JP2016520590A - 治療薬および使用法 - Google Patents

治療薬および使用法 Download PDF

Info

Publication number
JP2016520590A
JP2016520590A JP2016514989A JP2016514989A JP2016520590A JP 2016520590 A JP2016520590 A JP 2016520590A JP 2016514989 A JP2016514989 A JP 2016514989A JP 2016514989 A JP2016514989 A JP 2016514989A JP 2016520590 A JP2016520590 A JP 2016520590A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
compound
component
defines
nsaid
endometriosis
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2016514989A
Other languages
English (en)
Inventor
シー． ロビンソン，ブラッドリー
シー． ロビンソン，ブラッドリー
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Predictive Therapeutics LLC
Original Assignee
Predictive Therapeutics LLC
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Predictive Therapeutics LLC filed Critical Predictive Therapeutics LLC
Publication of JP2016520590A publication Critical patent/JP2016520590A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A61K31/567—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in position 17 alpha, e.g. mestranol, norethandrolone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/536—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A61K31/585—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin containing lactone rings, e.g. oxandrolone, bufalin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/38—Albumins
    • A61K38/385—Serum albumin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/34—Gestagens

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)

Abstract

本発明は、ＮＳＡＩＤ部分と、プロゲスチン部分およびプロゲステロン部分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物である。この化合物は、例えば、丸剤またはペレット（経口内服使用または皮下植込み用）、注射可能な液剤、または坐剤の形態をとり得る。この化合物は、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高い − 特に子宮内膜症を発症する、遺伝的に確定されたリスクがある − 対象の治療に使用することが意図される。この化合物は、他の疾患の治療のために、または避妊薬としても使用され得る。

