JP2020520986A - グリコペプチド誘導体化合物およびそれらの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
頻繁に発生する多剤耐性細菌、および特に、グラム陽性細菌は、病院環境および地域社会の双方において、感染の管理について重大な課題を提示する(Krause(クラウゼ)ら(2008)。Antimicrobial Agents and Chemotherapy(抗微生物薬および化学療法)52(7)、pp. 2647-2652、すべての目的のためにその全体が参照によってここに組み込まれる)。
本発明の概略
R1は、C1-C18線状アルキル、C1-C18分枝アルキル、R5-Y-R6-(Z)n、または
R2は-OHまたは-NH-(CH2)q-R7であり;
R3はHまたは
R4はHまたはCH2-NH-CH2-PO3H2であり;
nは1または2であり;
各qは無関係に1、2、3、4、または5であり;
XはO、S、NHまたはH2であり;
各Zは、水素、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環式化合物から無関係に選ばれ;
R5およびR6は、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より無関係に選ばれ、そこで、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、チオヘテロシクロオキシ、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式化合物、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO-アリール、-SO-ヘテロアリール、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、-SO2-アリールおよび-SO2-ヘテロアリールからなる群より選ばれる1から3個までの置換基により随意に置換され
R7は-N(CH2)2;-N+(CH2)3;または
Yは、酸素、硫黄、-S-S-、-NR8-、-S(O)-、-SO2-、-NR8C(O)-、-OSO2-、-OC(O)-、-NR8SO2-、-C(O)NR8-、-C(O)O-、-SO2NR8-、-SO2O-、-P(O)(OR8)O-、-P(O)(OR8)NR8-、-OP(O)(OR8)O-、-OP(O)(OR8)NR8-、-OC(O)O-、-NR8C(O)O-、-NR8C(O)NR8-、-OC(O)NR8-および-NR8SO2NR8-からなる群より無関係に選ばれ;および
各R8は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環式化合物からなる群より無関係に選ばれるもの
の有効な量が含まれる組成物をペイシェントに施すことを含む。
式中、
R1は、C1-C18線状アルキル、C1-C18分枝アルキル、R5-Y-R6-(Z)n、または
R2は-OHまたは-NH-(CH2)q-R7であり;
R3はHまたは
R4はHまたはCH2-NH-CH2-PO3H2であり;
nは1または2であり;
各qは無関係に1、2、3、4、または5であり;
XはO、S、NHまたはH2であり;
各Zは、水素、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環式化合物から無関係に選ばれ;
R5およびR6は、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より無関係に選ばれ、そこで、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、チオヘテロシクロオキシ、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式化合物、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO-アリール、-SO-ヘテロアリール、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、-SO2-アリールおよび-SO2-ヘテロアリールからなる群より選ばれる1から3個までの置換基により随意に置換され;
R7は-N(CH2)2;-N+(CH2)3;または
Yは、酸素、硫黄、-S-S-、-NR8-、-S(O)-、-SO2-、-OSO2-、-NR8SO2-、-SO2NR8-、-SO2O-、-P(O)(OR8)O-、-P(O)(OR8)NR8-、-OP(O)(OR8)O-、-OP(O)(OR8)NR8-、-NR8C(O)NR8-、および-NR8SO2NR8-からなる群より無関係に選ばれ;および
各R8は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環式化合物からなる群より無関係に選ばれるもの
の有効な量が含まれる組成物をペイシェントに施すことを含む。
