二醇水楊酸酯等水楊酸系紫外線吸收劑;二對甲氧基肉桂酸單-2-乙基己酸甘油酯;對二羥基丙基苯甲酸乙酯、或對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯等肉桂酸系紫外線吸收劑;4-第三丁基-4'-甲氧基二苯甲醯甲烷等苯甲醯甲烷系紫外線吸收劑;2-[4-(二乙基胺基)-2-羥基苯甲醯]苯甲酸己酯等苯甲酸酯衍生物紫外線吸收劑;二甲氧基亞苄基二側氧咪唑啶丙酸2-乙基己酯;2,2'-亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚];2,4-雙-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羥基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、二乙基己基丁醯胺基三嗪酮、2,4,6-三[4-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪等三嗪衍生物;二甲基矽酮二乙基亞苄基丙二酸酯等亞苄基丙二酸酯衍生物紫外線吸收劑;2-氰基-3,3-二苯基丙-2-烯酸2-乙基己酯等奧克立林紫外線吸收劑;2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉等咪唑磺酸衍生物紫外線吸收劑;2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸及其鹽、二羥基二甲氧基二苯甲酮、二羥基二苯甲酮、或四羥基二苯甲酮等二苯甲酮衍生物紫外線吸收劑。
本發明中,作為此種紫外線吸收劑並無限定,較佳為對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、4-第三丁基-4'-甲氧基二苯甲醯甲烷、2-[4-(二乙基胺基)-2-羥基苯甲醯]苯甲酸己酯、二甲氧基亞苄基二側氧咪唑啶丙酸2-乙基己酯、2,2'-亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚]、2,4-雙-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羥基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、2,4,6-三[4-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪、二甲基矽酮二乙基亞苄基丙二酸酯、2-氰基-3,3-二苯基丙-2-烯酸2-乙基己酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸,更佳為對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、4-第三丁基-4'-甲氧基二苯甲醯甲烷、2-[4-(二乙基胺基)-2-羥基苯甲醯]苯甲酸己酯、2,4-雙-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羥基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、2,4,6-三[4-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸,進而更佳為對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、2-[4-(二乙基胺基)-2-羥基苯甲醯]苯甲酸己酯、2,4-雙-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羥基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、2,4,6-三[4-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪。
紫外線吸收劑可使用市售之製品或合成而使用。
作為市售之製品,並無限定,可將Uvinul MC80(BASF公司製造)、Parsol 1789(DSM Nutrition Japan公司製造)等適宜組合而使用。
本發明的油中水型乳化組成物中,相對於油中水型乳化組成物的總量,紫外線吸收劑的總含量較佳為20質量%以下,更佳為15質量%以下,進而較佳為10質量%以下。
相對於油中水型乳化組成物的總量,紫外線吸收劑的總含量較佳為1質量%以上,更佳為3質量%以上,進而較佳為6質量%以上,進而更佳為7質量%以上。
相對於油中水型乳化組成物的總量,紫外線吸收劑的總含量較佳為1質量%至20質量%,更佳為3質量%至20質量%,進而更佳為5質量%至20質量%,尤其更佳為6質量%至20質量%,最佳為7質量%至15質量%。
本發明的油中水型乳化組成物中,紫外線吸收劑之含量相對於(A)成分之比率並無特別限定,相對於(A)成分的總含量1質量份,較佳為0.6質量份至2質量份,更佳為1質量份至2質量份,進而較佳為1.4質量份至2質量份。
[紫外線防禦劑]
本發明的油中水型乳化組成物中,就使用感之提升、穩定性等觀點而言,只要不妨礙本發明的效果,則除上述(A)成分、(B)成分、及(C)成分以外,亦可進而含有(E)紫外線防禦劑。具體而言,可列舉:微粒子氧化鈦、微粒子氧化鋅、氧化鐵、氧化鈰等,但並不限定於這些。本發明中,作為(E)紫外線防禦劑並無限定,可較佳地列舉微粒子氧化鈦、或微粒子氧化鋅等。這些(E)紫外線防禦劑亦可經表面處理。
