KR20160013098A - 치료제 및 그 사용 방법 - Google Patents

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KR20160013098A
KR20160013098A KR1020157035992A KR20157035992A KR20160013098A KR 20160013098 A KR20160013098 A KR 20160013098A KR 1020157035992 A KR1020157035992 A KR 1020157035992A KR 20157035992 A KR20157035992 A KR 20157035992A KR 20160013098 A KR20160013098 A KR 20160013098A
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angiotensin
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acid
stearic acid
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KR1020157035992A
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Inventor
브래들리 로빈슨
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프리딕티브 테라퓨틱스, 엘엘씨
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Abstract

본 발명은 프로게스틴 부분 및 프로게스테론 부분 중 적어도 하나 및 NSAID 부분을 포함하는 화합물이다. 이 화합물은 가령 알약 또는 펠릿(구강 내 사용 또는 피하 이식의 용도로), 주사제 또는 좌약의 형태를 가질 수 있다. 이 화합물은 자궁내막증을 가지고 있거나 진행의 위험이-특히 유전적으로 결정된 위험이 증가하는 대상들을 치료하기 위한 용도이다. 이 화합물은 다른 질환의 치료를 위해서 또는 피임약으로 사용될 수도 있다.

Description

치료제 및 그 사용 방법{THERAPEUTIC AND METHOD OF USE}
관련 출원의 상호참조
본 PCT 특허 출원은 2013년 5월 21일에 출원된 미국 가출원 제61/825,587호의 35 USC §119(e) 하의 이익을 주장하고, 그 전체 내용을 본원에 참조로 명확하게 통합한다.
본 발명은 치료제에 관한 것이며, 보다 구체적으로는, 자궁내막증을 가지고 있거나 자궁내막증의 위험이 증가하는 것으로 알려진 대상들을 치료하는데 사용하기 위한 치료제에 관한 것이다.
자궁내막증은 일반적인 부인과 질환이다. 프로게스틴(progestin)을 포함한 많은 치료제들 및 이러한 치료제들을 자궁내막증의 치료에 사용하는 것은 잘 알려져 있다. 이러한 치료제들 및 방법들에 대한 예시들은 워드(Ward)에 의한 미국 특허 출원 제20080306034호 및 워드(Ward) 등에 의한 미국 특허 출원 제13/788,913호에 교시되고, 그 전체 내용을 본원에 참조로 통합한다. 또한, NSAID(Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drug: 비스테로이드성 항염증제) 및 프로게스틴을 동시 투여하는 것은 NSAID 및/또는 프로게스틴을 각각 투여하여 얻어질 수 있는 것에 비해 질환의 치료에 있어서 증가된 상승효과를 제공할 수 있는 것으로 밝혀져 왔다. 또한, 이러한 동시 투여는 NSAID 및 프로게스틴을 각각 투여할 때에 필요한 복용량에 비해 NSAID 및/또는 프로게스틴의 복용량을 줄일 수 있게 한다. 이러한 동시 투여의 일례는 AJOG, 2012년 3월호, 페이지 253e1-e9에 실린 Rodriguez, GC 등에 의한 "NSAIDs and progestins synergistically enhance cell death in ovarian epithelial cells"에 교시되고, 그 전체 내용을 본원에 참조로 통합한다
본 발명은 프로게스틴 부분 및 프로게스테론 부분 중 적어도 하나 및 NSAID 부분을 포함하는 화합물이다. 이 화합물은 예를 들어 알약이나 펠릿 (구강 내부용 또는 피하 주입용), 주사제 또는 좌약의 형태를 취할 수 있다. 이 화합물은 자궁내막증이 진행되고 있거나 자궁내막증의 진행될 위험-특히 유전적으로 결정된 위험-이 증가하고 있는 환자의 치료에 사용하기 위한 것이다. 이 화합물은 만성 통증, 특히 만성 골반 통증과 같은 질환의 치료를 위해서 사용되거나 피임약으로 사용될 수도 있다.
