JP2022043059A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2022043059A5
JP2022043059A5 JP2021191658A JP2021191658A JP2022043059A5 JP 2022043059 A5 JP2022043059 A5 JP 2022043059A5 JP 2021191658 A JP2021191658 A JP 2021191658A JP 2021191658 A JP2021191658 A JP 2021191658A JP 2022043059 A5 JP2022043059 A5 JP 2022043059A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
fluoro
indole
methylsulfonyl
phenyl
amino
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2021191658A
Other languages
English (en)
Other versions
JP7394820B2 (ja
JP2022043059A (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from JP2019537377A external-priority patent/JP6986086B2/ja
Application filed filed Critical
Publication of JP2022043059A publication Critical patent/JP2022043059A/ja
Publication of JP2022043059A5 publication Critical patent/JP2022043059A5/ja
Priority to JP2023180744A priority Critical patent/JP2024010041A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP7394820B2 publication Critical patent/JP7394820B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (15)

  1. 式(I)の化合物:
    Figure 2022043059000001
    (式中:
    、R、およびRは、それぞれ個別に、水素およびメチルから選択され;
    は、水素、メチル、および-CHCHOHから選択され;
    nは、1または2であり;
    は、メチル、エチル、および-CHORから選択され;
    は、メチル、塩素、およびフッ素から選択され;
    は、メチル、エチル、およびシクロプロピルから選択され;且つ
    は、メチル、エチル、およびベンジルから選択される)
    またはその薬学的に許容できる塩、および薬学的に許容できる希釈剤、賦形剤、又は担体を含む、COPDまたは白斑の処置のための医薬組成物。
  2. ~Rのそれぞれが、水素およびメチルから独立に選択される、請求項1の医薬組成物。
  3. 、R、およびRが全て水素である、請求項1または2の医薬組成物。
  4. がメチルである、請求項1~3の何れかの医薬組成物。
  5. がメチルまたは-CHORである、請求項1の医薬組成物。
  6. がメチルである、請求項1~5の何れかの医薬組成物。
  7. がメチルまたはフッ素原子である、請求項1の医薬組成物。
  8. がフッ素原子である、請求項1~7の何れかの医薬組成物。
  9. がメチルである、請求項1の医薬組成物。
  10. 式(I)の化合物が式(Ia):
    Figure 2022043059000002
    (式中:
    1a、R3a、およびR4aは、それぞれ個別に、水素およびメチルから選択され;
    2aは、水素、メチル、および-CHCHOHから選択され;
    nは、1または2であり;
    5aは、メチル、エチル、および-CHOR8aから選択され;
    6aは、メチル、塩素、およびフッ素から選択され;
    7aは、メチル、エチル、およびシクロプロピルから選択され;且つ
    8aは、メチル、エチルおよびベンジルから選択される)
    の構造を有するまたはその薬学的に許容できる塩である、請求項1の医薬組成物。
  11. 式(I)の化合物が式(Ib):
    Figure 2022043059000003
    (式中:
    5bは、メチル、エチル、および-CHOR8bから選択され;
    6bは、メチル、塩素、およびフッ素から選択され;
    7bは、メチル、エチル、およびシクロプロピルから選択され;且つ
    8bは、メチル、エチルおよびベンジルから選択される)
    の構造を有するまたはその薬学的に許容できる塩である、請求項1の医薬組成物。
  12. 式(I)の化合物が次のものまたはその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項1の医薬組成物:
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(2-(3-(エチルスルホニル)-2-フルオロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(2-(3-(シクロプロピルスルホニル)-2-フルオロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-クロロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
    (S)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (S)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (S)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (S)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (S)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (S)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
    (S)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
    (S)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (R)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (S)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (R)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (S)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (R)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (S)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (R)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
    (R)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (S)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
    (R)-3-エトキシ-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-3-エトキシ-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-3-(ベンジルオキシ)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-(ベンジルオキシ)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;および
    (S)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド。
  13. 式(I)の化合物が(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド、またはその薬学的に許容できる塩である、請求項12の医薬組成物。
  14. 式(I)の化合物が(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミドである、請求項13の医薬組成物。
  15. 式(I)の化合物が(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミドの薬学的に許容できる塩である、請求項13の医薬組成物。
JP2021191658A 2017-01-17 2021-11-26 Jak1選択的阻害剤 Active JP7394820B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2023180744A JP2024010041A (ja) 2017-01-17 2023-10-20 Jak1選択的阻害剤

