JP2023088968A - Ｓｉｋインヒビターとしてのピリミドピリミジノンの使用 - Google Patents

Ｓｉｋインヒビターとしてのピリミドピリミジノンの使用 Download PDF

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Abstract

【課題】良好な皮膚浸透を有する小分子化合物を用いる、非黒色腫及び黒色腫の皮膚がんの予防及び／又は治療方法を提供する。【解決手段】下記化合物に例示される塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビター、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいはその医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む、対象における皮膚色素沈着を増大させる方法とする。JPEG2023088968000483.jpg5874【選択図】なし

Description

関連出願
本出願は、2017年2月28日に出願された米国仮出願U.S.S.N. 62/464,675および2017年3月16日に出願されたU.S.S.N. 62/472,468に対し、35 U.S.C. § 119(e)の下で優先権を主張するものである。これらの各々は、参照により本明細書に組み込まれる。
本発明の背景
タンパク質キナーゼインヒビターは、タンパク質キナーゼの作用を遮断する酵素インヒビターである。タンパク質キナーゼは、タンパク質または他の有機分子へホスファート基を付加する酵素である。リン酸化は、がんなどの広範な疾患に関与する。１つのタンパク質キナーゼは、塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）、例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）である。ＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２またはＳＩＫ３）は、アデノシン一リン酸活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）ファミリーのセリン／トレオニンキナーゼである。（Altarejos et al. 2011、Patel et al. 2014、Park et al. 2014、およびHenriksson et al. 2015を参照）。
非黒色腫および黒色腫の皮膚がん発症率(The incidence)は、ここ数十年にわたり合衆国において増大しつつある（Rogers et al. 2015；Ryerson et al. 2016；Watson et al. 2016）。疫学的証拠から、日光／ＵＶ曝露と、皮膚がんの三大組織学的形態：扁平上皮細胞癌、基底細胞癌、および皮膚黒色腫との間に因果関係があることが示唆されている（Wu et al. 2014；Kennedy et al. 2003；Gandini et al. 2005）。色白の肌(fair skin)をもつ、および／または日焼け能力に劣る個体は、これらの悪性腫瘍を発症するリスクが高く（Armstrong and Kricker 2001）、これらは、色素の濃い(darkly pigmented)個体ではあまり見られない（Pennello, Devesa, and Gail 2000）。ＵＶで誘発された日焼けの間、角化細胞中のＤＮＡ損傷は、プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）遺伝子のｐ５３媒介転写の引き金を引く（Cui et al. 2007）。ＰＯＭＣのタンパク分解的切断によってアルファ－ＭＳＨが産生され、これが、メラニン細胞上の１型メラノコルチン受容体（ＭＣ１Ｒ）へ結合して、アデニル酸シクラーゼを活性化する。上昇した(Elevated)ｃＡＭＰは、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）を活性化し、これがｃＡＭＰ応答配列結合タンパク質（ＣＲＥＢ）をリン酸化することで（Tsatmalia et al. 1999；Newton et al. 2005）、小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）遺伝子の刺激された転写をもたらす（Price et al. 1998；Bertolotto et al. 1998）。ＭＣ１Ｒの非シグナル伝達バリアントは、より白い肌の色合い(lighter skin tones)および赤毛に関連して、乏しい日焼け応答に繋がる（Valverde et al. 1995）。これまでに、ｃＡＭＰアゴニストのフォルスコリンの局所適用によって、Ｍｃ１ｒ欠損マウスにおけるｃＡＭＰ－ＭＩＴＦ－ユーメラニン経路をレスキュー(rescue)したことが示された（D'Orazio et al. 2006）。これに続く研究により、メラニン細胞のｃＡＭＰホメオスタシスの主要調節因子として、ホスホジエステラーゼＰＤＥ４ｄ３が同定され、その抑制は、赤毛のマウスにおけるフォルスコリン処置と同様の高色素沈着を生じさせた（Khaled, Levy, and Fisher 2010）。しかしながら、これら小分子アプローチの両方ともをヒト皮膚へ適用するという試みは失敗に終わった。これは前記活性種の乏しい皮膚浸透と関係がありそうである。
マウスの遺伝データによって、ＣＲＥＢ調節転写コアクチベーター(CREB-regulated transcription co-activator)（ＣＲＴＣ）は正に、および塩誘導性キナーゼ２（ＳＩＫ２）は負に、ＰＫＡによるＣＲＥＢリン酸化とは無関係にＭＩＴＦおよび色素合成を調節する経路の存在が示唆された（Horike et al. 2010）。マクロファージにおいて、小分子ＳＩＫインヒビターHG 9-91-01は、ＣＲＴＣのリン酸化を抑制することによってＣＲＥＢ依存的遺伝子転写を調節することが示されおり（Clark et al. 2012）、これによって細胞質への隔離が阻害され、かつその核移行が許される。小分子ＳＩＫインヒビターは、ヒト皮膚におけるＵＶ照射とは無関係に皮膚色素沈着(cutaneous pigmentation)を誘導することが可能な局所剤(topical agents)として生成され最適化され得るとの仮説が立てられた。対象におけるかかる使用のための良好な皮膚浸透をもつＳＩＫインヒビターへのニーズはある。
本発明の概要
ヒト表皮内の黒色メラニン(dark melanin)（ユーメラニン）の存在は、皮膚がんおよびＵＶ光損傷から保護する最強の予測因子(predictors)の１つを表す。ユーメラニン合成の非遺伝毒性の局所レスキューはこれまでに、「赤毛の」Ｍｃ１ｒ欠損マウスにおいて実現されており、ＵＶ損傷および皮膚発癌に対して有意に保護することを示した（D'Orazio et al. 2006）。しかしながら、この局所へのストラテジーをヒト皮膚へ適用することは、もっぱらヒト角質層および表皮のひどく卓越した関門機能のせいで、実現されていない。塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）は、ＭＩＴＦを調節することが実証されたセリントレオニンキナーゼであるが（Dentin et al. 2007）、ＭＩＴＦは、ＣＲＴＣおよびＣＲＥＢの活性に対するその効果を介する色素遺伝子発現の優れた調節因子である（Horike et al. 2010）。ＳＩＫ２のフラボノイドインヒビターは、B16F10黒色腫細胞においてメラニン生成を促進することが報告されている（Kumagai et al.を参照）。ここには、ヒト皮膚浸透に有用な小分子ＳＩＫインヒビターの開発が記載されており、これはＭＩＴＦの上方調節およびメラニン生成の誘導をもたらす。局所へ適用されたとき、色素産生が、Ｍｃ１ｒに不活性化突然変異を担持する赤頭(redhead)マウスにおいて、ならびに正常なヒト皮膚において、誘導された。これらの知見によって、ＵＶ照射を要することも、潜在的に影響するＵＶ保護も、皮膚がんリスクもない、ヒト皮膚色素沈着の局所モジュレーションへと向かう現実的な道筋(pathway)が提供される。
本明細書に記載されるのは、塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビターである式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、または（ＶＩＩ）で表される化合物である。化合物は、式（Ｉ）で表される大環状化合物、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）で表される二環式の尿素化合物、および式（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、および（ＶＩＩ）で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。記載される化合物は、塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ、例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、ＳＩＫ３）の活性を阻害することができる。また、本開示において提供されるのには、記載される化合物を使用して（例として、記載される化合物の局所投与を介して）、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法もある。ある態様において、本明細書に提供されるのは、記載される化合物（例として、記載される化合物の局所投与を介して）を使用して、皮膚の黒ずみの出現(the appearance of skin darkening)の増大を、これを必要とする対象においてする方法である。
一側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｉ）：
Figure 2023088968000001
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000002
Figure 2023088968000003
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
本発明において有用な式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000004
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
本発明において有用な式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000005
Figure 2023088968000006
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩ）:
Figure 2023088968000007
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000008
Figure 2023088968000009
Figure 2023088968000010
Figure 2023088968000011
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
本発明において有用な式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000012
Figure 2023088968000013
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩＩ）：
Figure 2023088968000014
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000015
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＶ）：
Figure 2023088968000016
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＩＶ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000017
Figure 2023088968000018
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
本発明において有用な式（ＩＶ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000019
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｖ）：
Figure 2023088968000020
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（Ｖ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000021
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ）：
Figure 2023088968000022
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ－Ａ）：
Figure 2023088968000023
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＶＩ）および（ＶＩ－Ａ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000024
Figure 2023088968000025
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩＩ）：
Figure 2023088968000026
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＶＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000027
Figure 2023088968000028
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
本明細書に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を包含する医薬組成物は、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてするのに有用であり得る。ある態様において、本明細書に記載の医薬組成物は、有効量（例として、予防的に有効な量）の本明細書に記載の化合物を包含する。ある態様において、投与されるかまたは選択的に使用される化合物は、塩誘導性タンパク質キナーゼ（ＳＩＫ）（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性を阻害する。ある態様において、化合物は、ＳＩＫ１を選択的に阻害する。ある態様において、化合物は、ＳＩＫ２を選択的に阻害する。
ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物が投与される対照は、ヒトである。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物が投与される対照は、非ヒト動物である。
別の側面において、本開示は、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスの低減を、これを必要とする対象においてする方法を提供する。別の側面において、本開示は、対象の皮膚においてＳＩＫを阻害する方法を提供する。別の側面において、本開示は、ユーメラニン合成を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、メラノソームの成熟、搬出、および局在化を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）発現を誘導する方法を提供する。
なおも別の側面において、本明細書に記載されるのは、本明細書に記載の方法における使用のための、本明細書に記載の化合物または医薬組成物とともに容器を包含するキットである。本明細書に記載のキットは、単回用量もしくは複数回用量の化合物または医薬組成物を包含していてもよい。記載されるキットは、皮膚色素沈着の増大を、これを必要とする対象においてするのに有用であり得る。ある態様において、本明細書に記載のキットはさらに、キットを使用するための指示を包含する。
別の側面において、本開示は、ＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性を阻害する方法を提供する。
本開示の方法は、本開示の方法（例として、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法）における使用のための、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の有効量を対象へ投与することを包含する。ある態様において、方法は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む。
もう１つの他の側面において、本開示は、本開示の方法（例として、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法）における使用のための、本明細書に記載の化合物および医薬組成物を提供する。
本出願は、様々な交付済み特許、公開された特許出願、学術論文、および他の刊行物を指するが、これらのすべては参照により本明細書に組み込まれる。本発明の１以上の態様の詳細は、本明細書に記述されている。本発明の他の特色、目的、および利点は、詳細な記載、例、およびクレームから明らかであろう。
定義
具体的な官能基および化学用語の定義がより詳細に下に記載される。化学元素はHandbook of Chemistry and Physics, 75th Ed.内表紙の元素周期表CAS版に従って同定され、具体的な官能基はそこに記載のとおりに一般に定義される。加えて、有機化学の一般の法則、さらには具体的な官能部分および反応性は、Organic Chemistry, Thomas Sorrell, University Science Books, Sausalito, 1999；Smith and March, March's Advanced Organic Chemistry, 5th Edition, John Wiley & Sons, Inc., New York, 2001；Larock, Comprehensive Organic Transformations, VCH Publishers, Inc., New York, 1989；およびCarruthers, Some Modern Methods of Organic Synthesis, 3rd Edition, Cambridge University Press, Cambridge, 1987に記載されている。
本明細書に記載の化合物は１以上の不斉中心を含み得、それゆえに種々の立体異性体形態、例としてエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーで存在し得る。例えば、本明細書に記載の化合物は、個々のエナンチオマー、ジアステレオマー、または幾何異性体の形態であり得るか、または立体異性体の混合物の形態であり得る（ラセミ混合物、および１以上の立体異性体が富化された混合物を包含する）。異性体は、当業者に知られている方法（キラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、およびキラル塩の形成および結晶化を含む）によって混合物から単離され得る；または好ましい異性体は、不斉合成によって調製され得る。例えば、Jacques et al., Enantiomers, Racemates and Resolutions（Wiley Interscience, New York, 1981）；Wilen et al., Tetrahedron 33:2725（1977）；Eliel, E.L. Stereochemistry of Carbon Compounds（McGraw-Hill, NY, 1962）；およびWilen, S.H. Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions p. 268（E.L. Eliel, Ed., Univ. of Notre Dame Press, Notre Dame, IN 1972）を参照。加えて、本開示は、他の異性体が実質的にない個々の異性体としての、およびその代わりに、種々の異性体の混合物としての化合物を網羅する。
式において、
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 は、存在しないか、または単結合であり、および
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 は、単結合または二重結合である。
用語「ヘテロ原子」は、水素でも炭素でもない原子を指す。ある態様において、ヘテロ原子は、窒素である。ある態様において、ヘテロ原子は、酸素である。ある態様において、ヘテロ原子は、硫黄である。
値の範囲が列挙されるとき、その範囲内の各値および部分範囲を網羅することが意図される。例えば「Ｃ１～６アルキル」はＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１～６、Ｃ１～５、Ｃ１～４、Ｃ１～３、Ｃ１～２、Ｃ２～６、Ｃ２～５、Ｃ２～４、Ｃ２～３、Ｃ３～６、Ｃ３～５、Ｃ３～４、Ｃ４～６、Ｃ４～５、およびＣ５～６のアルキルを網羅することが意図される。
用語「脂肪族」は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、および炭素環基を指す。同じく、用語「ヘテロ脂肪族」は、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基、ヘテロアルキニル基、および複素環式の(heterocyclic)基を指す。
用語「アルキル」は、１個から１０個までの炭素原子を有する、直鎖のまたは分岐の飽和炭化水素基のラジカルを指す（「Ｃ１～１０アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～９個の炭素原子を有する（「Ｃ１～９アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～８個の炭素原子を有する（「Ｃ１～８アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～７個の炭素原子を有する（「Ｃ１～７アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～６個の炭素原子を有する（「Ｃ１～６アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～５個の炭素原子を有する（「Ｃ１～５アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～４個の炭素原子を有する（「Ｃ１～４アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～３個の炭素原子を有する（「Ｃ１～３アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１～２個の炭素原子を有する（「Ｃ１～２アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１個の炭素原子を有する（「Ｃ１アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は２～６個の炭素原子を有する（「Ｃ２～６アルキル」）。Ｃ１～６アルキル基の例は、メチル（Ｃ１）、エチル（Ｃ２）、ｎ－プロピル（Ｃ３）、イソプロピル（Ｃ３）、ｎ－ブチル（Ｃ４）、ｔｅｒｔ－ブチル（Ｃ４）、ｓｅｃ－ブチル（Ｃ４）、イソ－ブチル（Ｃ４）、ｎ－ペンチル（Ｃ５）、３－ペンタニル（Ｃ５）、アミル（Ｃ５）、ネオペンチル（Ｃ５）、３－メチル－２－ブタニル（Ｃ５）、三級アミル（Ｃ５）、およびｎ－ヘキシル（Ｃ６）を包含する。アルキル基の追加の例は、ｎ－ヘプチル（Ｃ７）、ｎ－オクチル（Ｃ８）等を包含する。そのように特定されない限り、アルキル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換アルキル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルキル」）。ある態様において、アルキル基は、非置換Ｃ１～１０アルキルである（例として、－ＣＨ３）である。ある態様において、アルキル基は、置換Ｃ１～１０アルキルである。
用語「ハロアルキル」は、水素原子の１以上が、独立して、ハロゲン、例として、フルオロ、ブロモ、クロロ、またはヨードによって置き換えられている置換アルキル基である。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１～８個の炭素原子を有する（「Ｃ１～８ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１～６個の炭素原子を有する（「Ｃ１～６ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１～４個の炭素原子を有する（「Ｃ１～４ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１～３個の炭素原子を有する（「Ｃ１～３ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１～２個の炭素原子を有する（「Ｃ１～２ハロアルキル」）。ハロアルキル基の例は、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＦ３、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＦＣｌ２、－ＣＦ２Ｃｌ等を包含する。
用語「ヘテロアルキル」は、親鎖内に酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子（例として１、２、３、または４個のヘテロ原子）をさらに包含している（すなわち親鎖の隣接する炭素原子間に挿入される）か、および／または前記ヘテロ原子が親鎖の１以上の末端位（単数または複数）(terminal position(s))に置かれているアルキル基を指す。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１個から１０個までの炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～１０アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～９個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～９アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～８個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～８アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～７個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～７アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～６個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～６アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～５個の炭素原子と１個または２個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～５アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～４個の炭素原子と１個または２個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～４アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～３個の炭素原子と１個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～３アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１～２個の炭素原子と１個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１～２アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１個の炭素原子と１個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に２～６個の炭素原子と１個または２個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ２～６アルキル」）。そのように特定されない限り、ヘテロアルキル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロアルキル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、非置換のヘテロＣ１～１０アルキルである。ある態様において、ヘテロアルキル基は、置換ヘテロＣ１～１０アルキルである。
用語「アルケニル」は、２個から１０個までの炭素原子と１個以上の炭素－炭素二重結合（例として、１、２、３、または４個の二重結合）とを有する直鎖のまたは分枝の炭化水素基のラジカルを指す。いくつかの態様において、アルケニル基は、２～９個の炭素原子を有する（「Ｃ２～９アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２～８個の炭素原子を有する（「Ｃ２～８アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２～７個の炭素原子を有する（「Ｃ２～７アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２～６個の炭素原子を有する（「Ｃ２～６アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２～５個の炭素原子を有する（「Ｃ２～５アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２～４個の炭素原子を有する（「Ｃ２～４アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２～３個の炭素原子を有する（「Ｃ２～３アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルケニル」）。１個以上の炭素－炭素二重結合は、（２－ブテニルなどで見られるように）内部に、または（１－ブテニルなどで見られるように）末端にあり得る。Ｃ２～４アルケニル基の例は、エテニル（Ｃ２）、１－プロペニル（Ｃ３）、２－プロペニル（Ｃ３）、１－ブテニル（Ｃ４）、２－ブテニル（Ｃ４）、ブタジエニル（Ｃ４）等を包含する。Ｃ２～６アルケニル基の例は、先述のＣ２～４アルケニル基、ならびにペンテニル（Ｃ５）、ペンタジエニル（Ｃ５）、ヘキセニル（Ｃ６）等を包含する。アルケニルの追加の例は、ヘプテニル（Ｃ７）、オクテニル（Ｃ８）、オクタトリエニル（Ｃ８）等を包含する。そのように特定されない限り、アルケニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換アルケニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルケニル」）。ある態様において、アルケニル基は、非置換のＣ２～１０アルケニルである。ある態様において、アルケニル基は、置換Ｃ２～１０アルケニルである。アルケニル基において、立体化学が特定されていないＣ＝Ｃ二重結合（例として、－ＣＨ＝ＣＨＣＨ３または
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 は、（Ｅ）－二重結合であっても、（Ｚ）－二重結合であってもよい。
用語「ヘテロアルケニル」は、親鎖内に酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子（例として１、２、３、または４個のヘテロ原子）をさらに包含している（すなわち親鎖の隣接する炭素原子間に挿入される）か、および／または前記ヘテロ原子が親鎖の１以上の末端位（単数または複数）に置かれているアルケニル基を指す。ある態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２個から１０個までの炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する基を指す（「ヘテロＣ２～１０アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～９個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～９アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～８個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～８アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～７個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～７アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～６個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～６アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～５個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～５アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～４個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～４アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～３個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～３アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２～６個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～６アルケニル」）。そのように特定されない限り、ヘテロアルケニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロアルケニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルケニル」）。ある態様において、ヘテロアルケニル基は、非置換ヘテロＣ２～１０アルケニルである。ある態様において、ヘテロアルケニル基は、置換ヘテロＣ２～１０アルケニルである。
用語「アルキニル」は、２個から１０個までの炭素原子と、１個以上の炭素－炭素三重結合（例として、１、２、３、または４個の三重結合）とを有する直鎖のまたは分枝の炭化水素基のラジカルを指す（「Ｃ２～１０アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２～９個の炭素原子を有する（「Ｃ２～９アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２～８個の炭素原子を有する（「Ｃ２～８アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２～７個の炭素原子を有する（「Ｃ２～７アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２～６個の炭素原子を有する（「Ｃ２～６アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２～５個の炭素原子を有する（「Ｃ２～５アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２～４個の炭素原子を有する（「Ｃ２～４アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２～３個の炭素原子を有する（「Ｃ２～３アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルキニル」）。１個以上の炭素－炭素三重結合は、（２－ブチニルなどで見られるように）内部に、または（１－ブチニルなどで見られるように）末端にあり得る。Ｃ２～４アルキニル基の例は、限定せずに、エチニル（Ｃ２）、１－プロピニル（Ｃ３）、２－プロピニル（Ｃ３）、１－ブチニル（Ｃ４）、２－ブチニル（Ｃ４）等を包含する。Ｃ２～６アルケニル基の例は、先述のＣ２～４アルキニル基、ならびにペンチニル（Ｃ５）、ヘキシニル（Ｃ６）等を包含する。アルキニルの追加の例は、ヘプチニル（Ｃ７）、オクチニル（Ｃ８）等を包含する。そのように特定されない限り、アルキニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換アルキニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルキニル」）。ある態様において、アルキニル基は、非置換Ｃ２～１０アルキニルである。ある態様において、アルキニル基は、置換Ｃ２～１０アルキニルである。
用語「ヘテロアルキニル」は、親鎖内に酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子（例として１、２、３、または４個のヘテロ原子）をさらに包含している（すなわち親鎖の隣接する炭素原子間に挿入される）か、および／または前記ヘテロ原子が親鎖の１以上の末端位（単数または複数）に置かれているアルキニル基を指す。ある態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２個から１０個までの炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する基を指す（「ヘテロＣ２～１０アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～９個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～９アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～８個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～８アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～７個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～７アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～６個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～６アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～５個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～５アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～４個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～４アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～３個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～３アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２～６個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２～６アルキニル」）。そのように特定されない限り、ヘテロアルキニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロアルキニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルキニル」）。ある態様において、ヘテロアルキニル基は、非置換ヘテロＣ２～１０アルキニルである。ある態様において、ヘテロアルキニル基は、置換ヘテロＣ２～１０アルキニルである。
用語「カルボシクリル(carbocyclyl)」または「炭素環式（の）(carbocyclic)」は、３個から１４個までの環炭素原子（「Ｃ３～１４カルボシクリル」）と、ゼロ個のヘテロ原子とを非芳香族環系中に有する非芳香族環式の炭化水素基のラジカルを指す。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３～１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ３～１０カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３～８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３～８カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３～７個の環炭素原子を有する（「Ｃ３～７カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３～６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３～６カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、４～６個の環炭素原子を有する（「Ｃ４～６カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、５～６個の環炭素原子を有する（「Ｃ５～６カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、５～１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５～１０カルボシクリル」）。例示のＣ３～６カルボシクリル基は、限定せずに、シクロプロピル（Ｃ３）、シクロプロペニル（Ｃ３）、シクロブチル（Ｃ４）、シクロブテニル（Ｃ４）、シクロペンチル（Ｃ５）、シクロペンテニル（Ｃ５）、シクロヘキシル（Ｃ６）、シクロヘキセニル（Ｃ６）、シクロヘキサジエニル（Ｃ６）等を包含する。例示のＣ３～８カルボシクリル基は、限定せずに、先述のＣ３～６カルボシクリル基、ならびにシクロへプチル（Ｃ７）、シクロヘプテニル（Ｃ７）、シクロへプタジエニル（Ｃ７）、シクロへプタトリエニル（Ｃ７）、シクロオクチル（Ｃ８）、シクロオクテニル（Ｃ８）、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（Ｃ７）、ビシクロ［２．２．２］オクタニル（Ｃ８）等を包含する。例示のＣ３～１０カルボシクリル基は、限定せずに、先述のＣ３～８カルボシクリル基、ならびにシクロノニル（Ｃ９）、シクロノネニル（Ｃ９）、シクロデシル（Ｃ１０）、シクロデセニル（Ｃ１０）、オクタヒドロ－１Ｈ－インデニル（Ｃ９）、デカヒドロナフタレニル（Ｃ１０）、スピロ［４．５］デカニル（Ｃ１０）等を包含する。上記の例が説明するとおり、ある態様において、カルボシクリル基は、単環式（「単環式カルボシクリル」）、あるいは多環式（例として、二環式の系（「二環式カルボシクリル」）もしくは三環式の系（「三環式カルボシクリル」）などの、縮合環系、架橋環系、またはスピロ環系を含有する）のいずれかであり、飽和していてもよいし、１個以上の炭素－炭素二重結合または三重結合を含有していてもよい。「カルボシクリル」はまた、カルボシクリル環が、上に定義されるとおり、１個以上のアリール基またはヘテロアリール基と縮合されている環系（ここで付着点は、カルボシクリル環上にある）をも包含するが、かかる実例において、炭素数は、炭素環式の環系中の炭素数を通しで指定する。そのように特定されない限り、カルボシクリル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換カルボシクリル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換カルボシクリル」）。ある態様において、カルボシクリル基は、非置換Ｃ３～１４カルボシクリルである。ある態様において、カルボシクリル基は、置換Ｃ３～１４カルボシクリルである。
いくつかの態様において、「カルボシクリル」は、３個から１４個までの環炭素原子を有する単環式の、飽和カルボシクリル基である（「Ｃ３～１４シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３～１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ３～１０シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３～８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３～８シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３～６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３～６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、４～６個の環炭素原子を有する（「Ｃ４～６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、５～６個の環炭素原子を有する（「Ｃ５～６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、５～１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５～１０シクロアルキル」）。Ｃ５～６シクロアルキル基の例は、シクロペンチル（Ｃ５）、およびシクロヘキシル（Ｃ５）を包含する。Ｃ３～６シクロアルキル基の例は、先述のＣ５～６シクロアルキル基、ならびにシクロプロピル（Ｃ３）、およびシクロブチル（Ｃ４）を包含する。Ｃ３～８シクロアルキル基の例は、先述のＣ３～６シクロアルキル基、ならびにシクロへプチル（Ｃ７）、およびシクロオクチル（Ｃ８）を包含する。そのように特定されない限り、シクロアルキル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換シクロアルキル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換シクロアルキル」）。ある態様において、シクロアルキル基は、非置換Ｃ３～１４シクロアルキルである。ある態様において、シクロアルキル基は、置換Ｃ３～１４シクロアルキルである。
用語「ヘテロシクリル(heterocyclyl)」または「複素環式（の）(heterocyclic)」は、環炭素原子と１～４個の環ヘテロ原子（ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される）とを有する３～１４員非芳香族環系のラジカルを指す（「３～１４員ヘテロシクリル」）。１個以上の窒素原子を含有するヘテロシクリル基において、付着点は、原子価が許す限り、炭素原子または窒素原子であり得る。ヘテロシクリル基は、単環式（「単環式ヘテロシクリル」）、あるいは多環式（例として、二環式の系（「二環式ヘテロシクリル」）もしくは三環式の系（「三環式ヘテロシクリル」）などの、縮合環系、架橋環系、またはスピロ環系）のいずれかであり得、飽和していてもよいし、１個以上の炭素－炭素二重結合または三重結合を含有していてもよい。ヘテロシクリル多環式の環系は、１個以上のヘテロ原子を片方の環中または両方の環中に包含し得る。「ヘテロシクリル」はまた、ヘテロシクリル環が、上に定義されるとおり、１個以上のカルボシクリル基と縮合されている環系（ここで付着点は、カルボシクリル環上またはヘテロシクリル環上のいずれかにある）、あるいはヘテロシクリル環が、上に定義されるとおり、１個以上のアリール基またはヘテロアリール基と縮合されている環系（ここで付着点は、ヘテロシクリル環上にある）をも包含するが、かかる実例において、環員数は、ヘテロシクリル環系中の環員数を通しで指定する。そのように特定されない限り、ヘテロシクリルのどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロシクリル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロシクリル」）。ある態様において、ヘテロシクリル基は、非置換３～１４員ヘテロシクリルである。ある態様において、ヘテロシクリル基は、置換３～１４員ヘテロシクリルである。
いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１～４個の環ヘテロ原子を有する５～１０員の非芳香族環系であり、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５～１０員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１～４個の環ヘテロ原子を有する５～８員の非芳香族環系であり、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５～８員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１～４個の環ヘテロ原子を有する５～６員の非芳香族環系であり、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５～６員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、５～６員のヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１～３個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５～６員のヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１～２個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５～６員のヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。
１個のへテロ原子を含有する例示の３員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アジリジニル、オキシラニル、およびチイラニルを含有する。１個のへテロ原子を含有する例示の４員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゼチジニル、オキセタニル、およびチエタニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ジヒドロピロリル、およびピロリル－２，５－ジオンを包含する。２個のへテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ジオキソラニル、オキサチオラニル、およびジチオラニルを包含する。３個のへテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、トリアゾリニル、オキサジアゾリニル、およびチアジアゾリニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジニル、およびチアニルを包含する。２個のへテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ピペラジニル、モルホリニル、ジチアニル、ジオキサニルを包含する。２個のへテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、トリアジニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の７員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゼパニル、オキセパニル、およびチエパニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の８員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゾカニル、オキセカニル、およびチオカニルを包含する。例示の二環式ヘテロシクリル基は、限定せずに、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、テトラヒドロベンゾチエニル、テトラヒドロベンゾフラニル、テトラヒドロインドリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オクタヒドロクロメニル、オクタヒドロイソクロメニル、デカヒドロナフチリジニル、デカヒドロ-1,8-ナフチリジニル、オクタヒドロピロロ[3,2-b]ピロール、フタルイミジル、ナフタルイミジル、クロマニル、クロメニル等を包含する。
用語「アリール」は、芳香族環系において提供された６～１４個の環炭素原子およびゼロ個のへテロ原子を有する、単環式のまたは多環式の（例として、二環式のまたは三環式の）４ｎ＋２芳香族環系（例として、環式アレイ中に共有される６、１０、または１４個のπ電子を有する）のラジカルを指す（「Ｃ６～１４アリール」）。いくつかの態様において、アリール基は、６個の環炭素原子を有する（「Ｃ６アリール」；例としてフェニル）。いくつかの態様において、アリール基は、１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ１０アリール」；例として、１－ナフチルおよび２－ナフチルなどのナフチル）。いくつかの態様において、アリール基は、１４個の環炭素原子を有する（「Ｃ１４アリール」；例としてアントラシル(anthracyl)）。「アリール」はまた、上に定義されるとおり、アリール環が１以上のカルボシクリル基またはヘテロシクリル基と縮合されており、ラジカルまたは付着点がアリール環上にある環系をも包含する。かかる実例において、炭素原子数は、アリール環系中の炭素原子数を通して指定する。そのように特定されない限り、アリール基の各々は独立して、非置換であるか（「非置換アリール」）または１以上の置換基で置換されている（「置換アリール」）。ある態様において、アリール基は、非置換Ｃ６～１４アリールである。ある態様において、アリール基は、置換Ｃ６～１４アリールである。
「アラルキル」は、「アルキル」の下位集合(a subset of)であって、アリール基によって置換されたアルキル基（ここで付着点は、アルキル部分上にある）を指す。
用語「ヘテロアリール」は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１～４個の環ヘテロ原子を有する５～１４員の単環式または多環式（例として、二環式、三環式）の４ｎ＋２芳香族環系（例として、環式アレイ中に共有された６個、１０個、または１４個のπ電子を有する）のラジカルを指し、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５～１４員ヘテロアリール」）。１個以上の窒素原子を含有するヘテロアリール基において、原子価が許す限り、付着点は炭素または窒素原子であり得る。ヘテロアリール多環式の環系は、１個以上のへテロ原子を片方または両方の環中に含み得る。「ヘテロアリール」は、上に定義されるとおり、ヘテロアリール環が１以上のカルボシクリルまたはヘテロシクリル基と縮合されており、付着点がヘテロアリール環上にある環系を包含する。かかる実例において、環員数は、ヘテロアリール環系中の環員数を通して指定する。「ヘテロアリール」は、上に定義されるとおり、ヘテロアリール環が１以上のアリール基と縮合されており、付着点がアリールまたはヘテロアリール環上のいずれかにある環系をもまた包含する。かかる実例において、環員数は、縮合多環式（アリール／ヘテロアリール）の環系中の環員数を指定する。一方の環がへテロ原子を含有しない多環式ヘテロアリール基（例として、インドリル、キノリニル、カルバゾリル等）において、付着点は、いずれかの環（すなわち、へテロ原子を持つ環（例として２－インドリル）またはへテロ原子を含有しない環（例として５－インドリル）のいずれか）上にあり得る。
いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１～４員の環ヘテロ原子を有する５～１０員の芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５～１０員ヘテロアリール」）。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１～４個の環ヘテロ原子を有する５～８員の芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５～８員ヘテロアリール」）。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１～４個の環ヘテロ原子を有する５～６員の芳香族環系であって、ここで各ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５～６員ヘテロアリール」）。いくつかの態様において、５～６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１～３個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５～６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１～２個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５～６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。そのように特定されない限り、ヘテロアリール基のどの場合も、独立して、非置換（「非置換ヘテロアリール」）または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアリール」）。ある態様において、ヘテロアリール基は、非置換５～１４員ヘテロアリールである。ある態様において、ヘテロアリール基は、置換５～１４員ヘテロアリールである。
１個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピロリル、フラニル、およびチオフェニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、およびイソチアゾリルを包含する。３個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、トリアゾリル、オキサジアゾリル、およびチアジアゾリルを包含する。４個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、テトラゾリルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピリジニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピリダジニル、ピリミジニル、およびピラジニルを包含する。３個または４個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は夫々、限定せずに、トリアジニルおよびテトラジニルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の７員ヘテロアリール基は、限定せずに、アゼピニル、オキセピニル、およびチエピニルを包含する。例示の５，６－二環式ヘテロアリール基は、限定せずに、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾイソフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インドリジニル、およびプリニルを包含する。例示の６，６－二環式ヘテロアリール基は、限定せずに、ナフチリジニル、プテリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、フタラジニル、およびキナゾリニルを含む。例示の三環式ヘテロアリール基は、限定せずに、フェナントリジニル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、およびフェナジニルを包含する。
「ヘテロアラルキル」は、「アルキル」の下位集合であって、ヘテロアリール基によって置換されたアルキル基（ここで付着点は、アルキル部分上にある）を指す。
用語「不飽和結合」は、二重結合または三重結合を指す。
用語「不飽和（の）」または「部分的に不飽和（の）」は、少なくとも１個の二重結合または三重結合を包含する部分を指す。
用語「飽和（の）」は、二重結合も三重結合も含有しない部分を指す、すなわち前記部分は、単結合しか含有しない。
接尾辞「－エン」を、ある基へ添えることは、その基が二価成分(a divalent moiety)であること、例として、アルキレンはアルキルの二価成分であること、アルケニレンはアルケニルの二価成分であること、アルキニレンはアルキニルの二価成分であること、ヘテロアルキレンはヘテロアルキルの二価成分であること、ヘテロアルケニレンはヘテロアルケニルの二価成分であること、ヘテロアルキニレンはヘテロアルキニルの二価成分であること、カルボシクリレンはカルボシクリルの二価成分であること、ヘテロシクリレンはヘテロシクリルの二価成分であること、アリーレンはアリールの二価成分であること、およびヘテロアリーレンはヘテロアリールの二価成分であること、を示す。
基は、そのようにはっきりとは提供されない限り、任意に置換されていてもよい。ある態様において、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基、ヘテロアルキニル基、カルボシクリル基、ヘテロシクリル基、アリール基、およびヘテロアリール基は、任意に置換されていてもよい。用語「任意に置換されていてもよい」は、置換されていても、非置換であってもよい基（例として、「置換」または「非置換」アルキル、「置換」または「非置換」アルケニル、「置換」または「非置換」アルキニル、「置換」または「非置換」ヘテロアルキル、「置換」または「非置換」ヘテロアルケニル、「置換」または「非置換」ヘテロアルキニル、「置換」または「非置換」カルボシクリル、「置換」または「非置換」ヘテロシクリル、「置換」または「非置換」アリール、または「置換」または「非置換」ヘテロアリール基）を指す。一般に、用語「置換」は、基上に存在する少なくとも１個の水素が、許され得る置換基（例として、置換によって安定な化合物（例として、転位、環化、脱離、または他の反応によって、などの自発的に変換をしない化合物）をもたらす置換基）によって置き換えられるということを意味する。別段の定めが指し示されない限り、「置換」された基は、基の１以上の置換可能な位置にて置換基を有し、いずれか所与の構造中１より多くの位置で置換されるとき、置換基は、各位置にて同じかまたは異なるかのいずれかである。用語「置換」は、有機化合物のすべての許され得る置換基での置換を包含することが企図され、安定な化合物の形成をもたらす本明細書に記載の置換基のいずれも包含する。本開示は、安定な化合物に到達するために、いずれかのおよびすべてのかかる組み合わせを企図する。本開示の目的において、窒素などのへテロ原子は、へテロ原子の原子価を満たし、および安定な部分の形成をもたらす、本明細書に記載の水素置換基および／またはいずれか好適な置換基を有していてもよい。
例示の炭素原子置換基は、これらに限定されないが、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、－Ｎ３、－ＳＯ２Ｈ、－ＳＯ３Ｈ、－ＯＨ、－ＯＲａａ、－ＯＮ（Ｒｂｂ）２、－Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｎ（Ｒｂｂ）３ ＋Ｘ－、－Ｎ（ＯＲｃｃ）Ｒｂｂ、－ＳＨ、－ＳＲａａ、－ＳＳＲｃｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＨＯ、－Ｃ（ＯＲｃｃ）２、－ＣＯ２Ｒａａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＯＣＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、－ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、－ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＳＯ２Ｒａａ、－ＳＯ２ＯＲａａ、－ＯＳＯ２Ｒａａ、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、－Ｓｉ（Ｒａａ）３、－ＯＳｉ（Ｒａａ）３、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａ、－ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲａａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、－ＯＰ（＝Ｏ）２Ｒａａ、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、－Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、－ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、－ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、－Ｐ（Ｒｃｃ）２、－Ｐ（ＯＲｃｃ）２、－Ｐ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ－、－Ｐ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ－、－Ｐ（Ｒｃｃ）４、－Ｐ（ＯＲｃｃ）４、－ＯＰ（Ｒｃｃ）２、－ＯＰ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ－、－ＯＰ（Ｒｃｃ）２、－ＯＰ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ－、－ＯＰ（Ｒｃｃ）４、－ＯＰ（ＯＲｃｃ）４、－Ｂ（Ｒａａ）２、－Ｂ（ＯＲｃｃ）２、－ＢＲａａ（ＯＲｃｃ）、Ｃ１～１０アルキル、Ｃ１～１０ペルハロアルキル、Ｃ２～１０アルケニル、Ｃ２～１０アルキニル、ヘテロＣ１～１０アルキル、ヘテロＣ２～１０アルケニル、ヘテロＣ２～１０アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１４員ヘテロシクリル、Ｃ６～１４アリール、および５～１４員ヘテロアリールを包含し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基によって置換されている；ここでＸ－は、対イオンである；
あるいは、炭素原子上の２個のジェミナル水素は、基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮ（Ｒｂｂ）２、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、＝ＮＮＲｂｂＳ（＝Ｏ）２Ｒａａ、＝ＮＲｂｂ、または＝ＮＯＲｃｃで置き換えられている；
Ｒａａのどの場合も、独立して、Ｃ１～１０アルキル、Ｃ１～１０ペルハロアルキル、Ｃ２～１０アルケニル、Ｃ２～１０アルキニル、ヘテロＣ１～１０アルキル、ヘテロＣ２～１０アルケニル、ヘテロＣ２～１０アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１４員のヘテロシクリル、Ｃ６～１４アリール、および５～１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲａａ基は結び合って、３～１４員ヘテロシクリル環、もしくは５～１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されている；
Ｒｂｂのどの場合も、独立して、水素、－ＯＨ、－ＯＲａａ、－Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＣＮ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＣＯ２Ｒａａ、－ＳＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、－Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＳＯ２Ｒｃｃ、－ＳＯ２ＯＲｃｃ、－ＳＯＲａａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｃｃ）２）２、Ｃ１～１０アルキル、Ｃ１～１０ペルハロアルキル、Ｃ２～１０アルケニル、Ｃ２～１０アルキニル、ヘテロＣ１～１０アルキル、ヘテロＣ２～１０アルケニル、ヘテロＣ２～１０アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１４員ヘテロシクリル、Ｃ６～１４アリール、および５～１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲｂｂ基は結び合って、３～１４員ヘテロシクリル環、もしくは５～１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されている；ここでＸ－は、対イオンである；
Ｒｃｃのどの場合も、独立して、水素、Ｃ１～１０アルキル、Ｃ１～１０ペルハロアルキル、Ｃ２～１０アルケニル、Ｃ２～１０アルキニル、ヘテロＣ１～１０アルキル、ヘテロＣ２～１０アルケニル、ヘテロＣ２～１０アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１４員のヘテロシクリル、Ｃ６～１４アリール、および５～１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲｃｃ基は結び合って、３～１４員ヘテロシクリル環、もしくは５～１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されている；
Ｒｄｄのどの場合も、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、－Ｎ３、－ＳＯ２Ｈ、－ＳＯ３Ｈ、－ＯＨ、－ＯＲｅｅ、－ＯＮ（Ｒｆｆ）２、－Ｎ（Ｒｆｆ）２、－Ｎ（Ｒｆｆ）３ ＋Ｘ－、－Ｎ（ＯＲｅｅ）Ｒｆｆ、－ＳＨ、－ＳＲｅｅ、－ＳＳＲｅｅ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２Ｒｅｅ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、－ＯＣＯ２Ｒｅｅ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、－ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、－ＮＲｆｆＣＯ２Ｒｅｅ、－ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、－Ｃ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、－ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｒｅｅ、－ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、－Ｃ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、－ＮＲｆｆＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、－ＮＲｆｆＳＯ２Ｒｅｅ、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｆｆ）２、－ＳＯ２Ｒｅｅ、－ＳＯ２ＯＲｅｅ、－ＯＳＯ２Ｒｅｅ、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、－Ｓｉ（Ｒｅｅ）３、－ＯＳｉ（Ｒｅｅ）３、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｅｅ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、－ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、－Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ペルハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ヘテロＣ１～６アルキル、ヘテロＣ２～６アルケニル、ヘテロＣ２～６アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１０員ヘテロシクリル、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリールから選択されるか（ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｇｇ基で置換されている）、または２個のジェミナルＲｄｄ置換基は結び合って、＝Ｏ、もしくは＝Ｓを形成し得る；ここでＸ－は、対イオンである；
Ｒｅｅのどの場合も、独立して、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ペルハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ヘテロＣ１～６アルキル、ヘテロＣ２～６アルケニル、ヘテロＣ２～６アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、Ｃ６～１０アリール、３～１０員ヘテロシクリル、および５～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｇｇ基で置換されている；
Ｒｆｆのどの場合も、独立して、水素、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ペルハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ヘテロＣ１～６アルキル、ヘテロＣ２～６アルケニル、ヘテロＣ２～６アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１０員ヘテロシクリル、Ｃ６～１０アリール、および５～１０員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲｆｆ基は結び合って、３～１０員ヘテロシクリル環、もしくは５～１０員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｇｇ基で置換されている；ならびに
Ｒｇｇのどの場合も、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、－Ｎ３、－ＳＯ２Ｈ、－ＳＯ３Ｈ、－ＯＨ、－ＯＣ１～６アルキル、－ＯＮ（Ｃ１～６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、－Ｎ（Ｃ１～６アルキル）３ ＋Ｘ－、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル）２ ＋Ｘ－、－ＮＨ２（Ｃ１～６アルキル）＋Ｘ－、－ＮＨ３ ＋Ｘ－、－Ｎ（ＯＣ１～６アルキル）（Ｃ１～６アルキル）、－Ｎ（ＯＨ）（Ｃ１～６アルキル）、－ＮＨ（ＯＨ）、－ＳＨ、－ＳＣ１～６アルキル、－ＳＳ（Ｃ１～６アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１～６アルキル）、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２（Ｃ１～６アルキル）、－ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１～６アルキル）、－ＯＣＯ２（Ｃ１～６アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～６アルキル）、－ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１～６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１～６アルキル）、－ＮＨＣＯ２（Ｃ１～６アルキル）、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、－ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～６アルキル）、－ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）、－ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ１～６アルキル）、－ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ１～６アルキル、－Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、－Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１～６アルキル）、－Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、－ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１～６アルキル）、－ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、－ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２（Ｃ１～６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１～６アルキル）、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２Ｃ１～６アルキル、－ＳＯ２ＯＣ１～６アルキル、－ＯＳＯ２Ｃ１～６アルキル、－ＳＯＣ１～６アルキル、－Ｓｉ（Ｃ１～６アルキル）３、－ＯＳｉ（Ｃ１～６アルキル）３、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ１～６アルキル）、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ１～６アルキル）、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ１～６アルキル、－ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ１～６アルキル、－Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１～６アルキル）２、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ１～６アルキル）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ１～６アルキル）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ１～６アルキル）２、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ペルハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ヘテロＣ１～６アルキル、ヘテロＣ２～６アルケニル、ヘテロＣ２～６アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、Ｃ６～１０アリール、３～１０員ヘテロシクリル、５～１０員ヘテロアリールである；または、２個のジェミナルＲｇｇ置換基は結び合って、＝Ｏ、もしくは＝Ｓを形成し得る；ここでＸ－は、対イオンである。
例示の炭素原子置換基は、これらに限定されないが、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、－Ｎ３、－ＳＯ２Ｈ、－ＳＯ３Ｈ、－ＯＨ、－ＯＲａａ、－ＯＮ（Ｒｂｂ）２、－Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｎ（ＯＲｃｃ）Ｒｂｂ、－ＳＨ、－ＳＲａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＨＯ、－Ｃ（ＯＲｃｃ）２、－ＣＯ２Ｒａａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＯＣＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、－ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、－ＳＯ２Ｒａａ、－ＳＯ２ＯＲａａ、－ＯＳＯ２Ｒａａ、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、または－ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａを包含する。
用語「ハロ」または「ハロゲン」は、フッ素（フルオロ、－Ｆ）、塩素（クロロ、－Ｃｌ）、臭素（ブロモ、－Ｂｒ）、またはヨウ素（ヨード、－Ｉ）を指す。
用語「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」は、基－ＯＨを指す。用語「置換ヒドロキシル」または「置換ヒドロキシ」は、その延長線上で考えると(by extension)、親分子へ直接付着されている酸素原子が、水素以外の基で置換されているヒドロキシル基を指し、－ＯＲａａ、－ＯＮ（Ｒｂｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＯＣＯ２Ｒａａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＯＳＯ２Ｒａａ、－ＯＳｉ（Ｒａａ）３、－ＯＰ（Ｒｃｃ）２、－ＯＰ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ－、－ＯＰ（ＯＲｃｃ）２、－ＯＰ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ－、－ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および－ＯＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ））２から選択される基を包含し、ここでＸ－、Ｒａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。
用語「チオール」または「チオ」は、基－ＳＨを指す。用語「置換チオール」または「置換チオ」は、その延長線上で考えると、親分子へ直接付着されている硫黄原子が、水素以外の基で置換されているチオール基を指し、－ＳＲａａ、－Ｓ＝ＳＲｃｃ、－ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲａａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、および－ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａａから選択される基を包含するが、ここでＲａａおよびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。
用語「アミノ」は、基－ＮＨ２を指す。用語「置換アミノ」は、その延長線上で考えると、単置換アミノ、二置換アミノ、または三置換アミノを指す。ある態様において、「置換アミノ」は、単置換アミノ基、または二置換アミノ基である。
用語「単置換アミノ」は、親分子へ直接付着されている窒素原子が、１個の水素と水素以外の１個の基で置換されているアミノ基を指し、－ＮＨ（Ｒｂｂ）、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＮＨＣＯ２Ｒａａ、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＨＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＨＳＯ２Ｒａａ、－ＮＨＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および－ＮＨＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２から選択される基を包含し、ここでＲａａ、ＲｂｂおよびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりであり、ここで基－ＮＨ（Ｒｂｂ）のＲｂｂは、水素ではない。
用語「二置換アミノ」は、親分子へ直接付着されている窒素原子が、水素以外の２つの基で置換されているアミノ基を指し、－Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、－ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、－ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および－ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２から選択される基を包含する。ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりであるが、ただし親分子へ直接付着されている窒素原子は、水素では置換されていない。
用語「三置換アミノ」は、親分子へ直接付着されている窒素原子が、３つの基で置換されているアミノ基を指し、－Ｎ（Ｒｂｂ）３、および－Ｎ（Ｒｂｂ）３ ＋Ｘ－から選択される基を包含するが、ここでＲｂｂおよびＸ－は、本明細書に定義されるとおりである。
用語「スルホニル」は、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＳＯ２Ｒａａ、および－ＳＯ２ＯＲａａから選択される基を指し、ここでＲａａおよびＲｂｂは、本明細書に定義されるとおりである。
用語「スルフィニル」は、基－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａを指し、ここでＲａａは、本明細書に定義されるとおりである。
用語「カルボニル」は、親分子へ直接付着されている炭素が、ｓｐ２混成であって、酸素原子、窒素原子または硫黄原子で置換されている基、例として、ケトン（－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ）、カルボン酸（－ＣＯ２Ｈ）、アルデヒド（－ＣＨＯ）、エステル（－ＣＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａ）、アミド（－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２）、およびイミン（－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ）、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２）から選択される基を指すが、ここでＲａａおよびＲｂｂは、本明細書に定義されるとおりである。
用語「シリル」は、基－Ｓｉ（Ｒａａ）３を指し、ここでＲａａは、本明細書に定義されるとおりである。
用語「オキソ」は、基＝Ｏを指し、用語「チオオキソ(thiooxo)」は、基＝Ｓを指す。
窒素原子は、原子価が許す限り、置換されていても、非置換であってもよく、一級、二級、三級、および四級の窒素原子を包含する。例示の窒素原子置換基は、これらに限定されないが、水素、ＯＨ、ＯＲａａ、Ｎ（Ｒｃｃ）２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＣＯ２Ｒａａ、－ＳＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、－Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＳＯ２Ｒｃｃ、－ＳＯ２ＯＲｃｃ、－ＳＯＲａａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、－Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｃｃ）２、－Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｃｃ）２、Ｃ１～１０アルキル、Ｃ１～１０ペルハロアルキル、Ｃ２～１０アルケニル、Ｃ２～１０アルキニル、ヘテロＣ１～１０アルキル、ヘテロＣ２～１０アルケニル、ヘテロＣ２～１０アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１４員ヘテロシクリル、Ｃ６～１４アリール、および５～１４員ヘテロアリールを包含するか、あるいはＮ原子へ付着された２個のＲｃｃ基は結び合って、３～１４員ヘテロシクリル環、または５～１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されており、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、Ｒｃｃ、およびＲｄｄは、上に定義されているとおりである。
ある種の態様において、窒素原子上に存在する置換基は、窒素保護基（また本明細書中アミノ保護基とも称される）である。窒素保護基は、これらに限定されないが、－ＯＨ、－ＯＲａａ、－Ｎ（Ｒｃｃ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＣＯ２Ｒａａ、－ＳＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、－Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、－ＳＯ２Ｒｃｃ、－ＳＯ２ＯＲｃｃ、－ＳＯＲａａ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、Ｃ１～１０アルキル（例として、アラルキル、ヘテロアラルキル）、Ｃ２～１０アルケニル、Ｃ２～１０アルキニル、ヘテロＣ１～１０アルキル、ヘテロＣ２～１０アルケニル、ヘテロＣ２～１０アルキニル、Ｃ３～１０カルボシクリル、３～１４員ヘテロシクリル、Ｃ６～１４アリール、および５～１４員ヘテロアリール基を包含し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されており、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、Ｒｃｃ、およびＲｄｄは、本明細書に定義されるとおりである。窒素保護基は、当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wuts, 3rd edition, John Wiley & Sons, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されているものを包含する。
例えば、アミド基などの窒素保護基（例として、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ）は、これらに限定されないが、ホルムアミド、アセトアミド、クロロアセトアミド、トリクロロアセトアミド、トリフルオロアセトアミド、フェニルアセトアミド、３－フェニルプロパンアミド、ピコリンアミド、３－ピリジルカルボキサミド、Ｎ－ベンゾイルフェニルアラニル誘導体、ベンズアミド、ｐ－フェニルベンズアミド、ｏ－ニトロフェニルアセトアミド、ｏ－ニトロフェノキシアセトアミド、アセトアセトアミド、（Ν’－ジチオベンジルオキシアシルアミノ）アセトアミド、３－（ｐ－ヒドロキシフェニル）プロパンアミド、３－（ｏ－ニトロフェニル）プロパンアミド、２－メチル－２－（ｏ－ニトロフェノキシ）プロパンアミド、２－メチル－２－（ｏ－フェニルアゾフェノキシ）プロパンアミド、４－クロロブタンアミド、３－メチル－３－ニトロブタンアミド、ｏ－ニトロケイ皮酸アミド、Ｎ－アセチルメチオニン誘導体、ｏ－ニトロベンズアミド、およびｏ－（ベンゾイルオキシメチル）ベンズアミドを包含する。
カルバマート基などの窒素保護基（例として、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａａ）は、これらに限定されないが、メチルカルバマート、エチルカルバマート、９－フルオレニルメチルカルバマート（Ｆｍｏｃ）、９－（２－スルホ）フルオレニルメチルカルバマート、９－（２，７－ジブロモ）フルオレニルメチルカルバマート、２，７－ジ－ｔ－ブチル－［９－（１０，１０－ジオキソ－１０，１０，１０，１０－テトラヒドロチオキサンチル）］メチルカルバマート（ＤＢＤ－Ｔｍｏｃ）、４－メトキシフェナシルカルバマート（Ｐｈｅｎｏｃ）、２，２，２－トリクロロエチルカルバマート（Ｔｒｏｃ）、２－トリメチルシリルエチルカルバマート（Ｔｅｏｃ）、２－フェニルエチルカルバマート（ｈＺ）、１－（１－アダマンチル）－１－メチルエチルカルバマート（Ａｄｐｏｃ）、１，１－ジメチル－２－ハロエチルカルバマート、１，１－ジメチル－２，２－ジブロモエチルカルバマート（ＤＢ－ｔ－ＢＯＣ）、１，１－ジメチル－２，２，２－トリクロロエチルカルバマート（ＴＣＢＯＣ）、１－メチル－１－（４－ビフェニリル）エチルカルバマート（Ｂｐｏｃ）、１－（３，５－ジ－ｔ－ブチルフェニル）－１－メチルエチルカルバマート（ｔ－Ｂｕｍｅｏｃ）、２－（２’－および４’－ピリジル）エチルカルバマート（Ｐｙｏｃ）、２－（Ｎ，Ｎ－ジシクロヘキシルカルボキサミド）エチルカルバマート、ｔ－ブチルカルバマート（ＢＯＣ）、１－アダマンチルカルバマート（Ａｄｏｃ）、ビニルカルバマート（Ｖｏｃ）、アリルカルバマート（Ａｌｌｏｃ）、１－イソプロピルアリルカルバマート（Ｉｐａｏｃ）、シンナミルカルバマート（Ｃｏｃ）、４－ニトロシンナミルカルバマート（Ｎｏｃ）、８－キノリルカルバマート、Ｎ－ヒドロキシピペリジニルカルバマート、アルキルジチオカルバマート、ベンジルカルバマート（Ｃｂｚ）、ｐ－メトキシベンジルカルバマート（Ｍｏｚ）、ｐ－ニトベンジルカルバマート、ｐ－ブロモベンジルカルバマート、ｐ－クロロベンジルカルバマート、２，４－ジクロロベンジルカルバマート、４－メチルスルフィニルベンジルカルバマート（Ｍｓｚ）、９－アントリルメチルカルバマート、ジフェニルメチルカルバマート、２－メチルチオエチルカルバマート、２－メチルスルホニルエチルカルバマート、２－（ｐ－トルエンスルホニル）エチルカルバマート、［２－（１，３－ジチアニル）］メチルカルバマート（Ｄｍｏｃ）、４－メチルチオフェニルカルバマート（Ｍｔｐｃ）、２，４－ジメチルチオフェニルカルバマート（Ｂｍｐｃ）、２－ホスホニオエチルカルバマート（Ｐｅｏｃ）、２－トリフェニルホスホニオイソプロピルカルバマート（Ｐｐｏｃ）、１，１－ジメチル－２－シアノエチルカルバマート、ｍ－クロロ－ｐ－アシルオキシベンジルカルバマート、ｐ－（ジヒドロキシボリル）ベンジルカルバマート、５－ベンゾイソオキサゾリルメチルカルバマート、２－（トリフルオロメチル）－６－クロモニルメチルカルバマート（Ｔｃｒｏｃ）、ｍ－ニトロフェニルカルバマート、３，５－ジメトキシベンジルカルバマート、ｏ－ニトロベンジルカルバマート、３，４－ジメトキシ－６－ニトロベンジルカルバマート、フェニル（ｏ－ニトロフェニル）メチルカルバマート、ｔ－アミルカルバマート、Ｓ－ベンジルチオカルバマート、ｐ－シアノベンジルカルバマート、シクロブチルカルバマート，シクロヘキシルカルバマート、シクロペンチルカルバマート、シクロプロピルメチルカルバマート、ｐ－デシルオキシベンジルカルバマート、２，２－ジメトキシアシルビニルカルバマート、ｏ－（Ｎ，Ｎ－ジメチルカルボキサミド）ベンジルカルバマート、１，１－ジメチル－３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルカルボキサミド）プロピルカルバマート、１，１－ジメチルプロピニルカルバマート、ジ（２－ピリジル）メチルカルバマート、２－フラニルメチルカルバマート、２－ヨードエチルカルバマート、イソボルニルカルバマート、イソブチルカルバマート、イソニコチニルカルバマート、ｐ－（ｐ’－メトキシフェニルアゾ）ベンジルカルバマート、１－メチルシクロブチルカルバマート、１－メチルシクロヘキシルカルバマート、１－メチル－１－シクロプロピルメチルカルバマート、１－メチル－１－（３，５－ジメトキシフェニル）エチルカルバマート、１－メチル－１－（ｐ－フェニルアゾフェニル）エチルカルバマート、１－メチル－１－フェニルエチルカルバマート、１－メチル－１－（４－ピリジル）エチルカルバマート、フェニルカルバマート、ｐ－（フェニルアゾ）ベンジルカルバマート、２，４，６－トリ－ｔ－ブチルフェニルカルバマート、４－（トリメチルアンモニウム）ベンジルカルバマート、および２，４，６－トリメチルベンジルカルバマートを包含する。
