JP2018532786A5

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Publication number: JP2018532786A5
Application number: JP2018541572A
Authority: JP
Filing date: 2016-11-01
Publication date: 2019-12-12
Anticipated expiration: 2036-11-01

Claims

癌の治療及び／またはウイルス感染の治療もしくは予防に使用するための式Ｉの化合物であって、

式中、
Ａ^１が、Ｇ^１から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^２から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
Ａ^２が、Ｇ^３から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^４から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
Ｌ^１が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ−、または−Ｓ（Ｏ）_ｋＮ（Ｒ^４）−を表し、
Ｒ^１が、Ｈ、または１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキルを表し、
Ｒ^２が、Ｆを表し、
Ｒ^３及びＲ^４が各々独立して、Ｈ、または１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキルを表し、
各Ｇ^１が独立して、ハロ、Ｒ^ａ１、−ＣＮ、−Ａ^ａ１−Ｃ（Ｑ^ａ１）Ｒ^ｂ１、−Ａ^ｂ１−Ｃ（Ｑ^ｂ１）Ｎ（Ｒ^ｃ１）Ｒ^ｄ１、−Ａ^ｃ１−Ｃ（Ｑ^ｃ１）ＯＲ^ｅ１、−Ａ^ｄ１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ１、−Ａ^ｅ１−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ１）Ｒ^ｈ１、−Ａ^ｆ１−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ１、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ１）Ｒ^ｋ１、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、−ＯＲ^ｌ１、または−ＳＲ^ｍ１を表し、
各Ｑ^ａ１〜Ｑ^ｃ１が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ１、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ１）を表し、
各Ａ^ａ１〜Ａ^ｆ１が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ１）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｇ^２が独立して、ハロ、Ｒ^ａ２、−ＣＮ、−Ａ^ａ２−Ｃ（Ｑ^ａ２）Ｒ^ｂ２、−Ａ^ｂ２−Ｃ（Ｑ^ｂ２）Ｎ（Ｒ^ｃ２）Ｒ^ｄ２、−Ａ^ｃ２−Ｃ（Ｑ^ｃ２）ＯＲ^ｅ２、−Ａ^ｄ２−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ２、−Ａ^ｅ２−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ２）Ｒ^ｈ２、−Ａ^ｆ１−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ２、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ２）Ｒ^ｋ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、−ＯＲ^ｌ２、または−ＳＲ^ｍ２を表し、
各Ｑ^ａ２〜Ｑ^ｃ２が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ２、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ２）を表し、
各Ａ^ａ２〜Ａ^ｆ２が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ２）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｇ^３が独立して、ハロ、Ｒ^ａ３、−ＣＮ、−Ａ^ａ３−Ｃ（Ｑ^ａ３）Ｒ^ｂ３、−Ａ^ｂ３−Ｃ（Ｑ^ｂ３）Ｎ（Ｒ^ｃ３）Ｒ^ｄ３、−Ａ^ｃ３−Ｃ（Ｑ^ｃ３）ＯＲ^ｅ３、−Ａ^ｄ３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ３、−Ａ^ｅ３−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ３）Ｒ^ｈ３、−Ａ^ｆ３−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ３、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ３）Ｒ^ｋ３、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、−ＯＲ^ｌ３、または−ＳＲ^ｍ３を表し、
各Ｑ^ａ３〜Ｑ^ｃ３が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ３、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ３）を表し、
各Ａ^ａ３〜Ａ^ｆ３が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ３）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｇ^４が独立して、ハロ、Ｒ^ａ４、−ＣＮ、−Ａ^ａ４−Ｃ（Ｑ^ａ４）Ｒ^ｂ４、−Ａ^ｂ４−Ｃ（Ｑ^ｂ４）Ｎ（Ｒ^ｃ４）Ｒ^ｄ４、−Ａ^ｃ４−Ｃ（Ｑ^ｃ４）ＯＲ^ｅ４、−Ａ^ｄ４−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ４、−Ａ^ｅ４−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ４）Ｒ^ｈ４、−Ａ^ｆ４−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ４、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ４）Ｒ^ｋ４、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、−ＯＲ^ｌ４、または−ＳＲ^ｍ４を表し、
各Ｑ^ａ４〜Ｑ^ｃ４が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ４、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ４）を表し、
各Ａ^ａ４〜Ａ^ｆ４が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ４）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｒ^ａ１及びＲ^ｆ１が独立して、Ｇ^５ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、Ｇ^５ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ^５ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^５ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒ^ｐ１が独立して、Ｈ、または１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ_１〜６アルキルを表し、
各Ｒ^ｂ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ｅ１、Ｒ^ｇ１、Ｒ^ｈ１、Ｒ^ｉ１、Ｒ^ｊ１、Ｒ^ｋ１、Ｒ^ｌ１、Ｒ^ｍ１、Ｒ^ｎ１、及びＲ^ｏ１が独立して、Ｈ、Ｇ^５ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、Ｇ^５ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ^５ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^５ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表すか、またはあるいは、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１、Ｒ^ｇ１及びＲ^ｈ１、ならびに／またはＲ^ｊ１及びＲ^ｋ１のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｒ^ａ２及びＲ^ｆ２が独立して、Ｇ^６ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、Ｇ^６ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ^６ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^６ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒ^ｐ２が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜６アルキルを表し、
各Ｒ^ｂ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ｅ２、Ｒ^ｇ２、Ｒ^ｈ２、Ｒ^ｉ２、Ｒ^ｊ２、Ｒ^ｋ２、Ｒ^ｌ２、Ｒ^ｍ２、Ｒ^ｎ２、及びＲ^ｏ２が独立して、Ｈ、Ｇ^６ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、Ｇ^６ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ^６ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^６ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表すか、またはあるいは、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２、Ｒ^ｇ２及びＲ^ｈ２、ならびに／またはＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｒ^ａ３及びＲ^ｆ３が独立して、Ｇ^７ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、Ｇ^７ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ^７ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^７ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒ^ｐ３が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜６アルキルを表し、
各Ｒ^ｂ３、Ｒ^ｃ３、Ｒ^ｄ３、Ｒ^ｅ３、Ｒ^ｇ３、Ｒ^ｈ３、Ｒ^ｉ３、Ｒ^ｊ３、Ｒ^ｋ３、Ｒ^ｌ３、Ｒ^ｍ３、Ｒ^ｎ３、及びＲ^ｏ３が独立して、Ｈ、Ｇ^７ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、Ｇ^７ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ^７ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^７ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表すか、またはあるいは、
Ｒ^ｃ３及びＲ^ｄ３、Ｒ^ｇ３及びＲ^ｈ３、ならびに／またはＲ^ｊ３及びＲ^ｋ３のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｒ^ａ４及びＲ^ｆ４が独立して、Ｇ^８ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、またはＧ^８ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキル、Ｇ^８ｃから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるアリール、またはＧ^８ｄから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表し、
各Ｒ^ｐ４が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜６アルキルを表し、