健康管理(ヘルスケア、医療などとも言う)の場(healthcare setting)およびコミュニティ(群落、地域社会などとも言う)の双方において、高頻度の多剤耐性細菌、および特に、グラム陽性細菌は、感染の管理にとって重大なチャレンジを提示する(Krauseら(2008)。Antimicrobial Agents and Chemotherapy 52(7)、pp. 2647-2652、すべての目的のためにその全体が参照によってここに組み込まれる)。さらに、のう胞性線維症(CF)ペイシェントにおけるメチシリン耐性S. aureus(MRSA)感染は懸念事項であり、およびそのような感染を根絶するためのアプローチに関する臨床データが不足している(Goss(ゴス)およびMuhlebach(ミュールバッハ)(2011)。Journal of Cystic Fibrosis 10、pp. 298-306、すべての目的のためにその全体が参照によってここに組み込まれる)。
式中、
R1は、C1-C18線状アルキル、C1-C18分枝アルキル、R5-Y-R6-(Z)n、または
R2は-OHまたは-NH-(CH2)q-R7であり;
R3はHまたは
R4はHまたはCH2-NH-CH2-PO3H2であり;
nは1または2であり;
各qは無関係に1、2、3、4、または5であり;
XはO、S、NHまたはH2であり;
各Zは、水素、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環式化合物から無関係に選ばれ;
R5およびR6は、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より無関係に選ばれ、そこで、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、チオヘテロシクロオキシ、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式化合物、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO-アリール、-SO-ヘテロアリール、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、-SO2-アリールおよび-SO2-ヘテロアリールからなる群より選ばれる1から3個までの置換基により随意に置換され
R7は-N(CH2)2;-N+(CH2)3;または
Yは、酸素、硫黄、-S-S-、-NR8-、-S(O)-、-SO2-、-NR8C(O)-、-OSO2-、-OC(O)-、-NR8SO2-、-C(O)NR8-、-C(O)O-、-SO2NR8-、-SO2O-、-P(O)(OR8)O-、-P(O)(OR8)NR8-、-OP(O)(OR8)O-、-OP(O)(OR8)NR8-、-OC(O)O-、-NR8C(O)O-、-NR8C(O)NR8-、-OC(O)NR8-および-NR8SO2NR8-からなる群より無関係に選ばれ;および
各R8は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環式化合物からなる群より無関係に選ばれるもの
の有効な量が含まれる組成物をペイシェントに施すことを含む。
式中、
R1は、C1-C18線状アルキル、C1-C18分枝アルキル、R5-Y-R6-(Z)n、または
R2は-OHまたは-NH-(CH2)q-R7であり;
R3はHまたは
R4はHまたはCH2-NH-CH2-PO3H2であり;
nは1または2であり;
各qは無関係に1、2、3、4、または5であり;
XはO、S、NHまたはH2であり;
各Zは、水素、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環式化合物から無関係に選ばれ;
R5およびR6は、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より無関係に選ばれ、そこで、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、チオヘテロシクロオキシ、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式化合物、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO-アリール、-SO-ヘテロアリール、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、-SO2-アリールおよび-SO2-ヘテロアリールからなる群より選ばれる1から3個までの置換基により随意に置換され
R7は-N(CH2)2;-N+(CH2)3;または
Yは、酸素、硫黄、-S-S-、-NR8-、-S(O)-、-SO2-、-OSO2-、-NR8SO2-、-SO2NR8-、-SO2O-、-P(O)(OR8)O-、-P(O)(OR8)NR8-、-OP(O)(OR8)O-、-OP(O)(OR8)NR8-、NR8C(O)NR8-、および-NR8SO2NR8-からなる群より無関係に選ばれ;および
各R8は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環式化合物からなる群より無関係に選ばれるように規定される。
例1-還元的アミノ化を介するグリコペプチド誘導体の合成
例2-バンコマイシン誘導体RV40の合成(化合物40)
例3-バンコマイシン誘導体RV40の合成(化合物40)
