JP2020520891A5 - - Google Patents

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  1. 式ＸＶＩ、式ＸＶＩＩ、式ＸＶＩＩ’、又は式ＸＶＩＩ’’’：
    Figure 2020520891
     （式中、
    Ｒ ５ はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、メルカプト、アミノ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシ、−Ｓ（Ｏ） ２ アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル） ２ 、Ｂ（ＯＨ） ２ 、−Ｓｉ（ＣＨ ３ ） ３ 、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル及び−ＣＯＮＨ ２ から選択され、
    Ｒ ３１ は水素、ヒドロキシ、アミノ、Ａ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシ又はポリエチレングリコールであり、
    Ｒ ３１ａ は水素、Ａ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリエチレングリコール、ステアロイル、又は
    Figure 2020520891
     であり、
    Ｒ １０５ は、
    （ｉ）
    Figure 2020520891
     （ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ １０〜３０ アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ １０〜３０ アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ １０〜３０ アルキニル、−Ｃ（Ｏ）（少なくとも１つのＲ ５ 置換基をアルキル鎖上に有するＣ １０〜３０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（少なくとも１つのＲ ５ 置換基をアルケニル鎖上に有するＣ １０〜３０ アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（少なくとも１つのＲ ５ 置換基をアルキニル鎖上に有するＣ １０〜３０ アルキニル）、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（乳酸） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ラクチド−コ−グリコリド） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜２２ アルキル、−（ラクチド−コ−グリコリド） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜２２ アルキル、−（ラクチド−コ−グリコリド） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１２ アルキル、−（ラクチド−コ−グリコリド） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜２２ アルキル、−（グリコール酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（グリコール酸） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル及び−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、
    （ｉｉｉ）−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ２〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ２〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１２ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜２２ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ２〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ２〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１２ アルキル及び−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜２２ アルキル、並びに
    （ｉｖ）
    Figure 2020520891
     から選択され、
    Ｒ １０６ は、
    （ｉ）
    Figure 2020520891
     、アシル、アリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル
    （ｉｉ）
    Figure 2020520891
     （ｉｉｉ）
    Figure 2020520891
     から選択され、
    Ｒ １０７ は水素、−Ｃ（Ｏ）Ａ、アリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルから選択され、
    Ｒ １２３ は、
    （ｉ）ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリプロピレンオキシド、ポリ乳酸、ポリ（乳酸−コ−グリコール酸）、ポリグリコール酸、ポリエステル、ポリアミド、
    Figure 2020520891
     （ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ １７〜３０ アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ １０〜３０ アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ １０〜３０ アルキニル、−Ｃ（Ｏ）（少なくとも１つのＲ ５ 置換基をアルキル鎖上に有するＣ １０〜３０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（少なくとも１つのＲ ５ 置換基をアルケニル鎖上に有するＣ １０〜３０ アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）（少なくとも１つのＲ ５ 置換基をアルキニル鎖上に有するＣ １０〜３０ アルキニル）、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（乳酸） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜２０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（乳酸） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ラクチド−コ−グリコリド） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜２２ アルキル、−（ラクチド−コ−グリコリド） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜２２ アルキル、−（ラクチド−コ−グリコリド） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１２ アルキル、−（ラクチド−コ−グリコリド） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜２２ アルキル、−（グリコール酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（グリコール酸） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル及び−（乳酸） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、