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762447057P 2017-01-17 2017-01-17
US62/447,057 2017-01-17
JP2019537377A JP6986086B2 (ja) 2017-01-17 2018-01-16 Jak1選択的阻害剤
PCT/EP2018/051038 WO2018134213A1 (en) 2017-01-17 2018-01-16 Jak1 selective inhibitors

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019537377A Division JP6986086B2 (ja) 2017-01-17 2018-01-16 Jak1選択的阻害剤

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2023180744A Division JP2024010041A (ja) 2017-01-17 2023-10-20 Jak1選択的阻害剤

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2022043059A JP2022043059A (ja) 2022-03-15
JP2022043059A5 true JP2022043059A5 (ja) 2022-07-13
JP7394820B2 JP7394820B2 (ja) 2023-12-08

Family

ID=61024756

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019537377A Active JP6986086B2 (ja) 2017-01-17 2018-01-16 Jak1選択的阻害剤
JP2021191658A Active JP7394820B2 (ja) 2017-01-17 2021-11-26 Jak1選択的阻害剤
JP2023180744A Pending JP2024010041A (ja) 2017-01-17 2023-10-20 Jak1選択的阻害剤

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019537377A Active JP6986086B2 (ja) 2017-01-17 2018-01-16 Jak1選択的阻害剤

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2023180744A Pending JP2024010041A (ja) 2017-01-17 2023-10-20 Jak1選択的阻害剤

Country Status (37)