Description

関連出願の相互参照
本ＰＣＴ特許出願は、その全体が参照により本明細書に明示的に組み込まれる、２０１３年５月２１日出願の米国仮特許出願第６１／８２５，５８７号明細書の３５ＵＳＣ§１１９（ｅ）の下での利益を主張する。
本発明は、治療薬、特に子宮内膜症を有する、または子宮内膜症のリスクが高いことが判明している対象の治療に使用される治療薬に関する。
子宮内膜症は一般的な婦人科疾患である。子宮内膜症の治療におけるプロゲスチンなどの多くの治療薬およびかかる治療薬の使用はよく知られている。かかる治療薬および方法の例が、その全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願公開第２００８０３０６０３４号明細書（Ｗａｒｄ）および米国特許出願第１３／７８８，９１３号明細書（Ｗａｒｄら）に教示されている。さらに、ＮＳＡＩＤ（非ステロイド性抗炎症薬）とプロゲスチンとの両方を同時投与することによって、ＮＳＡＩＤおよび／またはプロゲスチンを個々に投与することによって得ることができるであろう効果と比較して、疾患の治療において増加した相乗効果が得られることが示されている。さらに、かかる同時投与によって、別々に投与されたＮＳＡＩＤおよびプロゲスチンの必要な投薬量と比較して、ＮＳＡＩＤおよび／またはプロゲスチンの投薬量が低減され得る。かかる同時投与の例は、その全体が参照により本明細書に特に組み込まれる、「Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚ，ＧＣ ｅｔ ａｌ，ＮＳＡＩＤｓ ａｎｄ ｐｒｏｇｅｓｔｉｎｓ ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃａｌｌｙ ｅｎｈａｎｃｅ ｃｅｌｌ ｄｅａｔｈ ｉｎ ｏｖａｒｉａｎ ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ ｃｅｌｌｓ，ＡＪＯＧ，Ｍａｒ ２０１２，ｐｇ２５３ｅ１−２５３ｅ９」に教示されている。
本発明は、ＮＳＡＩＤ部分と、プロゲスチン部分およびプロゲステロン部分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物である。この化合物は、例えば、丸剤またはペレット（経口内服使用または皮下植込み用）、注射可能な液剤、または坐剤の形態をとり得る。この化合物は、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高い − 特に子宮内膜症を発症する、遺伝的に確定されたリスクがある − 対象の治療に使用することが意図される。この化合物は、慢性痛、特に慢性的な骨盤痛などの他の疾患の治療のために、または避妊薬としても使用され得る。
本明細書全体での「一実施形態」、「実施形態」または同様の言葉の言及は、実施形態に関連して記述される特定の特徴、構造、または特性が本発明の少なくとも１つの実施形態に含まれることを意味する。したがって、本明細書全体にわたる語句「一実施形態において」、「実施形態において」、および同様の言葉の出現は、必ずしもではないが、すべて同じ実施形態を意味し得る。
さらに、本発明の上述の特徴、構造、または特性は、１つまたは複数の実施形態において任意の適切な方法で組み合わせられ得る。以下の説明において、多くの具体的な詳細が、本発明の実施形態の完全な理解を提供するために含まれる。しかしながら、当業者であれば、本発明は、具体的な詳細のうちの１つまたは複数を用いることなく、あるいは他の方法、成分、材料等を使用して、実施することができることは理解されよう。他の場合には、既知の構造、材料、または作業は、本発明の態様を不明瞭にしないために詳細に示されていないか、または記述されていない。
本発明の第１実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくは丸剤の形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が経口投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本発明の第２実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくはペレットの形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が対象内に化合物を皮下植え込みすることによって投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本発明の第３実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくは液剤の形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