JP2021191750A5 - - Google Patents
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- LQBVNQSMGBZMKD-UHFFFAOYSA-N venetoclax Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1C=1CC(C)(C)CCC=1CN(CC1)CCN1C(C=C1OC=2C=C3C=CNC3=NC=2)=CC=C1C(=O)NS(=O)(=O)C(C=C1[N+]([O-])=O)=CC=C1NCC1CCOCC1 LQBVNQSMGBZMKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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- JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N vincaleukoblastine Chemical compound C([C@@H](C[C@]1(C(=O)OC)C=2C(=CC3=C([C@]45[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]6(CC)C=CCN([C@H]56)CC4)(O)C(=O)OC)N3C)C=2)OC)C[C@@](C2)(O)CC)N2CCC2=C1NC1=CC=CC=C21 JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N 0.000 claims 1
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- GBABOYUKABKIAF-GHYRFKGUSA-N vinorelbine Chemical compound C1N(CC=2C3=CC=CC=C3NC=22)CC(CC)=C[C@H]1C[C@]2(C(=O)OC)C1=CC([C@]23[C@H]([C@]([C@H](OC(C)=O)[C@]4(CC)C=CCN([C@H]34)CC2)(O)C(=O)OC)N2C)=C2C=C1OC GBABOYUKABKIAF-GHYRFKGUSA-N 0.000 claims 1
Claims (47)
- 化合物Bの結晶形態が、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、又は20の表16に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項1に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、10以上の表16に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項1に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、全ての表16に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項1に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、図1に実質的に示される粉末X線回折パターンを有する、請求項1に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、又は20の表17に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項6に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、10以上の表17に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項6に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、全ての表17に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項6に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、図4に実質的に示される粉末X線回折パターンを有する、請求項6に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、又は20の表19に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項12に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、10以上の表19に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項12に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、全ての表19に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項12に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、図12に実質的に示される粉末X線回折パターンを有する、請求項12に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、又は20の表20に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項18に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、10以上の表20に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項18に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、10以上の表20に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項18に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、図16に実質的に示される粉末X線回折パターンを有する、請求項18に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、又は20の表21に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項23に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、10以上の表21に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項23に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、全ての表21に示される特徴的な粉末X線回折ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項23に記載の結晶形態。
- 化合物Bの結晶形態が、図19に実質的に示される粉末X線回折パターンを有する、請求項23又は24に記載の結晶形態。
- 請求項1から27のいずれか一項に記載の固体形態と、少なくとも1つの薬学的に許容される添加物とを含む薬学的組成物。
- 肺がん、卵巣がん、子宮内膜がん、前立腺がん、子宮がん、又は乳がんを有する患者において、前記がんを治療するための医薬であって、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物又は請求項28に記載の薬学的組成物の有効量を含む医薬。
- 請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物又は請求項28に記載の薬学的組成物の有効量を含む、患者における乳がんを治療するための医薬。
- 前記乳がんが、ホルモン受容体陽性乳がん、HER2陽性乳がん、HER2陰性乳がん又は三種陰性乳がん(TNBC)である、請求項30に記載の医薬。
- 乳がんがホルモン受容体陽性乳がんである、請求項31に記載の医薬。
- 乳がんがTNBCである、請求項32に記載の医薬。
- ホルモン受容体陽性乳がんがHER2陰性である、請求項32に記載の医薬。
- 乳がんが転移性乳がんである、請求項30に記載の医薬。
- 乳がんが、局所進行性乳がんである、請求項30に記載の医薬。
- 化合物Bが、アジュバント療法の成分として投与される、請求項30から36のいずれか一項に記載の医薬。
- 化合物Bが、ネオアジュバント療法の成分として投与される、請求項30から36のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、1つ若しくは複数の抗がん剤又は放射線療法による治療歴を有する、請求項29から38のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、ドキソルビシン、ペグ化リポソームドキソルビシン、エピルビシン、パクリタキセル、アルブミン結合パクリタキセル、ドセタキセル、5-フルオロウラシル、シクロホスファミド、シスプラチン、カルボプラチン、ビノレルビン、カペシタビン、ゲムシタビン、イクサベピロン、エリブリン、オラパリブ、メトトレキセート、アナストロゾ-ル、エキセメスタン、トレミフェン、レトロゾール、タモキシフェン、4-ヒドロキシ タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、トリオキシフェン、ケオキシフェン、フルタミド(flutamide)、ニルタミド、ビカルタミド、ラパチニブ、ビンブラスチン、ゴセレリン、ロイプロリド、ペグフィルグラスチム、フィルグラスチム、及びベネトクラクス、又はこれらの組み合わせからなる群から選択される1つ又は複数の抗がん剤による治療歴を有する、請求項39に記載の医薬。
- 患者が、アベマシクリブ、リボシクリブ、パルボシクリブ、イパタセルチブ、エベロリムス、フルベストラント、トラスツズマブ、エムタンシン、トラスツズマブ、ペルツズマブ、アテゾリズマブ、アレムツズマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、パニツムマブ、リツキシマブ、トシツモマブ、又はこれらの組み合わせからなる群から選択される1つ又は複数の抗がん剤による治療歴を有する、請求項39に記載の医薬。
- 患者が、アベマシクリブ、アナストロゾ-ル、エキセメスタン、フルベストラント、ゴセレリン、レトロゾール、リュープロレリン、メゲストロール、パルボシクリブ、タモキシフェン、トレミフェン、トラスツズマブエムタンシン、トラスツズマブ、ペルツズマブ、アテゾリズマブ、ペンブロリズマブ、デュルバルマブ、アベルマブ、及びニボルマブ、又はこれらの組み合わせからなる群から選択される1つ又は複数の内分泌療法による治療に対して難治性であるがんを有する、請求項29から41のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、前記化合物による治療の前に外科手術を受けたことがある、請求項29から42のいずれか一項に記載の医薬。
- 放射線療法、ホルモン療法、がん免疫療法又は抗がん剤のうちの1つ又は複数との組み合わせで投与される、請求項29から43のいずれか一項に記載の医薬。
- 抗がん剤が、AKT阻害剤、CDK4/6阻害剤、PARP阻害剤、アロマターゼ阻害剤のうちの1つ又は複数を含む、請求項44に記載の医薬。
- 抗がん剤が、アベマシクリブ、リボシクリブ、又はパルボシクリブである、請求項44に記載の医薬。
- 抗がん剤が、レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタン又はテストラクトンである、請求項44に記載の医薬。
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