スルホンアミド基などの窒素保護基（例として、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａａ）は、これらに限定されないが、ｐ－トルエンスルホンアミド（Ｔｓ）、ベンゼンスルホンアミド、２，３，６，－トリメチル－４－メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｒ）、２，４，６－トリメトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｂ）、２，６－ジメチル－４－メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｐｍｅ）、２，３，５，６－テトラメチル－４－メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｅ）、４－メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｂｓ）、２，４，６－トリメチルベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｓ）、２，６－ジメトキシ－４－メチルベンゼンスルホンアミド（ｉＭｄｓ）、２，２，５，７，８－ペンタメチルクロマン－６－スルホンアミド（Ｐｍｃ）、メタンスルホンアミド（Ｍｓ）、β－トリメチルシリルエタンスルホンアミド（ＳＥＳ）、９－アントラセンスルホンアミド、４－（４’，８’－ジメトキシナフチルメチル）ベンゼンスルホンアミド（ＤＮＭＢＳ）、ベンジルスルホンアミド、トリフルオロメチルスルホンアミド、およびフェナシルスルホンアミドを包含する。
他の窒素保護基は、これらに限定されないが、フェノチアジニル－（１０）－アシル誘導体、Ｎ’－ｐ－トルエンスルホニルアミノアシル誘導体、Ｎ’－フェニルアミノチオアシル誘導体、Ｎ－ベンゾイルフェニルアラニル誘導体、Ｎ－アセチルメチオニン誘導体、４，５－ジフェニル－３－オキサゾリン－２－オン、Ｎ－フタルイミド、Ｎ－ジチアスクシンイミド（Ｄｔｓ）、Ｎ－２，３－ジフェニルマレイミド、Ｎ－２，５－ジメチルピロール、Ｎ－１，１，４，４－テトラメチルジシリルアザシクロペンタン付加体（STABASE）、５－置換１，３－ジメチル－１，３，５－トリアザシクロヘキサン－２－オン、５－置換１，３－ジベンジル－１，３，５－トリアザシクロヘキサン－２－オン、１－置換３，５－ジニトロ－４－ピリドン、Ｎ－メチルアミン、Ｎ－アリルアミン、Ｎ－［２－（トリメチルシリル）エトキシ］メチルアミン（ＳＥＭ）、Ｎ－３－アセトキシプロピルアミン、Ｎ－（１－イソプロピル－４－ニトロ－２－オキソ－３－ピロリン－３－イル）アミン、四級アンモニウム塩、Ｎ－ベンジルアミン、Ｎ－ジ（４－メトキシフェニル）メチルアミン、Ｎ－５－ジベンゾスベリルアミン、Ｎ－トリフェニルメチルアミン（Ｔｒ）、Ｎ－［（４－メトキシフェニル）ジフェニルメチル］アミン（ＭＭＴｒ）、Ｎ－９－フェニルフルオレニルアミン（ＰｈＦ）、Ｎ－２，７－ジクロロ－９－フルオレニルメチレンアミン、Ｎ－フェロセニルメチルアミノ（Ｆｃｍ）、Ｎ－２－ピコリルアミノＮ’－オキシド、Ｎ－１，１－ジメチルチオメチレンアミン、Ｎ－ベンジリデンアミン、Ｎ－ｐ－メトキシベンジリデンアミン、Ｎ－ジフェニルメチレンアミン、Ｎ－［（２－ピリジル）メシチル］メチレンアミン、Ｎ－（Ｎ’，Ｎ’－ジメチルアミノメチレン）アミン、Ｎ，Ｎ’－イソプロピリデンジアミン、Ｎ－ｐ－ニトロベンジリデンアミン、Ｎ－サリチリデンアミン、Ｎ－５－クロロサリチリデンアミン、Ｎ－（５－クロロ－２－ヒドロキシフェニル）フェニルメチレンアミン、Ｎ－シクロヘキシリデンアミン、Ｎ－（５，５－ジメチル－３－オキソ－１－シクロヘキセニル）アミン、Ｎ－ボラン誘導体、Ｎ－ジフェニルボロン酸誘導体、Ｎ－［フェニル（ペンタアシルクロムまたはタングステン）アシル］アミン、Ｎ－銅キレート、Ｎ－亜鉛キレート、Ｎ－ニトロアミン、Ｎ－ニトロソアミン、アミンＮ－オキシド、ジフェニルホスフィンアミド（Ｄｐｐ）、ジメチルチオホスフィンアミド（Ｍｐｔ）、ジフェニルチオホスフィンアミド（Ｐｐｔ）、ジアルキルホスホロアミデート、ジベンジルホスホロアミデート、ジフェニルホスホロアミデート、ベンゼンスルフェンアミド、ｏ－ニトロベンゼンスルフェンアミド（Ｎｐｓ）、２，４－ジニトロベンゼンスルフェンアミド、ペンタクロロベンゼンスルフェンアミド、２－ニトロ－４－メトキシベンゼンスルフェンアミド、トリフェニルメチルスルフェンアミド、および３－ニトロピリジンスルフェンアミド（Ｎｐｙｓ）を包含する。
ある態様において、酸素原子上に存在する置換基は、酸素保護基（また本明細書中「ヒドロキシル保護基」とも称される）である。酸素保護基は、これらに限定されないが、－Ｒａａ、－Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＣＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＳＯ２Ｒａａ、－Ｓｉ（Ｒａａ）３、－Ｐ（Ｒｃｃ）２、－Ｐ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ－、－Ｐ（ＯＲｃｃ）２、－Ｐ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ－、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および－Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２を包含するが、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。酸素保護基は、当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wut, 3rd edition, John Wiley & Son, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されるものを包含する。
例示の酸素保護基は、これらに限定されないが、メチル、メトキシルメチル（ＭＯＭ）、メチルチオメチル（ＭＴＭ）、ｔ－ブチルチオメチル、（フェニルジメチルシリル）メトキシメチル（ＳＭＯＭ）、ベンジルオキシメチル（ＢＯＭ）、ｐ－メトキシベンジルオキシメチル（ＰＭＢＭ）、（４－メトキシフェノキシ）メチル（ｐ－ＡＯＭ）、グアイアコールメチル（ＧＵＭ）、ｔ－ブトキシメチル、４－ペンテニルオキシメチル（ＰＯＭ）、シロキシメチル、２－メトキシエトキシメチル（ＭＥＭ）、２，２，２－トリクロロエトキシメチル、ビス（２－クロロエトキシ）メチル、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭＯＲ）、テトラヒドロピラニル（ＴＨＰ）、３－ブロモテトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、１－メトキシシクロヘキシル、４－メトキシテトラヒドロピラニル（ＭＴＨＰ）、４－メトキシテトラヒドロチオピラニル、４－メトキシテトラヒドロチオピラニルＳ，Ｓ－ジオキシド、１－［（２－クロロ－４－メチル）フェニル］－４－メトキシピペリジン－４－イル（ＣＴＭＰ）、１，４－ジオキサン－２－イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフラニル、２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ－オクタヒドロ－７，８，８－トリメチル－４，７－メタノベンゾフラン－２－イル、１－エトキシエチル、１－（２－クロロエトキシ）エチル、１－メチル－１－メトキシエチル、１－メチル－１－ベンジルオキシエチル、１－メチル－１－ベンジルオキシ－２－フルオロエチル、２，２，２－トリクロロエチル、２－トリメチルシリルエチル、２－（フェニルセレニル）エチル、ｔ－ブチル、アリル、ｐ－クロロフェニル、ｐ－メトキシフェニル、２，４－ジニトロフェニル、ベンジル（Ｂｎ）、ｐ－メトキシベンジル、３，４－ジメトキシベンジル、ｏ－ニトロベンジル、ｐ－ニトロベンジル、ｐ－ハロベンジル、２，６－ジクロロベンジル、ｐ－シアノベンジル、ｐ－フェニルベンジル、２－ピコリル、４－ピコリル、３－メチル－２－ピコリルＮ－オキシド、ジフェニルメチル、ｐ，ｐ’－ジニトロベンズヒドリル、５－ジベンゾスベリル、トリフェニルメチル、α－ナフチルジフェニルメチル、ｐ－メトキシフェニルジフェニルメチル、ジ（ｐ－メトキシフェニル）フェニルメチル、トリ（ｐ－メトキシフェニル）メチル、４－（４’－ブロモフェナシルオキシフェニル）ジフェニルメチル、４，４’，４”－トリス（４，５－ジクロロフタルイミドフェニル）メチル、４，４’，４”－トリス（レブリノイルオキシフェニル）メチル、４，４’，４”－トリス（ベンゾイルオキシフェニル）メチル、３－（イミダゾール－１－イル）ビス（４’，４”－ジメトキシフェニル）メチル、１，１－ビス（４－メトキシフェニル）－１’－ピレニルメチル、９－アントリル、９－（９－フェニル）キサンテニル、９－（９－フェニル－１０－オキソ）アントリル、１，３－ベンゾジチオラン－２－イル、ベンゾイソチアゾリルＳ，Ｓ－ジオキシド、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ジメチルイソプロピルシリル（ＩＰＤＭＳ）、ジエチルイソプロピルシリル（ＤＥＩＰＳ）、ジメチルｔヘキシルシリル、ｔ－ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、ｔ－ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、トリベンジルシリル、トリ－ｐ－キシリルシリル、トリフェニルシリル、ジフェニルメチルシリル（ＤＰＭＳ）、ｔ－ブチルメトキシフェニルシリル（ＴＢＭＰＳ）、ギ酸、ギ酸ベンゾイル、酢酸、クロロ酢酸、ジクロロ酢酸、トリクロロ酢酸、トリフルオロ酢酸、メトキシ酢酸、トリフェニルメトキシ酢酸、フェノキシ酢酸、ｐ－クロロフェノキシ酢酸、３－フェニルプロピオン酸、４－オキソペンタノアート（レブリアート）、４，４－（エチレンジチオ）ペンタノアート（レブリノイルジチオアセタール）、ピバル酸、アダマントアート(adamantoate)、クロトン酸、４－メトキシクロトン酸、安息香酸、ｐ－フェニル安息香酸、２，４，６－トリメチル安息香酸（メシト酸）、メチルカルボナート、９－フルオレニルメチルカルボナート（Ｆｍｏｃ）、エチルカルボナート、２，２，２－トリクロロエチルカルボナート（Ｔｒｏｃ）、２－（トリメチルシリル）エチルカルボナート（ＴＭＳＥＣ）、２－（フェニルスルホニル）エチルカルボナート（Ｐｓｅｃ）、２－（トリフェニルホスホニオ）エチルカルボナート（Ｐｅｏｃ）、イソブチルカルボナート、ビニルカルボナート、アリルカルボナート、ｔ－ブチルカルボナート（ＢＯＣまたはＢｏｃ）、ｐ－ニトロフェニルカルボナート、ベンジルカルボナート、ｐ－メトキシベンジルカルボナート、３，４－ジメトキシベンジルカルボナート、ｏ－ニトロベンジルカルボナート、ｐ－ニトロベンジルカルボナート、Ｓ－ベンジルチオカルボナート、４－エトキシ－１－ナフチルカルボナート、メチルジチオカルボナート、２－ヨード安息香酸、４－アジドブチラート、４－ニトロ－４－メチルペンタノアート、ｏ－（ジブロモメチル）安息香酸、２－ホルミルベンゼンスルホン酸、２－（メチルチオメトキシ）エチル、４－（メチルチオメトキシ）酪酸、２－（メチルチオメトキシメチル）安息香酸、２，６－ジクロロ－４－メチルフェノキシ酢酸、２，６－ジクロロ－４－（１，１，３，３－テトラメチルブチル）フェノキシ酢酸、２，４－ビス（１，１－ジメチルプロピル）フェノキシ酢酸、クロロジフェニル酢酸、イソ酪酸、モノコハク酸、（Ｅ）－２－メチル－２－ブテン酸、ｏ－（メトキシアシル）安息香酸、α－ナフトアート、硝酸、アルキルΝ，Ν，Ν’，Ν’－テトラメチルホスホロジアミダート、アルキルＮ－フェニルカルバマート、ホウ酸、ジメチルホスフィノチオイル、アルキル２，４－ジニトロフェニルスルフェン酸、硫酸、メタンスルホン酸（メシラート）、ベンジルスルホン酸、およびトシル酸（Ｔｓ）を包含する。
ある態様において、硫黄原子上に存在する置換基は、硫黄保護基（また「チオール保護基」とも称される）である。硫黄保護基は、これらに限定されないが、－Ｒａａ、－Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＣＯ２Ｒａａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＳＯ２Ｒａａ、－Ｓｉ（Ｒａａ）３、－Ｐ（Ｒｃｃ）２、－Ｐ（Ｒｃｃ）３ ＋Ｘ－、－Ｐ（ＯＲｃｃ）２、－Ｐ（ＯＲｃｃ）３ ＋Ｘ－、－Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および－Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２を包含し、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである；ここでＸ－は、対イオンである。硫黄保護基は、当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wut, 3rd edition, John Wiley & Son, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されるものを包含する。
「対イオン」または「アニオン性の対イオン」は、電子的な中立性を維持するために、正に荷電した基と結び付けられた負に荷電した基である。アニオン性の対イオンは、一価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個包含する）。アニオン性の対イオンはまた、二価または三価などの多価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個以上包含する）。例示の対イオンは、ハロゲン化物イオン（例として、Ｆ－、Ｃｌ－、Ｂｒ－、Ｉ－）、ＮＯ３ －、ＣｌＯ４ －、ＯＨ－、Ｈ２ＰＯ４ －、ＨＣＯ３ －、ＨＳＯ４ －、スルホン酸イオン（例として、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、１０－カンファ－スルホン酸、ナフタレン－２－スルホン酸、ナフタレン－１－スルホン酸－５－スルホン酸、エタン－１－スルホン酸－２－スルホン酸等）、カルボン酸イオン（例として、酢酸、プロパン酸、安息香酸、グリセリン酸、乳酸、酒石酸、グリコール酸、グリコン酸等）、ＢＦ４ －、ＰＦ４ －、ＰＦ６ －、ＡｓＦ６ －、ＳｂＦ６ －、Ｂ［３，５－（ＣＦ３）２Ｃ６Ｈ３］４］－、Ｂ（Ｃ６Ｆ５）４ －、ＢＰｈ４ －、Ａｌ（ＯＣ（ＣＦ３）３）４ －、およびカルボランアニオン（例として、ＣＢ１１Ｈ１２ －または（ＨＣＢ１１Ｍｅ５Ｂｒ６）－）を包含する。多価であってもよい例示の対イオンは、ＣＯ３ ２－、ＨＰＯ４ ２－、ＰＯ４ ３－、Ｂ４Ｏ７ ２－、ＳＯ４ ２－、Ｓ２Ｏ３ ２－、カルボン酸アニオン（例として、酒石酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、グリコン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、サリチル酸、フタル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸等）、およびカルボランを包含する。
「炭化水素鎖」は、置換または非置換の二価のアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基を指す。炭化水素鎖は、（１）炭化水素鎖の２つのラジカル間にすぐ接して(immediately)、炭素原子の１以上の鎖；（２）炭素原子の鎖（単数または複数）上に、任意に１以上の水素原子；および（３）炭素原子の鎖（単数または複数）上に、任意に１以上の置換基（水素ではない「非鎖置換基(non-chain substituents)」）を包含する。炭素原子の鎖は、連続して接続された炭素原子（「鎖原子(chain atoms)」）からなり、水素原子またはへテロ原子を包含しない。しかしながら、炭化水素鎖の非鎖置換基は、水素原子、炭素原子、およびへテロ原子を包含する、いずれの原子も包含してもよい。例えば、炭化水素鎖－ＣＡＨ（ＣＢＨ２ＣＣＨ３）－は、１個の鎖原子ＣＡ、ＣＡ上の１個の水素原子、および非鎖置換基－（ＣＢＨ２ＣＣＨ３）を包含する。用語「Ｃｘ炭化水素鎖」（ここでｘは、正の整数である）は、炭化水素鎖の２個のラジカル間に鎖原子（単数または複数）のｘ数を包含する炭化水素鎖を指す。ｘの取り得る値が１より大きい場合、ｘの取り得る最も小さい値が、炭化水素鎖の定義に使用される。例えば、－ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）－は、Ｃ１炭化水素鎖であり、
Figure 2023088968000032
 は、Ｃ３炭化水素鎖である。値のある範囲が使用されるとき、その範囲の意味は、本明細書に記載のとおりである。例えば、Ｃ３～１０炭化水素鎖は、炭化水素鎖の２個のラジカル間にすぐ接して、炭素原子の最も短い鎖の鎖原子数が３、４、５、６、７、８、９、または１０である、炭化水素鎖を指す。炭化水素鎖は、飽和（例として、－（ＣＨ２）４－）であってもよい。炭化水素鎖はまた、不飽和であってもよく、１個以上のＣ＝Ｃおよび／またはＣ≡Ｃ結合を、炭化水素鎖中のどこかに包含してもよい。実例として、－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ２）２－、－ＣＨ２－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ２－、および－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ＝ＣＨ－はすべて、非置換で不飽和の炭化水素鎖の例である。ある種の態様において、炭化水素鎖は、非置換である（例として、－Ｃ≡Ｃ－または－（ＣＨ２）４－）。ある態様において、炭化水素鎖は、置換されている（例として、－ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）－および－ＣＦ２－）。炭化水素鎖上のいずれか２つの置換基は結び合って、任意に置換されていてもよいカルボシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、または任意に置換されていてもよいヘテロアリール環を形成してもよい。実例として、
Figure 2023088968000033
 はすべて、炭化水素鎖の例である。対照的に、ある態様において、
Figure 2023088968000034
 は、本明細書に記載の炭化水素鎖の範囲内ではない。Ｃｘ炭化水素鎖の鎖原子が、へテロ原子で置き換えられているとき、その結果得られた基は、Ｃｘ－１炭化水素鎖ではなく、鎖原子がへテロ原子で置き換えられたＣｘ炭化水素鎖と言及される。例えば、
Figure 2023088968000035
 は、１個の鎖原子が酸素原子で置き換えられたＣ３炭化水素鎖である。
本明細書に使用されるとき、「脱離基」（ＬＧ）は、当該技術分野において理解される用語であって、不均等結合開裂(heterolytic bond cleavage)において電子対とともに離れる分子フラグメントを指す前記用語であるが、ここで分子フラグメントは、アニオン分子または中性分子である。本明細書に使用されるとき、脱離基は、求核剤によって置き換えられることができる原子または基であり得る。例えば、Smith, March Advanced Organic Chemistry 6th ed. (501-502)を参照。例示の脱離基は、これらに限定されないが、ハロ（例として、クロロ、ブロモ、ヨード）および活性化された置換ヒドロキシル基（例として、－ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＯＣＯ２Ｒａａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、－ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、－ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、－ＯＳＯ２Ｒａａ、－ＯＰ（Ｒｃｃ）２、－ＯＰ（Ｒｃｃ）３、－ＯＰ（＝Ｏ）２Ｒａａ、－ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、－ＯＰ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、および－ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである）を包含する。
「対イオン」または「アニオン性の対イオン」は、電子的な中立性を維持するために、正に荷電した基と結び付けられた負に荷電した基である。アニオン性の対イオンは、一価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個包含する）。アニオン性の対イオンはまた、二価または三価などの多価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個以上包含する）。例示の対イオンは、ハロゲン化物イオン（例として、Ｆ－、Ｃｌ－、Ｂｒ－、Ｉ－）、ＮＯ３ －、ＣｌＯ４ －、ＯＨ－、Ｈ２ＰＯ４ －、ＨＣＯ３ －、ＨＳＯ４ －、スルホン酸イオン（例として、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、１０－カンファ－スルホン酸、ナフタレン－２－スルホン酸、ナフタレン－１－スルホン酸－５－スルホン酸、エタン－１－スルホン酸－２－スルホン酸等）、カルボン酸イオン（例として、酢酸、プロパン酸、安息香酸、グリセリン酸、乳酸、酒石酸、グリコール酸、グリコン酸等）、ＢＦ４ －、ＰＦ４ －、ＰＦ６ －、ＡｓＦ６ －、ＳｂＦ６ －、Ｂ［３，５－（ＣＦ３）２Ｃ６Ｈ３］４］－、Ｂ（Ｃ６Ｆ５）４ －、ＢＰｈ４ －、Ａｌ（ＯＣ（ＣＦ３）３）４ －、およびカルボランアニオン（例として、ＣＢ１１Ｈ１２ －または（ＨＣＢ１１Ｍｅ５Ｂｒ６）－）を包含する。多価であってもよい例示の対イオンは、ＣＯ３ ２－、ＨＰＯ４ ２－、ＰＯ４ ３－、Ｂ４Ｏ７ ２－、ＳＯ４ ２－、Ｓ２Ｏ３ ２－、カルボン酸アニオン（例として、酒石酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、グリコン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、サリチル酸、フタル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸等）、およびカルボランを包含する。
用語「薬学的に許容し得る塩」は、正当な医学的見識の範囲内において、ヒトおよび下等動物の組織との接触における使用に好適であって、過度の毒性、刺激、アレルギー性応答等がなく、妥当なベネフィット／リスク比に見合った塩を指す。薬学的に許容し得る塩は、当該技術分野において周知である。例えば、Bergeらは薬学的に許容し得る塩を詳細にJ. Pharmaceutical Sciences, 1977, 66, 1-19（参照により本明細書に組み込まれる）に記載している。本開示の化合物の薬学的に許容し得る塩は、好適な無機および有機の酸および塩基に由来するものを包含する。薬学的に許容し得る無毒な酸付加塩の例は、無機酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、および過塩素酸など）で、または有機酸（酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、またはマロン酸）で、または当該技術分野において知られている他の方法（イオン交換など）を使用するることによって、形成されるアミノ基の塩である。他の薬学的に許容し得る塩は、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、しょうのう酸塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、二グルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプトン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素塩、２－ヒドロキシ－エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２－ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチニン酸塩、過硫酸塩、３－フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩等を包含する。適切な塩基に由来する塩は、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、およびＮ＋（Ｃ１～４アルキル）４ －塩を包含する。代表的なアルカリまたはアルカリ土類金属の塩は、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム等を包含する。さらなる薬学的に許容し得る塩は、適切な場合、無毒のアンモニウム、四級アンモニウム、および対イオン（ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸、硫酸、リン酸、硝酸、低級アルキルスルホン酸、およびアリールスルホン酸など）を使用して形成されたアミンカチオンを包含する。ある態様において、「薬学的に許容し得る塩」は、「美容上許容し得る塩」である。
用語「溶媒和物」は、通常ソルボリシス反応によって、溶媒と結び付いた化合物またはその塩の形態を指す。この物理的な結び付きは、水素結合を包含してもよい。従来の溶媒は、水、メタノール、エタノール、酢酸、ＤＭＳＯ、ＴＨＦ、ジエチルエーテル等を包含する。本明細書に記載の化合物は、例として結晶形態で調製されてもよく、溶媒和されてもよい。好適な溶媒和物は、薬学的に許容し得る溶媒和物を包含し、さらに、化学量論的な溶媒和物および非化学量論的な溶媒和物の両方を包含する。ある実例において、溶媒和物は、例えば１以上の溶媒分子が、結晶固体の結晶格子中に組み込まれるときに、単離できるであろう。「溶媒和物」は、溶液相および単離可能な溶媒和物の両方を網羅する。代表的な溶媒和物は、水和物、エタノラート、およびメタノラートを包含する。
用語「水和物」は、水と結び付いた化合物を指す。典型的には、化合物の水和物中に含有される水分子数が、水和物中の化合物分子数に対して一定の比である。したがって、化合物の水和物は、例えば一般的式Ｒ・ｘＨ２Ｏ（ここでＲは、化合物であり、ｘは、０より大きい数である）によって表されてもよい。所与の化合物は、１より多いタイプの水和物を形成してもよく、例として、一水和物（ｘは、１である）、低級水和物（ｘは、０より大きく１より小さい数であり、例として、ヘミ水和物（Ｒ・０．５Ｈ２Ｏ））、および多水和物（ｘは、１より大きい数であり、例として、二水和物（Ｒ・２Ｈ２Ｏ）および六水和物（Ｒ・６Ｈ２Ｏ））包含する。
用語「互変異性体(tautomer)」または「互変異性体の(tautomeric)」は、水素原子の少なくとも１つの形式的な移動と、原子価の少なくとも１つの変化（例として、単結合～二重結合、三重結合～単結合、またはその逆）とからもたらされる、２以上の相互変換可能な化合物を指す。互変異性体の厳密な比は、温度、溶媒、およびｐＨを包含する数個の因子に依存する。互変異性体化（すなわち、互変異性体の対を提供する反応）は、酸または塩基によって触媒されてもよい。例示的な互変異性体化は、ケト－エノール、アミド－イミド、ラクタム－ラクチム、エナミン－イミン、およびエナミン－（異なる）エナミン互変異性化を包含する。
同じ分子式を有するが、それらの原子の結合の性質または順序、または空間中のそれらの原子の配置が異なる化合物は、「異性体」と呼ばれることもまた理解されるであろう。空間中のそれらの原子の配置が異なる異性体は、「立体異性体」と呼ばれる。
相互の鏡像ではない立体異性体は、「ジアステレオマー」と呼ばれ、互いの重ね合わせ不可能な鏡像であるものは、「エナンチオマー」と呼ばれる。化合物が不斉中心を有する（例えば、それが４つの異なる基へ結合している）とき、一対のエナンチオマーが可能である。エナンチオマーは、その不斉中心の絶対立体配置によって特徴付けられ得、CahnおよびPrelogのＲおよびＳ順位則によって、または分子が偏光面を回転させる様式によって、記載され、右旋性または左旋性として（すなわち、夫々（＋）または（－）異性体として）指定される。キラル化合物は、個々のエナンチオマーまたはその混合物のいずれかとして存在し得る。等しい割合のエナンチオマーを含有する混合物は、「ラセミ混合物」と呼称される。
用語「多形」は、化合物（またはその塩、水和物、または溶媒和物）の結晶形態(a crystalline form)を指す。すべての多形は、同じ元素組成を有する。異なる結晶形態は通常、異なるＸ線回折パターン、赤外スペクトル、融点、密度、硬さ、結晶形(crystal shape)、光学的および電気的特性、安定性、および可溶性を有する。再結晶化溶媒、結晶化速度、保管温度、および他の因子は、１つの結晶形態を優勢にさせ得る。化合物の種々の多形は、異なる条件下の結晶化によって調製され得る。
用語「プロドラッグ」は、切断可能な基を有し、および加溶媒分解によってまたは生理条件下で本明細書に記載の化合物になる化合物を指し、これはin vivoで薬学的に活性である。かかる例は、これらに限定されないが、コリンエステル誘導体等、Ｎ－アルキルモルホリンエステル等を包含する。本明細書に記載の化合物の他の誘導体は、それらの酸および酸誘導体の両方の形態で活性を有するが、酸感応性形態においてはしばしば、可溶性、組織適合性、または遅延放出の利点を哺乳生物に提供する（Bundgard, H., Design of Prodrugs, pp. 7-9, 21-24, Elsevier, Amsterdam 1985を参照）。プロドラッグは、例えば、親酸と好適なアルコールとの反応によって調製されたエステル、または親酸化合物と置換または非置換のアミンとの反応によって調製されたアミド、または酸無水物、または混合無水物などの、当該技術分野の専門家に周知の酸誘導体を包含する。本明細書に記載の化合物上にぶら下がっている(pendant)酸性基に由来する、単純な脂肪族または芳香族のエステル、アミド、および無水物は、特定のプロドラッグである。いくつかのケースにおいて、例えば（アシルオキシ）アルキルエステルまたは（（アルコキシカルボニル）オキシ）アルキルエステルなどの二重エステル型プロドラッグを調製することが望ましい。本明細書に記載の化合物の、Ｃ１～Ｃ８アルキル、Ｃ２～Ｃ８アルケニル、Ｃ２～Ｃ８アルキニル、アリール、Ｃ７～Ｃ１２置換アリール、およびＣ７～Ｃ１２アリールアルキルエステルが、好ましいこともある。
一価部分－Ｒの「分子量」は、化合物Ｒ－Ｈの分子量から１を引くことによって算出される。二価部分－Ｌ－の「分子量」は、化合物Ｈ－Ｌ－Ｈの分子量から２を引くことによって算出される。
用語「組成物」および「製剤(formulation)」は、交換可能に使用される。
投与が企図される「対象」は、これらに限定されないが、ヒト（すなわち、いずれの年齢群の男性または女性、例として、小児対象（例として、幼児、子ども、未成年）または成人対象（例として、若年成人、中年成人、または高齢成人））および／または非ヒト動物、例えば、哺乳動物（例として、霊長目の動物（例として、カニクイザル、アカゲザル）；ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ネコ、および／またはイヌなどの、商業に関連する哺乳動物）およびトリ（例として、ニワトリ、アヒル、ガチョウ、および／またはシチメンチョウなどの、商業に関連するトリ）を包含する。ある態様において、動物は、哺乳動物である。動物は、発生のいずれのステージでの雄または雌であってもよい。動物は、トランスジェニック動物または遺伝子組み換え動物であってもよい。ある態様において、対象は、非ヒト動物である。「患者」は、疾患の処置を必要とするヒト対象を指す。
用語「局所の」は、ヒトまたは非ヒト動物の体表面への本明細書に記載の化合物の局部適用を指す。ある態様において、体表面は、皮膚である。ある態様において、皮膚は、身体部分上にある。ある態様において、皮膚は、顔上にある。ある態様において、皮膚は、首上にある。ある態様において、皮膚は、胴部上にある。ある態様において、皮膚は、胸部上にある。ある態様において、皮膚は、背部上にある。ある態様において、皮膚は、腕上にある。ある態様において、皮膚は、脚上にある。
用語「皮膚の疾病(skin condition)」または「皮膚の疾患(skin disease)」は、皮膚に関する、ある疾病(a condition)を指す。例示の皮膚の疾病または皮膚の疾患は、これらに限定されないが、皮膚がん（例として、非黒色腫および黒色腫の皮膚がん、基底細胞皮膚がんまたは扁平上皮細胞皮膚がん、メルケル細胞癌、皮膚リンパ腫、またはカポジ肉腫）、掻痒（かゆみ）、乾癬、湿疹、熱傷、または皮膚炎を包含する。
用語「投与する（施す）」、「投与すること（施すこと）」、または「投与（施し）」は、対象中へ、対象において、または対象上、本明細書に記載の化合物またはその組成物をインプラントすること、吸収させること、摂取させること、注射すること、吸入させること、または別のやり方で導入することを指す。
用語「処置」、「処置する」、および「処置すること」は、本明細書に記載の疾患を食い止めること、緩和すること、その発病を遅延させること、またはその進行を阻害することを指す。他の態様において、処置は、疾患の兆候または症状の非存在下で施されてもよい。例えば、処置は、症状の発病に先立って（例として、症状の既往に照らして、および／または病原体への曝露に照らして）、罹患しやすい(susceptible)対象に施されてもよい。処置はまた、例えば、再発を遅延させるか、および／または予防するために、症状が消散した後でも継続されてもよい。
用語「予防する」は、対象の予防的処置を指すが、前記対象は、疾患がない、かつなかったが、疾患を発症するリスクはある対象であるか、または疾患があったが、現在その疾患はないものの、その疾患の再発(regression)のリスクがある対象である。
用語「疾病」、「疾患」、および「障害」は、交換可能に使用される。
本明細書に記載の化合物の「有効量」は、所望の生物学的応答を惹起するのに充分な量を指す。本明細書に記載の化合物の有効量は、所望の生物学的エンドポイント、化合物の薬物動態、処置されようとする疾病、投与のモード、および対象の年齢および健康などの因子に依存して変動してもよい。ある態様において、有効量は、治療有効量である。ある態様において、有効量は、予防的処置である。ある態様において、有効量は、単回用量中の、本明細書に記載の化合物の量である。ある態様において、有効量は、複数回用量中の、本明細書に記載の化合物の組み合わされた量である。
本明細書に記載の化合物の「予防的有効量」は、疾病、または疾病と関連する１以上の症状を予防するのに、またはその再発を予防するのに、充分な量である。化合物の予防的有効量は、単独で、または他の剤と組み合わせて、皮膚がんの予防の点で予防的ベネフィットを提供する治療剤の量を意味する。用語「予防的有効量」は、予防法を全面的に改善するか、または別の予防的な剤の予防的な有効性を増強する量を網羅し得る。
「キナーゼ」は、ＡＴＰなどの高エネルギー供与体分子から特定の基質へホスファート基を転移する酵素の１タイプである。前記転移は、リン酸化と称される。キナーゼは、ホスホトランスフェラーゼのより大きなファミリーの一部である。キナーゼの最大の群の１つは、特定のタンパク質に作用してその活性を修飾するタンパク質キナーゼである。キナーゼは、細胞中、シグナルを伝達して複雑なプロセスを制御するために、広範囲にわたって使用される。様々な他のキナーゼは、脂質、炭水化物、アミノ酸、およびヌクレオチドなどの小分子に対して、シグナル伝達するかまたはこれらを代謝経路にプライムするかのいずれかのために、作用する。キナーゼは、しばしば、それらの基質にちなんだ名称が付される。５００より多くの種々のタンパク質キナーゼが、ヒトにおいて同定されている。塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）は、例示のヒトタンパク質キナーゼ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の１つである。
用語「塩誘導性キナーゼ」または「ＳＩＫ」は、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、およびＳＩＫ３を包含するセリン／スレオニンタンパク質キナーゼのサブファミリーを指し、前記タンパク質キナーゼは、ＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼファミリーに属する。ある態様において、ＳＩＫは、ＳＩＫ１である。ある態様において、ＳＩＫは、ＳＩＫ２である。ある態様において、ＳＩＫは、ＳＩＫ３である。
用語「阻害」、「阻害すること」、「阻害する」、または「インヒビター」は、細胞における具体的な生体プロセスの活性（例として、ＳＩＫキナーゼ活性）を、ビヒクルと比べて、低減させる、減速させる、停止させる、または防止する化合物の能力を指す。
化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットが、第１タンパク質キナーゼの活性を「選択的に」または「特異的に」モジュレートする(例として、増大するまたは阻害する)と言及されるとき、化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットは、第１タンパク質キナーゼ（例として、ＳＩＫ）の活性を、第１タンパク質キナーゼとは異なる第２タンパク質キナーゼの活性より大幅に（例として、約２倍以上、約５倍以上、約１０倍以上、約３０倍以上、約１００倍以上、約１，０００倍以上、または約１０，０００倍以上）モジュレートする。
用語「がん」は、制御不能に増殖し、正常な生体組織に浸潤し破壊する能力を有する、正常でない細胞の発生によって特徴付けられる疾患の類を指す。例として、Stedman’s Medical Dictionary, 25th ed.; Hensyl ed.; Williams & Wilkins: Philadelphia, 1990を参照。例示のがんは、これらに限定されないが、聴神経腫；腺癌；副腎のがん；肛門がん；血管肉腫（例として、リンパ管肉腫、リンパ管内皮性肉腫、血管肉腫）；虫垂がん；良性単一クローン性免疫グロブリン血症；胆管がん（例として、胆管癌）；膀胱がん；乳房がん(breast cancer)（例として、乳房の腺癌、乳房の乳頭癌、乳がん(mammary cancer)、乳房の髄様癌；脳がん（例として、髄膜腫、神経膠芽腫、神経膠腫（例として、星状細胞腫、乏突起神経膠腫）、髄芽腫）；気管支がん；カルチノイド腫瘍；子宮頚がん（例として、子宮頸部腺癌）；絨毛癌；脊索腫；頭蓋咽頭腫；大腸がん(colorectal cancer)（例として、結腸(colon)がん、直腸(rectal)がん、結腸直腸腺癌）；結合組織のがん；上皮癌；上衣腫；内皮性肉腫（例として、カポジ肉腫、多発性特発性出血性肉腫）；子宮内膜がん（例として、子宮がん、子宮肉腫）；食道がん（例として、食道の腺癌、バレット腺癌）；ユーイング肉腫；眼のがん（例として、眼内黒色腫、網膜芽細胞腫）；家族性過好酸球増加症；胆嚢がん；胃がん（例として、胃腺癌）；消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）；胚細胞がん；頭頸部がん（例として、頭頸部扁平上皮癌、口腔がん（例として、口腔扁平上皮癌）、咽喉がん（例として、喉頭がん、咽頭がん、鼻咽頭がん、口腔咽頭がん））；造血器がん(hematopoietic cancers)（例として、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）（例として、Ｂ細胞ＡＬＬ、Ｔ細胞ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）（例として、Ｂ細胞ＡＭＬ、Ｔ細胞ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）（例として、Ｂ細胞ＣＭＬ、Ｔ細胞ＣＭＬ）、および慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）（例として、Ｂ細胞ＣＬＬ、Ｔ細胞ＣＬＬ）などの白血病）；ホジキンリンパ腫（ＨＬ）（例として、Ｂ細胞ＨＬ、Ｔ細胞ＨＬ）および非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）（例として、びまん性大細胞型リンパ腫（ＤＬＣＬ）（例として、びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫）などのＢ細胞ＮＨＬ））、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病／小リンパ球性リンパ腫（ＣＬＬ／ＳＬＬ）、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫（例として、粘膜関連リンパ組織（ＭＡＬＴ）リンパ腫、節性辺縁帯Ｂ細胞性リンパ腫、脾辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫）、原発性縦隔Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫（すなわち、ワルデンストレームマクログロブリン血症）、有毛細胞性白血病（ＨＣＬ）、免疫芽球型大細胞性リンパ腫、前駆Ｂリンパ芽球性リンパ腫、および原発性中枢神経系（ＣＮＳ）リンパ腫などのリンパ腫；および、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫／白血病、末梢性Ｔ細胞リンパ腫（ＰＴＣＬ）（例として、皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）（例として、菌状息肉症、セザリー症候群）、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、節外性ナチュラルキラーＴ細胞リンパ腫、腸管症型Ｔ細胞リンパ腫、皮下蜂窩織炎様Ｔ細胞リンパ腫、および未分化大細胞性リンパ腫）などのＴ細胞ＮＨＬ；上に記載の１以上の白血病／リンパ腫の混合物；および多発性骨髄腫（ＭＭ）、重鎖病（例として、アルファ鎖病、ガンマ鎖病、ミュー鎖病）；血管芽腫；下咽頭がん；炎症性筋線維芽細胞腫瘍；免疫球性アミロイドーシス；腎臓がん（例として、腎芽細胞腫、別名ウィルムス腫瘍、腎細胞癌）；肝臓がん（例として、肝細胞がん（ＨＣＣ）、悪性肝細胞癌）；肺がん（例として、気管支癌、小細胞肺がん（ＳＣＬＣ）、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、肺の腺癌）平滑筋肉腫（ＬＭＳ）；肥満細胞症（例として、全身性肥満細胞症）；筋肉のがん；骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；中皮腫；骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）（例として、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板増加症（ＥＴ）、特発性骨髄様化生（ＡＭＭ）、別名骨髄線維症（ＭＦ）、慢性特発性骨髄線維症、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性好中球性白血病（ＣＮＬ）、好酸球増多症候群（ＨＥＳ））；神経芽細胞腫；神経線維腫（例として、神経線維腫症（ＮＦ）１または２型、神経鞘腫症）；神経内分泌癌（例として、胃腸すい管神経内分泌腫瘍（ＧＥＰ－ＮＥＴ）、カルチノイド腫瘍）；骨肉腫（例として、骨のがん）；卵巣がん（例として、嚢胞腺癌、卵巣胎児性癌、卵巣腺癌）；乳頭腺癌；膵臓がん（例として、膵臓腺癌、管内乳頭粘液性腫瘍（ＩＰＭＮ）、膵島細胞腫瘍）；陰茎がん（例として、陰茎と陰嚢のパジェット病）；松果体腫；原始神経外胚葉性腫瘍（ＰＮＴ）；形質細胞新生物；腫瘍随伴症候群；上皮内新生物；前立腺がん（例として、前立腺腺癌）；直腸がん；横紋筋肉腫；唾液腺のがん；皮膚がん（例として、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、角化棘細胞腫（ＫＡ）、黒色腫、基底細胞癌（ＢＣＣ））；小腸がん（例として、虫垂がん）；軟部組織肉腫（例として、悪性線維性組織球腫（ＭＦＨ）、脂肪肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）、軟骨肉腫、線維肉腫、粘液肉腫）；皮脂腺癌；小腸がん；汗腺癌；滑膜腫；精巣がん（例として、精上皮腫、精巣胚性癌腫）；および甲状腺がん（例として、甲状腺の乳頭癌、甲状腺乳頭癌（ＰＴＣ）、甲状腺髄様がん）；尿道がん；膣のがん；および外陰がん（例として、外陰部パジェット病）を包含する。
図面の簡単な記載
図１は、HG 9-91-01によるＳＩＫの阻害がＭｉｔｆ転写および色素沈着をin vitroで促進することを示す。パネルＡは、HG 9-91-01またはビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）処置から３時間後の正常ヒトメラニン細胞におけるＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１（対照のリボソーム遺伝子）ｍＲＮＡと比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。パネルＢは、ＱＰＣＲによって定量化された正常ヒトメラニン細胞において、４ｕＭのHG 9-91-01処置から２４時間にわたる、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）と比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。 パネルＣは、ＱＰＣＲによって定量化された正常ヒトメラニン細胞において、４ｕＭのHG 9-91-01処置から２４時間にわたる、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）と比べられたＭｉｔｆ依存性遺伝子ＴＲＰＭ１のｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。パネルＤは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または４ｕＭのＳＩＫインヒビターHG 9-91-01での処置から３日後のUACC257黒色腫細胞の細胞ペレットを示す（ｎ＝３）。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊＊＊Ｐ＜０．００１、＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
図２は、HG 9-91-01での局所処置がMC1Re/e;K14-Scfマウスにおいて堅固な黒ずみを引き起こしたことを示す。パネルＡは、３０ｕＬのビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのHG 9-91-01での処置前(第０日)および処置から７日後(第７日)のMC1Re/e;K14-ScfマウスおよびTyrc/c;K14-Scfマウス(陰性対照として働くアルビノ)を示す（ｎ＝４）。パネルＢは、反射比色測定結果(reflective colorimetry measurements)（CIE L*白－黒色軸(white-black color axis)）を示す（ｎ＝４、平均±ＳＤ）。 パネルＤは、パネルＡに記載のMC1Re/e;K14-ScfマウスおよびTyrc/c;K14-Scfマウスのメラニン抽出を示す（ｎ＝４、平均±ＳＤ）。MC1Re/e;K14-Scfマウスのフォンタナ・マッソン（ユーメラニン）（Ｃの上段２つのパネル）およびヘマトキシリンおよびエオジン（Ｃの下段２つのパネル）染色された皮膚切片（×４００倍率）は、パネルＡに記載されている。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
図３は、ＳＩＫインヒビターHG 9-91-01（図３中「SIKi」と付される）のMC1Re/e;K14-Scfマウスへの局所適用によって誘導される黒ずみが進行性かつ可逆性であることを示す。パネルＡは、３０ｕＬのビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）での処置後、または３７．５ｍＭのHG 9-91-01：処置前（第０日）および処置から６日後（第６日）、および処置から４０日後（第４６日）のMC1Re/e;K14-ScfマウスおよびTyrc/c;K14-Scfマウスを示す（第４６日の写真のビヒクルマウスは、第０日および第６日の写真とは異なる）。パネルＡにおいて、Tyrc/c;K14-Scf（アルビノ）マウスについては、ビヒクル：ｎ＝３（第０～１０日）、ｎ＝２（第１１～２０日）である；Tyrc/c;K14-Scfマウスについては、HG 9-91-01：ｎ＝３である；MC1Re/e;K14-Scfマウスについては、ビヒクル：ｎ＝５（第０～１９日）、ｎ＝４（第２４～３４日）である。パネルＡにおいて、MC1Re/e;K14-Scfマウスについては、HG 9-91-01：ｎ＝３の平均±ＳＤである。 パネルＢおよびＣは、上のパネルＡに記載のMC1Re/e;K14-Scfマウス（パネルＢ）およびTyrc/c;K14-Scfマウス（パネルＣ）の反射比色測定結果（CIE L*白－黒色軸）を示す。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊Ｐ＜０．０５、＊＊Ｐ＜０．０１、＊＊＊Ｐ＜０．００１、＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
図４は、第２世代ＳＩＫインヒビター（YKL 06-061およびYKL 06-062）が色素沈着経路を誘導するのにHG 9-91-01と同程度に効果的であることを示す。パネルＡおよびＢは、YKL 06-061（パネルＡ）、YKL 06-062（パネルＢ）で処置された正常ヒトメラニン細胞においてＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１のｍＲＮＡと比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。 パネルＣおよびＤは、４ｕＭのＳＩＫインヒビターで処置されＱＰＣＲによって定量化された正常ヒトメラニン細胞における、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）処置のＭｉｔｆまたはＴＲＰＭ１ ｍＲＮＡ発現の夫々と比べられた、Ｍｉｔｆ（パネルＣ）およびＭｉｔｆ依存性遺伝子、ＴＲＰＭ１（パネルＤ）のｍＲＮＡ発現を示す。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊Ｐ＜０．０５、＊＊Ｐ＜０．０１、＊＊＊Ｐ＜０．００１、＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
図５は、３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターを用いたヒト皮膚の外植片の処置が色素沈着を誘導することを示す。ヒト乳房皮膚の外植片は、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターYKL 06-061、YKL 06-062、またはHG 9-91-01の８日間の受動(passive)適用（１０ｕＬ；１×／日）で処置された。パネルＡは、処置終了から２日後に撮られた画像を示す（ｎ＝３）。パネルＢは、パネルＡに記載の乳房皮膚のヘマトキシリンおよびエオジン（下段パネル）およびフォンタナ・マッソン（上段パネル）の染色（×４００倍率）（パネルＢ）を示す。ヒト乳房皮膚の外植片は、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターYKL 06-061、YKL 06-062、またはHG 9-91-01の５日間の受動適用（１０ｕＬ；２×／日）で処置された。 パネルＣは、処置終了から１日後に撮られた画像を示す（ｎ＝１）。パネルＤは、対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターYKL 06-061、YKL 06-062、またはHG 9-91-01の６日間の受動適用（１０ｕＬ；２×／日）で処置されたヒト乳房皮膚の外植片を示す。画像は、処置終了から１日後に撮られた（ｎ＝１）。パネルＥは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）またはHG 9-91-01の５０ｍＭ（１日は５０ｕＬ；１×／日）もしくは２５ｍＭ（３日間は５０ｕｌ；３×／日）の機械的(mechanical)適用で処置されたヒト乳房皮膚の外植片を示す（ｎ＝１）。画像は、処置開始から４日後に撮られた。 パネルＦは、パネルＥに記載のヒト皮膚の外植片のフォンタナ・マッソン（上段パネル）ならびにヘマトキシリンおよびエオジン（下段パネル）の染色（４００×倍率）を示す。
図６は、ＳＩＫインヒビターの特徴付けを示す。パネルＡは、HG-9-91-01、YKL-06-061およびYKL-06-062の構造およびＳＩＫに対するそれらの生化学的ＩＣ５０を示す。 パネルＢは、YKL-06-061のKinomeScanキナーゼ選択性プロファイルを示す。YKL-06-061は、DiscoverXにより４６８種の多様なキナーゼの一団に対して１μＭの濃度でプロファイルされた。１以下のスコアを呈するキナーゼ（スコアはＤＭＳＯ対照と比べられたパーセントである。より小さい数ほどより強い結合を示す）は、円中にマークされる。パネルＣは、パネルＢに示されるとおりのYKL-06-061の生化学的キナーゼＩＣ５０のトップヒット(top hits)を示す。
図７は、UACC62およびUACC257黒色腫細胞におけるHG 9-91-01、YKL 06-061、およびYKL 06-062によるＳＩＫの阻害がＭｉｔｆ発現を誘導することを示す。パネルＡは、HG 9-91-01（パネルＡおよびＢ）、YKL 06-061（パネルＣおよびＤ）、またはYKL 06-062（パネルＥおよびＦ）で処置された、メラニン細胞であるUACC62黒色腫細胞（パネルＡ、ＣおよびＥ）、およびUACC257黒色腫細胞（パネルＢ、Ｄ、およびＥ）においてＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１ ｍＲＮＡと比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。 パネルＧおよびＨは、４ｕＭのＳＩＫインヒビターで処置された正常ヒトメラニン細胞においてＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）処置のＭｉｔｆまたはＴＲＰＭ１ ｍＲＮＡ発現の夫々と比べられたＭｉｔｆ（パネルＧ）およびＭｉｔｆ依存性遺伝子、ＴＲＰＭ１（パネルＨ）のｍＲＮＡ発現を示す。
図８は、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）での処置後または３７．５ｍＭのHG 9-91-01処置前（第０日）および処置から７日後（第７日）のMC1Re/e;K14-Scfマウス（パネルＡ）およびTyrc/c;K14-Scfマウス（パネルＢ）を示す。 パネルＣは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）での処置後または３７．５ｍＭのHG 9-91-01処置前(第０日)および処置から７日後(第７日)のTyrc/c;K14-Scfマウス（図２Ａに記載のとおり）のフォンタナ・マッソン（ユーメラニン）（上段パネル）およびヘマトキシリンおよびエオジン染色（下段パネル）を示す（ｎ＝４）（×６３０倍率）（パネルＣ）。パネルＤは、３７．５ｍＭで７日間処置されたMC1Re/e;K14-Scfマウスのフォンタナ・マッソン（ユーメラニン）（左２つのパネル）染色された皮膚切片を示す。画像は、処置領域と非処置領域との差を示すものである(at the margin of)（×１００倍率）（パネルＤ）。 パネルＥは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）の６日間の処置または３７．５ｍＭのHG 9-91-01処置の開始から４６日後のMC1Re/e;K14-Scfマウスおよびアルビノ;K14-Scfマウスのフォンタナ・マッソン(ユーメラニン)(左パネル)ならびにヘマトキシリンおよびエオジン染色(右パネル)を示す（２００×倍率）。
図９は、マウス黒色腫およびヒト黒色腫の細胞株におけるＳＩＫインヒビター例示化合物による小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）の誘導を示す。
図１０は、図１１および図１２における皮膚実験のためのＳＩＫインヒビター処置レジメンの概略図を示す。
図１１は、ＤＭＳＯ処置と比較された、例示化合物YKL-05-120、YKL-05-200-01、YKL-05-200-02、YKL-05-201-1、YKL-05-203-1、YKL-05-203-2、YKL-05-204-1、YKL-05-204-2、YKL-06-203-029、YKL-06-030、YKL-06-031、YKL-06-033、YKL-06-046、YKL-06-050、YKL-06-058、YKL-06-059、YKL-06-060、YKL-06-061、YKL-06-062、HG 9-91-01、HG 11-139-02、およびHG 11-137-01での処置から９日後の皮膚の黒ずみを示す。ビヒクル対照（ＤＭＳＯ）または１０ｍＭのＳＩＫインヒビター（３７．５ｍＭ濃度にて適用されたHG 9-91-01を除くすべてのＳＩＫインヒビター化合物）溶液での処置の開始から９日後のヒト皮膚の外植片の処置。皮膚は、図１０：初日は１×／日、翌３日間は２×／日、２日間の中断をはさみ、翌３日間は別の２×／日処置、における概略図に表示された受動適用で処置された。画像および比色分析は、最後の処置から２４時間後に行われた。
図１２は、ＤＭＳＯ処置と比較された、例示化合物YKL-05-120、YKL-05-200-01、YKL-05-200-02、YKL-05-201-1、YKL-05-203-1、YKL-05-203-2、YKL-05-204-1、YKL-05-204-2、YKL-06-203-029、YKL-06-030、YKL-06-031、YKL-06-033、YKL-06-046、YKL-06-050、YKL-06-058、YKL-06-059、YKL-06-060、YKL-06-061、YKL-06-062、HG 9-91-01、HG 11-139-02、およびHG 11-137-01を用いる、図１１と同じ条件下の例示化合物での処置から９日後のヒト皮膚の黒ずみの反射比色測定結果を示す。
本発明のある態様の詳細な記載
本明細書に記載されるのは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、および（ＶＩＩ）で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本明細書に記載のある化合物は、ＳＩＫキナーゼの活性を阻害するのに有用であり、かつ皮膚色素沈着の増大を、これを必要とする対象においてするのに有用である。対象において皮膚色素沈着を増大させることは、対象において皮膚がんが発症するリスクを低減し得る。また提供されるのには、本明細書に記載の化合物を包含する医薬組成物およびキットもある。ある態様において、本出願における使用のための化合物は、2014年9月12日に出願された米国特許出願U.S.S.N. 14/385,077、2017年5月26日に出願されたU.S.S.N. 15/606,970、2014年7月21日に出願されたU.S.S.N. 62/027,099、2017年1月20日に出願されたU.S.S.N. 15/327,690、2016年7月5日に出願されたU.S.S.N. 62/358,5242014年7月21日に出願されたU.S.S.N. 62/027,122、2017年1月20日に出願されたU.S.S.N. 15/327,705に記載の化合物である。これらの各々は参照により本明細書に組み込まれる。
本発明において有用な化合物
式（Ｉ）で表される化合物
一側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｉ）：
Figure 2023088968000036
 で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル環、または置換もしくは非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＡ１、－Ｎ（ＲＡ１）２、－ＳＲＡ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、または４である；
Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３～１０炭化水素鎖であってあり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＮ－、－Ｎ＝、または＝Ｎ－に置き換えられており、ここでＲＮのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＸ１、－Ｎ（ＲＸ１）２、－ＳＲＸ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＲＸ１、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＯＲＸ１、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）Ｎ（ＲＸ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＸ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２であり、ここでＲＸ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＸ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｙは、－Ｏ－または－ＮＲＹ－であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
あるいはＹが－ＮＲＹ－であり、かつＸＡがＣＲＸであるとき、ＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている置換または非置換の、単環式の、５～７員複素環式の環を形成する；
ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＣ１、－Ｎ（ＲＣ１）２、－ＳＲＣ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＲＣ１、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＯＲＣ１、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）Ｎ（ＲＣ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２であり、ここでＲＣ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＣ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；ならびに
ＲＤは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＤ１、－Ｎ（ＲＤ１）２、－ＳＲＤ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する。
式（Ｉ）は、非置換であるか（例として、ｋが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＡで置換されている（例として、ｋが、１、２、３、または４であるとき）環Ａを包含する。ある態様において、環Ａは、非置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の、単環式の、５員ヘテロアリール環（例として、フラニル環、チエニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、ピラゾリル環、オキサゾリル環、イソキサゾリル環、チアゾリル環、またはイソチアゾリル環）であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピラゾリルである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の、単環式の、６員ヘテロアリール環（例として、ピリジル環、ピラジニル環、ピリミジニル環、またはピリダジニル環）であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピリジニルである。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000037
 で表され、式中「*」が付されたラジカルは、直接Ｎ（ＲＢ）へ付着されており、「**」が付されたラジカルは、直接Ｌへ付着されている。
式（Ｉ）において、環Ａは、１以上の置換基ＲＡであるを包含していてもよい。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、のＲＡうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の、単環式の、３～７員ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000038
 で表され、たとえば
Figure 2023088968000039
 （例として、
Figure 2023088968000040
 である。
ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式
Figure 2023088968000041
 で表される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、または－Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。
ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、または窒素原子へ付着されているときＴｓである。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ｋは１であり、かつＲＡは、
Figure 2023088968000042
 である。
式（Ｉ）は、二価リンカーＬを包含する。Ｌは、鎖と、任意に前記鎖上に１個以上の水素原子および／または１以上の置換基（例として、＝Ｏ）とからなり、ここでいずれか２つの置換基は任意に結び合って、環を形成していてもよい。ある態様において、Ｌの分子量は、約３００ｇ／ｍｏｌ以下、約２００ｇ／ｍｏｌ以下、約１５０ｇ／ｍｏｌ以下、約１００ｇ／ｍｏｌ以下、または８０ｇ／ｍｏｌ以下である。ある態様において、Ｌの分子量は、５０ｇ／ｍｏｌと１５０ｇ／ｍｏｌとの間である（両端含む）。ある態様において、Ｌは、約７０原子以下、約５０原子以下、約３０原子以下、約２０原子以下、または１５原子以下からなる。ある態様において、Ｌは、１０原子と３０原子との間からなる（両端含む）。ある態様において、Ｌは、鎖中に不飽和結合を包含しない。ある態様において、Ｌは、鎖中に１個の不飽和結合からなる。ある態様において、Ｌは、鎖中に２個、３個、または４個の不飽和結合からなる。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３～１０炭化水素鎖（例として、Ｃ５～６炭化水素鎖）である。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３～１０炭化水素鎖（例として、Ｃ５～６炭化水素鎖）であり、ここで炭化水素鎖の１個の鎖原子は、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＮ－、－Ｎ＝、または＝Ｎ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和のまたは不飽和の、Ｃ３～１０炭化水素鎖（例として、Ｃ５～６炭化水素鎖）であり、ここで炭化水素鎖の２個、３個、４個、または５個の鎖原子は、独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＮ－、－Ｎ＝、または＝Ｎ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和のＣ５～６炭化水素鎖であり、ここで炭化水素鎖の１個または２個の鎖原子は、独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、または－ＮＲＮ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000043
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000044
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000045
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000046
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000047
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000048
Figure 2023088968000049
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000050
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000051
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000052
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000053
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000054
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000055
 で表される。
ある態様において、ＲＮのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＮのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＮのどの場合も、Ｈである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＮのどの場合も、独立して、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、非置換メチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、窒素保護基である。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
式（Ｉ）は、置換基ＲＢを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＢは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、アセチルである。ある態様において、ＲＢは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＢは、置換メチルである。ある態様において、ＲＢは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＢは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＢは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＢは、エチルである。ある態様において、ＲＢは、プロピルである。ある態様において、ＲＢは、ブチルである。ある態様において、ＲＢは、ペンチルである。ある態様において、ＲＢは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＢは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
式（Ｉ）は環Ｂを包含するが、環Ｂは部分(moieties)ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣを当該環系中に包含する。ある態様において、ＸＡはＣＲＸであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＣＨであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＢは、Ｎであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＢはＮであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、ＣＨである。
ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、またはＸＣがＣＲＸであるとき、ＲＸは、Ｈである。ある態様において、ＲＸは、ハロゲンである。ある態様において、ＲＸは、Ｆである。ある態様において、ＲＸは、Ｃｌである。ある態様において、ＲＸは、Ｂｒである。ある態様において、ＲＸは、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＸは、置換アルキルである。ある態様において、ＲＸは、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＸは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＸは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＸは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＸは、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＸは、置換メチルである。ある態様において、ＲＸは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＸは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＸは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＸは、エチルである。ある態様において、ＲＸは、プロピルである。ある態様において、ＲＸは、ブチルである。ある態様において、ＲＸは、ペンチルである。ある態様において、ＲＸは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＸは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸは、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸは、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、置換アリールである。ある態様において、ＲＸは、非置換アリールである。ある態様において、ＲＸは、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＸは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＸは、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＸは、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸは、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＸは、－ＯＲＸ１である。ある態様において、ＲＸは、－ＯＨである。ある態様において、ＲＸは、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＸは、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＸは、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＸは、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＸは、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＸは、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＸは、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＸは、－ＳＲＸ１である。ある態様において、ＲＸは、－ＳＨである。ある態様において、ＲＸは、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＸは、－Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＸは、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＸは、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＸは、－ＣＮである。ある態様において、ＲＸは、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＸは、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＲＸ１、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＯＲＸ１、または－Ｃ（＝ＮＲＸ１）Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１である。ある態様において、ＲＸは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＸは、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＸは、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＸ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２である。
ある態様において、ＲＸ１は、Ｈである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アシルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＸ１は、アセチルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＸ１は、メチルである。ある態様において、ＲＸ１は、エチルである。ある態様において、ＲＸ１は、プロピルである。ある態様において、ＲＸ１は、ブチルである。ある態様において、ＲＸ１は、ペンチルである。ある態様において、ＲＸ１は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸ１は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＸ１は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＸ１は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＸ１は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸ１は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、５員または６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＸ１は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＸ１は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、または窒素原子へ付着されているときＴｓである。ある態様において、ＲＸ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＸ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＸ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＸ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
式（Ｉ）は、二価成分Ｙを包含する。ある態様において、Ｙは、－Ｏ－である。ある態様において、Ｙは、－ＮＲＹ－である。ある態様において、Ｙは、－ＮＨ－である。ある態様において、Ｙは、－ＮＲＹ－である；ＸＡは、ＣＲＸである；かつＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている置換または非置換の、単環式の、５～７員複素環式の環を形成し、任意にここで、単環式の複素環式の環系には、２個または３個の窒素原子、０個または１個の酸素原子、および０個または１個の硫黄原子がある。ＲＹおよびＸＡのＲＸを結び合わせることによって形成される単環式の複素環式の環は、環Ｂと縮合されることで、置換または非置換の、二環式の、９～１１員環を形成する。ある態様において、Ｙは、－ＮＲＹ－である；ＸＡは、ＣＲＸである；かつＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている置換または非置換の、単環式の、６員複素環式の環を形成する。
ある態様において、Ｙが－ＮＲＹ－であるとき、ＲＹは、Ｈである。ある態様において、ＲＹは、置換アシルである。ある態様において、ＲＹは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＹは、アセチルである。ある態様において、ＲＹは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＹは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＹは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＹは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＹは、置換メチルである。ある態様において、ＲＹは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＹは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＹは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＹは、エチルである。ある態様において、ＲＹは、プロピルである。ある態様において、ＲＹは、ブチルである。ある態様において、ＲＹは、ペンチルである。ある態様において、ＲＹは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＹは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＹは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
式（Ｉ）において、環Ｂは、置換基ＲＤを包含する。ある態様において、ＲＤは、Ｈである。ある態様において、ＲＤは、ハロゲンである。ある態様において、ＲＤは、Ｆである。ある態様において、ＲＤは、Ｃｌである。ある態様において、ＲＤは、Ｂｒである。ある態様において、ＲＤは、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＤは、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤは、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤは、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＤは、置換メチルである。ある態様において、ＲＤは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＤは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＤは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＤは、エチルである。ある態様において、ＲＤは、プロピルである。ある態様において、ＲＤは、ブチルである。ある態様において、ＲＤは、ペンチルである。ある態様において、ＲＤは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤは、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤは、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、置換アリールである。ある態様において、ＲＤは、非置換アリールである。ある態様において、ＲＤは、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＤは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤは、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤは、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤは、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤは、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、－ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤは、－ＯＨである。ある態様において、ＲＤは、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＤは、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＤは、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＤは、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＤは、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＤは、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＤは、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＤは、－ＳＲＤ１である。ある態様において、ＲＤは、－ＳＨである。ある態様において、ＲＤは、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＤは、－Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤは、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＤは、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＤは、－ＣＮである。ある態様において、ＲＤは、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＤは、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、または－Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤは、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＤは、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。
ある態様において、ＲＤ１は、Ｈである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１は、アセチルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤ１は、メチルである。ある態様において、ＲＤ１は、エチルである。ある態様において、ＲＤ１は、プロピルである。ある態様において、ＲＤ１は、ブチルである。ある態様において、ＲＤ１は、ペンチルである。ある態様において、ＲＤ１は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換もしくは非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＤ１は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、５員または６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤ１は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、または窒素原子へ付着されているときＴｓである。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
式（Ｉ）は、非置換であるか（例として、ｍが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＣで置換されている（例として、ｍが、１、２、３、４、または５であるとき）環Ｃを包含する。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000056
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000057
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000058
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000059
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000060
 で表されるが、式中ＲＣのどの場合も、独立して、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000061
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000062
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000063
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000064
 で表される。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＣのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣのすべての場合が、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＣのすべての場合が、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン（例として、Ｃｌ）、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル（例として、非置換Ｃ１～６アルキル（例として、Ｍｅ））である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＣ１である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲＣ１である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＨである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＲＣ１、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＯＲＣ１、または－Ｃ（＝ＮＲＣ１）Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２である。
ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＣ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＣ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＣ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＣ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。ある態様において、ｍは３である。ある態様において、ｍは４である。ある態様において、ｍは５である。
ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、ハロゲン（例として、Ｃｌ）である。ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、置換または非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、メチルである。ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン（例として、Ｃｌ）、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル（例として、非置換Ｃ１～６アルキル（例として、Ｍｅ））である。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000065
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000066
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000067
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000068
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000069
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000070
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000071
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000072
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000073
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであるが、式中ＲＥのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＥのうち２つの場合は同じである。ある態様において、ＲＥのうち２つの場合は同じではないである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＥのどの場合も、水素である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、－ＣＦ３またはＢｎ）、Ｅｔ、置換エチル（例として、パーフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、パーフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、パーフルオロブチル）である．
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000074
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000075
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000076
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000077
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000078
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000079
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000080
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000081
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000082
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000083
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000084
Figure 2023088968000085
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000086
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000087
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000088
Figure 2023088968000089