化合物40(RV40)に達するための合成スキームの一つを図2、下部に提供し、および以下でさらに詳しく説明する。オーバーヘッドスターラー、温度計、およびpHメーターを備えた400mLの反応容器に、DMF(50mL)およびDIPEA(1.17mL、6.73mmol、2.00等量)を加えた。反応混合物を55℃に加熱し、その時点でバンコマイシンHCl(5.0g、3.37mmol、1.0当量)を加えた。混合物を55℃で約15分間、またはバンコマイシンがすべて溶解するまで撹拌し、その時点で温度を25℃に下げた。反応混合物に、DMF(16.32mL)において溶解したN-Fmoc-デシルアミノアセトアルデヒド(1.63g、3.87mmol、1.15当量)の溶液を加えた。反応混合物を25℃にて18時間撹拌しておいた。反応混合物にMeOH(14.0mL)およびTFA(1.03mL、13.46mmol、4.00当量)を加え、および混合物を25℃にて15分間撹拌しておき、その時点でボランtert-ブチルアミン錯体(294mg、3.37mmol、1.0当量)を加えた。反応混合物を25℃にて2時間撹拌しておき、その時点でtert-ブチルアミン(4.24mL、40.38mmol、12.0当量)を加え、および温度を55℃に上げた。反応混合物を55℃で2時間撹拌しておいた。次に、C18官能化シリカゲルを反応混合物に加え、および溶媒を減圧下で除去した。乾式パックした物質は、逆相C18フラッシュクロマトグラフィー(Biotage(R)(バイオタージ)SNAP-KP-C18-HSカラム)を使用して精製した。
例4-RV40のモノ乳酸塩の調製
例5-バンコマイシン誘導体RV79の合成
例6-アルキル-バンコマイシン誘導体の合成
例7-クロロエレモマイシン誘導体RV79の合成
例8-グリコペプチド誘導体のC末端修飾
例9-グリコペプチド誘導体のレゾルシノール様修飾
例10-グリコペプチド誘導体の最小阻止濃度(Minimum Inhibitory Concentration)(MIC)
材料および方法
結果
例12-MRSA 1556バイオフィルム根絶
例13-MRSA有機体に対するグリコペプチド剤のインビボ活性
* * * * * * * *
Claims (122)
- 細菌感染の処置をそれが必要なペイシェントにおいて行うにあたり、式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩:
式中、
R1は、C1-C18線状アルキル、C1-C18分枝アルキル、R5-Y-R6-(Z)n、または
R2は-OHまたは-NH-(CH2)q-R7であり;
R3はHまたは
R4はHまたはCH2-NH-CH2-PO3H2であり;
nは1または2であり;
各qは無関係に1、2、3、4、または5であり;
XはO、S、NHまたはH2であり;
各Zは、水素、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環式化合物から無関係に選ばれ;
R5およびR6は、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より無関係に選ばれ、そこで、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、チオヘテロシクロオキシ、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式化合物、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO-アリール、-SO-ヘテロアリール、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、-SO2-アリールおよび-SO2-ヘテロアリールからなる群より選ばれる1から3個までの置換基により随意に置換され
R7は-N(CH2)2;-N+(CH2)3;または
Yは、酸素、硫黄、-S-S-、-NR8-、-S(O)-、-SO2-、-NR8C(O)-、-OSO2-、-OC(O)-、-NR8SO2-、-C(O)NR8-、-C(O)O-、-SO2NR8-、-SO2O-、-P(O)(OR8)O-、-P(O)(OR8)NR8-、-OP(O)(OR8)O-、-OP(O)(OR8)NR8-、-OC(O)O-、-NR8C(O)O-、-NR8C(O)NR8-、-OC(O)NR8-および-NR8SO2NR8-からなる群より無関係に選ばれ;および
各R8は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環式化合物からなる群より無関係に選ばれるもの
の有効な量が含まれる組成物をペイシェントに施すことを含む、方法。 - 細菌感染の処置をそれが必要なペイシェントにおいて行うにあたり、式(II)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩:
式中、
R1は、C1-C18線状アルキル、C1-C18分枝アルキル、R5-Y-R6-(Z)n、または
R2は-OHまたは-NH-(CH2)q-R7であり;
R3はHまたは
R4はHまたはCH2-NH-CH2-PO3H2であり;
nは1または2であり;
qは1、2、3、4、または5であり;
XはO、S、NHまたはH2であり;
各Zは、水素、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環式化合物から無関係に選ばれ;
