JP2019535733A5 - - Google Patents
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亜鉛イオンの非存在下で向上した固有安定性および二量体を超えた自己会合の減少を示すことが本分野において知られているインスリン類似体は、ＡｓｐＢ１０インスリンによって提供される。野生型残基（ＨｉｓＢ１０）は、天然の六量体集合体において、当該六量体の中心軸において２つの軸方向亜鉛イオンを配位するように機能する。ＡｓｐによってＨｉｓＢ１０を置換すると、この軸方向モードでの亜鉛イオンの結合を損なわせ、古典的な六量体の三量体関連表面を介した高次自己会合を阻止する。ＡｓｐＢ１０は、一般的な理由として、好ましいＣ−Ｃａｐ残基として、潜在的な（ｉ、ｉ＋４）塩橋（ＧｌｕＢ１４を有する）の形成を通じた静電気的メカニズムを介して亜鉛を含まない単量体または二量体における中央のＢ鎖αヘリックスの部分的安定性を高めることが期待される。タンパク質安定性の理論的根拠にかかわらず、ＡｓｐによるＨｉｓＢ１０の置換は、化学的変性の研究によって検証されたように、亜鉛を含まないインスリン単量体の熱力学的安定性を増強することが確かに観察された。ＡｓｐＢ１０はまた、インスリン受容体に対するインスリンの親和性を高め、それと並行して、単離された脂肪細胞における脂質生成を刺激する能力を増強する。野生型インスリンにおけるＡｓｐによるＨｉｓＢ１０の置換によって与えられる上記の好ましい性質にもかかわらず、その臨床的使用は、野生型インスリンと比較したＡｓｐＢ１０インスリンによるスプラーグ−ドーリーラットの慢性治療における乳腺腫瘍の過剰発生率の発見に関連して、腫瘍性細胞株（ヒト乳癌由来の細胞株を含む）の細胞培養アッセイにおける分裂促進性の増加によって排除された。本発明は、スプラーグ−ドーリーラットにおける発癌との好ましくない関連性のために、安定化置換としてのＡｓｐＢ１０の使用を除外する。本発明はまた、球状タンパク質または非極性ペプチド接触面（フッ素化脂肪族または芳香族側鎖など）の熱力学的安定性を高めることが本分野で知られている人工アミノ酸を除外し、そのような非天然アミノ酸は患者またはヒト被験者での長期間の使用を目的とした医療製品において製造コストの上昇および未知の毒性と関連する。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１） 国際公開第２０１６／１１８６３１号
（特許文献２） 国際公開第２０１１／１５９８９５号
（特許文献３） 国際公開第２０１１／１５９８８２号
（非特許文献）
（非特許文献１） （ＢＥＲＥＮＳＯＮ．ＤＦ ｅｔ ａｌ．） Ｉｎｓｕｌｉｎ ａｎａｌｏｇｓ ｔｏｒ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｄｉａｂｅｔｅｓ ｍｅｌｌｉｔｕｓ： ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ．Ａｎｎａｌｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ．Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ２０１１，Ｅｐｕｂ １３ Ｍａｒｃｈ ２０１２，Ｖｏｌ．１２４３； ｐａｇｅｓ Ｅ４０−Ｅ５４
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１） 国際公開第２０１６／１１８６３１号
（特許文献２） 国際公開第２０１１／１５９８９５号
（特許文献３） 国際公開第２０１１／１５９８８２号
（非特許文献）
（非特許文献１） （ＢＥＲＥＮＳＯＮ．ＤＦ ｅｔ ａｌ．） Ｉｎｓｕｌｉｎ ａｎａｌｏｇｓ ｔｏｒ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｄｉａｂｅｔｅｓ ｍｅｌｌｉｔｕｓ： ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ．Ａｎｎａｌｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ．Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ２０１１，Ｅｐｕｂ １３ Ｍａｒｃｈ ２０１２，Ｖｏｌ．１２４３； ｐａｇｅｓ Ｅ４０−Ｅ５４
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