作為前述表面處理中所使用之表面處理劑的種類,可列舉:兩親媒性成分、矽酮成分、矽烷化合物、脂肪酸成分、烷基鈦酸酯等,但並不特別限定於這些,這些表面處理劑可使用1種或2種以上。作為前述表面處理劑之兩親媒性成分,例如可列舉:金屬皂、全氟烷基乙基磷酸酯二乙醇胺鹽、丙烯酸氟烷基酯/聚伸烷基二醇丙烯酸酯聚合物、全氟聚醚磷酸酯、具有全氟聚醚鏈之陰離子性或陽離子性高分子(聚胺基甲酸酯-27、或聚胺基甲酸酯-26)、氫化卵磷脂、醯化胺基酸、α-生育酚磷酸酯鹽等,只要為具有親水部及疏水部,且對粉體顯示吸附特性之化合物即可,另外,可為單體型或聚合物型之任一種。作為前述表面處理劑之矽酮成分,例如可列舉:二甲基聚矽氧烷、甲基氫聚矽氧烷、α-單烷氧基聚二甲基矽氧烷、α-二烷氧基聚二甲基矽氧烷及α-三烷氧基聚二甲基矽氧烷、三乙氧基矽烷基乙基聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、三乙氧基矽烷基乙基聚二甲基矽烷氧基乙基己基二甲基矽酮、胺基二甲基矽酮等。作為前述表面處理劑之矽烷化合物,例如可列舉:三乙氧基辛醯基矽烷、胺基丙基三乙氧基矽烷、全氟辛基乙基三乙氧基矽烷、全氟辛基三乙氧基矽烷等。作為前述表面處理劑之脂肪酸成分,例如可列舉:硬脂酸、異硬脂酸、油酸、羥基硬脂酸、肉豆蔻酸等。作為前述表面處理劑之烷基鈦酸酯,例如可列舉:焦磷酸型烷基鈦酸酯、亞磷酸型烷基鈦酸酯、胺基酸型烷基鈦酸酯、或長鏈羧酸型之烷基鈦酸酯等。作為前述烷基鈦酸酯,具體而言,可列舉三異硬脂醯基鈦酸異丙酯。
相對於油中水型乳化組成物的總量,紫外線防禦劑的總含量較佳為3質量%至10質量%。藉由以該範圍進行調配,亦能夠兼顧使用感及穩定性,並且提高紫外線防禦效果。
另外,本發明中雖無限定,但(D)紫外線吸收劑及(E)紫外線防禦劑亦可與其他成分複合化、擔載、膠囊化,這些的組合並無特別限定。
[基劑或載體]
本發明的油中水型乳化組成物中,就使用感之提升、穩定性等觀點而言,只要不妨礙本發明的效果,則除上述(A)成分、(B)成分、及(C)成分以外,亦可含有基劑或載體。作為基劑或載體,例如可列舉:纖維素衍生物;聚乙烯吡咯啶酮;角叉菜膠;聚乙烯醇縮丁醛;聚乙二醇;二醇醚;乙醇、異丙醇之類的低級醇等,但並不限定於這些,可使用調配於化妝品類、醫藥品類等皮膚外用劑中的公知的成分。
本發明的油中水型乳化組成物中,亦可使用作為基劑或載體發揮功能之油分。作為此種基劑或載體,例如可列舉:石蠟、凡士林之類的烴;肉豆蔻酸異丙酯等酯油;月見草油等源自動植物之油脂類;蜂蠟之類的蠟類;甲基聚矽氧烷等矽氧烷、辛醯基甲聚矽氧烷等烷基改性矽酮、交聯型甲基聚矽氧烷、交聯型烷基改性矽酮、丙烯酸矽酮、及矽酮樹脂等矽酮類等,但並不限定於這些,可使用調配於化妝品類、醫藥品類等皮膚外用劑中的公知的成分。
基劑或載體可單獨使用1種或組合使用2種以上。
[添加劑]
本發明的油中水型乳化組成物中,在無損本發明的效果之範圍內,可添加醫藥品、準藥品、或化妝品中所添加之公知的添加劑,例如抗氧化劑、增黏劑、保存劑、pH調整劑、穩定劑、刺激減輕劑、防腐劑、著色劑、香料、粉體及/或珍珠光澤賦予劑等。
作為抗氧化劑,例如可列舉:二丁基羥基甲苯、丁基羥基甲氧苯、己二烯酸、亞硫酸鈉、抗壞血酸、抗壞血酸衍生物、生育酚、生育酚衍生物、異抗壞血酸、及L-半胱胺酸鹽酸鹽等。
作為增黏劑,例如可列舉:瓜爾膠、刺槐豆膠、角叉菜膠、三仙膠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、羧基乙烯基聚合物、丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物、(丙烯酸羥基乙酯/丙烯醯基二甲基牛磺酸鈉)共聚物、(丙烯酸鈉/丙烯醯基二甲基牛磺酸鈉)共聚物、聚丙烯酸醯胺、聚乙二醇、海藻酸、Macrogol(聚乙二醇)、軟骨素硫酸鈉、以及羥基乙基纖維素之類的纖維素系增黏劑等。
作為防腐劑、保存劑,例如可列舉:苯甲酸、苯甲酸鈉、脫氫乙酸、脫氫乙酸鈉、對羥基苯甲酸異丁酯、對羥基苯甲酸異丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸苄酯、對羥基苯甲酸甲酯、苯氧基乙醇、苄醇、氯丁醇、己二烯酸及其鹽、葡萄糖酸洛赫西定、辛基羥肟酸、丁基胺基甲酸碘化丙炔酯及1,2-戊二醇、2,4-己二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇等。
作為pH調整劑,例如可列舉無機酸、有機酸、以及有機鹼等。
作為穩定劑,例如可列舉聚丙烯酸鈉、二丁基羥基甲苯、及丁基羥基甲氧苯等。
作為刺激降低劑,例如可列舉甘草萃取物、及海藻酸鈉等。
作為著色劑,可列舉:顏料級氧化鈦、氧化鋅、氧化鐵、有機顏料、滑石、絹雲母、雲母、合成雲母、氧化鉻、群青等。
另外,亦可為了改良觸感或賦予化妝效果等而調配粉體,具體而言,可列舉:氮化硼、二氧化矽、氧化鋁、氫氧化鋁、金屬皂、矽酮粉體、胺基酸、聚甲基甲基丙烯酸甲酯等。
添加劑可單獨使用1種或組合使用2種以上。另外,並不限定於這些,可適宜使用調配於化妝品類、醫藥品類等皮膚外用劑中的公知的成分。
[其他有效成分]
本發明的油中水型乳化組成物可在無損本發明的效果之範圍內含有其他有效成分。作為有效成分的具體例,例如可列舉:清涼成分、保濕成分、抗發炎成分、抗菌或殺菌成分、維生素類、胺基酸或其衍生物、細胞活化成分、抗老化成分、血液循環促進成分、角質軟化成分、美白成分、及收斂成分等。
作為清涼成分,例如可列舉:樟腦、薄荷腦、龍腦、丁香酚、桉樹腦、瑞香草酚、甜沒藥醇、α-蒎烯、或檸檬烯等單萜烯等倍半萜烯、二萜烯、桉樹油、日本薄荷油、丁香油、桂皮油、胡椒薄荷油、薄荷油、茶樹油、黃金菊油、迷迭香油、檸檬油、柳橙油、百里香油、鼠尾草油、丁香油等精油等。
作為保濕成分,例如可列舉:玻尿酸鈉、肝素類似物質、軟骨素硫酸鈉、膠原蛋白、彈力蛋白、角蛋白、甲殼素、及殼聚糖之類的高分子化合物或其水解物;甘胺酸、天冬胺酸、精胺酸之類的胺基酸;乳酸鈉、脲、及吡咯啶酮羧酸鈉之類的天然保濕因子;腦醯胺、及磷脂質之類的脂質;MPC(2-Methacryloyloxy ethyl phosphorylcholine;2-甲基丙烯醯氧基乙基磷醯膽鹼)聚合物等具有磷脂質極性基之高分子;聚氧丙烯甲基葡萄糖苷;PPG-10甲基葡萄糖、PEG/PPG/聚丁二醇8/5/3甘油;三甲基甘胺酸(甜菜鹼);羥基乙基脲;丙烯酸-丙烯酸醯胺-氯化二甲基二烯丙基銨共聚物;以及薏苡種子萃取物、艾草葉萃取物、洋甘菊萃取物、金縷梅萃取物、白樺樹液、海蓬子萃取物、紫丁香萃取物、茶萃取物、薰衣草油、及紫蘇萃取物之類的植物萃取萃取物;胎盤萃取物等動物性萃取物等。
作為抗發炎成分,例如可列舉:源自植物(例如康福利草)之成分、尿囊素、甘草酸或其衍生物、甘草次酸或其衍生物、氧化鋅、吡哆醇鹽酸酯、生育酚乙酸酯、水楊酸或其衍生物、薁、類固醇類及ε-胺基己酸等。