R5およびR6は、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より無関係に選ばれ、そこで、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、チオヘテロシクロオキシ、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式化合物、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO-アリール、-SO-ヘテロアリール、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、-SO2-アリールおよび-SO2-ヘテロアリールからなる群より選ばれる1から3個までの置換基により随意に置換され
R7は-N(CH2)2;-N+(CH2)3;または
Yは、酸素、硫黄、-S-S-、-NR8-、-S(O)-、-SO2-、-OSO2-、-NR8SO2-、-SO2NR8-、-SO2O-、-P(O)(OR8)O-、-P(O)(OR8)NR8-、-OP(O)(OR8)O-、-OP(O)(OR8)NR8-、--NR8C(O)NR8-、および-NR8SO2NR8-からなる群より無関係に選ばれ;および
各R8は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環式化合物からなる群より無関係に選ばれるもの
の有効な量が含まれる組成物をペイシェントに施すことを含む、方法。 - R3はHである、請求項1または2の方法。
- R3は
- R4はHである、請求項1-4のいずれか一項の方法。
- R4はCH2-NH-CH2-PO3H2である、請求項1-4のいずれか一項の方法。
- XはOである、請求項1-6のいずれか一項の方法。
- XはH2である、請求項1-6のいずれか一項の方法。
- XはSである、請求項1-6のいずれか一項の方法。
- R1はR5-Y-R6-(Z)nである、請求項1-9のいずれか一項の方法。
- Yは酸素、硫黄、-S-S-、-NH-、-S(O)-、-SO2-、-OSO2-、-NHSO2-、-SO2NH-、-SO2O-、-P(O)(OH)O-、-P(O)(OH)NH-、-OP(O)(OH)O-、-OP(O)(OH)NH-、-NHC(O)NH-、または-NHSO2NH-である、請求項10の方法。
- YはO、S、-S-S-、-NH-、NHSO2;-S(O)-または-SO2-である、請求項11の方法。
- Yは-NH-である、請求項12の方法。
- R1は(CH2)-Y-R6-(Z)nである、請求項10-13のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)2-Y-R6-(Z)nである、請求項10-13のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)3-Y-R6-(Z)nである、請求項10-13のいずれか一項の方法。
- R1はR5-Y-(CH2)8-10-(Z)nである、請求項10-13のいずれか一項の方法。
- R1はR5-Y-(CH2)8-(Z)nである、請求項10-13のいずれか一項の方法。
- R1はR5-Y-(CH2)9-(Z)nである、請求項10-13のいずれか一項の方法。
- R1はR5-Y-(CH2)10-(Z)nである、請求項10-13のいずれか一項の方法。
- (Z)nはHである、請求項14-20のいずれか一項の方法。
- YはOであり、および(Z)nはHである、請求項12の方法。
- Yは-S-S-であり、および(Z)nはHである、請求項12の方法。。
- Yは-S(O)-であり、および(Z)nはHである、請求項12の方法。。
- R1はn-デシルである、請求項1-9のいずれか一項の方法。
- R1はn-ウンデシルである、請求項1-9のいずれか一項の方法。
- R1はn-ドデシルである、請求項1-9のいずれか一項の方法。
- R1はn-トリデシル、n-ブタデシル、n-ヘプタデシルまたはn-ヘキサデシルである、請求項1-9のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)-Y-(CH2)9-CH3である、請求項10-123のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)2-Y-(CH2)9-CH3である、請求項10-123のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)3-Y-(CH2)9-CH3である、請求項10-12のいずれか一項の方法。
- YはOである、請求項29-31のいずれか一項の方法。
- YはSである、請求項29-31のいずれか一項の方法。
- Yは-NH-である、請求項29-31のいずれか一項の方法。
- Yは-NHSO2である、請求項29-31のいずれか一項の方法
- R6は非分枝C4-C16アルキレンであり、ZはHであり、およびnは1である、請求項1-10のいずれか一項の方法。
- R6は非分枝C6-C12アルキレンである、請求項36の方法。
- R6は非分枝C8-C10アルキレンである、請求項36の方法。
- R6はデシレンである、請求項38の方法。
- R1は(CH2)2-NH-(CH2)9-CH3である、請求項10の方法。
- R1は
- qは1であり、およびR2はOHである、請求項41の方法。
- R1は
- R2はOHである、請求項1-43のいずれか一項の方法。
