JP2019163210A - 水性眼科用組成物 - Google Patents
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Description
[1].(A)ワックスエステル及びステロールエステルから選ばれる1種以上、及び(B)エチレンオキサイド鎖の平均付加モル数が30〜40のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する水性眼科用組成物。
[2].(A)成分と(B)成分の配合質量比が、(B)成分の平均付加モル数をNとしたとき、(7.5−0.15×N)≦(B)/(A)≦(17.5−0.25×N)を満たす[1]記載の水性眼科用組成物。
[3].(B)成分が、エチレンオキサイド鎖の平均付加モル数が30のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油であり、(A)成分と(B)成分の配合質量比が、3≦(B)/(A)≦10である[2]記載の水性眼科用組成物。
[4].(B)成分が、エチレンオキサイド鎖の平均付加モル数が40のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油であり、(A)成分と(B)成分の配合質量比が、1.5≦(B)/(A)≦7.5である[2]記載の水性眼科用組成物。
[5].(A)成分がラノリンである[1]〜[4]のいずれかに記載の水性眼科用組成物。
[6].さらに、(C)ビタミンA及びビタミンEから選ばれる1種以上を含有する[1]〜[5]のいずれかに記載の水性眼科用組成物。
[(A)成分]
本発明の(A)成分はワックスエステル及びステロールエステルから選ばれる1種以上の成分であり、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
ワックスエステルとは、高級脂肪酸と高級アルコールがエステル結合して生成した長鎖化合物をいう。高級脂肪酸とは、長鎖脂肪酸ともいい、一般式RCOOHで表される化合物のうち、Rが炭素鎖長12以上、好適には12〜35の一価炭化水素基である化合物が挙げられる。高級アルコールとは、一般式R’OHで表されるアルコールのうち、R’が炭素鎖長6以上、好適には6〜35の一価炭化水素基である化合物であるものが挙げられる。R,R’炭素鎖は直鎖であっても分岐していてもよく、飽和であっても不飽和であってもよい。
エチレンオキサイド鎖の平均付加モル数が30〜40のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
この特定のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を用いることで、組成物の透過率及び(A)成分放出性が向上する。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(POE硬化ヒマシ油)は、水添したヒマシ油に酸化エチレンを付加重合することによって得られる化合物であり、酸化エチレンの平均付加モル数が異なるいくつかの種類が知られている。本発明においては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油における酸化エチレンの平均付加モル数が30〜40のものであり、具体的にはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油30(数値は酸化エチレンの平均付加モル数、以下同様)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油40が挙げられる。これらのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。中でも、(A)成分放出性の点から、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油40が好ましい。
(A)成分放出性の観点から、N=30の場合、(B)/(A)≦8がより好ましく、(B)/(A)≦5がさらに好ましい。N=40の場合、(B)/(A)≦6がより好ましい。
従って、組成物の透過率及び(A)成分放出性の両立の観点から、
N=30の場合、5≦(B)/(A)≦7がより好ましく、4≦(B)/(A)≦6がさらに好ましい。
N=40の場合、2≦(B)/(A)≦6がより好ましい。
本発明の組成物には、(C)ビタミンA及びビタミンEから選ばれる1種以上をさらに配合してもよい。(C)成分の配合により、組成物の透過率がより向上する。
ビタミンAとしては、例えば、ビタミンAそれ自体の他に、ビタミンA油等のビタミンA含有混合物、ビタミンA脂肪酸エステル等のビタミンA誘導体等が挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。具体的には、レチノールパルミチン酸エステル、レチノール酢酸エステル、レチノール、レチノイン酸、レチノイド等が挙げられる。中でも、レチノールパルミチン酸エステルが好ましい。
本発明の組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、その他の成分を適量配合することができる。その他の成分としては、(A)成分以外の油成分、(B)成分以外の界面活性剤、防腐剤、糖類、緩衝剤、pH調整剤、等張化剤、安定化剤、清涼化剤、多価アルコール、粘稠剤、薬物等が挙げられる。これらの成分は、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて配合することができる。下記に示す成分の配合量は、配合する場合の好ましい範囲である。
(B)成分以外のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油5、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油10、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油20、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油50、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油80、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油100等が挙げられる。