作為抗菌或殺菌成分,例如可列舉:洛赫西定、水楊酸、氯化苄烷銨、利凡諾、硫、間苯二酚、乙醇、苄索氯銨、阿達巴林、過氧化苯甲醯、克林達黴素、甲酚、葡萄糖酸及其衍生物、聚維酮碘、碘化鉀、碘、異丙基甲基苯酚、三氯卡班、三氯沙、感光素101號、感光素201號、對羥基苯甲酸酯、苯氧基乙醇、1,2-戊二醇、鹽酸烷基二胺基甘胺酸、葡萄糖酸洛赫西定、及對苯酚磺酸鋅、吡羅克酮乙醇胺、及咪康唑等。
作為維生素類,例如可列舉:視黃醇衍生物(視黃醇、視黃醇乙酸酯、視黃醇棕櫚酸酯等)視黃酸、生育酚視黃酸酯等維生素A類;生育酚、生育酚乙酸酯等維生素E類;核黃素等維生素B2類;菸鹼醯胺以外的菸鹼酸類;抗壞血酸、抗壞血酸鹽、抗壞血酸衍生物等維生素C類;維生素D類;維生素K類、γ-榖維素、維生素B1類;吡哆醇鹽酸酯等維生素B6類;維生素B12類;葉酸類;泛醇等泛酸類;生物素類;以及肉鹼、吡咯喹啉醌等類維生素作用因子等。
作為胺基酸或其衍生物,例如可列舉:甜菜鹼(三甲基甘胺酸)、脯胺酸、羥基脯胺酸、精胺酸、離胺酸、絲胺酸、甘胺酸、丙胺酸、苯基丙胺酸、β-丙胺酸、蘇胺酸、麩胺酸、麩醯胺、天冬醯胺、天冬胺酸、半胱胺酸、胱胺酸、甲硫胺酸、白胺酸、異白胺酸、纈胺酸、組胺酸、牛磺酸、γ-胺基丁酸、γ-胺基-β-羥基丁酸、肉鹼、肌肽、及肌酸等。
作為細胞活化成分,例如可列舉:胺基酸類;維生素類;乙醇酸、及乳酸等α-羥基酸類;單寧;類黃酮;皂苷;尿囊素;以及感光素301號等。
作為抗老化成分,例如可列舉:水解大豆蛋白、視黃醇類(視黃醇及其衍生物、視黃酸、視黃醛等)、平葡酸、激動素、熊果酸、薑黃萃取物、神經鞘胺醇衍生物、矽、矽酸、N-甲基-L-絲胺酸、及甲瓦龍酸內酯等。
作為血液循環促進作用成分,例如可列舉:源自植物(例如,朝鮮人參、明日葉、山金車、銀杏、茴香、延命草、西洋菜、洋甘菊、羅馬洋甘菊、胡蘿蔔、龍膽、牛蒡、稻米、山楂、香菇、歐洲山楂、歐洲杜松、川芎、當藥、百里香、丁香、陳皮、當歸、桃仁、雲杉、人參、大蒜、假葉樹(Butcher's Broom)、葡萄、牡丹、七葉樹、蜜蜂花、柚子、薏苡仁、迷迭香、玫瑰果、桃、杏、核桃、及玉米)之成分;以及葡糖基橙皮苷等。
作為角質軟化成分,例如可列舉:羊毛脂、脲、α羥基酸及硫等。
作為美白成分,例如可列舉:抗壞血酸及其衍生物、熊果苷、及生育酚、傳明酸、對苯二酚、曲酸、水楊酸衍生物、胎盤萃取物、亞麻油酸及具有美白作用之植物成分(例如,虎耳草、蘆薈等之萃取物)等。
作為收斂成分,例如可列舉:對苯酚磺酸鋅、氧化鋅、薄荷腦、及乙醇等。
其他有效成分可單獨使用1種或組合使用2種以上。另外,並不限定於這些,可適宜使用調配於化妝品類、醫藥品類等皮膚外用劑中的公知的成分。
[製造方法]
本發明的油中水型乳化組成物的製造方法並無特別限定,乳化時的攪拌方法或乳化溫度、油相與水相之投入順序、投入速度等適宜設定即可。
具體而言,可列舉以下之方法等:分別準備根據需要加熱溶解後混合之油相與水相,於室溫下於油相中緩慢地添加水,藉由均質機等機械攪拌力進行乳化。但並不特別限定於這些方法。
另外,亦可於製造步驟中加入使油溶性增黏劑膨潤之步驟,例如可列舉:加熱分散、機械碎解、油相中的預攪拌等,但並不特別限定於這些。
[製劑形態]
本發明的油中水型乳化組成物可與醫藥品、準藥品、或化妝品中通常所使用之基劑或載體、及根據需要所使用之添加劑一起混合,製成醫藥品、準藥品、或化妝品用之油中水型乳化組成物。
醫藥品用之油中水型乳化組成物之形態並無特別限定,例如可列舉:液劑、懸浮劑、乳劑、乳霜劑、軟膏劑、凝膠劑、擦劑(liniment agent)、洗劑、貼附劑及氣溶膠劑等。這些製劑可依據日本藥典第17次修訂版之製劑總則中所記載之方法等進行製造。其中,較佳為液劑、懸浮劑、乳劑、乳霜劑、軟膏劑、凝膠劑、洗劑、貼附劑,更佳為乳霜劑、乳劑、軟膏劑、洗劑及凝膠劑。
於製成準藥品或化妝品用之油中水型乳化組成物之情形時,亦可設為與上述醫藥品相同的形態。另外,除此以外,可列舉:棒劑、及使藥液含浸於不織布而成之片劑等。其中,較佳為液劑、懸浮劑、乳劑、乳霜劑、軟膏劑、凝膠劑、洗劑、棒劑及片劑,更佳為乳霜劑、乳劑、軟膏劑、凝膠劑或洗劑。
本發明的油中水型乳化組成物包含油性基劑及水性基劑,典型而言,可採取乳霜劑或乳液等形態。
作為製成準藥品或化妝品用之油中水型乳化組成物之情形時的用途,具體而言,例如可列舉:化妝水、乳液、凝膠、乳霜、美容液、防曬用化妝料、敷劑、面膜、護手霜、多合一凝膠及體霜之類的基礎化妝料;以及BB(Blemish Balm;無瑕修護)霜、粉餅、化妝基底等面部化妝用化妝料、口紅、唇膏、唇彩、唇線等嘴唇化妝料;造型劑之類的毛髪用化妝料等。這些之中,尤佳為皮膚用之油中水型乳化組成物。亦即,本發明的油中水型乳化組成物可製成醫藥品、準藥品、或化妝品用之皮膚油中水型乳化組成物。皮膚油中水型乳化組成物的製劑形態與本發明的油中水型乳化組成物之情形相同。另外,可使用之基劑或載體、添加劑、及有效成分、以及這些中較佳的成分係與本發明的油中水型乳化組成物之情形相同。
本發明中的油相與水相的質量比適宜設定即可,並無限定,就獲得更良好的穩定性及使用感之方面而言,較佳為油相:水相=3:7至7:3,尤佳為油相:水相=4:6至6:4之比例。
[容器]
本發明的油中水型乳化組成物可根據使用目的及用途而收容於適宜選擇過之形狀、材質之容器而使用。作為具體的容器,例如可例示:噴霧型、瓶型、管型、罐型、滴管型、分注器型、棒型、小袋、及包裝袋(cheer pack)等。就容易自容器取出之觀點而言,本發明的油中水型乳化組成物由於能夠以較佳的狀態使用,故而能夠提高含有高濃度的菸鹼醯胺之製劑設計的自由度。亦即,即便為含有高濃度的菸鹼醯胺之製劑,亦可容易地用於罐或棒、以及噴霧、瓶、管或分注器等多種容器,能夠確保商品設計的自由度,尤其可極有用地應用於管型或分注器型、瓶型之容器。
另外,作為容器的材質,可例示:聚對苯二甲酸乙二酯、聚丙烯、聚乙烯(HDPE(High Density Polyethylene;高密度聚乙烯)、LDPE(Low Density Polyethylene;低密度聚乙烯)、LLDPE(Linear Low Density Polyethylene;線性低密度聚乙烯)等)、ABS(Acrylonitrile Butadiene Styrene;丙烯腈-丁二烯-苯乙烯)樹脂、乙烯乙烯醇樹脂、聚苯乙烯、玻璃、及金屬(鋁等)等。另外,這些材料可考慮強度、柔軟性、耐候性、或成分的穩定性等,進行各種塗佈處理,或者將這些材料例如混合等而組合,或者進行積層而用作容器材料。其中,較佳為使用聚丙烯、聚乙烯(HDPE、LDPE、LLDPE等)、乙烯乙烯醇樹脂、金屬(鋁等)。
