JP2017533957A - 医薬化合物 - Google Patents

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Abstract

医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）及び／又はインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合物が提供され、該化合物は式（Ｉ）を有し、式中、Ｘ１及びＸ２は同一又は異なって、独立にＣ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６は同一又は異なって、独立にＣ及びＮから選択され；点線で表される各結合は、存在又は非存在であり、但し少なくとも一の結合が存在し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、存在又は非存在であり、同一又は異なって、独立にＨ及び置換又は未置換の有機基から選択され、存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６基の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６の個々の価数が維持され；Ｒ５及びＲ６の少なくとも一が基Ｙを含み、Ｙは（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択される式を有する基であり、式中、Ｌは存在又は非存在であり、置換又は未置換の有機連結基であり得；Ｒ３１及びＲ３２は同一又は異なって、Ｈ及び置換又は未置換の有機基から選択され；各Ｒ３４は同一又は異なって、Ｈ及び置換又は未置換の有機基から選択され；Ｒ３５は、置換又は未置換のアルコール基又はエーテル基から選択され；各Ｒ３６は同一又は異なって、Ｈ及び置換又は未置換の有機基から選択され；Ｘ７はＣ及びＮから選択され；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５及びＸ１６は同一又は異なって、独立にＣ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；点線で表される各結合は存在又は非存在であり；各Ｒ３１３は同一又は異なって、Ｈ及び置換又は未置換有機基から選択される。【化１】

Description

本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ［ＩＤＯ１またはＩＤＯ２］）阻害剤、特にはＴＤＯおよびＩＤＯ阻害剤に関する。本発明の阻害剤は、医薬組成物、特には癌、炎症症状、感染症、中枢神経系疾患もしくは障害および他の疾患、症状および障害の治療のための医薬組成物で用いることができる。本発明はまた、そのような阻害剤の製造方法、およびそのような阻害剤を用いる治療方法に関するものでもある。
トリプトファン代謝
キヌレニン経路（ＫＰ）は、必須アミノ酸トリプトファンの分解の＞９５％を担うものである。トリプトファン代謝のためのキヌレニン経路により、必須ピリジンヌクレオチドＮＡＤ＋および多くの神経刺激性代謝物、例えばキヌレニン（ＫＹＮ）、キヌレン酸（ＫＹＮＡ）、神経毒性フリーラジカル発生剤３−ヒドロキシキヌレニン（３−ＨＫ）、アントラニル酸、３−ＨＡＡ、ピコリン酸（ＰＩＣ）、および興奮性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体作動薬および神経毒、キノリン酸（ＱＵＩＮ）が生成される（図１参照）。残りの５％のトリプトファンは、トリプトファンヒドロキシラーゼによって５−ヒドロキシトリプトファンに代謝され、そしてさらに５−ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）およびメラトニンに代謝される。
トリプトファンの欠乏および免疫抑制性トリプトファン異化代謝産物の蓄積の両方が、抗原特異的Ｔ細胞およびナチュラルキラー細胞応答を抑制する作用があり、制御性Ｔ細胞の生成を誘発する。トリプトファン異化は炎症性メディエータ、特にはＩＦＮ−γによって誘発されることから、それは、過剰の免疫応答を制限することで免疫病理を予防する内因性機序を代表するものと考えられる。しかしながら、疾患症状では、このフィードバックループが有効ではない可能性を示す証拠がある（Ｍｕｎｎ ａｎｄ Ｍｅｌｌｏｒ， ２０１３に総覧）。
ＩＤＯ／ＴＤＯ
トリプトファン異化の第１段階は、ＴＤＯまたはＩＤＯのいずれかによって触媒される。両方の酵素とも、インドール環における２，３二重結合の酸化的開裂を触媒して、トリプトファンをＮ−ホルミルキヌレニンに変換する。これは、キヌレニン経路によるトリプトファン異化における律速段階である（Ｇｒｏｈｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．， ２００３；Ｓｔｏｎｅ ａｎｄ Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ， ２００２）。ＴＤＯは分子量４８ｋＤａを有する各単量体によるホモ四量体であり、ＩＤＯは分子量４５ｋＤａおよび単量体構造を有する（Ｓｕｇｉｍｏｔｏ ｅｔ ａｌ．， ２００６； Ｔｈａｃｋｒａｙ ｅｔ ａｌ．， ２００８； Ｚｈａｎｇ ｅｔ ａｌ， ２００７）。同一の反応に介在するにも拘わらず、ＴＤＯおよびＩＤＯは構造的に異なっており、主に活性部位内での相同性は１０％でしかない（Ｔｈａｃｋｒａｙ ｅｔ ａｌ．， ２００８）。
ＴＤＯは肝臓において高レベルで発現され、全身トリプトファンレベルの調節を担う。ＴＤＯは免疫系からのシグナルによる誘発や調節を受けないが、ＴＤＯ発現はトリプトファンまたはコルチコステロイドによって誘発可能である（Ｍｉｌｌｅｒ ｅｔ ａｌ， ２００４；Ｓａｌｔｅｒ ａｎｄ Ｐｏｇｓｏｎ， １９８５）。さらに最近、ＴＤＯは脳内で発現され、キヌレン酸およびキノリン酸などの神経刺激性トリプトファン代謝物の産生を調節することが認められている（Ｋａｎａｉ ｅｔ ａｌ．， ２００９）。
ＩＤＯは、肝臓外では支配的なトリプトファン異化酵素であり、マクロファージ、小膠細胞、ニューロンおよび星状膠細胞などの多くの細胞で認められる（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．， ２００７；Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．， ２００１；Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．， ２００３；Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．， ２００５）。ＩＤＯ転写は特異的炎症性メディエータに応答して厳密に制御される。マウスおよびヒトＩＤＯ遺伝子プロモーターは、Ｉ型（ＩＦＮ−α／β）およびより強力にはＩＩ型（ＩＦＮ−γ）インターフェロン（Ｃｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．， ２０１１；Ｄａｉ ａｎｄ Ｇｕｐｔａ， １９９０；Ｈａｓｓａｎａｉｎ ｅｔ ａｌ．， １９９３；Ｍｅｌｌｏｒ ｅｔ ａｌ．， ２００３）に対する応答性を与える複数の配列因子を含む。各種細胞型、例えある種の骨髄細胞系列細胞（単球由来マクロファージおよびＤＣ類）、線維芽細胞、内皮細胞および一部の腫瘍細胞系は、ＩＦＮ−γへの曝露後にＩＤＯを発現する（Ｂｕｒｋｅ ｅｔ ａｌ．， １９９５； Ｈｗｕ ｅｔ ａｌ．， ２０００； Ｍｅｌｌｏｒ ｅｔ ａｌ．， ２００３； Ｍｕｎｎ ｅｔ ａｌ．， １９９９； Ｖａｒｇａ ｅｔ ａｌ．， １９９６）。しかしながら、ＩＤＯ転写の制御は複雑であり、細胞型特異的である。ＩＤＯ活性は、ヒト絨毛外栄養膜細胞によって発現される母体−胎児境界で構成的に認められる（Ｋｕｄｏ ａｎｄ Ｂｏｙｄ， ２０００）。胎盤を除き、機能性ＩＤＯ発現は、マウス副睾丸、腸（遠位回腸および結腸）、リンパ節、脾臓、胸腺および肺において最も高いことが報告されている（Ｔａｋｉｋａｗａ ｅｔ ａｌ．， １９８６）。
ＩＤＯの別の最近の変種酵素インドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ２（ＩＤＯ２）が、同じ酵素段階を触媒することが明らかになっている。しかしながら、それの非常に低い活性、全ての白人およびアジアジンの約半数におけるそれの酵素活性を失活させる一般的な多形性の存在、および複数のスプライス変異体の存在のため、それの生理的関連性は未解明のままである（Ｌｏｂ ｅｔ ａｌ．， ２００８； Ｍｅｉｎｉｎｇｅｒ ｅｔ ａｌ．， ２０１１； Ｍｅｔｚ ｅｔ ａｌ．， ２００７）。
ＩＤＯ欠乏マウスは、総レベルでは表現型が正常であるが（Ｍｅｌｌｏｒ ｅｔ ａｌ．， ２００３）、自己免疫誘発および自然免疫系刺激の傾向が若干高い。ＩＤＯ−／−ノックアウトマウスは、高い炎症介在結腸癌発生を示し、炎症誘発性肺癌および皮膚癌に対する抵抗性も示す（Ｃｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．， ２０１１；Ｙａｎ ｅｔ ａｌ．， ２０１０）。
ＴＤＯ−／−ノックアウトマウスは、表現型が正常であるように見える。しかしながら、ＴＤＯノックアウトマウスではＬ−Ｔｒｐの血漿濃度に９倍上昇があり、ＩＤＯ−／−ノックアウトマウスはＷＴレベルのＬ−Ｔｒｐを有しており、このことはＴＤＯは全身Ｔｒｐを調節するがＩＤＯは調節しないことを示唆している。ＴＤＯ除去により、脳におけるＴｒｐならびにセロトニン（５−ＨＴ）が増加することから、それは不安関連挙動の調節剤である（Ｋａｎａｉ ｅｔ ａｌ．， ２００９）。ＴＤＯ−／−マウスが成体時における海馬および脳室下帯での神経形成増加を示すことから、ＴＤＯは成体マウスでの脳形態の維持においての役割も果たす（Ｆｕｎａｋｏｓｈｉ ｅｔ ａｌ．， ２０１１）。
免疫調節：トリプトファン欠乏およびキヌレニン蓄積
トリプトファン代謝による免疫調節は、微小環境におけるＴＤＯ／ＩＤＯ基質（トリプトファン）の欠乏およびキヌレニンなどの産生物の蓄積によって免疫系を調節する。
エフェクターＴ細胞は、低トリプトファン濃度に特に感受性が高いことから、局所微小環境からの必須アミノ酸トリプトファンの欠乏により、エフェクターＴ細胞のアネルギーおよびアポトーシスに至る。トリプトファンの欠乏は、一般制御非脱抑制２キナーゼ（ｇｅｎｅｒａｌ ｃｏｎｔｒｏｌ ｎｏｎ−ｄｅｒｅｐｒｅｓｓｉｂｌｅ−２ ｋｉｎａｓｅ）（ＧＣＮ２）によって検出される（Ｍｕｎｎ ｅｔ ａｌ．， ２００５）。ＧＣＮ２の活性化は、ストレス−応答プログラムを誘発し、それによって細胞周期停止、分化、適応またはアポトーシスが生じる。マウスにおけるＧＣＮ２欠乏のＴ細胞は、骨髄細胞、例えば腫瘍潅流リンパ節での樹状細胞によるＩＤＯ介在アネルギーに対して感受性がない（Ｍｕｎｎ ｅｔ ａｌ．， ２００５）。
キヌレニン、キヌレン酸、３−ヒドロキシ−キヌレニン、および３−ヒドロキシ−アントラニル酸などのトリプトファン代謝物は、Ｔ細胞機能を抑制し、Ｔ細胞アポトーシスを誘発することができる。最近の研究によって、アリール炭化水素受容体（ＡＨＲ）がキヌレニンの直接標的であることが明らかになっている（Ｍｅｚｒｉｃｈ ｅｔ ａｌ．， ２０１０； Ｎｇｕｙｅｎ ｅｔ ａｌ．， ２０１０；Ｏｐｉｔｚ ｅｔ ａｌ．， ２０１１）。ＡＨＲは、ベーシック・ヘリックス・ループ・ヘリックスＰｅｒ−Ａｒｎｔ−Ｓｉｍ（ＰＡＳ）ファミリー転写因子である。キヌレニンが腫瘍において蓄積するに連れて、ＫＹＮはＡＨＲに結合し、核に移行し、ダイオキシン応答性要素（ＤＲＥ）によって制御される標的遺伝子の転写を活性化する。Ｔ−ヘルパー細胞では、キヌレニンによって、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ）が発生する。
ＴＤＯおよび／またはＩＤＯの薬理学的阻害剤は、感染症、癌、神経学的症状および多くの他の疾患などの広範囲の適応症において用途を有する。
感染症および炎症
細菌、寄生生物またはウィルスによる感染は、強いＩＦＮ−γ依存性炎症応答を誘発する。ＩＤＯは保護的宿主免疫を弱めることができることから、間接的に病原体負荷が高くなる。例えば、ＩＤＯ活性は肺でのトキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ ｇｏｎｄｉｉ）複製を弱め、炎症損傷は感染後のＩＤＯ阻害剤１ＭＴ投与によって大幅に低下する（Ｍｕｒａｋａｍｉ ｅｔ ａｌ．， ２０１２）。さらに、マウス白血病ウィルス（ＭｕＬＶ）に感染したマウスで、ＩＤＯが高度に発現されていることが認められており、ＩＤＯ除去によってウィルス複製の制御が高まり、生存率が上がった（Ｈｏｓｈｉ ｅｔ ａｌ．， ２０１０）。インフルエンザ感染のモデルにおいて、ＩＤＯの免疫抑制効果によって肺が二次細菌感染を起こし得ると考えられる（ｖａｎ ｄｅｒ Ｓｌｕｉｊｓ． ｅｔ ａｌ．， ２００６）。トリパノソーマ・クルーズ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ ｃｒｕｚｉ）寄生生物によって引き起こされるシャーガス病では、キヌレニンが患者において増加し、疾患重度と相関している（Ｍａｒａｎｏｎ ｅｔ ａｌ．， ２０１３）。従って、ＩＤＯ阻害剤を用いて、非常に多様な感染症および炎症症状の患者の転帰を改善することができると考えられる。全身Ｔｒｐレベルを制御する上のＴＤＯの役割を考慮すると、ＴＤＯ阻害剤を用いても、非常に多様な感染症および炎症症状の患者の転帰を改善することができると考えられる。
ＩＤＯおよび腸バクテリアに対する免疫
ＩＤＯは、腸内微生物叢に対する粘膜免疫の調節において役割を果たす。ＩＤＯは、腸において共生誘発抗体産生を調節することが示されており、ＩＤＯ欠乏マウスは血清中の免疫グロブリンＡ（ＩｇＡ）および免疫グロブリンＧ（ＩｇＧ）の基底線レベルが高く、腸分泌でのＩｇＡが高かった。高い抗体産生のため、ＩＤＯ欠乏マウスは、ＷＴマウスと比較して、グラム陰性腸細菌病原体シトロバクター・ロデンチウム（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｒｏｄｅｎｔｉｕｍ）による腸内コロニー形成に対する抵抗性が高かった。ＩＤＯ欠乏マウスは、Ｃ．ロデンチウム（Ｃ． ｒｏｄｅｎｔｉｕｍ）による感染によって生じる大腸炎に対する高い抵抗性も示した（Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎ ｅｔ ａｌ．， ２００８）。
従って、ＩＤＯ活性の薬理的ターゲティングは、腸免疫の操作および大腸炎などの腸病原体によって生じる病態の管理への新たなアプローチを代表し得るものである（Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎ ｅｔ ａｌ．， ２００８）。
ＨＩＶ感染
ＨＩＶに感染した患者は、慢性的に低レベルの血漿トリプトファンおよび高レベルのキヌレニン、および高いＩＤＯ発現を有する（Ｆｕｃｈｓ ｅｔ ａｌ．， １９９０およびＺａｎｇｅｒｌｅ ｅｔ ａｌ．， ２００２）。
ＨＩＶ患者において、ＩＤＯの上昇は、ウィルスの免疫回避に寄与するＨＩＶ抗原に対する免疫応答を抑制する作用がある。ＨＩＶは、それがイン・ビトロでヒトマクロファージに感染すると高レベルのＩＤＯ発現を誘発し（Ｇｒａｎｔ ｅｔ ａｌ．， ２０００）、イン・ビボでの脳のサル免疫不全ウイルス（ＳＩＶ）感染はマクロファージ系統の細胞によるＩＤＯ発現を誘発する（Ｂｕｒｕｄｉ ｅｔ ａｌ．， ２００２）。
ＨＩＶの病因は、ＣＤ４＋Ｔ細胞欠乏および慢性Ｔ細胞活性化を特徴として、最終的にＡＩＤＳに至る（Ｄｏｕｅｋ ｅｔ ａｌ．， ２００９）。ＣＤ４＋Ｔヘルパー（ＴＨ）細胞は、異なる免疫細胞機能サブセット、例えばＴＨ１、ＴＨ２、Ｔ調節（Ｔｒｅｇ）およびＴＨ１７細胞を介して防御免疫および免疫調節を提供する。進行性ＨＩＶは、ＴＨ１７細胞の喪失および免疫抑制性Ｔｒｅｇ細胞の画分における相互増加に関連する。ＴＨ１７／Ｔｒｅｇバランスの喪失は、骨髄抗原提示樹状細胞によるＩＤＯの誘発に関連する（Ｆａｖｒｅ ｅｔ ａｌ．， ２０１０）。イン・ビトロでは、ＴＨ１７／Ｔｒｅｇバランスの喪失には、ＩＤＯ代謝からの近位トリプトファン異化代謝産物、３−ヒドロキシアントラニル酸が直接介在している。従って、進行性ＨＩＶでは、ＩＤＯの誘発はＴＨ１７／Ｔｒｅｇバランスの逆転および慢性炎症症状の維持に寄与する（Ｆａｖｒｅ ｅｔ ａｌ．， ２０１０）。従って、ＩＤＯ阻害剤はＨＩＶにおけるＴＨ１７／Ｔｒｅｇバランスを扱う上で有用であり得ると考えられる。
敗血症誘発低血圧
敗血症などの全身炎症は、動脈低血圧および全身炎症応答症候群を特徴とする（Ｒｉｅｄｅｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．， ２００３）。インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）などの循環炎症誘発性サイトカイン類の関連する増加により、自体が病態に寄与し得る反応性の酸素および窒素種などのエフェクター分子の未制御の産生が生じる（Ｒｉｅｄｅｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．， ２００３）。
内皮細胞で発現されるＩＤＯによるトリプトファンのキヌレニンへの代謝は、動脈血管弛緩および血圧制御に寄与する（Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ．， ２０１０）。マウスのマラリア原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ ｂｅｒｇｈｅｉ）による感染、および内毒血症の実験的誘発によって、ＩＤＯの内皮発現が生じて、血漿トリプトファン減少、キヌレニン増加、および低血圧となった。ＩＤＯの薬理学的阻害によって、全身炎症マウスで血圧が上昇したが、ＩＤＯ誘発に必要なＩＤＯまたはインターフェロン−γ欠乏のマウスでは上昇しなかった。キヌレニンによる動脈弛緩には、アデニル酸および可溶性グアニル酸シクラーゼ経路の活性化が介在していた（Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ．， ２０１０）。従って、ＩＤＯ（および全身Ｔｒｐレベル制御における役割を考慮するとＴＤＯ）の阻害剤は、敗血症誘発低血圧の治療において有用であると考えられる。
ＣＮＳ障害
中枢神経系で、キヌレニンおよびセロトニンへの前駆体として作用するＴＲＰの両方の運命は、興味深く重要な経路である。キヌレニン経路によって産生される代謝物は、神経炎症および神経変性障害の病理学的機序において役割を果たすことが示唆されている（図２にまとめてある）。キヌレニン経路からの最初の安定な中間体はＫＹＮである。次に、いくつかの神経刺激性中間体が発生する。それには、キヌレン酸（ＫＹＮＡ）、３−ヒドロキシキヌレニン（３−ＨＫ）、およびキノリン酸（ＱＵＩＮ）などがある。３−ＨＫおよびＱＵＩＮは異なる機序による神経毒性であり、３−ＨＫは強力なフリーラジカル発生剤であり（Ｈｉｒａｋｕ ｅｔ ａｌ．， １９９５； Ｉｓｈｉｉ ｅｔ ａｌ．， １９９２； Ｔｈｅｖａｎｄａｖａｋｋａｍ ｅｔ ａｌ．， ２０１０）、ＱＵＩＮは興奮毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体作動薬である（Ｓｃｈｗａｒｃｚ ｅｔ ａｌ．， １９８３； Ｓｔｏｎｅ ａｎｄ Ｐｅｒｋｉｎｓ， １９８１）。他方、ＫＹＮＡは、興奮性アミノ酸受容体の拮抗薬およびフリーラジカル捕捉剤として神経保護特性を有する（Ｃａｒｐｅｎｅｄｏ ｅｔ ａｌ．， ２００１ ； Ｆｏｓｔｅｒ ｅｔ ａｌ．， １９８４； Ｇｏｄａ ｅｔ ａｌ．， １９９９； Ｖｅｃｓｅｉ ａｎｄ Ｂｅａｌ， １９９０）。キヌレニンの濃度レベルにおける変化が、バランスを病的状態に移動させ得る。キヌレニン経路の神経保護分岐への、すなわちキヌレン酸（ＹＴＳｆＡ）合成への代謝に影響する能力は、神経変性疾患予防における一つの選択肢となり得る。
ＣＮＳでは、キヌレニン経路は、ほとんどの細胞型で多様な程度で存在する。浸潤性マクロファージ、活性化小膠細胞およびニューロンは、キヌレニン経路酵素の完全なレパートリーを有する。他方、神経保護星状膠細胞および乏突起膠細胞は酵素であるキヌレニン３−モノオキシダーゼ（ＫＭＯ）およびＩＤＯそれぞれを欠いており、興奮毒であるキノリン酸（ＱＵＩＮ）を合成することができない（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．， ２０００； Ｌｉｍ ｅｔ ａｌ．， ２００７）。ＴＤＯは脳において低量で発現され、ＴＲＰまたはコルチコステロイドによって誘導される（Ｓａｌｔｅｒ ａｎｄ Ｐｏｇｓｏｎ １９８５； Ｍｉｌｌｅｒ ｅｔ ａｌ．， ２００４）。
いくつかのＣＮＳ障害の病因におけるＴＤＯおよびＩＤＯの役割ならびに全身Ｔｒｐレベル制御におけるＴＤＯの役割を考慮すると、ＩＤＯおよび／またはＴＤＯ阻害剤を用いて、非常に多様なＣＮＳ疾患および神経変性患者の転帰を改善させることができると考えられる。
筋萎縮性側索硬化症
筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、またはルー・ゲーリック病は、運動系を標的とする進行性および致死性神経変性疾患である。ＡＬＳにより、運動皮質、脳幹および脊髄における運動ニューロンの選択的攻撃および破壊が生じる。
複数の機序がＡＬＳに寄与する可能性があるが、神経炎症時に活性化されるキヌレニン経路が寄与因子として登場している。初期炎症は、感受性の遺伝子構成を有する個体の運動ニューロンに対して非致死性傷害を与える可能性があり、それが次に進行性炎症プロセスを誘発し、それが小膠細胞を活性化して神経毒性キヌレニン代謝物を産生し、それがさらに運動ニューロンを破壊する。
ＡＬＳ患者の脳および脊髄では、多数の活性化小膠細胞、反応性星状膠細胞、Ｔ細胞および浸潤性マクロファージが認められている（Ｇｒａｖｅｓ ｅｔ ａｌ．, ２００４；Ｈｅｎｋｅｌ ｅｔ ａｌ．, ２００４）。これらの細胞は、炎症メディエータおよび神経毒性メディエータ、特にはＩＤＯの最も強力な誘発剤であるＩＦＮ−γを放出する（ＭｃＧｅｅｒ ａｎｄ ＭｃＧｅｅｒ ２００２）。ＡＬＳ運動皮質および脊髄ではＩＤＯのニューロンおよび小膠細胞発現が増加する（Ｃｈｅｎ ｅｔ ａｌ．, ２０１０）。免疫活性化剤の放出が神経毒ＱＵＩＮなどの代謝物を生じさせるＫＰの律速酵素であるＩＤＯを活性化することが提案されている。従って、ＩＤＯの阻害は、ＡＬＳの病因で明瞭に示唆されている神経毒性ＱＵＩＮの合成を減らすと考えられる。
ハンチントン病
ハンチントン病（ＨＤ）は、ハンチンチン（ｈｔｔ）遺伝子におけるＣＡＧ繰り返しの拡張によって生じる遺伝性常染色優性神経変性障害である。ＨＤを罹患した患者は、随意運動および不随意運動（舞踏病アテトーゼ）の異常ならびに精神障害および認知障害を特徴とする進行性運動機能障害を示す。ＫＹＮ経路での代謝物の生存モニタリングは、ＣＡＧ繰り返し数、従って障害の重度に相関するいくつかの生物マーカーを提供するものである（Ｆｏｒｒｅｓｔ ｅｔ ａｌ．, ２０１０）。死後、非常に高レベルのＱＵＩＮが神経変性の領域に局在していることが認められるが、ＱＵＩＮが興奮毒として作用する線条体グルタミン酸作動性ニューロンは、この疾患で喪失される主要な種類である。重要な点として、ハンチントン病のショウジョウバエモデルでのＴＤＯ除去によって、神経変性が改善された（Ｃａｍｐｅｓａｎ ｅｔ ａｌ．, ２０１１）。
アルツハイマー病
アルツハイマー病（ＡＤ）は、ニューロン喪失および認知症を特徴とする加齢性神経変性障害である。当該疾患の組織病理では、細胞内β−アミロイド（Αβ）の蓄積およびそれに続く老人斑の形成ならびに学習および記憶に関連する特定の脳領域での神経原線維のもつれの存在が認められる。本疾患の基礎となる病理学的機序についてはいまだに議論があるが、ＡＤの発達および進行においてＫＰ代謝物を示唆する証拠が増えつつある。
Αβ（１−４２）が初代培養小膠細胞を活性化し、ＩＤＯ発現を誘発し得ることが明らかになっている（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．, ２００３；Ｗａｌｋｅｒ ｅｔ ａｌ．, ２００６）。さらに、ＩＤＯ過剰発現およびＱＵＩＮの産生増加が、ＡＤ患者の脳におけるアミロイド斑関連の小膠細胞で認められている（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．, ２００５）。ＱＵＩＮが、ヒト皮質ニューロンでのタウ過剰リン酸化を生じさせることが明らかになっている（Ｒａｈｍａｎ ｅｔ ａｌ．, ２００９）。従って、ＩＤＯの過剰発現および小膠細胞でのＫＰの過剰活性化がＡＤの病因において示唆されている。
アルツハイマー病でのＴＤＯの関与を示す証拠もある。ＴＤＯは、患者およびＡＤマウスモデルの脳では制御されない。さらに、ＴＤＯは、ＡＤ患者の海馬においてキノリン酸、神経原線維のもつれおよびアミロイド沈着と共存している（Ｗｕ ｅｔ ａｌ．, ２０１３）。従って、キヌレニン経路は、ＴＤＯおよびＩＤＯの両方により、ＡＤでは過剰活性化され、恐らくは神経原線維のもつれ形成に関与し、老人斑形成に関連する。
