JP2020503333A5

JP2020503333A5 -

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Publication number: JP2020503333A5
Application number: JP2019535371A
Authority: JP
Filing date: 2017-12-22
Publication date: 2021-02-12
Anticipated expiration: 2037-12-22

Claims

式(I):

(式中、
Vは、-フルオロ、-C_1〜4アルキル、及び-C_1〜4アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される最大4個のメンバーで場合によって置換されている-C_3〜8シクロアルキルであり、
Wは、-ハロ、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで両方とも場合によって置換されている-アリール又は-ピリジルであり、
Yは-C_1〜6アルキルであり、
Zは、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-(CH₂)_nアリール、又は-(CH₂)_nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH_3、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩。
式(I):

(式中、
Vは-C_3〜4シクロアルキルであり、
Wは、-ハロ、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで両方とも場合によって置換されている-アリール又は-ピリジルであり、
Yは-C_1〜4アルキルであり、
Zは、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-(CH₂)_nアリール、又は-(CH₂)_nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩。
Vが、-シクロプロピル又は-シクロブチルである、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Wが、-F、-Cl、-Br、-CH₃、-CH₂CH₃、-CHF₂、-CF₃、-OCH₃、-OCF₃、及び-シクロプロピルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている-フェニルである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Wが、-F、-Cl、-Br、-CH₃、-CH₂CH₃、-CHF₂、-CF₃、-OCH₃、-OCF₃、及び-シクロプロピルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている-ピリジルである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Yが、-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが、-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが、-(CH₂)_nピリジル、-(CH₂)_nピラゾリル、-(CH₂)_nイソオキサゾール、-(CH₂)_nオキサゾール、-(CH₂)_nオキサジアゾール、-(CH₂)_nトリアゾール、-(CH₂)_nチアゾール、-(CH₂)_nピリミジン、又は-(CH₂)_nテトラヒドロピランであり、前記ピリジル、ピラゾリル、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリミジン及びテトラヒドロピランはすべて、-F、-Cl、-Br、-CH₃、-CH₂CH₃、-イソプロピル、-tert-ブチル、-シクロプロピル、-CF₃、-CH₂CF₃、-OH、-OCH₃、-OCF₃、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂N(CH₃)₂、及び-フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
式(Ia):

(式中、
R¹は-C_1〜6ハロアルキルであり、
X¹及びX²は共にCHであるか、X¹はCHでX²はN(窒素)であるか、又はX¹はN(窒素)でX²はCHであり、
Yは-C_1〜6アルキルであり、
Zは、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-(CH₂)_nアリール、又は-(CH₂)_nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH_3、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが-C_1〜6アルキルである、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが、-(CH₂)_nアリール又は-(CH₂)_nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-N(CH₃)₂、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Yが-C_1〜3アルキルである、請求項16から18のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Yが、-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
R¹が-CF₃である、請求項16から20のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが、-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項16から21のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
式(Ib):