    （ｉｉｉ）−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ４〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜２０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ４〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜１０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ２〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ２〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１２ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜２２ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） ２〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） ２〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜３０ アルキル、−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ １〜１２ アルキル及び−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）Ｏ） １〜１０ （Ｃ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｏ） １〜１０ Ｃ（Ｏ）Ｃ ４〜２２ アルキル、並びに
    （ｉｖ）
    Figure 2020520891
     から選択され、
    Ｒ ３２３ は独立して
    （ｉ）ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリプロピレンオキシド、ポリ乳酸、ポリ（乳酸−コ−グリコール酸）、ポリグリコール酸、ポリエステル、ポリアミド、
    Figure 2020520891
     （ｉｉ）
    Figure 2020520891
     から選択され、
    ＡはＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシ及びアルキルオキシから選択され、
    ｘ及びｙは独立して１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９及び３０からなる群から選択され、
    ｘ’及びｙ’は独立して０、１、２、３、４、５、６、７、８、９及び１０から選択され、
    ｚｚは１、２、３、４、５、又は６から選択される）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは同位体誘導体。
  2. 前記化合物が、式ＸＶＩ又は式ＸＶＩＩ：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  3. Ｒ １０６ が、
    Figure 2020520891
     であり、
    Ｒ １２３ が、
    Figure 2020520891
     である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  4. Ｒ １０６ が、
    Figure 2020520891
     であり、
    Ｒ １２３ が、
    Figure 2020520891
     である、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  5. 前記化合物が、式：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  6. ｘ’及びｙ’が独立して１、２、３、４、５、６、及び７から選択される、請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  7. ｘ’及びｙ’が独立して１、２、３、及び４から選択される、請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  8. 前記化合物が、式：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  9. 前記化合物が、式：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  10. 前記化合物が、式：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  11. Ｒ １０５ が、
    Figure 2020520891
     であり、
    Ｒ １０７ が、−Ｃ（Ｏ）Ａであり、
    ｘが、１である、
    請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  12. Ｒ １０５ が、
    Figure 2020520891
     であり、
    Ｒ ３１ａ が、−Ｃ（Ｏ）Ａである、
    請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  13. 前記化合物が、式：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  14. ｘが１、２、３、４、５、及び６から選択される、請求項１〜７、１２、及び１３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  15. ｙが１、２、３、４、５、及び６から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  16. 前記化合物が、式ＸＶＩＩ’又は式ＸＶＩＩ’’’：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  17. Ｒ ３２３ が、
    Figure 2020520891
     から選択される、請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  18. 前記化合物が、式：
    Figure 2020520891
     で表される、請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  19. ｘ及びｙが独立して１、２、３、４、５、及び６から選択される、請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
  20. 請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能な担体中に含む医薬組成物。
  21. 請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能な担体中に含む医薬組成物。
  22. 眼障害の治療を必要とする宿主における眼障害を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を薬学的に許容可能な担体中に含む医薬組成物。
  23. 眼障害の治療を必要とする宿主における眼障害を治療するための医薬組成物であって、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を薬学的に許容可能な担体中に含む医薬組成物。
  24. 前記障害が緑内障、加齢黄斑変性、眼内圧（ＩＯＰ）の増大に関連する障害、神経保護を必要とする障害、及び糖尿病性網膜症から選択される、請求項２２又は２３に記載の医薬組成物。
  25. 前記障害が緑内障である、請求項２４に記載の医薬組成物。
  26. 前記宿主がヒトである、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  27. 前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩が、硝子体内注射、結膜下注射、又は脈絡膜下注射により投与される、請求項２２〜２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  28. 前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩が、硝子体内に投与される、請求項２７に記載の医薬組成物。
  29. 前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩が、局所投与される、請求項２２〜２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017083779A1 (en) 2015-11-12 2017-05-18 Graybug Vision, Inc. Aggregating microparticles for therapy
CN111201040A (zh) 2017-05-10 2020-05-26 灰色视觉公司 用于医学疗法的缓释微粒及其悬浮液
US20240189277A1 (en) * 2021-04-16 2024-06-13 The Johns Hopkins University Ophthalmic formulations for sustained neuroprotection