が対象内に化合物を皮下注射することによって投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本発明の第４実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくは坐剤の形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が対象の体の開口部（例えば、膣または肛門）内に化合物を挿入することによって投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本明細書に開示されるプロゲスチンは、ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、酢酸ノルエチンドロン、および二酢酸エチノジオールなどの第一世代のプロゲスチン（エストラン）、レボノルゲストレル、ノルエチステロン、およびノルゲストレルなどの第二世代のプロゲスチン（ゴナン）、デソゲストレル、ゲストデン、ノルゲスチメート、ドロスピレノンなどの第三世代のプロゲスチン（ゴナン）、およびジエノゲスト、ネストロン、酢酸ノメゲストール、およびトリメゲストンなどの第四世代のプロゲスチンのいずれかを含み得ることに留意されたい。本明細書に開示されるプロゲステロンはタナプロゲットを含み得ることにも留意されたい。本明細書に開示されるＮＳＡＩＤは、アスピリン（アセチルサリチル酸）、ジフルニサル、およびサルサレートなどのサリチレート、イブプロフェン、デキシブプロフェン、ナプロキセン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、デキスケトプロフェン、フルルビプロフェン、オキサプロジン、およびロキソプロフェンなどのプロピオン酸誘導体、インドメタシン、トルメチン、スリンダク、エトドラク、ケトロラク、ジクロフェナク、およびナブメトンなどの酢酸誘導体、ピロキシカム、メロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、およびイソキシカムなどのエノール酸（オキシカム）誘導体、エフェナム酸（ｅｆｅｎａｍｉｃ ａｃｉｄ）、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、およびトルフェナム酸などのフェナム酸誘導体（フェナメート）、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ、エトリコキシブ、およびフィロコキシブ（イヌおよびウマで使用される）などの選択的ＣＯＸ−２阻害剤（コキシブ）、ニメスリドなどのスルホンアニリド、リコフェロンなどの他のＮＳＡＩＤ（ＬＯＸ（リポキシゲナーゼ）＆ＣＯＸを阻害することによって作用し、したがってＬＯＸ／ＣＯＸ阻害剤として知られる）およびリジンクロニキシネート、およびハイパフォリン、ゴマノハグサ（ｆｉｇｗｏｒｔ）、およびカルシトリオール（ビタミンＤ）などの天然ＮＳＡＩＤのいずれかを含み得ることにも留意されたい。本明細書に開示される化合物はＡＭＰＩＯＮなどの生物学的成分を含み得ることにも留意されたい。本明細書に開示される治療化合物は、別々のＮＳＡＩＤおよびプロゲスチンおよび／またはプロゲステロン成分の同時投与と比較して、投薬量の正確性を高めるのにも有用であり、投与が簡便であることにも留意されたい。
開示される実施形態のいずれかと一致する例示的な治療化合物は、ナプロキセン、メロキシカム、およびセレコキシブのうちの少なくとも１つと、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を例えば含み得る。開示の実施形態のいずれかと一致する更なる例示的な治療化合物は、ピロキシカム、スリンダク、およびナブメトンのうちの少なくとも１つと、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を例えば含み得る。開示される実施形態のいずれかと一致する更なる例示的な治療化合物は、好ましくは１日１回の投与量で投与される、スリンダク２００〜４００ｍｇ（ミリグラム）、ノルエチンドロン２５０〜４５０μｇ（マイクログラム）を含む化合物を例えば含み得る。開示される実施形態のいずれかと一致する更なる例示的な治療化合物は、好ましくは１日１回の投与量で投与される、スリンダク約３００ｍｇ、ノルエチンドロン約３５０μｇを含む化合物を例えば含み得る。
本発明は、その趣旨または本質的な特徴から逸脱することなく、他の特定の形態で具体化され得る。記載の実施形態は、すべての面で単に例証としてみなされ、限定的なものとしてはみなされない。したがって、本発明の範囲は、上述の説明によってよりもむしろ、添付の特許請求の範囲によって示される。特許請求の範囲の意味内および均等な範囲内にあるすべての変化形態は、その範囲内に包含される。

