RU2015127086A - Лиганды рецептора нейротензина - Google Patents
Лиганды рецептора нейротензина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015127086A RU2015127086A RU2015127086A RU2015127086A RU2015127086A RU 2015127086 A RU2015127086 A RU 2015127086A RU 2015127086 A RU2015127086 A RU 2015127086A RU 2015127086 A RU2015127086 A RU 2015127086A RU 2015127086 A RU2015127086 A RU 2015127086A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- group
- active radionuclide
- radionuclide
- Prior art date
Links
- 239000003446 ligand Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 84
- 239000012636 effector Substances 0.000 claims 15
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 12
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 12
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 11
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- WAMWSIDTKSNDCU-ZETCQYMHSA-N (2s)-2-azaniumyl-2-cyclohexylacetate Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)C1CCCCC1 WAMWSIDTKSNDCU-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims 2
- WQMQRNCPZFUGID-UHFFFAOYSA-N 2-azaniumyladamantane-2-carboxylate Chemical compound C1C(C2)CC3CC1C(C(O)=O)(N)C2C3 WQMQRNCPZFUGID-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 238000002405 diagnostic procedure Methods 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- NSTREUWFTAOOKS-UHFFFAOYSA-N 2-fluorobenzoic acid Chemical group OC(=O)C1=CC=CC=C1F NSTREUWFTAOOKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FHJXLSAWYORMMX-UHFFFAOYSA-N 9-aminobicyclo[3.3.1]nonane-9-carboxylic acid Chemical compound C1CCC2CCCC1C2(N)C(O)=O FHJXLSAWYORMMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 102000050267 Neurotensin Human genes 0.000 claims 1
- 101800001814 Neurotensin Proteins 0.000 claims 1
- 102000017922 Neurotensin receptor Human genes 0.000 claims 1
- 108060003370 Neurotensin receptor Proteins 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 claims 1
- 125000004981 cycloalkylmethyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004186 cyclopropylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002489 hematologic effect Effects 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 238000002372 labelling Methods 0.000 claims 1
- PCJGZPGTCUMMOT-ISULXFBGSA-N neurotensin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 PCJGZPGTCUMMOT-ISULXFBGSA-N 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/0474—Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
- A61K51/0482—Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group chelates from cyclic ligands, e.g. DOTA
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Claims (81)
1. Соединение формулы (I):
где
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила и циклопропилметила;
АА-СООН представляет собой аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из 2-амино-2-адамантанкарбоновой кислоты, циклогексилглицина и 9-аминобицикло[3.3.1]нонан-9-карбоновой кислоты;
R2 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6) алкила, (С3-С8)циклоалкила, (С3С8)циклоалкилметила, галогена, нитро и трифторметила;
ALK представляет собой (С2-С5)алкилиден;
каждый из R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и (C1-C4) алкила, при условии, что один из R3, R4 и R5 представляет собой следующую формулу (II)
где
ALK' представляет собой (С2-С5)алкилиден;
R6 выбирают из группы, состоящей из водорода и (С1-С4) алкила; и
R7 выбирают из группы, состоящей из Н и Эффекторного фрагмента;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат.
2. Соединение по п. 1, где Эффекторный фрагмент содержит или способен содержать Эффектор, где Эффектор выбирают из группы, состоящей из диагностически активного агента, терапевтически активного агента и их комбинации.
3. Соединение по п. 1, где Эффекторный фрагмент выбирают из группы, состоящей из Акцептора, -[Акцептор-Эффектор], -[Линкер-Акцептор] и -[Линкер-Акцептор-Эффектор], где
Акцептор представляет собой фрагмент, который опосредует связывание Эффектора с N атомом формулы (II) или который опосредует связывание Эффектора с Линкером,
Эффектор выбирают из группы, включающей в себя диагностически активный агент и терапевтически активный агент,
Линкер представляет собой фрагмент, который связывает Акцептор с N атомом формулы (II),
-[Акцептор-Эффектор] представляет собой фрагмент, где Эффектор образует комплекс или ковалентно связан с Акцептором,
-[Линкер-Акцептор] представляет собой фрагмент, где Линкер конъюгирован с Акцептором, и
-[Линкер-Акцептор-Эффектор] представляет собой фрагмент, где Линкер конъюгирован с Акцептором, посредством чего Эффектор образует комплекс или ковалентно связан с Акцептором.
4. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой метил.
5. Соединение по п. 1, где АА-СООН представляет собой аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из 2-амино-2-адамантанкарбоновой кислоты и циклогексилглицина.
6. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой изопропил.
7. Соединение по п. 1, где каждый из R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и метила, при условии, что один из R3, R4 и R5 представляет собой следующую формулу (II)
где
ALK' представляет собой (С2-С5)алкилиден;
R6 выбирают из группы, состоящей из водорода и (С1-С4) алкила.
8. Соединение по п. 7, где R6 выбирают из группы, состоящей из водорода и метила.
9. Соединение по п. 1, где R7 представляет собой Н.
10. Соединение по п. 1, где Эффектор представляет собой диагностически активный нуклид, предпочтительно диагностически активный радионуклид, или терапевтически активный нуклид, предпочтительно терапевтически активный радионуклид.
11. Соединение по п. 1, где Акцептор представляет собой хелатор или ароматическую группу, где ароматическая группа предпочтительно представляет собой богатую электронами ароматическую группу.
12. Соединение по п. 1, где соединение выбирают из группы, состоящей из соединения формулы (III), соединения формулы (IIIa), соединения формулы (IIIb), соединения формулы (IIIc), соединения формулы (IIId), соединения формулы (IIIe), соединения формулы (IIIf), соединения формулы (IIIg), соединения формулы (IV), соединения формулы (IVa), соединения формулы (IVb), соединения формулы (V), соединения формулы (Va) и соединения формулы (Vb), где
соединение формулы (III) представляет собой
соединение формулы (IIIa) представляет собой
соединение формулы (IIIb) представляет собой
соединение формулы (IIIc) представляет собой
соединение формулы (IIId) представляет собой
соединение формулы (IIIe) представляет собой
соединение формулы (IIIf) представляет собой
соединение формулы (IIIg) представляет собой
соединение формулы (IV) представляет собой
соединение формулы (IVa) представляет собой
соединение формулы (IVb) представляет собой
соединение формулы (V) представляет собой
соединение формулы (Va) представляет собой
и соединение формулы (Vb) представляет собой
13. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IIIa) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IIIa); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 111In, 177Lu, 67Ga, 68Ga, 64Cu и 90Y.
14. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IIIb) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IIIb); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 111In, 177Lu, 67Ga, 68Ga, 64Cu и 90Y.
15. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IIIc) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IIIb); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 111In, 177Lu, 67Ga, 68Ga, 64Cu и 90Y.
16. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IVa) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IVa); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 111In, 177Lu, 67Ga, 68Ga, 64Cu и 90Y.
17. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IVb) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IVb); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 111In, 177Lu, 67Ga, 68Ga, 64Cu и 90Y.
18. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (Va) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (Va); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 111In, 177Lu, 67Ga, 68Ga, 64Cu и 90Y.
19. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (Vb) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (Vb); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 111In, 177Lu, 67Ga, 68Ga, 64Cu и 90Y.
20. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IIId) и диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IIId); предпочтительно диагностически активный радионуклид и терапевтически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 67Ga и 68Ga.
21. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IIIe) и диагностически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IIIe); предпочтительно диагностически активный радионуклид выбирают из группы, включающей в себя 67Ga и 68Ga.
22. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IIIf) и диагностически активный радионуклид хелатирован хелатором формулы (IIIf); предпочтительно диагностически активный радионуклид представляет собой 89Zr.
23. Соединение по п. 12, где соединение представляет собой соединение формулы (IIIg) и диагностически активный радионуклид представляет собой 18F, где упомянутый 18F заменяет атом F на фрагменте фторбензойной кислоты соединения формулы (IIIg).
24. Соединение по любому из пп. 1-23 для применения в способе диагностики заболевания.
25 Соединение по любому из пп. 1-23 для применения в способе лечения заболевания.
26. Соединение по любому из пп. 1-23 для применения в способе идентификации субъекта, где субъект с большой вероятностью отвечает, или с большой вероятностью не отвечает, на лечение заболевания, где способ для идентификации субъекта включает в себя осуществление способа диагностики с использованием соединения согласно любому из пп. 1-23, предпочтительно способа диагностики заболевания, описанного п. 24.