(式中、R¹は-C_1〜6ハロアルキルであり、X¹及びX²は共にCHであるか、X¹はCHでX²はN(窒素)であるか、又はX¹はN(窒素)でX²はCHであり、Yは-C_1〜6アルキルであり、
Zは、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-(CH₂)_nアリール、又は-(CH₂)_nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH_3、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH₃)₂、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが-C_1〜6アルキルである、請求項23に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが、-(CH₂)_nアリール又は-(CH₂)_nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-CH₂OCH₃、-CH₂CH₂OCH₃、-N(CH₃)₂、-C_1〜6アルキル、-C_1〜6ハロアルキル、-C_1〜6アルコキシ、-C_1〜6ハロアルコキシ、及び-C_3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている、請求項23に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Yが-C_1〜3アルキルである、請求項23から25のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Yが、-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項26に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
R¹が-CF₃である、請求項23から27のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが、-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項23から27のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
Zが-CH₂CH₃である、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
(a)請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩、及び(b)薬学的に許容される担体を含む、組成物。
前記化合物又は薬学的に許容される塩が、請求項9から15のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩である、請求項31に記載の組成物。
PDE2活性によって媒介される障害を患っているか又はその障害と診断された対象を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
PDE2活性をモジュレートする方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
ヒト対象においてPDE2活性がモジュレートされる、請求項34に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
神経学的障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物であって、前記神経学的障害が、中枢神経系(CNS)障害;発達障害;統合失調症スペクトラム又は精神病性障害;双極性障害;うつ病性障害;不安障害;強迫性障害;解離性障害;破壊的、衝動制御、又は行為障害;外傷又はストレス因関連障害;栄養補給又は摂食障害;睡眠覚醒障害;性的障害;物質関連又は嗜癖性障害;人格障害;及び神経変性障害からなる群から選択される、化合物若しくは薬学的に許容される塩又は組成物。
前記方法が、神経学的障害に関連する認知欠損を対象とする、請求項36に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
認知障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
前記認知障害が、せん妄、認知症、加齢に伴う認知欠損、外傷依存性機能喪失、及び化学療法による認知障害からなる群から選択される、請求項38に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記認知症が、神経変性疾患に関連する、請求項39に記載の方法;使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物;又は使用。
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、レビー小体病、ピック病、プリオン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、多発性硬化症、前頭側頭葉変性症、及び大脳皮質基底核変性症からなる群から選択される、請求項40に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記神経変性疾患に関連する認知症が、パーキンソン病認知症(PDD)である、請求項41に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記加齢に伴う認知欠損が、加齢に伴う記憶障害(AAMI)又は軽度認知障害(MCI)である、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記外傷依存性機能喪失が、脳卒中、外傷性脳傷害(TBI)、頭部外傷、及び頭部傷害からなる群から選択される、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記外傷依存性機能喪失が、運動機能の障害を含む、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記外傷依存性機能喪失が、認知機能の障害を含む、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記認知機能の障害が、記憶形成の欠損である、請求項46に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記記憶形成の欠損が、長期記憶形成又は作業記憶の欠損である、請求項47に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
脳卒中のリハビリテーション時に神経学的欠損を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物であって、前記方法が、
(a)それを必要とする対象に、該対象の脳卒中からの回復中に、前記化合物、薬学的に許容される塩、又は組成物を投与する工程と、
(b)神経学的機能の性能を改善するのに十分な条件下で前記対象を訓練する工程であって、その機能障害が神経学的欠損に関連する、工程と、
(c)工程(a)及び(b)を1回又は複数回繰り返し、それによって、前記性能を改善するのに十分な訓練の量が訓練のみによる場合に生じる量に比べて低減される工程と
を含む、化合物若しくは薬学的に許容される塩又は組成物。
前記神経学的欠損が、運動欠損である、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記神経学的欠損が、認知欠損である、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記認知欠損が、記憶形成の欠損である、請求項51に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記記憶形成の欠損が、長期記憶形成又は作業記憶の欠損である、請求項52に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記訓練が、神経学的機能を対象とする一連のタスクを含む、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
投与する工程(a)が、訓練する工程(b)と共に行われる、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
運動障害又は運動性障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
前記運動障害又は運動性障害が、大脳基底核障害、運動過多障害、運動低下障害、ジスキネジア障害、薬物誘発性の運動性障害、又は線条体機能低下に関連する疾患である、請求項56に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記ジスキネジア障害が、レボドパ誘発性ジスキネジア(LID)又は遅発性ジスキネジア(TD)である、請求項57に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
末梢障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物であって、前記末梢障害は、感染性疾患、血液系疾患、心血管系疾患、片頭痛障害、胃腸系疾患、及び皮膚科的疾患からなる群から選択される、化合物若しくは薬学的に許容される塩又は組成物。
前記心血管系疾患が、うっ血性心不全、心筋梗塞、虚血性疾患、心房性不整脈、心室性不整脈、肺高血圧症、及び高血圧性血管疾患からなる群から選択される、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記心血管系疾患が、虚血性疾患である、請求項59に記載の化合物又は薬学的に許容される塩の使用。
前記心血管系疾患が、心筋梗塞である、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記心血管系疾患が、心房性不整脈である、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
前記心血管系疾患が、心室性不整脈である、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。