精神障害および疼痛
ほとんどのトリプトファンが、キヌレニン経路によって処理される。わずかな割合のトリプトファンが処理されて５−ＨＴとなり、従ってメラトニンとなり、それらの両方ともＩＤＯの基質である。かなり以前から、効果の中で特に、急性トリプトファン欠乏が鬱病エピソードを誘発し、健常な個体であっても顕著な気分の変化を生じ得ることが知られていた。これらの所見は、気分の高揚および神経形成刺激の両方を行う上でのセロトニン作動薬の臨床的有用性と関連している。
抑鬱症状の併存、炎症におけるキヌレニン経路の示唆およびＴＤＯとグルココルチコイド介在性ストレス応答との間の新たな関連性も、慢性疼痛の治療における役割を示唆している（Ｓｔｏｎｅ ａｎｄ Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ ２０１３）。
統合失調症患者は、ＣＳＦおよび脳組織、特には前頭葉の両方での高いＫＹＮレベルを示す。これには、統合失調症で認められる「前頭葉機能低下」が関連していた。実際、神経遮断薬で処理した齧歯類は、前頭ＫＹＮレベルにおいて顕著な低下を示す。これらの変化は、ＫＭＯおよび３ＨＡＯの低下と関連していた。証拠には、ＫＭＯ多形、高いＣＳＦ ＫＹＮおよび統合失調症の間の関連性などがある（Ｈｏｌｔｚｅ ｅｔｒ ａｌ．, ２０１２）。総合すると、この経路での処置が認知促進性（ｐｒｏ−ｃｏｇｎａｔｅ）および神経遮断性の両方である可能性がある。
疼痛および抑鬱は非常に多くの場合、合併障害である。ＩＤＯ１がこの共存症において重要な役割を果たすことが明らかになっている。最近の研究で、ＩＤＯ活性が（ａ）セロトニン含有量低下および抑鬱（Ｄａｎｔｚｅｒ ｅｔ ａｌ．, ２００８； Ｓｕｌｌｉｖａｎ ｅｔ ａｌ．, １９９２）および（ｂ）キヌレニン含有量上昇およびグルタミン酸受容体に対するキノリン酸などのそれの誘導体の効果による神経可塑性変化（Ｈｅｙｅｓ ｅｔ ａｌ．, １９９２）に関連することが明らかになっている。
ラットにおいて、慢性疼痛が、抑鬱行動および両側海馬でのＩＤＯ上昇を誘発した。ＩＤＯの上昇により、両側海馬でのキヌレニン／トリプトファン比の上昇およびセロトニン／トリプトファン比低下が生じた。さらに、ＩＤＯ遺伝子ノックアウトまたは海馬ＩＤＯ活性の薬理学的阻害により、侵害行動および抑鬱行動の両方が弱くなった（Ｋｉｍ ｅｔ ａｌ．, ２０１２）。
炎症性サイトカイン類が疼痛および抑鬱の両方の病態生理で示唆されていることから、炎症性サイトカイン類による脳ＩＤＯの調節が、トリプトファン代謝の調節を介した疼痛と抑鬱の間の共存関係における非常に重要な機序的連結要素として働く。
多発性硬化症
多発性硬化症（ＭＳ）は、ミエリンシートに対する特異的免疫応答からなる神経系の白質での炎症病変を特徴とする自己免疫疾患であり、結果的に炎症および軸索喪失となる（Ｔｒａｐｐ ｅｔ ａｌ．, １９９９； Ｏｗｅｎｓ, ２００３）。
免疫系の活性化によって引き起こされる神経毒性キヌレニン代謝物の蓄積が、ＭＳの病因において示唆されている。ＱＵＩＮは、ＭＳの自己免疫動物モデルであるＥＡＥのラットの脊髄で選択的に上昇することが認められた（Ｆｌａｎａｇａｎ ｅｔ ａｌ．, １９９５）。ＥＡＥにおけるＱＵＩＮ上昇の起源は、マクロファージであると示唆された。ＱＵＩＮは、脂質過酸化の開始剤であり、ミエリン付近のＱＵＩＮに高い局所レベルは、ＥＡＥおよび可能性としてＭＳにおける脱髄に寄与し得る。
インターフェロンベータ１ｂ（ＩＦＮ−β１ｂ）は、ＩＦＮ−ｂ処理患者の血清で認められる濃度と同等の濃度でマクロファージでのＫＰ代謝を誘発し、これはＭＳの治療におけるそれの効力での制限因子であり得る（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ ｅｔ ａｌ．, ２００１）。ＩＦＮ−β投与後、健常対象者と比較して、ＩＦＮ−ｂ注射を受けたＭＳ患者の血漿でキヌレニンレベルおよびキヌレニン／トリプトファン比の上昇が認められており、ＩＦＮ−βによるＩＤＯの誘発を示している（Ａｍｉｒｋｈａｎｉ ｅｔ ａｌ．, ２００５）。ＩＦＮ−β１ｂにより、ニューロンの樹状突起が入る信号を統合する能力を障害するのに十分な濃度でのＱＵＩＮの産生を生じ、乏突起膠細胞を殺す（Ｃａｍｍｅｒ ２００１）。ＩＦＮ−β１ｂ処理患者では、ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤によるＫＰの同時遮断によって、それのＩＦＮ−β１ｂの効力を改善することができる。
パーキンソン病
パーキンソン病（ＰＤ）は、ドーパミン作動性ニューロンの喪失および限局性神経炎症を特徴とする良く見られる神経変性障害である。
パーキンソン病は、小膠細胞の慢性活性化に関連している（Ｇａｏ ａｎｄ Ｈｏｎｇ, ２００８）。小膠細胞活性化は、反応性酸素種（ＲＯＳ）およびＩＮＦ−γ（Ｂｌｏｃｋ ｅｔ ａｌ．, ２００７）などの炎症性サイトカイン類、ＩＤＯ発現の誘発を介しての強力なＫＰ活性化剤のような神経毒性物質を放出する。活性化小膠細胞におけるＫＰにより、３ＨＫおよびＱＵＩＮの上昇が生じる。３ＨＫは、主としてＲＯＳへの変換の結果として有毒である（Ｏｋｕｄａ ｅｔ ａｌ．, １９９８）。ＱＵＩＮによるＲＯＳおよびＮＭＤＡ受容体介在興奮毒性の複合効果は、ニューロンの機能不全およびそれの死に寄与する（Ｂｒａｉｄｙ ｅｔ ａｌ．, ２００９； Ｓｔｏｎｅ ａｎｄ Ｐｅｒｋｉｎｓ, １９８１）。しかしながら、ニューロンでのＫＰ活性化によって産生されるピコリン酸（ＰＩＣ）は、ＱＵＩＮ誘発神経毒性に対してニューロンを保護する能力を有し、ＮＭＤＡ作動薬である（Ｊｈａｍａｎｄａｓ ｅｔ ａｌ．, １９９０）。小膠細胞は、炎症メディエータおよび死亡するニューロンからの刺激によって過剰活性化になり、さらなる小膠細胞活性化小膠細胞症の持続サイクルを引き起こし得る。過剰の小膠細胞症は、隣接するニューロンへの神経毒性を引き起こし、ニューロン死に至り、パーキンソン病の進行に寄与する（Ｚｉｎｇｅｒ ｅｔ ａｌ ２０１１）。従って、ＰＤは、脳内のＫＰの二つの主要な分岐間の不均衡を伴う。星状膠細胞によるＫＹＮＡ合成が減り、同時に、小膠細胞によるＱＵＩＮ産生が増加する。
ＨＩＶ
ＨＩＶ患者、特にＨＩＶ関連認知症患者（Ｋａｎｄａｎｅａｒａｔｃｈｉ ＆ Ｂｒｅｗ ２０１２）は多くの場合、ＣＳＦにおいて大幅に高いＫＹＮレベルを有する。これらのレベルは、神経認知低下の進行および多くの場合重大な精神病症状の存在に直接関係している（Ｓｔｏｎｅ ＆ Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ ２０１３）。
癌
腫瘍が自体の抗原に対する耐性を誘発し得ることが明らかである。癌におけるトリプトファン異化は、抗腫瘍免疫応答を抑制する重要な微小環境因子として徐々に認識されつつある。トリプトファンの欠乏およびキヌレニンなどの免疫抑制性トリプトファン異化代謝産物の蓄積は、Ｔ細胞アネルギーおよびアポトーシスを誘発することで腫瘍および腫瘍流入領域リンパ節での免疫抑制環境を作る。腫瘍微小環境におけるそのような免疫抑制は、癌が免疫応答から逃れ、腫瘍形成能を高めるのに役立ち得る（Ａｄａｍ ｅｔ ａｌ．, ２０１２で総覧）。
最近、ＴＤＯおよびＩＤＯの両方が、腫瘍進行において示唆されている。ＴＤＯまたはＩＤＯが個別に、各種癌で過剰発現されることが認められており、さらに、いくつかの癌はＴＤＯおよびＩＤＯの両方を過剰発現する。ＴＤＯおよびＩＤＯは、Ｔｒｐからキヌレニンへの代謝を介して免疫抑制効果に介在して、Ｔ細胞の分化および増殖に影響し得るＧＣＮ２、ｍＴＯＲおよびＡＨＲを介した下流シグナル伝達を誘発する。さらに、活性化樹状細胞によるＩＤＯの発現は、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇｓ）を活性化させ、腫瘍特異的エフェクターＣＤ８＋Ｔ細胞を阻害する働きをすることで、免疫系が過剰なリンパ球反応性を制限し得る機序を構成することができる（Ｐｌａｔｔｅｎ ｅｔ ａｌ．, ２０１２に総覧）。
ＩＤＯ
ＩＤＯ発現増加は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、小細胞肺癌、メラノーマ、卵巣癌、結腸直腸癌、膵臓癌および子宮体癌の患者における生存率低下における独立の予後変数であることが明らかになっている（Ｏｋａｍｏｔｏ ｅｔ ａｌ．, ２００５；Ｉｎｏ ｅｔ ａｌ．, ２００６）。実際、癌患者からの血清は、健常志願者からの血清より高いキヌレニン／トリプトファン比を有する（Ｌｉｕ ｅｔ ａｌ．, ２０１０； Ｗｅｉｎｌｉｃｈ ｅｔ ａｌ．, ２００７； Ｈｕａｎｇ ｅｔ ａｌ．, ２００２）。ＩＤＯ発現のレベルも、結腸直腸癌患者における腫瘍浸潤性リンパ球数と相関していることが明らかになっている（Ｂｒａｎｄａｃｈｅｒ ｅｔ ａｌ．, ２００６）。
前臨床モデルにおいて、免疫原性腫瘍細胞の組換えＩＤＯによるトランスフェクションによって、マウスでの拒絶が防止された（Ｕｙｔｔｅｎｈｏｖｅ ｅｔ ａｌ．, ２００３）。さらに、ＩＤＯ発現がなくなることで、７，１２−ジメチルベンズ（ａ）アントラセン誘発妊娠前皮膚乳頭腫の発生率および増殖が低下した（Ｍｕｌｌｅｒ ｅｔ ａｌ．, ２００８）。さらに、ＩＤＯ阻害によって腫瘍増殖が鈍化し、抗腫瘍免疫が回復し（Ｋｏｂｌｉｓｈ ｅｔ ａｌ．, ２０１０）、ＩＤＯ阻害が細胞毒性薬、ワクチンおよびサイトカインと相乗作用して、強力な抗腫瘍活性を誘発する（Ｕｙｔｔｅｎｈｏｖｅ ｅｔ ａｌ．, ２００３； Ｍｕｌｌｅｒ ｅｔ ａｌ．, ２００５； Ｚｅｎｇ ｅｔ ａｌ．, ２００９）。
ＴＤＯ
ＴＤＯは、主として肝臓で発現され、全身Ｔｒｐ濃度を調節すると考えられているが、ＴＤＯは、高頻度で活性化され、グリオーマ細胞で構成的に発現されることが認められた。ＴＤＯ由来ΚＹＮが、抗腫瘍免疫応答を抑制し、自己分泌的にＡｈＲを介して腫瘍細胞の生存率および運動性を促進することが明らかになっている（Ｏｐｉｔｚ ｅｔ ａｌ．， ２０１１）。ＴＤＯはヒト肝細胞癌で上昇し、他の癌で散発的に検出されることも明らかになっている。前臨床モデルで、ＴＤＯ発現により、前免疫マウスによる腫瘍移植片の拒絶が防止された。ＴＤＯ阻害剤、ＬＭ１０の全身投与により、マウスがＴＤＯ発現腫瘍を拒絶する能力が回復された（Ｐｉｌｏｔｔｅ ｅｔ ａｌ．， ２０１２）。
従って、ＴＤＯまたはＩＤＯの阻害剤は、癌治療において広範囲の治療効力を有する可能性があると考えられる。さらに、ＴＤＯおよびＩＤＯの両方を遮断する二重阻害剤は、これらの重要なＴｒｐ代謝酵素の両方を標的とすることで改善された臨床効力を示すことができ、より広い患者群も治療するものと考えられる。各種組織型の一連の１０４のヒト腫瘍系のうち、２０の腫瘍がＴＤＯのみを発現し、１７がＩＤＯのみを発現し、１６が両方を発現した。従って、ＩＤＯおよびＴＤＯの両方を標的とすることで、ＩＤＯ単独の３２％やＴＤＯ単独の３５％ではなく腫瘍の５１％が網羅され得るものと考えられる（Ｐｉｌｏｔｔｅ ｅｔ ａｌ．， ２０１２）。さらに、全身Ｔｒｐレベルの制御におけるＴＤＯの役割を考慮すると、ＴＤＯ阻害剤を用いて、ＴＤＯを発現しない多様な癌および腫瘍性疾患の患者の転帰を改善することもできると考えられる。
ＩＤＯおよび／またはＴＤＯの阻害により、キヌレニンレベルが大幅に低下して、免疫系に対する抑制が解除されて、その免疫系が腫瘍を攻撃および排除できるようになる。ＴＤＯ／ＩＤＯ阻害剤が独立型の薬剤として有用であろうことを示す証拠があるが、この種の阻害剤は、他の癌免疫療法と併用すると特に有効であると考えられる。実際、ＩＤＯ発現の上昇が、腫瘍がＣＴＬＡ−４遮断抗体イピリムマブに対する抵抗性を獲得する機序として確認されている。イピリムマブは共刺激分子ＣＴＬＡ−４を遮断し、それによって腫瘍特異性Ｔ細胞は活性化状態のままとなる。
抗ＣＴＬＡ−４抗体で処理したＩＤＯノックアウトマウスは、野生型マウスと比較して、Ｂ１６メラノーマ腫瘍増殖の著しい遅延および全体的な生存率上昇を示す。さらに、ＣＴＬＡ−４遮断は、ＩＤＯ阻害剤と強力な相乗作用を行って、腫瘍拒絶を媒介する。同様のデータは、抗ＰＤ１抗体および抗ＰＤＬ−１抗体と組み合わせたＩＤＯ阻害剤においても報告されている（Ｈｏｌｍｇａａｒｄ ｅｔ ａｌ．， ２０１３）。
免疫抑制環境に影響する薬剤は、効力および患者応答を高めるためのキメラ抗原受容体Ｔ細胞（ＣＡＲ−Ｔ）療法にも関係し得る。
他の疾患
これらの効果は感染および炎症に対処するための防御戦略であるが、トリプトファンのＩＤＯおよびＴＤＯ介在分解時に生成されるキヌレニン類がタンパク質を化学修飾することができ細胞傷害性であることが明らかになっていることから、それらは予期せぬ結果をもたらす可能性がある（Ｍｏｒｉｔａ ｅｔ ａｌ．， ２００１；Ｏｋｕｄａ ｅｔ ａｌ．， １９９８）。冠動脈性心疾患において、炎症および免疫活性化が、恐らくはＩＤＯのインターフェロン−γ介在活性化を介したキヌレニンの血中レベル上昇に関連している（Ｗｉｒｌｅｉｔｎｅｒ ｅｔ ａｌ．， ２００３）。実験的慢性腎不全において、ＩＤＯの活性化により、キヌレニンの血中レベル上昇が生じ（Ｔａｎｋｉｅｗｉｃｚ ｅｔ ａｌ．， ２００３）、尿毒症患者において、キヌレニン修飾タンパク質が尿中に存在する（Ｓａｌａ ｅｔ ａｌ．， ２００４）。さらに、腎臓ＩＤＯ発現は、尿細管細胞傷害を促進するため、炎症時には有害となり得る。
残念ながら、全身麻酔がストレスプロセスおよび炎症プロセスなどのこれらの効果の多くに似た症状を呈する。麻酔後認知機能低下は、これらの続発症と関連している場合が多かった。最近、これらの欠乏が、心臓手術後および回復期卒中患者でのキヌレニン経路マーカーにおける変化と相関しているが、サイトカイン類についてはそれがないことが明らかになっている（Ｓｔｏｎｅ ａｎｄ Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ ２０１３）。
白内障
白内障は、視力低下をもたらす眼球内部のレンズの濁りである。最近の研究で、キヌレニン類がヒト水晶体におけるタンパク質構造を変化させて、白内障発生に至る可能性があることが示唆されている。ヒト水晶体において、ＩＤＯ活性は、主として角膜上皮に存在する（Ｔａｋｉｋａｗａ ｅｔ ａｌ．， １９９９）。キヌレニン（ＫＹＮ）、３−ヒドロキシキヌレニン（３ＯＨＫＹＮ）、および３−ヒドロキシキヌレニングルコシド（３ＯＨＫＧ）などのいくつかのキヌレニン類が水晶体において検出されており、それらはＵＶ光を吸収することで網膜を保護すると考えられており、従ってＵＶフィルターと一般に称される。しかしながら、いくつかの最近の研究で、キヌレニン類が脱アミノ化および酸化する傾向があり、α，β−不飽和ケトン類を生成し、それが水晶体タンパク質と化学反応し、それを修飾することが明らかになっている（Ｔａｙｌｏｒ ｅｔ ａｌ．， ２００２）。キヌレニン介在修飾は、加齢および白内障発生時の水晶体タンパク質修飾に寄与するものと考えられる。それらは水晶体の透明性を維持するのに必要なα−クリスタリンのシャペロン機能も低下させ得る。
水晶体においてヒトＩＤＯを過剰発現するトランスジェニックマウス系は、生後３ヶ月以内に両側白内障を発症した。ＩＤＯ介在によるキヌレニン類産生により、線維細胞の分化およびそれらのアポトーシスに欠陥が生じることが示されている（Ｍａｉｌａｎｋｏｔ ｅｔ ａｌ．， ２００９）。従って、ＩＤの阻害により、白内障形成の進行を遅らせることができる。
女性の生殖に関する健康
子宮内膜症
子宮内膜症、すなわち子宮腔外に子宮内膜が存在することは、一般的な婦人科障害であり、腹痛、性交疼痛および不妊を引き起こす。マイクロアレイ解析により、ＩＤＯ発現が子宮内膜症の女性からの正所性子宮内膜において相対的に高いことが認められている（Ｂｕｒｎｅｙ ｅｔ ａｌ．， ２００７およびＡｇｈａｊａｎｏｖａ ｅｔ ａｌ．， ２０１１）。さらに、ＩＤＯが子宮内膜間質細胞の生存および侵襲性を高めることが明らかになっている（Ｍｅｉ ｅｔ ａｌ．， ２０１３）。従って、ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤を、子宮内膜症の治療として用いることが可能であると考えられる。
避妊および中絶
胚の着床のプロセスには、同種移植の拒絶反応を防止する機序が必要であり、胎児同種移植片に対する寛容は、妊娠を維持するための重要な機序を代表するものである。胎児−母体境界におけるＩＤＯを発現する細胞は、母体免疫応答による致死的拒絶反応から同種胎児を保護する。妊娠マウスの１−メチル−トリプトファンへの曝露によるＩＤＯの阻害によって、同種受胎産物のＴ細胞介在拒絶反応が誘発されたが、同系受胎産物は影響されなかった。これは、胎児−母体境界でのＩＤＯ発現が胎児同種移植片の拒絶反応を防ぐ上で必要であることを示唆している（Ｍｕｎｎ ｅｔ ａｌ．， １９９８）。胎児−母体境界でのＩＤＯ産生および正常機能が妊娠寛容において大きな役割を果たし得ることを示す証拠が多くなっている（Ｄｕｒｒ ａｎｄ Ｋｉｎｄｌｅｒ．， ２０１３）。従って、ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤を、避妊薬または中絶剤として用いることが可能であると考えられる。
以上に基づき、本発明者らには、上記の疾患、症状および障害を治療する上での、ＴＤＯおよび／またはＩＤＯの活性を遮断する薬剤の治療的有用性に関しては、強い根拠が存在することが明らかになった。
ＷＯ２００４／１１３３０４には、特に、本発明者らが想到するものと類似のインダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を含む癌を治療するためのタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤が開示されている。これらの化合物において、インダゾールの３位は、−ＮＨ２で置換されていなければならない。しかしながら、これらの化合物は、ＩＤＯ阻害活性やＴＤＯ阻害活性を有するとは開示されていない。
ＷＯ２０１３／１３０８５５には、ＭｅｔＡＰ２関連疾患、主として肥満を治療するためのＭｅｔＡＰ２阻害剤が記載されている。これらも、特に、本発明者らが想到するものと類似のインダゾール化合物を含む。これらの化合物では、インダゾールの６位は、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、例えば−ＣＦ３で置換されていなければならない。しかしながら、これらの化合物は、ＩＤＯ阻害活性やＴＤＯ阻害活性を有するとは開示されていない。
公開特許出願ＷＯ２０１４／０３３１６７（Ｊａｎｓｓｅｎ Ｒ＆Ｄ）には、Ｂ型肝炎治療のための化合物が開示されている。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と類似しているが、その文書には、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ, Ｖｏｌ．５６（２２）, ２０１３, ｐｐ８９８４−８９９８で、Ｇａｌｉａｎａ−Ｒｏｓｅｌｌｏらは、抗レーシュマニアおよび抗トリパノソーマ化合物を開示している。一部の化合物は本発明のものと類似しているが、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
公開特許出願ＷＯ２０１４／０６６４９１（Ｍｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ）には、神経障害痛障害の治療のためのナトリウムイオンチャンネル遮断化合物が開示されている。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と類似しているが、その文書には、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
公開特許出願ＵＳ２００９／３１８４７０（Ｌｉｕ）には、ＣＮＳ障害の治療のための化合物が開示されている。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と類似しているが、その文書には、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
公開特許出願ＷＯ２０１１／０６７３６６（Ｇｌａｘｏ）には、特には呼吸器疾患、アレルギー疾患および自己免疫疾患を治療するためのＰＩ３−キナーゼ阻害性化合物が開示されている。他の可能な疾患の長大なリストの中には癌が含まれる。範囲の広い一般式が開示されているが、開示されている化合物で本発明の具体的な化合物と類似のものは全くなく、ＴＤＯおよびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
公開特許出願ＷＯ２００６／１３５３８３（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ Ｉｎｃ．）には、ウィルス感染を治療および／または発症遅延させるための化合物が開示されている。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と類似しているが、その文書には、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
ＷＯ２００４／１１３３０４ ＷＯ２０１３／１３０８５５ ＷＯ２０１４／０３３１６７ ＷＯ２０１４／０６６４９１ ＵＳ２００９／３１８４７０ ＷＯ２０１１／０６７３６６ ＷＯ２００６／１３５３８３
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ, Ｖｏｌ．５６ （２２）, ２０１３, ｐｐ ８９８４−８９９８
上記を考慮して、本発明の目的は、医療で使用されるＴＤＯまたはＩＤＯ阻害剤、特にはＴＤＯおよびＩＤＯ阻害剤を提供することである。従って、トリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）を阻害するための医薬で使用される化合物を提供することが一つの目的である。さらに別の目的は、そのような阻害剤を含む医薬組成物を提供すること、特に癌、炎症症状、感染症、中枢神経系疾患もしくは障害および他の疾患、症状および障害を治療するための化合物および医薬組成物を提供することである。その化合物の合成方法を提供することも目的である。
従って、本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合物を提供するものであり、その化合物は下記式を有する。
Figure 2017533957
式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は、存在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、存在しても非存在であっても良く、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６の個々の価数が維持されるようなものであり；Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つは基Ｙを含み、Ｙは下記のもの：
Figure 2017533957
Figure 2017533957
から選択される式を有する基であり；
Ｌは、存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていない有機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエーテル基から選択され；各Ｒ３６は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択することができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、同一であるか異なっていることができ、独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；点線によって表される各結合は、存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択される。
本開示を通じて、開示されている化合物は、代表的にはトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害などの治療における医薬で使用されるのに好適であることができる。
本発明の文脈において、価数を維持するとは、原子が有機化合物においてそれの正常な（代表的には最も一般的な）価数を有する（すなわち、酸素では２、窒素では３、炭素では４）ことが確保されることを意味する。窒素原子は、場合により４個の結合を有することができるが、そのような場合、その窒素原子は、代表的には陽電荷を有することでその化合物が対イオンを有することができるようになっている。そのような化合物も本発明の一部であると考えられ、その場合、その陽電荷のゆえに、窒素原子がなおもそれの正常な価数３を維持することは明らかであろう。誤解を避けるため、Ｘ基の選択に従ってＲ基の数が変動し可能である場合、それは次のように変動し得る。