Claims (26)

  1. 子宮内膜症または他の疾患を有する、またはその素因のある対象の治療に使用される化合物において、抗炎症薬成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含むことを特徴とする化合物。
  2. 請求項１に記載の化合物において、前記抗炎症薬成分がさらに、ＮＳＡＩＤを定義することを特徴とする化合物。
  3. 請求項１に記載の化合物において、丸剤、皮下植え込み可能なペレット、注射可能な液剤、および坐剤のうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  4. 請求項１に記載の化合物において、前記プロゲスチン成分が、ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、酢酸ノルエチンドロン、二酢酸エチノジオール、レボノルゲストレル、ノルエチステロン、ノルゲストレル、デソゲストレル、ゲストデン、ノルゲスチメート、ドロスピレノン、ジエノゲスト、ドロスピレノン、ネストロン、酢酸ノメゲストール、およびトリメゲストンのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  5. 請求項１に記載の化合物において、前記プロゲステロン成分がタナプロゲットを定義することを特徴とする化合物。
  6. 請求項２に記載の化合物において、ＮＳＡＩＤ成分が、サリチレート、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、エノール酸誘導体、フェナム酸誘導体、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、およびスルホンアニリドのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  7. 請求項２に記載の化合物において、前記ＮＳＡＩＤ成分が、アスピリン、ジフルニサル、サルサレート、イブプロフェン、デキシブプロフェン、ナプロキセン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、デキスケトプロフェン、フルルビプロフェン、オキサプロジン、ロキソプロフェン、インドメタシン、トルメチン、スリンダク、エトドラク、ケトロラク、ジクロフェナク、ナブメトン、ピロキシカム、メロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、イソキシカム、エフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ、エトリコキシブ、フィロコキシブ、ニメスリド、リコフェロンリジンクロニキシネート、ハイパフォリン、ゴマノハグサおよびカルシトリオールのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  8. 請求項１に記載の化合物において、生物学的成分を含むことを特徴とする化合物。
  9. 請求項１に記載の化合物において、ＡＭＰＩＯＮを含むことを特徴とする化合物。
  10. 請求項１に記載の化合物において、ピロキシカム、スリンダク、およびナブメトンのうちの少なくとも１つを含むことを特徴とする化合物。
  11. 請求項１０に記載の化合物において、２００〜４００ｍｇの範囲でスリンダクおよび２５０〜４５０μｇの範囲でノルエチンドロンを含むことを特徴とする化合物。
  12. 患者のＤＮＡに存在する、少なくとも１つの子宮内膜症変化リスクに関連するバイオマーカー（ＥＡＢ）を有することが判明している前記患者に、前記患者における子宮内膜症を予防、緩和、または治癒するために、抗炎症薬成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を治療有効量で投与する工程を含むことを特徴とする方法。
  13. 請求項１２に記載の化合物において、前記抗炎症薬成分がさらに、ＮＳＡＩＤを定義することを特徴とする化合物。
  14. 請求項１２に記載の方法において、前記患者の前記ＤＮＡにおける前記ＥＡＢの前記存在が、前記患者における子宮内膜症の存在または素因の変化リスクに相関することを特徴とする方法。
  15. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物が、丸剤、皮下植え込み可能なペレット、注射可能な液剤、および坐剤のうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  16. 請求項１２に記載の方法において、前記プロゲスチン成分が、ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、酢酸ノルエチンドロン、二酢酸エチノジオール、レボノルゲストレル、ノルエチステロン、ノルゲストレル、デソゲストレル、ゲストデン、ノルゲスチメート、ドロスピレノン、ジエノゲスト、ドロスピレノン、ネストロン、酢酸ノメゲストール、およびトリメゲストンのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  17. 請求項１２に記載の方法において、前記プロゲステロン成分がタナプロゲットを定義することを特徴とする方法。
  18. 請求項１３に記載の方法において、前記ＮＳＡＩＤ成分が、サリチレート、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、エノール酸誘導体、フェナム酸誘導体、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、およびスルホンアニリドのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  19. 請求項１３に記載の方法において、前記ＮＳＡＩＤ成分が、アスピリン、ジフルニサル、サルサレート、イブプロフェン、デキシブプロフェン、ナプロキセン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、デキスケトプロフェン、フルルビプロフェン、オキサプロジン、ロキソプロフェン、インドメタシン、トルメチン、スリンダク、エトドラク、ケトロラク、ジクロフェナク、ナブメトン、ピロキシカム、メロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、イソキシカム、エフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ、エトリコキシブ、フィロコキシブ、ニメスリド、リコフェロンリジンクロニキシネート、ハイパフォリン、ゴマノハグサおよびカルシトリオールのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  20. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物が生物学的成分を含むことを特徴とする方法。
  21. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物がＡＭＰＩＯＮを含むことを特徴とする方法。
  22. 請求項１４に記載の方法において、前記ＥＡＢがＳＮＰのマイナー対立遺伝子を定義することを特徴とする方法。
  23. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物が、ピロキシカム、スリンダク、およびナブメトンのうちの少なくとも１つを含むことを特徴とする方法。
  24. 請求項２３に記載の方法において、前記化合物が、２００〜４００ｍｇの範囲でスリンダクおよび２５０〜４５０μｇの範囲でノルエチンドロンを含むことを特徴とする方法。
  25. 患者において避妊の効果が生じるように、抗炎症薬成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を治療有効量で前記患者に投与する工程を含むことを特徴とする方法。
  26. 請求項２５に記載の化合物において、前記抗炎症薬成分がさらに、ＮＳＡＩＤを定義することを特徴とする化合物。
JP2016514989A 2013-05-21 2014-05-19 治療薬および使用法 Pending JP2016520590A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361825587P 2013-05-21 2013-05-21
US61/825,587 2013-05-21
PCT/US2014/038601 WO2014189836A1 (en) 2013-05-21 2014-05-19 Therapeutic and method of use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2016520590A true JP2016520590A (ja) 2016-07-14

