JP2014523445A5 - - Google Patents
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Claims (30)
- 固体分散医薬組成物であって、該固体分散医薬組成物は、以下の(a)式Iの化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、N−オキシド、活性代謝物、プロドラッグ、又は溶媒和物を含み、
R1はH又はアセチルであり;
R2はピリジル又はベンズイミダゾリルであり;
及び前記固体分散医薬組成物は、(b)固形マトリクスを含み;
ここで、前記化合物は、固形マトリクス中で分散されることを特徴とする、固体分散医薬組成物。 - 前記固形マトリクスは、ポリマーを含むことを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 前記ポリマーは有機溶媒中で可溶性であることを特徴とする、請求項2に記載の固体分散医薬組成物。
- 前記有機溶媒は、メタノールおよびアセトンの1つ以上を含むことを特徴とする、請求項3に記載の固体分散医薬組成物。
- スプレー乾燥した分散組成物であることを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 前記ポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシナート(HPMCAS)を含むことを特徴とする、請求項2に記載の固体分散医薬組成物。
- 前記ポリマーは、コポビドンを含むことを特徴とする、請求項2に記載の固体分散医薬組成物。
- 前記固体分散医薬組成物は、カプセルまたは錠剤中にあることを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 前記固体分散医薬組成物は、1日1回の投与のために処方されることを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 5−50重量%の前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩、N−オキシド、活性代謝物、プロドラッグ、又は溶媒和物を含むことを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 5重量%の前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩、N−オキシド、活性代謝物、プロドラッグ、又は溶媒和物、および5重量%の固形マトリクスを含むことを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 少なくとも10%の化合物が、撹拌しながら37℃で水性培地への暴露の15分以内にインビトロで固体分散医薬組成物から放出されることを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 約0.2g/molから約0.35g/molのかさ密度を有する粒子を含むことを特徴とする、請求項1に記載の固体分散医薬組成物。
- 前記粒子は約100μm以下の中位径を有することを特徴とする、請求項13に記載の固体分散医薬組成物。
- 医薬組成物であって、該医薬組成物は、以下の式Iの化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、N−オキシド、活性代謝物、プロドラッグ、又は溶媒和物を含み;
R 1 はH又はアセチルであり;
R 2 はピリジル又はベンズイミダゾリルであり;
前記化合物は、ほぼ非結晶形態にあり、および前記化合物は、当量が被験体に投与された時に、被験体が化合物を投与される時に絶食状態または食物を与えた状態であろうと、被験体においてほぼ同様の血漿濃度特性を示すことを特徴とする、医薬組成物。 - 前記化合物は非晶質であることを特徴とする、請求項15に記載の医薬組成物。
- 前記化合物は、少なくとも約1週間、医薬組成物の貯蔵後に非晶質であることを特徴とする、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記化合物は、少なくとも約1か月間、医薬組成物の貯蔵後に非晶質であることを特徴とする、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記化合物は、約25−40℃/60−75%の相対湿度で貯蔵されることを特徴とする、請求項18または19に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物は、ほぼ結晶形態にある当量の前記化合物を含む組成物と比較して、少なくとも2倍以上高いAUCを達成するために処方されることを特徴とする、請求項15に記載の医薬組成物。
- 前記当量は5−100mg/kgの用量であることを特徴とする、請求項15に記載の医薬組成物。
- 前記用量は1日量であることを特徴とする、請求項21に記載の医薬組成物。
- R 2 はベンズイミダゾリルであことを特徴とする、請求項1乃至22のいずれかに記載の医薬組成物。
- 前記化合物は、以下の式IIの化合物、又はその薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする、請求項1乃至22のいずれかに記載の医薬組成物:
- 前記化合物は、以下の式IIIの化合物、又はその薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする、請求項1乃至22のいずれかに記載の医薬組成物:
- 被験体において癌を処置するための薬剤の製造における請求項1乃至25のいずれかの医薬組成物の使用。
- 前記癌は前立腺癌であることを特徴とする、請求項26に記載の使用。
- 前記前立腺癌は去勢耐性の前立腺癌であることを特徴とする、請求項27に記載の使用。
- 固体分散医薬組成物を製造する方法であって、該固体分散医薬組成物は、式Iの化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、N−オキシド、活性代謝物、プロドラッグ、又は溶媒和物を含み:
R 1 はH又はアセチルであり;
R 2 はピリジル又はベンズイミダゾリルであり;前記方法は、以下の工程:
a)化合物、固形マトリクス、及び溶媒を含む溶液を形成する工程;及び
b)溶媒をほぼ除去し、それにより化合物の固体分散組成物をもたらす工程
を含むことを特徴とする、方法。 - ほぼ除去する工程は、溶液をスプレー乾燥する工程を含むことを特徴とする、請求項29に記載の方法。
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