JP2018517718A - エステトロールを含有する口腔内崩壊錠 - Google Patents
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Abstract
Description
国際公開第2002/094275号は、女性のリビドーを増強する方法におけるエステトロールの使用について記載されており、前記方法は、前記女性に有効量のエステトロールを投与することを含む。経口投与は適切な投与様式として言及されている。この特許出願は、国際公開第2002/094276号と同じエステトロール錠剤について記載されている。
国際公開第2003/041718号は、哺乳動物に対するホルモン補充法におけるエステトロールの使用について記載されており、前記方法は、哺乳動物に、低エストロゲン症の症状を予防又は治療するために有効な量のエステトロール及びプロゲストゲン成分を経口投与することを含む。この特許出願は、国際公開第2002/094279号と同じエステトロール錠剤について記載されている。
体積中位径(volume median diameter)が10μm〜400μmである担体粒子を形成するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも50重量%、エステトロール成分を1〜50重量%、並びに1種又は複数の他の薬学的に許容される成分を0〜49重量%含有する担持液を生成するステップ、
上記担持液1重量部を上記担体粒子0.5〜20重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を1種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と1種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって入手可能である。
体積加重平均粒径(volumeweighted average particle size)が10μm〜400μmである担体粒子を形成するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも50重量%、エステトロール成分を1〜50重量%、並びに1種又は複数の他の薬学的に許容される成分を0〜49重量%含有する担持液を生成するステップ、
上記担持液1重量部を上記担体粒子0.5〜20重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を1種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と1種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む。
体積加重平均粒径が10μm〜400μmである担体粒子を形成するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも50重量%、エステトロール成分を1〜50重量%、並びに1種又は複数の他の薬学的に許容される成分を0〜49重量%含有する担持液を生成するステップ、
上記担持液1重量部を上記担体粒子0.5〜20重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を1種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と1種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって得られる。
体積加重平均粒径が10μm〜400μmである担体粒子を形成するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも50重量%、エステトロール成分を1〜50重量%、並びに1種又は複数の他の薬学的に許容される成分を0〜49重量%含有する担持液を生成するステップ、
上記担持液1重量部を上記担体粒子0.5〜20重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
上記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、上記担持粒子を1種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記担持粒子又は上記担持粒子と1種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む前記方法に関する。
下記溶出試験は、口腔内崩壊性投与単位の溶出挙動を試験するために適用することができる。
パドル及びバスケット溶出試験器バンケルVK7010(VanKel VK7010)又はVK7025、オートサンプラーVK8000、1000mL溶出試験器用ベッセル、及び多孔性ミクロンフィルター(35ピン)
10,000mLのメスフラスコに脱イオン水(demineralised water)9,000mLを移す。
68.05gのKH2PO4及び8.96gのNaOHを加え、すべてが溶解するまで上記溶液を撹拌する。
上記溶液を混合し、必要であれば、NaOH又はリン酸を用いてpHを6.8に調整し、脱イオン水を用いて体積を調整する。
溶出媒体900mLをパドル装置の各ベッセルに移す。
装置を組み立て、上記媒体を37±0.5℃に加温し、温度計を取り外す。
パドルの回転を開始する前に6個のベッセルの底にそれぞれ1個の錠剤を置く。
直ちにパドルの回転を開始する。
50rpmの撹拌速度を用いる。
1.15gのNH4H2PO4(10mM)を脱イオン水1,000mLに移して溶解し、リン酸を用いてpHを3.0に調整する。
クォータナリ溶媒送達システム、容量可変インジェクター、温度制御オートサンプラー、カラム恒温槽、及びフォトダイオードアレイ検出器2996(すべてWaters)から成るアライアンス2695(Alliance2695)分離モジュール
分析カラム:シンメトリーC18(Symmetry C18)、3.9×150mm、dp=5μm(Waters製)
ガードカラム:セキュリティーガード(Security guard)カラムC18、4x3mm(Phenomenex)
流量:1.0mL/分
検出:UV@280nm
カラム温度:30℃
オートサンプラー温度:10℃
注入量:100μL
実行時間:12分
溶出試験は3回実施する。
エステトロール一水和物の粒径分布は、マルバーンマスターサイザーマイクロプラス(MALVERN MASTERSIZER MICROPLUS)レーザー粒径分析器を用いて実施する。
エステトロール一水和物1g及びトリオレイン酸ソルビタン1gをフラスコ内に量り取る。
n−ヘキサン1Lを加え、室温で少なくとも1時間混合する。
0.45μmフィルターを通して濾過する。
サンプル100mgを25mLビーカーに入れる。
分散媒を数滴加える。
ガラス棒で慎重に混合し、粉末を十分に懸濁させる。
分散媒10mLを加える。
サンプル分散ユニットの速度3000〜3500rpmで分析を実施する。
粒径測定は、同じ分散を用いて3回実施する。最終的な結果は、3回の検出結果を平均して得られる。
舌下錠は、下記の手順によって調製する。
舌下錠は、下記の手順及び図1に示される手順によって調製する。
無作為化、非盲検、二期間、クロスオーバー、薬物動態試験を実施し、80mgの錠剤1個で投与されたエステトロール10mgの舌下バイオアベイラビリティと、エステトロール10mgを含有する83mgの錠剤に含有されたエステトロールの経口アベイラビリティを比較した。