Ｘ１がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１がＯもしくはＳである場合、Ｒ１は非存在であり、Ｘ１が二重結合を持たないＮであり、Ｘ１が二重結合を有するＣである場合１個のＲ１が存在し、Ｘ１が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ１が存在し、Ｘ２がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ２がＯもしくはＳである場合、Ｒ２は非存在であり、Ｘ２が二重結合を持たないＮである場合、およびＸ２が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ２が存在し、Ｘ２が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ２が存在する。Ｘ３がＮである場合Ｒ３は非存在であり、Ｘ３がＣである場合１個のＲ３が存在する。Ｘ４がＮである場合Ｒ４は非存在であり、Ｘ４がＣである場合１個のＲ４が存在する。Ｘ５がＮである場合Ｒ５は非存在であり、Ｘ５がＣである場合１個のＲ５が存在する。Ｘ６がＮである場合Ｒ６は非存在であり、Ｘ６がＣである場合１個のＲ６が存在する。Ｘ７がＮである場合、またはＸ７がＣであって二重結合を有する場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ７が二重結合を持たないＣである場合１個のＲ３１３が存在する。Ｘ８がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ８がＯまたはＳである場合、Ｒ３４は非存在であり、Ｘ８が二重結合を持たないＮである場合およびＸ８が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３４が存在し、Ｘ８が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３４が存在する。Ｘ１２がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１２がＯまたはＳである場合、Ｒ３４は非存在であり、Ｘ１２が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１２が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３４が存在し、Ｘ１２が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３４が存在する。Ｘ９がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ９がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ９が二重結合を持たないＮである場合およびＸ９が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ９が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１０がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１０がＯまたはＳである場合、Ｒ１３は非存在であり、Ｘ１０が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１０が二重結合を有するＣである場合１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１０が二重結合を持たないＣである場合、２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１１がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１１がＯまたはＳである場合Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１１が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１１が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１１が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１３がＮであり、二重結合を有する場合およびＸ１３がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１３が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１３が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１３が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１４がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１４がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１４が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１４が二重結合を有するＣである場合１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１４が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１５がＮであり、二重結合を有する場合およびＸ１５がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１５が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１５が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１５が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１６がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１６がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１６が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１６が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１６が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。
本発明の文脈において、本発明は、１原子上の１個のＲ３１３基または同一原子上の２個のＲ３１３基が、その原子に二重結合された基を形成していても良い化合物を含む。従って、同一原子に結合した１個のＲ３１３基または２個のＲ３１３基は、一体となって＝Ｏ基または＝Ｃ（Ｒ′）２基を形成していても良い（各Ｒ′基は、同一であるか異なっており、Ｈもしくは有機基、好ましくはＨまたは直鎖もしくは分岐の置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基である。）。代表的には、全てのＲ３１３基がＨであるか、Ｘ８に隣接する（もしくはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接するＲ３１３基の１以上がＨではない。一部の場合で、Ｘ８に隣接する（もしくはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接する同一原子上の２個のＲ３１３基はＨではなく、他の場合で、Ｘ８に隣接する（もしくはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接する２個の異なる原子のそれぞれ上の１個のＲ３１３基はＨではない。代表的には、Ｘ８に隣接する（もしくはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接するＲ３１３基の１以上が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基から選択される。一部の場合で、Ｘ８に隣接する（またはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接する同一原子上の２個のＲ３１３基は、それらが結合している原子とともに、環、好ましくは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６飽和炭素環（置換されているか置換されていないシクロプロピル環または置換されているか置換されていないシクロブチル環など）を形成していることができる。
一部の場合（より代表的であり、ただし最も好ましいわけではない）、隣接する原子上の２個のＲ３１３基は一体となって環を形成していても良く、または隣接する原子上のＲ３４およびＲ３１３が環を形成していることができる。これは、飽和もしくは不飽和のおよび／または置換されているか置換されていない環であることができる。代表的な実施形態において、そのような環は、５もしくは６員環であることができ、複素環または炭素環であることができ、代表的には芳香族である。そのような環は、下記のものから選択することができる。
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、Ｆ−Ｐｈ−、Ｃｌ−Ｐｈ−、Ｂｒ−Ｐｈ−、Ｉ−Ｐｈ−、Ｆ−Ｐｈ−、Ｃｌ２−Ｐｈ−、Ｂｒ２−Ｐｈ−、Ｉ２−Ｐｈ−、Ｍｅ２−Ｐｈ−、Ｅｔ２−Ｐｈ−、Ｐｒ２−Ｐｈ−、Ｂｕ２−Ｐｈ−、（ＣＮ）２−Ｐｈ−、（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、Ｍｅ−Ｐｈ−、Ｅｔ−Ｐｈ−、Ｐｒ−Ｐｈ−、Ｂｕ−Ｐｈ−、（ＣＮ）−Ｐｈ−、（ＮＯ２）−Ｐｈ−、（ＮＨ２）−Ｐｈ−、ＭｅＯ−Ｐｈ−、（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、ＣＦ３−Ｐｈ−、ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）、および
−飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基、例えば芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基（ピロール、ピラゾール、イミダゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピロリジン、ピペリジン、２−アザピペリジン、３−アザピペリジン、ピペラジン、フラン、ピラン、２−アザピラン、３−アザピラン、４−アザピラン、テトラヒドロフラン、２−アザ−テトラヒドロフラン、３−アザ−テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、２−アザ−テトラヒドロピラン、３−アザ−テトラヒドロピラン、モルホリン、チオフェン、イソチアゾール、チアゾール、チオピラン、２−アザチオピラン、３−アザチオピラン、４−アザチオピラン、チオラン、チアン、オキサゾール、イソオキサゾール、フラザン、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール；およびテトラゾールなど）。
より代表的には、そのような環は、置換されているか置換されていないフェニル環、置換されているか置換されていないピリジン環、置換されているか置換されていない１，２ジアゾール環、置換されているか置換されていない１，３ジアゾール環、置換されているか置換されていない１，３オキサゾール環、および置換されているか置換されていない１，３チアゾール環から選択することができる。
より一般的には、一部の場合で（特には、当該化合物が、別のアミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、またはスルホニルアミノ基を含まない場合）、Ｘ８に隣接する（または隣接Ｘ１２）および／またはＸ７に隣接するＲ３１３基の１以上が、アミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換されているか置換されていないピペリジニル基（自体が、カルボニル基またはスルホニル基で置換されていても良い）、置換されているか置換されていないピペラジニル基（自体が、カルボニル基またはスルホニル基で置換されていても良い）、置換されているか置換されていないアルコール基（自体が、カルボニル基またはスルホニル基で置換されていても良い）、置換されているか置換されていないエーテル基（自体が、カルボニル基またはスルホニル基で置換されていても良い）、および／または飽和もしくは不飽和の、置換されているか置換されていない、炭素環基（自体が、カルボニル基またはスルホニル基で置換されていても良い）、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換されているか置換されていないフェニル基を含む基から選択される。そのような場合、下記のＲ３１３基が特別に好ましい。
Figure 2017533957
一部の場合で、中核二環式環系におけるＲ基は、隣接および／または近位原子上の別のＲ基と環を形成していることができるが、ただしこれは代表的ではない。従って、次の置換基：Ｒ１とＲ６、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、およびＲ５とＲ６は、環を形成していることができる。本発明の文脈において、隣接および／または近位原子は、ある原子に直接結合した別の原子（隣接）を意味することができるか、中間に１個の原子のみがある２個の原子であることができ（近位）、または環を形成可能となるだけ立体的に近い２個の原子を意味することができる（近位）。好ましくは、同一原子に結合した複数のＲ基が一緒になって環を形成しないが、これは排除されない（例えば、上記Ｒ３１３の場合）。
一部の場合で、いずれかのＲ基またはＹ基中のＬは、隣接および／または近位原子上のいずれか他の基と環を形成していることができるが、それは代表的ではない（既に上記で述べた隣接原子上の２個のＲ３１３基または隣接原子上のＲ３４とＲ３１３の場合を除く。それはより代表的であるが、最も好ましいものではない。）。他の基は、環系でのまたはＹ基での基であることができる。従って、ある種の実施形態において、次の置換基：Ｒ３１とＲ３２、ＬとＲ３１および／またはＬとＲ３２、Ｒ３１とＲ３１３、Ｒ３２とＲ３１３、Ｒ３１３と別のＲ３１３（同一原子上の別のＲ３１３または異なる原子上のＲ３１３）、Ｒ３４と別のＲ３４、Ｒ３５とＲ３６、Ｒ３５とＬ、Ｒ３６と別のＲ３６、Ｒ３６の一つもしくは両方と１以上のＲ３１１およびＲ３６の一つもしくは両方とＬは、それぞれ一体となって環を形成していることができる。さらに、次の置換基：Ｒ１とＬ、Ｒ１とＲ３１、Ｒ１とＲ３２、Ｒ１とＲ３５、Ｒ１とＲ３６、Ｒ２とＬ、Ｒ２とＲ３１、Ｒ２とＲ３２、Ｒ２とＲ３５、Ｒ２とＲ３６、Ｒ３とＬ、Ｒ３とＲ３１、Ｒ３とＲ３２、Ｒ３とＲ３５、Ｒ３とＲ３６、Ｒ４とＬ、Ｒ４とＲ３１、Ｒ４とＲ３２、Ｒ４とＲ３５、Ｒ４とＲ３６、Ｒ５とＬ、Ｒ５とＲ３１、Ｒ５とＲ３２、Ｒ５とＲ３５、Ｒ５とＲ３６、およびＲ６とＬ、Ｒ６とＲ３１、Ｒ６とＲ３２、Ｒ６とＲ３５、Ｒ６とＲ３６は、それぞれ一体となって、環を形成していることができる。
本発明において、Ｘ７はＣまたはＮであることができ、Ｘ７ではＣおよびＮの両方が等しく好ましい。Ｘ８はＣ、Ｎ、ＯまたはＳであることができるが、ＣおよびＮがより好ましい。存在する場合、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５およびＸ１６はＣ、Ｎ、ＯまたはＳであることができるが、これらのそれぞれについてＣおよびＮがより好ましい。Ｘ１２はＣ、Ｎ、ＯまたはＳであることができるが、ＣおよびＮがより好ましい。
本発明の文脈において、２個の原子間の点線は、さらなる結合が存在する可能性を示す。２個の原子がすでに実線によって連結されているが、点線も有する場合、それらの原子は少なくとも単結合を有するが、一部の場合で、二重結合も有し得る。従って、そのような場合、点線を有する各原子は独立に二重結合または単結合を有することができ、ただし各原子での価数は維持される。
本発明の文脈において、括弧内にある構造の部分は、その括弧（通常の括弧か大括弧であるかを問わず）の次に来る数字によって示される回数繰り返すことができる。例えば、（Ｃ（Ｒ））０，１，２または［Ｃ（Ｒ）］０，１，２の場合、Ｃ−Ｒ基は、非存在であるか、１回のみ存在するか、すなわち−Ｃ（Ｒ）−であるか、２回存在する、すなわち−Ｃ（Ｒ）−Ｃ（Ｒ）−であることができる。
本発明の文脈において、化合物は、その存在により、存在しない場合の同一の変換と比較して、ＴＤＯによるトリプトファンのＮ−ホルミルキヌレニンへの変換を防止、低減または遅延させることができる場合は、ＴＤＯ阻害剤であると考えられる。同様に、本発明の文脈において、化合物は、その存在により、存在しない場合の同一の変換と比較して、ＩＤＯによるトリプトファンのＮ−ホルミルキヌレニンへの変換を防止、低減または遅延させることができる場合は、ＩＤＯ阻害剤であると考えられる。本発明の化合物は、選択的ＴＤＯ阻害剤もしくは選択的ＩＤＯ阻害剤であることができ、またはＩＤＯおよびＴＤＯの両方の阻害剤であることができる。
本開示を通じて、開示の化合物は、代表的には、トリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）を阻害するための医薬での使用に好適であることができる。従って、代表的にはその化合物は、治療をトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害によって行うことができる疾患（癌など）の治療における医薬での使用に好適である。
代表的な実施形態において、本発明は、下記の式のどれか一つを含む上記で定義の化合物を提供する。
Figure 2017533957
式中、可変要素Ｙ、ＲおよびＸのそれぞれは、本明細書で上記および下記のものと同じ意味を有する。従って、代表的な実施形態において、その化合物は、環系が芳香族複素環５員環に縮合した芳香族６員炭素環または複素環を含む、置換された縮合複素環化合物の形を取る。
本発明の実施形態の全て（本明細書における上記および下記）において、Ｙ基は特に限定されないが、ただし、それがＴＤＯまたはＩＤＯ阻害機能が発揮されるのを妨げない限りである。上記および下記の両方のある種の代表的な実施形態では、Ｙ基は、アミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換されているか置換されていないピペリジニル基、置換されているか置換されていないピペラジニル基、置換されているか置換されていないアルコール基、置換されているか置換されていないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない炭素環基、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換されているか置換されていないフェニル基を含む。
本発明の実施形態の全てにおいて（本明細書で上記または下記の両方で）、別段の断りがない限り、置換基（Ｒ基、Ｘ基、またはいずれか他の置換基など）は特に限定されないが、ただしそれはＴＤＯまたはＩＤＯ阻害機能が起こるのを防ぐものではない。本発明との関連で言及される実施形態の全てにおいて、上記および下記の両方で、置換基は、Ｈおよび有機基から選択される。従って、上記および下記の両方で、「置換基」および「有機基」という用語は、特に限定されず、あらゆる官能基もしくはあらゆる原子、特別には有機化学で一般的なあらゆる官能基もしくは原子であることができる。従って、「置換基」および「有機基」は、下記の意味のいずれかを有することができる。
置換基または有機基は、有機基および／または周期表のＩＩＩＡ族、ＩＶＡ族、ＶＡ族、ＶＩＡ族またはＶＩＩＩＡ族のいずれかからの１以上の原子、例えばＢ、Ｓｉ、Ｎ、Ｐ、Ｏ、またはＳ原子（例えば、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、ＳＨ、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ４Ｈ２）またはハロゲン原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ）を含むことができ、Ｒは置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐の低級炭化水素（１から６個のＣ原子）または置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐の高級炭化水素（７個のＣ原子またはそれ以上、例えば、７から４０個のＣ原子）である。
置換基が有機基を含む場合、その有機基は好ましくは炭化水素基を含む。炭化水素基は、直鎖、分岐または環状基を含むことができる。独立に、当該炭化水素基は、脂肪族基または芳香族基を含むことができる。さらに独立に、当該炭化水素基は、飽和または不飽和基を含むことができる。
炭化水素が不飽和基を含む場合、それは１以上のアルケン官能基および／または１以上のアルキン官能基を含むことができる。炭化水素が直鎖もしくは分岐基を含む場合、それは１級、２級および／または３級アルキル基を含むことができる。
炭化水素が環状基を含む場合、それは芳香族環、非芳香族環、脂肪族環、複素環基、および／またはこれら基の縮合環誘導体を含むことができる。それらの環は完全飽和、部分飽和、または完全不飽和であることができる。従って、当該環状基は、ベンゼン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレン、フェナレン、ビフェニレン、ペンタレン、インデン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、アセナフチレン、フルオレン、フルオランテン、アセフェナントリレン、アズレン、ヘプタレン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピロリジン、フラン、テトラヒドロフラン、２−アザ−テトラヒドロフラン、３−アザ−テトラヒドロフラン、オキサゾール、イソオキサゾール、フラザン、１，２，４−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チオフェン、イソチアゾール、チアゾール、チオラン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラミン、ピペリジン、２−アザピペリジン、３−アザピペリジン、ピペラジン、ピラン、テトラヒドロピラン、２−アザピラン、３−アザピラン、４−アザピラン、２−アザ−テトラヒドロピラン、３−アザ−テトラヒドロピラン、モルホリン、チオピラン、２−アザチオピラン、３−アザチオピラン、４−アザチオピラン、チアン、インドール、インダゾール、ベンズイミダゾール、４−アザインドール、５−アザインドール、６−アザインドール、７−アザインドール、イソインドール、４−アザイソインドール、５−アザイソインドール、６−アザイソインドール、７−アザイソインドール、インドリジン、１−アザインドリジン、２−アザインドリジン、３−アザインドリジン、５−アザインドリジン、６−アザインドリジン、７−アザインドリジン、８−アザインドリジン、９−アザインドリジン、プリン、カルバゾール、カルボリン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、キノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキザリン、５−アザキノリン、６−アザキノリン、７−アザキノリン、イソキノリン、フタラジン、６−アザイソキノリン、７−アザイソキノリン、プテリジン、クロメン、イソクロメン、アクリジン、フェナントリジン、ペリミジン、フェナントロリン、フェノキサジン、キサンテン、フェノキサチインおよび／またはチアントレン、ならびに上記基の位置異性体を含むことができる。これらの基は、その基のいずれの箇所でも結合していることができ、ヘテロ電子でも炭素原子でも結合していることができる。一部の場合において、特定の結合箇所が好ましく、例えば１−イル、２−イルなどであり、これらは適切な場合は明瞭に特定される。全ての互変異環型がこれらの定義に含まれる。例えば、ピロールは、１Ｈ−ピロール、２Ｈ−ピロールおよび３Ｈ−ピロールを含むものとする。