명세서 전체에 걸쳐 "일 실시예", "실시예" 또는 유사한 언어는 이 실시예와 관련하여 기술된 특별한 특징, 구조, 또는 특성이 본 발명의 적어도 일 실시예에 포함된다는 것을 의미한다. 따라서, 명세서 전반에 걸쳐 등장하는 "일 실시예에서", "실시예에서" 및 유사한 언어는 모두 동일한 실시예를 참조할 수 있으나, 반드시 그렇지는 않다.
또한, 본 발명의 설명된 특징들, 구조들, 또는 특성들은 하나 이상의 실시예에서 임의의 적절한 방식으로 조합될 수 있다. 다음의 설명에서, 다수의 특정한 세부 사항들은 본 발명의 실시예들에 대한 완전한 이해를 제공하기 위해 포함된다. 그러나, 당업자는 하나 이상의 특정한 세부 사항 없이도 다른 방법들이나 구성요소, 재료 등으로 본 발명을 실시할 수 있다는 것을 인식할 것이다. 다른 예시들에서, 공지 구조들, 재료들, 또는 동작들은 본 발명의 양태를 모호하게 하는 것을 피하기 위해서 상세히 도시 또는 설명되지 않는다.
본 발명의 제1 실시예는 자궁내막증 및 이와 유사한 질환을 치료하는데 사용하기 위한 치료 화합물로서, 바람직하게는 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나 및 NSAID 성분을 포함하는 화합물을 함유하는 알약 형태로 사용하기 위한 치료 화합물이다. 실제로는, 자궁내막증이 있거나 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 것으로 판정되고, 특히 유전적으로 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 유전적 체질인 것으로 판정되는 환자에게는 자궁내막증의 증상을 완화, 치료, 또는 방지하도록 이 화합물의 치료적 유효량을 경구 투여한다. 이러한 치료 화합물은 마찬가지로 피임제의 용도로 투여될 수 있다.
본 발명의 제2 실시예는 자궁내막증 및 이와 유사한 질환을 치료하는데 사용하기 위한 치료 화합물로서, 바람직하게는 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나 및 NSAID 성분을 포함하는 화합물을 함유하는 펠릿 형태로 사용하기 위한 치료 화합물이다. 실제로는, 자궁내막증이 있거나 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 것으로 판정되고, 특히 유전적으로 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 유전적 체질인 것으로 판정되는 환자에게는 자궁내막증의 증상을 완화, 치료, 또는 방지하도록 이 화합물의 치료적 유효량을 환자의 피하에 주입함으로써 투여한다. 이러한 치료 화합물은 마찬가지로 피임제의 용도로 투여될 수 있다.
본 발명의 제3 실시예는 자궁내막증 및 이와 유사한 질환을 치료하는데 사용하기 위한 치료 화합물로, 바람직하게는 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나 및 NSAID 성분을 포함하는 화합물을 함유하는 용액 형태의 치료 화합물이다. 실제로는, 자궁내막증이 있거나 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 것으로 판정되고, 특히 유전적으로 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 유전적 체질인 것으로 판정되는 환자에게는 자궁내막증의 증상을 완화, 치료, 또는 방지하도록 이 화합물을 치료적 유효량만큼 환자의 피하에 주사함으로써 투여한다. 이러한 치료 화합물은 마찬가지로 피임제의 용도로 투여될 수 있다.
본 발명의 제4 실시예는 자궁내막증 및 이와 유사한 질환을 치료하는데 사용하기 위한 치료 화합물로, 바람직하게는 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나 및 NSAID 성분을 포함하는 화합물을 함유하는 좌약 형태의 치료 화합물이다. 실제로는, 자궁내막증이 있거나 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 것으로 판정되고, 특히 유전적으로 자궁내막증의 발병 위험이 증가하는 유전적 체질인 것으로 판정되는 환자에게는 자궁내막증의 증상을 완화, 치료, 또는 방지하도록 이 화합물을 치료적 유효량만큼 환자의 인체 구멍(가령 질내 또는 직장) 내에 배치하는 방법으로 투여한다. 이러한 치료 화합물은 마찬가지로 피임제의 용도로 투여될 수 있다.
