CN104800184A - 琥珀酸呋罗曲坦缓释剂片 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种琥珀酸呋罗曲坦缓释片剂,包括片芯和包衣,其中片芯为骨架片,包括琥珀酸呋罗曲坦、羟丙甲纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、95%乙醇溶液;包衣层包括缓释型包衣材料、聚乙二醇和琥珀酸呋罗曲坦。此剂型减少给药次数,提高患者的顺应性,保持较长时间的有效血药浓度。
Description
技术领域
本发明涉及一种包含琥珀酸呋罗曲坦的药物缓释片剂,属于医药技术领域。本发明提供了一种安全有效,药效持久,质量稳定,成本低廉,给药方便,患者顺应性强,可治疗偏头痛的片剂。
背景技术
琥珀酸呋罗曲坦,中文化学名:R-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸盐一水合物,结构式如下:
分子式:C14H17N3O·C4H6O4·H2O
分子量:379.4
呋罗曲坦由爱尔兰Elan Pharm acutieallne公司研制开发,于2001年11月由美国FDA批准以其琥珀酸盐(1:1)形式上市,用于有或无先兆偏头痛的急性治疗,商品名为Frova。目前该产品未在中国注册上市销售。
呋罗曲坦是一种新型抗偏头痛药,属于选择性5-HT1B/1D受体激动药。它克服了第一代5-HT1B/1D受体激动药口服生物利用度低、半衰期短、复发率高的缺点,是成人中度或重度偏头痛发作的有效治疗药物,并且对预防月经性偏头痛就显著疗效,且比其他药物副作用更少,可以预见该药在国内具有良好的市场前景,因此呋罗曲坦的工业开发具有非常意义。
本申请人通过大量实验对骨架缓释材料进行筛选,在筛选的过程中,意外发现缓释型包衣材料乙基纤维素和醋酸纤维素比例为1:2时对于琥珀酸呋罗曲坦具有意料不到的缓释效果,在此基础上不断优化实验设计,得到了一种缓释效果可达24小时的琥珀酸呋罗曲坦缓释片。
发明内容
本发明的目的是提供一种以一种缓释效果可达24小时的琥珀酸呋罗曲坦缓释片,用于治疗有或无先兆的偏头痛。可以每天给药一次,能够保持较长时间的有效血药浓度,具有低服用频率,副作用少的优点。
片芯为骨架片,包括以下各组分,其重量组成为:
琥珀酸呋罗曲坦 150-250份
羟丙甲纤维素 1500-2500份
预胶化淀粉 800-1200份
硬脂酸镁 3000-3500份
95%乙醇溶液 100-150份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层,其重量组成为:
缓释型包衣材料 200-300份
聚乙二醇PEG6000 10-20份
琥珀酸呋罗曲坦 5-10份
包衣层中的缓释型包衣材料乙基纤维素:醋酸纤维素为1:2。
制备方法包括如下步骤:(1)片芯制备:按片芯处方量称取琥珀酸呋罗曲坦、HPMC、羟丙甲纤维素、预胶化淀粉并过筛,混合均匀,以95%乙醇溶液为润湿剂制成软材,过筛制粒,将湿颗粒干燥后,整粒,加硬脂酸镁混匀,将上述混合物放入压片机中压制成片,得到片芯。(2)包衣:用包衣组分的水分散体或丙酮溶液,进行包衣,至增重至片芯中的7%-10%,即得。
具体实施方式
实施例1
片芯为骨架片,包括以下组分,其重量组成为:
琥珀酸呋罗曲坦 200份
HPMC 2000份
预胶化淀粉 1000份
硬脂酸镁 3000份
95%乙醇溶液 125份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层,其重量组成为:
乙基纤维素 100份
醋酸纤维素 200份
PEG6000 15份
琥珀酸呋罗曲坦 8份
制备方法包括如下步骤:(1)片芯制备:按片芯处方量称取琥珀酸呋罗曲坦、HPMC、预胶化淀粉并过筛,混合均匀,以95%乙醇溶液为润湿剂制成软材,过筛制粒,将湿颗粒干燥后,整粒,加硬脂酸镁、滑石粉混匀,将上述混合物放入压片机中压制成片,得到片芯。(2)包衣:用包衣组分的水分散体或丙酮溶液,进行包衣,至增重至片芯中的7%,即得。
实施例2
片芯为骨架片,包括以下组分,其重量组成为:
琥珀酸呋罗曲坦 200份
HPMC 2000份
预胶化淀粉 1000份
硬脂酸镁 3000份
95%乙醇溶液 125份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层,其重量组成为:
醋酸纤维素 300份
PEG6000 15份
琥珀酸呋罗曲坦 8份
制备方法包括如下步骤:(1)片芯制备:按片芯处方量称取琥珀酸呋罗曲坦、HPMC、预胶化淀粉并过筛,混合均匀,以95%乙醇溶液为润湿剂制成软材,过筛制粒,将湿颗粒干燥后,整粒,加硬脂酸镁、滑石粉混匀,将上述混合物放入压片机中压制成片,得到片芯。(2)包衣:用包衣组分的水分散体或丙酮溶液,进行包衣,至增重至片芯中的8%,即得。
实施例3
片芯为骨架片,包括以下组分,其重量组成为:
琥珀酸呋罗曲坦 200份
HPMC 2000份
预胶化淀粉 1000份
硬脂酸镁 3000份
95%乙醇溶液 125份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层,其重量组成为:
乙基纤维素 300份
PEG6000 15份
琥珀酸呋罗曲坦 8份
制备方法包括如下步骤:(1)片芯制备:按片芯处方量称取琥珀酸呋罗曲坦、HPMC、预胶化淀粉并过筛,混合均匀,以95%乙醇溶液为润湿剂制成软材,过筛制粒,将湿颗粒干燥后,整粒,加硬脂酸镁混匀,将上述混合物放入压片机中压制成片,得到片芯。(2)包衣:用包衣组分的水分散体或丙酮溶液,进行包衣,至增重至片芯中的10%,即得。
按照中国药典2010版,采用杯法测定的平均累计释放度(%)
结果表明,缓释型包衣材料为乙基纤维素和醋酸纤维素,且乙基纤维素:醋酸纤维素为1:2时具有较好的缓释效果。
Claims (3)
1.一种缓释片剂,包括片芯和包衣,其中片芯为骨架片,包括以下组分,其重量组成为:
琥珀酸呋罗曲坦 150-250份
羟丙甲纤维素 1500-2500份
预胶化淀粉 800-1200份
硬脂酸镁 3000-3500份
95%乙醇溶液 100-150份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层,其重量组成为:
缓释型包衣材料 200-300份
聚乙二醇PEG 6000 10-20份
琥珀酸呋罗曲坦 5-10份。
2.如权利要求1所述的缓释片剂,其中缓释型包衣材料为乙基纤维素和醋酸纤维素,且乙基纤维素:醋酸纤维素为1:2。
3.如权利要求1所述的缓释片剂,其特征在于,制备方法包括如下步骤:(1)片芯制备:按片芯处方量称取琥珀酸呋罗曲坦、HPMC、羟丙甲纤维素、预胶化淀粉并过筛,混合均匀,以95%乙醇溶液为润湿剂制成软材,过筛制粒,将湿颗粒干燥后,整粒,加硬脂酸镁混匀,将上述混合物放入压片机中压制成片,得到片芯;(2)包衣:用包衣组分的水分散体或丙酮溶液,进行包衣,至增重至片芯中的7%-10%,即得。
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Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105412023A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-03-23 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦控释颗粒及其制备方法 |
CN105412039A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-03-23 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦控释片及其制备方法 |
CN107375225A (zh) * | 2017-08-24 | 2017-11-24 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦缓释制剂及其制备方法 |
CN110882226A (zh) * | 2019-12-11 | 2020-03-17 | 正大制药(青岛)有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦片剂及其制备方法 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20060240043A1 (en) * | 2004-10-08 | 2006-10-26 | Meyerson Laurence R | Methods and compositions for treating migraine pain |
US20100016363A1 (en) * | 2006-04-25 | 2010-01-21 | Kowa Pharmaceuticals America, Inc. | Fixed Combination Dosage Forms for the Treatment of Migraine |
CN103142537A (zh) * | 2013-03-21 | 2013-06-12 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 骨化三醇缓释剂片 |
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Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20060240043A1 (en) * | 2004-10-08 | 2006-10-26 | Meyerson Laurence R | Methods and compositions for treating migraine pain |
US20100016363A1 (en) * | 2006-04-25 | 2010-01-21 | Kowa Pharmaceuticals America, Inc. | Fixed Combination Dosage Forms for the Treatment of Migraine |
CN103142537A (zh) * | 2013-03-21 | 2013-06-12 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 骨化三醇缓释剂片 |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105412023A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-03-23 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦控释颗粒及其制备方法 |
CN105412039A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-03-23 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦控释片及其制备方法 |
CN107375225A (zh) * | 2017-08-24 | 2017-11-24 | 青岛正大海尔制药有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦缓释制剂及其制备方法 |
CN110882226A (zh) * | 2019-12-11 | 2020-03-17 | 正大制药(青岛)有限公司 | 一种琥珀酸呋罗曲坦片剂及其制备方法 |
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