炭化水素基における炭素原子の数は特に限定されないが、好ましくは炭化水素基は１から４０個のＣ原子を含む。従って、炭化水素基は低級炭化水素（１から６個のＣ原子）または高級炭化水素（７個のＣ原子またはそれ以上、例えば、７から４０個のＣ原子）であることができる。低級炭化水素基は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルまたはヘキシル基またはそれらの位置異性体、例えばイソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルなどであることができる。環状基の環中の原子の数は特に限定されないが、好ましくは環状基の環は、３から１０個の原子、例えば３、４、５、６、７、８、９または１０個の原子を含む。
上記のヘテロ原子を含む基ならびに上記で定義の他の基は、周期表のＩＩＩＡ族、ＩＶＡ族、ＶＡ族、ＶＩＡ族またはＶＩＩＡ族のいずれかからの１以上のヘテロ原子、例えばＢ、Ｓｉ、Ｎ、Ｐ、ＯもしくはＳ原子またはハロゲン原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ）を含むことができる。従って、当該置換基は、有機化学での一般的な官能基１以上、例えばヒドロキシ基、カルボン酸基、エステル基、エーテル基、アルデヒド基、ケトン基、アミン基、アミド基、イミン基、チオール基、チオエーテル基、サルフェート基、スルホン酸基、スルホニル基およびホスフェート基などを含むことができる。当該置換基は、これらの基の誘導体、例えばカルボン酸無水物およびカルボン酸ハライドを含むこともできる。
さらに、いずれの置換基も、上記で定義の置換基および／または官能基の２以上の組み合わせを含むことができる。
ＫＰでのトリプトファン異化の模式図を示す図である。 ＣＮＳ障害におけるキヌレニンの関与を模式的にまとめた図である。
以下、ほんの一例として、下記の図を参照しながら本発明についてより詳細に説明する。
図１は、ＫＰでのトリプトファン異化の模式図を示す図である（″Ｔｈｅ Ｋｙｎｕｒｅｎｉｎｅ Ｐａｔｈｗａｙ ｉｎ Ｂｒａｉｎ Ｔｕｍｏｕｒ Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ″， Ａｄａｍ ｅｔ ａｌ．， ２０１２， Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ７２：５６４９−５７から）。
図２は、ＣＮＳ障害におけるキヌレニンの関与を模式的にまとめた図である（″Ｔｈｅ ｋｙｎｕｒｅｎｉｎｅ ｐａｔｈｗａｙ ａｓ ａ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｔａｒｇｅｔ ｉｎ ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ ａｎｄ ｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ″， Ｓｔｏｎｅ ａｎｄ Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ． Ｂｒ． Ｊ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． ２０１３ １６９（６）：１２１−２７から）。
以下、本発明についてより詳細に説明する。第１に、本発明の化合物の多くの代表的な一般構造について説明する。
上記で説明したように、本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合物に関するものであり、当該化合物は下記式を有する。
Figure 2017533957
式中、Ｘ１およびＸ２は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は、存在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、存在しても非存在であっても良く、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６の個々の価数が維持されるようなものであり；Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つが基Ｙを含み、Ｙは下記のもの：
Figure 2017533957
から選択される式を有する基であり；
Ｌは、存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていない有機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエーテル基から選択され；各Ｒ３６は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択することができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５およびＸ１６は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；点線によって表される各結合は、存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択される。
縮合二環式環系は好ましくは芳香族である。その環系の全ての互変異型（６員環の互変異型および５員環の互変異型など）が含まれる。
基Ｌは連結基であり、特に限定はされないが、ただしそれが化合物のＩＤＯ阻害活性やＴＤＯ阻害活性を障害しない限りにおいてである。それは存在しているか非存在であることができる。非存在である場合、基ＹのＮ原子（またはＸ７、もしくはＣ（Ｒ３５）、もしくはＣ＝Ｏ、もしくはＯ＝Ｓ＝Ｏ）が、環系に直接結合している。存在する場合、Ｌは２価であることで、それが簡単に基ＹのＮ原子（または基ＹのＸ７、もしくはＣ（Ｒ３５）、もしくはＣＯ、もしくはＯ＝Ｓ＝Ｏ）を二環式縮合環系に連結することができるようになっていることができる。あるいは、さらにＬがＲ３１またはＲ３２と（またはＲ３５もしくはＲ３６と）環を形成している場合には、そのＬは３価であることができ、あるいは、ＬがＲ３１およびＲ３２の両方と（またはＲ３５およびＲ３６と）環を形成している場合、そのＬは４価であることができる。
代表的な実施形態において、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、いずれもＣ原子である。他の代表的な実施形態において、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のうちの一つがＮである。
本明細書における上記および下記の両方の代表的な実施形態において、Ｘ１はＣ原子である。他の代表的な実施形態において、Ｘ１およびＸ２はいずれもＣ原子である。他の代表的な実施形態において、Ｘ１およびＸ２の一方がＮである。他の代表的な実施形態において、Ｘ１およびＸ２の一方がＯである。
本明細書における上記および下記の両方の代表的な実施形態において、Ｙは、アミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換されているか置換されていないピペリジニル基、置換されているか置換されていないピペラジニル基、置換されているか置換されていないアルコール基、置換されているか置換されていないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない炭素環基、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換されているか置換されていないフェニル基を含む。
本明細書における上記および下記の両方の代表的な実施形態において、Ｌは非存在である。別の代表的な実施形態において、Ｌは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ７アルキレン基（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）、またはＣ１−Ｃ７二価アルコキシ基（−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨＦ−、−ＯＣＦ２−、−Ｏ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−フェニレン−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）を含むことができる。あるいは、Ｌは、−Ｏ−原子、または−Ｎ（Ｒ３２）−基（−ＮＨ−基など）であることができる。
従って、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基Ｙ、ＲおよびＸは、本明細書に記載の上記および下記の実施形態のいずれかで定義の通りである。
本明細書における上記および下記の全ての実施形態において、二環式縮合環系の６員環は芳香族であり、二環式縮合環系の５員環は芳香族であり、その二環式縮合環系全体が芳香族である。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基Ｙ、ＸおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りである。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
好ましくは、その化合物は下記式を有する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基Ｙ、ＸおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りである。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
好ましくは、その化合物は下記式を有する。
Figure 2017533957
各場合で、置換基Ｙ、ＸおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りである。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
好ましくは、その化合物は下記式を有する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基ＹおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りである。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基ＹおよびＲ４は、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りであり、好ましくはＲ４はＨ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択され、より代表的にはＲ４はＨではなく；
好ましくは、その化合物は下記式：
Figure 2017533957
を有し、
各場合で、置換基ＹおよびＲ４は、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りであり、好ましくはＲ４はＨ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択され、より代表的にはＲ４はＨではない。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
好ましくは、その化合物は、下記式のうちの一つを有する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
特にそのような実施形態において、さらには本発明の他の実施形態において、Ｒ３１（および他の実施形態でのＲ３１）はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）。
特にそのような実施形態において、さらには本明細書における他の実施形態において、Ｒ３４基のうちの少なくとも一つは、芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基を含むことができる（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、２−オキソイミダゾール−１−イル、２−オキソイミダゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル）２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
好ましくは、その化合物は下記式のうちの一つを有する。
Figure 2017533957
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
特にそのような実施形態において、さらには本明細書における他の実施形態において、Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）。
特にそのような実施形態において、さらには本明細書における他の実施形態において、Ｒ３４基のうちの少なくとも一つが、芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基を含むことができる（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、２−オキソイミダゾール−１−イル、２−オキソイミダゾール−３−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
本明細書における上記および下記の両方の化合物および構造の全てにおけるＹ、ＲおよびＸ基について、さらに詳細に説明する。
前述のように、Ｘまたは環原子上のＲ置換基の数は、それの価数によって決まる。従って、上記および下記の両方の本発明の実施形態の全てにおいて、Ｘは、それが二重結合を有するＯまたはＳまたはＮである場合は置換基を持たず、それが単結合を有するＮまたは二重結合を有するＣである場合は１個の置換基（Ｈまたは本明細書で定義の有機基）を有し、それが二重結合を持たないＣである場合は２個の置換基を有することは明らかであろう。
前述のように、本発明の実施形態（本明細書で上記および下記の両方）の全てにおいて、置換基は特には限定されないが、ただしそれが、ＴＤＯまたはＩＤＯ阻害機能の発揮を妨げない場合に限る。しかしながら、代表的な実施形態において、その置換基は下記のように独立に選択することができる。
Ｒ１およびＲ２は代表的には、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基から選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されたもしくは置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されたもしくは置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ３１３は代表的には、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基から選択される。
−ハロゲン（Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
−ニトリル基；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されたもしくは置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）；
および
−同一原子に結合した２個のＲ３１３基がある場合、それらが一体となって、その原子の二重結合している基（カルボニル基（＝Ｏ）またはアルキレン基（＝Ｃ（Ｒ′）２）など、各Ｒ′基は同一であるか異なっており、Ｈもしくは有機基、好ましくはＨまたは直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基である。）を形成していることができ、または同一原子上の２個のＲ３１３基が、それらが結合している原子とともに環、好ましくは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６飽和炭素環（置換されているか置換されていないシクロプロピル環または置換されているか置換されていないシクロブチル環など）を形成していることができ、これは２個のＲ３１３基がＸ８に隣接する原子またはＸ１２に隣接する原子および／またはＸ７に隣接する原子上にある場合により好ましい。
より代表的には、存在する場合、Ｒ１およびＲ２は独立に、Ｈ、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基、−ＮＨ２基および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基から選択される。最も代表的には、Ｒ１およびＲ２は両方ともＨである。より代表的には、存在する場合、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は独立にＨ、ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、−ＮＨ２基および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択される。より代表的には、Ｒ４はＨ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、さらに代表的にはＲ４はＨではない。より代表的には各Ｒ３１３は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆおよび−Ｃｌなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基、−ＮＨ２基および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、ニトリル基、置換されているか置換されていない芳香族または脂肪族環状基（炭素環基または複素環基など、例えば置換されているか置換されていないフェニル基）から選択される。代表的には、同一原子上の２個のＲ３１３基が環を形成している場合、それは上記ですでに記載した環であり、代表的にはＣ３−Ｃ６飽和炭素環、例えばシクロプロピル環またはシクロブチル環であることができる。ある種の実施形態において、存在する場合（そして、基Ｙではない）、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ３１３の全てがＨであり、またはＹではないＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のうちの一つがＨではなく、Ｒ３１３の全てがＨである。
上記のように、基Ｙは下記式を有する。
Figure 2017533957
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていない有機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエーテル基から選択され；各Ｒ３６は同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３は同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択される。
下記のＹ基：
Figure 2017533957
は代表的には、下記式のうちの一つを有する基である。
Figure 2017533957
そして、次のＹ基：
Figure 2017533957
は、より代表的には、下記式のうちの一つ：
Figure 2017533957
を有する基、より代表的には、下記式のうちの一つを有する基である。
Figure 2017533957
下記のＹ基：
Figure 2017533957
は、代表的には下記式を有する基：
Figure 2017533957
であり、より代表的には下記式のうちの一つを有する基：
Figure 2017533957
であり、より代表的には下記式のうちの一つを有するさらなる基である。
Figure 2017533957
本発明の文脈において、いずれの基も連結基であることができるが、ただしそれが環系をＹ基の残りの部分に連結させることができる場合に限る。代表的には、連結基は二価であるが、一部の実施形態では三価もしくは四価であることができる。一部の代表的な実施形態において、Ｒ３２がＨであり：
Figure 2017533957
またはＲ３１がＨであり：
Figure 2017533957
または、少なくとも一つのＲ３４がＨであり：
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
またはＲ３６の一方もしくは両方がＨである。
Figure 2017533957
代表的な実施形態では、１個のＹ基が存在するが、一部の場合で、複数のＹ基、例えば２以上のＹ基、または３以上のＹ基、または４以上のＹ基が存在し得ることは排除されない。ただしＲ５およびＲ６のうちのすくなくとも一つがＹであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか１以上がさらなる基Ｙを含むことができる。従って、Ｒ３はＹ基を含むことができる。Ｒ４はＹ基を含むことができる。Ｒ５はＹ基を含むことができる。Ｒ６はＹ基を含むことができる。
上記のように、代表的な実施形態において、基Ｌは存在しているか非存在であることができる。存在する場合、ＬはＹを環系に結合させる連結基である。Ｌは特に限定されないが、ただしそれは、その分子の機能が障害されない限りにおいてである。従って、有機化学におけるあらゆる公知の連結基を用いることができる。代表的にはＬは、環系を基Ｙに連結させるのに好適な二価基である。そのような実施形態において、Ｌは、例えば、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ７アルキレン基（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）、またはＣ１−Ｃ７二価アルコキシ基（−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨＦ−、−ＯＣＦ２−、−Ｏ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−フェニレン−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）を含むことができる
。あるいは、Ｌは−Ｏ−原子、または−Ｎ（Ｒ３２）−基（−ＮＨ−基など）であることができる。
基Ｙは代表的には、アミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換されているか置換されていないピペリジニル基、置換されているか置換されていないピペラジニル基、置換されているか置換されていないアルコール基、置換されているか置換されていないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない炭素環基、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換されているか置換されていないフェニル基を含む。代表的には、Ｙについての上記式中のＮ原子は、これらの基のアミノ部分を形成しているが、ただし、そのＮ原子がこれら基のアミノ部分ではないことも排除されない。
一部の代表的なそのような実施形態において、Ｌは非存在であり、Ｙは下記の基から選択することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
あるいは、Ｒ３１（またはＲ３２）がカルボニル基またはスルホニル基を含む場合、アミノカルボニル基またはアミノスルホニル基が存在していることができ、または少なくとも一つのＲ３４がカルボニル基またはスルホニル基を含む場合、カルボニルまたはスルホニル基が存在していることができる。従って、代表的には、他のものを除外するものではないが、カルボニル基またはスルホニル基はＮ原子に結合しており、存在する場合、代表的にはＹのＮ原子に結合している。例えば、ある種の実施形態において、Ｒ３１（またはＲ３２）、または少なくとも一つのＲ３４は、下記の基のうちの一つを含むことができる。
Figure 2017533957
Ｒ３４の場合、前記の内容から、一部の例において、Ｎ原子が存在しないことは明らかであろう。しかしながら、他の場合では、Ｎが存在することで、アミノカルボニルまたはアミノスルホニル基を形成していることができる。さらに、Ｒ３４の場合、アミノカルボニル（またはアミノスルホニル）基と環の間に、さらなる炭素原子（置換されていても、置換されていなくても良い）が存在しても良い。従って、Ｒ３４は、一部の場合で、下記式のうちの一つを有する基を含むことができる。
Figure 2017533957
上記の式において、Ｒ３１１はＨおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択される。一部の場合で、これらの基におけるＮ（ＨまたはＲ３２）基が非存在であることで、Ｒ３４が一部の場合で、下記式のうちの一つを有する基を含んでも良いようになっていても良い。
Figure 2017533957