Family Cites Families (169)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB844946A (en) 1957-03-14 1960-08-17 American Cyanamid Co New 2-(n-substituted)-acylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamides
US4760057A (en) 1983-06-23 1988-07-26 Merck & Co., Inc. (Acyloxyalkoxy)carbonyl derivatives as bioreversible prodrug moieties for primary and secondary amine functions in drugs
US4911920A (en) 1986-07-30 1990-03-27 Alcon Laboratories, Inc. Sustained release, comfort formulation for glaucoma therapy
US4997443A (en) 1985-08-26 1991-03-05 Hana Biologics, Inc. Transplantable artificial tissue and process
DE3544172A1 (de) 1985-12-13 1987-06-19 Lentia Gmbh Neue kristalline salze von aryloxy-propanolaminen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
WO1988007044A1 (en) 1987-03-17 1988-09-22 Insite Vision, Inc. Timolol derivatives
US4997652A (en) 1987-12-22 1991-03-05 Visionex Biodegradable ocular implants
US5681964A (en) 1990-10-23 1997-10-28 University Of Kentucky Research Foundation Permeable, non-irritating prodrugs of nonsteroidal and steroidal agents
FI93833C (fi) * 1992-05-14 1995-06-12 Orion Yhtymae Oy Menetelmä propionihappojohdosten valmistamiseksi
US5506226A (en) 1993-04-19 1996-04-09 Alcon Laboratories, Inc. Ethacrynic acid-like compounds and use thereof to treat glaucoma
US5565215A (en) 1993-07-23 1996-10-15 Massachusettes Institute Of Technology Biodegradable injectable particles for imaging
US6051576A (en) 1994-01-28 2000-04-18 University Of Kentucky Research Foundation Means to achieve sustained release of synergistic drugs by conjugation
US5441722A (en) 1994-02-18 1995-08-15 Merck & Co., Inc. Short synthesis of 5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-[C3 H3 ]-4[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide and related non radioactive compounds
US5502092A (en) 1994-02-18 1996-03-26 Minnesota Mining And Manufacturing Company Biocompatible porous matrix of bioabsorbable material
GB9412273D0 (en) 1994-06-18 1994-08-10 Univ Nottingham Administration means
US6007845A (en) 1994-07-22 1999-12-28 Massachusetts Institute Of Technology Nanoparticles and microparticles of non-linear hydrophilic-hydrophobic multiblock copolymers
ATE252894T1 (de) 1995-01-05 2003-11-15 Univ Michigan Oberflächen-modifizierte nanopartikel und verfahren für ihre herstellung und verwendung
US6129761A (en) 1995-06-07 2000-10-10 Reprogenesis, Inc. Injectable hydrogel compositions
US5624677A (en) 1995-06-13 1997-04-29 Pentech Pharmaceuticals, Inc. Controlled release of drugs delivered by sublingual or buccal administration
US5866155A (en) 1996-11-20 1999-02-02 Allegheny Health, Education And Research Foundation Methods for using microsphere polymers in bone replacement matrices and composition produced thereby
US5945126A (en) 1997-02-13 1999-08-31 Oakwood Laboratories L.L.C. Continuous microsphere process
GB9704749D0 (en) 1997-03-07 1997-04-23 Univ London Tissue Implant
GB9713980D0 (en) 1997-07-03 1997-09-10 Danbiosyst Uk New conjugates
US6201072B1 (en) 1997-10-03 2001-03-13 Macromed, Inc. Biodegradable low molecular weight triblock poly(lactide-co- glycolide) polyethylene glycol copolymers having reverse thermal gelation properties
CA2221195A1 (en) 1997-11-14 1999-05-14 Chantal E. Holy Biodegradable polymer matrix
US6841617B2 (en) 2000-09-28 2005-01-11 Battelle Memorial Institute Thermogelling biodegradable aqueous polymer solution
US6818018B1 (en) 1998-08-14 2004-11-16 Incept Llc In situ polymerizable hydrogels
US6270802B1 (en) 1998-10-28 2001-08-07 Oakwood Laboratories L.L.C. Method and apparatus for formulating microspheres and microcapsules
US8008283B2 (en) 1998-12-23 2011-08-30 Neurotherapeutics Pharma, Inc. Methods and compositions for the treatment of neuropsychiatric disorders
IN192012B (ja) 1999-03-19 2004-02-07 Vinod Chintamani Malshe
AU4977800A (en) 1999-04-26 2000-11-10 California Institute Of Technology (in situ) forming hydrogels
US6287588B1 (en) 1999-04-29 2001-09-11 Macromed, Inc. Agent delivering system comprised of microparticle and biodegradable gel with an improved releasing profile and methods of use thereof