各Ｒ^ｂ４、Ｒ^ｃ４、Ｒ^ｄ４、Ｒ^ｅ４、Ｒ^ｇ４、Ｒ^ｈ４、Ｒ^ｉ４、Ｒ^ｊ４、Ｒ^ｋ４、Ｒ^ｌ４、Ｒ^ｍ４、Ｒ^ｎ４、及びＲ^ｏ４が独立して、Ｈ、Ｇ^８ａから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるＣ_１〜６アルキル、またはＧ^８ｂから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロシクロアルキルを表すか、またはあるいは、
Ｒ^ｃ４及びＲ^ｄ４、Ｒ^ｇ４及びＲ^ｈ４、ならびに／またはＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４のうちのいずれかが一緒に結合して、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、ハロ、１つ以上のハロにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各Ｇ^５ａ、Ｇ^５ｂ、Ｇ^６ａ、Ｇ^６ｂ、Ｇ^７ａ、Ｇ^７ｂ、Ｇ^８ａ、及びＧ^８ｂが独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^ｂ５）Ｒ^ｃ５、−ＯＲ^ｄ５、−ＳＲ^ｅ５、または＝Ｏを表し、
各Ｇ^５ｃ、Ｇ^５ｄ、Ｇ^６ｃ、Ｇ^６ｄ、Ｇ^７ｃ、Ｇ^７ｄ、Ｇ^８ｃ、及びＧ^８ｄが独立して、ハロ、Ｒ^ａ５、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^ｂ５）Ｒ^ｃ５、−ＯＲ^ｄ５、−ＳＲ^ｅ５、または＝Ｏを表し、
各Ｒ^ａ５が独立して、１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜６アルキルを表し、
各Ｒ^ｂ５、Ｒ^ｃ５、Ｒ^ｄ５、及びＲ^ｅ５が独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜６アルキルを表すか、または
Ｒ^ｂ５及びＲ^ｃ５が一緒に結合して、それらが結合する窒素原子とともに、３〜６員環を形成し、前記環が、任意に、１個のさらなるヘテロ原子を含み、前記環が、任意に、Ｆ、１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキル、及び＝Ｏから独立して選択される１つ以上の基により置換され、
各ｊが独立して、０、１、または２を表し、
各ｋ、ｐ、及びｑが独立して、１または２を表し、
ｎが、０〜７を表す、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ａ^１が、Ｇ^１から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニル、またはＧ^２から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるヘテロアリールを表す、請求項１に記載の使用のための化合物。
Ａ^２が、Ｇ^３から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニル、またはＧ^４から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換される５もしくは６員ヘテロアリールを表す、請求項１または２に記載の使用のための化合物。
Ｌ^１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４）−、Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２−を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ｒ^１が、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
ｎが、０を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ｒ^３及びＲ^４が各々独立して、Ｈ、または１つ以上のＦにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
各Ｇ^１が独立して、−ＣＮ、−Ａ^ａ１−Ｃ（Ｑ^ａ１）Ｒ^ｂ１、−Ａ^ｂ１−Ｃ（Ｑ^ｂ１）Ｎ（Ｒ^ｃ１）Ｒ^ｄ１、−Ａ^ｃ１−Ｃ（Ｑ^ｃ１）ＯＲ^ｅ１、−Ａ^ｄ１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ１、−Ａ^ｅ１−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ１）Ｒ^ｈ１、−Ａ^ｆ１−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ１、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ１）Ｒ^ｋ１、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、ハロ、Ｒ^ａ１、−ＯＲ^ｌ１、または−ＳＲ^ｍ１（ハロ、Ｒ^ａ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｅ１、−ＯＲ^ｌ１、及び−ＳＲ^ｍ１等）を表し、
各Ｑ^ａ１〜Ｑ^ｃ１が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ１、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ１）（＝Ｏ等）を表し、かつ／または
各Ａ^ａ１〜Ａ^ｆ１が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ１）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
各Ｇ^２が独立して、−ＣＮ、−Ａ^ａ２−Ｃ（Ｑ^ａ２）Ｒ^ｂ２、−Ａ^ｂ２−Ｃ（Ｑ^ｂ２）Ｎ（Ｒ^ｃ２）Ｒ^ｄ２、−Ａ^ｃ２−Ｃ（Ｑ^ｃ２）ＯＲ^ｅ２、−Ａ^ｄ２−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ２、−Ａ^ｅ２−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ２）Ｒ^ｈ２、−Ａ^ｆ１−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ２、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ２）Ｒ^ｋ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、ハロ、Ｒ^ａ２、−ＯＲ^ｌ２、または−ＳＲ^ｍ２（ハロ、Ｒ^ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｅ２、−ＯＲ^ｌ２、または−ＳＲ^ｍ２等）を表し、
各Ｑ^ａ２〜Ｑ^ｃ２が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ２、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ２）（＝Ｏ等）を表し、かつ／または
各Ａ^ａ２〜Ａ^ｆ２が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ２）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜８のいずれか一項での使用のための化合物。
各Ｇ^３が独立して、−ＣＮ、−Ａ^ａ３−Ｃ（Ｑ^ａ３）Ｒ^ｂ３、−Ａ^ｂ３−Ｃ（Ｑ^ｂ３）Ｎ（Ｒ^ｃ３）Ｒ^ｄ３、−Ａ^ｃ３−Ｃ（Ｑ^ｃ３）ＯＲ^ｅ３、−Ａ^ｄ３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ３、−Ａ^ｅ３−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ３）Ｒ^ｈ３、−Ａ^ｆ３−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ３、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ３）Ｒ^ｋ３、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、ハロ、Ｒ^ａ３、−ＯＲ^ｌ３、または−ＳＲ^ｍ３を表し、
各Ｑ^ａ３〜Ｑ^ｃ３が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ３、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ３）を表し、かつ／または
各Ａ^ａ３〜Ａ^ｆ３が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ３）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
各Ｇ^４が独立して、−ＣＮ、−Ａ^ａ４−Ｃ（Ｑ^ａ４）Ｒ^ｂ４、−Ａ^ｂ４−Ｃ（Ｑ^ｂ４）Ｎ（Ｒ^ｃ４）Ｒ^ｄ４、−Ａ^ｃ４−Ｃ（Ｑ^ｃ４）ＯＲ^ｅ４、−Ａ^ｄ４−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^ｆ４、−Ａ^ｅ４−Ｓ（Ｏ）_ｑＮ（Ｒ^ｇ４）Ｒ^ｈ４、−Ａ^ｆ４−Ｓ（Ｏ）_ｐＯＲ^ｉ４、−Ｎ_３、−Ｎ（Ｒ^ｊ４）Ｒ^ｋ４、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＮＯ_２、ハロ、Ｒ^ａ４、−ＯＲ^ｌ４、または−ＳＲ^ｍ４を表し、
各Ｑ^ａ４〜Ｑ^ｃ４が独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^ｎ４、または＝Ｎ（ＯＲ^ｏ４）を表し、かつ／または
各Ａ^ａ４〜Ａ^ｆ４が独立して、単結合、−Ｎ（Ｒ^ｐ４）−、または−Ｏ−を表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^１が、ハロ、Ｒ^ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｅ２、−ＯＲ^ｌ２、及び−ＳＲ^ｍ２から独立して選択される１つまたは２つの基により任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールを表す、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^１が、ハロ、１つ以上のフルオロにより任意に置換されるＣ_１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１〜３アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜３アルキル、−ＳＨ、及び−ＳＣ_１〜３アルキルから独立して選択される１つまたは２つの基により任意に置換される単環式または二環式ヘテロアリールを表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^１を表す前記単環式または二環式ヘテロアリールが、５または６員単環式または９または１０員二環式ヘテロアリールである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^１を表す前記単環式または二環式ヘテロアリールが、テトラヒドロ−２，１−ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾイル、ピラジニル、インダゾリル、キノリニル、５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピリジニル、チオゾリル、イソオキサゾリル、及びテトラヒドロ−１，２−ベンズイソオキサゾリルから選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ｌ^１が、−Ｃ（Ｏ）−を表す、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^２が、ハロ、−Ａ^ａ３−Ｃ（Ｑ^ａ３）Ｒ^ｂ３、−Ａ^ｃ３−Ｃ（Ｑ^ｃ３）ＯＲ^ｅ３、Ｒ^ａ３、及び−ＯＲ^ｌ３から独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニルを表す、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^２が、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１〜３アルキル、及びＣ_１〜４アルキルから独立して選択される１つ以上の基により任意に置換されるフェニルを表す、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^２は、少なくとも２位が非置換である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ａ^２が、３位、４位、５位、及び／または６位（複数可）に存在する１つまたは２つの置換で置換されたフェニルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
Ｒ^１が、Ｈを表す、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
前記化合物が、式Ｉａの化合物であって、