Claims (33)
- 重量が30〜1,000mgの間である口腔内崩壊性固形医薬投与単位であって、エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも100μg含有し、前記固形投与単位は:
体積加重平均粒径が10μm〜400μmである担体粒子を形成するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも50重量%、エステトロール成分を1〜50重量%、及び任意選択で1種又は複数の他の薬学的に許容される成分を0〜49重量%含有する担持液を生成するステップ、
前記担持液1重量部を前記担体粒子0.5〜20重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
前記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、前記担持粒子を1種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
前記担持粒子又は前記担持粒子と1種又は複数の錠剤化賦形剤の前記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって得られる、口腔内崩壊性固形医薬投与単位。 - 前記投与単位の重量が40〜500mgの間である、請求項1に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- エステトロール成分を0.3〜100mg含有する、請求項1又は2に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記エステトロール成分がエステトロールである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記投与単位が、マルトース、フルクトース、スクロース、ラクトース、グルコース、ガラクトース、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、イソマルト、及びその組合せから選択される水溶性炭水化物を30〜99.9重量%含有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記投与単位が、マンニトールを少なくとも20重量%含有する、請求項5に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記投与単位が、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、及びその組合せから選択される結合剤を0.1〜20重量%含有する、請求項1〜6のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記結合剤がセルロース誘導体である、請求項7に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記セルロース誘導体が、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びその組合せから選択される、請求項7又は8に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記セルロース誘導体がエチルセルロースである、請求項9に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 前記投与単位が、加工デンプン、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース、及びその組合せから選択される崩壊剤を0.1〜20重量%含有する、請求項1〜10のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬投与単位。
- 医学的治療における使用又は女性ホルモン補充療法における使用であって、前記投与単位を舌下、頬側、又は唇下投与することを含む前記使用のための、請求項1〜11のいずれか一項に記載の固形投与単位。
- 請求項12に記載の使用であって、少なくとも1週間の期間に1日1回投与することを含む前記使用のための固形投与単位。
- 女性の避妊の方法であって、請求項1〜11のいずれか一項に記載の投与単位を舌下、頬側、又は唇下投与することを含む前記方法。
- 前記方法が少なくとも1週間の期間に1日1回投与することを含む、請求項14に記載の方法。
- 請求項1〜15のいずれか一項に記載の固形投与単位を製造する方法であって:
体積加重平均粒径が10μm〜400μmである担体粒子を形成するステップ、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される有機溶媒を少なくとも50重量%、エステトロール成分を1〜50重量%、並びに1種又は複数の他の薬学的に許容される成分を0〜49重量%含有する担持液を生成するステップ、
前記担持液1重量部を前記担体粒子0.5〜20重量部と混合して湿潤粒子を形成するステップ、
前記湿潤粒子から有機溶媒を除去して担持粒子を形成するステップ、
任意選択で、前記担持粒子を1種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
前記担持粒子又は前記担持粒子と1種又は複数の錠剤化賦形剤の前記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む前記方法。 - 前記担体粒子が、単糖類、二糖類、三糖類、C4〜C12糖アルコール、及びその組合せから選択される水溶性炭水化物を少なくとも30重量%含有する、請求項16に記載の方法。
- 前記担体粒子が、前記水溶性炭水化物を少なくとも50重量%含有する、請求項17に記載の方法。
- 水溶性炭水化物が、マルトース、フルクトース、スクロース、ラクトース、グルコース、ガラクトース、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、及びその組合せから選択される、請求項17又は18に記載の方法。
- 前記担体粒子がマンニトールを少なくとも20重量%含有する、請求項16〜19のいずれか一項に記載の方法。
- 前記担体粒子がラクトースを少なくとも10重量%含有する、請求項16〜20のいずれか一項に記載の方法。
- 前記担持液を前記担体粒子と混合した場合、前記担持液中、90重量%を超える前記エステトロール成分が溶解する、請求項16〜21のいずれか一項に記載の方法。
- 前記担持液が前記エステトロール成分を2〜40重量%含有する、請求項16〜22のいずれか一項に記載の方法。
- 前記担持液が、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、及びその組合せから選択される結合剤を0.5〜40重量%含有する、請求項16〜23のいずれか一項に記載の方法。
- 前記結合剤がエチルセルロースである、請求項24に記載の方法。
- 前記湿潤粒子が、高剪断造粒機、低剪断造粒機、又は流動層造粒機で、前記担持液と前記担体粒子を混合することによって形成される、請求項16〜25のいずれか一項に記載の方法。
- 流動層造粒機で、前記湿潤粒子から前記有機溶媒を除去する、請求項16〜26のいずれか一項に記載の方法。
