CN112107550A - 一种普瑞巴林口崩片制剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明属于医药制剂技术领域，涉及一种普瑞巴林口崩片口崩片制剂及其制备方法，所述的普瑞巴林口崩片口崩片由包含50‑80％重量百分比的普瑞巴林口崩片和20～50％重量百分比的赋形剂制成，其中赋形剂包括崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂、助流剂中一种以上。本发明提供的普瑞巴林口崩片具有崩解迅速，口感优良，无沙砾感，无不适感，质量稳定，疗效可靠，及时起效，吸收快，极大地增加了生物利用度，顺应了病人的要求，且制备工艺简单，适合大规模生产等优点。

Description

一种普瑞巴林口崩片制剂及其制备方法
技术领域
本发明属于医药制剂技术领域，涉及一种普瑞巴林口崩片及其制备方法。
背景技术
普瑞巴林是由Warner-Lambert公司开发的GABA类似物，可与突触前神经元的电压依赖性钙离子通道的α2δ亚单位结合，从而抑制神经细胞的钙离子内流，减少兴奋性氨基酸的释放，由于钙离子通道阻断剂能够有效抑制神经元过度兴奋、神经递质释放，因此产生镇痛作用。研究表明，普瑞巴林为BCS分类系统I类药物。普瑞巴林口服后1 .5h达到峰浓度，相对生物利用度≥90％，并且Cmax和AUC与给药剂量呈线性关系，其在体内不与血浆蛋白结合，几乎无代谢。目前临床上使用的普瑞巴林制剂有片剂、胶囊等普通固体制剂。这些制剂使用时须整体口服，对患者而言存在使用不便、吞咽困难等缺陷。对于需要长期服药的患者而言，存在较明显的服药顺从性问题。口腔用固体速释药物制剂，特别是口腔速溶、速崩药物片剂的特点是将药片放入舌上或口腔其他部位，在不服水情况下即可迅速溶解或崩解，部分药物经自然的吞咽动作进入胃肠道，部分药物则通过口腔粘膜吸收进入体循环。其优点是释药快、起效快、生物利用度高，该类固体速释药物制剂特别适用于吞咽困难、老人及小儿患者和无饮水环境下的患者服用。口崩片具有服药方便、效果可靠的优点。本发明即提供一种普瑞巴林口崩片具有崩解迅速，口感优良，无沙砾感，无不适感，质量稳定，疗效可靠，及时起效，吸收快，极大地增加了生物利用度，顺应了病人的要求，且制备工艺简单，适合大规模生产等优点。
发明内容
本发明的目的在于提供一种普瑞巴林口崩片及其制备方法。
本发明通过以下技术方案实现：
一种普瑞巴林口崩片，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林50-80％，
赋形剂20～50％。
所述的赋形剂选自崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂或助流剂中一种以上。
本发明进一步优选地，所述的普瑞巴林口崩片由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林50-80％，
崩解剂5-30％，
矫味剂4-30％，
润滑剂0.5-3％，
粘合剂0.01-5％。
所述的普瑞巴林口崩片由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林50-80％，
崩解剂5-30％，
矫味剂4-30％，
润滑剂0.5-3％，
助流剂0.01-2％。
所述的崩解剂选自干淀粉、羟丙基淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或低取代羟丙基纤维素等中的一种或一种以上。
所述的粘合剂选自聚乙二醇6000、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮或羟丙基纤维素等中的一种或一种以上。
所述的矫味剂选自山梨醇、甘露醇、甜菊苷、糖精钠或木糖醇等中的一种或一种以上。
所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉或硬脂酸钙中的一种或一种以上。
所述的助流剂选自滑石、淀粉、硬脂酸或无水胶体二氧化硅中的一种或一种以上。
本发明普瑞巴林口崩片制备方法包括湿法制粒和粉末直压。
一种采用湿法制粒制备上述普瑞巴林口崩片的方法，包含如下步骤：
(1)按上述配比称取各组分原料，分别过筛；
(2)将普瑞巴林(50-80％)、矫味剂(4-30％)、原辅料配比中10％～20％的崩解剂(5-
30％)混合均匀后，加粘合剂(0 .01-5％)，制备软材；
(3)将制得的软材过筛后制粒，干燥后，过筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入润滑剂(0 .5-3％)、原辅料配比中80％～90％的崩解剂，混合均匀；
(5)压片后得到普瑞巴林口崩片。
所述的步骤(1)中，将普瑞巴林过60目筛，赋形剂研细后过100目筛；
所述的步骤(3)中，将制得的软材过20目筛后制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒。
一种采用粉末直压法制备上述普瑞巴林口崩片的方法，包含如下步骤：
(1)按上述配比称取各组分原料，将普瑞巴林(50-80％) ,崩解剂(5-30％) ,矫味剂
(4-30％) ,润滑剂(0.5-3％) ,助流剂(0.01-2％)分别过筛；
(2)混合均匀；
(3)粉末直压即得普瑞巴林口崩片。
本发明具有以下有益效果：
本发明提供的普瑞巴林口崩片具有崩解迅速，口感优良，无沙砾感，无不适感，质量稳定，疗效可靠 ,及时起效，吸收快，极大地增加了生物利用度，顺应了病人的要求 ,而且制备工艺简单，适合大规模生产的优点。
具体实施方式
以下实施例进一步描述本发明的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。
口崩片的制备
实施例1
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林250g(50％)，
交联聚维酮150g(30％)，
羧甲基纤维素钠5g(1％)，
糖精钠40g(8％)，
甘露醇45g(9％)，
硬脂酸钙10g(2％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林、糖精钠、甘露醇、原辅料配比中15％的交联聚维酮过筛混合均匀后，加入原料配比中浓度为25％的羧甲基纤维素钠的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入硬脂酸钙、原辅料配比中85％的交联聚维酮，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例2
一种普瑞巴林口崩片，采用粉末直压，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林250g(50％)，
交联聚维酮90g(18％)，
甘露醇150g(30％)，