従って、Ｙ基は代表的には、下記のものから選択される。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、Ｌが存在し、Ｌ、Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３１１およびＲ３１３は、本明細書の上記または下記のいずれかと同じ意味を有するが、ただし、これらの場合で、Ｒ３２がＨではなく、Ｒ３４がＨではない場合を除く。一部の場合で、Ｎ（ＨまたはＲ３２）基は、これらの化合物において非存在であることができる。
代表的な実施形態において、Ｒ３１１は下記のものから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されたまたは置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）。
より好ましい実施形態において、Ｒ３１１は下記のものから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２．４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）。
これらの場合、代表的には、Ｌはカルボニルやスルホニルを含まないが、ただし、それが排除されるわけではない。
代表的な実施形態において、連結基Ｌは非存在である。そのような場合、Ｙは下記のいずれかから選択することができる。
Figure 2017533957
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式中、Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３１１およびＲ３１３は、本明細書の上記または下記のあらゆる箇所と同じ意味を有するが、ただし、これらの場合、Ｒ３２がＨではなく、Ｒ３４がＨではない場合を除く。一部の場合、Ｎ（ＨまたはＲ３２）基は、これらの化合物において非存在であることができる。
本発明の文脈においてＲ３１２は下記のものから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、およびＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない６員の炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）。
より代表的な実施形態において、Ｒ３１２は、下記のものから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない６員の炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）。
他の代表的な実施形態において、Ｙを含むピペリジンピペラジンおよびシクロヘキシル置換基は、下記のもののいずれかから選択することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、各場合で、Ｌは存在しているか非存在であることができる。代表的には、ただし他を排除するものではないが、Ｒ３４基間で環を形成する曲線は、１から６個のＣ原子を有する置換されているか置換されていないアルキレン基であることができ、例えば−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。Ｒ３４基が互いと環を形成している場合、Ｒ３４基は、代表的には両方ともメチレン（−ＣＨ２−）基である。
より具体的な実施形態において、Ｒ３４基同士を連結する曲線がスピロ化合物を形成しており、その化合物においてＹ基は下記式の基：
Figure 2017533957
 であり、より好ましくは下記式の基：
Figure 2017533957
であり、例えば下記のものである。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができる（しかしながら、それは代表的には非存在である。）。
この種類のより好ましい実施形態において、本発明の化合物は、下記式のうちの一つを有することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができる（しかしながら、それは代表的には非存在である。）。
本開示を通じてより好ましい実施形態において、上述のように、Ｙ基は下記式を有する。
Figure 2017533957
式中、Ｌは存在するか非存在である（好ましくは、非存在）。従って、Ｙは下記の好ましい式のうちの一つを有することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができ（好ましくは非存在である）、Ｒ３１３は本明細書のいずれかの箇所で定義の通りであり（ただし、これらの実施形態では、別段の断りがない限り、全てのＲ３１３がＨであることが好ましい。）、Ｒ″はＨおよび下記の基のいずれかから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）。
好ましくは、Ｒ″は、下記の基のうちの一つから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）。
一部の実施形態において、Ｒ″はカルボニル基またはスルホニル基から選択することができ、例えば次のものである。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
上記を考慮すると、本発明の特に好ましい化合物は、下記式のうちの一つを含むこともできることは明らかである。
Figure 2017533957
式中、Ｌは存在するか非存在であり（好ましくは非存在）、Ｒ４、Ｒ３４、３１３、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５は、本明細書における上記および下記の意味のいずれかを有することができる。これらの実施形態において、Ｒ３４はさらに、Ｒ３１３について本明細書で記載の意味のいずれかを有することができる。より好ましい実施形態において、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５はＣ、ＮおよびＯから、より好ましくはＣおよびＮから選択される。さらに好ましくは、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なくとも一つがＮを含み、より好ましくはＸ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なくとも二つがＮを含む。
Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なくとも一つがＮを含む場合、これらのＮ基のうちの少なくとも一つが−Ｒ″によって置換されており、Ｒ″は本明細書において上記または下記で定義の基のいずれかである。
一部の実施形態において、２個のＲ３４基および／または２個のＲ３１３基が一体となって、それらが結合しているＣに対して＝Ｏ基を形成していることができる。その＝Ｏ基がＸに結合している場合、そのＸはＣ原子である。当該化合物には、そのような＝Ｏ基が１個、２個またはそれ以上存在することができる。
一部の場合（より代表的、ただし最も好ましいものではない）、隣接原子上の２個のＲ３１３基が一体となって環を形成することができるか、隣接原子上のＲ３４およびＲ３１３が環を形成することができる。これは、飽和もしくは不飽和のおよび／または置換されているか置換されていない環であることができる。代表的な実施形態において、そのような環は５または６員環であることができ、複素環または炭素環であることができ、代表的には芳香族である。そのような環は、下記のものから選択することができる。
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、Ｆ−Ｐｈ−、Ｃｌ−Ｐｈ−、Ｂｒ−Ｐｈ−、Ｉ−Ｐｈ−、Ｆ２−Ｐｈ−、Ｃｌ２−Ｐｈ−、Ｂｒ２−Ｐｈ−、Ｉ２−Ｐｈ−、Ｍｅ２−Ｐｈ−、Ｅｔ２−Ｐｈ−、Ｐｒ２−Ｐｈ−、Ｂｕ２−Ｐｈ−、（ＣＮ）２−Ｐｈ−、（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、Ｍｅ−Ｐｈ−、Ｅｔ−Ｐｈ−、Ｐｒ−Ｐｈ−、Ｂｕ−Ｐｈ−、（ＣＮ）−Ｐｈ−、（ＮＯ２）−Ｐｈ−、（Ｈ２）−Ｐｈ−、ＭｅＯ−Ｐｈ−、（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、ＣＦ３−Ｐｈ−、ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）、および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール、ピラゾール、イミダゾール、１，２，３−トリアゾール、，２，４−トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピロリジン、ピペリジン、２−アザピペリジン、３−アザピペリジン、ピペラジン、フラン、ピラン、２−アザピラン、３−アザピラン、４−アザピラン、テトラヒドロフラン、２−アザ−テトラヒドロフラン、３−アザ−テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、２−アザ−テトラヒドロピラン、３−アザ−テトラヒドロピラン、モルホリン、チオフェン、イソチアゾール、チアゾール、チオピラン、２−アザチオピラン、３−アザチオピラン、４−アザチオピラン、チオラン、チアン、オキサゾール、イソオキサゾール、フラザン、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール；およびテトラゾールなど）。
より代表的には、そのような環は、置換されているか置換されていないフェニル環、置換されているか置換されていないピリジン環、置換されているか置換されていない１，２ジアゾール環、置換されているか置換されていない１，３ジアゾール環、置換されているか置換されていない１，３オキサゾール環、および置換されているか置換されていない１，３チアゾール環であることができる。
一部の場合で（特には、化合物が別のアミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基やスルホニルアミノ基を含まない場合）、Ｒ３１３基の１以上が、アミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換されているか置換されていないピペリジニル基、置換されているか置換されていないピペラジニル基、置換されているか置換されていないアルコール基、置換されているか置換されていないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない炭素環基、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換されているか置換されていないフェニル基を含む群から選択することができる。そのような場合、下記のＲ３１３基が特別に好ましい。
Figure 2017533957
従って、この種類の特に好ましい化合物は、下記式のうちの一つを有するＹ基を有することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、Ｌが存在するか非存在であり（好ましくは非存在である）、Ｒ３１３は本明細書のいずれかの箇所で定義の通りであり（ただし、これらの実施形態において、別段の断りがない限り、全てのＲ３１３がＨであることが好ましい。）、Ｒ″はＨおよび下記の基のいずれかから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＣ）２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）。
好ましくは、Ｒ″は、下記の基のうちの一つから選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−５４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）
一部の実施形態において、Ｒ″は、下記のものなどのカルボニル基またはスルホニル基から選択することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
前述のように、一部の場合で、ＬはＲ５１またはＲ３２と環を形成していることができ、および／またはＲ３１およびＲ３２は互いと環を形成していることができる。その環は置換されていても置換されていなくても良く、炭素環または複素環であることができ、飽和または不飽和であることができる。一部のそのような実施形態において、Ｙ基は下記の構造から選択することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
これらの基において、Ｌ、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３５およびＲ３６は、本明細書のいずれかの箇所で定義の意味を有することができる。各場合で、Ｌは存在しているか非存在であることができる。曲線は、Ｒ３１とＬ、またはＲ３１とＲ３２、またはＲ３５とＬ、またはＲ３５とＬ、またはＲ３５とＲ３６が連結して環を形成する有機基を表す。代表的には、ただし他のものを排除するものではないが、その曲線は、１から６個のＣ原子を有する置換されているか置換されていないアルキレン基であることができ、例えば−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。Ｒ基が互いとまたはＬと環を形成している場合、Ｒ基は代表的にはメチレン（−ＣＨ２−）基である。
代表的な実施形態において、Ｒ３１またはＲ３２またはＲ３５またはＲ３６と環を形成しているＬの原子は、ＹのＮまたはＣに直接結合した原子である。
さらに代表的には、Ｒ３１またはＲ３２またはＲ３５またはＲ３６と環を形成しているＬの原子はＣ原子であり、それはＬの残りの部分に二重結合してもよく、Ｌの残りの部分に単結合してもよい。従って、そのような場合、Ｙは下記の基から選択することができる。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
式中、Ｒ３３はＨおよび置換されているか置換されていない有機基から選択することができる。Ｌが一端で、例えば上記でのＣに二重結合している場合、Ｌの価数は維持される。そのような場合、Ｌは二価ではなく三価であり、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルケニル基（＝ＣＨ−、＝ＣＨＣＨ２−、＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２−、＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）を含むことができる。
一部の場合で、連結基Ｌの残りの部分は非存在である（これらの場合、連結基は、Ｒ３１と環を形成するＣ原子のみを含むか、Ｒ３３が存在する場合は−ＣＲ３３−のみを含む。）。
Figure 2017533957
Figure 2017533957
本発明の代表的な実施形態において、Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃ１−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２．−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）。
独立に、本発明の代表的な実施形態において、Ｒ３３は、Ｈおよび下記の基から選択される。
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
より代表的な実施形態において、Ｒ３１は、飽和もしくは不飽和であることができ、または芳香族または脂肪族であることができる炭素環または複素環基から選択され、例えば置換されているか置換されていないフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）である。
より代表的な実施形態において、Ｒ３２は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）から選択される。
より代表的な実施形態において、Ｒ３３は、Ｈ、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基、−ＮＨ２基または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択される。
各Ｒ３４は代表的には、独立にＨおよび下記の基から選択される基から選択される。
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２．３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
一部の実施形態において、Ｒ３４基は、互いとともに環を形成している。そのような場合、その環は代表的には、３、４、５、６または７員の置換されているか置換されていない炭素環または複素環であり、それは飽和であっても不飽和であっても良い。
一部の実施形態において、１個のＲ３４基が−Ｈであり、１個が−Ｈではない。他の実施形態において、両方のＲ３４基が−Ｈである。さらに別の実施形態において、どのＲ３４基も−Ｈではない。
上述のように、Ｒ３５はアルコール基またはエーテル基から選択される。代表的にはＲ３５は式−（Ｃ０−Ｃ７）−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ７）の基から選択され、そのＣ０−Ｃ７基は直鎖もしくは分岐のアルキル基であることができ、またはフェニル基であることができ、または非存在（Ｃ０）であることができる。より代表的には、Ｒ３５は、−（Ｃ１−Ｃ７）−ＯＨアルコール基、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）エーテル基、または−（Ｃ１−Ｃ４）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）エーテル基、または−（Ｃ１−Ｃ３）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）エーテル基であることができる。
Ｒ３５は代表的には、下記の酸素含有基から選択される。
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、ＣＨ２ＯＰｒ、ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕなど）。
好ましい実施形態において、Ｒ３５は−ＯＨ基および−ＯＲ″基から選択され、Ｒ″はＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）である。
各Ｒ３６は代表的には、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基から選択される。
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど、好ましくは−Ｆ）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、およびＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
一部の実施形態において、Ｒ３６基は互いとともに環を形成している。そのような場合、その環は代表的には、３、４、５、６または７員の置換されているか置換されていない炭素環または複素環であり、それは飽和または不飽和であることができる。
一部の実施形態において、１個のＲ３６基が−Ｈであり、１個が−Ｈ以外である。他の実施形態において、両方のＲ３６基が−Ｈである。さらに別の実施形態では、いずれのＲ３６基も−Ｈではない。
好ましい実施形態において、少なくとも一つのＲ３６基がアルキル基（低級アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキル基、例えばＭｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）を含み、または少なくとも一つのＲ３６基がシクロアルキル基（３、４、５、６または７員の炭素環など）を含み、アルキル基シクロアルキル基または飽和であるか不飽和であることができ、または少なくとも一つのＲ３６基がハロゲン（好ましくは−Ｆ）である。
従って、一部の代表的な実施形態において、本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合物であって、当該化合物が下記式を有する化合物を提供する。
Figure 2017533957
式中、
Ｘ１およびＸ２は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は存在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は存在しても非存在であっても良く、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６の個々の価数が維持されるようなものであり、Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つが基Ｙを含み、Ｙは下記のもの：
Figure 2017533957
から選択される式を有する基であり；
Ｌは存在しているか非存在であることができ、置換されたもしくは置換されていない有機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエーテル基から選択され；各Ｒ３６は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択することができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５およびＸ１６は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；点線によって表される各結合は、存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；
Ｙが下記式の基：
Figure 2017533957
（Ｌは非存在であり、Ｒ３２はＨであり、Ｒ３１はＮに直接結合したカルボニル基を含む（またはＲ３１はＨであり、Ｒ３２はＮに直接結合したカルボニル基を含む））である場合、Ｙは下記式：
Figure 2017533957
を有する基であり；
Ｒ３１２は、次のもののいずれか
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）、
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（・−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない６員炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３１２は、下記のもの：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない６員炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）
から選択される。
従って、一部のさらなる代表的な実施形態において、本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合物であって、当該化合物が下記式を有する化合物を提供する。
Figure 2017533957
式中、Ｘ１およびＸ２は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は存在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は存在しているか非存在であることができ、同一であっても異なっていても良く、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６の個々の価数が維持されるようなものであり；Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つが基Ｙを含み、Ｙは下記のもの：
Figure 2017533957
から選択される式を有する基であり、