27. Соединение по любому из пп. 1-23 для применения в способе разделения группы субъектов на субъектов, которые с большой вероятностью отвечают на лечение заболевания, и на субъектов, которые с большой вероятностью не отвечают на лечение заболевания, где способ разделения группы субъектов включает в себя осуществление способа диагностики с использованием соединения по любому из пп. 1-23, предпочтительно способа диагностики заболевания, описанного в п. 24.
28. Соединение по любому из пп. 1-23, где заболевание представляет собой заболевание с вовлечением рецептора нейротензина, предпочтительно заболевание представляет собой заболевание с вовлечением рецептора нейротензина 1, и более предпочтительно заболевание выбирают из группы, включающей в себя опухоли и гематологические злокачественные опухоли.
29. Композиция, предпочтительно фармацевтическая композиция, где композиция содержит соединение по любому из пп. 1-23 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
30. Набор, содержащий соединение по любому из пп. 1-23, один или несколько необязательных наполнителей и необязательно одно или несколько устройств, причем устройство(а) выбирают из группы, включающей в себя устройство для внесения метки, устройство для очистки, манипулирующее устройство, устройство радиационной защиты, аналитическое устройство или устройство для введения.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP12008208.6A EP2740726A1 (en) | 2012-12-07 | 2012-12-07 | Neurotensin receptor ligands |
| EP12008208.6 | 2012-12-07 | ||
| PCT/EP2013/003700 WO2014086499A1 (en) | 2012-12-07 | 2013-12-06 | Neurotensin receptor ligands |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015127086A true RU2015127086A (ru) | 2017-01-11 |
| RU2671970C2 RU2671970C2 (ru) | 2018-11-08 |
Family
ID=47355771
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015127086A RU2671970C2 (ru) | 2012-12-07 | 2013-12-06 | Лиганды рецептора нейротензина |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10961199B2 (ru) |
| EP (3) | EP2740726A1 (ru) |
| JP (2) | JP6576828B2 (ru) |
| KR (1) | KR102290803B1 (ru) |
| CN (2) | CN109320502B (ru) |
| AU (1) | AU2013354422B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015012530B1 (ru) |
| CA (1) | CA2893605C (ru) |
| DK (2) | DK3712131T3 (ru) |
| ES (2) | ES2941629T3 (ru) |
| FI (1) | FI3712131T3 (ru) |
| HK (1) | HK1210148A1 (ru) |
| HU (2) | HUE050388T2 (ru) |
| IL (1) | IL239080B (ru) |
| MX (1) | MX370354B (ru) |
| PL (2) | PL2928870T3 (ru) |
| PT (2) | PT2928870T (ru) |
| RU (1) | RU2671970C2 (ru) |
| SG (2) | SG10201704564QA (ru) |
| WO (1) | WO2014086499A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201503446B (ru) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP7065567B2 (ja) * | 2014-06-10 | 2022-05-12 | スリービー・ファーマシューティカルズ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | ニューロテンシン受容体リガンドを含むコンジュゲートおよびそれらの使用 |
| EP2954934A1 (en) * | 2014-06-11 | 2015-12-16 | 3B Pharmaceuticals GmbH | Conjugate comprising a neurotensin receptor ligand and use thereof |
| EP2954933A1 (en) * | 2014-06-10 | 2015-12-16 | 3B Pharmaceuticals GmbH | Conjugate comprising a neurotensin receptor ligand |
| PL3380495T3 (pl) | 2015-11-24 | 2021-12-13 | Transfert Plus, S.E.C. | Związki peptydowe i koniugaty peptydowe do leczenia nowotworu poprzez chemioterapię receptorową |
| EP3279197A1 (en) | 2016-08-03 | 2018-02-07 | Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg | Diagnosis, treatment and prevention of neurotensin receptor-related conditions |
| JP7105235B2 (ja) | 2016-12-01 | 2022-07-22 | リジェネロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | 免疫ｐｅｔイメージングのための放射性標識された抗ｐｄ－ｌ１抗体 |