硬脂酸钙2.5g(0.5％)，
无水胶体二氧化硅7.5g(1.5％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林原料和内加物料混合均匀。
(3)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例3：
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林250g(50％)，
交联羧甲基纤维素钠73g(14.6％)，
聚维酮25g(5％)，
糖精钠150g(30％)，
硬脂酸镁2g(0.4％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林、糖精钠、原辅料配比中20％的交联羧甲基纤维素钠过筛混合均匀后，加入原料配比中浓度为30％的聚维酮的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1 .5～3 .5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入硬脂酸镁、原辅料配比中80％的交联羧甲基纤维素
钠，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例4：
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林500g(67.57％)，
干淀粉170g(22.97％)，
聚乙二醇6000 15g(2.03％)，
甘露醇45g(6.08％)，
硬脂酸镁10g(1.35％)；
(1)本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：按本实施例提供的配比
称取各组分原料；将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛；
(2)将普瑞巴林、甘露醇、原辅料配比中10％的干淀粉过筛混合均匀后，加入原料配
比中浓度为30％的聚乙二醇6000的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3 .5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入硬脂酸镁、原辅料配比中90％的干淀粉，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例5：
一种普瑞巴林口崩片，采用干法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林500g(67.57％)，
羟丙基淀粉100g(13.51％)，
木糖醇120g(16.21％)，
滑石粉15g(2.03％)，
滑石5g(0.68％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林原料和内加物料混合均匀后，干法制粒制备成20目颗粒。
(3)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例6：
一种普瑞巴林口崩片，采用粉末直压，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林500g(67.57％)，
羧甲基淀粉钠40g(5.6％)，
山梨醇190g(9.6％)，
微粉硅胶4g(2.88％)，
淀粉6g(0.81％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林原料和内加物料混合均匀。
(3)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例7
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林500g(67.57％)，
交联羧甲基纤维素钠40g(5.41％)，
微晶纤维素35g(4.73％)，
甜菊苷145g(19.59％)，
硬脂酸镁20g(2.70％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林、甜菊苷、原辅料配比中15％的交联羧甲基纤维素钠过筛混合均匀后，加入原料配比中浓度为30％的微晶纤维素的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入硬脂酸镁、原辅料配比中85％的的交联羧甲基纤维素钠，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例8
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林1000g(80％)，
羧甲基淀粉钠100g(8％)，
羟丙基纤维素40g(3.2％)，
甜菊苷20g(1.6％)，
甘露醇80g(6.4％)，
微粉硅胶10g(0.8％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林、甘露醇、甜菊苷、原辅料配比中10％的羧甲基淀粉钠过筛混合均匀后，加入原料配比中浓度为10％的羟丙基纤维素的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入微粉硅胶、原辅料配比中90％的羧甲基淀粉钠，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例9
一种普瑞巴林口崩片，采用粉末直压，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林1000g(80％)，
交联聚维酮63g(5.04％)，
山梨醇75g(6％)，
木糖醇75g(6％)，
硬脂酸镁17g(1.36％)，
无水胶体二氧化硅20g(1.6％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林原料和内加物料混合均匀。
(3)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
实施例11
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林1000g(80％)，
交联聚维酮150g(12％)，
聚乙二醇6000 7g(0.56％)，
甜菊苷73g(5.84％)，
硬脂酸镁20g(1.6％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林、甜菊苷、原辅料配比中10％的交联聚维酮过筛混合均匀后，加入原料配比中浓度为10％的聚乙二醇6000的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入硬脂酸镁、原辅料配比中90％的交联聚维酮，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