US6765019B1 (en) 1999-05-06 2004-07-20 University Of Kentucky Research Foundation Permeable, water soluble, non-irritating prodrugs of chemotherapeutic agents with oxaalkanoic acids
US6333029B1 (en) 1999-06-30 2001-12-25 Ethicon, Inc. Porous tissue scaffoldings for the repair of regeneration of tissue
SE9904344D0 (sv) 1999-12-01 1999-12-01 Ralf Goeran Andersson Method of producing porous spherical particles
NZ519697A (en) 1999-12-22 2004-08-27 Sugen Inc Methods of modulating c-kit tyrosine protein kinase function with indolinone compounds
IL150929A0 (en) 2000-01-28 2003-06-24 Rohm & Haas Pharmaceutical compounds comprising a pharmaceutically active moiety and a moiety comprising a substituent that enhances its properties
CZ303705B6 (cs) 2000-02-15 2013-03-27 Sugen, Inc. Pyrrolem substituovaná 2-indolinonová sloucenina pro pouzití jako inhibitor proteinkináz a farmaceutická kompozice s jejím obsahem
US6375972B1 (en) 2000-04-26 2002-04-23 Control Delivery Systems, Inc. Sustained release drug delivery devices, methods of use, and methods of manufacturing thereof
US6495164B1 (en) 2000-05-25 2002-12-17 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. I Preparation of injectable suspensions having improved injectability
US20050026924A1 (en) 2000-07-14 2005-02-03 Allergan, Inc. Compositions containing alpha-2-adrenergic agonist components
US6897201B2 (en) 2000-08-21 2005-05-24 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for the treatment of glaucoma or ocular hypertension
ES2177415B1 (es) 2000-09-04 2004-10-16 Ragactives, S.L. Procedimiento para la obtencion de 4-alquilamino-5, 6-dihidro-4h-tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7-dioxidos, e intermedios.
EP2316490A3 (en) 2000-10-31 2012-02-01 PR Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for enhanced delivery of bioactive molecules
GB0027357D0 (en) 2000-11-09 2000-12-27 Bradford Particle Design Plc Particle formation methods and their products
BR0102252B1 (pt) 2001-04-10 2013-10-22 Sistema de liberação controlada para antagonista do receptor AT1 da angiotensina II, composição farmacêutica e seu uso
WO2003000237A2 (en) 2001-06-22 2003-01-03 Johns Hopkins University School Of Medicine Biodegradable polymer coompositions
GB0122318D0 (en) 2001-09-14 2001-11-07 Novartis Ag Organic compounds
WO2003043657A1 (en) 2001-11-19 2003-05-30 Control Delivery Systems, Inc. Topical delivery of codrugs
AU2002360555A1 (en) 2001-12-10 2003-06-23 Control Delivery Systems Inc. Treatment of genitourinary tract disorders
US20050164994A1 (en) 2001-12-10 2005-07-28 Control Deliver Systems, Inc. Treatment of genitourinary tract disorders
US8871241B2 (en) 2002-05-07 2014-10-28 Psivida Us, Inc. Injectable sustained release delivery devices
CA2497349C (en) 2002-09-26 2008-07-08 Angiotech International Ag Perivascular wraps
US7060299B2 (en) 2002-12-31 2006-06-13 Battelle Memorial Institute Biodegradable microparticles that stabilize and control the release of proteins
TW200500067A (en) 2003-01-21 2005-01-01 Control Delivery Sys Inc Salts of codrugs and uses related thereto
GB0307011D0 (en) 2003-03-27 2003-04-30 Regentec Ltd Porous matrix
US20050008695A1 (en) 2003-05-21 2005-01-13 Control Delivery Systems, Inc. Compositions and methods for delivering a biologically active agent
US8815284B2 (en) 2003-06-26 2014-08-26 Psivida Us, Inc. Bioerodible sustained release drug delivery systems
CA2530136C (en) 2003-06-26 2012-10-16 Control Delivery Systems, Inc. In-situ gelling drug delivery system
ATE553092T1 (de) 2003-07-30 2012-04-15 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd Indazolderivate
US20090148527A1 (en) 2007-12-07 2009-06-11 Robinson Michael R Intraocular formulation
EP1713514B1 (en) 2004-01-28 2021-11-24 Johns Hopkins University Drugs and gene carrier particles that rapidly move through mucous barriers
ES2246694B1 (es) 2004-04-29 2007-05-01 Instituto Cientifico Y Tecnologico De Navarra, S.A. Nanoparticulas pegiladas.
