JP2018511626A5 - - Google Patents

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JP2018511626A5
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  1. 式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    環Ａは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロアリール環、あるいは少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環であり、
    Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｘ５はＮまたはＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｘ６はＮまたはＣ−Ｒ１６であり、Ｒ１６は水素、ハロゲン、または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、および、Ｘは、アルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｇは以下であり、
    式中、
    Ｒ２２はアルキルであり、
    Ｒ２３は水素、ハロゲン、またはアルキルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３がアルキルである場合、Ｒ２２とＲ２３は結合して、随意に置換された環を形成し、
    Ｒ２５は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはアルケニルであり、
    Ｒ２６は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノアルキル、またはアルケニルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３が水素である場合、Ｒ２５は水素ではなく、Ｒ２６は水素でもハロゲンでもなく、Ｒ２５とＲ２６は結合して、随意に置換された環を形成し、
    ただし、式Ｉの化合物は、４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２−メチルイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、２−メチル−４−（２−オキソインドリン−６−イル）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン、４−メチル−６−（２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンではなく、
    ４−（１’−シクロブチル−４Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−２，４’−ピペリジン］−６−イル）−２−メチルイソキノリン−１（２Ｈ）−オンでもないとする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. 式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    環Ｂは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロアリール環、あるいは少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環であり、
    Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｘ３はＮまたはＣ−Ｒ１３であり、Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、ここで、
    Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
    Ｚは、−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、または−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ３Ｒｂであり、
    Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、および、
    Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、
    Ｘ６はＮまたはＣ−Ｒ１６であり、Ｒ１６は、水素、ハロゲン、または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、および、Ｘは、アルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｇは以下によって表され、
    式中、
    Ｒ２２はアルキルであり、
    Ｒ２３は水素、ハロゲン、またはアルキルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３がアルキルである場合、Ｒ２２とＲ２３は結合して、随意に置換された環を形成し、
    Ｒ２５は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはアルケニルであり、および、Ｒ２６は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノアルキル、またはアルケニルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３が水素である場合、Ｒ２５は水素ではなく、Ｒ２６は水素でもハロゲンでもなく、Ｒ２５とＲ２６は結合して、随意に置換された環を形成する、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  3. 式ＩＩＩの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    環Ｃは、少なくとも１つのＯ、Ｓ、またはＮ原子を含む、随意に置換された５または６員のヘテロアリール環であり、
    Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｘ３はＮまたはＣ−Ｒ１３であり、Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、ここで、
    Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
    Ｚは、−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、または−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ３Ｒｂであり、
    Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｘ４はＮまたはＣ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
    Ｇは以下によって表され、
    式中、
    Ｒ２２はアルキルであり、
    Ｒ２３は水素、ハロゲン、またはアルキルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３がアルキルである場合、Ｒ２２とＲ２３は結合して、随意に置換された環を形成し、
    Ｒ２５は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはアルケニルであり、
    Ｒ２６は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノアルキル、またはアルケニルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３が水素である場合、Ｒ２５は水素ではなく、Ｒ２６は水素でもハロゲンでもなく、Ｒ２５とＲ２６は結合して、随意に置換された環を形成し、
    ただし、式ＩＩＩの化合物は、４−（２−エチル−５−（メチルスルホニル）ベンゾフラン−７−イル）−２−メチルイソキノリン−１（２Ｈ）−オンでも、４−（２−シクロプロピル−５−（メチルスルホニル）ベンゾフラン−７−イル）−２−メチルイソキノリン−１（２Ｈ）−オンでもないとする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  4. 式ＩＶの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
    Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−から選択され、
    Ｚは、−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、または−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ３Ｒｂから選択され、
    Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｒ１６は、アルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｇは、
    であり、
    式中、
    Ｒ２２はアルキルであり、
    Ｒ２３は水素、ハロゲン、またはアルキルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３がアルキルである場合、Ｒ２２とＲ２３は結合して、随意に置換された環を形成し、
    Ｒ２５は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、またはアルケニルであり、
    Ｒ２６は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノアルキル、またはアルケニルであり、あるいは、随意に、Ｒ２３が水素である場合、Ｒ２５は水素ではなく、Ｒ２６は水素でもハロゲンでもなく、Ｒ２５とＲ２６は結合して、随意に置換された環を形成する、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  5. Ｇは、
    である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  6. Ｇは、
    である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  7. Ｇは、
    である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  8. Ｇは、
    である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  9. Ｘ２はＮである、請求項１−３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  10. Ｘ３はＮである、請求項２または３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  11. Ｘ４はＮである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  12. Ｘ５はＮである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  13. Ｘ６はＮである、請求項１または２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  14. Ｘ２はＣ−Ｒ１２である、請求項１−３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  15. Ｘ３はＣ−Ｒ１３である、請求項２または３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  16. Ｘ４はＣ−Ｒ１４である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  17. Ｘ５はＣ−Ｒ１５である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  18. Ｘ６はＣ−Ｒ１６である、請求項１または２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  19. 環Ａは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  20. 環Ａは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  21. 環Ｂは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロアリール環である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  22. 環Ｂは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  23. 環Ｃは、少なくとも１つのＯ、Ｓ、またはＮ原子を含む、随意に置換された５または６員のヘテロアリール環である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  24. 