对比实施例1
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林150g(30％)，
交联聚维酮150g(30％)，
羧甲基纤维素钠5g(1％)，
糖精钠40g(8％)，
甘露醇145g(29％)，
硬脂酸钙10g(2％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林、糖精钠、甘露醇、原辅料配比中15％的交联聚维酮过筛混合均匀后，加入原料配比中浓度为25％的羧甲基纤维素钠的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入硬脂酸钙、原辅料配比中85％的交联聚维酮，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
对比实施例2
一种普瑞巴林口崩片，采用粉末直压，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林100g(20％)，
交联聚维酮90g(18％)，
甘露醇300g(60％)，
硬脂酸钙2.5g(0.5％)，
无水胶体二氧化硅7.5g(1.5％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林原料和内加物料混合均匀。
(3)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
对比实施例3
一种普瑞巴林口崩片，采用湿法制粒，由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林1125g(90％)，
交联聚维酮50g(4％)，
聚乙二醇6000 7g(0.56％)，
甜菊苷48g(3.84％)，
硬脂酸镁20g(1.6％)；
本实施例中普瑞巴林口崩片的制备方法，包括如下步骤：
(1)将普瑞巴林过60目筛，其余辅料分别研细过100目筛。
(2)将普瑞巴林、甜菊苷、原辅料配比中10％的交联聚维酮过筛混合均匀后，加入原料配比中浓度为10％的聚乙二醇6000的水溶液，制备软材；
(3)过20目筛制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入硬脂酸镁、原辅料配比中90％的交联聚维酮，混合均匀；
(5)待混合均一性和含量检测合格后压片即得，理论量为1000片。
崩解时间测定方法：取实施例中的样品，参照崩解时限检查法法(中国药典2015年版二部通则0921)，依法操作，从片剂接触水时开始计时，颗粒完全通过筛网的时间为崩解时间，实施例1-12中制备的奥硝唑口崩片的崩解时间如表1所示。
溶出度测定法：取实施例中的样品，参照溶出度与释放度测定法第二法(中国药典2015年版二部通则0931)，转速为每分钟50转，以水+0.05%SDS 900ml为溶剂，依法操作在5分钟、10分钟、15分钟、30分钟取样测定溶出曲线。测定结果见下表1：
表1 崩解时间与溶出情况表
Figure 908215DEST_PATH_IMAGE002
通过对各实施例及对比实施例制得的样品的溶出、崩解时间、外观及口感等方面的考察分析，本发明制得的普瑞巴林口崩片崩解迅速，释放快，能在15～50秒内崩解完全，15分钟内释放完全，能够及时起效，口感良好，无沙砾感，无不适感，吸收快，极大地增加了生物利用度，顺应了病人的要求。而且制备工艺简单，适合大规模生产。
以上所述实施例仅是为充分说明本发明而所举的较佳的实施例，本发明的保护范围不限于此。本技术领域的技术人员在本发明基础上所作的等同替代或变换，均在本发明的保护范围之内。

Claims (9)

1.一种普瑞巴林口崩片，其特征在于：由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林50-80％，
赋形剂20～50％；
其中，所述的赋形剂选自崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂或助流剂中一种以上。
2.根据权利要求1所述的普瑞巴林口崩片，其特征在于：所述的普瑞巴林口崩片由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林50-80％，
崩解剂5-30％，
矫味剂4-30％，
润滑剂0.5-3％，
粘合剂0.01-5％。
3.根据权利要求1所述的普瑞巴林口崩片，其特征在于：所述的普瑞巴林口崩片由包含以下重量百分比的组分制成：
普瑞巴林50-80％，
崩解剂5-30％，
矫味剂4-30％，
润滑剂0.5-3％，
助流剂0.01-2％。
4.根据权利要求2或3所述的普瑞巴林口崩片，其特征在于：所述的崩解剂选自干淀粉、羟丙基淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或低取代羟丙基纤维素等中的一种或一种以上；或所述的矫味剂选自山梨醇、甘露醇、甜菊苷、糖精钠或木糖醇等中的一种或一种以上；或所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉或硬脂酸钙中的一种或一种以上。
5.根据权利要求2所述的普瑞巴林口崩片，其特征在于：所述的粘合剂选自聚乙二醇6000、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮或羟丙基纤维素等中的一种或一种以上。
6.根据权利要求3所述的普瑞巴林口崩片，其特征在于：所述的助流剂选自滑石、淀粉、硬脂酸或无水胶体二氧化硅中的一种或一种以上。
7.一种采用湿法制粒制备上述权利要求1～2或4-6中任一所述的普瑞巴林口崩片的方法，包含如下步骤：
(1)按权利要求2所述的配比称取各组分原料，分别过筛；
(2)将普瑞巴林、矫味剂、原辅料配比中10％～20％的崩解剂混合均匀后，加粘合剂，制备软材；
(3)将制得的软材过筛后制粒，干燥后，过筛整粒；
(4)向(3)中所得干颗粒中加入润滑剂、原辅料配比中80％～90％的崩解剂，混合均匀；
(5)压片后得到普瑞巴林口崩片。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤(1)中，将普瑞巴林过60目筛，赋形剂研细后过100目筛；
或所述的步骤(3)中，将制得的软材过20目筛后制粒，于50℃烘箱中干燥至颗粒水分在1.5～3.5％之间，过24目筛整粒。
9.一种采用粉末直压法制备上述权利要求1或3～6中任一所述的普瑞巴林口崩片的方法，其特征在于：包含如下步骤：
(1)按上述权利要求3所述的配比称取各组分原料，将普瑞巴林，崩解剂，矫味剂，润滑剂，助流剂分别过筛；
(2)混合均匀；
(3)粉末直压即得普瑞巴林口崩片。
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