| IL268667B1 (en) | 2017-02-10 | 2024-08-01 | Regeneron Pharma | Radiolabeled antibodies against LAG3 for immuno-PET imaging |
| SG11202000073XA (en) | 2017-07-24 | 2020-02-27 | Regeneron Pharma | Anti-cd8 antibodies and uses thereof |
| CN118406106A (zh) * | 2019-07-08 | 2024-07-30 | 3B制药有限公司 | 包含成纤维细胞活化蛋白配体的化合物及其用途 |
| CN111875667B (zh) * | 2020-07-16 | 2021-12-21 | 南方科技大学 | 有机金属螯合物及其制备方法与应用、探针 |
| CA3196365A1 (en) * | 2020-10-22 | 2022-04-28 | Tomoyuki Imai | Method for producing radioactive zirconium complex |
| WO2022241470A1 (en) * | 2021-05-13 | 2022-11-17 | The General Hospital Corporation | Molecular probes for in vivo detection of aldehydes |
| WO2022261770A1 (en) * | 2021-06-16 | 2022-12-22 | Fusion Pharmaceuticals Inc. | Combination comprising a neurotensin receptor binding compound and folfirinox |
| WO2022261771A1 (en) * | 2021-06-16 | 2022-12-22 | Fusion Pharmaceuticals Inc. | Combination comprising a neurotensin receptor binding compound, gemcitabine and nab-paclitaxel |
| WO2023141722A1 (en) * | 2022-01-28 | 2023-08-03 | Fusion Pharmaceuticals Inc. | Ntsr1-targeted radiopharmaceuticals and checkpoint inhibitor combination therapy |
| AU2023221977A1 (en) * | 2022-02-18 | 2024-08-15 | Full-Life Technologies Hk Limited | Compounds and radioligands for targeting neurotensin receptor and uses thereof |
| WO2023215778A1 (en) * | 2022-05-03 | 2023-11-09 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Development of ntsr targeted agents for imaging and therapy applications |
| US12091454B2 (en) | 2022-12-28 | 2024-09-17 | Development Center For Biotechnology | Humanized anti-human neurotensin receptor 1 antibodies and their uses |
Family Cites Families (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4110321A (en) | 1976-07-12 | 1978-08-29 | Folkers Karl | Synthetic tridecapeptide [Gln4 ]-neurotensin having hormonal activity |
| US4425269A (en) | 1982-06-07 | 1984-01-10 | Merck & Co., Inc. | Metabolically protected analogs of neurotensin |
| US4439359A (en) | 1982-07-02 | 1984-03-27 | Merck & Co., Inc. | Cyclic octapeptide analogs of neurotensin |
| US4885363A (en) | 1987-04-24 | 1989-12-05 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | 1-substituted-1,4,7-triscarboxymethyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecane and analogs |
| US5021556A (en) | 1987-07-22 | 1991-06-04 | Neorx Corporation | Method of radiolabeling chelating compounds comprising sulfur atoms with metal radionuclides |
| US5075099A (en) | 1988-05-31 | 1991-12-24 | Neorx Corporation | Metal radionuclide chelating compounds for improved chelation kinetics |
| US5364613A (en) | 1989-04-07 | 1994-11-15 | Sieving Paul F | Polychelants containing macrocyclic chelant moieties |
| FR2665898B1 (fr) * | 1990-08-20 | 1994-03-11 | Sanofi | Derives d'amido-3 pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
| US5367080A (en) | 1990-11-08 | 1994-11-22 | Sterling Winthrop Inc. | Complexing agents and targeting radioactive immunoreagents useful in therapeutic and diagnostic imaging compositions and methods |
| US5965107A (en) | 1992-03-13 | 1999-10-12 | Diatide, Inc. | Technetium-99m labeled peptides for imaging |
| CA2086453A1 (en) | 1992-12-30 | 1994-07-01 | Mcgill University | Marker for neurotensin receptor |
| US5407916A (en) | 1993-02-16 | 1995-04-18 | Warner-Lambert Company | Neurotensin mimetics as central nervous system agents |
| FR2711140B1 (fr) * | 1993-10-12 | 1996-01-05 | Sanofi Sa | 1-Naphtylpyrazole-3-carboxamides substitués actifs sur la neurotensine, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant. |