US8685435B2 (en) 2004-04-30 2014-04-01 Allergan, Inc. Extended release biodegradable ocular implants
US8722097B2 (en) 2004-04-30 2014-05-13 Allergan, Inc. Oil-in-water method for making polymeric implants containing a hypotensive lipid
US7771742B2 (en) 2004-04-30 2010-08-10 Allergan, Inc. Sustained release intraocular implants containing tyrosine kinase inhibitors and related methods
US20050244463A1 (en) * 2004-04-30 2005-11-03 Allergan, Inc. Sustained release intraocular implants and methods for treating ocular vasculopathies
US8163030B2 (en) 2004-05-06 2012-04-24 Degradable Solutions Ag Biocompatible bone implant compositions and methods for repairing a bone defect
AU2005269800B8 (en) 2004-07-19 2011-12-01 Celator Pharmaceuticals, Inc. Particulate constructs for release of active agents
WO2006047466A2 (en) 2004-10-21 2006-05-04 Duke University Ophthamological drugs
WO2006078995A1 (en) * 2005-01-21 2006-07-27 Nitromed, Inc. Cardiovascular compounds comprising heterocyclic nitric oxide donor group compositions and methods of use
US7691364B2 (en) 2005-01-28 2010-04-06 Bezwada Biomedical, Llc Functionalized drugs and polymers derived therefrom
US20070112050A1 (en) 2005-04-12 2007-05-17 Psivida Inc. HMGCoA reductase inhibitor combinations and uses thereof
MX2007013356A (es) 2005-04-27 2008-03-26 Baxter Int Microparticulas modificadas en la superficie y metodos de formacion y uso de las mismas.
EP1906911B1 (en) 2005-06-17 2019-09-25 Australian Nuclear Science And Technology Organisation Particles comprising a releasable dopant therein
MX2008006888A (es) 2005-11-28 2008-09-30 Marinus Pharmaceuticals Formulas y metodos para la manufactura y uso de la ganaxolona.
US7501179B2 (en) 2005-12-21 2009-03-10 Boston Scientific Scimed, Inc. Block copolymer particles
US8663674B2 (en) 2006-01-13 2014-03-04 Surmodics, Inc. Microparticle containing matrices for drug delivery
WO2007090793A1 (en) * 2006-02-06 2007-08-16 Nicox S.A. Nitrooxy-comprising derivatives of apraclonidine and brimodnidine as al pha2 -adrenergic receptor agonists
EP1891941A1 (en) 2006-08-11 2008-02-27 OctoPlus Technologies B.V. Aqueous gels comprising microspheres
CA2663003C (en) 2006-09-08 2018-02-13 Justin Hanes Compositions and methods for enhancing transport through mucus
GB0619869D0 (en) 2006-10-07 2006-11-15 Regentec Ltd Porous particles
KR20140032505A (ko) 2006-11-09 2014-03-14 알콘 리서치, 리미티드 약물 전달용 수불용성 폴리머 매트릭스
US20100063035A1 (en) 2006-12-15 2010-03-11 Nicox S.A. Carbonic anhydrase inhibitors derivatives
GB0701896D0 (en) 2007-02-01 2007-03-14 Regentec Ltd Composition
WO2008112287A1 (en) 2007-03-12 2008-09-18 Nektar Therapeutics Oligomer-beta blocker conjugates
EP1985618A1 (en) 2007-04-27 2008-10-29 Duke Chem, S. A. Process for the preparation of brinzolamide and intermediates thereof
US8492334B2 (en) 2007-06-21 2013-07-23 Yale University Sustained intraocular delivery of drugs from biodegradable polymeric microparticles
CN101081206A (zh) 2007-06-29 2007-12-05 济南康泉医药科技有限公司 一种含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌药物组合物