[使用方法等]
本發明的油中水型乳化組成物可期待菸鹼醯胺的生理活性,以血液循環促進、抗發炎、腦醯胺合成促進為目的而較佳地使用。進而,亦可期待美白、抗皺、抗衰老之效果,而作為包括美白劑、防曬劑等之多功能的製劑有用。
另外,收容組成物之容器及組成物的使用方法與本發明的油中水型乳化組成物之情形相同。
[使用感提升方法]
另外,本發明亦包含含有(A)菸鹼醯胺之油中水型乳化組成物的使用感提升方法。根據本發明,藉由製成含有(A)菸鹼醯胺、(B)選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上、以及(C)油溶性增黏劑之油中水型乳化組成物,能夠達成油中水型乳化組成物的使用感提升。此處,所謂使用感提升,於例如乳霜劑等情形時,係指應用於肌膚時的延展性良好、親和性良好、不黏膩、濕潤水嫩、保持適度的柔和性。
[其他]
另外,本發明的油中水型乳化組成物的穩定性優異。此處,所謂穩定性優異,並無限定,係指例如即便於高溫下或低溫下亦確保穩定性。具體而言,係指至少於保存油中水型乳化組成物之情形時,分離等亦得到抑制等。
本發明的方法中,關於含有(A)菸鹼醯胺、(B)選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上、以及(C)油溶性增黏劑之油中水型乳化組成物的條件等,與前述油中水型乳化組成物中所使用之條件相同。進而,利用本方法所獲得之組成物可根據用途等每天1次至分為數次,以公知或慣用之用法、用量使用。
[實施例]
其次,藉由實施例具體地說明本發明,但本發明並不限定於以下之實施例。
[試驗例1]穩定化評價
製備表中所記載之實施例及比較例的組成物,觀察製造後1小時的製劑的狀態、及保存後的狀態。
可藉由下述方式製備實施例及比較例的組成物:藉由加熱溶解、混合來分別製備油相、水相,使兩相成為室溫後,一邊使油相中緩慢地含有水相,一邊使用均質攪拌機充分地進行攪拌,從而獲得目標之油中水型乳化組成物。
[穩定性]
針對剛製造後及製造後於室溫下保管24小時後的製劑,進行利用目視之外觀評價,判定是否具有充分的穩定性。
[評價基準]
× 無法乳化,於剛製造後分離或於表面產生離漿。
○ 於剛製造後整體維持均一的乳化狀態。
◎ 於保管24小時後亦整體維持均一的乳化狀態。
[熱負荷試驗(熱穩定性)]
為了評價熱負荷試驗下的穩定性,將各實施例及比較例的組成物填充至30mL玻璃瓶中,於50℃之恆溫槽中加以保管。
於經過3天後及經過2週後將試驗製劑自恆溫槽中取出,恢復至室溫後,進行利用目視之外觀評價,判定各實施例及比較例的組成物是否具有長期穩定性。
[評價基準]
× 於經過3天後大幅產生分離,性狀大幅變化,對使用感有影響。
△ 於經過3天後稍微分離或於表面產生離漿,但為對使用感無影響,以性狀而言落在無特別問題之範圍。
○ 於經過3天後亦整體維持均一的乳化狀態。
◎ 於2週後亦整體維持均一的乳化狀態。
此外,此處△之製劑於25℃保存時,於2周後亦整體維持均一的乳化狀態。
首先,根據有無菸鹼醯胺,驗證組成物的穩定性。
[表1]
參考例1 | 參考例2 | 參考例3 | 比較例1 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 0.5 | 5 | ||
純化水 | 50 | 50 | 45 | 45 | |
1,3-丁二醇 | 10 | 10 | 10 | 10 | |
(B) | 月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 3 | 3 | 3 | 3 |
山梨醇酐倍半油酸酯 | 1 | 1 | 1 | 1 | |
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 3 | 3 | 3 | 3 |
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | 5 | 5 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 27 | 28 | 28 | 28 | |
(C) | 二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | |||
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
剛製造後 | ◎ | ◎ | ◎ | × | |
穩定性(25℃) | ◎ | ◎ | ◎ | × |
根據表1的結果可知,若不含有菸鹼醯胺,則即便不將(B)成分與(C)成分組合,亦能夠成為充分良好的乳化狀態。另外,於菸鹼醯胺為低濃度之情形時,穩定性未見問題。但是,藉由如比較例1的組成物般高濃度含有菸鹼醯胺,乳化狀態會變得不穩定,難以製作穩定的製劑。
其次,製備表2至表7所示之實施例及比較例的組成物並進行評價。
[表2]
實施例1 | 實施例2 | 實施例3 | 比較例1 | 比較例2 | 比較例3 | 比較例4 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 |
純化水 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | |
1,3-丁二醇 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | |
(B) | PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 3 | 3 | |||||
月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 3 | 3 | ||||||
山梨醇酐倍半油酸酯 | 1 | 1 | 4 | 1 | 1 | 4 | ||
(B)' | 聚乙二醇二聚羥基硬脂酸酯 | 4 | ||||||
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 27 | 27 | 27 | 28 | 28 | 28 | 27 | |
(C) | 二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | 1 | 1 | 1 | |||
