JP2016520590A - 治療薬および使用法 - Google Patents

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Abstract

本発明は、ＮＳＡＩＤ部分と、プロゲスチン部分およびプロゲステロン部分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物である。この化合物は、例えば、丸剤またはペレット（経口内服使用または皮下植込み用）、注射可能な液剤、または坐剤の形態をとり得る。この化合物は、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高い − 特に子宮内膜症を発症する、遺伝的に確定されたリスクがある − 対象の治療に使用することが意図される。この化合物は、他の疾患の治療のために、または避妊薬としても使用され得る。

Description

関連出願の相互参照
本ＰＣＴ特許出願は、その全体が参照により本明細書に明示的に組み込まれる、２０１３年５月２１日出願の米国仮特許出願第６１／８２５，５８７号明細書の３５ＵＳＣ§１１９（ｅ）の下での利益を主張する。
本発明は、治療薬、特に子宮内膜症を有する、または子宮内膜症のリスクが高いことが判明している対象の治療に使用される治療薬に関する。
子宮内膜症は一般的な婦人科疾患である。子宮内膜症の治療におけるプロゲスチンなどの多くの治療薬およびかかる治療薬の使用はよく知られている。かかる治療薬および方法の例が、その全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願公開第２００８０３０６０３４号明細書（Ｗａｒｄ）および米国特許出願第１３／７８８，９１３号明細書（Ｗａｒｄら）に教示されている。さらに、ＮＳＡＩＤ（非ステロイド性抗炎症薬）とプロゲスチンとの両方を同時投与することによって、ＮＳＡＩＤおよび／またはプロゲスチンを個々に投与することによって得ることができるであろう効果と比較して、疾患の治療において増加した相乗効果が得られることが示されている。さらに、かかる同時投与によって、別々に投与されたＮＳＡＩＤおよびプロゲスチンの必要な投薬量と比較して、ＮＳＡＩＤおよび／またはプロゲスチンの投薬量が低減され得る。かかる同時投与の例は、その全体が参照により本明細書に特に組み込まれる、「Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚ，ＧＣ ｅｔ ａｌ，ＮＳＡＩＤｓ ａｎｄ ｐｒｏｇｅｓｔｉｎｓ ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃａｌｌｙ ｅｎｈａｎｃｅ ｃｅｌｌ ｄｅａｔｈ ｉｎ ｏｖａｒｉａｎ ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ ｃｅｌｌｓ，ＡＪＯＧ，Ｍａｒ ２０１２，ｐｇ２５３ｅ１−２５３ｅ９」に教示されている。
本発明は、ＮＳＡＩＤ部分と、プロゲスチン部分およびプロゲステロン部分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物である。この化合物は、例えば、丸剤またはペレット（経口内服使用または皮下植込み用）、注射可能な液剤、または坐剤の形態をとり得る。この化合物は、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高い − 特に子宮内膜症を発症する、遺伝的に確定されたリスクがある − 対象の治療に使用することが意図される。この化合物は、慢性痛、特に慢性的な骨盤痛などの他の疾患の治療のために、または避妊薬としても使用され得る。
本明細書全体での「一実施形態」、「実施形態」または同様の言葉の言及は、実施形態に関連して記述される特定の特徴、構造、または特性が本発明の少なくとも１つの実施形態に含まれることを意味する。したがって、本明細書全体にわたる語句「一実施形態において」、「実施形態において」、および同様の言葉の出現は、必ずしもではないが、すべて同じ実施形態を意味し得る。
さらに、本発明の上述の特徴、構造、または特性は、１つまたは複数の実施形態において任意の適切な方法で組み合わせられ得る。以下の説明において、多くの具体的な詳細が、本発明の実施形態の完全な理解を提供するために含まれる。しかしながら、当業者であれば、本発明は、具体的な詳細のうちの１つまたは複数を用いることなく、あるいは他の方法、成分、材料等を使用して、実施することができることは理解されよう。他の場合には、既知の構造、材料、または作業は、本発明の態様を不明瞭にしないために詳細に示されていないか、または記述されていない。