 で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
式（ＩＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩ）：
Figure 2023088968000090
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであり、式中：
ＲＡは、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、
Figure 2023088968000091
 置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロシクリルである；
ＲＡ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲａのうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意にＲｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、または４である；
ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の、多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の、多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
Ｌは、単結合、または置換もしくは非置換のＣ１～６炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲｂ－、－Ｎ＝、または＝Ｎ－に置き換えられている；ならびに
ＲＨは、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、－ＯＨ、または－Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意にＲｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する。
式（ＩＩ）は、置換基ＲＡを包含する。ある態様において、ＲＡは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000092
 で表される。ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000093
 で表される。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000094
 で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000095
 で表される。ある態様において、ＲＡは、
Figure 2023088968000096
 である。ある態様において、ＲＡは、
Figure 2023088968000097
 である。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000098
 で表される。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000099
 で表される。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000100
 で表される。
ある態様において、ＲＡが置換フェニルであるとき、ＲＡは、１以上のＲＡ１置換基を包含する。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、少なくとも１個のＲＡ１は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ２～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３～７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中に、ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中、１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲａ（例として、－ＯＨ、または－ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル （例として、置換または非置換のＣ２～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３～７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中、ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。
ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、置換もしくは非置換のメチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、窒素保護基（例として、ベンジル（Ｂｎ）、炭酸ｔ－ブチル（ＢＯＣもしくはＢｏｃ）、カルバミン酸ベンジル（Ｃｂｚ）、炭酸９－フルオレニルメチル（Ｆｍｏｃ）、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはｐ－トルエンスルホンアミド（Ｔｓ））である。ある態様において、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒｂのうち２つの場合はそれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換のピペラジニルを形成する。ある態様において、Ｒｂのうち２つの場合はそれらの介在原子と一緒になって、
Figure 2023088968000101
 を形成する。
ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリールであるが、式中ヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である（例として、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、またはピリミジニル等々）。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のフラニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のチオフェニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピリジニルである。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000102
 で表される。ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000103
 で表される。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000104
 で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000105
 で表される。ある態様において、ＲＡは、式で表される：
Figure 2023088968000106
 である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000107
 で表される。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000108
 で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000109
 で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000110
 で表される。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000111
 で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000112
 で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000113
 で表される。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ＲＡは、式：
Figure 2023088968000114
 で表される。ある態様において、ＲＡは、置換ピリジニルでも非置換ピリジニルでもない。ある態様において、ＲＡは、置換２－ピリジニルでも非置換２－ピリジニルでもない。ある態様において、ＲＡは、置換２－ピリジニルではない。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピリミジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピラジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のトリアジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡは、置換３－ピロリジニルでも非置換３－ピロリジニルでもない。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のテトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＡは、非置換テトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＡは、ピペリジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピペラジニルである。
式（ＩＩ）は、環Ｂを包含する。環Ｂは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
式（ＩＩ）は、置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦ包含する。置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
式（ＩＩ）は、環Ａおよび置換基ＲＧの１つ以上の場合を包含する。環Ａおよび置換基ＲＧは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
式（ＩＩ）は、環Ａを置換基ＲＨへ接続するリンカーＬを包含する。ある態様において、Ｌは、置換または非置換のＣ１～６炭化水素鎖である。ある態様において、Ｌの炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲｂ－、－Ｎ＝、または＝Ｎ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖である。
ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000115
 で表され、式中ａは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ａは０である。ある態様において、Ｌは、単結合である。ある態様において、ａは１である。ある態様において、ａは２である。ある態様において、ａは３である。ある態様において、ａは４である。ある態様において、ａは５である。ある態様において、ａは６である。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000116
Figure 2023088968000117
 で表され、式中
Figure 2023088968000118
 は、環Ａへの付着点を示し、および
Figure 2023088968000119
 は、ＲＨへの付着点を示す。
ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、－Ｏ－または－ＮＲｂ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、－Ｏ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000120
 で表され、式中
Figure 2023088968000121
 は、環Ａへの付着点を示し、および
Figure 2023088968000122
 は、ＲＡへの付着点を示す。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000123
 で表される。ある態様において、Ｌは、置換Ｃ１～６炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、－Ｎ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000124
 で表され、式中
Figure 2023088968000125
 は、環Ａへの付着点を示し、および
Figure 2023088968000126
 は、ＲＨへの付着点を示す。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000127
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000128
 で表される。ある態様において、Ｌは、式：
Figure 2023088968000129
 で表される。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、－Ｃ（＝Ｏ）－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、－Ｓ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、－ＮＲｂ－に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、－Ｎ＝に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、＝Ｎ－に置き換えられている。
式（ＩＩ）は、置換基ＲＨを包含する。ある態様において、ＲＨは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＨは、メチルである。ある態様において、ＲＨは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＨは、置換メチルである。ある態様において、ＲＨは、
Figure 2023088968000130
 である。ある態様において、ＲＨは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＨは、エチルである。ある態様において、ＲＨは、プロピルである。ある態様において、ＲＨは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＨは、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＨは、式：
Figure 2023088968000131
 で表され、式中Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－ＯＲｘ１であり、ここでＲは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；Ｒｘ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；およびｘは、０、１、２、または３である。ある態様において、ＲＨは、式：
Figure 2023088968000132
 で表される。ある態様において、ＲＨは、－ＯＨである。ある態様において、ＲＨは、－Ｎ（Ｒｃ）２である。本明細書に一般に記載されるとおり、ＲＨは、置換基Ｒｃを包含していてもよい。ある態様において、Ｒｃは、水素である。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のＣ１～６アルキル。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のＣ１～３アルキルである。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｃは、メチルである。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｃは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＨは、－ＮＭｅ２である。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。
ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000133
 で表され、式中ａは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000134
 で表される。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000135
 で表される。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000136
 でも表されない。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000137
Figure 2023088968000138
 で表される。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000139
 でも表されない。
ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000140
 で表される。
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000141
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000142
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000143
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000144
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000145
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000146
Figure 2023088968000147
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000148
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000149
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000150
Figure 2023088968000151
Figure 2023088968000152
Figure 2023088968000153
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000154
Figure 2023088968000155
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000156
Figure 2023088968000157
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000158
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
Figure 2023088968000159
Figure 2023088968000160
Figure 2023088968000161
Figure 2023088968000162
Figure 2023088968000163
Figure 2023088968000164
Figure 2023088968000165
Figure 2023088968000166
 ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000167
 で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000168
Figure 2023088968000169
 で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
式（ＩＩＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩＩ）：
Figure 2023088968000170
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＪは、置換または非置換のカルボシクリルである；
ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基Ｄであるか、あるいは任意に、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の、多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の、多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、－ＯＲａ、または－Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＪを包含する。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３～７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換の、Ｃ３～６カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロプロピルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロブチルである。ある態様において、ＲＪは、シクロブチルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロペンチルである。ある態様において、ＲＪは、シクロペンチルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロヘキシルである。ある態様において、ＲＪは、シクロヘキシルである。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）へ適用可能であるとき、環Ｂは、非置換フェニル環であるか（例として、ｍが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＢで置換された（例として、ｍが、１、２、３、４、または５であるとき）フェニル環である。ある態様において、ＲＢのうち少なくとも２つの場合は、異なる。ある態様において、ＲＢのすべての場合は、同じである。ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。ある態様において、ｍは３である。ある態様において、ｍは４である。ある態様において、ｍは５である。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000171
 で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000172
 で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000173
 で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000174
 で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000175
 では表されない。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000176
 で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000177
 で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
Figure 2023088968000178
 で表される。
ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｉである。ある態様において、少なくとも１個のＲＢは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ｍは２であり、かつＲＢのうち両場合ともに、メチルである。ある態様において、ｍは２であり、かつＲＢの場合の一方は、ハロゲンであり、ＲＢの場合の他方は、メチルである。ある態様において、ｍは２であり、かつＲＢの場合の一方は、Ｃｌであり、ＲＢの場合の他方は、メチルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ２～６アルケニル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２～６アルキニル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３～７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲａ（例として、－ＯＨ、または－ＯＭｅ）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦを包含する。置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
式（ＩＩＩ）は、環Ａおよび置換基ＲＧの１つ以上の場合を包含する。環Ａおよび置換基ＲＧは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩＩ）は、環Ａへ付着されている置換基ＲＫを包含する。置換基ＲＫは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000179
 で表される。ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000180
 で表される。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000181
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000182
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000183
Figure 2023088968000184
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000185
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000186
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000187
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000188
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000189
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
式（ＩＶ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＶ）：
Figure 2023088968000190
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＬは、置換または非置換のアルキルである；
環Ｃは、非置換フェニルであるか、または式：
Figure 2023088968000191
 で表される；
ＲＢ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｄ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｎ（Ｒｄ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
Ｒｄのどの場合も、独立して、水素、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｄのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の、多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の、多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、－ＯＲａ、または－Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＹは、置換フェニルである。
式（ＩＶ）は環Ｃを包含する。ある態様において、環Ｃは、非置換フェニルである。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000192
 で表される。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（Ｒｄ）２であり、ここでＲｄのどの場合も、水素または－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ（Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲａ（例として、－ＯＨ、または－ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｎ（Ｒｄ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000193
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000194
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000195
 で表される。ある態様において、ＲＹは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＹは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＹは、式：
Figure 2023088968000196
 で表され、式中Ｒｙ１は、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、Ｒｙ１は、ハロゲン（例として、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ）である。ある態様において、Ｒｙ１は、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、置換もしくは非置換のメチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、Ｒｙ１は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｙ１は、置換メチルである。ある態様において、Ｒｙ１は、メチルである。ある態様において、Ｒｙ１は、－ＣＦ３である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000197
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000198
 で表される。
式（ＩＶ）は、置換基ＲＬを包含する。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＬは、メチルである。ある態様において、ＲＬは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＬは、置換メチルである。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＬは、エチルである。ある態様において、ＲＬは、非置換エチルである。ある態様において、ＲＬは、置換エチルである。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＬは、プロピルである。ある態様において、ＲＬは、イソプロピルである。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のブチルである。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）は、環Ａへ付着されている置換基ＲＫを包含する。ある態様において、ＲＫは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のテトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のピペリジニルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＫは、式：
Figure 2023088968000199
 で表され、式中Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－ＯＲｘ１であり、ここでＲは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；Ｒｘ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；およびｘは、０、１、２、または３である。ある態様において、ＲＫは、式：
Figure 2023088968000200
 で表される。ある態様において、ＲＫは、－ＯＲａ（例として、－ＯＨ、または－ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＫは、－Ｎ（Ｒｃ）２である。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、ＲＫは、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＫは、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＣを包含する。ある態様において、ＲＣは、水素である。ある態様において、ＲＣは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＣは、メチルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＣは、エチルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＣは、非置換イソプロピルである。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＤを包含する。ある態様において、ＲＤは、水素である。ある態様において、ＲＤは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＤは、メチルである。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＤは、エチルである。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＤは、イソプロピルである。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＥを包含する。ある態様において、ＲＥは、水素である。ある態様において、ＲＥは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＥは、メチルである。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＥは、エチルである。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＥは、イソプロピルである。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＦを包含する。ある態様において、ＲＦは、水素である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＦは、メチルである。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＦは、エチルである。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＦは、イソプロピルである。ある態様において、ＲＦは、窒素保護基（例として、窒素保護基（例として、ベンジル（Ｂｎ）、炭酸ｔ－ブチル（ＢＯＣまたはＢｏｃ）、カルバミン酸ベンジル（Ｃｂｚ）、炭酸９－フルオレニルメチル（Ｆｍｏｃ）、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはｐ－トルエンスルホンアミド（Ｔｓ））である。
ある態様において、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦからなる群から選択される少なくとも１つの置換基は、置換または非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のＣ１～６アルキルである；かつＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＣは、非置換メチルである；かつＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＣは、非置換イソプロピルである；かつＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のＣ１～６アルキルである；かつＲＣ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のＣ１～６アルキルである；かつＲＣ、ＲＤ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のＣ１～６アルキルである；かつＲＣ、ＲＤ、およびＲＥは各々、水素である。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、環Ａを包含する。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、環Ａは、置換フェニルでも非置換フェニルでもない。ある態様において、環Ａは、置換フェニルではない。ある態様において、環Ａは、非置換フェニルではない。ある態様において、環Ａは、非置換フェニルである。ある態様において、環Ａはフェニルであり、かつ１以上のＲＧ置換基を包含する。ある態様において、環Ａは、１つのＲＧ置換基を包含する。ある態様において、環Ａは、２つのＲＧ置換基を包含する。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の多環式アリール（例として、ナフタレンまたはアントラセン）である。ある態様において、環Ａは、置換もしくは非置換の、５員または６員の、単環式ヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のフランである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のチオフェンである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピロールである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピラゾールである。ある態様において、環Ａは、ピラゾールである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピリジニルである。ある態様において、環Ａは、ピリジニルである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の多環式ヘテロアリール（例として、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＧの１つ以上の場合を包含する。ある態様において、ｎは０である。ある態様において、ｎは１である。ある態様において、ｎは２である。ある態様において、ｎは３である。ある態様において、ｎは４である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｉである。ある態様において、少なくとも１つのＲＧは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１～３アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換メチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換エチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換エチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ２～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換もしくは非置換の、３～７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５～１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000201
 で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000202
 で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000203
 で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲａであり、ここでＲａは、水素、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル（例として、－ＯＨ、または－ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（Ｐｒ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（ｉＰｒ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000204
 で表される。ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
Figure 2023088968000205
 で表される。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000206
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000207
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000208
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000209
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000210
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000211
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000212
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000213
Figure 2023088968000214
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000215
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000216
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000217
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000218
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000219
 で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
式（Ｖ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｖ）：
Figure 2023088968000220
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、または式：
Figure 2023088968000221
 で表される；
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であるか、あるいは２個のＲＡ基は結び合って、置換もしくは非置換の炭素環、置換もしくは非置換の複素環式の環、置換もしくは非置換のアリール環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲａ基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
あるいは：ＸＢは、ＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＣは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
Ｙは、－Ｏ－、または－ＮＲＹ－であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
Ｚは、単結合、または－Ｃ（ＲＺ）２－であり、ここでＲＺのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；ならびに
ｍは、０、１、２、３、４、または５である。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式（Ｖ－Ａ）：
Figure 2023088968000222
 で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであり、式中:
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲａ基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
Ｙは、－Ｏ－、または－ＮＲＹ－であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；ならびに
ｍは、０、１、２、３、４、または５である。
式（Ｖ）は、置換基ＲＧを包含する。ある態様において、ＲＧは、水素である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のアルキルである。ある態様において、ＲＧは、置換Ｃ１～６アルキル（例として、－ＣＦ３、パーフルオロエチル、パーフルオロプロピル、パーフルオロブチル、Ｂｎ、もしくはハロゲンのうち少なくとも１つの場合で置換されたＣ１～６アルキル、および／または－ＯＲａ））である。ある態様において、ＲＧは、－ＯＲａのうち少なくとも１つの場合で置換されたＣ１～６アルキルであり、任意にここでＲａは、水素、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＧは、式：
Figure 2023088968000223
 で表される。ある態様において、ＲＧは、非置換Ｃ１～６アルキル（例として、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕ）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３～７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の２－ピリジルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の３－ピリジルである。ある態様において、ＲＧは、式：
Figure 2023088968000224
 で表され、式中Ｒａは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＨ、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）、または置換もしくは非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；およびＲｂのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＨ、または－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＧは、式：
Figure 2023088968000225
 で表される。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の４－ピリジルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の１－ピラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の３－ピラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の４－ピラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、式：
Figure 2023088968000226
 で表され、式中Ｒａは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、窒素保護基、または－（置換または非置換のＣ１～６アルキレン）－（置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である；およびＲｂのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＨ、または－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＧは、式：
Figure 2023088968000227
 で表される。ある態様において、ＲＧは、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、または置換もしくは非置換のテトラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、または置換もしくは非置換のピリダジニルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の、二環式の、９～１０員ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ＲＧは、式：
Figure 2023088968000228
 で表される。環Ａは、非置換であるか（例として、ｋが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＡで置換されている（例として、ｋが、１、２、３、４、または５であるとき）。ある態様において、環Ａは、非置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000229
 で表され、任意に式中ＲＡは、置換または非置換の、単環式の、５～６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000230
 で表され、例として、
Figure 2023088968000231
 である。ある態様において、ＲＧは、
Figure 2023088968000232
 である。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000233
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000234
 で表され、任意に式中ＲＡは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－ＯＲａである。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000235
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000236
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000237
 で表され、任意に式中ＲＡは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－ＯＲａである。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000238
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000239
 で表され、任意に式中ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、または置換もしくは非置換の、単環式の、５～６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000240
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000241
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000242
 で表され、任意に式中ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、または置換もしくは非置換の、単環式の、５～６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000243
 または
Figure 2023088968000244
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000245
 で表され、式中ＲＡのうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の炭素環（例として、置換または非置換の、３～７員の、単環式炭素環）、置換もしくは非置換の複素環式の環（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員複素環式の環、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）、置換もしくは非置換のアリール環（例として、置換または非置換のフェニル環）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール環、ここでヘテロアリール環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000246
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000247
 で表され、任意に式中ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、または置換もしくは非置換の、単環式の、５～６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000248
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000249
 で表され、式中ＲＡのどの場合も、独立して、－ＯＲａである。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000250
 で表され、式中ＲＡのどの場合も、独立して、－Ｏ（置換または非置換のアルキル）である。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000251
 で表される。ある態様において、環Ａは、式：
Figure 2023088968000252
 で表される。
式（Ｖ）において、環Ａは、１以上の置換基ＲＡを包含していてもよい。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３～７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000253
 で表される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000254
 で表される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲａである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＯＭｅ、－ＯＥｔ、－ＯＰｒ、－ＯＢｕ，－ＯＢｎ、または
Figure 2023088968000255
 などの－Ｏ（置換または非置換のアルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲａ（例として、－ＳＨ、－Ｓ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＳＭｅ、－ＳＥｔ、－ＳＰｒ、－ＳＢｕ、または－ＳＢｎ）、または－Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（Ｒａ）２（例として、－ＮＨ２、－ＮＨ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＨＭｅ）、または－Ｎ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）－（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、または
Figure 2023088968000256
 である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。
ＲＡ、ＲＣ、ＲＥ、およびＲＸのどの場合も、独立して、１以上の置換基Ｒａを包含していてもよい。ある態様において、Ｒａのすべての場合が、同じである。ある態様において、Ｒａのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、Ｒａのどの場合も、Ｈである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３～７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、酸素原子へ付着されているとき、酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、硫黄原子へ付着されているとき、硫黄保護基（例として、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチル）である。ある態様において、Ｒａのうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員複素環式の環、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒａのうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール環、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。
ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ｋは５である。
式（Ｖ）は、環ＡおよびＢに接続する窒素原子上に置換基ＲＢを包含する。ある態様において、ＲＢは、水素である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のアシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、－ＣＨ３、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
式（Ｖ）は、ヘテロアリール環を、ヘテロアリール環系中に部分(moieties)ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣを包含する環Ｂとして包含する。ある態様において、ＸＡはＣＲＸであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＣＨであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＢはＮであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＢはＮであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、ＣＨである。
ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員複素環式の環、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄であり、さらにここで複素環式の環系中少なくとも１個の原子は、窒素である）を形成する。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール環、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄であり、さらにここでヘテロアリール環系中少なくとも１の原子は、窒素である）を形成する。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換または非置換のピロリル環を形成する。
ある態様において、ＲＸのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３～７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲａ（例として、－ＯＨ、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＯＭｅ、－ＯＥｔ、－ＯＰｒ、－ＯＢｕ、または－ＯＢｎ）、または－Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲａ（例として、－ＳＨ、－Ｓ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＳＭｅ、－ＳＥｔ、－ＳＰｒ、－ＳＢｕ、または－ＳＢｎ）、または－Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（Ｒａ）２（例として、－ＮＨ２、－ＮＨ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＨＭｅ）、または－Ｎ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）－（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。
式（Ｖ）は、置換基ＲＣを環Ｂ上に包含する。ある態様において、ＲＣは、水素である。ある態様において、ＲＣは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＣは、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＣは、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３～７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＣは、－ＯＲａ（例として、－ＯＨ、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＯＭｅ、－ＯＥｔ、－ＯＰｒ、－ＯＢｕ、または－ＯＢｎ）、または－Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＣは、－ＳＲａ（例として、－ＳＨ、－Ｓ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＳＭｅ、－ＳＥｔ、－ＳＰｒ、－ＳＢｕ、または－ＳＢｎ）、または－Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＣは、－Ｎ（Ｒａ）２（例として、－ＮＨ２、－ＮＨ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＨＭｅ）、または－Ｎ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）－（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＣは、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＣは、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＣは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＣは、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＣは、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。
式（Ｖ）は、置換基ＲＤを尿素またはカルバマート部分の窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＤは、水素である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、－ＣＨ３、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）などの、置換または非置換のアルキルである。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３～７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、または置換もしくは非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＤは、式：
Figure 2023088968000257
 で表される。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＤは、式：
Figure 2023088968000258
 で表され、式中ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；およびｎは、０、１、２、３、４、または５である。ある態様において、ＲＤは、式：
Figure 2023088968000259
 で表される。ある態様において、ＲＤは、式：
Figure 2023088968000260
 で表される。ある態様において、ＲＤは、式：
Figure 2023088968000261
 で表される。ある態様において、ＲＤは、式
Figure 2023088968000262
 で表される。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換の１－ピラゾリル、置換もしくは非置換の３－ピラゾリル、または置換もしくは非置換の４－ピラゾリル（例として、
Figure 2023088968000263
 である。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、または置換もしくは非置換のテトラゾリルである。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、または置換もしくは非置換のピリダジニルである。
ある態様において、ＲＤは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
式（Ｖ）は、二価成分Ｙを包含する。ある態様において、Ｙは、－Ｏ－である。ある態様において、Ｙは、－ＮＲＹ－である。ある態様において、Ｙは、－ＮＨ－である。
ある態様において、ＲＹは、水素である。ある態様において、ＲＹは、置換または非置換のアシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＹは、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、－ＣＨ３、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＹは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
式（Ｖ）は、二価成分Ｚを包含する。ある態様において、Ｚは、単結合である。ある態様において、Ｚは、－Ｃ（ＲＺ）２－である。ある態様において、Ｚは、－ＣＨ２－である。ある態様において、Ｚは、－ＣＨＦ－、または－ＣＦ２－である。
ある態様において、ＲＺのうち２つの場合が、同じである。ある態様において、ＲＺのうち２つの場合は、同じではない。ある態様において、ＲＺのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＺのどの場合も、水素である。ある態様において、ＲＺのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＺのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１～６アルキル（例として、－ＣＨ３、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）である。
ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－Ｎ（ＲＹ）－である。ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－ＮＨ－である。ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－Ｏ－である。ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－Ｎ（ＲＹ）－Ｃ（ＲＺ）２－（例として、－Ｎ（ＲＹ）－ＣＨ２－）である。ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－ＮＨ－ＣＨ２－である。ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－Ｎ（Ｍｅ）－ＣＨ２－である。ある態様において、－Ｙ－Ｚ－は、－Ｏ－Ｃ（ＲＺ）２－（例として、－Ｏ－ＣＨ２－）である。
式（Ｖ）は、環Ｃとしてフェニル環を包含するが、これは、非置換であるか（例として、ｍが０のとき）、または１以上の置換基ＲＥで置換されている（例として、ｍが、１、２、３、４、または５であるとき）。ある態様において、環Ｃは、非置換フェニル環である。ある態様において、環Ｃは、置換フェニル環である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000264
 で表され、任意に式中ＲＥは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000265
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000266
 で表され、任意に式中ＲＥは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000267
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000268
 で表され、任意に式中ＲＥは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式で：
Figure 2023088968000269
 表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000270
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000271
 で表され、任意に式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000272
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000273
 で表され、任意に式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000274
Figure 2023088968000275
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000276
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000277
 で表され、式中ＲＥのどの場合も、独立して、置換または非置換のアルキルである。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000278
 で表され、式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000279
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000280
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000281
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000282
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000283
Figure 2023088968000284
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000285
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000286
 で表され、任意に式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000287
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000288
 で表される。
式（Ｖ）において、環Ｃは、１以上の置換基ＲＥを包含していてもよい。ある態様において、ＲＥのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルケニル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１～６アルキニル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３～７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６～１０員アリール）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲａ（例として、－ＯＨ、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＯＭｅ、－ＯＥｔ、－ＯＰｒ、－ＯＢｕ、または－ＯＢｎ）、または－Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲａ（例として、－ＳＨ、－Ｓ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＳＭｅ、－ＳＥｔ、－ＳＰｒ、－ＳＢｕ、または－ＳＢｎ）、または－Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、－ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（Ｒａ）２（例として、－ＮＨ２、－ＮＨ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＨＭｅ）、または－Ｎ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）－（置換または非置換のＣ１～６アルキル）（例として、－ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮ、－ＳＣＮ、または－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、任意にここでＲａのどの場合も、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、ここでＲａは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000289
 で表され、任意に式中Ｒｃのどの場合も、独立して、Ｈ、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＨ、または－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000290
 で表される。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり、任意にここでＲａのどの場合も、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、窒素保護基 窒素原子へ付着されているとき、または酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、または－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２であり、任意にここでＲａのどの場合も、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、または酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒａであり、任意にここでＲａは、置換または非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｍｅである。
ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。ある態様において、ｍは３である。ある態様において、ｍは４である。ある態様において、ｍは５である。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000291
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000292
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000293
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000294
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000295
 で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000296
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
式（ＶＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ）：
Figure 2023088968000297
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意にＣ１～Ｃ４アルキルを有していてもよい）、あるいは飽和複素環式またはメチル－複素環式の置換基である；
Ｘは、個別に、ＮまたはＣＨである；
Ｒ２は、
Figure 2023088968000298
 である；
Ｒ４は、水素、
Figure 2023088968000299
 である；ならびに
Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１～Ｃ４アルキルである。
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ－Ａ）：
Figure 2023088968000300
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであり、式中：
Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意にＣ１～Ｃ４アルキルを有していてもよい）、あるいは飽和複素環式またはメチル－複素環式の置換基である；
Ｒ２は、
Figure 2023088968000301
 である；
Ｒ３は、水素、または
Figure 2023088968000302
 である；ならびに
Ｒ４は、水素、
Figure 2023088968000303
 である；
Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１～Ｃ４アルキルである；あるいは
Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、遊離炭素の片方または両方がアルキルまたは酸素含有置換基で置換されているピロリジン環を形成する。
ある態様において、式（ＶＩ）または（ＶＩ－Ａ）中、Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意にＣ１～Ｃ４アルキルを有していてもよい）、あるいは飽和複素環式またはメチル－複素環式の置換基である。ある態様において、複素環式芳香環は、ヘテロアリール環である。ある態様において、同素環式芳香環は、アリール環である。ある態様において、式（ＶＩ）または（ＶＩ－Ａ）中、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい５員もしくは６員のヘテロアリールまたはアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、Ｃ１～Ｃ４アルキル、または飽和複素環式もしくはメチル－複素環式の置換基で任意に置換されていてもよい。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいフェニルである。ある態様において、Ａｒ１は、非置換フェニルである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい５員もしくは６員のヘテロアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい５員ヘテロアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいピラゾールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい６員ヘテロアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルである。ある態様において、Ａｒ１は、１～４個の環ヘテロ原子をもつ、任意に置換されていてもよい５～１０員ヘテロシクリルであり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される。ある態様において、Ａｒ１は、飽和複素環式またはメチル－複素環式の置換基である。
ある態様において、Ｘは、個別に、ＮまたはＣＨである。ある態様において、Ｘのうち少なくとも１つの場合は、Ｎである。ある態様において、Ｘのうち少なくとも１つの場合は、ＣＨである。ある態様において、Ｘの場合の一方はＮであり、かつＸの場合の他方はＣＨである。
ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000304
 であり、式中ＲＺ１は、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、または任意に置換されていてもよいヘテロアリールである。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000305
 であり、式中ＲＺ１は、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリールである。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000306
 である。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000307
 である。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000308
 である。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000309
 であり、ここでＲＺ２は、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいカルボシクリル、または任意に置換されていてもよいヘテロシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000310
 であり、ここでＲＺ２は、任意に置換されていてもよいカルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000311
 である。ある態様において、Ｒ２は、任意に置換されていてもよいカルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、任意に置換されていてもよいＣ３～１４カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、任意に置換されていてもよいＣ５～１０カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、
Figure 2023088968000312
 である。
ある態様において、式（ＶＩ－Ａ）中、Ｒ３は、水素、または
Figure 2023088968000313
 である。ある態様において、式（ＶＩ－Ａ）中、Ｒ３は、水素である。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいカルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいＣ３～１４カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいＣ３～１０カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいＣ３～８カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、
Figure 2023088968000314
 である。
ある態様において、Ｒ４は、任意に置換されていてもよいアリール（例として、任意に置換されていてもよいフェニルまたはベンジル）である。ある態様において、Ｒ４は、任意に置換されていてもよいフェニルである。ある態様において、Ｒ４は、水素である。ある態様において、Ｒ４は、
Figure 2023088968000315
 である。ある態様において、Ｒ５は、Ｈ、または任意に置換されていてもよいアルキルである。ある態様において、Ｒ４は、
Figure 2023088968000316
 であり、ここでＲ５は、Ｈ、または任意に置換されていてもよいアルキルである。ある態様において、Ｒ４は、水素、
Figure 2023088968000317
 であり、ここでＲ５は、Ｈ、またはＣ１～Ｃ４アルキルである。
ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、少なくとも１個の遊離炭素は、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、または－ＯＲＺ１（ここでＲＺ１は、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、または任意に置換されていてもよいヘテロアリールである）で置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の片方または両方は、アルキルまたは酸素含有置換基で置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の両方とも、任意に置換されていてもよいアルキルで置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の両方とも、任意に置換されていてもよいＣ１～６アルキルで置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の両方とも、非置換メチルで置換されている。
ある態様において、本発明において有用な式（ＶＩ）または（ＶＩ－Ａ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000318
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
式（ＶＩＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩＩ）：
Figure 2023088968000319
 で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＡ１、－Ｎ（ＲＡ１）２、－ＳＲＡ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｊは、０、１、または２である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＣは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＤのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＤ１、－Ｎ（ＲＤ１）２、－ＳＲＤ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、または２である；
ＲＥは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＦ１、－Ｎ（ＲＦ１）２、－ＳＲＦ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
ｎは、０、１、２、３、４、または５である。
式（ＶＩＩ）は、環Ａとして、非置換であるか（例として、ｊが０であるとき）または１もしくは２つの置換基ＲＡで置換されている（例として、ｊが、１または２であるとき）ピリミジニル環を包含する。ある態様において、ＲＡのうち２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡの両方の場合が、同じである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡの両場合とも、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンまたは置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリール、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、または－Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。
ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで前記複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ｊは０である。ある態様において、ｊは１である。ある態様において、ｊは２である。
式（ＶＩＩ）は、置換基ＲＢを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＢは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、アセチルである。ある態様において、ＲＢは、置換アルキルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＢは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＢは、置換メチルである。ある態様において、ＲＢは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＢは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＢは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＢは、エチルである。ある態様において、ＲＢは、プロピルである。ある態様において、ＲＢは、ブチルである。ある態様において、ＲＢは、ペンチルである。ある態様において、ＲＢは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＢは、－（ＣＨ２）１～４－（環Ｆ）であり、ここで環Ｆは、置換または非置換の、３～７員の、単環式の複素環式の環である。ある態様において、ＲＢは、－（ＣＨ２）１～４－（置換または非置換のピロリジニル）である。ある態様において、ＲＢは、式：
Figure 2023088968000320
 で表され、式中Ｒ４は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、式：
Figure 2023088968000321
 で表される。ある態様において、ＲＢは、－（ＣＨ２）１～４－（環Ｆ）であり、ここで環Ｆは、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、または置換もしくは非置換のモルホリニル環である。ある態様において、ＲＢは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＢは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＢは、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢは、置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢは、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＢは、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、置換アリールである。ある態様において、ＲＢは、非置換アリールである。ある態様において、ＲＢは、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＢは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＢは、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のピラゾリルである。ある態様において、ＲＢは、式：
Figure 2023088968000322
 で表され、式中Ｒ１は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、式：
Figure 2023088968000323
 で表される。ある態様において、ＲＢは、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、または置換もしくは非置換のイソチアゾリルである。ある態様において、ＲＢは、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、または置換もしくは非置換のピリダジニルである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、９～１０員の、二環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＢは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
式（ＶＩＩ）は、置換基ＲＣを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＣは、置換アシルである。ある態様において、ＲＣは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＣは、アセチルである。ある態様において、ＲＣは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＣは、置換メチルである。ある態様において、ＲＣは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＣは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＣは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＣは、エチルである。ある態様において、ＲＣは、プロピルである。ある態様において、ＲＣは、ブチルである。ある態様において、ＲＣは、ペンチルである。ある態様において、ＲＣは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＣは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＣは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のＣ１～６アルキルであり、かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、－（ＣＨ２）１～４－（環Ｆ）であり、ここで環Ｆは、置換または非置換の、３～７員の、単環式の複素環式の環である；かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のフェニル（例として、パラ－置換フェニル）であり、かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のピラゾリルであり、かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、３～７員の、単環式カルボシクリルである；かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のシクロプロピルであり、かつＲＣは、Ｈである。