본원에 개시된 프로게스틴은 노르에틴드론(norethindrone), 노르에티노드렐(norethinodrel), 노르에틴드론 아세테이트(norethindrone acetate) 및 에티노디올 디아세테이트(ethynodiol diacetate)를 포함하는 제1 세대 프로게스틴(에스트란 estrane), 레보노르게스트렐(levonorgestrel), 노르에티스테론(norethisterone) 및 노르게스트렐(norgestrel)을 포함하는 제2 세대 프로게스틴(고난 gonane), 데소게스트렐(desogestrel), 게스토덴(gestodene), 노르게스티메이트(norgestimate), 드로스피레논(drospirenone)을 포함하는 3 세대 프로게스틴(고난) 및 디에노게스트(dienogest), 네스토론(nestorone), 노메게스트롤 아세테이트(nomegestrol acetate) 및 트리메게스톤(trimegestone)을 포함하는 4 세대 프로게스틴 중의 임의의 것을 포함할 수 있다는 것을 주목해야 한다. 또한, 본원에 개시된 프로게스테론은 타나프로겟(tanaproget)을 포함할 수 있다는 것을 주목해야 한다. 또한, 본원에 개시된 NSAID는 아스피린(aspirin; acetylsalicylic acid), 디플루니살(diflunisal) 및 살사레이트(salsalate)를 포함하는 살리실레이트(salicylate), 이부프로펜(ibuprofen), 덱시부프로펜(dexibuprofen), 나프록센(naproxen), 페노프로펜(fenoprofen), 케토프로펜(ketoprofen), 덱스케토프로펜(dexketoprofen), 플루르비프로펜(flurbiprofen), 옥사프로진(oxaprozin) 및 록소프로펜(loxoprofen)을 포함하는 프로피온산 유도체(propionic acid derivative), 인도메타신(indomethacin), 톨메틴(tolmetin), 설린닥(sulindac), 에토돌락(etodolac), 케토롤락(ketorolac), 디클로페낙(diclofenac) 및 나부메톤(nabumetone)을 포함하는 아세트산 유도체(acetic acid derivative), 피록시캄(piroxicam), 멜록시캄(meloxicam), 테녹시캄(tenoxicam), 드록시캄(droxicam), 로르녹시캄(lornoxicam) 및 이속시캄(isoxicam)을 포함하는 에놀산 유도체(enolic acid (oxicam) derivative), 에페남산(efenamic acid), 메클로페남산(meclofenamic acid), 플루페남산(flufenamic acid) 및 톨페남산(tolfenamic acid)을 포함하는 페남산 유도체(fenamic acid derivative (fenamates)), 셀레콕시브(celecoxib), 로페콕시브(rofecoxib), 발데콕시브(valdecoxib), 파레콕시브(parecoxib), 루미라콕시브(lumiracoxib), 에토리콕시브(etoricoxib) 및 피로콕시브(firocoxib, 개와 말들에 사용하는)를 포함하는 선택적 COX-2 억제제(selective COX-2 inhibitor (Coxibs)), 니메설라이드(nimesulide)를 포함하는 설폰아닐리드(sulphonanilide), 리코펠론(licofelone; LOX(lipooxygenase) 및 COX를 억제함으로써 작용하고, 따라서 LOX/COX 억제제로 알려진) 및 라이신 클로닉시네이트(lysine clonixinate)를 포함하는 다른 NSAID, 및 하이퍼포린(hyperforin), 현삼(figwort) 및 칼시트리올(calcitriol, vitamin D)을 포함하는 자연 NSAID 중 임의의 것을 포함할 수 있다는 것도 주목해야 한다. 또한 본원에 개시된 화합물은 AMPION을 포함하는 생물학적 성분을 포함할 수 있다는 것도 주목해야 한다. 또한, 본원에 개시된 치료 화합물은 별도의 NSAID 및 프로게스틴 및/또는 프로게스테론 성분을 동시 투여하는 것에 비해 투여량의 정확도와 투여 편리성을 증가시키는 데 유용하다는 것도 주목해야 한다.
