JP2017536398A5

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Info

Publication number: JP2017536398A5
Application number: JP2017529604A
Authority: JP
Filing date: 2015-12-03
Publication date: 2019-01-24
Anticipated expiration: 2035-12-03

Description

上述された条件、溶液、試薬、パラメータ、及び器具類と同等の条件、溶液、試薬、パ
ラメータ、及び器具類を認識することは当業者の知識の範囲内である。適切な基準溶液、
計算方法、適合性試験を認識することは当業者の知識の範囲内である。

以下の態様を包含し得る。
［１］ＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳを含む固体分散体。
［２］前記分散体がＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳからなる、上記［１］に記載の固体分散体。
［３］前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比が、１：１〜１：５の範囲内である、上記［１］又は［２］に記載の固体分散体。
［４］前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比が１：３である、上記［３］に記載の固体分散体。
［５］ＡＲＮ−５０９が非晶質形態で存在する、上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［６］前記分散体が固溶体である、上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［７］前記ＨＰＭＣＡＳがＨＰＭＣＡＳＬＧである、上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［８］噴霧乾燥によって得る、上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［９］高温溶融押出によって得る、上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［１０］上記［１］〜［９］のいずれか一項で定義されている固体分散体からなる粒子。
［１１］上記［１］〜［９］のいずれか一項で定義されている固体分散体を含む粒子。
［１２］製薬的に許容される担体と、上記［１］〜［９］のいずれか一項に記載の固体分散体と、を含む医薬製剤。
［１３］製薬的に許容される担体と、上記［１０］又は［１１］に記載の粒子と、を含む医薬製剤。
［１４］前記製剤が錠剤である、上記［１２］又は［１３］に記載の製剤。
［１５］経口投与に適している、上記［１４］に記載の製剤。
［１６］ＡＲＮ−５０９とＨＰＭＣＡＳを適切な溶媒中で混合する工程と、前記混合物を噴霧乾燥させる工程と、を含む、上記［８］に記載の固体分散体を調製するためのプロセス。
［１７］前記適切な溶媒が、ジクロロメタンとメタノールの混合物である、上記［１６に記載のプロセス。
［１８］前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比が４：６である、上記［１７］に記載のプロセス。
［１９］前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、上記［１２］〜［１５］のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
［２０］前記薬剤が経口投与用である、上記［１９］に記載の使用。

Claims

ＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳを含む固体分散体。
前記分散体がＡＲＮ−５０９及びＨＰＭＣＡＳからなる、請求項１に記載の固体分散体。
前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比が、１：１〜１：５の範囲内である、請求項１又は２に記載の固体分散体。
前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比が１：３である、請求項３に記載の固体分散体。
前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比が１：２である、請求項３に記載の固体分散体。
前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ＨＰＭＣＡＳの重量比が１：１である、請求項３に記載の固体分散体。
ＡＲＮ−５０９が非晶質形態で存在する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の固体分散体。
前記分散体が固溶体である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の固体分散体。
前記ＨＰＭＣＡＳがＨＰＭＣＡＳＬＧである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の固体分散体。
噴霧乾燥によって得る、請求項１〜９のいずれか一項に記載の固体分散体。
高温溶融押出によって得る、請求項１〜９のいずれか一項に記載の固体分散体。
請求項１〜１１のいずれか一項で定義されている固体分散体からなる粒子。
請求項１〜１１のいずれか一項で定義されている固体分散体を含む粒子。
製薬的に許容される担体と、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の固体分散体と、を含む医薬製剤。
製薬的に許容される担体と、請求項１２又は１３に記載の粒子と、を含む医薬製剤。
前記製剤が６０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、請求項１４又は１５に記載の製剤。
前記製剤が１２０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、請求項１４又は１５に記載の製剤。
前記製剤が２４０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、請求項１４又は１５に記載の製剤。
前記固体分散体の重量が製剤の総重量の２０〜４０％の範囲である、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の製剤。
前記製剤が錠剤である、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の製剤。
経口投与に適している、請求項２０に記載の製剤。
ＡＲＮ−５０９とＨＰＭＣＡＳを適切な溶媒中で混合する工程と、前記混合物を噴霧乾燥させる工程と、を含む、請求項１０に記載の固体分散体を調製するためのプロセス。
前記適切な溶媒が、ジクロロメタンとメタノールの混合物である、請求項２２に記載のプロセス。
前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比が４：６である、請求項２３に記載のプロセス。
前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、請求項１４〜２１のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
前記薬剤が経口投与用である、請求項２５に記載の使用。
請求項１４〜２１のいずれか一項に記載の医薬製剤と別の抗癌剤の組み合わせ。
前記別の抗癌剤がアンドロゲン生合成阻害薬である、請求項２７に記載の組み合わせ。
前記別の抗癌剤が酢酸アビラテロンである、請求項２７に記載の組み合わせ。
プレドニゾンを更に含む、請求項２７〜２９のいずれか１項に記載の組み合わせ。