式（ＶＩＩ）は、環Ｂとして、非置換であるか（例として、ｍが０であるとき）または１つもしくは２つの置換基ＲＤで置換されている（例として、ｍが、１または２であるとき）イミダゾリル環を包含する。ある態様において、環Ｂは、置換基ＲＤ（つまり、ｍが０である）は包含しない。ある態様において、ＲＤのうち２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＤの両場合ともに、同じである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤの両場合ともに、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲＤ１である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＨである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、または－Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。
ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。
式（ＶＩＩ）は、置換基ＲＥを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＥは、Ｈである。ある態様において、ＲＥは、置換アシルである。ある態様において、ＲＥは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＥは、アセチルである。ある態様において、ＲＥは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＥは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＥは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＥは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＥは、置換メチルである。ある態様において、ＲＥは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＥは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＥは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＥは、エチルである。ある態様において、ＲＥは、プロピルである。ある態様において、ＲＥは、ブチルである。ある態様において、ＲＥは、ペンチルである。ある態様において、ＲＥは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＥは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＥは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
ある態様において、ＲＣおよびＲＥの各々は、Ｈである。
式（ＶＩＩ）は、環Ｃとして、非置換であるか（例として、ｎが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＦで置換されている（例として、ｎが、１、２、３、４、または５であるとき）フェニル環を包含する。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000324
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000325
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000326
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000327
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000328
 で表され、式中ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000329
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式で：
Figure 2023088968000330
 表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000331
 で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
Figure 2023088968000332
 で表される。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＦのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＦのすべての場合が、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＦのすべての場合が、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＨである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、または－Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。
ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、独立して、ハロゲン、および置換または非置換のＣ１～６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換されたフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、独立して、ハロゲン、および置換または非置換のＣ１～６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換されたフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。
ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－ＯＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－ＯＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または酸素保護基である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、非置換Ｃ１～６アルキル、または－ＯＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３、またはＣｌである。
ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＦ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＦ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＦ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＦ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで前記複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ｎは０である。ある態様において、ｎは１である。ある態様において、ｎは２である。ある態様において、ｎは３である。ある態様において、ｎは４である。ある態様において、ｎは５である。
ある態様において、ｎは１である；かつＲＦは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ｎは１である；かつＲＦは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または窒素保護基である。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、または非置換のＣ１～６アルキル（例として、－ＣＨ３）である。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲＦ１、または－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、－ＯＲＦ１、または－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式（ＶＩＩ－Ａ）：
Figure 2023088968000333
 で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグであり、式中：
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＧ１、－Ｎ（ＲＧ１）２、－ＳＲＧ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＲＧ１、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＯＲＧ１、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）Ｎ（ＲＧ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２であり、ここでＲＧ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
ｋは、０、１、２、３、４、または５である。
式（ＶＩＩ－Ａ）は、環Ｄとして、非置換であるか（例として、ｋが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＧで置換されている（例として、ｋが、１、２、３、４、または５であるとき）フェニル環を包含する。ある態様において、環Ｄは、式：
Figure 2023088968000334
 で表される。ある態様において、環Ｄは、式：
Figure 2023088968000335
 で表される。ある態様において、環Ｄは、式：
Figure 2023088968000336
 で表される。ある態様において、環Ｄは、式：
Figure 2023088968000337
 で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＧのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＧのすべての場合が、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＧのすべての場合が、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000338
 で表され、式中Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
Figure 2023088968000339
 で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＧ１である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ－（ＣＨ２）２～４－Ｏ－（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ－（ＣＨ２）２－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲＧ１である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＨである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＧ１）２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＧ１）２であり、ここでＲＧ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいはＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＲＧ１、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＯＲＧ１、または－Ｃ（＝ＮＲＧ１）Ｎ（ＲＧ１）２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、または－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２である。
ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＧ１、－Ｎ（ＲＧ１）２、または置換もしくは非置換の、３～７員の、単環式ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のアリールである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＧ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＧ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＧ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＧ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＧ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで前記複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ｋは５である。
ある態様において、ｋは１である；かつＲＧは、－ＯＲＧ１、－Ｎ（ＲＧ１）２、または置換もしくは非置換の、３～７員の、単環式ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ｋは１である；かつＲＧは、－ＯＲＧ１、－Ｎ（ＲＧ１）２、または置換もしくは非置換の、３～７員の、単環式ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；およびＲＧ１のどの場合も、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または窒素基へ付着されているとき窒素保護基である。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000340
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000341
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000342
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000343
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000344
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式（ＶＩＩ－Ｂ）：
Figure 2023088968000345
 で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであり、式中：
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＪのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＪ１、－Ｎ（ＲＪ１）２、－ＳＲＪ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＲＪ１、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＯＲＪ１、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）Ｎ（ＲＪ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＪ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２であり、式中ＲＪ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｑは、０、１、２、３、または４である；ならびに
ＲＫは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＫ１、－Ｎ（ＲＫ１）２、－ＳＲＫ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＲＫ１、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＯＲＫ１、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）Ｎ（ＲＫ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＫ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２であり、式中ＲＫ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式（ＶＩＩ－Ｂ）で表され、式中ＲＣが水素であるとき、ＲＢは、非置換シクロプロピルでも
Figure 2023088968000346
 でもない。
式（ＶＩＩ－Ｂ）は、置換基ＲＨを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＨは、Ｈである。ある態様において、ＲＨは、Ｈではない。ある態様において、ＲＨは、置換アシルである。ある態様において、ＲＨは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＨは、アセチルである。ある態様において、ＲＨは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＨは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＨは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＨは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＨは、置換メチルである。ある態様において、ＲＨは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＨは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＨは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＨは、エチルである。ある態様において、ＲＨは、プロピルである。ある態様において、ＲＨは、ブチルである。ある態様において、ＲＨは、ペンチルである。ある態様において、ＲＨは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＨは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＨは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＨは、水素、または非置換のＣ１～６アルキルである。
式（ＶＩＩ－Ｂ）は、環Ｅとして、ＲＫで置換されておりかつ任意に１以上の置換基ＲＪで置換されていてもよいフェニル環を包含する。ある態様において、環Ｅは、式：
Figure 2023088968000347
 で表される。ある態様において、環Ｅは、式：
Figure 2023088968000348
 で表される。ある態様において、環Ｅは、式：
Figure 2023088968000349
 で表される。ある態様において、環Ｅは、式：
Figure 2023088968000350
 で表される。ある態様において、環Ｅは、式：
Figure 2023088968000351
 で表される。ある態様において、環Ｅは、式：
Figure 2023088968000352
 で表される。ある態様において、環Ｅは、式：
Figure 2023088968000353
 で表される。ある態様において、ＲＫは、Ｈである。ある態様において、ＲＫは、ハロゲンである。ある態様において、ＲＫは、Ｆである。ある態様において、ＲＫは、Ｃｌである。ある態様において、ＲＫは、Ｂｒである。ある態様において、ＲＫは、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＫは、置換アルキルである。ある態様において、ＲＫは、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＫは、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＫは、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＫは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＫは、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＫは、置換メチルである。ある態様において、ＲＫは、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＫは、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＫは、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＫは、エチルである。ある態様において、ＲＫは、プロピルである。ある態様において、ＲＫは、ブチルである。ある態様において、ＲＫは、ペンチルである。ある態様において、ＲＫは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＫは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＫは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＫは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＫは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＫは、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫは、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫは、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫは、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫは、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫは、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫは、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫは、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫは、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫは、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫは、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＫは、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫは、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫは、置換アリールである。ある態様において、ＲＫは、非置換アリールである。ある態様において、ＲＫは、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＫは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＫは、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＫは、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫは、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫは、ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＫは、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫは、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫは、置換イミダゾリルではない。ある態様において、ＲＫは、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫは、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＫは、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫは、－ＯＲＫ１である。ある態様において、ＲＫは、－ＯＨである。ある態様において、ＲＫは、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＫは、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＫは、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＫは、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＫは、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＫは、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＫは、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＫは、－ＳＲＫ１である。ある態様において、ＲＫは、－ＳＨである。ある態様において、ＲＫは、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＫは、－Ｎ（ＲＫ１）２である。ある態様において、ＲＫは、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＫは、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＫは、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＫは、－ＣＮである。ある態様において、ＲＫは、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＫは、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＲＫ１、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＯＲＫ１、または－Ｃ（＝ＮＲＫ１）Ｎ（ＲＫ１）２である。ある態様において、ＲＫは、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１である。ある態様において、ＲＫは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２である。ある態様において、ＲＫは、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＫは、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＫは、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、または－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２である。ある態様において、ＲＫは、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＫ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２である。
ある態様において、ＲＫは、－（ＣＨ２）１～３－（環Ｇ）であり、ここで環Ｇは、置換もしくは非置換の、３～７員の、単環式の複素環式の環である。ある態様において、ＲＫは、－（ＣＨ２）１～３－（置換または非置換のピペラジニル）である。ある態様において、ＲＫは、式：
Figure 2023088968000354
 で表され、式中Ｒ３は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ２～６アルキル、置換メチル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＫは、式：
Figure 2023088968000355
 で表される。ある態様において、ＲＫは、式：
Figure 2023088968000356
 では表されない。ある態様において、ＲＫは、－（ＣＨ２）１～３－（環Ｇ）であり、ここで環Ｇは、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のモルホリニル環である。
ある態様において、ＲＫ１は、Ｈである。ある態様において、ＲＫ１は、置換アシルである。ある態様において、ＲＫ１は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＫ１は、アセチルである。ある態様において、ＲＫ１は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＫ１は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＫ１は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＫ１は、メチルである。ある態様において、ＲＫ１は、エチルである。ある態様において、ＲＫ１は、プロピルである。ある態様において、ＲＫ１は、ブチルである。ある態様において、ＲＫ１は、ペンチルである。ある態様において、ＲＫ１は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＫ１は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＫ１は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＫ１は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＫ１は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＫ１は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＫ１は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＫ１は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＫ１は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＫ１は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＫ１は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＫ１は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＫ１は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＫ１は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫ１は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＫ１は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫ１は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＫ１は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＫ１は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＫ１は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＫ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＫ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＫ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＫ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、飽和もしくは不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで前記複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
式（ＶＩＩ－Ｂ）で表される環Ｅは、１以上の置換基ＲＪを包含していてもよい。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＪのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＪのすべての場合が、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＪのすべての場合が、－ＣＨ３である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＦ３である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪのどの場合も、置換イミダゾリルではない。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＲＪ１である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＨである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－Ｏ（置換または非置換のＣ１～６アルキル）である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＭｅである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＥｔである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｒである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｕである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＢｎである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＰｈである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＲＪ１である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＨである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＭｅである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－Ｎ（ＲＪ１）２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨ２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＣＮである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＳＣＮである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＲＪ１、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＯＲＪ１、または－Ｃ（＝ＮＲＪ１）Ｎ（ＲＪ１）２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、または－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＯ２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、または－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２である。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＪ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２である。
ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＪのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、非置換Ｃ１～６アルキル、または少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１～６アルキルである。
ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１～６アルキルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、３～７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、６～１０員アリールである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、５員または６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＪ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＪ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＪ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ－Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＪ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＪ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ－Ｂｕ、３－ニトロ－２－ピリジンスルフェニル、２－ピリジン－スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで前記複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、３～７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５～６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
ある態様において、ｑは０である。ある態様において、ｑは１である。ある態様において、ｑは２である。ある態様において、ｑは３である。ある態様において、ｑは４である。
ある態様において、ＲＪおよびＲＫのどの場合も、置換ヘテロアリールでも非置換ヘテロアリールでもない。ある態様において、ＲＪおよびＲＫのどの場合も、置換イミダゾリルでも非置換イミダゾリルでもない。ある態様において、ＲＪおよびＲＫのどの場合も、置換イミダゾリルではない。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式で表される：
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000357
Figure 2023088968000358
 で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
Figure 2023088968000359
Figure 2023088968000360
 で表される化合物ではない。
ある態様において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩＩ）:
Figure 2023088968000361
 で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、または互変異性体である。
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＡ１、－Ｎ（ＲＡ１）２、－ＳＲＡ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｊは、０、１、または２である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＣは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＤのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＤ１、－Ｎ（ＲＤ１）２、－ＳＲＤ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、または２である；
ＲＥは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＦ１、－Ｎ（ＲＦ１）２、－ＳＲＦ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
ｎは、０、１、２、３、４、または５である；
ただし、化合物は、式：
Figure 2023088968000362
Figure 2023088968000363
 で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩でもない。
医薬組成物および投与
ある態様において、本明細書に記載の本発明における使用のためのはＳＩＫインヒビター、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、または（ＶＩＩ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、医薬組成物中、有効量で提供される。ある態様において、有効量は、予防的に有効な量である。ある態様において、有効量は、皮膚色素沈着の増大を必要とする対象において、前記皮膚色素沈着の増大に有効な量である。ある態様において、有効量は、美容上の目的で、皮膚色素沈着の増大を必要とする対象において、前記皮膚色素沈着の増大に有効な量である。ある態様において、有効量は、多形日光疹（例として、日光過敏症(sun hypersensitivity)）を処置するために、皮膚色素沈着の増大を必要とする対象において、前記皮膚色素沈着の増大に有効な量である。ある態様において、有効量は、皮膚がんリスクの低減を必要とする対象において、前記皮膚がんリスクの低減に有効な量である。ある態様において、有効量は、対象または細胞（例として、対象の皮膚または皮膚細胞）においてＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性を阻害するのに有効な量である。
ある態様において、本明細書に記載の化合物または組成物が投与される対象は、動物である。動物は、いずれの性であってもよく、発生のいずれのステージであってもよい。ある態様において、本明細書に記載の対象は、ヒトである。ある態様において、対象は、非ヒト動物である。ある態様において、対象は、哺乳動物である。
本明細書に記載の化合物の有効量は、１日または数日間、１以上の用量投与において（投与のモードに依存して）、約０．００１ｍｇ／ｋｇから約１０００ｍｇ／ｋｇまで変動してもよいが、ここでｍｇ／ｋｇは、対象のｋｇ重量に対する、化合物のｍｇである。ある態様において、１用量あたりの有効量は、約０．００１ｍｇ／ｋｇから約１０００ｍｇ／ｋｇまで、約０．０１ｍｇ／ｋｇから約７５０ｍｇ／ｋｇまで、約０．１ｍｇ／ｋｇから約５００ｍｇ／ｋｇまで、約１．０ｍｇ／ｋｇから約２５０ｍｇ／ｋｇまで、および約１０．０ｍｇ／ｋｇから約１５０ｍｇ／ｋｇまで変動する。
ある態様において、有効量は、ＳＩＫの活性を、少なくとも約１０％、少なくとも約２０％、少なくとも約３０％、少なくとも約４０％、少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、少なくとも約９５％、または少なくとも約９８％まで阻害するのに有効な量である。ある態様において、有効量は、ＳＩＫの活性を、１０％以下、２０％以下、３０％以下、４０％以下、５０％以下、６０％以下、７０％以下、８０％以下、９０％以下、９５％以下、または９８％以下まで阻害するのに有効な量である。ある態様において、有効量は、ＳＩＫの活性を、この段落に記載のあるパーセンテージと、この段落に記載の別のパーセンテージとの間の範囲（両端含む）で阻害するのに有効な量である。
本明細書に記載の医薬組成物は、薬理学の分野において知られているいずれかの方法によって調製され得る。一般に、かかる調製方法は、本明細書に記載の化合物（すなわち、「活性成分」）を、担体もしくは賦形剤および／または１以上の他の補助成分と結び付けさせることと、次いで、必要なおよび／または望ましい場合、産物を望ましい単回用量または複数回用量の単位に成形および／またはパッケージングすることとを包含する。
医薬組成物は、バルクで、単回単位用量として、および／または複数の単回単位用量として、調製され、パッケージングされ、および／または販売され得る。「単位用量」は、活性成分の所定量を含む医薬組成物の個別の量である。活性成分の量は一般に、対象に投与されるであろう活性成分の投薬量、および／またはかかる投薬量の二分の一または三分の一など、かかる投薬量の好都合な画分に等しい。
本明細書に記載の医薬組成物中の活性成分、薬学的に許容し得る賦形剤、および／またはいずれの追加の成分の相対量は、処置される対象の固有性(identity)、サイズ、および／または疾病に応じて、およびさらに、組成物が投与されるべき経路に応じて、変動し得る。組成物は、０．１％と１００％（ｗ／ｗ）との間で活性成分を含んでもよい。
提供される医薬組成物の製造に使用される薬学的に許容し得る賦形剤は、不活性希釈剤、分散および／または造粒剤、界面活性剤および／または乳化剤、崩壊剤、結合剤、保存剤、緩衝剤、潤滑剤、および／または油を包含する。ココアバターおよび坐剤ワックスなどの賦形剤、着色剤、コーティング剤、甘味料、香味料(flavoring)、および香料(perfuming agents)もまた、組成物中に存在していてもよい。
例示の希釈剤は、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、リン酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸ナトリウム、ラクトース、スクロース、セルロース、微結晶性セルロース、カオリン、マンニトール、ソルビトール、イノシトール、塩化ナトリウム、乾燥デンプン、コーンスターチ、粉砂糖、およびこれらの混合物を包含する。
例示の造粒および／または分散剤は、ジャガイモデンプン、トウモロコシデンプン、タピオカデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、クレー、アルギン酸、グアーガム、シトラスパルプ、寒天、ベントナイト、セルロース、および木製品、天然スポンジ、カチオン交換樹脂、炭酸カルシウム、ケイ酸塩、炭酸ナトリウム、架橋ポリ（ビニル－ピロリドン）（クロスポビドン）、カルボキシメチルスターチナトリウム（デンプングリコール酸ナトリウム）、カルボキシメチルセルロース、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム（クロスカルメロース）、メチルセルロース、アルファ化デンプン（starch 1500）、微晶質デンプン、水不溶性デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Veegum）、ラウリル硫酸ナトリウム、四級アンモニウム化合物、およびこれらの混合物を包含する。
例示の界面活性剤および／または乳化剤は、天然の乳化剤（例として、アカシア、寒天、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、トラガカント、コンドラックス(chondrux)、コレステロール、キサンタン、ペクチン、ゼラチン、卵黄、カゼイン、羊毛脂、コレステロール、ワックス、およびレシチン）、コロイドクレー（例として、ベントナイト（ケイ酸アルミニウム）およびVeegum（ケイ酸アルミニウムマグネシウム））、長鎖アミノ酸誘導体、高分子量アルコール（例として、ステアリルアルコール、セチルアルコール、オレイルアルコール、トリアセチンモノステアラート、エチレングリコールジステアラート、グリセリルモノステアラート、およびプロピレングリコールモノステアラート、ポリビニルアルコール）、カルボマー（例として、カルボキシポリメチレン、ポリアクリル酸、アクリル酸ポリマー、およびカルボキシビニルポリマー）、カラギーナン、セルロース誘導体（例として、カルボキシメチルセルロースナトリウム、粉末セルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース）、ソルビタン脂肪酸エステル類（例として、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウラート（Tween（登録商標） 20）、ポリオキシエチレンソルビタン（Tween（登録商標） 60）、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレアート（Tween（登録商標） 80）、ソルビタンモノパルミタート（Span（登録商標） 40）、ソルビタンモノステアラート（Span（登録商標） 60）、ソルビタントリステアラート（Span（登録商標） 65）、グリセリルモノオレアート、ソルビタンモノオレアート（Span（登録商標） 80））、ポリオキシエチレンエステル（例として、ポリオキシエチレンモノステアラート（Myrj（登録商標） 45）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリオキシメチレンステアラート、およびSolutol（登録商標））、ショ糖脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル（例として、Cremophor（登録商標））、ポリオキシエチレンエーテル（例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル（Brij（登録商標） 30））、ポリ（ビニルピロリドン）、ジエチレングリコールモノラウラート、トリエタノールアミンオレアート、オレイン酸ナトリウム、オレイン酸カリウム、オレイン酸エチル、オレイン酸、ラウリン酸エチル、ラウリル硫酸ナトリウム、Pluronic（登録商標） F-68、Poloxamer P-188、臭化セトリモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、ドクサート・ナトリウム、および／またはこれらの混合物を包含する。
例示の結合剤は、デンプン（例として、コーンスターチおよびデンプン糊）、ゼラチン、糖（例として、スクロース、グルコース、デキストロース、デキストリン、糖蜜、ラクトース、ラクチトール、マンニトールなど）、天然および合成ゴム（例として、アカシア、アルギン酸ナトリウム、アイリッシュモスの抽出物、パンワルゴム(panwar gum)、ガッチゴム(ghatti gum)、イサポール殻(isapol husk)の粘液、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、酢酸セルロース、ポリ（ビニルピロリドン）、ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Veegum（登録商標））、および落葉松アラボガラクタン）、アルギナート、ポリエチレンオキシド、ポリエチレングリコール、無機カルシウム塩、ケイ酸、ポリメタクリラート、ワックス、水、アルコール、および／またはこれらの混合物を包含する。
例示の保存剤は、抗酸化剤、キレート剤、抗菌性保存剤、抗真菌性保存剤、抗原虫保存剤(antiprotozoan preservatives)、アルコール保存剤、酸性保存剤、および他の保存剤を包含する。ある態様において、保存剤は、抗酸化剤である。他の態様において、保存剤は、キレート剤である。
例示の抗酸化剤は、アルファ トコフェロール、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、モノチオグリセロール、メタ重亜硫酸カリウム、プロピオン酸、没食子酸プロピル、アスコルビン酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、および亜硫酸ナトリウムを包含する。
例示のキレート剤は、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）およびその塩および水和物（例として、エデト酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸二カリウム等）、クエン酸およびその塩および水和物（例として、クエン酸一水和物）、フマル酸およびその塩および水和物、リンゴ酸塩およびその塩および水和物、リン酸およびその塩および水和物、および酒石酸およびその塩および水和物を包含する。例示的な抗菌性保存剤は、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ベンジルアルコール、ブロノポール、セトリミド、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、クロロブタノール、クロロクレゾール、クロロキシレノール、クレゾール、エチルアルコール、グリセリン、ヘキセチジン、イミド尿素、フェノール、フェノキシエタノール、フェニルエチルアルコール、硝酸フェニル水銀、プロピレングリコール、およびチメロサールを包含する。
例示の抗真菌性保存剤は、ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、安息香酸、ヒドロキシ安息香酸、安息香酸カリウム、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、およびソルビン酸を包含する。
例示のアルコール保存剤は、エタノール、ポリエチレングリコール、フェノール、フェノール化合物、ビスフェノール、クロロブタノール、ヒドロキシベンゾアート、およびフェニルエチルアルコールを包含する。
例示の酸性保存剤は、ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ベータ カロチン、クエン酸、酢酸、デヒドロ酢酸、アスコルビン酸、ソルビン酸、およびフィチン酸を包含する。
他の保存剤は、トコフェロール、酢酸トコフェロール、メシル酸デテロキシム(deteroxime mesylate)、セトリミド、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、エチレンジアミン、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）、亜硫酸水素ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸カリウム、メタ重亜硫酸カリウム、Glydant（登録商標） Plus、Phenonip（登録商標）、メチルパラベン、Germall（登録商標） 115、Germaben（登録商標） II、Neolone（登録商標）、Kathon（登録商標）、およびEuxyl（登録商標）を包含する。
例示の緩衝剤は、クエン酸緩衝液、酢酸緩衝液、リン酸緩衝液、塩化アンモニウム、炭酸カルシウム、塩化カルシウム、クエン酸カルシウム、グルビオン酸カルシウム、グルセプト酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、Ｄ－グルコン酸、グリセロリン酸カルシウム、乳酸カルシウム、プロパン酸、レブリン酸カルシウム、ペンタン酸、二塩基性リン酸カルシウム、リン酸、三塩基性リン酸カルシウム、リン酸カルシウムヒドロキシド(calcium hydroxide phosphate)、酢酸カリウム、塩化カリウム、グルコン酸カリウム、カリウム混合物、二塩基性リン酸カリウム、一塩基性リン酸カリウム、リン酸カリウム混合物、酢酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、二塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム混合物、トロメタミン、水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム、アルギン酸、発熱物質非含有水、等張食塩水、リンゲル液、エチルアルコール、およびこれらの混合物を包含する。
例示の潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸、シリカ、タルク、麦芽、ベヘン酸グリセリル、水素化植物油、ポリエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウム、ロイシン、ラウリル硫酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、およびこれらの混合物を包含する。
例示の天然オイルは、アーモンド、杏仁、アボカド、ババス、ベルガモット、ブラックカレント種子、ルリジサ、カデ、カモミール、キャノーラ、キャラウェイ、カルナバ、ヒマシ油、シナモン、ココアバター、ココナッツ、タラ肝臓、コーヒー、トウモロコシ、綿実、エミュー、ユーカリ、月見草、魚、アマニ、ゲラニオール、ヘチマ、ブドウ種子、ヘーゼルナッツ、ヒソップ、ミリスチン酸イソプロピル、ホホバ、ククイナッツ、ラバンジン、ラベンダー、レモン、リツェアクベバ、マカデミアナッツ、ゼニアオイ、マンゴー種子、メドウフォームシード、ミンク、ナツメグ、オリーブ、オレンジ、オレンジラフィー、パーム、パーム核、桃仁、ピーナッツ、ケシの実、カボチャの種、菜種、米ぬか、ローズマリー、ベニバナ、サンダルウッド、サザンカ、セイボリー、シーバックソーン、ゴマ、シアバター、シリコーン、大豆、ヒマワリ、ティーツリー、アザミ、ツバキ、ベチベル、クルミ、および小麦胚芽を包含する。例示的な合成油は、これらに限定はされないが、ステアリン酸ブチル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセリド、シクロメチコン、セバシン酸ジエチル、ジメチコーン３６０、ミリスチン酸イソプロピル、鉱油、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、シリコーン油、およびこれらの混合物を包含する。
経口および非経口投与のための液体剤形は、薬学的に許容し得るエマルション、マイクロエマルション、溶液剤、懸濁液剤、シロップ剤およびエリキシル剤を包含する。活性成分に加えて、液体剤形は、例えば、水または他の溶媒などの、当該技術分野において一般的に使用される不活性希釈剤、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、炭酸酢酸エチルエチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、油（例として、綿実油、ラッカセイ油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油、およびゴマ油）、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステルなどの、可溶化剤および乳化剤、およびこれらの混合物を含んでもよい。不活性希釈剤の他に、経口組成物は、湿潤剤、乳化剤および懸濁剤などのアジュバント、甘味料、香味料、および香料を包含し得る。非経口投与のためのある態様において、本明細書に記載のコンジュゲートは、Cremophor（登録商標）、アルコール、油、変性油、グリコール、ポリソルバート、シクロデキストリン、ポリマー、およびこれらの混合物などの可溶化剤と混合される。
経口投与のための固体剤形は、カプセル剤、錠剤、丸剤、粉末剤、および顆粒剤を含む。かかる固体剤形において、活性成分は、クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウムなどの少なくとも１つの不活性な、薬学的に許容し得る賦形剤または担体および／または（ａ）デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、およびケイ酸などの充填剤または増量剤、（ｂ）例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギナート、ゼラチン、ポリビニルピロリジノン、スクロース、およびアカシアなどのバインダー、（ｃ）グリセロールなどの湿潤剤(humectant)、（ｄ）寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモまたはタピオカデンプン、アルギン酸、あるシリカート、および炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、（ｅ）パラフィンなどの溶解遅延剤(solution retarding agent)、（ｆ）四級アンモニウム化合物などの吸収促進剤、（ｇ）例えば、セチルアルコールおよびグリセロールモノステアラートなどの湿潤剤(wetting agent)、（ｈ）カオリンおよびベントナイトクレーなどの吸収剤、および（ｉ）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウムなどの潤滑剤、およびこれらの混合物と混合される。カプセル剤、錠剤、および丸剤のケースにおいて、剤形は、緩衝剤を包含してもよい。
同様のタイプの固体組成物は、ラクトースまたは乳糖ならびに高分子量ポリエチレングリコール等のような賦形剤を使用する、軟質および硬質の充填ゼラチンカプセル中の充填剤として採用され得る。錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、および顆粒剤の固体剤形は、腸溶コーティングおよび薬理学の技術分野において知られている他のコーティングなどのコーティングおよび外郭(shells)で調製され得る。それらは、任意に不透明化剤を含んでいてもよく、それらが、活性成分（単数または複数）のみを、またはこれを優先的に、腸管のある部分において、任意に遅延様式で、放出するという組成物から成り得る。使用され得るカプセル化組成物の例は、ポリマー物質およびワックスを包含する。類似するタイプの固体組成物は、ラクトースまたは乳糖ならびに高分子量ポリエチレングリコール等のような賦形剤を使用する、軟質および硬質の充填ゼラチンカプセル中の充填剤として採用され得る。
活性成分は、上に述べたとおりの１以上の賦形剤をもつマイクロカプセル化形態であり得る。錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、および顆粒剤の固体剤形は、腸溶コーティング、放出制御コーティング、および医薬製剤分野において知られている他のコーティングなどの、コーティングおよび外郭で調製され得る。かかる固体剤形において、活性成分は、スクロース、ラクトース、またはデンプンなどの少なくとも１個の不活性希釈剤と混和され得る。かかる固体剤形は、通常の実践の場合、不活性な希釈剤以外に追加の物質、例として、錠剤化潤滑剤および他の錠剤化補助剤（ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶性セルロースなど）を含んでいてもよい。カプセル剤、錠剤および丸剤のケースにおいて、剤形は、緩衝剤を含んでいてもよい。それらは、任意に不透明化剤を含んでもよく、それらが、活性成分（単数または複数）のみを、またはこれを優先的に、腸管のある部分において、任意に遅延様式で、放出するという組成物から成り得る。使用され得るカプセル化組成物の例は、ポリマー物質およびワックスを包含する。
本明細書に記載の化合物の局所および／または経皮投与のための剤形は、軟膏剤、ペースト剤、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、粉末剤、溶液剤、スプレー剤、吸入剤および／または貼付剤を包含してもよい。一般に、活性成分は、無菌条件下で、薬学的に許容し得る担体もしくは賦形剤および／または必要とされるいずれの保存剤および／または必要に応じて緩衝剤と混和される。加えて、本開示は、経皮貼付剤の使用を企図し、これはしばしば、活性成分の身体への制御送達を提供するという追加の利点を有する。かかる剤形は、例えば、活性成分を適正な媒体に溶解および／または分配することによって、調製され得る。代わりにまたは加えて、速度は、速度制御膜を提供することおよび／または活性成分をポリマーマトリックスおよび／またはゲルに分散させることのいずれかにより、制御され得る。
本明細書に記載の皮内医薬組成物の送達における使用に好適なデバイスは、短針デバイスを包含する。皮内組成物は、皮膚中への針の有効侵入長を限定するデバイスによって、投与され得る。代わりにまたは加えて、従来のシリンジは、皮内投与の古典的なマントー法において使用され得る。液体ジェット注射器を介しておよび／または角質層を貫通して真皮に達するジェットを生成する針を介して、液体製剤を真皮へ送達するジェット式注射デバイスは、好適である。圧縮ガスを使用することで粉末形態の化合物を皮膚の外側の層を通って真皮へと加速させる、衝撃(ballistic)粉末／粒子送達デバイスは、好適である。
局所投与に好適な製剤は、これらに限定はされないが、リニメント剤、ローション剤などの液体調製物および／または半液体調製物、クリーム剤、軟膏剤などの水中油型および／または油中水型エマルション、および／またはペースト剤、および／または溶液剤および／または懸濁液剤を包含する。局所的に投与可能な製剤は、例えば、約１％から約１０％（ｗ／ｗ）までの活性成分を含んでもよいが、活性成分の濃度は、溶媒中の活性成分の溶解限度まで高められる。局所投与のための製剤はさらに、本明細書に記載の１以上の追加の成分を含んでもよい。
本明細書に記載の医薬組成物は、口腔を介する経肺投与に好適な製剤において、調製、梱包、および／または販売され得る。かかる製剤は、有効成分を含み、約０．５から約７ナノメートルまで、または約１から約６ナノメートルまでの範囲の直径を有する、乾燥粒子を含んでもよい。かかる組成物は便宜上、乾燥粉末リザーバ（絶え間なく続く噴射剤がそれへと導かれることで粉末を分散させ得る）を含むデバイスを使用するか、および／または自己推進溶媒／粉末分注容器（密閉された容器中の低沸点噴射剤中に溶解および／または懸濁された活性成分を含むデバイスなど）を使用する、投与のための乾燥粉末の形態である。かかる粉末剤は、重量で少なくとも９８％の粒子が、０．５ナノメートルより大きい直径を有し、数で少なくとも９５％の粒子が、７ナノメートル未満の直径を有する、粒子を含む。代わりに、重量で少なくとも９５％の粒子が、１ナノメートルより大きい直径を有し、数で少なくとも９０％の粒子が、６ナノメートル未満の直径を有する。乾燥粉末組成物は、糖などの固体微粉末希釈剤を包含してもよく、単位用量形態で便宜的に提供される。
低沸点噴射剤は一般に、大気圧にて６５°Ｆを下回る沸点を有する液体噴射剤を包含する。一般に噴射剤は、組成物の５０～９９．９％（ｗ／ｗ）を構成してもよく、活性成分は、組成物の０．１～２０％（ｗ／ｗ）を構成してもよい。噴射剤はさらに、液体非イオン性および／または固体アニオン性の界面活性剤、および／または固体希釈剤（これは、有効成分を含む粒子と同程度の粒子サイズを有してもよい）などの、追加の成分を含んでよい。
本明細書に提供される医薬組成物の記載は主として、ヒトへの投与に好適な医薬組成物に向けられるものであるが、かかる組成物が一般に、ありとあらゆる動物への投与に好適であることは、当業者によって理解されるであろう。種々の動物への投与に好適な組成物にするために、ヒトへの投与に好適な医薬組成物を改変することは、十分に理解されており、通常の熟練した獣医の薬理学者(the ordinarily skilled veterinary pharmacologist)は、通常の実験法を用いてかかる改変を設計および／または実施し得る。
本明細書に提供される化合物は典型的には、投与の容易さおよび投薬量の均一性のために投薬量単位形態で処方される。しかしながら、本明細書に記載の組成物の１日の総使用量は、堅実な医学的判断の範囲内で医師によって決められるであろうことが、理解されるであろう。いずれの特定の対象または生物に対する具体的な治療有効用量レベルは、処置される疾患および障害の重症度；採用される具体的な活性成分の活性；採用される具体的な組成物；対象の年齢、体重、総体的な健康、性別および食習慣；投与の時間、投与の経路、および採用される具体的な活性成分の排出速度；処置の期間；採用される具体的な活性成分と組み合わせて、またはこれと同時に使用される薬物；および、医療分野において周知な同種の因子を包含する多様な因子に依存するであろう。
本明細書に提供される化合物および組成物は、経腸（例として、経口）、非経口、静脈内、筋肉内、動脈内、髄内、髄腔内、皮下、脳室内、経皮、皮内、直腸、膣内、腹腔内、局所（粉末剤、軟膏剤、クリーム剤、および／または点滴剤によるとおり）、粘膜、経鼻、口腔内、舌下を包含する、いずれの経路によって；気管内注入、気管支注入、および／または吸入によって；および／または経口スプレー、鼻腔スプレー、および／またはエアロゾルとして、投与され得る。具体的に企図される経路は、経口投与、静脈内投与（例として、全身静脈内注射）、血液および／またはリンパ供給を介した局部投与、および／または患部への直接投与である。一般には、投与の最も適切な経路は、剤の性質（例として、胃腸管の環境においてのその安定性）、および／または対象の疾病（例として、対象が経口投与を忍容できるかどうか）を包含する多様な因子に依存するであろうである。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物は、対象の皮膚への局所投与に好適である。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物は、対象の皮膚への経皮投与に好適である。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物は、対象の皮膚細胞への投与に好適である。
有効量を達成するために要求される化合物の正確な量は、例えば、対象の種、年齢、および総体的な疾病、副作用または障害の重症度、特定の化合物（単数または複数）の固有性、投与の様式等に依存して、対象毎に変動するであろう。有効量は、単回用量（例として、単回経口用量）または複数回用量（例として、複数回経口用量）において包含されてもよいである。ある態様において、複数回用量が対象へ投与されるかまたは組織または細胞へ適用されるとき、複数回用量のいずれか２つの用量は、本明細書に記載の化合物の、異なるかまたは実質的に同じ量を包含する。ある態様において、複数回用量が対象へ投与されるかまたは組織または細胞へ適用されるとき、複数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を組織または細胞へ適用する頻度は、１日につき３用量、１日につき２用量、１日につき１用量、１日おきに１用量、２日おきに１用量、毎週１用量、隔週１用量、３週毎に１用量、または４週毎に１用量である。ある態様において、複数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を組織または細胞へ適用する頻度は、１日あたり１用量である。ある態様において、複数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を組織または細胞へ適用する頻度は、１日あたり２用量である。ある態様において、複数回用量を対象へ投与するかまたは複数回用量を組織または細胞へ適用する頻度は、１日あたり３用量である。ある態様において、複数回用量が対象に投与されるかまたは組織または細胞へ適用されるとき、複数回用量の初回用量と終回用量との間の期間は、１日、２日、４日、１週間、２週間、３週間、１カ月、２カ月、３カ月、４カ月、６カ月、９カ月、１年、２年、３年、４年、５年、７年、１０年、１５年、２０年、または対象、組織、または細胞の寿命である。ある態様において、複数回用量の初回用量と終回用量との間の期間は、３カ月、６カ月、または１年である。ある態様において、複数回用量の初回用量と終回用量との間の期間は、対象、組織、または細胞の寿命である。ある態様において、本明細書に記載の用量（例として、単回用量、または複数回用量のいずれかの用量）は独立して、本明細書に記載の化合物の、０．１μｇと１μｇとの間（両端を含む）、０．００１ｍｇと０．０１ｍｇとの間、０．０１ｍｇと０．１ｍｇとの間、０．１ｍｇと１ｍｇとの間、１ｍｇと３ｍｇとの間、３ｍｇと１０ｍｇとの間、１０ｍｇと３０ｍｇとの間、３０ｍｇと１００ｍｇとの間、１００ｍｇと３００ｍｇとの間、３００ｍｇと１，０００ｍｇとの間、または１ｇと１０ｇとの間を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は独立して、本明細書に記載の化合物の１ｍｇと３ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は独立して、本明細書に記載の化合物の３ｍｇと１０ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は独立して、本明細書に記載の化合物の１０ｍｇと３０ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。ある態様において、本明細書に記載の用量は独立して、本明細書に記載の化合物の３０ｍｇと１００ｍｇとの間（両端を含む）を包含する。
本明細書に記載のとおりの用量範囲は、提供される医薬組成物の、成体への投与のための指針を提供する。例えば、小児または青年へ投与されるべき量は、医師または当業者によって決定され得、成体へ投与されるより少ないか、または同じであり得る。ある態様において、本明細書に記載の用量は、体重が７０ｋｇの成人に対する用量である。
ＳＩＫインヒビターまたは組成物は、本明細書に記載のとおり、皮膚色素沈着を増大させるのに、および／または皮膚がんのリスクを低減させるのに有用な１種以上の追加の医薬剤（例として、治療的におよび／または予防的に活性な剤）と組み合わせて投与され得る。化合物または組成物は、それらの活性（例として、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてすることにおける、および／または対象におけるＳＩＫを阻害することにおける活性（例として、効能および／または有効性））を改善するか、対象または細胞において、バイオアベイラビリティを改善するか、安全性を改善するか、薬物耐性を低減させるか、代謝を低減および／または改変するか、排出を阻害するか、および／または分布を改変する、追加の医薬剤と組み合わせて、投与され得る。採用される治療が、同じ障害にも所望される効果を達成し得ること、および／またはそれが、異なる効果を達成し得ることもまた、解されるであろう。ある態様において、本明細書に記載のＳＩＫインヒビターおよび追加の医薬剤を包含する本明細書に記載の医薬組成物は、ＳＩＫインヒビターと追加の医薬剤とのうち一方を包含するが両方は包含しない医薬組成物にはない相乗効果を示す。
ＳＩＫインヒビターまたは組成物は、１種以上の追加の医薬剤と同時に、これに先立ち、またはこれに続いて、投与され得るが、前記追加の医薬剤は、当該化合物または組成物とは異なり、かつ例として、膚色素沈着を増大させるおよび／または皮膚がんのリスクを低減させる併用治療として有用であり得る。医薬剤は、治療的に活性な剤を包含する。医薬剤はまた、予防的に活性な剤をも包含する。医薬剤は、薬物化合物（例として、米国連邦規則集（ＣＦＲ）に提供されるとおり、米国食品医薬品局によって、ヒトへの使用または獣医学的使用が承認された化合物）、ペプチド、タンパク質、炭水化物、単糖、オリゴ糖、多糖、核タンパク質、ムコタンパク質、リポタンパク質、合成ポリペプチドまたはタンパク質、タンパク質に連結された小分子、糖タンパク質、ステロイド、核酸、ＤＮＡ、ＲＮＡ、ヌクレオチド、ヌクレオシド、オリゴヌクレオチド、アンチセンスオリゴヌクレオチド、脂質、ホルモン、ビタミン、および細胞などの小有機分子を包含する。ある態様において、追加の医薬剤は、皮膚色素沈着を増大させるのにおよび／または皮膚がんのリスクを低減させるのに有用な医薬剤である。各々の追加の医薬剤は、その医薬品について決定された用量にておよび／または日程で、投与されてもよい。追加の医薬剤はまた、単回用量において、互いとともにおよび／または本明細書に記載のＳＩＫインヒビターまたは組成物とともに投与されてもよく、または異なる用量において、別個に投与されてもよい。レジメンに採用される特定の組み合わせは、本明細書に記載のＳＩＫインヒビターの、追加の医薬剤（単数または複数）との適合性、および／または達成されるべき所望の治療的および／または予防的効果を考慮するであろう。一般に、組み合わせにおける追加の医薬剤（単数または複数）は、これらが個々に利用されるレベルを超えないレベルにて利用されることが予期される。いくつかの態様において、組み合わせにおいて利用されるレベルは、個々に利用されるレベルより低いものであろう。
追加の医薬剤は、これらに限定されないが、抗増殖剤、抗筋骨格疾患剤、抗がん剤、細胞毒性薬、抗血管新生剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、心血管治療剤、コレステロール降下剤、抗糖尿病剤、抗アレルギー剤、避妊剤、および疼痛緩和剤を包含する。ある態様において、追加の医薬剤は、抗増殖剤である。ある態様において、追加の医薬剤は、抗筋骨格疾患剤である。ある態様において、追加の医薬剤は、抗がん剤である。ある態様において、追加の医薬剤は、抗ウイルス剤である。ある態様において、追加の医薬剤は、タンパク質キナーゼの結合剤またはインヒビターである。ある態様において、追加の医薬品は、エピジェネティックまたは転写モジュレーター（例として、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（ＨＤＡＣ阻害剤）、リジンメチルトランスフェラーゼ阻害剤）、細胞分裂抑制薬（例として、タキサンおよびビンカアルカロイド）、ホルモン受容体モジュレーター（例として、エストロゲン受容体モジュレーターおよびアンドロゲン受容体モジュレーター）、細胞シグナリング経路阻害剤（例として、チロシンタンパク質キナーゼ阻害剤）、タンパク質安定性のモジュレーター（例として、プロテアソーム阻害剤）、Ｈｓｐ９０阻害剤、グルココルチコイド、全トランス型レチノイン酸、および分化を促進する他の剤からなる群から選択される。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物は、これらに限定されないが、外科手術、放射線治療、移植（例として、幹細胞移植、骨髄移植）、免疫治療、および化学治療を包含する抗がん治療と組み合わせて施され得る。ある態様において、追加の医薬品は、対象において皮膚色素沈着を増大させるための薬剤である。ある態様において、追加の医薬品は、対象において皮膚がんのリスクを低減させるための薬剤である。ある態様において、追加の医薬品は、ユーメラニン合成を誘導するための、メラノソームの成熟、搬出、および局在化を誘導するための、または小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）発現を誘導するための薬剤である。
処置の方法および使用
本開示は、対象または細胞においてＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性を阻害する方法を提供する。。本開示はまた、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法をも提供する。本開示は、美容上の目的で、皮膚色素沈着を増大させるための方法を提供する。ある態様において、本明細書に提供されるのは、記載の化合物を使用して（例として、記載の化合物の局所投与を介して）、皮膚の黒ずみの出現の増大を、これを必要とする対象においてする方法である。ある態様において、本開示は、対象において皮膚色素沈着の出現を増大させる方法を提供するが、方法は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、および（ＶＩＩ）のいずれか１つで表される塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビター、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいはその医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む。
ある態様において、本開示は、多形日光疹（例として、日光過敏症）を処置する方法を提供する。本開示は、ユーメラニン合成を誘導する方法を提供する。本開示は、メラノソームの成熟、搬出、および局在化を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）発現を誘導する（例として、一時的かつ可逆的に誘導する）方法を提供する。ある態様において、本開示は、小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）発現を誘導する方法を提供する。ある態様において、ＭＩＴＦ発現を誘導することは、ＭＩＴＦ発現を一時的かつ可逆的に誘導することを含む。
別の側面において、本開示は、対象においてＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性を阻害する方法を提供する。ある態様において、対象におけるＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性は、本明細書に記載の方法によって、少なくとも約１％、少なくとも約３％、少なくとも約１０％、少なくとも約２０％、少なくとも約３０％、少なくとも約４０％、少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、または少なくとも約９０％まで阻害される。いくつかの態様において、対象におけるＳＩＫ、（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性は、方法によって選択的に阻害される。いくつかの態様において、対象におけるＳＩＫ２の活性は、方法によって選択的に阻害される。別の側面において、本開示は、対象の皮膚においてＳＩＫを阻害する方法を提供する。
本開示の別の側面は、ＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）に関連する疾患を処置する方法に関する。
なおも別の側面において、本開示は、本明細書に記載の皮膚がんの予防を、これを必要とする対象においてする方法を提供する。
別の側面において、本開示は、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスの低減を、これを必要とする対象においてする方法を提供するが、方法は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、および（ＶＩＩ）のいずれか１つで表される塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビター、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいはその医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む。ある態様において、提供されるのは、可逆的に皮膚色素沈着を増大させること、および／または皮膚がんのリスクを低減させることを、これを必要とする対象においてする方法であって、方法は、本明細書に記載の化合物のＳＩＫインヒビターの有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む。ある態様において、皮膚色素沈着を増大させることは、可逆的に皮膚色素沈着を増大させることを含む。
ある態様において、本開示の方法は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の有効量を、これを必要とする対象へ投与することを包含する。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物が投与される対象は、ヒトである。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物が投与される対象は、非ヒト動物である。ある態様において、有効量は、ＳＩＫの活性を、少なくとも約１０％、少なくとも約２０％、少なくとも約３０％、少なくとも約４０％、少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、少なくとも約９５％、または少なくとも約９８％まで阻害するのに有効な量である。ある態様において、有効量は、ＳＩＫの活性を、１０％以下、２０％以下、３０％以下、４０％以下、５０％以下、６０％以下、７０％以下、８０％以下、９０％以下、９５％以下、または９８％以下まで阻害するのに有効な量である。ある態様において、有効量は、ＳＩＫの活性を、この段落に記載のあるパーセンテージとこの段落に記載の別のパーセンテージとの間（両端含む）の範囲まで阻害するのに有効な量である。
ある態様において、本開示の方法は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の有効量を、これを必要とする対象へ投与することを包含する。ある態様において、本開示の方法は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の有効量を、これを必要とする対象へ局所的に投与することを包含する。ある態様において、本開示の方法は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の予防的に有効な量を、これを必要とする対象へ投与することを包含する。ある態様において、本開示の方法は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の予防的に有効な量を、これを必要とする対象へ局所的に投与することを包含する。
別の側面において、本開示は、本明細書に記載の方法（例として、ＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）を阻害する方法）、あるいは皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法における使用のための、本明細書に記載の化合物を提供する。提供される化合物は、ある皮膚状態(a skin condition)の誘導を、これを必要とする対象においてする方法において使用されてもよい。ある態様において、提供されるのは、本明細書に記載の化合物を投与することによって皮膚色素沈着を増大させる方法である。ある態様において、提供されるのは、本明細書に記載の化合物を身体部分上の対象の皮膚へ局所的に投与することによって、皮膚色素沈着を増大させる、および／または皮膚がんのリスクを低減させる方法である。ある態様において、身体部分は、対象の顔である。ある態様において、身体部分は、対象の首である。ある態様において、身体部分は、対象の胸部である。ある態様において、身体部分は、対象の背部である。ある態様において、身体部分上の皮膚は、対象の腕上の皮膚である。ある態様において、身体部分上の皮膚は、対象の脚上の皮膚である。ある態様において、皮膚は、対象の胴部上にある。別の側面において、本開示は、対象の皮膚においてＳＩＫを阻害する方法を提供する。別の側面において、本開示は、ユーメラニン合成を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、メラノソームの成熟、搬出、および局在化を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）発現を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、増大した小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）発現を誘導する方法を提供する。
なおも別の側面において、本開示は、本明細書に記載の方法（例として、ＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）を阻害する方法）、または皮膚色素沈着の増大を、これを必要とする対象においてする方法における使用のための、本明細書に記載の医薬組成物を提供する。なおも別の側面において、本開示は、ある状態(a condition)を誘導すること（例として、皮膚色素沈着を増大させること）を、これを必要とする対象においてする方法における使用のための、本明細書に記載の化合物、またはその局所製剤を提供する。
例
本開示がより完全に理解され得るために、以下の例が記述されている。本出願に記載の例は、本明細書に提供される化合物、医薬組成物、使用、および方法を説明するために提示されるが、これらの範囲を限定するものとして、決して解釈されるべきではない。
方法
材料。
塩誘導性キナーゼインヒビターを３０％プロピレングリコール＋７０％エタノールに溶解した。
カイノームプロファイリング。
カイノームプロファイリングを、KinomeScan ScanMAXを使用し、１μＭの化合物濃度にて実施した。プロトコルは、DiscoverX（登録商標）から入手可能である。
キナーゼ活性のin vitroアッセイ。
ＳＩＫ２に対する生化学的活性を、キャリパーベースの移動度シフトアッセイ（PerkinElmer（登録商標））によって測定した。これらの実験のために、完全長Ｈｉｓ６－ＭＢＰタグ付きｈＳＩＫ２（４ｎＭ）を、１００ｍＭ ＨＥＰＥＳ（７．５）、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、２．５ｍＭ ＤＴＴ、０．００４％ Tween20、０．００３％ Brij-35、３０μＭ ＡＴＰおよび１．５μＭ ProfilerPro FL-Peptide 10（5-FAMKKKVSRSGLYRSPSMPENLNRPR-COOH（配列番号１）、PerkinElmer（登録商標）、カタログ番号760354）を含有する緩衝液中、HG-9-91-01誘導体とともに室温にてインキュベートした。反応を、１時間後に２０ｍＭ ＥＤＴＡ（ｐＨ８）を加えることによってクエンチし、基質変換のパーセンテージをLabChip EZ Reader II（PerkinElmer（登録商標））によって測定したＳＩＫ２阻害についてＩＣ５０を、Genedata（登録商標） Screener software suite（Genedata（登録商標））におけるSmartFit非線形回帰を使用して算出した。
他のすべてのin vitroキナーゼアッセイを、Thermo Fisher Scientific（登録商標）（Madison、WI）でのSelectScreen Kinase Profiling Serviceを使用して行った。プロトコルは、Thermo Fisher Scientific（登録商標）ウェブサイトから入手可能である。
細胞培養。
UACC257およびUACC62細胞をＲＰＭ１＋１％ペニシリンおよびストレプトマイシン＋５％ウシ胎仔血清中で成長させた。正常ヒトメラニン細胞は、全分子実験前に、ＴＩＶＡ中で成長させて、HAM’s F-12＋１％ペニシリンおよびストレプトマイシン中２４時間飢餓状態にさせた(starved)。
ｑＰＣＲ。
ｍＲＮＡを、RNeasy Mini Kit（Qiagen（登録商標））を使用して細胞から抽出した。KAPA SYBR（登録商標） FAST Universal One-Step qRT-PCR Kit（KAPA BIOSYSTEMS（登録商標））を使用することでｑＰＣＲ用のｍＲＮＡ試料を調製し、試料を7500 Fast Real Time PCR System（Applied Biosystems（登録商標））を使用して分析した。ＲＰＬ１１のｍＲＮＡレベルに対して正規化されたＣｔを利用することで相対発現を算出する7500 Fast System Softwareプログラムによって、各遺伝子の相対発現を算出した。結果を対照細胞と比べて報告する。
細胞ペレット化(pelleting)実験。
６ウェルプレート中の１ウェルにつき１×１０５個のUACC257細胞を播種した。細胞を、４ｕＭのＳＩＫインヒビターHG 9-91-01、YKL 06-061、もしくはYKL 06-062、またはビヒクル対照で、毎日（１×／日）処置した。３日後、細胞を０．２５％トリプシンでトリプシン処理し、ＲＰＭＩ培地に再懸濁してペレット化した。ペレットをＰＢＳで１×洗浄し、画像化の前に乾燥させた。
マウス。
C57BL/6J Mc1re/eマウスを、K14-Scfトランスジェニックマウスと交配させた。C57BL/6J Tyrc2j/c2jを、K14-Scfトランスジェニックマウスと交配させた。（Kunisada et al. 1998；D'Orazio et al. 2006）。
写真。
写真を、Nikon（登録商標） Nikkor 40 mm f/2.8 DX G AF-Sを用いるNikon（登録商標） D50 DSLRを使用して撮った。シャッタースピードは1/40から1/250まで及び、絞りはF3～F8に及んだ。Ott-Lite Model L139ABを使用することで、写真用に均一な照明を生み出した。
マウス色素沈着実験。
図の凡例中に述べられているとおり、全体的に均一な黒ずみが目に見えるまで、動物をビヒクル対照または３７．５ｍＭのHG 9-9-01で処置した。皮膚の黒ずみの日差(Daily differences)を、反射比色法によって測定した。皮膚を採取し、固定化させて、パラフィン包埋のために処理した。切片をパラフィンブロックから切り出し、ヘマトキシリンおよびエオジン（形状(morphology)）およびフォンタナ・マッソン（メラニン）を利用して切片を染色した。メラニン溶解(dissolution)を、ＮａＯＨ融解(lysis)法を利用して行った（Wakamatsu and Ito 2002）。
ヒト色素沈着実験。
全層の(Full thickness)ヒト乳房皮膚の外植片を、ペトリ皿中、２０％ペニシリンストレプトマイシン、５％ファンギゾン（Gibco（登録商標））、および１０％ＦＢＳをもつ固相および液相のフェノールレッドフリーのＤＭＥＭ培地で培養した。外植片を、図の凡例中に示されるとおり、ビヒクルまたはＳＩＫインヒビターで毎日処置した。受動適用は、さらに擦ったり、小細工(manipulation)したりせず、単に皮膚への処置に適用することを指す。機械的適用は、手袋で覆われた綿棒塗布機(a gloved cotton swab applicator)で時計周りに１０回転させる処置という、さらに擦ることでの薬剤の皮膚への適用を指す。皮膚を採取し、固定化させて、パラフィン包埋のために処理した。切片をパラフィンブロックから切り出し、ヘマトキシリンおよびエオジン（形状）およびフォンタナ・マッソン（メラニン）を利用して切片を染色した。
比色測定結果：
皮膚の黒ずみの差を、一連の各測定の前に校正板（Ｃ：Y 93.1、x.3133、y.3194）によって校正されたCR-400 Colorimeter（Minolta（登録商標））を利用する反射比色法（CIE L*白－黒色軸）によって測定した。
統計分析。
データを平均±ＳＤとして提示する。用量曲線(dose curve)実験のための実験群間の差の統計的有意性を、ダネット事後検定(post test)を用いた一元配置ANOVAによって査定した。時間経過実験のための実験群間の差の統計的有意性を、ダネット事後検定を用いた二元配置ANOVAによって査定した。多重度が調整されたＰ値を各比較について報告し、平均の差を、Ｐ＜０．０５である場合に有意であると見なした。
例Ｉ．例示化合物の調製および特徴付け
そのように断りのない限り、試薬および溶媒は、商業的な供給元から受け取ったまま使用した。核磁気共鳴スペクトル（1H NMR）は、４００ＭＨｚにてプロトンのためのBruker AVANCE分光計上で得られた。スペクトルは、ｐｐｍ（δ）で与えられ、カップリング定数Ｊは、ヘルツ(Hertz)で報告される。溶媒ピークは、プロトンスペクトルのための参照ピークとして使用した。LC-MSスペクトルは、Agilent 1100 HPLC LC-MSイオントラップエレクトロスプレイイオン化（ＥＳＩ）質量分析計上で得られた。