環Ｃは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む、随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  25. 随意に置換された５または６員のヘテロアリール環は少なくとも１つのＳ原子を含む、請求項１９、２１、または２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  26. 随意に置換された５または６員のヘテロアリール環は少なくとも１つのＮ原子を含む、請求項１９、２１、または２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  27. 随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環は少なくとも１つのＳ原子を含む、請求項２０、２２、または２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  28. 随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環は少なくとも１つのＮ原子を含む、請求項２０、２２、または２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  29. Ｘ２はＣ−Ｒ１２であり、Ｘ５はＣ−Ｒ１５であり、およびＸ６はＣ−Ｒ１６である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  30. Ｘ２はＣ−Ｒ１２であり、Ｘ３はＣ−Ｒ１３であり、および、Ｘ６はＣ−Ｒ１６である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  31. Ｘ２はＣ−Ｒ１２であり、Ｘ３はＣ−Ｒ１３であり、および、Ｘ４はＣ−Ｒ１４である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  32. 環Ａは以下の群から選択された式により例証され、
    ここで、
    Ｒ１は、水素、アルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および
    Ｒ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  33. 環Ａは
    である、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  34. 環Ａは
    である、請求項３２または３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  35. Ｒ１６は、水素または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、Ｘはアルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｒ１は、水素、アルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ２はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項３２−３４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  36. Ｒ１６は−Ｗ−Ｘであり、Ｗは−Ｏ−であり、Ｘはアルキルアリール、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり、
    Ｒ１は水素またはアルキルであり、および、
    Ｒ２はアルキルである、請求項３２−３５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  37. Ｒ１６は、
    である、請求項３２−３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  38. Ｒ１６は、
    である、請求項３２−３７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  39. 環Ｂは、
    の１つであり、
    Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項３０に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  40. 環Ｂは、
    である、請求項３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  41. 環Ｂは、
    である、請求項３９または４０に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  42. Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙは単結合または−ＣＨ２−であり、Ｚは−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２であり、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ３は、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項３９−４１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  43. Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙは単結合または−ＣＨ２−であり、Ｚは−ＳＯ２Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、Ｒａはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、Ｒｂはアルキルであり、
    Ｒ１はアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアラルキルであり、および、
    Ｒ３は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシである、請求項３９−４２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  44. 環Ｃは、
    であり、
    Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ３は、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  45. 環Ｃは、
    である、請求項４３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  46. 環Ｃは、
    である、請求項４４または４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  47. Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙは単結合または−ＣＨ２−であり、および、Ｚは−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２であり、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ３は、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項４４−４６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  48. Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙは単結合または−ＣＨ２−であり、および、Ｚは−ＳＯ２Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、Ｒａはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、および、Ｒｂはアルキルであり、
    Ｒ１はアルキルであり、および
    Ｒ３はアルキル、シクロアルキル、またはアリールである、請求項４４−４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  49. 式ＩＶの化合物は、式ＩＶａの化合物である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  50. Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙが単結合または−ＣＨ２−であり、Ｚは−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２であり、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ１６は、アルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項４９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  51. Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙは単結合または−ＣＨ２−であり、Ｚは−ＳＯ２Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、Ｒａはそれぞれ独立して、水素またはアルキルであり、およびＲｂはアルキルであり、ならびに
    Ｒ１６はアルキルまたはシクロアルキルアルキルである、請求項４９または５０に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  52. 式Ｖａの化合物、
    またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    環Ａは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロアリール環、あるいは少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環であり、
    Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｘ５はＮまたはＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、またはアルコキシであり、および
    Ｘ６はＮまたはＣ−Ｒ１６であり、Ｒ１６は、水素、ハロゲン、または−Ｗ−Ｘであり、
    Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、および、
    Ｘは、アルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  53. 式Ｖｂの化合物、
    またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    環Ｂは、少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロアリール環、あるいは少なくとも１つのＳまたはＮ原子を含む随意に置換された５または６員のヘテロシクリル環であり、
    Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｘ３はＮまたはＣ−Ｒ１３であり、Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
    Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択され、および、
    Ｚは、−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、または−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ３Ｒｂから選択され、
    Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    Ｘ６はＮまたはＣ−Ｒ１６であり、Ｒ１６は、水素、ハロゲン、または−Ｗ−Ｘであり、
    Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、および、
    Ｘは、アルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  54. 式Ｖｃの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    環Ｃは、少なくとも１つのＯ、Ｓ、またはＮ原子を含む、随意に置換された５または６員のヘテロアリール環であり、
    Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｘ３はＮまたはＣ−Ｒ１３であり、Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
    Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、および、