式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、及びｎが、請求項１〜２１のいずれか一項に記載される通りである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
前記癌が、
軟部組織癌、例えば、肉腫、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、及び奇形腫；
肺癌、例えば、気管支癌、肺胞癌または細気管支癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫、中皮腫；
胃腸癌、例えば、食道癌、胃癌、膵臓癌、小腸癌、大腸癌（例えば、結腸癌）；
尿生殖路癌、例えば、腎臓癌、膀胱癌及び尿道癌、前立腺癌、精巣癌；
肝臓癌、例えば、肝癌、胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫；
骨癌、例えば、骨肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫脊索腫、骨軟骨腫、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫、及び巨細胞腫；
頭部癌及び／または神経系癌、例えば、頭蓋癌、髄膜癌、脳癌、脊髄癌；
婦人科癌、例えば、子宮癌、頸部癌、卵巣癌、外陰癌、膣癌、卵管癌；
血液学的癌、例えば、血液癌及び骨髄癌（例えば、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病等の白血病）、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、及びバーキットリンパ腫；
皮膚癌、例えば、悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、ほくろ異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド；神経線維腫症及び副腎；ならびに
神経芽細胞腫からなる群から選択される、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
前記癌が、皮膚癌及び血液学的癌からなる群から選択される、請求項２３に記載の使用のための化合物。
前記癌が、悪性黒色腫である、請求項２４に記載の使用のための化合物。
式Ｉａの化合物であって、

