JP2012236837A5 - - Google Patents

Claims (19)

1. 組成物が、ｉｎ ｖｉｔｒｏで懸濁液を形成する、アゾール系抗真菌薬であるイトラコナゾール（ｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅ）及び酸性官能基を有するポリマー又はポリマーの組み合わせの固体分散物の形態の医薬組成物であって、前記ポリマーが、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸ポリビニル、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース及び酢酸トリメリト酸セルロースから成る群の一つ又はそれ以上から選択される、上記医薬組成物。
2. 前記ｉｎ ｖｉｔｒｏで形成した懸濁液中の粒子が、懸濁液が濁った懸濁液として存在するように光線を回折し、ここで、当該粒子は１０マイクロメートルより小さいが１ｎｍより大きい大きさである、請求項１に記載の医薬組成物。
3. 前記懸濁液の前記粒子の少なくとも一部が、前記懸濁液を４５０ｎｍのフィルターを通過させた後、懸濁液が濁ったままであるように、４５０ｎｍより小さいがしかし１ｎｍより大きい大きさである、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
4. 前記懸濁液が、４．０ないし８．０の範囲のｐＨにおけるｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解試験中で存在する、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
5. 前記懸濁液が、５．５ないし７．５の範囲のｐＨにおけるｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解試験中で存在する、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
6. 前記ｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解試験が、酸性の前処理工程を含む、請求項４又は５に記載の医薬組成物。
7. 前記酸性の前処理工程が、１．２のｐＨの溶解媒体に２０分間懸濁することである、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 前記ポリマーがフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
9. 薬物とポリマーの比が、３：１ないし１：２０の範囲である、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
10. 前記薬物とポリマーの比が、１：１ないし１：３である、請求項９に記載の医薬組成物。
11. 前記固体分散物が、噴霧乾燥技術によって形成される、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
12. 治療的に有効な量の、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む、医薬投与剤形。
13. 一つ又はそれ以上の崩壊剤、希釈剤、充填剤、潤滑剤、滑剤、着色料及び芳香剤のような賦形剤を含む、請求項１２に記載の投与剤形。
14. 前記投与剤形が、カプセル又は錠剤である、請求項１２又は１３に記載の投与剤形。
15. 請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の医薬組成物を調製する方法であって：
    （ａ）酸性官能基を有するポリマーを溶媒に加えて、分散物を形成し、ここで前記ポリマーはフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸ポリビニル、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース及び酢酸トリメリト酸セルロースから成る群の一つ又はそれ以上から選択される；
    （ｂ）アゾール系抗真菌薬であるイトラコナゾールを分散物中に加えて、溶液を形成し；そして
    （ｃ）溶液を噴霧乾燥して、固体分散物の形態の医薬組成物を形成すること；
    の工程を含む、前記方法。
16. 前記ポリマーが、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項１５に記載の方法。
17. 前記溶媒が、塩化メチレンである、請求項１５又は１６に記載の方法。
18. 前記固体分散物が、その後一つ又はそれ以上の賦形剤と混合されて、医薬投与剤形中に使用される粉末に製造される、請求項１５ないし１７のいずれか１項に記載の方法。
19. 前記混合が、粉砕によって行われる、請求項１８に記載の方法。