- 前記担持液が、エタノールを少なくとも60重量%含有する、請求項16〜27のいずれか一項に記載の方法。
- 前記湿潤粒子が、前記担持液と前記担体粒子を、1:0.8〜1:12の範囲内の重量比で混合することによって調製される、請求項16〜28のいずれか一項に記載の方法。
- 前記担持粒子の体積平均径が100〜4,000μmの範囲内である、請求項16〜29のいずれか一項に記載の方法。
- 前記錠剤化賦形剤が、加工デンプン、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース、及びその組合せから選択される崩壊剤を、前記投与単位の重量に対して0〜15%含有する、請求項16〜30のいずれか一項に記載の方法。
- 前記1種又は複数の錠剤化賦形剤が、ラクトース、マンニトール、キシリトール、微結晶セルロース、デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、及びその組合せから選択される賦形剤を、前記投与単位の重量に対して少なくとも30%含有する、請求項16〜31のいずれか一項に記載の方法。
- 前記固形投与単位が直接圧縮又は圧縮成形によって形成される、請求項16〜32のいずれか一項に記載の方法。
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Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2002021025A1 (de) * | 2000-09-07 | 2002-03-14 | Mahle Gmbh | Kolbenring für kolben-maschinen |
WO2004006936A1 (en) * | 2002-07-12 | 2004-01-22 | Pantarhei Biosciences B.V. | Pharmaceutical composition comprising estetrol derivatives for use in cancer therapy |
WO2004103377A1 (en) * | 2003-05-22 | 2004-12-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Use of compositions comprising an estrogenic component for the treatment and prevention of musculoskeletal pain |
US20050070488A1 (en) * | 2001-11-15 | 2005-03-31 | Coelingh Bennik Herman Jan Tijmen | Estrogenic compounds in combination with progestogenic compounds in hormone-replacement therapy |
US20110250274A1 (en) * | 2008-09-19 | 2011-10-13 | Shaked Ze Ev | Estriol formulations |
WO2015086643A1 (en) * | 2013-12-12 | 2015-06-18 | Donesta Bioscience B.V. | Orally disintegrating solid dosage unit containing an estetrol component |
JP2016539161A (ja) * | 2013-12-04 | 2016-12-15 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 好ましくは親油性活性物質を含む脂質マイクロカプセル、並びにそれを含有する組成物、それらの製造のための方法、並びに皮膚科学及び化粧品におけるそれらの使用 |
Family Cites Families (85)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3138588A (en) | 1962-08-24 | 1964-06-23 | American Home Prod | 17-ketals of estrone and derivatives thereof |
US3433785A (en) | 1966-07-11 | 1969-03-18 | Sterling Drug Inc | 15,16-disubstituted aromatic steroids,intermediates and processes |
US5073374A (en) | 1988-11-30 | 1991-12-17 | Schering Corporation | Fast dissolving buccal tablet |
US5340586A (en) | 1991-04-12 | 1994-08-23 | University Of Southern California | Methods and formulations for use in treating oophorectomized women |
JPH07101977A (ja) | 1993-10-05 | 1995-04-18 | Kureha Chem Ind Co Ltd | ホルモン作用を軽減した新規なエストラジオール誘導体及びその増殖因子阻害剤 |
DE4344405C2 (de) | 1993-12-24 | 1995-12-07 | Marika Dr Med Ehrlich | Ovulationshemmendes Mittel und Verfahren zur hormonalen Kontrazeption |
WO1997004752A1 (en) | 1995-07-26 | 1997-02-13 | Duramed Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compositions of conjugated estrogens and methods for their use |
US6117446A (en) | 1999-01-26 | 2000-09-12 | Place; Virgil A. | Drug dosage unit for buccal administration of steroidal active agents |
TW548277B (en) | 1999-07-16 | 2003-08-21 | Akzo Nobel Nv | Orally active androgens |
PL202999B1 (pl) | 1999-12-02 | 2009-08-31 | Organon Nv | Androgeny zawierające pierścień cyklopropanowy w pozycjach 14, 15 i zastosowanie takich androgenów |
US20020132801A1 (en) | 2001-01-11 | 2002-09-19 | Schering Aktiengesellschaft | Drospirenone for hormone replacement therapy |