Family

ID=51934015

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016514989A Pending JP2016520590A (ja) 2013-05-21 2014-05-19 治療薬および使用法

Country Status (9)

Country Link
US (4) US9161941B2 (ja)
EP (2) EP2999474A4 (ja)
JP (1) JP2016520590A (ja)
KR (1) KR20160013098A (ja)
AU (2) AU2014268779A1 (ja)
BR (1) BR112015029056A2 (ja)
CA (1) CA2913149A1 (ja)
MX (1) MX2015016038A (ja)
WO (1) WO2014189836A1 (ja)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8641738B1 (en) 2004-10-28 2014-02-04 James W. Ogilvie Method of treating scoliosis using a biological implant
EP2383279A1 (en) 2011-07-19 2011-11-02 Pantarhei Bioscience B.V. Process for the preparation of estetrol
CA2913149A1 (en) 2013-05-21 2014-11-27 Predictive Therapeutics, LLC Therapeutic and method of use
US10319475B1 (en) 2014-06-13 2019-06-11 Enigami Systems, Inc. Method and apparatus for determining relationships between medications and symptoms
SI3310333T1 (sl) 2015-06-18 2020-08-31 Estetra Sprl Orodisperzibilna enota odmerka, ki vsebuje komponento estetrola
CA2988485A1 (en) 2015-06-18 2016-12-22 Mithra Pharmaceuticals S.A. Orodispersible tablet containing estetrol
KR102664563B1 (ko) 2015-06-18 2024-05-09 에스테트라, 소시에떼 아 레스폰서빌리떼 리미떼 에스테트롤 성분을 함유하는 구강분해성 투여 단위
EP3310346B1 (en) 2015-06-18 2021-03-24 Estetra SPRL Orodispersible tablet containing estetrol
US11779622B1 (en) 2016-02-08 2023-10-10 Jeff Nordahl Packaged raw cannabis powder
US11172698B1 (en) 2016-02-08 2021-11-16 Jeff Nordahl Pasteurized juice formed from raw cannabis
US11191794B1 (en) 2016-02-08 2021-12-07 Jeff Nordahl Packaged hemp products formed from raw cannabis
US9956173B1 (en) 2016-02-08 2018-05-01 Jeff Nordahl Packaged frozen cubes of cannabis juice purée that are non-psychoactive
CA3178291A1 (en) 2016-08-05 2018-04-12 Estetra Srl Method for the management of dysmenorrhea and menstrual pain
TWI801561B (zh) 2018-04-19 2023-05-11 比利時商依思特拉私人有限責任公司 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途
JOP20200260A1 (ar) 2018-04-19 2019-10-19 Estetra Sprl مركبات واستخداماتها للتخفيف من الأعراض المصاحبة لانقطاع الطمث
US20200035118A1 (en) 2018-07-27 2020-01-30 Joseph Pandolfino Methods and products to facilitate smokers switching to a tobacco heating product or e-cigarettes
US10897925B2 (en) 2018-07-27 2021-01-26 Joseph Pandolfino Articles and formulations for smoking products and vaporizers
CN116261462A (zh) * 2020-07-14 2023-06-13 科然药业有限公司 组合物及其用途

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04178359A (ja) * 1990-07-01 1992-06-25 Kuraray Co Ltd テトラサイクリン誘導体
JP2004537504A (ja) * 2001-02-20 2004-12-16 イスラエル インスティテュート フォー バイオロジカル リサーチ コリン作用アップレギュレーション及び炎症ダウンレギュレーションを共誘導する化合物、並びにその使用
JP2006248904A (ja) * 2005-03-08 2006-09-21 Yoshihiro Futamura アルファ−リポ酸と多価不飽和脂肪酸の結合体からなるラジカル消去作用を呈する抗炎症剤、それを含有する食品製剤、化粧品製剤

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050101579A1 (en) * 2003-11-06 2005-05-12 Shippen Eugene R. Endometriosis treatment protocol
US8641738B1 (en) 2004-10-28 2014-02-04 James W. Ogilvie Method of treating scoliosis using a biological implant
US8123787B2 (en) 2004-10-28 2012-02-28 Ogilvie James W Method of treating scoliosis using a biological implant
ATE460937T1 (de) * 2005-04-28 2010-04-15 Wyeth Corp Mikronisierte tanaproget zusammensetzungen und verfahren zu ihrer herstellung
US20080306034A1 (en) 2007-06-11 2008-12-11 Juneau Biosciences, Llc Method of Administering a Therapeutic
US8932993B1 (en) 2007-06-11 2015-01-13 Juneau Biosciences, LLC. Method of testing for endometriosis and treatment therefor
WO2009075838A2 (en) * 2007-12-10 2009-06-18 Meditrina Pharmaceuticals, Inc. Treatment of menorrhagia with aromatase inhibitor
JP2011507853A (ja) 2007-12-20 2011-03-10 テバ ウィメンズ ヘルス インコーポレイテッド 緊急避妊のための投与量レジメンならびに薬学的組成物およびパッケージ
US9434991B2 (en) 2013-03-07 2016-09-06 Juneau Biosciences, LLC. Method of testing for endometriosis and treatment therefor
CA2913149A1 (en) 2013-05-21 2014-11-27 Predictive Therapeutics, LLC Therapeutic and method of use
US20170112881A1 (en) 2016-01-06 2017-04-27 Predictive Therapeutics, LLC Method of Treating Endometriosis

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04178359A (ja) * 1990-07-01 1992-06-25 Kuraray Co Ltd テトラサイクリン誘導体
JP2004537504A (ja) * 2001-02-20 2004-12-16 イスラエル インスティテュート フォー バイオロジカル リサーチ コリン作用アップレギュレーション及び炎症ダウンレギュレーションを共誘導する化合物、並びにその使用
JP2006248904A (ja) * 2005-03-08 2006-09-21 Yoshihiro Futamura アルファ−リポ酸と多価不飽和脂肪酸の結合体からなるラジカル消去作用を呈する抗炎症剤、それを含有する食品製剤、化粧品製剤

