JP2020520986A5

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Publication number: JP2020520986A5
Application number: JP2019565425A
Authority: JP
Filing date: 2018-05-22
Publication date: 2021-07-26
Anticipated expiration: 2038-05-22

Claims

処置が必要なペイシェントにおいて、細菌性肺感染を処置するために有効な量の下記式（II）：

（式中、
R¹は、C₁-C₁₈線状アルキル、C₁-C₁₈分枝アルキル、R⁵−Y−R⁶−(Z)_n、または

であり；
R²は−OHまたは−NH−(CH₂)_q−R⁷であり；
R³はHまたは

であり；
R⁴はHまたはCH₂−NH−CH₂−PO₃H₂であり；
nは1または2であり；
qは1、2、3、4、または5であり；
XはO、S、NHまたはH₂であり；
各Zは、水素、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から無関係に選ばれ；
R⁵およびR⁶は、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より無関係に選ばれ、そこで、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、チオヘテロシクロオキシ、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−SO−アルキル、−SO−置換アルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO₂−アルキル、−SO₂−置換アルキル、−SO₂−アリールおよび−SO₂−ヘテロアリールからなる群より選ばれる１から３個までの置換基により随意に置換され；
R⁷は−N(CH₂)₂；−N⁺(CH₂)₃；または

であり；
Yは、酸素、硫黄、−S−S−、−NR⁸−、−S(O)−、−SO₂−、−OSO₂−、−NR⁸SO₂−、−SO₂NR⁸−、−SO₂O−、−P(O)(OR⁸)O−、−P(O)(OR⁸)NR⁸−、−OP(O)(OR⁸)O−、−OP(O)(OR⁸)NR⁸−、−NR⁸C(O)NR⁸−、および−NR⁸SO₂NR⁸−からなる群より無関係に選ばれ；および
各R⁸は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より無関係に選ばれる）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、薬剤組成物であって、
前記薬剤組成物は、ネブライザー、定量吸入器又は乾燥粉体吸入器を介して、ペイシェントの肺に施される、
薬剤組成物。
R³はHである、請求項１の薬剤組成物。
R³は

である、請求項１の薬剤組成物。
R⁴はHである、請求項１−３のいずれか一項の薬剤組成物。
R⁴はCH₂−NH−CH₂−PO₃H₂である、請求項１−３のいずれか一項の薬剤組成物。
XはOである、請求項１−５のいずれか一項の薬剤組成物。
R ¹ はR ⁵ −Y−R ⁶ −(Z) _n であり、Yは−NH−である、請求項１の薬剤組成物。
R¹は(CH₂)₂−Y−R₆−(Z)_nである、請求項７の薬剤組成物。
R ⁶ は非分枝C ₄ -C ₁₆ アルキレンであり、ZはHであり、およびnは1である、請求項８の薬剤組成物。
R¹はR⁵−Y−(CH₂)₁₀−(Z)_nである、請求項７の薬剤組成物。
R ⁵ はメチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項１０の薬剤組成物。
(Z)_nはHであり、R ⁴ はHである、請求項８−１１のいずれか一項の薬剤組成物。
R ² はOHであり、R ⁴ はHであり、Yは−NH−であり、および(Z)_nはHである、請求項１の薬剤組成物。
R¹はn-デシルである、請求項１−６のいずれか一項の薬剤組成物。
R¹は(CH₂)₂−NH−(CH₂)₉−CH₃である、請求項１の薬剤組成物。
R²はOHである、請求項１５の薬剤組成物。
細菌性肺感染はグラム陽性細菌性肺感染である、請求項１−１６のいずれか一項の薬剤組成物。
グラム陽性細菌性肺感染はスタフィロコッカス肺感染である、請求項１７の薬剤組成物。
スタフィロコッカス肺感染はスタフィロコッカス・アウレウス（Staphylococcus aureus）（S. aureus）肺感染である、請求項１８の薬剤組成物。
S. aureus肺感染はメチシリン−耐性S. aureus（MRSA）肺感染である、請求項１９の薬剤組成物。
S. aureus肺感染はメチシリン−感受性S. aureus（MSSA）肺感染である、請求項１９の薬剤組成物。
ペイシェントはのう胞性線維症のペイシェントである、請求項１−２１のいずれか一項の薬剤組成物。