EP1216713A1 (en) | 2000-12-20 | 2002-06-26 | Schering Aktiengesellschaft | Compositions of estrogen-cyclodextrin complexes |
WO2002094276A1 (en) | 2001-05-18 | 2002-11-28 | Pantarhei Bioscience B.V. | Pharmaceutical composition for use in hormone replacement therapy |
EP1260225A1 (en) | 2001-05-18 | 2002-11-27 | Pantarhei Bioscience B.V. | A pharmaceutical composition for use in hormone replacement therapy |
CA2448278C (en) | 2001-05-23 | 2010-06-08 | Christian Franz Holinka | Drug delivery system comprising a tetrahidroxilated estrogen for use in hormonal contraception |
WO2002094278A1 (en) | 2001-05-23 | 2002-11-28 | Pantarhei Bioscience B.V. | Drug delivery system comprising a tetrahydroxylated estrogen for use in hormonal contraception |
WO2003018026A1 (en) | 2001-08-31 | 2003-03-06 | Pantarhei Bioscience B.V. | Use of estrogenic compounds in combination with progestogenic compounds in hormone-replacement therapy |
US6723348B2 (en) | 2001-11-16 | 2004-04-20 | Ethypharm | Orodispersible tablets containing fexofenadine |
HU227198B1 (en) | 2001-11-27 | 2010-10-28 | Richter Gedeon Nyrt | Pharmaceutical composition for emergency contraception containing levonorgestrel |
ES2274107T3 (es) | 2002-02-21 | 2007-05-16 | Bayer Schering Pharma Ag | Composiciones farmaceuticas comprendiendo uno o mas esterioides, uno o mas componentes de tetrahidrofolato vitamina b12. |
US20050147670A1 (en) | 2002-05-29 | 2005-07-07 | Impax Laboratories Inc. | Oral disintegrating dosage forms |
ES2274252T3 (es) | 2002-06-11 | 2007-05-16 | Pantarhei Bioscience B.V. | Metodo de tratamiento o prevencion de desordenes de medicion inmune y formulacion farmaceutica para su uso en ellos. |
ES2399423T3 (es) | 2002-06-11 | 2013-04-01 | Pantarhei Bioscience B.V. | Método para tratar la piel humana y una composición para el cuidado de la piel para su uso en tal método |
CA2495330A1 (en) | 2002-08-28 | 2004-03-11 | Robert Casper | Estrogen replacement regimen |
CA2503549C (en) | 2002-10-23 | 2012-07-10 | Pantarhei Bioscience B.V. | Pharmaceutical compositions comprising estetrol derivatives for use in cancer therapy |
PT1558265E (pt) | 2002-11-05 | 2010-03-22 | Bayer Schering Pharma Ag | Utilização da drospirenona para o tratamento da hipertensão |
EP1562976B1 (en) | 2002-11-08 | 2010-05-26 | Pantarhei Bioscience B.V. | Synthesis of estetrol via estrone derived steroids |
ES2933479T3 (es) | 2003-09-29 | 2023-02-09 | Novo Nordisk Healthcare Ag | Estabilidad mejorada de formulaciones de progestágenos |
ES2482104T3 (es) | 2003-09-29 | 2014-08-01 | Novo Nordisk Femcare Ag | Formulaciones HRT |
EP1535618A1 (en) | 2003-11-26 | 2005-06-01 | Schering Aktiengesellschaft | Pharmaceutical preparation for continuous hormonal treatment over a period of longer than 21-28 days comprising two estrogen and/or progestin compositions |
MY151322A (en) | 2004-04-30 | 2014-05-15 | Bayer Ip Gmbh | Management of breakthrough bleeding in extended hormonal contraceptive regimens |
GB0410616D0 (en) | 2004-05-13 | 2004-06-16 | Unilever Plc | Antiperspirant or deodorant compositions |
DE102004026670A1 (de) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Hormonales Kontrazeptivum enthaltend eine Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat |
SI1755562T1 (sl) | 2004-05-28 | 2014-02-28 | Richter Gedeon Nyrt. | Kontracepcijsko sredstvo, ki vsebuje folno kislino |