GB0715212D0 (en) 2007-08-06 2007-09-12 Smith & Nephew Apparatus
US8217134B2 (en) 2007-08-30 2012-07-10 Bezwada Biomedical, Llc Controlled release of biologically active compounds
WO2009030270A1 (en) 2007-09-03 2009-03-12 Novartis Ag Dihydroindole derivatives useful in parkinson's disease
WO2009035565A1 (en) 2007-09-07 2009-03-19 Qlt Plug Delivery, Inc Prostaglandin analogues for implant devices and methods
EP2207577B1 (en) 2007-10-26 2015-01-14 National Institute Of Immunology Biodegradable polymer scaffold and process for preparation thereof
US8414646B2 (en) 2007-12-27 2013-04-09 Forsight Labs, Llc Intraocular, accommodating lens and methods of use
WO2009089070A2 (en) 2008-01-10 2009-07-16 The Johns Hopkins University Compositions and methods for reducing particle penetration through mucus
WO2009100176A2 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Abbott Laboratories Pharmaceutical dosage form for oral administration of tyrosine kinase inhibitor
ITMI20080382A1 (it) * 2008-03-07 2009-09-08 Ctg Pharma S R L Composizioni farmaceutiche oculari
WO2009131794A1 (en) 2008-03-27 2009-10-29 University Of Kentucky Research Foundation Opioid-ketamine and norketamine codrug combinations for pain management
WO2009121018A2 (en) 2008-03-27 2009-10-01 University Of Kentucky Research Foundation Opioid-nornicotine codrugs for pain management
US9125735B2 (en) 2008-04-04 2015-09-08 Forsight Labs, Llc Method of correcting vision using corneal onlays
US8945527B2 (en) 2008-04-25 2015-02-03 The University Of North Carolina At Chapel Hill Degradable compounds and methods of use thereof, particularly with particle replication in non-wetting templates
US8993615B2 (en) 2008-08-08 2015-03-31 The Johns Hopkins University Compositions and methods for treatment of neurodegenerative disease
US9161903B2 (en) 2008-10-31 2015-10-20 Warsaw Orthopedic, Inc. Flowable composition that hardens on delivery to a target tissue site beneath the skin
US9095506B2 (en) 2008-11-17 2015-08-04 Allergan, Inc. Biodegradable alpha-2 agonist polymeric implants and therapeutic uses thereof
US20100143479A1 (en) 2008-12-04 2010-06-10 Oakwood Laboratories, Llc Method of making sustained release microparticles
WO2010079496A2 (en) 2009-01-12 2010-07-15 Hadasit Medical Research Services & Development Limited Tissue regeneration membrane
EP2389371A4 (en) 2009-01-22 2012-09-12 Neurotherapeutics Pharma Inc ANALOGUES OF BUMETANIDE, FUROSEMIDE, PIRETANIDE, AZOSEMIDE AND TORSEMID, AND RELATED COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
US8623395B2 (en) 2010-01-29 2014-01-07 Forsight Vision4, Inc. Implantable therapeutic device
US20120052041A1 (en) 2009-02-04 2012-03-01 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Polymeric nanoparticles with enhanced drug-loading and methods of use thereof
BRPI1012302A2 (pt) 2009-03-03 2015-09-22 Alcon Res Ltd composição farmacêutica para a liberação de compostos de inibição de tirosina quinase receptora (rtki) para o olho
GB0903810D0 (en) 2009-03-05 2009-04-22 Regentec Ltd Delivery system