Ｌは存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ７アルキレン基（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）、Ｃ１−Ｃ７二価アルコキシ基（−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨＦ−、−ＯＣＦ２−、−Ｏ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−フェニレン−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）、−Ｏ−原子、および−Ｎ（Ｒ３２）−基（−ＮＨ−基など）から選択される置換されているか置換されていない有機連結基であり；Ｒ３１およびＲ３２は同一であっても異なっていても良く；各Ｒ３４は同一であっても異なっていても良く；Ｒ３５は置換されているか置換されていないアルコール基またはエーテル基から選択され；各Ｒ３６は同一であっても異なっていても良く；Ｘ７はＣおよびＮから選択すること
ができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５およびＸ１６は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；点線によって表される各結合は存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３は同一であるか異なっていることができ；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は環状基を有する基を含まず、Ｒ５およびＲ６のうちの一つがＹではない場合、それも環状基を有する基を含まず；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は互いとは環を形成せず；
存在する場合、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）、
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
から選択される基から選択され；
存在する場合、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ３１３はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基：
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
−ニトリル基；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＭ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
から選択され；
−同一原子に結合した２個のＲ３１３基がある場合、それらが一緒になって、その原子に二重結合した基（カルボニル基（＝Ｏ）またはアルケン基（＝Ｃ（Ｒ′）２など）を形成していることができ（各Ｒ′基は同一であるか異なっており、Ｈまたは有機基、好ましくはＨまたは直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基である）、または同一原子上の２個のＲ３１３基が、それらが結合している原子とともに環、好ましくは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６飽和炭素環（置換されているか置換されていないシクロプロピル環または置換されているか置換されていないシクロブチル環など）を形成していることができ、これは２個のＲ３１３基が、Ｘ８に隣接する、またはＸ１２に隣接するおよび／またはＸ７に隣接する原子上にある場合により好ましく；
存在する場合、Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない単環式アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない単環式Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒ２、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない単環式芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３、（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）
から選択され；
存在する場合、各Ｒ３４は独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基：
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−・ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
から選択され；
存在する場合、Ｒ３５は式−（Ｃ０−Ｃ７）−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ７）のアルコールおよびエーテル基から選択され、Ｃ０−Ｃ７基は直鎖もしくは分岐のアルキル基であることができ、またはフェニル基であることができ、または非存在であることができ（Ｃ０）；
より好ましくは、Ｒ３５は−（Ｃ１−Ｃ７）−ＯＨアルコール基、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）エーテル基、および−（Ｃ１−Ｃ４）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）エーテル基から選択され；
またはより好ましくは、さらにはＲ３５は、
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；または
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕなど）
から選択され；
存在する場合、各Ｒ３６は代表的には、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基：
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど、好ましくは−Ｆ）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−Ｍｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３５は−ＯＨ基および−ＯＲ″基から選択され、Ｒ″はＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）であり；
および／または、好ましくは、少なくとも一つのＲ３６基がアルキル基（低級アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキル基、例えばＭｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）を含み、または少なくとも一つのＲ３６基がシクロアルキル基（３、４、５、６または７員の炭素環など）を含み、アルキル基シクロアルキル基または飽和であるか不飽和であることができ、または少なくとも一つのＲ３６基がハロゲン（好ましくは−Ｆ）である。
従って、本発明は、医療で使用されるＴＤＯまたはＩＤＯ阻害剤化合物であって、当該化合物が下記のもののうちの一つから選択される式を有する化合物を提供する。
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代表的には、しかしながら他のものを排除するわけではないが、上記式（および本明細書における全ての式）は非立体異性体型で示されており、他の場合では立体異性体型で示されている。誤解を避けるため、本発明開示を通じて、単一の式は、当該式に相当する全ての可能な単離エナンチオマー、当該式に相当する全ての可能なエナンチオマーの混合物、当該式に相当する全ての可能な単離ジアステレオマー、当該式に相当する全ての可能なジアステレオマーの混合物、当該式に相当する全ての可能な単離エピマー、当該式に相当する全ての可能なエピマーの混合物、当該式に相当する全ての可能なラセミ混合物、当該式に相当する全ての可能なシスおよびトランス異性体、ならびに当該式に相当するシスおよびトランス異性体の全ての可能な混合物などの特定の構造の全ての可能な立体異性体を表すものとする。これに加え、上記式（および本明細書における全ての式）は、相当する式と等価な全ての互変異型を表すものである。
本発明の文脈において、医療用途には特に限定はないが、ただしそれは化合物のＴＤＯおよび／またはＩＤＯ阻害効果によって促進される用途である。従って、本発明の化合物は、ＴＤＯおよび／またはＩＤＯ阻害剤を用いて予防、改善または治療可能な疾患、症状もしくは障害での使用のためのものであることができる。代表的にはそれは、癌、炎症症状、感染症、中枢神経系疾患もしくは障害、冠動脈性心疾患、慢性腎不全、麻酔後認知機能障害、避妊または中絶などの女性の生殖に関する健康に関係する疾患症状および／または障害、および白内障から選択される疾患症状および／または障害を含む。
疾患、症状または障害が炎症の疾患、症状または障害である場合、それは特に限定はないが、ただし、当該疾患、症状または障害はＴＤＯおよび／またはＩＤＯ阻害剤を用いて治療、予防または改善可能なものである。しかしながら、代表的には、当該炎症症状は、免疫Ｂ細胞、Ｔ細胞、樹状細胞、ナチュラルキラー細胞、マクロファージ、および／または好中球の調節不全に関係する症状である。
当該疾患、症状もしくは障害が癌である場合、それは特に限定されないが、ただし、当該癌は、ＴＤＯおよび／またはＩＤＯ阻害剤を用いることで治療、予防または改善可能なものである。従って、当該癌は、固形腫瘍または液性腫瘍、例えば眼球、脳（神経膠腫、グリア芽腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、上衣細胞腫、および星状細胞腫など）、脊髄、腎臓、口、唇、咽頭、口腔、鼻腔、小腸、結腸、副甲状腺、胆嚢、頭部および頸部、乳房、骨、胆管、子宮頸、心臓、下咽頭腺、肺、気管支、肝臓、皮膚、尿管、尿道、睾丸、膣、肛門、喉頭腺、卵巣、甲状腺、食道、鼻咽頭腺、脳下垂体、唾液腺、前立腺、膵臓、副腎の癌；子宮体癌、口腔癌、メラノーマ、神経芽細胞腫、胃癌、血管腫症、血管芽細胞腫、褐色細胞腫、膵嚢胞症、腎細胞癌、ウィルムス腫瘍、扁平細胞癌、肉腫、骨肉腫、カポジ肉腫、横紋筋肉腫、肝細胞癌、ＰＴＥＮ過誤腫症候群（ＰＨＴＳ）（レルミット・ダクロス病、カウデン症候群、プロテウス症候群、およびプロテウス様症候群など）、白血病およびリンパ腫（急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ヘアリー細胞白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、若年性骨髄単球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ホジキンリンパ腫、びまん性Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、および皮膚Ｔ細胞性リンパ腫など）から選択される癌であることができる。しかしながら、当該化合物がＩＤＯ阻害剤である場合、代表的には（それに限られるわけではない）その癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、小細胞肺癌、メラノーマ、卵巣癌、結腸直腸癌、膵臓癌、子宮体癌、および皮膚乳頭腫から選択される癌である。当該化合物がＴＤＯ阻害剤である場合、代表的には（それに限られるわけではない）その癌は、神経膠腫、および肝細胞癌から選択される癌である。
疾患が感染症である場合、それは特に限定されないが、ただしその疾患はＴＤＯおよび／またはＩＤＯ阻害剤を用いることで治療、予防もしくは改善可能なものである。しかしながら、代表的には、当該感染症は、細菌感染およびウィルス感染、好ましくは腸感染、敗血症、および敗血症誘発低血圧から選択される。
当該疾患、症状もしくは障害が中枢神経系の疾患、症状もしくは障害である場合、それは特に限定されないが、ただし当該疾患、症状もしくは障害は、ＴＤＯおよび／またはＩＤＯ阻害剤を用いることで治療、予防もしくは改善可能なものである。しかしながら、中枢神経系の疾患、症状もしくは障害は代表的には、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ）、ハンチントン病、アルツハイマー病、疼痛、精神障害、多発性硬化症、パーキンソン病、およびＨＩＶ関連神経認知障害から選択される。
当該疾患、症状もしくは障害が女性の生殖に関する健康に関係するものである場合、それは特に限定されないが、ただし当該疾患、症状もしくは障害は、ＴＤＯおよび／またはＩＤＯ阻害剤を用いることで治療、予防もしくは改善可能なものである。代表的な実施形態において、当該疾患、症状もしくは障害は、子宮内膜症などの婦人科障害から選択される。本発明に含まれる女性の生殖に関する健康に関係する症状には、本発明の化合物を避妊薬および／または中絶薬として用いることができるような避妊および中絶などがある。
本発明は、上記で定義の化合物を含む医薬組成物も提供する。当該医薬組成物は特に限定されないが、代表的には組成物はさらに、医薬として許容される添加剤および／または賦形剤を含む。医薬組成物において、上記で定義の化合物は上記形態で存在し得るが、あるいは生物学的利用能、溶解度および／または活性の改善に好適な形態であることができ、および／または製剤の改善に好適な形態であることができる。従って、当該化合物は、医薬として許容される塩、水和物、酸、エステルの形態で、または他の別の好適な形態であることができる。代表的には、当該組成物は、上記で定義の疾患、症状もしくは障害を治療するためのものである。一部の例では、当該化合物は、医薬として許容される塩、または化合物の他の別形態として組成物に存在することで、医薬製剤を改善することができる。
一部の実施形態において、当該医薬組成物は、癌治療のためのさらなる薬剤をさらに含む癌治療のための組成物である。癌治療のためのさらなる薬剤は特に限定されないが、ただし、それは癌治療に何らかの有用性を提供するものである。しかしながら、代表的には、当該癌治療のためのさらなる薬剤は、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類縁体、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体型チロシンキナーゼ血管形成阻害剤、免疫療法薬、アポトーシス促進剤および細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択される。免疫療法薬は、抗腫瘍ワクチン、腫瘍溶解性ワクチン、免疫刺激抗体、例えば抗ＣＴＬＡ４、抗ＰＤ１、抗ＰＤＬ−１、抗ＯＸ４０、抗４１ＢＢ、抗ＣＤ２７、抗ＣＤ４０、抗ＬＡＧ３、抗ＴＩＭ３、および抗ＧＩＴＲ、新規補助剤、ペプチド、サイトカイン、キメラ抗原受容体Ｔ細胞療法（ＣＡＲ−Ｔ）、小分子免疫調節剤、腫瘍微小環境調節剤および抗血管形成剤からなることができるが、これらに限定されるものではない。
さらに別の実施形態において、本発明は、癌治療のための医薬キットであって、当該キットが、
（ａ）上記で定義の化合物；および
（ｂ）癌治療のための別の薬剤
を含み；好ましくは、癌治療のための前記別の薬剤が抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類縁体、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体型チロシンキナーゼ血管形成阻害剤、免疫療法薬、アポトーシス促進剤および細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択され；
前記化合物および前記別の薬剤が、同時、順次または別個の投与に好適であるキットを提供する。
さらに、本発明によって、患者（または対象者）に上記で定義の化合物または組成物またはキットを投与することを含む、疾患および／または症状および／または障害の治療方法が提供される。当該方法は代表的には、本明細書で言及の疾患症状または障害の治療方法である。代表的な実施形態において、当該方法は癌の治療方法である。好ましくは、そのような方法は、患者（または対象者）に上記で定義の化合物もしくは組成物および上記で定義の癌治療のためのさらなる薬剤を投与することを含む。その化合物または組成物およびさらなる薬剤は、関与する薬剤および患者ならびに適応の癌の種類に応じて、同時、順次または別個に投与することができる。
代表的には、上記および下記の両方の本発明の全ての実施形態において、患者（対象者）は動物、代表的には哺乳動物、より代表的にはヒトである。
医療で使用される化合物に加えて、本発明、特に合成方法は、これまで知られていなかった化合物を提供するものであり、そのような化合物は下記式のうちの一つから選択される式を有する。
Figure 2017533957
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代表的には、しかしながら他のものを排除するわけではないが、上記式（および本明細書における全ての式）は非立体異性体型で示されており、他の場合では立体異性体型で示されている。誤解を避けるため、本発明開示を通じて、単一の式は、当該式に相当する全ての可能な単離エナンチオマー、当該式に相当する全ての可能なエナンチオマーの混合物、当該式に相当する全ての可能な単離ジアステレオマー、当該式に相当する全ての可能なジアステレオマーの混合物、当該式に相当する全ての可能な単離エピマー、当該式に相当する全ての可能なエピマーの混合物、当該式に相当する全ての可能なラセミ混合物、当該式に相当する全ての可能なシスおよびトランス異性体、ならびに当該式に相当するシスおよびトランス異性体の全ての可能な混合物などの特定の構造の全ての可能な立体異性体を表すものとする。これに加え、上記式（および本明細書における全ての式）は、相当する式と等価な全ての互変異型を表すものである。
さらに本発明により、上記で定義の新規化合物の合成方法であって、下記式のうちの一つを有する化合物：
Figure 2017533957
（式中、基ＲおよびＸは、本明細書で定義の新規化合物のうちのいずれか一つの通りであり、Ｐ′は基Ｙに対する前駆体基である。）を反応させて、Ｐ′から基Ｙを形成し、下記式のうちの一つを有する化合物：
Figure 2017533957
（式中、基Ｒ、ＹおよびＸは本明細書で定義の新規化合物のいずれか一つの通りである。）を製造する段階を含む方法が提供される。
当業者であれば、公知の合成技術を参照して、試薬の種類および反応条件を選択することができる。一部の実施形態において、その方法は、１以上のさらなる置換段階を含む。例示的な合成を実施例に示す。
以下、例示のみを目的として、下記の具体的な実施形態を参照しながら、本発明についてより詳細に説明する。
実施例
実施例１−合成方法
下記の合成は、本発明の化合物を合成することができる代表的な方法の例である。
Ａ）
Figure 2017533957
Ｂ）
Figure 2017533957
Ｃ）
Figure 2017533957
Ｄ）
Figure 2017533957
Ｅ）
Figure 2017533957
Ｆ）
Figure 2017533957
合成はいずれも、当該分野で公知の類似の反応に適した試薬および条件を用いて行うことができる。全ての本発明の化合物は、類似の合成を用いることで製造することができる。
本発明の化合物のいくつかの具体的な合成について下記で記載する。試薬は商業的供給元から購入し、入荷したものをそのまま用いた。１Ｈ ＮＭＲスペクトラムは、テトラメチルシランを内部標準として用いる３００ＭＨｚのＢｒｏｋｅｒ ＡＶＡＮＣＥ３００スペクトル計および４００ＭＨｚのＢｒｏｋｅｒ ＡＶＡＮＣＥ４００スペクトル計で得た。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）は、Ｗｈａｔｍａｎ Ｎｏ．４５００−１０１（Ｄｉａｍｏｎｄ Ｎｏ． Ｍ６Ｆシリカゲル６０Å）プレートを用いて行った。ＴＬＣプレートの目視化は、ＵＶ光（２５４ｎｍ）を用いて行った。質量スペクトラムは、電気スプレーイオン化を用いるＦｉｎｎｉｇａｎ ＬＣＱ−ＤＵＯスペクトル計およびＳｈｉｍａｄｚｕ ＬＣＭＳ−２０２０スペクトル計で得たものである。ＨＰＬＣ分析は、Ａｇｉｌｅｎｔ １１００シリーズ装置およびＳｈｉｍａｄｚｕ ＳＩＬ−２０Ａ装置で行った。
不純物はＨＰＬＣによる％ＡＵＣとして表し、未検証である。
化合物４５の合成
Figure 2017533957
４−ブロモ−６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１００３の製造
１００１（５．０ｇ、２１．７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中溶液を、ジヒドロピラン１００２（９．１３ｇ、１０８．６ｍｍｏｌ）で処理し、ｐ−トルエンスルホン酸（４１２ｍｇ、２．１７ｍｍｏｌ）を加えた。２時間還流攪拌後、反応混合物を減圧下に濃縮した。反応混合物を水（１００ｍＬ）に投入し、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（１５０ｍＬで３回）。有機抽出液を水（２００ｍＬで１回）およびブライン（２００ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、１００３（粗６．５ｇ）を油状物として得た。粗生成物を、２４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、４：１）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈによって精製して、１００３（４．２ｇ、６２％）を油状物として得た。
ｔｅｒｔ−ブチルｔｅｒｔ−ブチル４−（６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２，２−ジメチルピペラジン−１−カルボキシレート、１００５の製造
１００３（３．１ｇ、９．８ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（８００ｍＬ）中の撹拌溶液に、１００４（２．１ｇ、９．８ｍｍｏｌ）、次に−ＢｕＯＮａ（１．９ｇ、１９．６ｍｍｏｌ）を加え、混合物をアルゴンで１０分間パージした。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（５６ｍｇ、０．０９８ｍｍｏｌ）およびＢＩＮＡＰ（１２２ｍｇ、０．１９６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１００℃で４時間加熱した。反応混合物を冷却して室温（ｒｔ）とし、水（１００ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（１５０ｍＬで２回）。合わせた有機層を水（２１５０ｍＬ）およびブライン（１５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、褐色残留物を得た。この残留物を、２４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、１：１）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈによってさらに精製して、１００５（２．４ｇ、５４％）を油状物として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ４４９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
'６−クロロ−４−（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール・ＨＣｌ、１００６の製造
１００５（２．４ｇ、５．１ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ（１５ｍＬ）中溶液を、０℃で５分かけてＣＨ３ＣＯＣｌ（３．２ｇ、４１ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１６時間撹拌後、溶媒を減圧下に濃縮し、ＭＴＢＥで洗浄して（２５ｍＬで２回）、過剰のＨＣｌを除去した。得られた残留物を真空乾燥して、１００６（１．６ｇ、粗）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２６５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−クロロ−４−（３−ジメチル−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−１−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール、１００７の製造