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
AMERICAN FAMILY PHYSICIAN, vol. Volume.87, No.2, JPN6018009032, 15 January 2013 (2013-01-15), pages 107 - 113 *
AMERICAN JOURNAL OF OBSTETRICS AND GYNECOLOGY, vol. 206, no. 3, JPN6019000273, March 2012 (2012-03-01), pages p.253.e1-e9 *
AMPIO PHARMACEUTICALS PROSPECTUS SUPPLEMENT, JPN6018009039, 20 December 2011 (2011-12-20) *
FERTILITY AND STERILITY, vol. 83, no. 1, JPN6018009033, January 2005 (2005-01-01), pages 171 - 181 *

Also Published As

Publication number Publication date
BR112015029056A2 (pt) 2017-07-25
MX2015016038A (es) 2016-03-21
EP2999474A4 (en) 2016-12-28
US9149499B1 (en) 2015-10-06
US10744143B2 (en) 2020-08-18
US9161941B2 (en) 2015-10-20
EP2999474A1 (en) 2016-03-30
AU2019246858A1 (en) 2019-10-31
EP3943079A1 (en) 2022-01-26
WO2014189836A1 (en) 2014-11-27
US10213439B2 (en) 2019-02-26
US20190142843A1 (en) 2019-05-16
AU2014268779A1 (en) 2016-01-21
US20160022696A1 (en) 2016-01-28
KR20160013098A (ko) 2016-02-03
US20140348957A1 (en) 2014-11-27
CA2913149A1 (en) 2014-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10744143B2 (en) Therapeutic and method of use
Hasnain et al. Oxidative and endoplasmic reticulum stress in β-cell dysfunction in diabetes
Joshi Multimodal analgesia techniques and postoperative rehabilitation
ES2625950T3 (es) Composición farmacéutica para la anticoncepción de emergencia
Moore et al. Combining ibuprofen and acetaminophen for acute pain management after third-molar extractions: translating clinical research to dental practice
JP2008502609A5 (ja)
SI2529622T1 (en) Bruton tyrosine kinase inhibitors
Klee et al. Network pharmacology for antiepileptogenesis: tolerability of multitargeted drug combinations in nonepileptic vs. post-status epilepticus mice
Lee et al. Tramadol 37.5-mg/acetaminophen 325-mg combination tablets added to regular therapy for rheumatoid arthritis pain: a 1-week, randomized, double-blind, placebo-controlled trial
Hauber Gameiro et al. Effects of short-and long-term celecoxib on orthodontic tooth movement
JP6878596B2 (ja) Ｆｘｒアゴニストの組合せ
Singgih et al. A review of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) medications in dentistry: uses and side effects
JP2020503269A5 (ja)
JP2020515523A5 (ja)
IL198891A (en) Α2δ and nsaids ligands for use in the treatment of lower urinary tract irregularities
ES2665768T3 (es) Combinación de moduladores selectivos del receptor de la progesterona y de antiinflamatorios no esteroideos
JP5579958B2 (ja) Ｃｏｘ−２インヒビターを含有する鎮痛及び抗炎症性組成物
US20120178782A1 (en) Compositions and methods for treating proliferative diseases
Saganuwan et al. Effects of diminazene aceturate on flip-flop plasma pharmacokinetics of piroxicam in dogs
Puig Vilanova Digestive Disease Week 2019. San Diego, California, USA-May 18-21, 2019
Park et al. Ketoprofen plaster toxicity induced gastrointestinal hemorrhage in a dog
Baulies et al. Lysosomal Cholesterol Accumulation Sensitizes To Acetaminophen Hepatotoxicity By Impairing Mitophagy: 51
WO2021110737A1 (en) Use of masitinib for the treatment of eosinophilic asthma
Kuenstler Pharmacy in the News
US20190336511A1 (en) Treatment for Inflammation and Pain with Reduced Gastro-Intestinal Side Effects Combining Methylprednisolone, Paracetamol, and Lansoprazole

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20170510

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20180313

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20180613

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20180913

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20190115