개시된 실시예들 중 임의의 것과 부합하는 예시적인 치료 화합물은 가령 나프록센(naproxen), 멜록시캄(meloxicam), 및 셀레콕시브(celecoxib) 중 적어도 하나와 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나를 포함하는 화합물로 이루어질 수 있다. 개시된 실시예들 중 임의의 것과 부합하는 다른 예시적인 치료 화합물은 가령 피록시캄, 설린닥, 및 나부메톤 중 적어도 하나와 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나를 포함하는 화합물로 이루어질 수 있다. 개시된 실시예들 중 임의의 것과 부합하는 또 다른 예시적인 치료 화합물은 가령, 바람직하게는 하루 1회 용량으로 투여되는, 200 mg 내지 400 mg의 설린닥 및 250 ㎍ 내지 450 ㎍의 노레신드론을 포함하는 화합물을 포함할 수 있다. 개시된 실시예들 중 임의의 것과 부합하는 또 다른 예시적인 치료 화합물은 가령, 바람직하게는 하루 1회 용량으로 투여되는, 약 300 mg의 설린닥 및 약 350 ㎍의 노레신드론을 포함하는 화합물을 포함할 수 있다.
본 발명은 그 사상 또는 본질적인 특성을 벗어나지 않고도 다른 특정 형태들로 구현될 수 있다. 설명된 실시예들은 모든 점에서 단지 예시적인 용도이며 제한적인 용도가 아닌 것으로 간주될 것이다. 따라서 본 발명의 범위는 위에서 언급한 상세한 설명에 의하기 보다는 첨부된 청구범위에 의해 정해진다. 청구범위와 동등한 범위 및 의미 내에 있는 모든 변경들은 본 발명의 범위 내에 포함된다.

Claims (26)

  1. 자궁내막증 또는 기타 질환을 갖고 있거나 걸리기 쉬운 대상들을 치료하는데 사용하기 위한 화합물로서, 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나 및 소염제 성분을 포함하는 화합물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 소염제 성분은 NSAID를 더 규정하는 것인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 화합물은 알약, 피하 삽입 펠릿, 주사제 및 좌약 중 적어도 하나를 규정하는 것인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 프로게스틴 성분은 노르에틴드론, 노르에티노드렐, 노르에틴드론 아세테이트, 에티노디올 디아세테이트, 레보노르게스트렐, 노르에티스테론, 노르게스트렐, 데소게스트렐, 게스토덴, 노르게스티메이트, 드로스피레논, 디에노게스트, 드로스피레논, 네스토론, 노메게스트롤 아세테이트 및 트리메게스톤 중 적어도 하나를 규정하는 것인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 프로게스테론 성분은 타나프로겟을 규정하는 것인 화합물.
  6. 제2항에 있어서, 상기 NSAID 성분은 살리실레이트, 프로피온산 유도체, 아세트산 유도체, 에놀산 유도체, 페남산 유도체, 선택적 COX-2 억제제 및 설폰아닐리드 중 적어도 하나를 규정하는 것인 화합물.
  7. 제2항에 있어서, 상기 NSAID 성분은 아스피린, 디플루니살, 살사레이트, 이부프로펜, 덱시부프로펜, 나프록센, 페노프로펜, 케토프로펜, 덱스케토프로펜, 플루르비프로펜, 옥사프로진, 록소프로펜, 인도메타신, 톨메틴, 설린닥, 에토돌락, 케토롤락, 디클로페낙, 나부메톤, 피록시캄, 멜록시캄, 테녹시캄, 드록시캄, 로르녹시캄, 이속시캄, 에페남산, 메클로페남산, 플루페남산, 톨페남산, 셀레콕시브, 로페콕시브, 발데콕시브, 파레콕시브, 루미라콕시브, 에토리콕시브, 피로콕시브, 니메술리드, 리코펠론 라이신 클로닉시네이트, 하이퍼포린, 현삼 및 칼시트리올 중 적어도 하나를 규정하는 것인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 상기 화합물은 생물학적 성분을 포함하는 것인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 상기 화합물은 AMPION을 포함하는 것인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 상기 화합물은 피록시캄, 설린닥 및 나부메톤 중 적어도 하나를 포함하는 것인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, 상기 화합물은 200 mg 내지 400 mg 범위의 설린닥 및 250 ㎍ 내지 450 ㎍ 범위의 노르에틴드론을 포함하는 것인 화합물.