１００６（７００ｍｇ、１．４０ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（８ｍＬ）中溶液を、５分かけて０℃でＥｔ３Ｎ（０．３７ｍＬ、２．８ｍｍｏｌ）、次にＭｓＣｌ（０．１６３ｍＬ、２．１０ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１時間撹拌後、反応混合物を水（５０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出し（８０ｍＬで２回）。有機抽出液を水（５０ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、１００７（粗７００ｍｇ）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ４２１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−クロロ−４−（３−ジメチル−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール、４５の製造
１００７（７００ｍｇ、１．６６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ（１５ｍＬ）中溶液を、室温でＮａＯＨ（２６６ｍｇ、６．６６ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１時間撹拌後、溶媒を減圧下に濃縮した。反応混合物を水（３０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（５０ｍＬで２回）。合わせた有機層を水（３０ｍＬで１回）およびブライン（３０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、オフホワイト残留物を得た。粗生成物を、１２ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ＣＨ２Ｃｌ２／ＣＨ３ＯＨ、９：１）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈによって精製して、４５（７２ｍｇ）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３４３．０［Ｍ］＋。
ＨＰＬＣ：９９％、Ｓｙｍｍｅｔｒｙ Ｃ−１８カラム、２２０ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．０５（ｓ、１Ｈ）、８．１３（ｓ、１Ｈ）、７．０１（ｓ、１Ｈ）、６．３４（ｓ、１Ｈ）、３．６０（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．４５（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．２９（ｓ、２Ｈ）、３．０２（ｓ、３Ｈ）、１．５１（ｓ、６Ｈ）。
化合物３９３の合成
Figure 2017533957
４−クロロ−２−フルオロ−６−（（１Ｒ，５Ｓ）−７−オキソ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル）ベンズアルデヒド、１０１０の製造
４−クロロ−２，６−ジフルオロベンズアルデヒド１００８（３００ｍｇ、１．６９ｍｍｏｌ）、（１Ｒ，５Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−７−オン１００９（２１４ｍｇ、１．５２ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（１．３２ｇ、１０．１９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中溶液を１００℃で終夜加熱した。混合物を冷却して室温とし、氷水（２５ｍＬ）に投入し、酢酸エチル（１００ｍＬ）で抽出した。有機層をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒留去した。粗取得物を、２４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／酢酸エチル、１：９）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈによって精製して、所望の生成物１０１０（３３５ｍｇ、７４％）を黄色固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２９７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
（１Ｒ，５Ｓ）−３−（５−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−７−オン、３９３の製造
４−クロロ−２−フルオロ−６−（（１Ｒ，５Ｓ）−７−オキソ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−イル）ベンズアルデヒド１０１０（３３０ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ）およびヒドラジン・１水和物（３ｍＬ）のＤＭＳＯ（１０ｍＬ）中溶液を１００℃で１６時間撹拌した。混合物を冷却して室温とし、氷水（２５ｍＬ）に投入し、酢酸エチル（１００ｍＬ）で抽出した。有機層をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒留去した。粗取得物を、１２ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ＣＨ２Ｃｌ２／ＣＨ３ＯＨ、１：２４）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈによって精製して、３９３（２７５ｍｇ、８５％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２９１．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
４００ＭＨｚ、１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）；１３．０６（ｓ、１Ｈ）、８．１３（ｓ、１Ｈ）、８．０５−８．０６（ｄ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．０５（ｓ、１Ｈ）、６．３９（ｓ、１Ｈ）、３．７４−３．８２（ｍ、２Ｈ）、３．６８−３．７０（ｍ、１Ｈ）、３．１７−３．２０（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．０５−３．０９（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．６２−２．６８（１Ｈ、ｍ）、２．０７−２．１５（ｍ、１Ｈ）、１．９５−２．０２（ｍ、１Ｈ）、１．８２−１．８９（ｍ、２Ｈ）。
化合物４の合成
Figure 2017533957
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−３，３−ジメチルブタンアミド、４の製造
１０１１（１００ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中溶液を、１０分間かけて０℃でＥｔ３Ｎ（７５ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）、次に３，３−ジメチルブタノイルクロライド１０１２（８６ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）で処理した。室温で５時間撹拌後、反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（１０ｍＬ）、水（１５ｍＬ）およびブライン（１５ｍＬ）でその順で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、暗褐色固体残留物を得た。この残留物を、４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ＣＨ２Ｃｌ２／ＣＨ３ＯＨ、４９：１）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈカラムクロマトグラフィーによってさらに精製して、４（１２ｍｇ、６．９％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２３２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ＨＰＬＣ：９９％、Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＥＣ−１８カラム、２２０ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．０２（ｓ、１Ｈ）、９．７９（ｓ、１Ｈ）、８．２３（ｓ、１Ｈ）、７．５９（ｄｄ、Ｊ＝６．９、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．３３（ｓ、２Ｈ）、１．０６（ｓ、９Ｈ）。
化合物２８の合成
Figure 2017533957
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−クロロ−３−フルオロ−２−ホルミルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１０１４の製造
１００８（２．００ｇ、１１．３６ｍｍｏｌ）および１０１３（２．１０ｇ、１１．３６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５０ｍＬ）中の撹拌溶液を、Ｋ２ＣＯ３（３．１ｇ、２２．７２ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を８０℃で５時間撹拌した。反応混合物を水に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出し（５０ｍＬで２回）、水（５０ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、粗生成物を得た。この残留物を、１２ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、７：３）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈカラムクロマトグラフィーによって精製して、１０１４（２．３ｇ、５８％）を黄色固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３４３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１０１５の製造
１０１４（２．３０ｇ、６．７２５ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（２５ｍＬ）中の撹拌溶液を、室温でヒドラジン・１水和物（１．６８ｇ、３３．６２ｍｍｏｌ）で処理し、１００℃で４時間撹拌した。反応混合物を冷却して室温とし、水に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（５０ｍＬで２回）。有機層を水（５０ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、粗生成物を得た。この残留物を、１２ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、６：４）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈカラムクロマトグラフィーによって精製して、１０１５（１．５０ｇ、６６％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３３７［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−クロロ−４−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール・ＴＦＡ、１０１６の製造
１０１５（１．５０ｇ、４．５ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（３０ｍＬ）中の撹拌溶液を、０℃で１０分間かけてＴＦＡ（２．０６ｇ、１８ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を室温で１６時間撹拌し、減圧下に濃縮して、１０１６（２００ｍｇ、７９％）をＴＦＡ塩として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２３７［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−クロロ−４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール、２８の製造
１０１６（３００ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（６ｍＬ）中溶液を、０℃で１０分間かけてＥｔ３Ｎ（２５９ｍｇ、２．５７ｍｍｏｌ）と、次にＭｓＣｌ（９８ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１６時間撹拌後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ）で希釈し、水（１５ｍＬで２回）およびブライン（１５ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、暗褐色固体残留物を得た。この残留物を、４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、１：１）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈカラムクロマトグラフィーによってさらに精製して、２８（６２ｍｇ、２２％）を淡黄色固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３１５［Ｍ＋Ｈ］＋。
ＨＰＬＣ：９７．１％、Ｅｃｌｉｐｓｅ ＸＤＢＣ−１８、２２０ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．１１（ｓ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．１１（ｓ、１Ｈ）、６．４４（ｓ、１Ｈ）、３．３９−３．３７（ｍ、４Ｈ）、３．３４−３．３３（ｍ、４Ｈ）、２．９４（ｓ、３Ｈ）。
化合物４０の合成
Figure 2017533957
４−ブロモ−６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１０１７の製造
１００１（５００ｍｇ、２．１７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中溶液をジヒドロピラン（９１３ｍｇ、１０．８６ｍｏｌ）で処理し、ｐ−トルエンスルホン酸（４１ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を加えた。８０℃で５時間撹拌後、反応混合物を冷却して室温とし、水（１０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（１０ｍＬで２回）。合わせた有機層を水（１０ｍＬで２回）およびブライン（１０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、暗褐色残留物を得た。この残留物を、１２ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、９：１）を用いるｃｏｍｂｉｆｌａｓｈによってさらに精製して、１０１７（３２０ｍｇ、４６％）を橙赤色固体として得た。
ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート、１０１９の製造
１０１７（３２０ｇ、１．０１ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（８ｍＬ）およびＨ２Ｏ（２ｍＬ）混合物中の撹拌溶液に、１０１８（２５４ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ）、次に粉末Ｎａ２ＣＯ３（４０８ｍｇ、２．０３１ｍｍｏｌ）を加え、混合物をアルゴンで２０分間パージした。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４１．４ｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１６時間還流した。反応混合物を冷却して室温とし、水（１０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（１５ｍＬで２回）。合わせた有機層を水（１０ｍＬで２回）およびブライン（１０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、暗褐色残留物を得た。この残留物を、ｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、８：２）を用いるｃｏｍｂｉｆｌａｓｈによってさらに精製して、１０１９（３５０ｍｇ、８２％）をオフホワイトガム状固体として得た。
ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、１０２０の製造
１０１９（３５０ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、アルゴン雰囲気下に室温でＰｔＯ２（３５ｍｇ、１０重量％）を加え、約１．０３ＭＰａ（１５０ｐｓｉ）で５時間水素化した。反応混合物をＣｅｌｉｔｅ（登録商標）床で濾過し、ＣＨ３ＯＨ（５０ｍＬ）で十分に洗浄し、減圧下に濃縮して、粗生成物１０２０（３２０ｍｇ、１％）を無色ガム状物として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ４２０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール・ＴＦＡ、１０２１の製造
１０２０（３２０ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（６ｍＬ）中溶液を、０℃で５分かけてＴＦＡ（３４９ｍｇ、３．０５４ｍｍｏｌ）で処理した。室温で２時間撹拌後、溶媒を減圧下に濃縮し、ＭＴＢＥと共蒸留して（１０ｍＬで３回）、過剰のＴＦＡを除去し、真空乾燥して、１０２１（３００ｇ、粗）をガム状橙赤色固体として得た。
６−クロロ−４−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１０２２の製造
１０２１（３００ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（６ｍＬ）中溶液を、Ｅｔ３Ｎ（１４５ｍｇ、１．４４ｍｍｏｌ）、次にＭｓＣｌ（８２．５ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）で０℃で処理した。室温で１時間撹拌後、反応混合物を水（１５ｍＬ）に投入し、ＣＨ２Ｃｌ２（１５ｍＬで２回）で抽出した。有機抽出液を水（１５Ｌで２回）およびブライン（１５ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、１０２２（粗２００ｍｇ）を赤色様褐色固体として得た。
６−クロロ−４−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール、４０の製造
１０２２（２００ｍｇ、０．５０３ｍｍｏｌ）のメタノール（４ｍＬ）中溶液を、室温でＡｃＣｌ（３９．５ｍｇ、０．５０３ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１時間撹拌後、反応混合物を水（１０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（２０ｍＬで２回）。有機抽出液を水（２０ｍＬで２回）およびブライン（２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、粗生成物を得た。粗生成物を、ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ（４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム；ヘキサン：ＥｔＯＡｃ４：６）によって精製して、４０（５５ｍｇ）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３１４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ＨＰＬＣ：９７．６％、Ｅｃｌｉｐｓｅ ＸＤＢ−Ｃ−１８カラム、２２０ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．１７（ｓ、１Ｈ）、８．２３（ｓ、１Ｈ）、７．４６（ｓ、１Ｈ）、６．９８（ｓ、１Ｈ）、３．７２（ｄ、Ｊ＝１１．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．１８−３．１６（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．９２（ｓ、３Ｈ）、２．０３−１．９６（ｍ、２Ｈ）、１．８７−１．７７（ｑｄ、Ｊ＝８．４、４．０Ｈｚ、２Ｈ）。
化合物４２４の合成
Figure 2017533957
ｔｅｒｔ−ブチル６，６−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート、１０２４の製造
１０２３（１ｇ、４４ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１８ｍＬ）および水（５ｍＬ）中溶液を封管に入れ、ＮａＣＮ（８７５ｍｇ、１４４ｍｍｏｌ）、炭酸アンモニウム（８．１７ｇ、８５０３ｍｍｏｌ）で処理した。８５℃で１６時間撹拌後、反応混合物を水（５０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（１００ｍＬで２回）。有機抽出液を水（５０ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、１０２４（１．２５ｇ、９４％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２９８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
６，６−ジメチル−１，３、８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン塩酸塩、２５の製造
１０２４（１．２５ｇ、４２ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中溶液を、０℃で１５分間ＨＣｌ／１，４−ジオキサン（４．０Ｍ溶液、２０ｍＬ）で処理した。室温で１６時間撹拌後、溶媒を減圧下に濃縮し、ＭＴＢＥと共蒸留して（２００ｍＬで３回）、過剰のＨＣｌを除去し、真空乾燥して、１０２５（９００ｍｇ、粗）をオフホワイトＨＣｌ塩として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ１９８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
４−クロロ−２−（６，６−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−６−フルオロベンズアルデヒド、１０２６の製造
１０２５（４００ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、アルゴン雰囲気下に１００℃で１００８（４４７ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（８７９ｍｇ、６．８ｍｍｏｌ）を加えて、１６時間経過させた。反応混合物を水（５０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（１００ｍＬで２回）。有機抽出液を水（５０ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、粗残留物を得た。粗生成物を、１２ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、１：１）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈクロマトグラフィーによって精製して、１０２６（６００ｍｇ）を黄色固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３５４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