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
穩定性(室溫) | ◎ | ◎ | ◎ | × | × | × | × | |
熱穩定性(50℃) | ◎ | ◎ | △ | × | × | × | × |
於實施例1至實施例3中,即便於高濃度含有(A)菸鹼醯胺之情形時,藉由組合(B)及(C)成分,剛製造後的狀態及穩定性亦良好而獲得了油中水型乳化組成物,相對於此,於不含有油溶性增黏劑之比較例1至比較例3中,自剛製造後便產生分離。含有作為醚系界面活性劑之聚乙二醇二聚羥基硬脂酸酯之比較例4中,自剛製造後便產生分離。
另外,將實施例1至實施例3及比較例1至比較例3的油中水型乳化組成物分別用於皮膚而評價使用感,結果確認到:實施例的油中水型乳化組成物與比較例的油中水型乳化組成物相比,為未見析出、延展良好、無黏膩之製劑。以下,實施例中亦同樣地進行使用感之評價。
[表3]
實施例4 | 實施例5 | 實施例6 | 實施例7 | 實施例8 | 實施例9 | 實施 例10 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 |
純化水 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | |
1,3-丁二醇 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | |
(B) | PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 2 | ||||||
PEG-10二甲基矽酮 | 2 | |||||||
聚甘油-10五異硬脂酸酯 | 2 | |||||||
山梨醇酐異硬脂酸酯 | 2 | |||||||
山梨醇酐硬脂酸酯 | 2 | |||||||
山梨醇酐倍半異硬脂酸酯 | 2 | |||||||
聚甘油-10異硬脂酸酯 | 2 | |||||||
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 29 | 29 | 29 | 29 | 29 | 29 | 29 | |
(C) | 二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 |
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
穩定性(室溫) | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | |
熱穩定性(50℃) | ○ | ○ | ○ | △ | △ | △ | △ |
於實施例4至實施例10中,於剛製造後得到了穩定性及熱穩定性良好而使用感良好之油中水型乳化組成物。尤其是藉由使用矽酮系界面活性劑、HLB為2至6之聚甘油酯界面活性劑,能夠確認到熱穩定性更良好之穩定性。
[表4]
實施例5 | 實施例11 | 實施例12 | 實施例13 | 比較例5 | 比較例6 | 比較例7 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 |
純化水 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | |
BG | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | |
(C)' | 三仙膠 | 0.3 | ||||||
聚乙烯蠟 | 2 | 4 | ||||||
(B) | PEG-10二甲基矽酮 | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 |
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 29 | 29 | 29 | 29 | 29.7 | 28 | 26 | |
(C) | 二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | ||||||
菊糖硬脂酸酯 | 1 | |||||||
糊精棕櫚酸酯 | 1 | |||||||
糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯 | 1 | |||||||
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
穩定性(室溫) | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | × | × | × | |
熱穩定性(50℃) | ◎ | ◎ | ○ | ○ | △ | × | × |
含有油溶性增黏劑之實施例5、實施例11至實施例13的組成物具有高的穩定性及熱穩定性。對於含有水溶性增黏劑而非油溶性增黏劑之比較例5的組成物,自剛製造後便確認到分離。
另外,確認到於熱穩定性方面實施例5、實施例11的組成物即便於50℃2週之相當嚴酷的條件下亦保持良好的穩定性,故而尤佳為含有選自菊糖硬脂酸酯或二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石中的1種以上之油溶性增黏劑。
[表5]
實施例1 | 實施例14 | 實施例15 | 實施例16 | 實施例17 | 實施例18 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 |
純化水 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | |
1,3-丁二醇 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | |
(B) | PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
山梨醇酐倍半油酸酯 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | |
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 27 | 27.7 | 27.5 | 26 | 25 | 23 | |
(C) | 二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | 0.3 | 0.5 | 2 | ||
糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯 | 3 | 5 | |||||
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
穩定性(室溫) | ◎ | ○ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | |
熱穩定性(50℃) | ◎ | △ | ◎ | ◎ | ○ | ○ |
對油溶性增黏劑的含量進行了研究,結果任一實施例的組成物均於剛製造後穩定性及熱穩定性良好而獲得了使用感良好之油中水型乳化組成物。
[表6]
實施例1 | 實施例19 | 實施例20 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 5 | 5 | 5 |
純化水 | 45 | 45 | 45 | |
1,3-丁二醇 | 10 | 10 | 10 | |
(B) | PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 3 | 3 | 3 |
山梨醇酐倍半油酸酯 | 1 | 1 | 1 | |
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 3 | 10 | 20 |
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | 5 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 27 | 20 | 10 | |
(C) | 二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | 1 | 1 |
合計 | 100 | 100 | 100 | |
穩定性(室溫) | ◎ | ◎ | ○ | |
熱穩定性(50℃) | ◎ | ◎ | △ |
對紫外線吸收劑的含量進行了研究,結果實施例中獲得了於剛製造後穩定性及熱穩定性良好之油中水型乳化組成物。
[表7]
實施例21 | 實施例22 | 實施例23 | 實施例24 | 實施例25 | 實施例26 | 實施例27 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 |
純化水 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | 45 | |
1,3-丁二醇 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | |
(B) | 聚甘油-10五異硬脂酸酯 | 1 | ||||||
PEG-10二甲基矽酮 | 2 | 2 | 2 | 1 | ||||
PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 2 | 2 | ||||||
月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 2 | 2 | ||||||
硬脂酸甘油酯 | 1 | 1 | ||||||
山梨醇酐異硬脂酸酯 | 1 | 1 | ||||||
山梨醇酐硬脂酸酯 | 1 | |||||||
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 28 | 28 | 28 | 28 | 28 | 28 | 28 | |
(C) | 二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 |
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
穩定性(室溫) | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | |
熱穩定性(50℃) | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ |
任一實施例中均獲得了使用感良好且穩定性、熱穩定性尤其良好之油中水型乳化組成物。
以下之表8至表9中表示配方例。
[表8]
[表9]
配方例1 | 配方例 2 | 配方例 3 | 配方例 4 | 配方例5 | 配方例6 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 3 | 5 | 8 | 5 | 5 | 10 |
1,3-丁二醇 | 3 | 7 | 10 | 10 | 10 | ||
二丙二醇 | 3 | 10 | |||||
1,3-丙二醇 | 0.1 | 0.5 | |||||
1,2-己二醇 | 0.1 | ||||||
戊二醇 | 1 | 1 | 1 | 1 | |||
苯氧基乙醇 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | ||
對羥基苯甲酸甲酯 | 0.1 | ||||||
辛基羥肟酸 | 0.05 | ||||||
苯甲酸鈉 | 0.05 | ||||||
EDTA-2Na | 0.05 | 0.05 | |||||
硫酸鎂 | 0.2 | 0.5 | |||||
氯化鈉 | 0.2 | 0.5 | |||||
三仙膠 | 0.1 | ||||||
羥基丙基甲基纖維素 | 0.1 | ||||||
玻尿酸鈉 | 0.001 | 0.01 | |||||
乙醯化玻尿酸鈉 | 0.001 | 0.01 | |||||
磷酸L-抗壞血酸鎂 | 0.001 | 0.005 | |||||
傳明酸 | 1 | ||||||
甘草酸二鉀 | 0.1 | 0.05 | 0.01 | ||||
雙乙氧基雙乙醇環己烷-1,4-二羧酸酯 | 1 | ||||||