YKL-04-114およびYKL-05-093の合成
Figure 2023088968000364
２，４－ジクロロ－５－（ヨードメチル）ピリミジン（２）
アセトン中の２，４－ジクロロ－５－（クロロメチル）ピリミジン（１５．０ｇ、７６．０ｍｍｏｌ）、ＮａＩ（１３．７ｇ、９１．４ｍｍｏｌ）の混合物を、６０℃にて４５ｍｉｎ撹拌した。その結果得られた沈殿物（ＮａＣｌ）を、濾過によって除去して、アセトンで洗浄した。組み合わせた濾過物を濃縮することで淡黄色固体が与えられた。これをシリカゲル上カラムクロマトグラフィー（ＤＣＭで溶出）によって精製することで、２，４－ジクロロ－５－（ヨードメチル）ピリミジン２が、淡黄色固体（３０．８ｇ、収率９６％）として得られた。LCMS (m/z): 289.3 [M + H] +.
Ｎ－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－２，６－ジメチルアニリン（３）
アセトン（６０ｍＬ）中の２，４－ジクロロ－５－（ヨードメチル）ピリミジン２（７．０ｇ、２４．２ｍｍｏｌ）、２，６－ジメチルアニリン（３．８ｇ、３１．４ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（５．０ｇ、３６．２ｍｍｏｌ）の混合物を、５５℃にて終夜撹拌した。溶媒を除去し、残渣をＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ×３）で抽出した。組み合わせた有機相をブライン（８０ｍＬ×３）で洗浄してＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して濃縮した。残渣をシリカゲル上カラムクロマトグラフィー（石油エーテル／ＥｔＯＡｃ＝８／１、４／１、１／１）によって精製することで、Ｎ－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－２，６－ジメチルアニリン３が薄茶色固体（４．５ｇ、収率６６％）として得られた。LCMS (m/z): 282.3 [M + H] +.
１－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－３－（２，４－ジメトキシフェニル）－１－（２，６－ジメチルフェニル）尿素（４）
Dean-Stark装置付き丸底フラスコに、Ｎ－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－２，６－ジメチルアニリン３（３．０ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）、１－イソシアナート－２，４－ジメトキシベンゼン（２．５ｇ、１４．０ｍｍｏｌ）、トルエン（３ｍＬ）を入れた。混合物を１３０℃にて２ｄ撹拌し、ｒｔまで冷却して濃縮した。残渣を、シリカゲル上カラムクロマトグラフィー（石油エーテル／ＥｔＯＡｃ＝４／１、２／１、１／１、ＥＡ）によって精製することで、１－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－３－（２，４－ジメトキシフェニル）－１－（２，６－ジメチルフェニル）尿素４が薄茶色固体（４．１ｇ、収率８４％）として得られた。LCMS (m/z): 461.4 [M + H] +.
７－クロロ－１－（２，４－ジメトキシフェニル）－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（５）
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の１－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－３－（２，４－ジメトキシフェニル）－１－（２，６－ジメチルフェニル）尿素４（３．１ｇ、６．７ｍｍｏｌ）の溶液へ、Ｂｕ４ＮＯＨ（１７４ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）、ＮａＯＨ（４７４ｍｇ、２ｍＬ Ｈ２Ｏ中、１１．８ｍｍｏｌ）を加えた。混合物をｒｔにて４ｈ撹拌した。最終混合物をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈して、ＤＣＭ（８０ｍＬ×３）で抽出した。組み合わせた有機相をブライン（５０ｍＬ×２）で洗浄しＮａ２ＳＯ４で乾燥させて、濾過し濃縮した。残渣を、シリカゲル上カラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２０／１で溶出）によって精製することで、７－クロロ－１－（２，４－ジメトキシフェニル）－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン５が灰白色固体（２．４ｇ、収率８５％）として得られた。
Figure 2023088968000365
２－ＢｕＯＨ（０．５ｍＬ）中の７－クロロ－１－（２，４－ジメトキシフェニル）－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン５（１０ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）、３－メトキシ－４－（４－メチルピペラジン－１－イル）アニリン（７．８ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）、およびＴＦＡ（５．５ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）の混合物を、１００℃にて終夜撹拌した。反応物を冷却して濃縮した。残渣を、分取ＨＰＬＣ（ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ ５：９５～１００：０）によって、続くシリカゲル上カラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中０～１０％ ＭｅＯＨ）によって精製することで、YKL-04-114が白色固体（８．０ｍｇ、５６％）として得られた。
Figure 2023088968000366
２－ＢｕＯＨ（５ｍＬ）中の７－クロロ－１－（２，４－ジメトキシフェニル）－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン５（１００ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、３－メトキシ－４－（１－メチルピペリジン－４－イル）アニリン（７８ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、およびＴＦＡ（５５ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）の混合物を、１００℃にて終夜撹拌した。反応物を冷却して濃縮した。残渣を、分取ＨＰＬＣ（ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ ５：９５～１００：０）によって、続くシリカゲル上カラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中０～１０％ ＭｅＯＨ）によって精製することで、YKL-05-093が白色固体（１２７ｍｇ、８９％）として得られた。1H NMR (DMSO-d6、400 MHz): δ 9.16 (s、1H)、8.09 (s、1H)、7.12-7.09 (m、4H)、6.95 (d、J = 8.0 Hz、1H)、6.86 (s、1H)、6.65-6.62 (m、2H)、6.55 (dd、J = 8.4、2.4 Hz、1H)、4.60 (d、J = 14.8 Hz、1H)、4.47 (d、J = 14.8 Hz、1H)、3.78 (s、3H)、3.60 (s、3H)、3.54 (s、3H)、2.81 (m、2H)、2.66-2.57 (m、1H)、2.19 (s、3H)、2.16 (s、3H)、2.15 (s、3H)、1.95-1.90 (m、2H)、1.56-1.46 (m、4H); LCMS (m/z): 609.7 [M + H] +.