    Ｚは、−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、または−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ３Ｒｂであり、
    Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、
    Ｘ４はＮまたはＣ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシである、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  55. 式Ｖｄの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−であり、および、Ｚは、−ＳＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、または−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ３Ｒｂであり、
    Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒｂは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ１６は、アルキル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  56. 式Ｖｅの化合物、
    またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    ＪはＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−であり、および、Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１であり、
    Ｒ２１はそれぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ２２はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、
    ＫはＮまたはＣ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
    ＱはＮまたはＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、またはアルキニルオキシであり、および、
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＸ、または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、および、Ｘは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  57. 式ＶＩの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    ｎは０−４であり、
    ｍは０または１であり、
    Ｒａはハロゲン、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルコキシであり、
    ＪはＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
    Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
    Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−であり、および、
    Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１であり、ここで、
    Ｒ２１はそれぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、および、
    Ｒ２２はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
    ＫはＮまたはＣ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４は水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
    ＱはＮまたはＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、またはアルキニルオキシであり、および、
    Ｒ１６は、水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＸ、または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、および、Ｘは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  58. 以下の化合物の少なくとも１つ：
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチルベンズイミダゾール−４−イル］エタンスルホンアミド；
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］インダゾール−４−イル］エタンスルホンアミド；
    Ｎ−［２−シクロプロピル−７−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−１，３−ベンゾキサゾール−５−イル］エタンスルホンアミド；
    Ｎ−［２−シクロプロピル−７−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［２−シクロプロピル−７−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］エタンスルホンアミド；
    Ｎ−［７−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−５−イル］メタンスルホンアミド；
    ４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−エチル−１，１−ジオキソ−３Ｈ−１，２−ベンゾチアゾール−６−イル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    ４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１−メチルスルホニル−２，３−ジヒドロインドール−６−イル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    ４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１−エチルスルホニル−２，３−ジヒドロインドール−６−イル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    Ｎ−［１−ベンジル−６−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）インドール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［１−ベンジル−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）インドール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［１−ベンジル−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロインドール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［１−ベンジル−６−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−２，３−ジヒドロインドール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    ４−（２−シクロプロピル−５−メチルスルホニル−１−ベンゾフラン−７−イル）−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    ２−メチル−４−（５−メチルスルホニル−２−フェニル−１−ベンゾフラン−７−イル）イソキノリン−１−オン；
    Ｎ−［１−ベンジル−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ベンゾトリアゾール−４−イル］エタンスルホンアミド
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］ベンゾトリアゾール−４−イル］エタンスルホンアミド；
    ４−［６−（シクロプロピルメトキシ）−１−メチル−３−メチルスルホニルインダゾール−５−イル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    ４−［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−エチルスルホニル−１ メチルインダゾール−５−イル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    Ｎ−［１−ベンジル−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］ベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］ベンズイミダゾール−４−イル］エタンスルホンアミド；
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチルベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−２−メチルベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ベンズイミダゾール−４−イル］エタンスルホンアミド；
    Ｎ−［１−ベンジル−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）インダゾール−４−イル］エタンスルホンアミド；
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−２−メチル−１−（１−フェニルエチル）ベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−２−メチル−１−（１−フェニルエチル）ベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    ４−［７−（シクロプロピルメトキシ）−４−エチルスルホニル−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    Ｎ−［１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−２−エトキシベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−２−メトキシベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［２−シクロプロピル−７−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズイミダゾール−４−イル］メタンスルホンアミド；
    ４−（２−エチル−５−メチルスルホニル−１−ベンゾフラン−７−イル）−２−メチルイソキノリン−１−オン；
    Ｎ−［２−シクロプロピル−７−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］エタンスルホンアミド；
    または、これらのいずれかの薬学的な塩を含む、組成物。
  59. 請求項１−５８のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬組成物。
  60. 化合物は、４−（２−エチル−５−（メチルスルホニル）ベンゾフラン−７−イル）−２−メチルイソキノリン−１（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容可能な塩、あるいは４−（２−シクロプロピル−５−（メチルスルホニル）ベンゾフラン−７−イル）−２−メチルイソキノリン−１（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項５０に記載の医薬組成物。
  61. 請求項５９に記載の医薬組成物を含む経口剤形。
  62. 癌および他の腫瘍疾患の処置で使用される請求項５９の医薬組成物を含む薬物。
  63. 癌および他の腫瘍疾患を処置するための薬物の調製のための請求項１−６２のいずれか１つに記載の化合物または医薬組成物の使用。
  64. 請求項１−５８のいずれか１つに記載の化合物に細胞を接触させる工程を含む、細胞のエピジェティック状態を調節する方法。
  65. 請求項１−５８のいずれか１つに記載の化合物にヒストンデメチラーゼ酵素を接触させる工程を含む、ヒストンデメチラーゼ酵素を阻害する方法。
  66. 癌または腫瘍疾患を処置するための薬剤の製造における、請求項５９の医薬組成物の使用。
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