式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、及びｎが、請求項１〜２１のいずれか一項に記載される通りであるが、
但し、式Ｉａの前記化合物が、（Ｒ）−Ｎ−（１−（２，４−ジフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ピコリンアミドではないことを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
薬剤に使用するための請求項２６に記載の化合物。
請求項２６に記載の化合物と、任意に１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、及び／または担体と、を含む、薬学的組成物。
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物と、任意に１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、及び／または担体と、を含む、癌の治療及び／またはウイルス感染の治療もしくは予防に使用するための薬学的組成物。
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項２８に記載の薬学的組成物または請求項２９に記載の使用のための薬学的組成物。
前記１つ以上の追加の治療薬が、癌の治療のための薬剤またはウイルス感染の治療もしくは予防のための薬剤である、請求項３０に記載の薬学的組成物または使用のための薬学的組成物。
組み合わせ製品であって、
（Ａ）請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物と、
（Ｂ）癌の治療またはウイルス感染の治療もしくは予防のための１つ以上の追加の治療薬と、を含み、
成分（Ａ）及び成分（Ｂ）が各々、任意に１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と混和して製剤化される、組み合わせ製品。
部品キット（ｋｉｔ−ｏｆ−ｐａｒｔｓ）であって、
（ａ）請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項２８もしくは請求項２９に記載の薬学的組成物と、
（ｂ）癌の治療またはウイルス感染の治療もしくは予防のための１つ以上の他の治療薬と、を、１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と任意に混和して含み、
成分（ａ）及び成分（ｂ）が各々、他方との併用投与に好適な形態で提供される、部品キット。
前記追加の治療薬が、悪性黒色腫の治療のための薬剤である、請求項３１に記載の薬学的組成物もしくは使用のための薬学的組成物、請求項３２に記載の組み合わせ製品、または請求項３３に記載の部品キット。
前記追加の治療薬が、
（ｉ）細胞内のヌクレオシド及び／またはヌクレオチドのレベルを低減することができ、かつ／または
（ｉｉ）ｐ５３活性化因子である、請求項３１に記載の薬学的組成物もしくは使用のための薬学的組成物、請求項３２に記載の組み合わせ製品、または請求項３３に記載の部品キット。
前記追加の治療薬が、ヌトリン−３等のＭＤＭ２阻害剤である、請求項３５に記載の薬学的組成物、使用のための薬学的組成物、組み合わせ製品、または部品キット。
前記追加の治療薬が、ニロチニブ等のウリジン取り込み阻害剤である、請求項３５に記載の薬学的組成物、使用のための薬学的組成物、組み合わせ製品、または部品キット。
請求項２６に記載の化合物の調製のためのプロセスであって、
（ｉ）式ＩＩの化合物、

