JP2022043059A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- R1~R4のそれぞれが、水素およびメチルから独立に選択される、請求項1の医薬組成物。
- R1、R3、およびR4が全て水素である、請求項1または2の医薬組成物。
- R2がメチルである、請求項1~3の何れかの医薬組成物。
- R5がメチルまたは-CH2OR8である、請求項1の医薬組成物。
- R8がメチルである、請求項1~5の何れかの医薬組成物。
- R6がメチルまたはフッ素原子である、請求項1の医薬組成物。
- R6がフッ素原子である、請求項1~7の何れかの医薬組成物。
- R7がメチルである、請求項1の医薬組成物。
- 式(I)の化合物が次のものまたはその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項1の医薬組成物:
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(2-(3-(エチルスルホニル)-2-フルオロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(2-(3-(シクロプロピルスルホニル)-2-フルオロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(5-クロロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
(S)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
(R)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
(S)-2-((3S,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
(S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
(S)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
(S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
(S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
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(S)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
(R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
(S)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
(R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
(S)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
(R)-2-((3R,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシプロパンアミド;
(S)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
(R)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ブタンアミド;
(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
(S)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ブタンアミド;
(S)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-((3S,5S)-3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
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(R)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
(S)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)プロパンアミド;
(R)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
(S)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)ブタンアミド;
(R)-3-エトキシ-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-3-エトキシ-N-(3-(5-フルオロ-2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-3-(ベンジルオキシ)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(S)-3-(ベンジルオキシ)-N-(3-(2-((2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;および
(S)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(ピペラジン-1-イル)プロパンアミド。 - 式(I)の化合物が(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミド、またはその薬学的に許容できる塩である、請求項12の医薬組成物。
- 式(I)の化合物が(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミドである、請求項13の医薬組成物。
- 式(I)の化合物が(R)-N-(3-(5-フルオロ-2-(2-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-7-イル)-3-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロパンアミドの薬学的に許容できる塩である、請求項13の医薬組成物。
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