JP2019510063A5

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Info

Publication number: JP2019510063A5
Application number: JP2018551329A
Authority: JP
Filing date: 2017-03-30
Publication date: 2020-04-23
Anticipated expiration: 2037-03-30

Claims

式１の化合物

、その立体異性体、または式１の化合物の互変異性体もしくはその立体異性体と、スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンとを含む錯体において、非晶質固体であることを特徴とする錯体。
請求項１に記載の錯体において、前記化合物が、（Ｓ）−３−（１−（（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）オキシ）イソキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）−オンまたはその互変異性体であることを特徴とする錯体。
請求項１に記載の錯体において、前記化合物が、（Ｒ）−３−（１−（（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）オキシ）イソキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）−オンまたはその互変異性体であることを特徴とする錯体。
請求項１乃至３の何れか１項に記載の錯体において、前記スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンと、前記式１の化合物、立体異性体、または互変異性体が、約１：１から約１０：１のモル比で存在することを特徴とする錯体。
請求項１乃至３の何れか１項に記載の錯体において、前記スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンと、前記式１の化合物、立体異性体、または互変異性体が、約１：１から約５：１のモル比で存在することを特徴とする錯体。
請求項１乃至３の何れか１項に記載の錯体において、前記スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンと、前記式１の化合物、立体異性体、または互変異性体が、約１：１のモル比で存在することを特徴とする錯体。
請求項１乃至６の何れか１項に定義した通りの錯体と；薬学的に許容し得る賦形剤とを含むことを特徴とする医薬組成物。
請求項１乃至６の何れか１項に定義した通りの錯体を作製する方法であって、請求項１に定義した通りの化合物、立体異性体、または互変異性体と、スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンと、水とを含む溶液を、液滴に微粒化することと、前記液滴から少なくとも１部分の前記水を除去して錯体を形成することとを含むことを特徴とする方法。
請求項８に記載の方法において、前記溶液が、前記化合物、立体異性体、または互変異性体を、約１２以上のｐＨを有する水に溶解することによって得られることを特徴とする方法。
請求項９に記載の方法において、前記溶液が、前記化合物、立体異性体、または互変異性体を、約１３以上のｐＨを有する水に溶解することによって得られることを特徴とする方法。
請求項８乃至１０の何れか１項に記載の方法において、前記溶液のｐＨが、前記溶液を液滴に微粒化する前に、約７のｐＨに調整されることを特徴とする方法。
請求項１乃至６の何れか１項に定義された錯体を含有する医薬。
Ｉ型過敏症反応、自己免疫疾患、炎症性障害、癌、および非悪性増殖性障害から選択される疾患、障害、または状態の治療における使用のための、請求項１乃至６の何れか１項に定義した錯体を含有する医薬。
アレルギー性鼻炎、喘息、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、乾癬、免疫性血小板減少性紫斑病、炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、シェーグレン症候群、強直性脊椎炎、ベーチェット病、移植片対宿主病、尋常性天疱瘡、特発性形質細胞性リンパ節症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、および血栓症から選択される疾患、障害、または状態の治療における使用のための、請求項１乃至６の何れか１項に定義した錯体を含有する医薬。
Ｂ細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、および多発性骨髄腫から選択される疾患、障害、または状態の治療における使用のための、請求項１乃至６の何れか１項に定義した錯体を含有する医薬。
請求項１乃至６の何れか１項に定義した通りの錯体と、少なくとも１種の追加の薬理学的に活性な薬剤とを含むことを特徴とする薬物の組み合わせ。
請求項１６に記載の薬物の組み合わせにおいて、前記追加の薬理学的に活性な薬剤が、疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）であることを特徴とする薬物の組み合わせ。
請求項１７に記載の薬物の組み合わせにおいて、前記ＤＭＡＲＤが、メトトレキサートであることを特徴とする薬物の組み合わせ。