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^２、及びｎが、請求項２６に記載される通りである）と、式ＩＩＩの化合物、

（式中、Ａ^１及びＬ^１が、請求項２６に記載される通りであり、ＬＧ_１が、好適な溶媒の存在下で、かつ任意に好適な塩基及び／または好適な触媒の存在下で、好適な脱離基を表す）との反応、
（ｉｉ）Ｌ^１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）−（式中、Ｒ^３が、Ｈを表す）を表す場合、式ＩＩの化合物と式ＩＶの化合物との反応、

（式中、Ａ^１が、好適な溶媒の存在下で、かつ任意に好適な塩基及び／または好適な触媒の存在下で、請求項２６に記載される通りである）、または
（ｉｉｉ）式（Ｖ）の化合物、

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ｌ^１、及びｎが、請求項２６に記載される通りである）と、式ＶＩの化合物、

（式中、Ａ^２が、請求項２６に記載される通りであり、ＬＧ_２が、好適な溶媒の存在下で、かつ任意に好適な塩基及び／または好適な触媒の存在下で、好適な脱離基を表す）との反応を含む、プロセス。
前記化合物が下記式で表される、請求項１もしくは２７に記載の使用するための化合物、請求項２６に記載の化合物、請求項２８に記載の薬学的組成物、請求項２９に記載の使用するための薬学的組成物、請求項３２に記載の組み合わせ製品、請求項３３に記載の部品キット、または請求項３８に記載のプロセス。