| CA2183421A1 (en) | 1994-02-18 | 1995-08-24 | John Mertens | Labelled peptide compounds |
| US6054557A (en) | 1995-04-04 | 2000-04-25 | Advanced Bioconcept (1994) Ltd. | Fluorescent peptides |
| WO1996031531A2 (en) | 1995-04-04 | 1996-10-10 | Advanced Bioconcept, Inc. | Fluorescent peptides |
| FR2732967B1 (fr) * | 1995-04-11 | 1997-07-04 | Sanofi Sa | 1-phenylpyrazole-3-carboxamides substitues, actifs sur la neurotensine, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant |
| WO1997004311A2 (en) | 1995-07-20 | 1997-02-06 | Advanced Bioconcept, Inc. | Cell sorting with fluorescent peptides |
| HUP0001316A3 (en) | 1997-02-03 | 2001-10-29 | Mallinckrodt Inc | Method for the detection and localization of malignant human tumours |
| US5886142A (en) | 1997-05-20 | 1999-03-23 | Thomas Jefferson University | Radiolabeled thrombus imaging agents |
| US6214790B1 (en) | 1998-04-10 | 2001-04-10 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Neo-tryptophan |
| WO2000078796A2 (en) | 1999-06-24 | 2000-12-28 | Mallinckrodt Inc. | Labeled neurotensin derivatives with improved resistance to enzymatic degradation |
| CA2530224A1 (en) * | 2003-07-09 | 2005-02-24 | California Pacific Medical Center | Remote detection of substance delivery to cells |
| US20060062729A1 (en) * | 2004-09-09 | 2006-03-23 | Carraway Robert E | Enhanced ligand binding to neurotensin receptors |
| WO2008091530A2 (en) * | 2007-01-19 | 2008-07-31 | Mallinckrodt Inc. | Diagnostic and therapeutic cyclooxygenase-2 binding ligands |
| EP2100900A1 (en) | 2008-03-07 | 2009-09-16 | Universitätsspital Basel | Bombesin analog peptide antagonist conjugates |
| JP5592377B2 (ja) * | 2008-09-16 | 2014-09-17 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア | 放射能標識のための［１８ｆ］ｓｆｂの単純化ワンポット合成 |
| MX2011005963A (es) | 2008-12-05 | 2011-09-01 | Angiochem Inc | Conjugados de neurotensina o analogos de neurotensina y sus usos. |
| ES2538002T3 (es) * | 2009-01-07 | 2015-06-16 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Métodos para el tratamiento, la evaluación pronóstica y la detección de cáncer de mama |
| EP2454272B1 (en) | 2009-07-16 | 2017-08-23 | IASON GmbH | Neurotensin analogues for radioisotope targeting to neurotensin receptor-positive tumors |
| WO2011156557A2 (en) * | 2010-06-11 | 2011-12-15 | Thomas James B | Compounds active at the neurotensin receptor |
-
2012
- 2012-12-07 EP EP12008208.6A patent/EP2740726A1/en not_active Withdrawn
-
2013
- 2013-12-06 ES ES20166422T patent/ES2941629T3/es active Active
- 2013-12-06 RU RU2015127086A patent/RU2671970C2/ru active
- 2013-12-06 HU HUE13814827A patent/HUE050388T2/hu unknown
- 2013-12-06 EP EP20166422.4A patent/EP3712131B1/en active Active
- 2013-12-06 DK DK20166422.4T patent/DK3712131T3/da active
- 2013-12-06 US US14/650,437 patent/US10961199B2/en active Active
- 2013-12-06 EP EP13814827.5A patent/EP2928870B1/en active Active
- 2013-12-06 ES ES13814827T patent/ES2795923T3/es active Active
- 2013-12-06 KR KR1020157018171A patent/KR102290803B1/ko active IP Right Grant
- 2013-12-06 PT PT138148275T patent/PT2928870T/pt unknown
- 2013-12-06 JP JP2015545697A patent/JP6576828B2/ja active Active
- 2013-12-06 AU AU2013354422A patent/AU2013354422B2/en active Active
- 2013-12-06 WO PCT/EP2013/003700 patent/WO2014086499A1/en active Application Filing
- 2013-12-06 CN CN201811305966.0A patent/CN109320502B/zh active Active
- 2013-12-06 PL PL13814827T patent/PL2928870T3/pl unknown
- 2013-12-06 CN CN201380063364.8A patent/CN104837819B9/zh active Active
- 2013-12-06 PL PL20166422.4T patent/PL3712131T3/pl unknown