- R2は-NH-(CH2)q-R7である、請求項1-43のいずれか一項の方法。
- R2は-NH-(CH2)2-R7である、請求項45の方法。
- R2は-NH-(CH2)3-R7である、請求項45の方法。
- R7は-N(CH2)2である、請求項45-47のいずれか一項の方法。
- R7は-N+(CH2)3である、請求項45-47のいずれか一項の方法。
- R7は
- R1は(CH2)2-NH-R6-Hであり;R2はOHであり、およびXはOである、請求項1または2の方法。
- R1は(CH2)2-NH-R6-Hであり;R2はOHであり;R3およびR4はHであり、およびXはOである、請求項1または2の方法。
- R3はHである、請求項51の方法。
- R3は
- R4はHである、請求項53または54の方法。
- R4はCH2-NH-CH2-PO3H2である、請求項53または54の方法。
- R1は(CH2)2-NH-(CH2)8-CH3である、請求項51-56のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)2-NH-(CH2)9-CH3である、請求項51-56のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)2-NH-(CH2)10-CH3である、請求項51-56のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)2-NH-(CH2)11-CH3である、請求項51-56のいずれか一項の方法。
- R1は(CH2)2-NH-(CH2)12-CH3である、請求項51-56のいずれか一項の方法。
- 組成物には、式(I)または式(II)の化合物のナノ粒子、または式(I)または式(II)の化合物の薬学的に許容可能な塩のナノ粒子が含まれる、請求項1-61のいずれか一項の方法。
- ナノ粒子には、生分解性ポリマーがさらに含まれる、請求項62の方法。
- 生分解性ポリマーはポリ(D,L-ラクチド)、ポリ(乳酸)(PLA)、ポリ(D,L-グリコリド)(PLG)、ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)(PLGA)、ポリ-(シアノアクリラート)(PCA)、またはそれらの組合せである、請求項63の方法。
- 生分解性ポリマーはポリ(ラクティック-コ-グリコリチン酸)(PLGA)である、請求項64の方法。
- ナノ粒子の平均直径は約50nmから約900nmまでである、請求項62-65のいずれか一項の方法。
- ナノ粒子の平均直径は約100nmから約500nmまでである、請求項66の方法。
- 組成物には、リン脂質および多価カチオンがさらに含まれる、請求項1-61のいずれか一項の方法。
- リン脂質は飽和ホスファチジルコリンである、請求項68の方法。
- 多価カチオン吸湿性塩の形態である、請求項68または69の方法。
- 細菌感染は肺細菌感染である、請求項1-70のいずれか一項の方法。
- 施与することには、ペイシェントの肺に施すことが含まれる、請求項71の方法。
- 施与することはネブライザーを介して行われる、請求項71または72の方法。
- 施与することは定量吸入器を介して行われる、請求項71または72の方法。
- 施与することは乾燥粉体吸入器を介して行われる、請求項71または72の方法。
- 施与することには、静脈内投与が含まれる、請求項1-71のいずれか一項の方法。
- 施与することには、皮下投与が含まれる、請求項1-71のいずれか一項の方法。
- 施与することは一日に一回行われる、請求項1-77のいずれか一項の方法。
- 施与することは一日に二回行われる、請求項1-77のいずれか一項の方法。
- 施与することは一日に三回以上行われる、請求項1-77のいずれか一項の方法。
- 細菌感染はグラム陽性細菌感染である、請求項1-80のいずれか一項の方法。
- グラム陽性細菌感染がグラム陽性球菌感染である、請求項81の方法。
- グラム陽性球菌感染はストレプトコッカス(Streptococcus)、エンテロコッカス(Enterococcus)またはスタフィロコッカス(Staphylococcus)感染である、請求項82の方法。
- グラム陽性球菌感染はスタフィロコッカス感染である、請求項83の方法。
- グラム陽性球菌感染はエンテロコッカス感染である、請求項83の方法。
- グラム陽性球菌感染はストレプトコッカス感染である、請求項83の方法。
- スタフィロコッカス感染はスタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus)(S. aureus)感染である、請求項84の方法。
- S. aureus感染はメチシリン-耐性S. aureus(MRSA)感染である、請求項87の方法。
- S. aureus感染はメチシリン-感受性S. aureus(MSSA)感染である、請求項87の方法。
- S. aureus感染はバンコマイシン-中間S. aureus(VISA)感染である、請求項87の方法。
- S. aureus感染はバンコマイシン-耐性S. aureus(VRSA)感染である、請求項87の方法。
- スタフィロコッカス感染はスタフィロコッカス・ヘモリティカス(Staphylococcus haemolyticus)(S. haemolyticus)感染である、請求項84の方法。