UA89964C2 (ru) | 2004-09-08 | 2010-03-25 | Н.В. Органон | 15β-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, КОТОРЫЕ ИМЕЮТ СЕЛЕКТИВНУЮ ЭСТРОГЕННУЮ АКТИВНОСТЬ |
UY29527A1 (es) | 2005-05-13 | 2006-12-29 | Schering Ag | Composicinn farmaccutica que contienen gestrgenos y/o estrngenos y 5-metil - (6s) - tetrhidrofolato. |
CN102796160A (zh) | 2005-05-26 | 2012-11-28 | 索尔瓦药物有限公司 | 17β-HSD1和STS抑制剂 |
US20070048369A1 (en) | 2005-08-26 | 2007-03-01 | National Starch And Chemical Investment Holding Corporation | Mucosal delivery tablet |
CA2636638C (en) | 2006-01-09 | 2014-02-18 | Pantarhei Bioscience B.V. | A method of treating an acute vascular disorder |
WO2007106264A2 (en) | 2006-03-02 | 2007-09-20 | Warner Chilcott Company, Inc. | Extended cycle multiphasic oral contraceptive method |
US20080113953A1 (en) | 2006-06-08 | 2008-05-15 | Warner Chilcott Company, Inc. | Methods to administer solid dosage forms of ethinyl estradiol and prodrugs thereof with improved bioavailability |
US20070286819A1 (en) | 2006-06-08 | 2007-12-13 | Warner Chilcott Company, Inc. | Methods to administer ethinyl estradiol and prodrugs thereof with improved bioavailability |
CA2649361C (en) | 2006-06-08 | 2014-09-30 | Warner Chilcott Company, Inc. | Methods to administer solid dosage forms of ethinyl estradiol and prodrugs thereof with improved bioavailability |
CN101489563A (zh) | 2006-07-06 | 2009-07-22 | 拜耳先灵医药股份有限公司 | 用于避孕和预防先天性畸形风险的药物制剂 |
DE112007001600A5 (de) | 2006-07-06 | 2009-04-30 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Pharmazeutische Zusammensetzung zur Kontrazeption und zur Verminderung des Risikos angeborener Fehlbildungen |
JP2010511062A (ja) | 2006-11-29 | 2010-04-08 | ワイス エルエルシー | エストロゲン/sermおよびエストロゲン/プロゲスチン二層錠剤 |
CA2674776A1 (en) | 2006-12-20 | 2008-07-03 | Duramed Pharmaceuticals, Inc. | Orally disintegrating solid dosage forms comprising progestin and methods of making and use thereof |
EP2114412B1 (en) | 2007-01-08 | 2010-07-14 | Pantarhei Bioscience B.V. | Method of treating or preventing infertility in a female mammal and pharmaceutical kit for use in such method |
BRPI0806543A2 (pt) | 2007-01-12 | 2014-04-22 | Wyeth Corp | Composições de comprimido em comprimido |
EP2155205B1 (en) | 2007-06-21 | 2011-12-21 | Pantarhei Bioscience B.V. | Treatment of meconium aspiration syndrome with estrogens |
EP2170346B1 (en) | 2007-07-19 | 2011-11-16 | Pantarhei Bioscience B.V. | Treatment or prevention of hypertensive disorders of pregnancy or fetal growth retardation |
CN101780073B (zh) * | 2009-01-21 | 2013-07-03 | 重庆圣华曦药业股份有限公司 | 非布司他分散片药物及其制备方法 |
DE102009007771B4 (de) | 2009-02-05 | 2012-02-16 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Bukkales Applikationssystem, 17α-Estradiol enthaltend |
EP3178476A1 (de) | 2009-06-23 | 2017-06-14 | Bayer Intellectual Property GmbH | Pharmazeutische zusammensetzung und behandlungsverfahren zur notfallempfängnisverhütung |
CN102058604A (zh) | 2009-11-17 | 2011-05-18 | 北京万全阳光医学技术有限公司 | 一种含有地诺孕素和戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法 |
BR112012026115B1 (pt) | 2010-04-15 | 2019-12-24 | Bayer Ip Gmbh | forma de dosagem oral sólida, seu uso, e unidade de acondicionamento |