  12. 적어도 하나의 자궁내막증이 변경된 위험과 관련된 바이오마커(EAB)가 그의 DNA 내에 존재하는 것으로 밝혀진 환자의 자궁내막증을 예방, 완화 또는 치료하기 위하여 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나 및 소염제 성분을 포함하는 화합물을 상기 환자에게 치료적 유효량만큼 투여하는 단계를 포함하는 방법.
  13. 제12항에 있어서, 상기 소염제 성분은 NSAID를 더 규정하는 것인 화합물.
  14. 제12항에 있어서, 상기 환자의 상기 DNA 내에 상기 EAB가 존재하는 것은 상기 환자에게 자궁내막증이 존재하거나 발생할 가능성이 있는 위험이 변형된 것과 상관관계가 있는 것인 방법.
  15. 제12항에 있어서, 상기 화합물은 알약, 피하 이식이 가능한 펠릿, 주사제 및 좌약 중 적어도 하나를 규정하는 것인 방법.
  16. 제12항에 있어서, 상기 프로게스틴 성분은 노르에틴드론, 노르에티노드렐, 노르에틴드론 아세테이트, 에티노디올 디아세테이트, 레보노르게스트렐, 노르에티스테론, 노르게스트렐, 데소게스트렐, 게스토덴, 노르게스티메이트, 드로스피레논, 디에노게스트, 드로스피레논, 네스토론, 노메게스트롤 아세테이트 및 트리메게스톤 중 적어도 하나를 규정하는 것인 방법.
  17. 제12항에 있어서, 상기 프로게스테론 성분은 타나프로겟을 규정하는 것인 방법.
  18. 제13항에 있어서, 상기 NSAID 성분은 살리실레이트, 프로피온산 유도체, 아세트산 유도체, 에놀산 유도체, 페남산 유도체, 선택적 COX-2 억제제 및 설폰아닐리드 중 적어도 하나를 규정하는 것인 방법.
  19. 제13항에 있어서, 상기 NSAID 성분은 아스피린, 디플루니살, 살사레이트, 이부프로펜, 덱시부프로펜, 나프록센, 페노프로펜, 케토프로펜, 덱스케토프로펜, 플루르비프로펜, 옥사프로진, 록소프로펜, 인도메타신, 톨메틴, 설린닥, 에토돌락, 케토롤락, 디클로페낙, 나부메톤, 피록시캄, 멜록시캄, 테녹시캄, 드록시캄, 로르녹시캄, 이속시캄, 에페남산, 메클로페남산, 플루페남산, 톨페남산, 셀레콕시브, 로페콕시브, 발데콕시브, 파레콕시브, 루미라콕시브, 에토리콕시브, 피로콕시브, 니메술리드, 리코펠론 라이신 클로닉시네이트, 하이퍼포린, 현삼 및 칼시트리올 중 적어도 하나를 규정하는 것인 방법.
  20. 제12항에 있어서, 상기 화합물은 생물학적 성분을 포함하는 것인 방법.
  21. 제12항에 있어서, 상기 화합물은 AMPION을 포함하는 것인 방법.
  22. 제12항에 있어서, 상기 EAB는 SNP의 마이너 대립 유전자를 규정하는 것인 방법.
  23. 제12항에 있어서, 상기 화합물은 피록시캄, 설린닥 및 나부메톤 중 적어도 하나를 포함하는 것인 방법.
  24. 제23항에 있어서, 상기 화합물은 200 mg 내지 400 mg 범위의 설린닥 및 250 ㎍ 내지 450 ㎍ 범위의 노르에틴드론을 포함하는 것인 방법.
  25. 프로게스틴 성분 및 프로게스테론 성분 중 적어도 하나 및 소염제 성분을 포함하는 화합물을 환자의 피임에 영향을 주도록 치료학적 유효량만큼 상기 환자에게 투여하는 단계를 포함하는 방법.
  26. 제25항에 있어서, 상기 소염제 성분은 NSAID를 더 규정하는 것인 화합물.
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