JP2012502017A5

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Publication number: JP2012502017A5
Application number: JP2011525657A
Authority: JP
Filing date: 2009-08-31
Publication date: 2014-06-26
Anticipated expiration: 2029-08-31

Description

一実施態様において、少なくとも２つの薬剤は、イソニアジド、リファンピン、リファペンチン、リファブチン、ピラジナミド、エタンブトール、ストレプトマイシン、カナマイシン、アミカシン、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、カプレオマイシン、エチオナミド、サイクロセリン、パラアミノサリチル酸、チアセタゾン、クラリスロマイシン、アモキシシリン−クラブラン酸、イミペネム、メロペネム、バイオマイシン、テリジドン、クロファジミン、TMC207、PA−824、OPC−67683、LL−3858及びSQ−109からなる群より選択される。

一実施態様において、前記少なくとも１つの薬剤は、リファンピン、リファペンチン、リファブチン、ピラジナミド、エタンブトール、ストレプトマイシン、カナマイシン、アミカシン、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、カプレオマイシン、エチオナミド、サイクロセリン、パラアミノサリチル酸、チアセタゾン、クラリスロマイシン、アモキシシリン−クラブラン酸、イミペネム、メロペネム、クロファジミン、バイオマイシン、テリジドン、TMC207、PA−824、OPC−67683、LL−3858及びSQ−109からなる群より選択される。

特定の実施態様において、前記少なくとも１つの薬剤は、OPC−67683である。

さらに別の実施態様において、前記少なくとも１つの薬剤は、イソニアジド、リファンピン、リファペンチン、リファブチン、ピラジナミド、エタンブトール、ストレプトマイシン、カナマイシン、アミカシン、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、カプレオマイシン、エチオナミド、サイクロセリン、パラアミノサリチル酸、チアセタゾン、クラリスロマイシン、クロファジミン、アモキシシリン−クラブラン酸、イミペネム、メロペネム、バイオマイシン、テリジドン、クロファジミン、TMC207、PA−824、OPC−67683、LL−3858及びSQ−109からなる群より選択される。

本発明の一実施態様において、本明細書に記載される本発明の式（Ｉ）の化合物及び薬学的組成物と組み合わせて使用される、結核の治療において有用な少なくとも２つの薬剤は、以下の通りである：イソニアジド、リファンピン、リファペンチン、リファブチン、ピラジナミド、エタンブトール、ストレプトマイシン、カナマイシン、アミカシン、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、カプレオマイシン、エチオナミド、サイクロセリン、パラアミノサリチル酸、チアセタゾン、クラリスロマイシン、アモキシシリン−クラブラン酸、イミペネム、メロペネム、クロファジミン、バイオマイシン、テリジドン、TMC207、PA−824、OPC−67683、LL−3858及びSQ−109。

別の実施態様において、結核の治療において有用な少なくとも１つの薬剤は、リファンピン、リファペンチン、リファブチン、ピラジナミド、エタンブトール、ストレプトマイシン、カナマイシン、アミカシン、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、カプレオマイシン、エチオナミド、サイクロセリン、パラアミノサリチル酸、チアセタゾン、クラリスロマイシン、アモキシシリン−クラブラン酸、イミペネム、メロペネム、クロファジミン、バイオマイシン、テリジドン、TMC207、PA−824、OPC−67683、LL−3858及びSQ−109からなる群より選択される。

結核の治療に有用な好ましい薬剤は、以下の通りであり得る：イソニアジド、リファンピン、リファペンチン、リファブチン、ピラジナミド、エタンブトール、ストレプトマイシン、カナマイシン、アミカシン、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、カプレオマイシン、エチオナミド、サイクロセリン、パラアミノサリチル酸、チアセタゾン、クラリスロマイシン、アモキシシリン−クラブラン酸、イミペネム、メロペネム、クロファジミン、バイオマイシン、テリジドン、TMC207、PA−824、OPC−67683、LL−3858及びSQ−109。結核の治療に有用な薬剤は、酸形態、塩形態、ラセミ体、エナンチオマー、溶媒和物、及び互変異性体を含む、様々な形態で、本発明において使用され得る。結核の治療に有用な薬剤は、前記薬剤を投与するに有用な任意の経路によって投与され得、これらは当業者に公知である。

Claims

結核の治療用の医薬の製造における、イソニアジド、リファンピン、モキシフロキサシン及びピラジナミドからなる群より選択される少なくとも２つの抗結核剤と組み合わせての式（Ｉ）：

の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
少なくとも２つの抗結核剤が、イソニアジド、リファンピン及びピラジナミドからなる群より選択される、請求項１に記載の使用。
少なくとも２つの抗結核剤が、イソニアジド及びリファンピンである、請求項１に記載の使用。
結核についての、リファンピン、リファペンチン、リファブチン、ピラジナミド、エタンブトール、ストレプトマイシン、カナマイシン、アミカシン、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、カプレオマイシン、エチオナミド、サイクロセリン、パラアミノサリチル酸、チアセタゾン、クラリスロマイシン、アモキシシリン−クラブラン酸、イミペネム、メロペネム、バイオマイシン、テリジドン、TMC207、PA−824、OPC−67683、LL−3858及びSQ−109からなる群より選択される薬剤の投与を含む治療初期段階を患者が受けた後に結核を治療するための医薬の製造における、イソニアジド、リファンピン、モキシフロキサシン及びピラジナミドからなる群より選択される少なくとも２つの抗結核剤と組み合わせての式（Ｉ）：

の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
少なくとも２つの抗結核剤が、イソニアジド、リファンピン及びピラジナミドからなる群より選択される、請求項４に記載の使用。
結核が、薬剤感受性結核、単剤耐性結核、多剤耐性結核（MDR）及び広範囲薬剤耐性結核（XDR）からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
（ｉ）治療有効量の式（Ｉ）：

の化合物又はその薬学的に許容される塩、
（ii）治療有効量の、イソニアジド、リファンピン、モキシフロキサシン及びピラジナミドからなる群より選択される少なくとも２つの抗結核剤、及び
（iii）１つ又はそれ以上の薬学的に許容される担体又はビヒクル
を含む、薬学的組成物。
少なくとも２つの抗結核剤が、イソニアジド、リファンピン及びピラジナミドからなる群より選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
少なくとも２つの抗結核剤が、イソニアジド及びリファンピンである、請求項７又は８に記載の薬学的組成物。
少なくとも２つの抗結核剤が、イソニアジド及びリファンピンである、請求項４に記載の使用。