本発明の第１実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくは丸剤の形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が経口投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本発明の第２実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくはペレットの形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が対象内に化合物を皮下植え込みすることによって投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本発明の第３実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくは液剤の形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が対象内に化合物を皮下注射することによって投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本発明の第４実施形態は、子宮内膜症および同様な疾患の治療に使用される治療化合物であり、ＮＳＡＩＤ成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を含む、好ましくは坐剤の形態をとる。実際には、子宮内膜症を有する、または子宮内膜症を発症するリスクが高いと確定されており、さらに特には子宮内膜症を発症するリスクが高い遺伝的素因があると確定されている対象に、子宮内膜症の症状を軽減、治癒、または予防するために、治療有効量の化合物が対象の体の開口部（例えば、膣または肛門）内に化合物を挿入することによって投与される。この治療化合物は、避妊薬としても投与され得る。
本明細書に開示されるプロゲスチンは、ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、酢酸ノルエチンドロン、および二酢酸エチノジオールなどの第一世代のプロゲスチン（エストラン）、レボノルゲストレル、ノルエチステロン、およびノルゲストレルなどの第二世代のプロゲスチン（ゴナン）、デソゲストレル、ゲストデン、ノルゲスチメート、ドロスピレノンなどの第三世代のプロゲスチン（ゴナン）、およびジエノゲスト、ネストロン、酢酸ノメゲストール、およびトリメゲストンなどの第四世代のプロゲスチンのいずれかを含み得ることに留意されたい。本明細書に開示されるプロゲステロンはタナプロゲットを含み得ることにも留意されたい。本明細書に開示されるＮＳＡＩＤは、アスピリン（アセチルサリチル酸）、ジフルニサル、およびサルサレートなどのサリチレート、イブプロフェン、デキシブプロフェン、ナプロキセン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、デキスケトプロフェン、フルルビプロフェン、オキサプロジン、およびロキソプロフェンなどのプロピオン酸誘導体、インドメタシン、トルメチン、スリンダク、エトドラク、ケトロラク、ジクロフェナク、およびナブメトンなどの酢酸誘導体、ピロキシカム、メロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、およびイソキシカムなどのエノール酸（オキシカム）誘導体、エフェナム酸（ｅｆｅｎａｍｉｃ ａｃｉｄ）、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、およびトルフェナム酸などのフェナム酸誘導体（フェナメート）、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ、エトリコキシブ、およびフィロコキシブ（イヌおよびウマで使用される）などの選択的ＣＯＸ−２阻害剤（コキシブ）、ニメスリドなどのスルホンアニリド、リコフェロンなどの他のＮＳＡＩＤ（ＬＯＸ（リポキシゲナーゼ）＆ＣＯＸを阻害することによって作用し、したがってＬＯＸ／ＣＯＸ阻害剤として知られる）およびリジンクロニキシネート、およびハイパフォリン、ゴマノハグサ（ｆｉｇｗｏｒｔ）、およびカルシトリオール（ビタミンＤ）などの天然ＮＳＡＩＤのいずれかを含み得ることにも留意されたい。本明細書に開示される化合物はＡＭＰＩＯＮなどの生物学的成分を含み得ることにも留意されたい。本明細書に開示される治療化合物は、別々のＮＳＡＩＤおよびプロゲスチンおよび／またはプロゲステロン成分の同時投与と比較して、投薬量の正確性を高めるのにも有用であり、投与が簡便であることにも留意されたい。
開示される実施形態のいずれかと一致する例示的な治療化合物は、ナプロキセン、メロキシカム、およびセレコキシブのうちの少なくとも１つと、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を例えば含み得る。開示の実施形態のいずれかと一致する更なる例示的な治療化合物は、ピロキシカム、スリンダク、およびナブメトンのうちの少なくとも１つと、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を例えば含み得る。開示される実施形態のいずれかと一致する更なる例示的な治療化合物は、好ましくは１日１回の投与量で投与される、スリンダク２００〜４００ｍｇ（ミリグラム）、ノルエチンドロン２５０〜４５０μｇ（マイクログラム）を含む化合物を例えば含み得る。開示される実施形態のいずれかと一致する更なる例示的な治療化合物は、好ましくは１日１回の投与量で投与される、スリンダク約３００ｍｇ、ノルエチンドロン約３５０μｇを含む化合物を例えば含み得る。
本発明は、その趣旨または本質的な特徴から逸脱することなく、他の特定の形態で具体化され得る。記載の実施形態は、すべての面で単に例証としてみなされ、限定的なものとしてはみなされない。したがって、本発明の範囲は、上述の説明によってよりもむしろ、添付の特許請求の範囲によって示される。特許請求の範囲の意味内および均等な範囲内にあるすべての変化形態は、その範囲内に包含される。

