JP2019052147A - 化学的な安定性が改善された、プレガバリン含有口腔内崩壊錠 - Google Patents
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Description
(1)プレガバリン及び崩壊剤を含有する口腔内崩壊錠であって、当該崩壊剤がヒドロキシプロピルスターチ、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択されることを特徴とする口腔内崩壊錠。
(2)プレガバリン及び崩壊剤を含有する口腔内崩壊錠であって、当該崩壊剤が低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又はデンプングリコール酸ナトリウムであることを特徴とする口腔内崩壊錠。
(3)プレガバリン及び崩壊剤を含有する口腔内崩壊錠であって、当該崩壊剤がデンプングリコール酸ナトリウムであることを特徴とする口腔内崩壊錠。
(4)錠剤全重量に対して当該崩壊剤が3.0〜10.0重量%含まれる、前記(1)〜(3)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠
(5)プレガバリンと当該崩壊剤を混合する工程を含む、前記(1)〜(4)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠を製造する方法。
本発明の口腔内崩壊錠は原薬としてプレガバリンを含有するものであり、好ましくは、他の原薬を含まない、単剤である。プレガバリンのメディアン径(d50)は5.0〜100.0μmであることが好ましい。プレガバリンは、必要に応じて適宜乾式又は湿式粉砕を行い、任意の粒子径に調整することも可能である。尚、メディアン径はレーザー回析・散乱法によって測定(体積基準)することが可能である。プレガバリンは口腔内崩壊錠{望ましくは素錠(フィルムコーティング層で覆われていない錠剤を指す。以下同じ。)}の全重量に対して20.0〜50.0重量%、好ましくは25.0〜40.0重量%の範囲内で錠剤中に含有される。
口腔内崩壊錠である本発明の錠剤の形態は、打錠等により圧縮成形した素錠のままであることが望ましいが、或いはコーティング剤を含むフィルムコーティング層で素錠を被覆してフィルムコーティング錠とすることも必要な検討を適宜行った上で可能である。本発明の錠剤の形状は、円形錠、円形R錠、円形隅角錠、円形2段R錠や異形錠(楕円錠等)等のいずれの形状でもよい。
本発明の口腔内崩壊錠は、好適な特定の崩壊剤を含有する。前記の特定の崩壊剤として具体的には、ヒドロキシプロピルスターチ、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択され、より好ましくは低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又はデンプングリコール酸ナトリウムであり、更により好ましくはデンプングリコール酸ナトリウムの単独又はデンプングリコール酸ナトリウムと低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの両方である。前記の特定の崩壊剤は、錠剤全重量に対して1.0〜20.0重量%、好ましくは3.0〜10.0重量%の範囲内で錠剤中に含有される。
尚、本発明の口腔内崩壊錠の製造に不適な崩壊剤として、まず結晶セルロース、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドンが挙げられ、更にはアルファー化デンプン、カルメロースナトリウムも含めて挙げられる。当然、本発明の口腔内崩壊錠はこれらの崩壊剤を含まないことが望ましい。
賦形剤として、具体的には乳糖水和物、結晶セルロース、無水乳糖、D−マンニトール、イソマルト、エリスリトール、シクロデキストリン等から選ばれ、好ましくはD−マンニトール、イソマルト、エリスリトールから選ばれる。上記の賦形剤は、錠剤の全重量に対して、好ましくは25.0〜70.0重量%の範囲で素錠中に含有される。
まず、原薬、賦形剤等を混合した粉末に水等に溶解した結合剤を加えて流動層造粒を行って造粒物を製造する。そして、得られた造粒物を整粒(乾式解砕等)した後に、崩壊剤、滑沢剤等と混合して打錠機によって圧縮成形して錠剤(素錠)とする。更に所望によって、得られた素錠にフィルムコーティング層を施すことが可能である。本発明の素錠を打錠して製造する際の打圧は、好ましくは400〜1200kgfの範囲内の任意の数値から選ばれる。
プレガバリン0.5gと、崩壊剤0.5gをポリ袋で混合し、混合粉末を得た。崩壊剤は結晶セルロース、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム及びクロスポビドンのいずれかである。
実施例1及び比較例1の各混合粉末を、温度50℃相対湿度75%の開放条件下で17日間保存した後に、プレガバリン由来の総類縁体の生成量{プレガバリン及び当該総類縁体の全体量に対する割合(%)で示す。}を測定した。其の測定は高速液体クロマトグラフィー法(定量方法は面積百分率法を使用した。)によって行った。上記の測定結果(小数点第3位以下は四捨五入した。)は下記の表1に示す。
Claims (5)
- プレガバリン及び崩壊剤を含有する口腔内崩壊錠であって、当該崩壊剤がヒドロキシプロピルスターチ、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びデンプングリコール酸ナトリウムから選択されることを特徴とする口腔内崩壊錠。
- プレガバリン及び崩壊剤を含有する口腔内崩壊錠であって、当該崩壊剤が低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又はデンプングリコール酸ナトリウムであることを特徴とする口腔内崩壊錠。
- プレガバリン及び崩壊剤を含有する口腔内崩壊錠であって、当該崩壊剤がデンプングリコール酸ナトリウムであることを特徴とする口腔内崩壊錠。
- 錠剤全重量に対して当該崩壊剤が3.0〜10.0重量%含まれる、請求項1〜3のいずれかに記載の口腔内崩壊錠
- プレガバリンと当該崩壊剤を混合する工程を含む、請求項1〜4のいずれかに記載の口腔内崩壊錠を製造する方法。
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