WO2010114770A1 (en) 2009-03-30 2010-10-07 Cerulean Pharma Inc. Polymer-agent conjugates, particles, compositions, and related methods of use
EP2427179A4 (en) 2009-05-04 2013-09-11 Psivida Inc POROUS PARTICLES FOR THE RELEASE OF SILICIUM MEDICINES
WO2011106702A2 (en) 2010-02-25 2011-09-01 The Johns Hopkins University Sustained delivery of therapeutic agents to an eye compartment
US20130071349A1 (en) 2010-03-02 2013-03-21 Allergan, Inc. Biodegradable polymers for lowering intraocular pressure
US9162981B2 (en) 2010-03-23 2015-10-20 The Johns Hopkins University Compositions and methods for treatment of neurodegenerative disease
AU2011270701B2 (en) 2010-06-24 2015-05-14 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of NH-acidic compounds: ester, carbonate, carbamate and phosphonate derivatives
EP2600930B1 (en) 2010-08-05 2021-02-17 ForSight Vision4, Inc. Injector apparatus for drug delivery
WO2012039979A2 (en) 2010-09-10 2012-03-29 The Johns Hopkins University Rapid diffusion of large polymeric nanoparticles in the mammalian brain
EP2629760A4 (en) 2010-10-22 2014-04-02 Bind Therapeutics Inc THERAPEUTIC NANOPARTICLES CONTAINING COPOLYMERS OF HIGH MOLECULAR WEIGHT
WO2012061703A1 (en) 2010-11-05 2012-05-10 The Johns Hopkins University Compositions and methods relating to reduced mucoadhesion
WO2012088529A1 (en) 2010-12-23 2012-06-28 Nektar Therapeutics Polymer-sunitinib conjugates
US10220020B2 (en) 2010-12-23 2019-03-05 Nektar Therapeutics Polymer-des-ethyl sunitinib conjugates
WO2012109363A2 (en) 2011-02-08 2012-08-16 The Johns Hopkins University Mucus penetrating gene carriers
WO2012137987A1 (en) 2011-04-07 2012-10-11 Sucampo Ag Method for treating asthenopia
KR20140038404A (ko) 2011-04-12 2014-03-28 가부시키가이샤 아루떼꾸 우에노 수성 안과용 조성물
AU2012308317B2 (en) 2011-09-14 2017-01-05 Forsight Vision5, Inc. Ocular insert apparatus and methods
EP2790733B1 (en) 2011-12-14 2019-10-30 The Johns Hopkins University Nanoparticles with enhanced mucosal penetration or decreased inflammation
KR101811917B1 (ko) 2012-01-19 2017-12-22 더 존스 홉킨스 유니버시티 점액 침투 강화를 나타내는 나노 입자 제형
CN104394891B (zh) 2012-03-16 2019-04-16 约翰霍普金斯大学 用于递送活性剂的非线性多嵌段共聚物-药物结合物
CA2867381C (en) 2012-03-16 2016-09-20 The Johns Hopkins University Controlled release formulations for the delivery of hif-1 inhibitors
US20140107025A1 (en) 2012-04-16 2014-04-17 Jade Therapeutics, Llc Ocular drug delivery system
AR092821A1 (es) 2012-04-20 2015-05-06 Sucampo Ag Conjugado de derivado de acido graso-polimero
NZ742004A (en) 2012-05-03 2019-04-26 Kala Pharmaceuticals Inc Pharmaceutical nanoparticles showing improved mucosal transport
KR102140989B1 (ko) 2012-05-03 2020-08-04 칼라 파마슈티컬스, 인크. 개선된 점막 수송을 나타내는 제약 나노입자
US9889208B2 (en) 2012-05-04 2018-02-13 The Johns Hopkins University Lipid-based drug carriers for rapid penetration through mucus linings
EP2852584B1 (en) 2012-05-22 2018-02-28 F. Hoffmann-La Roche AG Substituted dipyridylamines and uses thereof
US9539259B2 (en) 2012-05-23 2017-01-10 The Johns Hopkins University Compounds and methods of use thereof for treating neurodegenerative disorders