US10849857B2 (en) | 2010-07-28 | 2020-12-01 | Laboratorios Leon Farma Sa | Pharmaceutical compositions comprising active drugs, contraceptive kits comprising active drugs, and methods of administering the same |
AR081670A1 (es) | 2010-06-29 | 2012-10-10 | Leon Farma Sa Lab | Composicion farmaceutica que comprende drospirenona y kit anticonceptivo |
US9603860B2 (en) | 2010-07-28 | 2017-03-28 | Laboratorios Leon Farma Sa | Pharmaceutical compositions comprising active drugs, contraceptive kits comprising active drugs, and methods of administering the same |
WO2012055840A1 (en) | 2010-10-28 | 2012-05-03 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Composition and preparation for treatment of dysmenorrhea and menstrual pain and use of a hormonal agent and a zinc salt for treatment of menstrual disorders |
MX342537B (es) | 2011-06-01 | 2016-10-04 | Estetra Sprl | Proceso para la produccion de intermediarios de estetrol. |
MX341561B (es) | 2011-06-01 | 2016-08-25 | Estetra Sprl | Proceso para la produccion de intermediarios de estetrol. |
US10179107B2 (en) | 2011-07-19 | 2019-01-15 | Pantarhei Bioscience B.V. | Tablet containing dehydroepiandrosterone (DHEA) |
EP2383279A1 (en) | 2011-07-19 | 2011-11-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Process for the preparation of estetrol |
EA028780B1 (ru) | 2011-08-11 | 2017-12-29 | Эстетра С.П.Р.Л. | Применение эстетрола в качестве экстренного контрацептива |
KR20140061438A (ko) | 2011-09-16 | 2014-05-21 | 훼링 비.브이. | 속용성 약학 조성물 |
HUE028963T2 (en) | 2011-10-07 | 2017-01-30 | Estetra Sprl | Process for the preparation of estetrol |
WO2013090117A1 (en) | 2011-12-13 | 2013-06-20 | Arstat, Inc. | A multiphasic contraceptive regimen for oral combination drug formulation of progestin and estrogen |
US9808470B2 (en) | 2012-04-19 | 2017-11-07 | Universite De Liege | Estrogenic components for use in the treatment of neurological disorders |
EP2653163A1 (en) * | 2012-04-19 | 2013-10-23 | Université de Liège | Estrogenic components for use in the treatment of neurological disorders |
US9238265B2 (en) * | 2012-09-27 | 2016-01-19 | General Electric Company | Backstrike protection during machining of cooling features |
WO2014159377A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-10-02 | Teva Women's Health, Inc. | Compositions containing tanaproget and natural estrogens |
JP2016520590A (ja) | 2013-05-21 | 2016-07-14 | プレディクティヴ セラピューティクス, リミテッド ライアビリティー カンパニーPredictive Therapeutics, LLC | 治療薬および使用法 |
CA2924255C (en) | 2013-09-18 | 2022-11-22 | Crystal Pharma, S.A.U. | Process for the preparation of estetrol |
WO2016053946A1 (en) | 2014-09-29 | 2016-04-07 | The Regents Of The University Of California | Compositions and methods for maintaining cognitive function |
US20180125860A1 (en) | 2015-05-18 | 2018-05-10 | Agile Therapeutics, Inc. | Contraceptive Compositions and Methods for Improved Efficacy and Modulation of Side Effects |
GEP20217243B (en) | 2015-06-18 | 2021-04-26 | Sprl Estetra | Orodispersible dosage unit containing an estetrol component |
NO3106148T3 (ja) | 2015-06-18 | 2018-08-11 | ||
WO2016203009A1 (en) | 2015-06-18 | 2016-12-22 | Mithra Pharmaceuticals S.A. | Orodispersible tablet containing estetrol |
HUE054551T2 (hu) | 2015-06-18 | 2021-09-28 | Estetra Sprl | Ösztetrolt tartalmazó, szájban diszpergálódó tabletta |