水解膠原蛋白 | 0.001 | 0.01 | 0.01 | ||||
水解大豆蛋白 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | ||||
大豆萃取物 | 0.01 | 0.01 | |||||
氫氧化鈉 | 0.45 | ||||||
(B) | 聚甘油-10五異硬脂酸酯 | 1 | |||||
PEG-10二甲基矽酮 | 3 | 3 | 1 | ||||
月桂基PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 0.5 | ||||||
月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 3 | 3 | 1 | 3 | |||
硬脂酸甘油酯 | 0.5 | ||||||
山梨醇酐異硬脂酸酯 | 0.5 | 2 | 1 | 1 | |||
山梨醇酐倍半油酸酯 | 1 | ||||||
(D) | 對甲氧基肉桂酸2-乙基己酯 | 6 | 7 | 7 | 4 | 7 | |
4-第三丁基-4'-甲氧基二苯甲醯甲烷 | 2 | 1 | |||||
2-[4-(二乙基胺基)-2-羥基苯甲醯]苯甲酸己酯 | 3 | 1 | 2 | 1 | |||
2,4-雙-[{4-(二-乙基己氧基)-2-羥基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪 | 1 | 1 | |||||
2,4,6-三[4-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪 | 2 | ||||||
奧克立林 | 3 | 5 | |||||
水楊酸2-乙基己酯 | 1 | ||||||
二甲基矽酮二乙基亞苄基丙二酸酯 | 2 | ||||||
2-苯基苯并咪唑-5-磺酸 | 3 | ||||||
經疏水化處理之氧化鈦 | 5 | ||||||
經疏水化處理之氧化鋅 | 5 | ||||||
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 4 | 7 | 5 | 8 | 8 | 5 | |
十甲基環五矽氧烷 | 20.5 | 17.5 | 19 | 24 | 19 | 24 | |
異壬酸異壬酯 | 5 | ||||||
三-2乙基己酸甘油酯 | 3 | ||||||
二丁基羥基甲苯 | 0.01 | 0.05 | |||||
天然維生素E | 0.01 | 0.05 | |||||
(C) | 糊精肉豆蔻酸酯 | 1 | 1 | ||||
糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯 | 1 | ||||||
菊糖硬脂酸酯 | 1.5 | 0.5 | 1 | ||||
二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1 | 2 | 1 | 1 | |||
純化水 | 剩餘量 | 剩餘量 | 剩餘量 | 剩餘量 | 剩餘量 | 剩餘量 | |
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
配方例7 | 配方例8 | 配方例9 | 配方例10 | 配方例11 | ||
(A) | 菸鹼醯胺 | 6 | 3 | 6 | 5 | 5 |
乙醇 | 3 | 5 | ||||
1,3-丁二醇 | 10 | 5 | 5 | 6 | ||
二丙二醇 | 7 | |||||
1,3-丙二醇 | 0.5 | 1 | ||||
1,2-己二醇 | ||||||
戊二醇 | 1 | 2 | 1 | 1 | 1 | |
苯氧基乙醇 | 0.3 | |||||
EDTA-2Na | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | |
硫酸鎂 | 0.1 | 0.05 | ||||
三仙膠 | 0.1 | |||||
羥基丙基甲基纖維素 | 0.1 | |||||
玻尿酸鈉 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | |
傳明酸 | 1 | |||||
磷酸L-抗壞血酸鎂 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | |
甘草酸二鉀 | 0.001 | |||||
氫氧化鈉 | 0.45 | |||||
氫化卵磷脂 | 0.01 | 0.01 | ||||
雙乙氧基雙乙醇環己烷-1,4-二羧酸酯 | 0.1 | |||||
聚甘油-10(二十烷二酸/十四烷二酸)酯 | 0.1 | |||||
膽固醇 | 0.001 | 0.01 | 0.001 | |||
氫化大豆磷脂質 | 0.1 | |||||
蝦紅素 | 0.1 | 0.01 | ||||
月桃葉萃取物 | 0.01 | 0.005 | ||||
玫瑰果萃取物 | 0.01 | 0.005 | ||||
雪絨花萃取物 | 0.01 | 0.005 | ||||
水解膠原蛋白 | 0.001 | 0.001 | 0.01 | 0.005 | ||
水解大豆蛋白 | 0.01 | 0.01 | ||||
大豆萃取物 | 0.01 | 0.01 | ||||
聚氧丙烯甲基葡萄糖苷 | 0.1 | |||||
荷荷芭油 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | |
鯨蠟基PEG/PPG-10/1二甲基矽酮 | 2 | 2 | ||||
PEG-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮 | 2 | 2 | 2 | 1 | ||
硬脂酸甘油酯 | 1 | |||||
山梨醇酐異硬脂酸酯 | 2 | 1 | 2 | |||
(D) | 2-[4-(二乙基胺基)-2-羥基苯甲醯]苯甲酸己酯 | 0.4 | 0.4 | |||
2,4-雙-[{4-(二-乙基己氧基)-2-羥基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪 | 3 | 3 | 2 | |||