YKL-06-061の合成
Figure 2023088968000367
２－クロロ－Ｎ－シクロブチル－５－（（２，６－ジメチルフェニルアミノ）メチル）ピリミジン－４－アミン（２）
ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のＮ－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－２，６－ジメチルアニリン（１）（１．１０ｇ、３．９１ｍｍｏｌ）、シクロブタンアミン（１．６７ｇ、２３．４９ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（６ｍＬ）の混合物を終夜室温にて撹拌した。次いで混合物を濃縮し、残渣をフラッシュカラム（酢酸エチル／ＰＥ＝０～１５％で溶離する）によって精製することで、２－クロロ－Ｎ－シクロブチル－５－（（２，６－ジメチルフェニルアミノ）メチル）ピリミジン－４－アミン（２）が白色固体（０．９０ｇ、収率７２％）として与えられた。LCMS (m/z): 317 [M + H] +.
７－クロロ－１－シクロブチル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（３）
ＤＣＭ（１００ｍＬ）中の２－クロロ－Ｎ－シクロブチル－５－（（２，６－ジメチルフェニルアミノ）メチル）ピリミジン－４－アミン（２）（０．７５ｇ、２．３７ｍｍｏｌ）およびトリホスゲン（１．０５ｇ、３．５６ｍｍｏｌ）の混合物を室温にて１時間撹拌し、Ｈ２Ｏ（２４ｍＬ）中のＮａＯＨ（１．９０ｇ、４７．５ｍｍｏｌ）およびｎ－Ｂｕ４ＮＯＨ（７８ｍｇ、０．３０１ｍｍｏｌ）の溶液を加え、その結果得られた混合物を室温にて終夜撹拌した。有機層をＨ２Ｏ（５０ｍＬ×２）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過および濃縮し、残渣をフラッシュカラム（酢酸エチル／ＰＥ＝０～１５％で溶離する）によって精製することで、７－クロロ－１－シクロブチル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（３）が白色固体（７５０ｍｇ、収率９２％）として与えられた。LCMS (m/z): 343 [M + H] +. 1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ 8.11 (s、1H)、7.11-7.18 (m、3H)、4.83-4.92 (m、1H)、4.47 (d、J = 0.8Hz、2H)、2.52-2.59 (m、4H)、2.22 (s、6H)、1.74-1.92 (m、2H).
１－シクロブチル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－７－（２－メトキシ－４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニルアミノ）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（YKL-06-061）
ｎ－ＢｕＯＨ（５ｍＬ）中の７－クロロ－１－シクロブチル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（３）（７０ｍｇ、０．２０４ｍｍｏｌ）、２－メトキシ－４－（４－メチルピペラジン－１－イル）アニリン（６６ｍｇ、０．２９８ｍｍｏｌ）およびＴＦＡ（０．５ｍＬ）の混合物を１１０℃にて終夜撹拌し、混合物を濃縮して、残渣を分取ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ－Ｈ２Ｏ中０．０５％ＮＨ４ＨＣＯ３）によって精製することで、YKL-06-061が白色固体（５０ｍｇ、収率４７％）として与えられた。LCMS (m/z): 528 [M + H] +. 1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ 8.22 (d、J = 8.4 Hz、1H)、7.95 (s、1H)、7.36 (s、1H)、7.09 - 7.16 (m、3H)、6.56 - 6.60 (m、2H)、4.90 - 4.98 (m、1H)、4.37 (s、2H)、3.90 (s、3H)、3.20 (t、J = 5.2 Hz、4H)、2.58 - 2.68 (m、6H)、2.46-2.54 (m、2H)、2.38 (s、3H)、2.23 (s、6H)、1.74-1.89 (m、2H).