本発明の組成物の製造方法は特に限定されないが、例えば、(A)成分等の油性成分と(B)成分等の界面活性剤成分との混合溶液を、水性成分を含む水溶液と混合して乳化し、pH調整後、総体積を水により調整することにより得ることができる。各液体の混合方法は、一般的な方法でよく、パルセーター、プロペラ羽根、パドル羽根、タービン羽根等を用いて適宜行われるが、回転数は特に限定されず、激しく泡立たない程度に設定することが好ましい。各液体の混合温度は特に限定しないが、油性成分と界面活性剤成分が共に融解温度以上であることが好ましく、具体的には40〜95℃の範囲から適宜選定される。
本発明の組成物は、「水性眼科用組成物」である。本発明において、「水性眼科用組成物」とは、媒質が水である眼科用組成物をいう。なお、水の配合量は、涙液との混合を容易にし(A)成分の涙液への移行を容易にする点から、組成物中90.0〜99.5W/V%が好ましく、95.0〜98.0W/V%がより好ましい。
下記表の各水溶性成分を90mLの精製水に溶解し、90℃・15分間加温混合した。別途、(A)成分と(B)成分、また必要に応じて(C)成分との予備混合物を作製し、90℃・15分間加熱混合した。次に、予備混合物を水溶液に所定量加え、さらに90℃・15分間加熱混合した。その後、室温まで冷却し、水酸化ナトリウムを用いてpH調整を行い、100mLになるように精製水を加えた。なお、各実施例の粘度は0.5〜2.0mPa・sの範囲であった。得られた組成物について、下記評価を行った。結果を表中に併記する。
製造直後の組成物を、紫外可視近赤外分光光度計UV−1800(株式会社島津製作所)を用いて、プラスチック製のセルを用いて、波長600nmの透過率(%)を測定した。結果を下記評価基準で示す。●、○及び◎を合格とする。
◎:90%以上
○:70%以上90%未満
●:60%以上70%未満
×:60%未満
ヒトの涙液は平均7μLと言われており点眼剤30〜60μLを点眼した場合、約1.12〜1.23倍希釈されることになる。本試験では組成物の涙液希釈によって可溶化していた(A)成分が、気液界面に浮遊してくること(放出性)を評価するため、モデル涙液として生理食塩水を使用し、希釈倍率約1.2倍で組成物を希釈した時の水面上への(A)成分遊離を観察した。観察を容易にするため開口部の狭いメスフラスコを使用した。具体的には、50mLメスフラスコに生理食塩水10mLを加え、さらに点眼剤を開口部まで注いだ。なお、開口部まで注いだときの希釈率が1.2倍となるメスフラスコを使用し、開口部の面積は152mm2であった。水面上の(A)成分の観察は、蛍光灯を光源として光を液面にあて、液面に浮かんでいる油の干渉光を観察し、水面に占める油の干渉光の面積の割合を算出し、以下の基準で評価した。なお、いずれの実施例と比較例において非希釈の場合は油の干渉光は観察されなかった。●、○及び◎を合格とする。
[評価基準]
◎:油の干渉光が観察され、メスフラスコ開口部の全面を占めている
○:油の干渉光が観察され、メスフラスコ開口部の全面を覆ってはいないが、5割以上である
●:油の干渉光が観察され、メスフラスコ開口部を占める割合が5割未満である
×:油の干渉光は観察されない
精製ラノリン(日本薬局方 精製ラノリン、健栄製薬(株)製)
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(日本サーファクタント工業(株)製)
・NIKKOL HCO−20(医薬用)
・NIKKOL HCO−30(医薬用)
・NIKKOL HCO−40(医薬用)
・NIKKOL HCO−50(医薬用)
・NIKKOL HCO−60(医薬用)
ポリオキシエチレンヒマシ油35:酸化エチレンの平均付加モル数35(ユニオックスC35、日油(株)製)
モノステアリン酸ポリエチレングリコール:酸化エチレンの平均付加モル数10(MYS10V、日本サーファクタント工業(株)製)
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンオレイン酸エステル:ポリソルベート80(ポリソルベート80、花王(株)製)
ホウ酸(関東化学(株)製)
トロメタモール(関東化学(株)製)
エデト酸ナトリウム2水和物:クレワットN、ナガセケムテックス(株)製)
塩化ナトリウム(富田製薬(株)製)
水酸化ナトリウム(和光純薬工業(株)製)
レチノールパルミチン酸エステル(レチノールパルミチン酸エステル、174単位/g、DSM(株)製)
d−α−酢酸トコフェロール(理研Eアセテートα、理研ビタミン(株)製)
Claims (6)
- (A)ワックスエステル及びステロールエステルから選ばれる1種以上、及び(B)エチレンオキサイド鎖の平均付加モル数が30〜40のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する水性眼科用組成物。
- (A)成分と(B)成分の配合質量比が、(B)成分の平均付加モル数をNとしたとき、(7.5−0.15×N)≦(B)/(A)≦(17.5−0.25×N)を満たす請求項1記載の水性眼科用組成物。
- (B)成分が、エチレンオキサイド鎖の平均付加モル数が30のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油であり、(A)成分と(B)成分の配合質量比が、3≦(B)/(A)≦10である請求項2記載の水性眼科用組成物。
- (B)成分が、エチレンオキサイド鎖の平均付加モル数が40のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油であり、(A)成分と(B)成分の配合質量比が、1.5≦(B)/(A)≦7.5である請求項2記載の水性眼科用組成物。
- (A)成分がラノリンである請求項1〜4のいずれか1項記載の水性眼科用組成物。
- さらに、(C)ビタミンA及びビタミンEから選ばれる1種以上を含有する請求項1〜5のいずれか1項記載の水性眼科用組成物。
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