JP2019510008A5 - - Google Patents
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Description
(付記1)
対象におけるオピオイド依存症及び/又は疼痛の治療方法であって、該方法は、治療上有効量の持続放出性ブプレノルフィンミクロスフェア(SRBM)製剤を投与することを含み、該製剤は、ブプレノルフィン、及び24,000〜38,000のMWを有するポリ(D,L-ラクチド-コ-グリコリド)を含み、血漿濃度が投与後12時間の間に10ng/mlを超えない、方法。
(付記2)
対象におけるオピオイド依存症及び/又は疼痛の治療方法であって、該方法は、治療上有効量の持続放出性ブプレノルフィンミクロスフェア(SRBM)製剤を投与することを含み、該製剤は、ブプレノルフィン、及び7,000〜17,000のMWを有するポリ(D,L-ラクチド-コ-グリコリド)を含み、ブプレノルフィンの血漿濃度が投与後12時間の間に10ng/mlを超えない、方法。
(付記3)
対象におけるオピオイド依存症及び/又は疼痛の治療方法であって、該方法は、治療上有効量のSRBM製剤を投与することを含み、該SRBM製剤は、ブプレノルフィン、24,000〜38,000のMWを有するポリ(D,L-ラクチド-コ-グリコリド)及び7,000〜17,000のMWを有するポリ(D,L-ラクチド-コ-グリコリド)を含む、方法。
(付記4)
SRBM製剤が、ポリビニルアルコールをさらに含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記5)
SRBM製剤が、酢酸エチルをさらに含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記6)
疼痛が、慢性疼痛である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記7)
疼痛が、オピオイド依存症の対象における慢性疼痛である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記8)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、30日のうち29日間、実質的に治療範囲内に留まる、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記9)
治療範囲が、約1ng/ml〜約8ng/mlを含む、付記8に記載の方法。
(付記10)
治療範囲が、オピオイド依存症の治療のための約1ng/ml〜約8ng/mlを含む、付記8に記載の方法。
(付記11)
治療範囲が、疼痛の治療のための約1ng/ml〜約5ng/mlを含む、付記8に記載の方法。
(付記12)
治療範囲が、オピオイド依存症の対象における疼痛の治療のための約1ng/ml〜約8ng/mlを含む、付記8に記載の方法。
(付記13)
SRBM製剤が、約1ミリグラム〜約600ミリグラムのブプレノルフィンを含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記14)
ブプレノルフィンが、遊離塩基又は薬学的に許容可能な塩の形態である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記15)
SRBM製剤を対象に約7日毎に1回、注射により投与することを含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記16)
SRBM製剤を対象に約30日毎に1回、注射により投与することを含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記17)
SRBM製剤を対象に約60日毎に1回、注射により投与することを含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記18)
SRBM製剤を対象に約120日毎に1回、注射により投与することを含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記19)
SRBM製剤を対象に約180ヶ月毎に1回、注射により投与することを含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記20)
SRBM製剤が、対象への投与後30日間持続する実質的に直線的な放出プロファイルを有する、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記21)
SRBM製剤が、投与後少なくとも約15日、30日、45日、60日、90日、120日又は180日に二度目に投与される、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記22)
投与が、皮下注射又は筋肉内注射である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記23)
投与が、27ゲージを用いた皮下注射である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記24)
投与が、約23〜約27ゲージの針を用いた皮下注射である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記25)
投与後最初の1時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、10ng/ml未満である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記26)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約9ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記27)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約8ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記28)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約7.5ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記29)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約7ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記30)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約6.5ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記31)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約6ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記32)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約5.5ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記33)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約5ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記34)
投与後最初の1時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、7.5ng/ml未満である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記35)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約10ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記36)
投与後最初の12時間以内のブプレノルフィンの血漿濃度が、約9ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記37)
投与後1〜12時間の間のブプレノルフィンの血漿濃度が、(最低濃度から達成された最高濃度まで)8ng/mlを超えて変化しない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記38)
投与後30分〜約12時間のブプレノルフィンの血漿濃度が、7.5ng/mlを超えて変化しない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記39)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、投与後6時間以内に治療レベルに又は治療レベルの近くに達し、維持される、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記40)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、投与後2日目から30日目までの間、治療レベルの近くに留まる、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記41)
治療レベルが、約1ng/ml〜約8ng/mlを含む、付記40に記載の方法。
(付記42)
治療レベルが、オピオイド依存症の治療のための約1ng/ml〜約8ng/mlを含む、付記40に記載の方法。
(付記43)
治療レベルが、疼痛の治療のための約1ng/ml〜約5ng/mlを含む、付記40に記載の方法。
(付記44)
治療レベルが、オピオイド依存症の対象における疼痛の治療のための約1ng/ml〜約8ng/mlを含む、付記40に記載の方法。
(付記45)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、投与後約2日目から30日目まで実質的に治療レベルに留まる、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記46)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、投与後約12時間から約35日目まで実質的に治療レベルに留まる、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記47)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、投与後約5日目から約40日目まで実質的に治療レベルに留まる、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記48)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、投与後約2日目から約30日目、又は約40日目、又は約60日目、又は約120日目、又は約180日目まで実質的に治療レベルに留まる、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記49)
ブプレノルフィンの血漿濃度が、投与後約12時間から約30日目、又は約40日目、又は約60日目、又は約120日目、又は約180日目まで実質的に治療レベルに留まる、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記50)
C max が、10ng/ml、9ng/ml、8ng/ml、7ng/ml、6.25ng/ml、6ng/ml、5.75ng/ml、5.5ng/ml、5.25ng/ml、5ng/ml、4.75ng/ml、4ng/ml、3ng/ml、又は2ng/mlを超えない、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記51)
第二又はそれ以降の有効量の持続放出性ブプレノルフィンミクロスフェア(SRBM)製剤を投与することをさらに含み、第二又はそれ以降の投与後のC max が、10ng/ml未満である、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記52)
第二又はそれ以降の投与後のC max が、第一又はそれ以前の投与からの残存量を含む、付記51に記載の方法。
(付記53)
有効量が、約1mg〜約600mgである、付記51に記載の方法。
(付記54)
SRBM製剤が、約12〜約100μmの直径を有する粒子を含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記55)
SRBM製剤が、約15〜約80μmの直径を有する粒子を含む、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
(付記56)
SRBM製剤が粒子を含み、該粒子の大部分が約20〜約40μmの直径を有する、付記1〜3のいずれか一項に記載の方法。
Claims (1)
- 対象におけるオピオイド依存症及び/又は疼痛を治療するための医薬組成物であって、治療上有効量の持続放出性ブプレノルフィンミクロスフェア(SRBM)製剤を含み、該製剤は、ブプレノルフィン、及び24,000〜38,000のMWを有するポリ(D,L-ラクチド-コ-グリコリド)を含み、血漿濃度が投与後12時間の間に10ng/mlを超えない、医薬組成物。
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