2,4,6-三[4-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪 | 3 | 3 | 2 | |||
水楊酸2-乙基己酯 | 5 | |||||
(E) | 經疏水化處理之氧化鈦 | 3 | 2 | 5 | 7 | |
經疏水化處理之氧化鋅 | 6 | 8 | 5 | 10 | ||
二苯基矽烷氧基苯基三甲基矽酮 | 5 | |||||
二甲基矽酮(1.5CS) | 5 | 3 | ||||
二甲基矽酮(2CS) | 5 | |||||
二甲基矽酮(6CS) | 3 | |||||
辛醯基甲聚矽氧烷 | 3 | 3 | 3 | |||
甲基三甲基矽酮 | 5 | 5 | ||||
異十二烷 | 5 | 7 | ||||
異十六烷 | 3 | 3 | ||||
角鯊烷 | 10 | |||||
異壬酸異壬酯 | 8 | 8 | 10 | |||
三-2乙基己酸甘油酯 | 5 | 10 | ||||
琥珀酸二乙基己酯 | 7 | 10 | 8 | |||
蘋果酸二異硬脂酯 | 2 | 2 | 4 | 2 | ||
偏苯三甲酸三乙基己酯 | 10 | |||||
月桂醯麩胺酸二(辛基十二烷基/植物固醇/山萮基)酯 | 0.5 | |||||
二聚物二亞麻油酸二(異硬脂基/植物固醇)酯 | 2 | |||||
聚羥基硬脂酸 | 1 | 1 | 2 | 3 | ||
天然維生素E | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | |
(C) | 糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯 | 1 | ||||
菊糖硬脂酸酯 | 1 | |||||
二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石 | 1.5 | 1 | 1 | |||
純化水 | 剩餘量 | 剩餘量 | 剩餘量 | 剩餘量 | 剩餘量 | |
合計 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
Claims (9)
- 一種油中水型乳化組成物,含有:(A)菸鹼醯胺4質量%以上;(B)界面活性劑,係選自由矽酮系界面活性劑、山梨醇酐酯界面活性劑、聚甘油酯界面活性劑、及甘油酯界面活性劑所組成之群組中的1種以上;以及(C)油溶性增黏劑,係選自由黏土系增黏劑、糊精脂肪酸酯、菊糖脂肪酸酯、及胺基酸系油凝膠化劑所組成之群組中的1種以上。
- 如請求項1所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(A)成分的含量為4質量%至10質量%。
- 如請求項1或2所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(B)成分為選自由聚乙二醇-10二甲基矽酮、聚乙二醇-3二甲基矽酮、聚乙二醇-12二甲基矽酮、聚乙二醇/聚丙二醇-19/19二甲基矽酮、聚矽酮13、聚乙二醇-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、甲基聚矽氧烷-鯨蠟基甲基聚矽氧烷-聚(氧乙烯-氧丙烯)甲基聚矽氧烷共聚物、月桂基聚乙二醇-9聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、雙丁基二甲基矽酮聚甘油-3、聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮、聚甘油-3二矽氧烷二甲基矽酮、月桂基聚甘油-3聚二甲基矽烷氧基乙基二甲基矽酮;山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐三油酸酯、山梨醇酐倍半異硬脂酸酯、山梨醇酐異硬脂酸酯、山梨醇酐三異硬脂酸酯、山梨醇酐硬脂酸酯、山梨醇酐倍半硬脂酸酯、山梨醇酐三硬脂酸酯、聚甘油-2三異硬脂酸酯、聚甘油-2異硬脂酸酯、聚甘油-10縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-10五異硬脂酸酯、聚甘油-10五油酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10五羥基硬脂酸酯、聚甘油-6縮合蓖麻醇酸酯、聚甘油-6五異硬脂酸酯、聚甘油-6五油酸酯、聚甘油-6五羥基 硬脂酸酯、油酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、三油酸甘油酯、倍半異硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、倍半硬脂酸甘油酯、及三硬脂酸甘油酯所組成之群組中的1種以上。
- 如請求項1或2所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(C)成分為選自由二甲基二硬脂基銨鋰膨潤石、苄基二甲基硬脂基銨鋰膨潤石、經氯化二硬脂基二甲基銨處理之矽酸鋁鎂、糊精棕櫚酸酯、糊精油酸酯、糊精硬脂酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、糊精(棕櫚酸/乙基己酸)酯、糊精(棕櫚酸/己基癸酸)酯、及菊糖硬脂酸酯、二丁基月桂醯麩胺醯胺、及二丁基乙基己醯基麩胺醯胺所組成之群組中的1種以上。
- 如請求項1或2所記載之油中水型乳化組成物,其進而含有(D)紫外線吸收劑。
- 如請求項5所記載之油中水型乳化組成物,其中前述(D)成分的總含量為20質量%以下。
- 如請求項1或2所記載之油中水型乳化組成物,其進而含有(E)紫外線防禦劑。
- 如請求項1或2所記載之油中水型乳化組成物,係乳霜劑或乳液。
- 如請求項1或2所記載之油中水型乳化組成物,係收容於罐型、棒型、管型、分注器型、或是瓶型的容器而成。
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2018-247441 | 2018-12-28 | ||
JP2018247441 | 2018-12-28 |
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