Claims (26)

  1. 子宮内膜症または他の疾患を有する、またはその素因のある対象の治療に使用される化合物において、抗炎症薬成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含むことを特徴とする化合物。
  2. 請求項１に記載の化合物において、前記抗炎症薬成分がさらに、ＮＳＡＩＤを定義することを特徴とする化合物。
  3. 請求項１に記載の化合物において、丸剤、皮下植え込み可能なペレット、注射可能な液剤、および坐剤のうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  4. 請求項１に記載の化合物において、前記プロゲスチン成分が、ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、酢酸ノルエチンドロン、二酢酸エチノジオール、レボノルゲストレル、ノルエチステロン、ノルゲストレル、デソゲストレル、ゲストデン、ノルゲスチメート、ドロスピレノン、ジエノゲスト、ドロスピレノン、ネストロン、酢酸ノメゲストール、およびトリメゲストンのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  5. 請求項１に記載の化合物において、前記プロゲステロン成分がタナプロゲットを定義することを特徴とする化合物。
  6. 請求項２に記載の化合物において、ＮＳＡＩＤ成分が、サリチレート、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、エノール酸誘導体、フェナム酸誘導体、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、およびスルホンアニリドのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  7. 請求項２に記載の化合物において、前記ＮＳＡＩＤ成分が、アスピリン、ジフルニサル、サルサレート、イブプロフェン、デキシブプロフェン、ナプロキセン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、デキスケトプロフェン、フルルビプロフェン、オキサプロジン、ロキソプロフェン、インドメタシン、トルメチン、スリンダク、エトドラク、ケトロラク、ジクロフェナク、ナブメトン、ピロキシカム、メロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、イソキシカム、エフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ、エトリコキシブ、フィロコキシブ、ニメスリド、リコフェロンリジンクロニキシネート、ハイパフォリン、ゴマノハグサおよびカルシトリオールのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする化合物。
  8. 請求項１に記載の化合物において、生物学的成分を含むことを特徴とする化合物。
  9. 請求項１に記載の化合物において、ＡＭＰＩＯＮを含むことを特徴とする化合物。
  10. 請求項１に記載の化合物において、ピロキシカム、スリンダク、およびナブメトンのうちの少なくとも１つを含むことを特徴とする化合物。
  11. 請求項１０に記載の化合物において、２００〜４００ｍｇの範囲でスリンダクおよび２５０〜４５０μｇの範囲でノルエチンドロンを含むことを特徴とする化合物。
  12. 患者のＤＮＡに存在する、少なくとも１つの子宮内膜症変化リスクに関連するバイオマーカー（ＥＡＢ）を有することが判明している前記患者に、前記患者における子宮内膜症を予防、緩和、または治癒するために、抗炎症薬成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を治療有効量で投与する工程を含むことを特徴とする方法。
  13. 請求項１２に記載の化合物において、前記抗炎症薬成分がさらに、ＮＳＡＩＤを定義することを特徴とする化合物。
  14. 請求項１２に記載の方法において、前記患者の前記ＤＮＡにおける前記ＥＡＢの前記存在が、前記患者における子宮内膜症の存在または素因の変化リスクに相関することを特徴とする方法。
  15. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物が、丸剤、皮下植え込み可能なペレット、注射可能な液剤、および坐剤のうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  16. 請求項１２に記載の方法において、前記プロゲスチン成分が、ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、酢酸ノルエチンドロン、二酢酸エチノジオール、レボノルゲストレル、ノルエチステロン、ノルゲストレル、デソゲストレル、ゲストデン、ノルゲスチメート、ドロスピレノン、ジエノゲスト、ドロスピレノン、ネストロン、酢酸ノメゲストール、およびトリメゲストンのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  17. 請求項１２に記載の方法において、前記プロゲステロン成分がタナプロゲットを定義することを特徴とする方法。
  18. 請求項１３に記載の方法において、前記ＮＳＡＩＤ成分が、サリチレート、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、エノール酸誘導体、フェナム酸誘導体、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、およびスルホンアニリドのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  19. 請求項１３に記載の方法において、前記ＮＳＡＩＤ成分が、アスピリン、ジフルニサル、サルサレート、イブプロフェン、デキシブプロフェン、ナプロキセン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、デキスケトプロフェン、フルルビプロフェン、オキサプロジン、ロキソプロフェン、インドメタシン、トルメチン、スリンダク、エトドラク、ケトロラク、ジクロフェナク、ナブメトン、ピロキシカム、メロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、イソキシカム、エフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ、エトリコキシブ、フィロコキシブ、ニメスリド、リコフェロンリジンクロニキシネート、ハイパフォリン、ゴマノハグサおよびカルシトリオールのうちの少なくとも１つを定義することを特徴とする方法。
  20. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物が生物学的成分を含むことを特徴とする方法。
  21. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物がＡＭＰＩＯＮを含むことを特徴とする方法。
  22. 請求項１４に記載の方法において、前記ＥＡＢがＳＮＰのマイナー対立遺伝子を定義することを特徴とする方法。
  23. 請求項１２に記載の方法において、前記化合物が、ピロキシカム、スリンダク、およびナブメトンのうちの少なくとも１つを含むことを特徴とする方法。
  24. 請求項２３に記載の方法において、前記化合物が、２００〜４００ｍｇの範囲でスリンダクおよび２５０〜４５０μｇの範囲でノルエチンドロンを含むことを特徴とする方法。
  25. 患者において避妊の効果が生じるように、抗炎症薬成分と、プロゲスチン成分およびプロゲステロン成分のうちの少なくとも１つと、を含む化合物を治療有効量で前記患者に投与する工程を含むことを特徴とする方法。
  26. 請求項２５に記載の化合物において、前記抗炎症薬成分がさらに、ＮＳＡＩＤを定義することを特徴とする化合物。
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