JP2021514393A - 複数回使用のトラセミド組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
− うっ血性心不全に関連する浮腫および体液貯留を含む臨床徴候を治療するため、ならびに腎疾患および高血圧症を治療するための、本発明に従う組成物の使用、
− 本発明に従う組成物を投与することを含む、うっ血性心不全に関連する浮腫および体液貯留を含む臨床徴候を治療するための方法、腎疾患および高血圧症を治療するための方法、
にも関する。
(a)緩衝剤またはアルカリ化剤を室温で水に添加し、撹拌して、混合物1を得るステップと、
(b)トラセミドを混合物1に添加し、撹拌して、混合物2を得るステップと、
(c)撹拌しながらレオロジー調節剤を徐々に添加して、混合物3を得るステップと、
(d)場合により、1種または複数の薬学的に許容される賦形剤を添加し、澄明溶液が得られるまで撹拌するステップと(混合物4)、
(e)少なくとも1種の有機溶媒を添加し、澄明溶液が得られるまで撹拌するステップと(混合物5)、
(f)場合により、撹拌しながら、体積を調整するステップと、
(g)場合により、pHを調整するステップと、を含み、
本発明に従う組成物を得る該方法にも関する。
撹拌は、機械的(磁気撹拌機)であってもよく、および/またはタービンを使用して行われてもよい。
− 本発明に従う組成物を含むボトルまたは容器と、
− 該組成物を投与するためのシステムと
を含む、キットにも関する。
混合物1の調製:
解膠タービン(速度:200〜600rpm、持続時間:約15分)により撹拌しながら、水およびトロメタミン(緩衝剤)を室温(18〜25℃)で導入する。
解膠タービン(速度:200〜600rpm、持続時間:約15分)により撹拌しながら、トラセミドを混合物1に添加する。
解膠タービンおよび機械的撹拌(速度:200〜600rpm、持続時間:約15分)により撹拌しながら、ポリマーを混合物2に徐々に添加する。
残りの賦形剤(有機溶媒を除いて)を混合物3に添加し、澄明溶液が得られるまで撹拌を維持する。
次いで、有機溶媒(プロピレングリコール)を混合物4に添加し、澄明溶液が得られるまで撹拌を維持する。
組成物1および2の安定性を、加速過酷貯蔵条件下(accelerated harsh storage conditions)で、40℃の温度、75%の相対湿度にて、時間T=2か月間にわたって、評価した。
抗微生物効力を、欧州モノグラフに従って評価した。
組成物CE−AからCE−Fまでを、下記の手順に従って調製する:
1)エタノールをプロピレングリコールに添加し、均質化する;
2)クエン酸緩衝液を、ステップ1で得られた混合物に添加する;
3)活性成分(フロセミドまたはトラセミド)を、ステップ2で得られた混合物に添加する;
4)HPC(ヒドロキシプロピルセルロース)を、ステップ3で得られた混合物に添加する。
CE−AからCE−Fまでの組成物は、いずれも6.0から6.6までの間のpHを有する。
[1]Peddleら(J.Vet.Cardiology、2012)
[2]米国特許第4,861,786号明細書
Claims (14)
- トラセミドと、緩衝剤またはアルカリ化剤と、プロパンに由来するアルコールを含む群から選択される、好ましくは、プロピレングリコール、グリセロール、プロパン−1,3−ジオール、プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物から選択される少なくとも1種の有機溶媒とを含む水性組成物であって、有機溶媒の重量濃度が、前記組成物の全重量に対して30%以上、好ましくは35%以上、さらに一層好ましくは40%以上であることを特徴とする、前記水性組成物。
- トラセミドの重量濃度が、前記組成物の全重量に対して0.01%から5%までの間、好ましくは0.1から3%までの間、さらに一層好ましくは0.1から2%までの間である、請求項1に記載の組成物。
- 前記緩衝剤またはアルカリ化剤が、トロメタミン(TRIS)、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、モノエタノールアミン、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウムおよびメグルミンを含む群から選択され、前記緩衝剤またはアルカリ化剤の重量濃度が、好ましくは、組成物の全重量に対して1から5%までの間である、請求項1または2に記載の組成物。
- アクリル酸の合成親水性ポリマー、多糖類、ガム、ポリビニルポビドン、ポロキサマー、親水性シリカおよびポリ(メタ)アクリレートを含む群から選択されるレオロジー調節剤をさらに含み、レオロジー調節剤の重量濃度が、好ましくは、前記組成物の全重量に対して0.01から10%までの間である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
- 甘味料をさらに含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
- 粘度が、0.001から5Pa.sまでの間である、請求項5に記載の組成物。
- 1種または複数の薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の組成物。
- pHが、7.5から10までの間、好ましくは8.0から9.9までの間、さらに一層好ましくは9から9.9までまたはそうでなければ9.3から9.9までの間である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の組成物。
- 薬物としての使用のための、好ましくは、うっ血性心不全に関連する浮腫および体液貯留を含む臨床徴候の治療、腎疾患および高血圧症の治療における使用が意図されている、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物。
- トラセミドを含む水性組成物中における、プロパンに由来するアルコールを含む群から選択される、好ましくは、プロピレングリコール、グリセロール、プロパン−1,3−ジオール、プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物から選択される少なくとも1種の有機溶媒の、30%以上、好ましくは35%超、さらに一層好ましくは40%超の重量濃度での使用。
- トラセミドを含む水性組成物の安定性を増大させるおよび/または前記組成物に抗微生物特性を付与するための、プロパンに由来するアルコールを含む群から選択される、好ましくは、プロピレングリコール、グリセロール、プロパン−1,3−ジオール、プロパノール、イソプロパノールおよびそれらの混合物から選択される少なくとも1種の有機溶媒の、30%以上の重量濃度、好ましくは35%を超える、さらに一層好ましくは40%を超える重量濃度での使用。
- 請求項1〜9のいずれか一項に記載の組成物を調製するための方法であって、場合により不活性雰囲気下、
(a)前記緩衝剤またはアルカリ化剤を室温で水に添加し、撹拌して、混合物1を得るステップと、
(b)トラセミドを混合物1に添加し、撹拌して、混合物2を得るステップと、
(c)撹拌しながらレオロジー調節剤を徐々に添加して、混合物3を得るステップと、
(d)場合により、1種または複数の薬学的に許容される賦形剤を添加し、澄明溶液が得られるまで撹拌して、混合物4を得るステップと、
(e)少なくとも1種の有機溶媒を添加し、澄明溶液が得られるまで撹拌して、混合物5を得るステップと、
(f)場合により、撹拌しながら、体積を調整するステップと、
(g)場合により、pHを調整するステップと、を含み
本発明に従う組成物を得る、前記方法。 - 請求項1〜9のいずれか一項に記載の組成物を含む、ボトルまたは容器。
- − 請求項13に記載のボトルまたは容器と、
− 前記組成物を投与するためのシステムと
を含む、キット。
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CN101007003A (zh) * | 2007-02-01 | 2007-08-01 | 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 | 一种稳定的托拉塞米注射液及其制备方法 |
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