Country Link
US (2) US10961228B2 (ja)
EP (2) EP3571192B1 (ja)
JP (3) JP6986086B2 (ja)
KR (2) KR102585048B1 (ja)
CN (2) CN110461830B (ja)
AR (1) AR110753A1 (ja)
AU (1) AU2018209667B2 (ja)
BR (1) BR112019014526A2 (ja)
CA (1) CA3049175A1 (ja)
CL (1) CL2019001993A1 (ja)
CO (1) CO2019007888A2 (ja)
CR (1) CR20190332A (ja)
DK (1) DK3571192T3 (ja)
DO (1) DOP2019000184A (ja)
EA (1) EA037067B1 (ja)
EC (1) ECSP19051352A (ja)
ES (1) ES2938648T3 (ja)
FI (1) FI3571192T3 (ja)
HR (1) HRP20230069T1 (ja)
HU (1) HUE061064T2 (ja)
IL (1) IL267851B (ja)
JO (1) JOP20190174B1 (ja)
LT (1) LT3571192T (ja)
MA (1) MA47301B1 (ja)
MX (2) MX2019008435A (ja)
NI (1) NI201900077A (ja)
PE (1) PE20191108A1 (ja)
PH (1) PH12019501639A1 (ja)
PL (1) PL3571192T3 (ja)
PT (1) PT3571192T (ja)
RS (1) RS63981B1 (ja)
SG (1) SG11201906222WA (ja)
SI (1) SI3571192T1 (ja)
TW (1) TWI753089B (ja)
UA (1) UA124246C2 (ja)
WO (1) WO2018134213A1 (ja)
ZA (1) ZA201906875B (ja)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112019014526A2 (pt) * 2017-01-17 2020-02-27 Astrazeneca Ab Inibidores seletivos de jak1
HUE056472T2 (hu) * 2017-01-26 2022-02-28 Hanmi Pharm Ind Co Ltd Pirimidin vegyület és annak gyógyszerészeti felhasználása
AU2019304014B2 (en) * 2018-07-18 2022-08-18 Astrazeneca Ab A xinafoate salt of a jak inhibiting compound
US20210371415A1 (en) * 2018-09-21 2021-12-02 Shanghai Ennovabio Pharmaceuticals Co., Ltd. Aromatic heterocyclic compound with kinase inhibitory activity
AU2020258619A1 (en) 2019-04-19 2021-09-16 Dizal (Jiangsu) Pharmaceutical Co., Ltd. JAK1 selective kinase inhibitor
EP4132920A1 (en) * 2020-04-09 2023-02-15 Disarm Therapeutics, Inc. Indazole derivatives as inhibitors of sarm1
US20240025884A1 (en) * 2022-07-05 2024-01-25 Dong-A St Co., Ltd. Compounds as gcn2 inhibitors, pharmaceutical compositions and uses thereof
CN115260128B (zh) * 2022-09-21 2022-12-09 苏州凯瑞医药科技有限公司 一种新型jak抑制剂关键中间体的制备方法
CN115974845A (zh) * 2023-01-19 2023-04-18 奥锐特药业股份有限公司 奥希替尼中间体的制备方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR051387A1 (es) * 2004-10-13 2007-01-10 Wyeth Corp Analogos de anilino-pirimidina
CN101421250A (zh) * 2006-01-30 2009-04-29 埃克塞里艾克西斯公司 作为jak-2调节剂的4-芳基-2-氨基-嘧啶或4-芳基-2-氨基烷基-嘧啶及包含它们的药物组合物
WO2009046416A1 (en) * 2007-10-05 2009-04-09 Targegen Inc. Anilinopyrimidines as jak kinase inhibitors
GB0805477D0 (en) 2008-03-26 2008-04-30 Univ Nottingham Pyrimidines triazines and their use as pharmaceutical agents
UA110324C2 (en) * 2009-07-02 2015-12-25 Genentech Inc Jak inhibitory compounds based on pyrazolo pyrimidine
AR081315A1 (es) 2010-03-10 2012-08-08 Incyte Corp Derivados heterociclicos de piperidin y pirimidin -4-il-azetidina, una forma cristalina de la sal del acido acetonitriladipico de un derivado pirimidinico, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la inhibicion de jak-1, t
US8697708B2 (en) * 2010-09-15 2014-04-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Azabenzothiazole compounds, compositions and methods of use
US20150118229A1 (en) 2013-10-24 2015-04-30 Abbvie Inc. Jak1 selective inhibitor and uses thereof
JP6767491B2 (ja) * 2015-09-25 2020-10-14 ディザル(ジァンスー)ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッド Jakを阻害するための化合物及び方法
BR112019014526A2 (pt) * 2017-01-17 2020-02-27 Astrazeneca Ab Inibidores seletivos de jak1

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2022043059A5 (ja)
JP2020506171A5 (ja)
JP2018529770A5 (ja)
RU2498983C2 (ru) Соединения фениламинопиримидина и их применения
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2373209C2 (ru) Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
JP2006504656A5 (ja)
JP2018527336A5 (ja)
JP2007519754A5 (ja)
JP2013510876A5 (ja)
JP2013505903A5 (ja)
JP2013527202A5 (ja)
JP2012506446A5 (ja)
JP2013512899A5 (ja)
PE20191108A1 (es) Inhibidores selectivos de jak1
RU2015141713A (ru) Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний
JP2011504497A5 (ja)
RU2018112993A (ru) Соединения и способы для ингибирования JAK
JP2014526549A5 (ja)
JP2009526072A5 (ja)
NZ614305A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
RU2315041C2 (ru) Производные 2,6-хинолинила и 2,6-нафтила, фармацевтические композиции на их основе, их применение в качестве ингибиторов vla-4 и промежуточные соединения
JP2011504485A5 (ja)
JP2005538955A5 (ja)