JP2019218375A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)の化合物:

    [式中、
    は、水素、メチルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され;
    AA−COOHは、2−アミノ−2−アダマンタンカルボン酸、シクロヘキシルグリシンおよび9−アミノ−ビシクロ[3.3.1]ノナン−9−カルボン酸からなる群から選択されるアミノ酸であり;
    は、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルメチル、ハロゲン、ニトロおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され;
    ALKは、(C〜C)アルキリデンであり;
    、RおよびRは、それぞれ独立して、水素および(C〜C)アルキルからなる群から選択され、但し、R、RおよびRの1つは次式(II)
    [式中、
    ALK’は、(C〜C)アルキリデンであり;
    は、水素および(C〜C)アルキルからなる群から選択され;
    は、水素である
    またはそれらの薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
  2. がメチルである、請求項1に記載の化合物。
  3. AA−COOHが2−アミノ−2−アダマンタンカルボン酸およびシクロヘキシルグリシンからなる群から選択されるアミノ酸である、請求項1または2に記載の化合物。
  4. がイソプロピルである、請求項1、2および3のいずれか1項に記載の化合物。
  5. 、RおよびRが、それぞれ独立して、水素およびメチルからなる群から選択され、但し、R、RおよびRの1つは次式(II)
    [式中、
    ALK’は、(C〜C)アルキリデンであり;
    は、水素および(C〜C)アルキルからなる群から選択される]
    のものであり、
    は、請求項1と同様に定義される、
    請求項1、2、3または4のいずれか1項に記載の化合物。
  6. が水素およびメチルからなる群から選択される、請求項5に記載の化合物。
  7. 請求項1からのいずれか1項に記載の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む組成物。
  8. 請求項1からのいずれか1項に記載の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物。
  9. 疾患の診断方法において使用するための、請求項7または8のいずれか1項に記載の組成物。
  10. 疾患の処置方法において使用するための、請求項7または8のいずれか1項に記載の組成物。
  11. 請求項1からのいずれか1項に記載の化合物を使用する診断方法を実施することを含む、疾患の処置に応答する可能性が高い、または応答しない可能性が高い対象の同定方法において使用するための、請求項7または8のいずれか1項に記載の組成物。
  12. 請求項1からのいずれか1項に記載の化合物を使用する診断方法を実施することを含む、疾患の処置に応答する可能性が高い対象、および疾患の処置に応答しない可能性が高い対象への対象群の層化方法において使用するための、請求項7または8のいずれか1項に記載の組成物。
  13. 前記疾患がニューロテンシン受容体関連疾患である、請求項9から12のいずれか1項に記載の組成物。
  14. 前記疾患がニューロテンシン受容体1関連疾患である、請求項13に記載の組成物。
  15. 前記疾患が腫瘍および血液悪性腫瘍を含む群から選択される、請求項9から12のいずれか1項に記載の組成物。
  16. 請求項1からのいずれか1項に記載の化合物、1つまたは複数の任意選択の添加剤および1つまたは複数の任意選択のデバイスを含むキットであって、前記デバイスが標識デバイス、精製デバイス、操作デバイス、放射線防護デバイス、分析デバイスまたは投与デバイスを含む群から選択される、キット。
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