WO2013188283A1 (en) 2012-06-12 2013-12-19 Bayer Healthcare Llc Topical ophthalmological pharmaceutical composition containing sunitinib
JP2015529683A (ja) 2012-09-17 2015-10-08 バインド セラピューティックス インコーポレイテッド 治療剤を含む治療用ナノ粒子とその製造方法および使用方法
CN103833998B (zh) 2012-11-26 2017-10-27 杨子剑 含有利尿酸结构的新化合物以及制备方法和用途
CN103897174A (zh) 2012-12-26 2014-07-02 杨子剑 含有利尿酸结构的新聚合物以及制备方法和用途
US9968603B2 (en) 2013-03-14 2018-05-15 Forsight Vision4, Inc. Systems for sustained intraocular delivery of low solubility compounds from a port delivery system implant
CN104059054B (zh) 2013-03-19 2018-11-20 浙江导明医药科技有限公司 用于治疗癌症的三级环状胺alk激酶抑制剂
JP6570513B2 (ja) 2013-04-01 2019-09-04 アラーガン、インコーポレイテッドＡｌｌｅｒｇａｎ，Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 持続的眼内放出のためのマイクロスフェア薬剤送達システム
EP2991977B1 (en) 2013-05-01 2020-07-22 F.Hoffmann-La Roche Ag C-linked heterocycloalkyl substituted pyrimidines and their uses
CN104208715B (zh) 2013-05-31 2016-12-28 天津键凯科技有限公司 具有提高的药物生物活性的低分子量聚乙二醇药物结合物
US9789198B2 (en) 2013-05-31 2017-10-17 Jenkem Technology Co., Ltd. (Tianjin) Low molecular weight polyethylene glycol drug conjugates having improved drug biological activity
HUE052420T2 (hu) 2013-09-12 2021-04-28 Smartdyelivery Gmbh Sejt specifikus célbajuttatás nanostruktúrált hordozórendszerekkel
US20150099802A1 (en) 2013-10-03 2015-04-09 Sucampo Ag Selective tumor treatment
US9655862B2 (en) 2013-10-29 2017-05-23 Shaker A. Mousa Ocular nanoformulation and method of use in angiogenesis-mediated disorders
JP6618898B2 (ja) 2013-11-19 2019-12-11 コーネル ユニヴァーシティー 組織再生のための組織スキャフォールド材料および作製方法
CA2933900A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Georgia Tech Research Corporation Formulations and methods for targeted ocular delivery of therapeutic agents
KR101564401B1 (ko) 2014-04-10 2015-11-02 한국화학연구원 브린졸아마이드의 제조방법
EP3721875B1 (en) 2014-05-09 2023-11-08 Yale University Particles coated with hyperbranched polyglycerol and methods for their preparation
EP3193827A1 (en) 2014-08-13 2017-07-26 The Johns Hopkins University Glucocorticoid-loaded nanoparticles for prevention of corneal allograft rejection and neovascularization
CN107278151A (zh) 2014-12-15 2017-10-20 约翰霍普金斯大学 舒尼替尼制剂及其在治疗青光眼中的使用方法
JP6479485B2 (ja) 2015-01-15 2019-03-06 大内新興化学工業株式会社 眼疾患治療用ナノ粒子製剤
JP2018503736A (ja) 2015-01-20 2018-02-08 ザ ジョーンズ ホプキンズ ユニバーシティＴｈｅ Ｊｏｈｎｓ Ｈｏｐｋｉｎｓ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ 眼内圧を抑える抗緑内障剤の持続放出のための組成物
CN104774193A (zh) 2015-04-22 2015-07-15 中国药科大学 吲哚酮类化合物、其制备方法及医药用途
CN107530334A (zh) 2015-05-05 2018-01-02 普西维达公司 可注射贮库制剂
JP2018536017A (ja) * 2015-09-22 2018-12-06 グレイバグ ビジョン インコーポレイテッド 眼障害の治療のための化合物及び組成物
CN111201040A (zh) * 2017-05-10 2020-05-26 灰色视觉公司 用于医学疗法的缓释微粒及其悬浮液
CN111465394A (zh) 2017-12-14 2020-07-28 灰色视觉公司 用于眼部递送的药物和组合物
CA3096511A1 (en) 2018-04-23 2019-10-31 Graybug Vision, Inc. Improved continuous microparticle manufacture
WO2019210215A1 (en) 2018-04-26 2019-10-31 Graybug Vision, Inc. Drugs to treat ocular disorders
TW202035364A (zh) 2018-09-27 2020-10-01 美商灰色視覺公司 用於眼部遞送之化合物及組合物
AU2019379607A1 (en) 2018-11-15 2021-06-03 Graybug Vision, Inc. Improved aggregated microparticles

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