- 2013-12-06 MX MX2015007193A patent/MX370354B/es active IP Right Grant
- 2013-12-06 SG SG10201704564QA patent/SG10201704564QA/en unknown
- 2013-12-06 FI FIEP20166422.4T patent/FI3712131T3/fi active
- 2013-12-06 SG SG11201503880YA patent/SG11201503880YA/en unknown
- 2013-12-06 CA CA2893605A patent/CA2893605C/en active Active
- 2013-12-06 BR BR112015012530-1A patent/BR112015012530B1/pt active IP Right Grant
- 2013-12-06 DK DK13814827.5T patent/DK2928870T3/da active
- 2013-12-06 PT PT201664224T patent/PT3712131T/pt unknown
- 2013-12-06 HU HUE20166422A patent/HUE061839T2/hu unknown
-
2015
- 2015-05-18 ZA ZA2015/03446A patent/ZA201503446B/en unknown
- 2015-05-28 IL IL239080A patent/IL239080B/en active IP Right Grant
- 2015-11-03 HK HK15110838.8A patent/HK1210148A1/xx unknown
-
2019
- 2019-08-21 JP JP2019150947A patent/JP7042776B2/ja active Active
-
2020
- 2020-12-04 US US17/112,258 patent/US20210087149A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015127086A (ru) | Лиганды рецептора нейротензина | |
| JP2019218375A5 (ru) | ||
| CA2924360C (en) | Labeled inhibitors of prostate specific membrane antigen (psma), their use as imaging agents and pharmaceutical agents for the treatment of prostate cancer | |
| Joubert et al. | Polycyclic cage structures as lipophilic scaffolds for neuroactive drugs | |
| Choi et al. | Development of a Tc-99m labeled sigma-2 receptor-specific ligand as a potential breast tumor imaging agent | |
| US9433689B2 (en) | Probes and methods of imaging non-Hodgkins lymphoma | |
| Menichetti et al. | MicroPET/CT imaging of α v β 3 integrin via a novel 68 Ga-NOTA-RGD peptidomimetic conjugate in rat myocardial infarction | |
| Meltzer et al. | A technetium-99m SPECT imaging agent which targets the dopamine transporter in primate brain | |
| RU2008146031A (ru) | Новые визуализирующие агенты | |
| Tohyama et al. | Effects of pentadecapeptide BPC157 on regional serotonin synthesis in the rat brain: α-methyl-L-tryptophan autoradiographic measurements | |
| Sampson et al. | Effects of imidazoline I2 receptor ligands on acute nociception in rats | |
| Kniess et al. | Technetium-99m based small molecule radiopharmaceuticals and radiotracers targeting inflammation and infection | |
| CA3032401A1 (en) | Radiolabeled ligands for targeted pet/spect imaging and methods of their use | |
| KR101523686B1 (ko) | 췌도 이미징용 분자 프로브 및 그 사용 | |
| Xue et al. | Dual-phase 99mTc-MIBI imaging and the expressions of P-gp, GST-π, and MRP1 in hyperparathyroidism | |
| RU2013130324A (ru) | Суррогаты антигенов при аутоиммунных заболеваниях | |
| US11213598B2 (en) | Labeled probe and methods of use | |
| Zhang et al. | Radiolabeled B9958 derivatives for imaging bradykinin B1 receptor expression with positron emission tomography: effect of the radiolabel–chelator complex on biodistribution and tumor uptake | |
| JP5685401B2 (ja) | 膵島イメージング用分子プローブ及びその前駆体、並びに、それらの使用 | |
| Botushanova et al. | Nuclear medicine methods for evaluation of abnormal parathyroid glands in patients with primary and secondary hyperparathyroidism | |
| Zheng et al. | Comparison of biological properties of 111In-labeled dimeric cyclic RGD peptides | |
| Wu et al. | Synthesis and preclinical characterization of [18F] FPBZA: a novel PET probe for melanoma | |
| Ransom et al. | (+)-3-[123I] Iodo-MK-801: synthesis and characterization of binding to the N-methyl-d-aspartate receptor complex | |
| US9180212B2 (en) | β-amyloid plaque imaging agents | |
| TW200418880A (en) | Compound binding to leukocytes and medicinal composition containing the compound in labeled state as the active ingredient |