- スタフィロコッカス感染はスタフィロコッカス・エピダーミス(Staphylococcus epidermis)(S. epidermis)感染である、請求項84の方法。
- スタフィロコッカス感染はペニシリン耐性である、請求項84および92-93のいずれか一項の方法。
- スタフィロコッカス感染はメチシリン耐性である、請求項84および92-93のいずれか一項の方法。
- スタフィロコッカス感染はバンコマイシン耐性である、請求項84および92-93のいずれか一項の方法。
- エンテロコッカス感染はバンコマイシン耐性感染(VRE)である、請求項85の方法。
- エンテロコッカス感染はバンコマイシン感受性感染(VSE)である、請求項85の方法。
- エンテロコッカス感染はエンテロコッカス・フェカーリス(Enterococcus faecalis)(E. faecalis)感染である、請求項85の方法。
- エンテロコッカス感染はエンテロコッカス・フェシウム(Enterococcus faecium)(E. faecium)感染である、請求項85の方法。
- E. faecalis感染はバンコマイシン-感受性E. faecalis感染である、請求項99の方法。
- E. faecalis感染はバンコマイシン-耐性E. faecalis感染である、請求項99の方法。
- E. faecalis感染はアンピシリン-耐性E. faecium感染である、請求項99の方法。
- E. faecium感染はバンコマイシン-耐性E. faecium感染である、請求項100の方法。
- E. faecium感染はバンコマイシン-感受性E. faecium感染である、請求項100の方法。
- E. faecium感染はアンピシリン-耐性E. faecium感染である、請求項100の方法。
- ストレプトコッカス感染は、S. ピオゲネス(S. pyogenes)、S. アガラクティアエ(S. agalactiae)、S. ディスガラクティアエ(S. dysgalactiae)、S. ボビス(S. bovis)、S. アンギノーサス(S. anginosus)、S. サングイニス(S. sanguinis)、S. スイス(S. suis)、S. ミティス(S. mitis)、S. ニューモニアエ(S. pneumoniae)またはS. ミュータンス(S. mutans)感染である、請求項86の方法。
- ストレプトコッカス感染はS. mutans感染である、請求項107の方法。
- ストレプトコッカス感染はS. pneumoniae感染である、請求項107の方法。
- ストレプトコッカス感染はS. dysgalactiae感染である、請求項86の方法。
- ストレプトコッカス感染はS. pyogenes感染である、請求項107の方法。
- 細菌感染はバチルス・アンシラシス(Bacillus anthracis)(B. anthracis)感染である、請求項1-80のいずれか一項の方法。
- 細菌感染はフランシセラ・ツラレンシス(Francisella tularensis、野兎病菌とも言う)(F. tularensis)感染である、請求項1-80のいずれか一項の方法。
- 細菌感染はバークホルデリア(Burkholderia)感染である、請求項1-80のいずれか一項の方法。
- バークホルデリア感染は、バークホルデリア・シュードマレイ(Burkholderia pseudomallei、類鼻疽菌とも言う)(B. pseudomallei)、B. ドロサ(B. dolosa)、B. フンゴルム(B. fungorum)、B. グラディオリ(B. gladioli)、B. マルティボランス(B. multivorans)、B. ベトナミエンシス(B. vietnamiensis)、B. アンビファリア(B. ambifaria)、B. アンドロポゴニス(B. andropogonis)、B. アンシナ(B. anthina)、B. ブラシレンシス(B. brasilensis、Burkholderia brasiliensis (B. ブラジリエンシス))、B. カルクドニカ(B. calcdonica、Burkholderia caledonica(バークホルデリア・カレドニカ))、B. カリベンシス(B. caribensis)またはB. カリオフィリ(B. caryophylli)感染である、請求項114の方法。
- 細菌感染はエルシニア・ペスティス(Yersinia pestis)(ペスト菌とも言う)(Y pestis)感染である、請求項1-80のいずれか一項の方法。
- 細菌感染はクロストリジウム・ディフィシル(Clostridium difficile)(C. difficile)感染である、請求項1-80のいずれか一項の方法。
- ペイシェントはのう胞性線維症のペイシェントである、請求項1-117のいずれか一項の方法。
- 細菌感染は健康管理の場においてもたらされる、請求項1-117のいずれか一項の方法。
- 細菌感染はコミュニティに関係する、請求項1-117のいずれか一項の方法。
- 細菌感染には、プランクトン様細菌が含まれる、請求項1-120のいずれか一項の方法。
- 細菌感染には、細菌バイオフィルムが含まれる、請求項1-120のいずれか一項の方法。
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