JP2018062523A5

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Publication number: JP2018062523A5
Application number: JP2017253315A
Authority: JP
Filing date: 2017-12-28
Publication date: 2018-06-07
Anticipated expiration: 2032-03-26

Claims

下記の構造：

［式中、Ｒは、ハロ、−ＮＨ_２、置換又は非置換のアルキル、−ＯＣＨ _２ＣＨ _２Ｂｒ、アラルキル、カルボキシ、−ＣＨ_２−ヘテロシクリル、ヘテロシクリロイル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）（Ｒ”）、または−Ｂ（ＯＨ）_２（式中、Ｒ’およびＲ”は、独立してまたは同時にＨもしくはアルキルであるか、またはＲ’およびＲ”は、それらが結合する窒素原子と共に互いに結合して複素環を形成する）である］を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩もしくは互変異性体からなる、１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
下記の構造

を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩からなる、請求項１に記載の阻害剤。
前記化合物の薬学的に許容可能な塩が、下記の構造

を有する、請求項２に記載の阻害剤。
下記の構造：

を有する化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩からなる、１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
被験体の癌を治療するために用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記癌がエストロゲン感受性癌である、請求項５に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記エストロゲン感受性癌が乳癌である、請求項６に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記癌がアンドロゲン感受性癌である、請求項５に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記アンドロゲン感受性癌が前立腺癌である、請求項８に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
二次癌療法の使用をさらに含む、請求項５に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記二次癌療法が、化学療法、毒素療法、放射線療法、ホルモンもしくは抗ホルモン療法、外科手術、凍結療法、または免疫療法からなる群から選択される、請求項１０に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
被験体の非癌性疾患を治療するために用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記非癌性疾患が子宮内膜症である、請求項１２に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記非癌性疾患が良性前立腺肥大症である、請求項１２に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記非癌性疾患がアルツハイマー病である、請求項１２に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
二次療法の使用をさらに含む、請求項１２に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
１７β−ＨＳＤ１の阻害剤が少なくとも２回投与されるように用いるための、請求項５〜１６のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
静脈内、動脈内、皮下、局所的、または筋肉内に投与するように用いるための、請求項５〜１６のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
全身性に、腫瘍／疾患部位に局部的に、腫瘍／疾患部位に局所的に、腫瘍／組織血管中に、または腫瘍内に投与するように用いるための、請求項５〜１６のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記癌が多剤耐性である、請求項５〜１１のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記癌が転移性である、請求項５〜１１のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記癌が再発性である、請求項５〜１１のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
癌の治療が、癌増殖の阻害、癌細胞の死滅、腫瘍量の減少、腫瘍サイズの減少、前記被験体の生活の質の改善、または前記被験体の生存期間の延長を含む、請求項５〜１１のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記癌が、肺癌、脳腫瘍、頭頸部癌、皮膚癌、肝癌、膵癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、子宮癌、子宮頸癌、卵巣癌、精巣癌、皮膚癌、または食道癌である、請求項５〜１１のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記被験体がヒトである、請求項５〜１６のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
前記被験体が非ヒト動物である、請求項５〜１６のいずれか一項に記載の１７β−ＨＳＤ１の阻害剤。
下記の構造

［式中、ＸはＩ^１２３、Ｉ^１２５、Ｉ^１３１、またはＢｒ^７６である］を含む放射標識化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは互変異性体。
請求項２７に記載の放射標識化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは互変異性体からなる、放射性イメージング剤。
請求項２７に記載の放射標識化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは互変異性体からなる、乳癌または前立腺癌の治療剤。