YKL-06-062の合成
Figure 2023088968000368
２－クロロ－Ｎ－シクロヘキシル－５－（（２，６－ジメチルフェニルアミノ）メチル）ピリミジン－４－アミン（４）
Ｎ－（（２，４－ジクロロピリミジン－５－イル）メチル）－２，６－ジメチルアニリン（１）（１．５ｇ、５．３４ｍｍｏｌ）、シクロヘキサンアミン（３．１７ｇ、３２．０ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（６ｍＬ）の混合物を室温にて終夜撹拌した。次いで混合物を濃縮し、残渣をフラッシュカラム（酢酸エチル／ＰＥ＝０～１２％で溶離する）によって精製することで、２－クロロ－Ｎ－シクロヘキシル－５－（（２，６－ジメチルフェニルアミノ）メチル）ピリミジン－４－アミン（４）が白色固体（１．５ｇ、収率８１％）として与えられた。LCMS (m/z): 345 [M + H] +.
７－クロロ－１－シクロヘキシル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（５）
ＤＣＭ（１００ｍＬ）中の２－クロロ－Ｎ－シクロヘキシル－５－（（２，６－ジメチルフェニルアミノ）メチル）ピリミジン－４－アミン（４）（１．５０ｇ、４．３６ｍｍｏｌ）およびトリホスゲン（１．９４ｇ、６．５４ｍｍｏｌ）の混合物を室温にて３０分間撹拌し、次いでＨ２Ｏ（４３ｍＬ）中のＮａＯＨ（３．４９ｇ、８７．３ｍｍｏｌ）およびｎ－Ｂｕ４ＮＯＨ（７８ｍｇ、０．３０１ｍｍｏｌ）の溶液を加え、その結果得られた混合物を室温にて終夜撹拌した。有機層をＨ２Ｏ（５０ｍＬ×２）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過および濃縮することで粗製物が与えられ、次いでフラッシュカラム（酢酸エチル／ＰＥ＝０～２０％で溶離する）によって精製することで、７－クロロ－１－シクロヘキシル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロ－ピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（５）が白色固体（１．１ｇ、収率６８％）として与えられた。LCMS (m/z): 371 [M + H] +. 1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ 8.08 (s、1H)、7.11-7.18 (m、3H)、4.63-4.71 (m、1H)、4.49 (d、J = 0.8Hz、2H)、2.45-2.56 (m、2H)、2.22 (s、6H)、1.65-1.86 (m、5H)、1.34-1.43 (m、2H)、1.17-1.28 (m、1H).
１－シクロヘキシル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－７－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニルアミノ）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（YKL-06-062）
ｎ－ＢｕＯＨ（８ｍＬ）中の７－クロロ－１－シクロヘキシル－３－（２，６－ジメチルフェニル）－３，４－ジヒドロピリミド［４，５－ｄ］ピリミジン－２（１Ｈ）－オン（５）（９４ｍｇ、０．２５４ｍｍｏｌ）、４－（４－メチルピペラジン－１－イル）アニリン（９７ｍｇ、０．５０８ｍｍｏｌ）およびＴＦＡ（０．５ｍＬ）の混合物を１１０℃にて終夜撹拌した。混合物を濃縮し、残渣を分取ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ－Ｈ２Ｏ中０．０５％ＮＨ４ＨＣＯ３）によって精製することで、YKL-06-062が淡黄色固体（９４ｍｇ、収率７０％）として与えられた。LCMS (m/z): 526 [M + H] +. 1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ 7.92 (s、1H)、7.46 - 7.50 (m、2H），7.09 - 7.15 (m、3H)，7.02 (s、1H)、6.93 - 6.96 (m、2H)、4.61 - 4.69 (m、1H)、4.38 (s、2H)、3.19 (t、J = 5.2 Hz、4H)、2.61 (t、J = 5.2 Hz、4H)、2.43-2.53 (m、2H)、2.36 (s、3H)、2.23 (s、6H)、1.76 - 1.86 (m、4H)、1.66 (d、J = 12.4 Hz、1H)、1.32 - 1.43 (m、2H)、1.14-1.23 (m、1H).

表１．式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）で表される例示化合物
Figure 2023088968000369
Figure 2023088968000370
Figure 2023088968000371
Figure 2023088968000372
Figure 2023088968000373
Figure 2023088968000374
Figure 2023088968000375
Figure 2023088968000376
Figure 2023088968000377
Figure 2023088968000378
例２．ヒト皮膚におけるメラニン産生のためのＵＶ依存的局所小分子アプローチ
ＳＩＫの小分子阻害はＭｉｔｆ発現をin vitroで誘導する
ＳＩＫインヒビターHG 9-91-01（ＨＧ）によるin vitroでの色素沈着経路の調節を試験するため、正常ヒトメラニン細胞であるUACC62黒色腫細胞およびUACC257黒色腫細胞を処置した。ＭＩＴＦの発現における用量依存的増大が、これらの細胞において観察された（図１Ａ；図７Ａ、７Ｂ、７Ｇを参照）。ＭＩＴＦ遺伝子標的ＴＲＰＭ１（Miller et al）のＲＮＡレベルもまた増大し、正常ヒトメラニン細胞（図１Ｂ、１Ｃを参照）およびUACC257細胞（図７Ｇ、７Ｈ）におけるＭＩＴＦ誘導と比べて遅延した、予想される動態に従った。全体的な色素沈着が、HG 9-91-01処置から３日後に、UACC257細胞の細胞ペレットにおいて観察された（図１Ｄを参照）。これらのデータから、小分子ＳＩＫ阻害が色素沈着経路をin vitroで刺激し得ることが示唆される。
下の表２～５は、段落333において上に記載されるのと同じプロトコルに従うＭＩＴＦ誘導のin vitro試験（ここでＳＩＫインヒビター例示化合物は、ＭＩＴＦのそれらのin vitro誘導について試験された）を包含する、皮膚の黒ずみに対するＳＩＫインヒビター例示化合物の効果を示す。

表２．皮膚の黒ずみに対するＳＩＫインヒビター例示化合物の効果
Figure 2023088968000379
Figure 2023088968000380
 表３：皮膚の黒ずみに対するＳＩＫインヒビター例示化合物の効果
Figure 2023088968000381
 表４：皮膚の黒ずみに対するＳＩＫインヒビター例示化合物の効果
Figure 2023088968000382
下の表５は加えて、ＳＩＫインヒビター例示化合物の特徴、B16細胞におけるＭＩＴＦ誘導、ＥＣ５０、logP、ならびにマウスおよびヒトにおける皮膚の黒ずみ実験のための実験条件を提供する。

表５．皮膚の黒ずみに対するＳＩＫインヒビター例示化合物の効果；およびＳＩＫインヒビター例示化合物の特徴
Figure 2023088968000383
Figure 2023088968000384
下の表６は、ＳＩＫインヒビター例示化合物の特徴、ＭＩＴＦ誘導の最高倍率(highest fold)、およびlogPを提供する。下の表７は、ＳＩＫインヒビター例示化合物の特徴およびlogPを提供する。

