JP2018184458A5

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Publication number: JP2018184458A5
Application number: JP2018141114A
Authority: JP
Filing date: 2018-07-27
Publication date: 2019-01-10
Anticipated expiration: 2036-02-05

Claims

ａ）軟カプセルシェル、および
ｂ）以下を含む医薬組成物：
・カルシフェジオール_、
・中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、Ｃ_１４〜Ｃ_１８アルキルアルコール、Ｃ_１４〜Ｃ_１８アルケニルアルコール、ラノリンアルコール、およびそれらの混合物からなる群より選択される油状成分、および
・エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、およびそれらの混合物からなる群より選択される薬学的に許容される有機溶媒；
を含んでなる軟カプセル剤であって、
前記軟カプセルシェルが前記医薬組成物を封入してなり、かつ
前記医薬組成物がワックスを含まないものである、軟カプセル剤。
前記軟カプセルシェルが、ゼラチンと、グリセロール、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、セバシン酸ジブチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジメチル、トリアセチン、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、およびそれらの混合物からなる群より選択される可塑剤とを含むものである、請求項１に記載の軟カプセル剤。
前記軟カプセルシェルが、
・４０〜８０重量％のゼラチンと、
・１０〜５０重量％の、グリセロール、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、セバシン酸ジブチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジメチル、トリアセチン、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、およびそれらの混合物からなる群より選択される可塑剤と
を含むものであり、
ここで、重量ベースの量は、該軟カプセルシェルの総重量に対する割合として表され、
および／または、
前記医薬組成物が、
・０．００１〜０．２重量％のカルシフェジオールと、
・８０〜９９．９重量％の油状成分と、
・０．３〜６重量％の薬学的に許容される有機溶媒と
を含むものであり、
ここで、前記の重量ベースの量は、該医薬組成物中に存在するカルシフェジオール、油状成分、および薬学的に許容される有機溶媒の総重量に対する割合として表される、請求項１または２に記載の軟カプセル剤。
前記油状成分が、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、Ｃ_１４〜Ｃ_１８アルケニルアルコール、およびそれらの混合物からなる群より選択されるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
前記油状成分が、中鎖脂肪酸トリグリセリド、好ましくはカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドであり、および／または前記薬学的に許容される有機溶媒が、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールおよびそれらの混合物からなる群より選択されるもの、好ましくはエタノールである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
界面活性剤を含まない、請求項１〜５のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
前記医薬組成物が、カルシウムまたはその薬学的に許容される誘導体をさらに含んでなる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
前記医薬組成物が、鉄またはその薬学的に許容される誘導体、ビタミンＢ１２、ビタミンＢ９、レボメフォリック酸またはその薬学的に許容される塩、および／または必須不飽和脂肪酸、またはそれらの混合物をさらに含んでなる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
前記医薬組成物が、ビスホスホネートをさらに含んでなる、請求項１〜８のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
前記軟カプセルシェルが、薬学的に許容される乳白剤および／または薬学的に許容される着色剤をさらに含んでなる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
２００〜１８００００ＩＵのカルシフェジオールを含んでなる、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の軟カプセル剤。
ビタミンＤ欠乏症、脱塩、例えば、低カルシウム血症および低リン酸塩血症など、腎性骨ジストリフィー、クル病、骨粗しょう症、骨減少症、骨関節炎、変形性関節症、骨軟化症、副甲状腺機能低下症、および炎症性腸疾患からなる群より選択される疾患の治療および／または予防のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の軟カプセル剤を含んでなる、医薬組成物。
前記軟カプセル剤が、３ヶ月に一回、２ヶ月に一回、１ヶ月に一回、３週間に１回、２週間に１回、１週間に１回、または１日１回の投与用である、請求項１２に記載の医薬組成物。
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の軟カプセル剤を製造する方法であって、
ａ）カルシフェジオール；油状成分；および薬学的に許容される有機溶媒；ならびに場合により、カルシウムまたはその薬学的に許容される誘導体、鉄またはその薬学的に許容される誘導体、ビタミンＢ１２、ビタミンＢ９、レボメフォリック酸またはその薬学的に許容される塩、必須不飽和脂肪酸、および／またはビスホスホネートを含む混合物を調製する工程と、
ｂ）ゼラチン；可塑剤；水；ならびに場合により、薬学的に許容される乳白剤および／または薬学的に許容される着色剤を含む混合物を調製する工程と、
ｃ）工程ｂ）の混合物からシェルを形成する工程と、
ｄ）工程ａ）の混合物で前記シェルを満たす工程と、
ｅ）工程ｄ）において得られたカプセル剤を乾燥させる工程と
を少なくとも含んでなることを特徴とする方法。