ES2970532T3 (es) | 2015-06-23 | 2024-05-29 | Laboratorios Leon Farma Sa | Anticonceptivo basado en drospirenona para una paciente que presenta exceso de peso |
US20200046729A1 (en) | 2016-08-05 | 2020-02-13 | Estetra Sprl | Methods using combined oral contraceptive compositions with reduced cardiovascular effects |
KR20220144885A (ko) | 2016-08-05 | 2022-10-27 | 에스테트라, 소시에떼 아 레스폰서빌리떼 리미떼 | 월경통 및 생리통의 관리방법 |
JP2018533542A (ja) | 2016-10-28 | 2018-11-15 | エステトラ ソシエテ プリーヴ ア レスポンサビリテ リミテ | 月経困難症および月経痛の管理のための方法 |
UY38075A (es) | 2018-02-07 | 2019-10-01 | Estetra Sprl | Composiciones anticonceptivas con efectos cardiovasculares reducidos |
-
2016
- 2016-06-17 WO PCT/EP2016/064071 patent/WO2016203009A1/en active Application Filing
- 2016-06-17 DK DK16729601.1T patent/DK3310345T3/da active
- 2016-06-17 CN CN201680035673.8A patent/CN107810001A/zh active Pending
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- 2016-06-17 MD MDE20180402T patent/MD3310345T2/ro unknown
- 2016-06-17 PT PT167296011T patent/PT3310345T/pt unknown
- 2016-06-17 ES ES16729601T patent/ES2877186T3/es active Active
- 2016-06-17 SI SI201631167T patent/SI3310345T1/sl unknown
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- 2016-06-17 EP EP16729601.1A patent/EP3310345B1/en active Active
- 2016-06-17 LT LTEP16729601.1T patent/LT3310345T/lt unknown
- 2016-06-17 PL PL16729601T patent/PL3310345T3/pl unknown
- 2016-06-17 CA CA2988485A patent/CA2988485A1/en not_active Abandoned
- 2016-06-17 MA MA44205A patent/MA44205B1/fr unknown
- 2016-06-17 JP JP2017564396A patent/JP6866561B2/ja active Active
-
2021
- 2021-04-26 HR HRP20210668TT patent/HRP20210668T1/hr unknown
- 2021-05-05 CY CY20211100379T patent/CY1124104T1/el unknown
Patent Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2002021025A1 (de) * | 2000-09-07 | 2002-03-14 | Mahle Gmbh | Kolbenring für kolben-maschinen |
US20050070488A1 (en) * | 2001-11-15 | 2005-03-31 | Coelingh Bennik Herman Jan Tijmen | Estrogenic compounds in combination with progestogenic compounds in hormone-replacement therapy |
WO2004006936A1 (en) * | 2002-07-12 | 2004-01-22 | Pantarhei Biosciences B.V. | Pharmaceutical composition comprising estetrol derivatives for use in cancer therapy |
WO2004103377A1 (en) * | 2003-05-22 | 2004-12-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Use of compositions comprising an estrogenic component for the treatment and prevention of musculoskeletal pain |
US20110250274A1 (en) * | 2008-09-19 | 2011-10-13 | Shaked Ze Ev | Estriol formulations |
JP2016539161A (ja) * | 2013-12-04 | 2016-12-15 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 好ましくは親油性活性物質を含む脂質マイクロカプセル、並びにそれを含有する組成物、それらの製造のための方法、並びに皮膚科学及び化粧品におけるそれらの使用 |
WO2015086643A1 (en) * | 2013-12-12 | 2015-06-18 | Donesta Bioscience B.V. | Orally disintegrating solid dosage unit containing an estetrol component |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
SI3310345T1 (sl) | 2021-05-31 |
MD3310345T2 (ro) | 2021-07-31 |
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US10894014B2 (en) | 2021-01-19 |
MA44205A (fr) | 2018-04-25 |
LT3310345T (lt) | 2021-06-25 |
JP6866561B2 (ja) | 2021-04-28 |
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HRP20210668T1 (hr) | 2021-05-28 |
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