表６．ＳＩＫインヒビター例示化合物の特徴、およびＳＩＫインヒビター例示化合物のＭＩＴＦ誘導に対する効果
Figure 2023088968000385
 表７．ＳＩＫインヒビター例示化合物の特徴
Figure 2023088968000386
HG 9-91-01は、不活性なメラノコルチン１受容体をもつマウスにおけるメラニン生成をレスキューする。
in vitroでの結果が、HG 9-91-01によるＳＩＫの阻害がＣＲＴＣ－ＣＲＥＢ－ＭＩＴＦ経路を負に調節したことを実証したため、本化合物の局所適用がＭｃ１ｒとは無関係にin vivoで色素沈着を誘導し得たかを次に評価した。これを試験するため、これまでに記載されたマウス「赤毛」モデルを利用した。前記モデルは、不活性化Ｍｃ１ｒｅ／ｅ突然変異アレル、および導入遺伝子であるＫ１４－ＳＣＦを持ち運び、その幹細胞因子発現は、メラニン細胞の表皮へのホーミング(epidermal homing)を可能にさせるケラチン１４プロモーターによって推進される（Kunisada et al. 1998；D'Orazio et al. 2006）。チロシナーゼ遺伝子中に突然変異を担持するアルビノマウスをＫ１４－Ｓｃｆ導入遺伝子と組み合わせ（tyrc/c;K14-Scfマウス）、これを、局所ＳＩＫインヒビターによってもたらされる色素沈着が標準的なチロシナーゼ－メラニン経路に依存するかを評価するための対照として働かせた。ＳＩＫインヒビターHG 9-91-01の毎日６日間の適用は、Mc1re/e;K14-Scfマウスにおいて堅固な黒ずみを引き起こした（図２Ａ；図８Ａ）。皮膚色素沈着の目に見える変化は、ビヒクルで処置されたMc1re/e;K14-Scfマウスにおいても、ビヒクルまたはHG 9-91-01で処置されたTyrc/c;K14-Scfマウスにおいても、観察されなかった（図２Ａ；図８Ａ、８Ｂ）。反射比色分析（CIE L*白－黒色軸（Park, Suh, and Youn 1999））によって、ＳＩＫインヒビターで処置されたMc1re/e;K14-Scfマウスには有意な黒ずみがあることが明らかにされたが、それは、ビヒクル処置のMc1re/e；K14-Scfマウスにも、ＳＩＫインヒビターまたはビヒクル対照のいずれかで処置されたTyrc/c;K14-Scfマウスにもなかった（図２Ｂ）。特殊メラニン染色であるフォンタナ・マッソン染色は、HG 9-91-01で処置された領域のMc1re/e;K14-Scfマウスにおいてメラニン産生が強く誘導されたことを明らかにしたが（図２Ｃ；図８Ｄ）、色素誘導は、ビヒクルで処置されたMc1re/e;K14-Scfマウスにも、ビヒクルまたはＳＩＫインヒビターのいずれかで処置されたアルビノ（Tyrc/c;K14-Scf）マウスにもなかった（図８Ｃ）。メラニン蓄積(-laden)メラノソームの核キャッピング(Nuclear capping)が、HG 9-91-01で処置されたMc1re/e;K14-Scfマウスの表皮角化細胞内で観察された（白矢印によって示される）。これは、生理学的な皮膚色素沈着に典型の、知られている細胞内局在化を表す（Kobayashi et al. 1998）（図２Ｃ）。この特色は、ＳＩＫインヒビター処置が、ＵＶメラニン生成の知られている経路を入念に模倣するやり方で、メラニン細胞の色素合成のみならずメラニンの搬出をも刺激することを示唆する。ヘマトキシリンおよびエオジン染色よって、HG 9-91-01処置のMc1re/e;K14-Scfマウス（図２Ｃ）およびTyrc/c;K14-Scf表皮は正常な形状であることが明らかにされた（図８Ｃ）。加えて、皮膚試料のＮａＯＨ融解（Ｗakamatsu and Ito 2002）によって、HG 9-91-01で処置されたMc1re/e;K14-Scfマウスからの抽出可能なユーメラニンが、他のすべての処置群と比較して目に見えるほど増大していたことが明らかにされた（図２Ｄ）。Mc1re/e;K14-ScfマウスへのHG 9-91-0１の局所適用によって誘導された黒ずみは、処置の６日間にわたり進行性であり、処置を止めてから１０日までは可逆的であった（図３Ａ、３Ｂ）。皮膚色素沈着は、翌３０日間を超えると、その前処置状態(its pretreatment state)のままを保った（図３Ａ；３Ｂ）。処置の間または処置をやめてから１４日間は、Tyrc/c;K14-Scfマウスに何らの変化も観察されなかった（図３Ｃ）。皮膚切片のフォンタナ・マッソン染色によって、Mc1re/e;K14-Scfマウス処置群またはTyrc/c;K14-Scfマウス処置群のいずれにも差がないことが明らかにされ、ヘマトキシリンおよびエオジン染色によって、処置から４０日後の全マウスにおいて正常な形状であることが説明された（図８Ｅ）。小分子とＳＩＫインヒビターの親油性(lipophilic nature)とを合わせたこれらの知見は、我々に、ヒト皮膚の局所ユーメラニン化(eumelanization)のためのＳＩＫインヒビターの使用を調査するよう仕向けた。
第２世代ＳＩＫインヒビターは、色素沈着経路を誘導するのにHG 9-91-01と同程度に効果的である。
ヒト皮膚表皮中への薬物の局所送達には限界があるところ、第２世代ＳＩＫインヒビターYKL 06-061およびYKL 06-062を開発するために、そのサイズを低減させ、かつ親油性(lipophilicity)（cLogP）を増大させることによって表皮への浸透(epidermal permeation)を増強するよう設計された新規ＳＩＫインヒビターが導出された（図６）（Bos and Meinardi 2000；Hadgraft and Pugh 1998）。それらは、ＳＩＫの阻害に対して同等のＩＣ５０を有した（図６）。新しい類似体のカイノーム選択性情報を査定するため、KinomeScan方法論（DiscoverX）を使用し、１μＭの濃度にて、YKL-06-061を４６８種のヒトキナーゼの一団に対してスクリーニングした。YKL-06-061は、これと強結合すること(tight binding)を表示する１６種のキナーゼとの０．０２のS(1)スコアを呈した（１未満または１と等しいAmbitスコア）。KinomeScanアッセイが結合を測定するとき、これらの標的についての酵素アッセイもまた、社内で、またはThermo Fisher Scientific（Madison、WI）でのSelectScreen Kinase Profiling Serviceを使用してのいずれかで実施した。YKL-06-061は、あるキナーゼ（ＦＲＫ）しかＳＩＫより強く阻害しなかった。このことは、その高い総合選択度を実証する。YKL-06-062は、それらの高い構造類似性を考慮すれば、同様のキナーゼ選択性を有したことが予想された。
HG 9-91-01を用いた所見と同様、正常ヒトメラニン細胞（図４Ａ、Ｂ）、UACC62細胞、およびUACC257細胞（図７Ｃ～Ｆ）の処置から３時間後に、YKL 06-061およびYKL 06-062についても、ＭＩＴＦのｍＲＮＡ発現が用量依存的に増大した。ＴＲＰＭ１ ｍＲＮＡのレベルは、これらの細胞において薬剤でのＭＩＴＦ誘導後に増大した（図Ｃ～Ｄ；図７Ｇ、７Ｈ）。
局所ＳＩＫインヒビターはヒト皮膚ユーメラニン化を誘導する
第２世代ＳＩＫインヒビターYKL 06-061およびYKL 06-062の受動局所適用を用いるヒト皮膚の外植片の処置は、８日間（１×／日）の処置後に、いずれの追加の処置もなく、有意な色素沈着を誘導したが、有意な全体的な色素沈着は、HG 9-91-01で処置された皮膚においては何ら観察されなかった（図５Ａ）。フォンタナ・マッソン染色によって、対照と比較すると、YKL 06-061およびYKL 06-062で処置された皮膚中のメラニン含量が増大したこと、ならびにHG 9-91-01で処置された皮膚中のメラニンが少し(marginally)増大したことが明らかにされた（図５Ｂ）。この効果は、異なるヒト皮膚ドナーへ受動的に適用される合成薬物の独立した調製物を用いて再現可能であった（図５Ｃ；５Ｄ）。第１世代ＳＩＫインヒビターHG 9-91-01の機械的適用（塗布機を介して擦ることによる）は、有意な全体的な色素沈着を誘導し（図５Ｅ）、増大したメラニン含量が、皮膚切片のフォンタナ・マッソン染色上で観察された（図５Ｆ）。このことは、HG 9-91-01のヒト皮膚への限定された浸透が、機械的適用を通して少なくとも部分的には克服され得ることを示唆する。YKL 06-061およびYKL 06-062は、ヒト表皮の有意な黒ずみを誘導するのに機械的適用(擦ること)を要さなかった。ヒト皮膚の外植片を、上の表２～５に示される例示ＳＩＫインヒビターの局所受動適用を用いて処置した。例示ＳＩＫインヒビターが、８日間（１×／日）の処置後に、いずれの追加の処置もせずに色素沈着を誘導したかどうかは、上の表２～５に示す。さらに、フォンタナ・マッソン染色によって、例示ＳＩＫインヒビターが、ヒト皮膚の外植片において色素沈着を誘導したかどうかが説明された。表２～５を参照。
これらの結果は、これらに限定されないが、ヒト皮膚におけるＵＶ照射とは無関係に、皮膚色素沈着の局所誘導のための小分子ＳＩＫインヒビターの開発および成果を挙げた(successful)その適用を説明するものである。ＳＩＫインヒビターは、ユーメラニンの生合成を促進する多数の色素酵素の発現を調節することが知られているＭＩＴＦ転写因子の増強された発現を誘導することが示された。増大した親油性(lipophilicity)を通して皮膚浸透の可能性を増強するよう設計されたストラテジーに基づき、新世代のＳＩＫインヒビターを開発した。ＳＩＫを標的にした２種のかかるインヒビターYKL 06-061およびYKL 06-062は、in vitroおよびヒト皮膚の外植片へ適用されたときの両方において、同様の応答を誘導することが示された。ＭＩＴＦおよびＴＲＰＭ１のｍＲＮＡレベルを上方調節することに加えて、局所ＳＩＫインヒビターは、正常なヒト表皮色素沈着において見られる核周囲のキャッピング(the peri-nuclear capping)（細胞内局在化）を反復する形で(in a manner which recapitulates)、表皮角化細胞中へのメラノソームの移動の引き金を引くように見られた。よって、ＳＩＫインヒビター処置は、メラニンの合成のみならず、角化細胞中への移入後でさえも、メラノソームの成熟、搬出、および局在化という特色もまた誘導するようである。これらの特色は、赤毛のマウスにおけるフォルスコリン処置のこれまでに観察された挙動と密接に似ている（D’Orazio et al. 2006）。
例えば、黒色(dark)色素沈着の誘導は、ヒトにおける大多数の皮膚がんの最小限のリスクとしか関連せず、この色素合成は、ＭＩＴＦに依存すると思われる。また修復されていない(Yet fixed)ゲノムの突然変異またはＭＩＴＦ遺伝子の増幅は、ある状況下では発癌性であり得る（Garraway et al；Yokoyama et al；Bertollotto et al）。ここで報告されるとおり、ＭＩＴＦの可逆的な上方調節はまた、ＵＶによる日焼け(UV-tanning)という日常の場面(routine instances)においても生じそうでもあるし、より黒ずんだ(darker)色素沈着レベルをもつ個体の皮膚においても恒常的に上昇しそうではあるが、ＭＩＴＦ遺伝子のゲノムの突然変異の引き金を引くとの予想はできない。類似して、組み換え造血成長因子の一過的な投与は、発癌性形質転換または白血病の形成とは関連しない。マウスにおいて、「赤頭」における局所フォルスコリンの色素レスキューは、数ヶ月の処置にわたる見掛けの関連毒性もなく、ＵＶ発癌からの有意な保護をもたらした（D’Orazio et al）。近年の研究(study)は、赤芽球増殖性プロトポルフィリン症と関連する感光性の処置のための、合成アルファ－ＭＳＨ類似体アファメラノチドの注射を利用している（Langendonk et al 2015）。本研究(work)において、ＭＳＨ下流シグナルの全身的な上昇を誘導し、色素性病変／黒色腫のリスクが上昇しても生じないと慎重に評価かつ報告した。
皮膚におけるメラニンの半減期は数週間であると考えられ、表層角化細胞の脱落(sloughing)後にしか主に下がらない。大多数の表皮メラニンは、メラニン細胞からのメラノソームの移動後、角化細胞内に存在する。したがって、ここで記載されるような小分子アプローチは、これらの例示アプローチに限定されないが、断続的な投薬ストラテジーを通して実現可能であり得、または継続され得る。要するに、これらの研究は、ＵＶとは無関係なやり方でユーメラニン合成のレスキューに対する例示の小分子局所アプローチを記載する。前記ストラテジーの適用は、ＵＶからの保護(UV-protection)に関する数多のセッティング(settings)にとって意義深いものとなり得る。

参考文献
Figure 2023088968000387
Figure 2023088968000388
Figure 2023088968000389
Figure 2023088968000390
 均等物および範囲
１． クレームにおいて、「a」、「an」、および「the」などの冠詞は、１または１より多いことを意味してもよいが、それと反する指示がないか、またはそれとは別に、文脈から明らかでない場合に限る。ある群の１以上のメンバー間に「または」を包含するクレームまたは記載は、その群のメンバーのうち、１つ、１つより多いか、または、すべてが、所定の生成物またはプロセスに存在するか、それに採用されるか、またはそれとは別に、それに関係があるか、を満たすと考えるが、それと反する指示がないか、またはそれとは別に、文脈から明らかでない場合に限る。本発明は、その群のうち、正確に１つのメンバーが、所定の生成物またはプロセスに存在するか、それに採用されるか、またはそれとは別に、それに関係がある態様を包含する。本発明は、その群のメンバーのうち、１つより多いかまたはすべてが、所定の生成物またはプロセスに存在するか、それに採用されるか、またはそれとは別に、それに関係がある態様を包含する。
２． しかも、本発明は、列挙されたクレームの１以上からの１以上の限定、要素、節、および記述用語(descriptive terms)が、別のクレーム中へ導入される、すべての変動、組み合わせ、および順列を網羅する。例えば、別のクレームに従属するいずれのクレームも、同じ基本クレームに従属するいずれか他のクレーム中に見出される１以上の限定を包含するように修飾され得る。要素が、例として、マーカッシュ群形式において列挙されたものとして提示されている場合、要素の各下位群もまた開示されており、いずれの要素（単数または複数）も群から除去され得る。一般に、本発明、または本発明の側面が、特定の要素および／または特長を含むとして見なされる場合、本発明のある態様または本発明のある側面は、かかる要素および／または特長からなるか、または実質的にそれからなると理解されるべきである。簡潔さを目的として、それらの態様は、本明細書中、in haec verbaで具体的に表明されていない。用語「含むこと(comprising)」および「含有すること(containing)」が、オープンであることを意図し、追加の要素またはステップの包含を容認することにもまた留意する。範囲が与えられるとき、エンドポイントも包含される。しかも、別段の指示がないか、またはそれとは別に、文脈および当業者の理解から明らかでない場合に限り、範囲として表現された値は、いずれか具体的な値、または本発明の異なる態様において述べられた範囲内の部分範囲を、文脈が明確に別段の指図をしない限り範囲の下限の単位の１０倍まで、想定し得る。
３． 本出願は、種々の発行済み特許、公開特許出願、雑誌記事、および他の公刊物を参照し、これらのすべては参照によって本明細書に組み込まれる。組み込まれる参照のいずれかと本明細書との間に矛盾がある場合、本明細書がコントロールする(対照)ものとする。加えて、先行技術に属する本発明のいずれか特定の態様は、クレームのいずれかの１以上からはっきりと除外され得る。かかる態様は当業者に知られていると思われるので、それらは、除外が本明細書においてはっきりと表明されていない場合であっても、除外され得る。本発明のいずれか特定の態様は、先行技術の存在に関するか否かにかかわらず、いずれかのクレームから、いずれかの理由で除外され得る。
４． 当業者は、本明細書に記載の具体的な態様の多くの均等物を認識するか、またはせいぜいルーチンな実験法を使用して確かめる能力があるであろう。本明細書に記載の本態様の範囲は、上の記載に限定されることを意図せず、むしろ添付のクレームに表明されているとおりである。当業者は、以下のクレームにおいて定義されるとおり、本発明の精神または範囲から逸脱せずに、この記載への種々の変化および修飾がなされてもよいことを解するであろう。

Claims (161)

  1. 対象における皮膚色素沈着を増大させる方法であって、方法が、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、および（ＶＩＩ）のいずれか１つで表される塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビター、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいはその医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む、前記方法。
  2. 対象における皮膚色素沈着の出現を増大させる方法であって、方法が、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ－Ａ）、および（ＶＩＩ）のいずれか１つで表される塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビター、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいはその医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む、前記方法。
  3. ＳＩＫインヒビターが、式（Ｉ）：
    Figure 2023088968000391
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
    環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル環、または置換もしくは非置換の、単環式の、５～６員ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；
    ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＡ１、－Ｎ（ＲＡ１）２、－ＳＲＡ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｋは、０、１、２、３、または４である；
    Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３～１０炭化水素鎖であり、任意に、ここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲＮ－、－Ｎ＝、または＝Ｎ－に置き換えられており、ここでＲＮのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＸ１、－Ｎ（ＲＸ１）２、－ＳＲＸ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＲＸ１、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＯＲＸ１、－Ｃ（＝ＮＲＸ１）Ｎ（ＲＸ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、－ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＸ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２であり、ここでＲＸ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＸ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    Ｙは、－Ｏ－または－ＮＲＹ－であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    あるいは、Ｙが－ＮＲＹ－であり、かつＸＡがＣＲＸであるとき、ＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている、置換または非置換の、単環式の、５～７員複素環式の環を形成する；
    ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＣ１、－Ｎ（ＲＣ１）２、－ＳＲＣ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＲＣ１、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＯＲＣ１、－Ｃ（＝ＮＲＣ１）Ｎ（ＲＣ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、－ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２であり、ここでＲＣ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＣ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｍは、０、１、２、３、４、または５である；ならびに
    ＲＤは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＤ１、－Ｎ（ＲＤ１）２、－ＳＲＤ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項１または２に記載の方法。
  4. 環Ａが、置換または非置換のフェニル環である、請求項２に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  5. ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換の、単環式の、３～７員ヘテロシクリルであり、ここで複素環の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される、請求項２～４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  6. ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項５に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  7. ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、式：
    Figure 2023088968000392
     で表される、請求項６に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  8. ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
    Figure 2023088968000393
     で表される、請求項７に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  9. ｋが、０である、請求項３～８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  10. ｋが、１である、請求項３～８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  11. Ｌが、約３０原子以下からなる、請求項３～１０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  12. Ｌの分子量が、約１５０ｇ／ｍｏｌ以下である、請求項３～１１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  13. Ｌが、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ５～６炭化水素鎖であり、ここで炭化水素鎖の１個または２個の鎖原子は、独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、または－ＮＲＮ－に置き換えられている、請求項３～１２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  14. Ｌが、式：
    Figure 2023088968000394
     で表される、請求項３～１３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  15. Ｌが、式：
    Figure 2023088968000395
     で表される、請求項３～１４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  16. Ｌが、式：
    Figure 2023088968000396
     で表される、請求項３～１４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  17. ＲＢが、水素である、請求項３～１５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  18. ＸＡが、ＣＲＸであり、かつＸＢおよびＸＣの各々が、Ｎである、請求項３～１７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  19. Ｙが、－ＮＲＹ－である、請求項３～１７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  20. Ｙが、－ＮＨ－である、請求項１９に記載の方法。
  21. 環Ｃが、式：
    Figure 2023088968000397
     で表される、請求項３～２０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  22. ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン、または非置換Ｃ１～６アルキルである、請求項３～２１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  23. ＲＣのうち少なくとも１つの場合が、塩素、またはメチルである、請求項２２に記載の方法。
  24. ｍが、２である、請求項３～２３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  25. 式中：
    Ｙが、－ＮＲＹ－である；
    ＸＡが、ＣＲＸである；ならびに
    ＲＹおよびＸＡのＲＸが結び合って、環Ｂと縮合されている、置換または非置換の、単環式の、５～７員複素環式の環を形成する、
    請求項３～２４のいずれか一項に記載の方法。
  26. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000398
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項３～２５のいずれか一項に記載の方法。
  27. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000399
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項２６に記載の方法。
  28. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000400
    Figure 2023088968000401
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項３～２７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  29. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000402
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項３～２７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  30. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000403
     で表されるか、その薬学的に許容し得る塩である、請求項３～２７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  31. ＳＩＫインヒビターが、式（ＩＩ）：
    Figure 2023088968000404
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中:
    ＲＡは、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、
    Figure 2023088968000405
     置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロシクリルである；
    ＲＡ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
    Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
    Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｋは、０、１、２、３、または４である；
    ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
    ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
    ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の多環式ヘテロアリールである；
    ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
    ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
    Ｌは、単結合、または置換もしくは非置換のＣ１～６炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲｂ－、－Ｎ＝、または＝Ｎ－に置き換えられている；ならびに
    ＲＨは、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、－ＯＨ、または－Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項１または２に記載の方法。
  32. ＲＡが、
    Figure 2023088968000406
     である、請求項３１に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  33. ＲＡが、
    Figure 2023088968000407
     である、請求項３２に記載の方法。
  34. ＲＡが、
    Figure 2023088968000408
     である、請求項３２～３３のいずれか一項に記載の方法。
  35. ＲＢが、ハロゲン、またはメチルである、請求項３２～３４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  36. ＲＢが、塩素、またはメチルである、請求項３５に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  37. 環Ａが、フェニルである、請求項３２～３６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  38. 環Ａが、ピラゾリル、またはピリジニルである、請求項３２～３６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  39. Ｌが、単結合である、請求項３１～３８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  40. Ｌが、非置換Ｃ１～３炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、－Ｏ－、または－ＮＲｂ－に置き換えられている、請求項３１～３９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  41. Ｌが、式：
    Figure 2023088968000409
     式中
    Figure 2023088968000410
     は、環Ａへの付着点を示し、および
    Figure 2023088968000411
     は、ＲＨへの付着点を示す、で表される、請求項４０に記載の方法。
  42. Ｌが、式：
    Figure 2023088968000412
     式中
    Figure 2023088968000413
     は、環Ａへの付着点を示し、および
    Figure 2023088968000414
     は、ＲＨへの付着点を示す、で表される、請求項４１に記載の方法。
  43. ＲＨが、置換または非置換のヘテロシクリルである、請求項３１～４２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  44. ＲＨが、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項４３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  45. ＲＨが、－Ｎ（Ｒｃ）２であり、かつＲｃのどの場合も、置換または非置換のＣ１～６アルキルである、請求項３１～４４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  46. ＲＨが、－Ｎ（Ｍｅ）２である、請求項４５に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  47. ＲＣが、水素である、請求項３１～４６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  48. ＲＤが、水素である、請求項３１～４７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  49. ＲＥが、水素である、請求項３１～４８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  50. ＲＦが、水素である、請求項３１～４９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  51. ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素である、請求項３１～５０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  52. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のＣ１～３アルキルである、請求項３１～５１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  53. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、メチル、エチル、または－ＣＦ３である、請求項５２に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  54. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、－ＯＭｅ、－ＯＥｔ、または－Ｏ（ｉＰｒ）である、請求項３１～５３のいずれか一項に記載の方法。
  55. ｎが、０、１、または２である、請求項３１～５４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  56. 化合物が、式:
    Figure 2023088968000415
    Figure 2023088968000416
    Figure 2023088968000417
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１または３１～５５のいずれか一項に記載の方法。
  57. 化合物が、式:
    Figure 2023088968000418
    Figure 2023088968000419
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１または３１～５５のいずれか一項に記載の方法。
  58. 化合物が、式:
    Figure 2023088968000420
    Figure 2023088968000421
    Figure 2023088968000422
    Figure 2023088968000423
    Figure 2023088968000424
    Figure 2023088968000425
    Figure 2023088968000426
    Figure 2023088968000427
    Figure 2023088968000428
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１または３１～５５のいずれか一項に記載の方法。
  59. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000429
    Figure 2023088968000430
     で表されるものでも、その薬学的に許容し得る塩でもない、請求項１または３１～５５のいずれか一項に記載の方法。
  60. ＳＩＫインヒビターが、式（ＩＩＩ）：
    Figure 2023088968000431
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
    ＲＪは、置換または非置換のカルボシクリルである；
    ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
    Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
    Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
    ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の多環式ヘテロアリールである；
    ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
    ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
    ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、－ＯＲａ、または－Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項１または２に記載の方法。
  61. ＲＪが、置換または非置換の、４～６員カルボシクリルである、請求項６０に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  62. ＲＪが、置換もしくは非置換のシクロブチル、置換もしくは非置換のシクロペンチル、または置換もしくは非置換のシクロヘキシルである、請求項６１に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  63. ＲＫが、置換または非置換のヘテロシクリルである、請求項６０～６２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  64. ＲＫが、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項６３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  65. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、－ＯＲａであり、ここでＲａは、置換または非置換のＣ１～６アルキルである、請求項６０～６４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  66. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、－ＯＭｅである、請求項６５に記載の方法。
  67. ｍが、２である、請求項６０～６６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  68. 環Ｂが、式：
    Figure 2023088968000432
     で表される、請求項６０～６７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  69. ＲＢのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである、請求項６８に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  70. 環Ｂが、式：
    Figure 2023088968000433
     で表される、請求項６２または６７～６９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  71. ＲＣが、水素である、請求項６０～７０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  72. ＲＤが、水素である、請求項６０～７１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  73. ＲＥが、水素である、請求項６０～７２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  74. ＲＦが、水素である、請求項６０～７３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  75. ｎが、０である、請求項６０～７４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  76. 環Ｂが、式：
    Figure 2023088968000434
     で表され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素であり、ＲＧが、－ＯＲａであり、ＲＪが、置換または非置換の、４～６員カルボシクリルであり、ならびにＲＫが、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項６０～６９または７１～７５のいずれか一項に記載の方法。
  77. 環Ｂが、式：
    Figure 2023088968000435
     で表され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素であり、ｎが、０であり、ＲＪが、置換または非置換の、４～６員カルボシクリルであり、ならびにＲＫが、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項６０～６９または７１～７５のいずれか一項に記載の方法。
  78. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000436
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６０～７７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  79. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000437
    Figure 2023088968000438
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６０～７７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  80. ＳＩＫインヒビターが、式（ＩＶ）：
    Figure 2023088968000439
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、
    式中:
    ＲＬは、置換または非置換のアルキルである；
    環Ｃは、非置換フェニルであるか、または式：
    Figure 2023088968000440
     で表される；
    ＲＢ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｄ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｎ（Ｒｄ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２である；
    Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
    Ｒｄのどの場合も、独立して、水素、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｄのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の多環式ヘテロアリールである；
    ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒｂ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
    ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
    ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、－ＯＲａ、または－Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ＲＹは、置換フェニルである、
    請求項１または２に記載の方法。
  81. ＲＬが、置換または非置換のＣ１～６アルキルである、請求項８０に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  82. ＲＬが、Ｍｅ、またはｉＰｒである、請求項８０～８１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  83. 環Ｃが、非置換フェニルである、請求項８０～８２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  84. 環Ｃが、式：
    Figure 2023088968000441
     で表される、請求項８０～８３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  85. ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－Ｎ（Ｒｄ）２であり、ここでＲｄのどの場合も、水素、または－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａである、請求項８４に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  86. 環Ｃが、式：
    Figure 2023088968000442
     で表される、請求項８０～８１または８４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  87. 環Ｃが、式：
    Figure 2023088968000443
     で表される、請求項８０～８１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  88. 環Ｃが、式：
    Figure 2023088968000444
     で表される、請求項８７に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  89. ＲＫが、置換または非置換のヘテロシクリルである、請求項８０～８８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  90. ＲＫが、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項８９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  91. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、－ＯＲａであり、ここでＲａは、置換または非置換のＣ１～６アルキルである、請求項８０～９０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  92. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、置換または非置換のＣ１～６アルキルである、請求項８０～９０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  93. ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、－ＯＭｅ、またはエチルである、請求項８０～９０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  94. ＲＣおよびＲＤのどちらも、水素である、請求項８０～９３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  95. ＲＥが、水素である、請求項８０～９４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  96. ＲＦが、水素である、請求項８０～９５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  97. 環Ａが、置換または非置換のフェニルである、請求項８０～９６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  98. ｎが、０または１である、請求項８０～９７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  99. ＲＣが、水素である、請求項８０～９８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  100. ＲＤが、水素である、請求項８０～９９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  101. ＲＥが、水素である、請求項８０～１００のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  102. ＲＦが、水素である、請求項８０～１０１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  103. ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素である、請求項８０～１０２のいずれか一項に記載の方法。
  104. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000445
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８０～１０３のいずれか一項に記載の方法。
  105. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000446
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８０～１０３のいずれか一項に記載の方法。
  106. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000447
    Figure 2023088968000448
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８０～１０３のいずれか一項に記載の方法。
  107. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000449
     で表されるものでも、その薬学的に許容し得る塩でもない、請求項８０～１０３のいずれか一項に記載の方法。
  108. ＳＩＫインヒビターが、式（Ｖ）：
    Figure 2023088968000450
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中:
    ＲＧは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、または式：
    Figure 2023088968000451
     で表される；
    ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であるか、あるいは２個のＲＡ基は結び合って、置換もしくは非置換の炭素環、置換もしくは非置換の複素環式の環、置換もしくは非置換のアリール環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲａ基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｋは、０、１、２、３、４、または５である；
    ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
    あるいは：ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ＲＣは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
    ＲＤは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
    Ｙは、－Ｏ－、または－ＮＲＹ－であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    Ｚは、単結合、または－Ｃ（ＲＺ）２－であり、ここでＲＺのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである；
    ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－ＳＲａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、－Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＯ２、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、－ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；ならびに
    ｍは、０、１、２、３、４、または５である、
    請求項１または２に記載の方法。
  109. ＳＩＫインヒビターが、式：
    Figure 2023088968000452
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る、請求項１０８に記載の方法。
  110. ＳＩＫインヒビターが、式：
    Figure 2023088968000453
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１０８～１０９のいずれか一項に記載の方法。
  111. ＳＩＫインヒビターが、式：
    Figure 2023088968000454
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１０８～１１０のいずれか一項に記載の方法。
  112. ＲＢが、水素である、請求項１０８～１１０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  113. 環Ａが、式：
    Figure 2023088968000455
     で表される、請求項１０８～１１０または１１２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  114. ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換の、５～６員の、単環式の複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、酸素、窒素、または硫黄である、請求項１１３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  115. ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、式：
    Figure 2023088968000456
     で表される、請求項１１４に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  116. ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、式：
    Figure 2023088968000457
     で表される、請求項１１４～１１５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  117. ｋが、１である、請求項１０８～１１６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  118. ＲＣが、水素である、請求項１０８～１１０または１１２～１１７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  119. ＲＤが、置換または非置換のフェニルである、請求項１０８～１１０または１１２～１１８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  120. ＲＤが、式：
    Figure 2023088968000458
     で表される、請求項１１９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  121. ＲＤが、式：
    Figure 2023088968000459
     で表される、請求項１１９～１２０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  122. －Ｙ－Ｚ－が、－ＮＲＹ－である、請求項１０８～１１０または１１２～１２１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  123. 環Ｃが、式：
    Figure 2023088968000460
     で表される、請求項１０８～１１０または１１２～１２２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  124. ＲＥのうち少なくとも１つの場合が、置換または非置換のアルキルである、請求項１２３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  125. 環Ｃが、式：
    Figure 2023088968000461
     で表される、請求項１２４に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  126. ｍが、２である、請求項１０８～１２５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  127. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000462
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１０８～１２６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  128. ＳＩＫインヒビターが、式（ＶＩ）：
    Figure 2023088968000463
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
    Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意に、Ｃ１～Ｃ４アルキル、または飽和の複素環式もしくはメチル－複素環式の置換基を有していてもよい）；
    Ｘは、個別に、ＮまたはＣＨである；
    Ｒ２は、
    Figure 2023088968000464
     である；
    Ｒ４は、水素、
    Figure 2023088968000465
     である；ならびに
    Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１～Ｃ４アルキルである、
    請求項１または２に記載の方法。
  129. ＳＩＫインヒビターが、式（ＶＩ－Ａ）：
    Figure 2023088968000466
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
    Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意に、Ｃ１～Ｃ４アルキル、または飽和の複素環式もしくはメチル－複素環式の置換基を有していてもよい）；
    Ｒ２は、
    Figure 2023088968000467
     である；
    Ｒ３は、水素、または
    Figure 2023088968000468
     である；ならびに
    Ｒ４は、水素、
    Figure 2023088968000469
     である；
    Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１～Ｃ４アルキルである；あるいは
    Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、遊離炭素の片方または両方がアルキルまたは酸素を含有する置換基で置換されているピロリジン環を形成する、
    請求項１または２に記載の方法。
  130. Ａｒ１は、フェニル、または飽和の複素環式である、請求項１２８または１２９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  131. Ｘの一方の場合がＮであり、かつＸの他方の場合がＣＨである、請求項１２９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  132. Ｒ２が、
    Figure 2023088968000470
     である、請求項１２８または１２９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  133. Ｒ３が、
    Figure 2023088968000471
     である、請求項１２９～１３２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  134. Ｒ４が、水素、または
    Figure 2023088968000472
     である、請求項１２７～１３１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  135. Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、遊離炭素の両方ともが任意に置換されていてもよいＣ１～６アルキルで置換されているピロリジン環を形成する、請求項１２７～１３３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  136. 化合物が、式：
    Figure 2023088968000473
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１２８～１３５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  137. ＳＩＫインヒビターが、式（ＶＩＩ）：
    Figure 2023088968000474
     で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
    ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＡ１、－Ｎ（ＲＡ１）２、－ＳＲＡ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、－ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｊは、０、１、または２である；
    ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
    ＲＣは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＤのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＤ１、－Ｎ（ＲＤ１）２、－ＳＲＤ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、－ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｍは、０、１、または２である；
    ＲＥは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＦ１、－Ｎ（ＲＦ１）２、－ＳＲＦ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、－Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、－ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
    ｎは、０、１、２、３、４、または５である；
    ただし、前記化合物は、式：
    Figure 2023088968000475
    Figure 2023088968000476
     で表されるものでも、その薬学的に許容し得る塩でもない、
    請求項１または２に記載の方法。
  138. 化合物は、式（ＶＩＩ－Ａ）：
    Figure 2023088968000477
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
    ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＧ１、－Ｎ（ＲＧ１）２、－ＳＲＧ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＲＧ１、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＯＲＧ１、－Ｃ（＝ＮＲＧ１）Ｎ（ＲＧ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、－ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２であり、ここでＲＧ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
    ｋは、０、１、２、３、４、または５である、
    請求項１３７に記載の方法。
  139. 化合物が、式（ＶＩＩ－Ｂ）：
    Figure 2023088968000478
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
    ＲＨは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または窒素保護基である；
    ＲＪのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＪ１、－Ｎ（ＲＪ１）２、－ＳＲＪ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＲＪ１、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＯＲＪ１、－Ｃ（＝ＮＲＪ１）Ｎ（ＲＪ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、－ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＪ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２であり、ここでＲＪ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
    ｑは、０、１、２、３、または４である；ならびに
    ＲＫは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、－ＯＲＫ１、－Ｎ（ＲＫ１）２、－ＳＲＫ１、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＲＫ１、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＯＲＫ１、－Ｃ（＝ＮＲＫ１）Ｎ（ＲＫ１）２、－Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２、－ＮＯ２、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、－ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２、－ＯＣ（＝Ｏ）ＲＫ１、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２であり、ここでＲＫ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
    請求項１３７に記載の方法。
  140. ＲＣが、水素であるとき、ＲＢは、非置換シクロプロピルでも、
    Figure 2023088968000479
     でもない、請求項１３９に記載の方法。
  141. ＲＨが、水素である、請求項１３９または１４０に記載の方法。
  142. 環Ｅが、式：
    Figure 2023088968000480
     で表される、請求項１３９～１４１のいずれか一項に記載の方法。
  143. ＲＪのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである、請求項１３９～１４２のいずれか一項に記載の方法。
  144. ＲＫが、水素である、請求項１３９～１４３のいずれか一項に記載の方法。
  145. ＲＫが、置換または非置換のＣ１～６アルキルである、請求項１３９～１４４のいずれか一項に記載の方法。
  146. ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである、請求項１３９～１４５のいずれか一項に記載の方法。
  147. ＲＢが、置換または非置換のアルキルである、請求項１３９～１４６のいずれか一項に記載の方法。
  148. ＲＣが、水素である、請求項１３９～１４７のいずれか一項に記載の方法。
  149. ＲＤのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１～６アルキルである、請求項１３９～１４８のいずれか一項に記載の方法。
  150. ｍが、０である、請求項１３９～１４９のいずれか一項に記載の方法。
  151. ＲＥが、水素である、請求項１３９～１５０のいずれか一項に記載の方法。
  152. ＲＦのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または－ＯＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、水素、置換もしくは非置換のＣ１～６アルキル、または酸素保護基である、請求項１３９～１５１のいずれか一項に記載の方法。
  153. ｎが、１である、請求項１３９～１５２のいずれか一項に記載の方法。
  154. ｎが、２である、請求項１３９～１５２のいずれか一項に記載の方法。
  155. 式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
    Figure 2023088968000481
    Figure 2023088968000482
     で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１３９～１５４のいずれか一項に記載の方法。
  156. 式（Ｉ）～（ＶＩＩ）で表される化合物、その薬学的に許容し得る塩、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を対象へ投与することを含む、請求項１～１５５のいずれか一項に記載の方法。
  157. 式（Ｉ）～（ＶＩＩ）で表される化合物、その薬学的に許容し得る塩、またはその局所製剤を対象へ投与することを含む、請求項１～１５５のいずれか一項に記載の方法。
  158. 対象が、ヒトである、請求項１～１５７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
  159. 投与するというステップが、ＳＩＫインヒビターを対象の身体部分上の皮膚へ局所的に投与することを含む、請求項１～１５８のいずれか一項に記載の方法。
  160. 身体部分が、対象の顔、首、胸部、背部、腕、胴部、または脚を含む、請求項１５９に記載の方法。
  161. 対象における、皮膚色素沈着を増大させるための、皮膚がんのリスクを低減させるための、および／または小眼球症関連転写因子発現を誘導するための、化合物の使用であって、ここで化合物が、式（Ｉ）～（ＶＩＩ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩を含む、前記使用。
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