８−（６−クロロ−インダゾール−４−イル）−６，６−ジメチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、４２４の製造
１０２６（６００ｍｇ、１．７ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（５ｍＬ）中溶液をヒドラジン・１水和物（１０ｍｇ、３．４ｍｍｏｌ）で処理し、加熱して１００として２４時間経過させた。反応混合物を水（５０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（２５ｍＬで２回）。有機抽出液を水（５０ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、粗残留物を得た。粗残留物を、１２ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサンＥｔＯＡｃ、１：９）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈクロマトグラフィーによって精製して、４２４（３５ｍｇ）を黄色−褐色固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３４８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ＨＰＬＣ：９６．６％、Ｅｃｌｉｐｓｅ ＸＤＢ−Ｃ−１８カラム、２３０ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１０．６９（ｓ、１Ｈ）、８．２０（ｓ、１Ｈ）、８．１０（ｓ、１Ｈ）、７．０４（ｓ、１Ｈ）、６．３９（ｓ、１Ｈ）、３．４５−・３．３６（ｍ、２Ｈ）、３．３２（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．１６（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．０８−１．９３（ｍ、２Ｈ）、１．０４（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、６Ｈ）。
化合物２７３の合成
Figure 2017533957
１−（６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）シクロヘキサノール、２７３の製造
１００１（２００ｍｇ、８６９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液に、−７８℃でｎ−ブチルリチウム（２．５Ｍヘキサン中溶液、０．８７ｍＬ、２．１７ｍｍｏｌ）を加えた。１５分間撹拌後、シクロヘキサノン１０２７（４２６ｍｇ、４．３４ｍｍｏｌ）を加え、同一温度で３時間撹拌した。飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止し、ＥｔＯＡｃで抽出した（５０ｍＬで２回）。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、粗残留物を得た。粗残留物を、４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、７：３）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈクロマトグラフィーによって精製して、２７３（３５ｍｇ、１６％）を白色固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２５１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ＨＰＬＣ：９７．０２％、Ｅｃｌｉｐｓｅ ＸＤＢ−Ｃ−１８カラム、２２０ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．２０（ｓ、１Ｈ）、８．３３（ｓ、１Ｈ）、７．４５（ｓ、１Ｈ）、７．１４（ｓ、１Ｈ）、５．０６（ｓ、１Ｈ）、１．９９１．９０（ｍ、２Ｈ）、１．８５１．６７（ｍ、５Ｈ）、１．５６−１．３７（ｍ、３Ｈ）。
化合物１５５の合成
Figure 2017533957
４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）シクロヘキサ−１−エン−１−イルトリフルオロメタンスルホネート、１０２９の製造
化合物１０２８（１，５ｇ、７．０４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）中の撹拌溶液を、−７８℃で窒素雰囲気下にＬＤＡ（２Ｍ ＴＨＦ中溶液、６．３ｍＬ、１２．６７ｍｍｏｌ）に加え、混合物を４５分間撹拌した。ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＰｈＮ（ＳＯ２ＣＦ３）２（３．０ｇ、８．４４ｍｍｏｌ）を、上記混合物に−７８℃でゆっくり加え、撹拌を２時間続けた。反応混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液で反応停止し、ＥｔＯＡｃで抽出した（３０ｍＬで２回）。有機抽出液を水（２０ｍＬで２回）およびブライン（２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、化合物１０２９（粗１．３ｇ）を赤色様褐色液体として得た。この褐色液を、精製せずに次の反応に用いた。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３４５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
４−ブロモ−６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１００３の製造
化合物１００１（４ｇ、１７．２８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４０ｍＬ）中溶液をジヒドロピラン１００２（２．１８ｇ、２５．９２ｍｍｏｌ）で処理し、ｐ−トルエンスルホン酸（６５７ｍｇ、３．４５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を３時間還流した。反応混合物を冷却して室温とし、減圧下に濃縮した。この粗残留物を、２４ｇのｒｅｄｉｓｅｐ（登録商標）カラム（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、０．５：９．５）を用いるＣｏｍｂｉｆｌａｓｈによって精製して、化合物１００３（１．５ｇ、２７％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３１５．６［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１０３１の製造
化合物１００３（１ｇ、３．１６ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＫＯＡｃ（９３０ｍｇ、９．４８ｍｍｏｌ）およびビス（ピナコラト）ジボロン（８０２ｍｇ、３．１６ｍｍｏｌ）を加えた。混合物をアルゴンで２０分間パージし、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２５８ｍｇ、０．３１６ｍｍｏｌ）を加え、３時間還流した。反応混合物をＣｅｌｉｔｅ（登録商標）床で濾過し、濾液を減圧下に濃縮して、化合物１０３１（１ｇ、粗）を暗褐色油状物として得た。この残留物を、精製せずに次の反応に用いた。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３６２．７［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１０３２
化合物１０３１（１ｇ、２，７５ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（２ｍＬ）混合物中の撹拌溶液に、１０２９（９５２ｍｇ、２．７５ｍｍｏｌ）、次に粉末Ｋ３ＰＯ４（８７５ｍｇ、４．１２ｍｍｏｌ）を加え、混合物をアルゴンで２０分間パージした。Ｐｄ（ＰＰｈ）４（３１７ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）をこの混合物に加え、３時間還流した。反応混合物をＣｅｌｉｔｅ（登録商標）床で濾過し、濾液を減圧下に濃縮して、化合物１０３２（６００ｍｇ、粗）を暗褐色残留物として得た。この残留物を、精製せずに次の反応に用いた。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ４３２．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ｔｅｒｔ−ブチル（４−（６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）シクロヘキシル）カーバメート、１０３３の製造
化合物１０３２（６００ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）のエタノール（１０ｍＬ）中の撹拌溶液に、アルゴン雰囲気下に室温でＰｔＯ２（６０ｍｇ、１０重量％）を加えた。水素雰囲気を風船を用いて導入し、反応混合物を１６時間撹拌した。反応混合物をＣｅｌｉｔｅ（登録商標）床で濾過し、ＣＨ３ＯＨ（２０ｍＬ）で十分に洗浄し、減圧下に濃縮して、化合物１０３３（６００ｍｇ、粗）を淡黄色油状物として得た。ＭＳ分析によって、所望の生成物とともに、１０３３の脱クロロ化合物の生成も観察された。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３４９．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
４−（６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）シクロヘキサンアミン・ＨＣｌ、１０３４の製造
化合物１０３３（６００ｍｇ、１．７１ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）中溶液を、０℃で１５分間かけてＨＣｌ溶液（４Ｍジオキサン中溶液、６ｍＬ）で処理した。室温で３時間撹拌後、溶媒を減圧下に濃縮し、ＭＴＢＥと共蒸留して（２５０ｍＬで３回）、過剰のＨＣｌを除去した。残留物をさらに真空乾燥して、化合物１０３４（６００ｍｇ、粗）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２４９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ｎ−（４−（１−アセチル−６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、１０３５の製造
化合物１０３４（２００ｍｇ、０．８０２ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）中溶液を、０℃で１０分間かけてＥｔ３Ｎ（０．３３７ｍＬ、２．４０ｍｍｏｌ）、次にＡｃＣｌ（１２５ｍｇ、１．６０ｍｍｏｌ）で処理した。室温で３時間撹拌後、反応混合物を水（１０ｍＬ）に投入し、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３０ｍＬで２回）。有機抽出液を水（２０ｍＬで２回）およびブライン（２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、化合物１０３５（１５０ｍｇ粗）を黄色液体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３３３．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ｎ−（４−（６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、１５５の製造
化合物１０３５（１５０ｍｇ、０．４４９ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ（５ｍＬ）中溶液を、室温でＥｔ３Ｎ（０．２５ｍＬ、１．７９ｍｍｏｌ）で処理し、次に混合物を３時間還流した。反応混合物を冷却して室温とし、減圧下に濃縮した。この粗残留物を、分取ＨＰＬＣによって精製して、シス／トランス異性体混合物（１：１）としての化合物１５５（８ｍｇ、６％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ２９２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ＨＰＬＣ：＞９９％、Ｅｃｌｉｐｓｅ ＸＤＢ−Ｃ−１８カラム、２２０ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．１３（ｓ、１Ｈ）、８．２７（ｓ、１Ｈ）、７．９３および７．８１（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ、異性体ＡおよびＢ）、７．４１（ｓ、１Ｈ）、７．０２および６．９５（ｓ、１Ｈ、異性体ＡおよびＢ）、４．０８−４．０１および３．６８−３．６８（ｍ、１Ｈ、異性体ＡおよびＢ）、３．０６−２．８６（ｍ、１Ｈ）、１．８９−１．８０（ｍ、６Ｈ）、１．７１−１．６３（ｍ、４Ｈ）、１．４７−１．２３（ｍ、２Ｈ）。
化合物３９６の合成
Figure 2017533957
４−ブロモ−１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール、１０３７の製造
化合物１０３６（３００ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）、１−ブロモ−２−メチルプロパン（０．２６ｍＬ、２．４ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（８４５ｍｇ、６．１２ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３ｍＬ）に溶かし、混合物を密閉反応容器中で９０℃で１６時間加熱した。反応混合物を水（６０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（６０ｍＬで２回）。合わせた有機層をブライン（４０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。この残留物を、カラムクロマトグラフィー（シリカ；ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、６：４）によって精製して、１０３７（３５０ｍｇ、８４％）を無色液体として得た。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０４［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．４７（ｓ、１Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、３．８８（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．２２−２．１１（ｍ、１Ｈ）、０．９０（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−４−（４、４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１０３１の製造
反応フラスコに、ビス（ピナコラト）ジボロン１０３０（１．７６ｇ、６．９６ｍｍｏｌ）、ＫＯＡｃ（１．８６ｇ、１８．９ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４６２ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ）を加え、それにアルゴンを流した。次に、１，４−ジオキサン（１５ｍＬ）に溶かした化合物１００３（２．０ｇ、６．３２ｍｍｏｌ、上記の方法に従って製造）を加えた。反応混合物を９０℃で４時間加熱し、冷却して室温とし、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（１００ｍＬで２回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、減圧下に濃縮した。残留物を、カラムクロマトグラフィー（シリカ；ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、９：１）によって精製して、１０３１（１．１ｇ、５４％）をガム状固体として得た。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６３［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．３４（ｄ、Ｊ＝１．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８−７．７１（ｍ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝１．７Ｈｚ、１Ｈ）、５．６７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．０３−３．９７（ｍ、１Ｈ）、３．７７−３．６９（ｍ、１Ｈ）、２．５７−２．４５（ｍ、１Ｈ）、２．１８−２．０９（ｍ、１Ｈ）、２．０８−２．０１（ｍ、１Ｈ）、１．７９−１．７１（ｍ、２Ｈ）、１．７０−１．６３（ｍ、１Ｈ）、１．３８（ｓ、１２Ｈ）。
６−クロロ−４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１０３８の製造
反応フラスコに、１０３１（１００ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）、２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３（０．５ｍＬ、０．９３ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２３ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）を加え、それにアルゴンを流した。次に、１，４−ジオキサン（３ｍＬ）に溶かした化合物１０３７（９５ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１００℃で１６時間加熱した。反応混合物を冷却して室温とし、水（５０ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（６０ｍＬで２回）。合わせた有機層を水（２５ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を、カラムクロマトグラフィー（シリカ；ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、７：３）によって精製して、１０３８（８５ｍｇ、７５％）を無色液体として得た。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５９［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．１３（ｄ、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．９０（ｓ、１Ｈ）、７．７４（ｓ、１Ｈ）、７．４８（見かけのｔ、Ｊ＝１．１、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）５．６７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．０６−４．０１（ｍ、１Ｈ）、３．９９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９−３．７１（ｍ、１Ｈ）、２．６０−２．４８（ｍ、１Ｈ）、２．３３−２．２３（ｍ、１Ｈ）、２．２０−２．１１（ｍ、１Ｈ）、２．１０−２．０４（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６９−１．６３（ｍ、１Ｈ）、０．９６（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）。
６−クロロ−４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール、３９６の製造
１０３８（８５ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ（６ｍＬ）中溶液を、室温でＡｃＣｌ（５０μＬ、０．７１ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１６時間撹拌後、反応混合物をＮａＨＣＯ３水溶液で塩基性とし、次に減圧下に濃縮した。粗生成物を水に溶かし、逆相カラムクロマトグラフィー（Ｃ１８；Ｈ２Ｏ／ＣＨ３ＣＮ、１：１）によって精製して、３９６（２８ｍｇ、４３％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１６［Ｍ＋Ｈ＋ＣＨ３ＣＮ］＋；
ＨＰＬＣ：＞９９％、Ｌｕｎａ Ｃ１８（２）カラム、２５４ｎｍ。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．２５（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝０．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．４３（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．１３（ｄ、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．４３（ｄｄ、Ｊ＝１．５、Ｊ＝１．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３５（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．９９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．２５−２．１４（ｍ、１Ｈ）、０．８８（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）。
化合物１９２の合成
Figure 2017533957
４−ブロモ−６−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１００３の製造
１００１（５，０ｇ、２０．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中溶液をジヒドロピラン（２．５ｇ、３０．８ｍｍｏｌ）、ｐ−トルエンスルホン酸（０．０３ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）で処理した。５０℃で１６時間撹拌後、反応混合物を減圧下に濃縮した。この粗残留物をクロマトグラフィー（シリカ；ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、８．５：１．５）によって精製して、１００３（５．５ｇ、８１％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３１６［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．９７（ｄ、Ｊ＝１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｄｄ、Ｊ＝１．６、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、５．６４（ｄｄ、Ｊ＝９．２、２．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１−３．９７（ｍ、１Ｈ）、３．７６−３．７３（ｍ、１Ｈ）、２．５３−２．４３（ｍ、１Ｈ）、２．１４−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．７８−１．６７（ｍ、３Ｈ）。
６−クロロ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール、１０４０の製造
１００３（２．０ｇ、６．３４ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（５４ｍＬ）およびＨ２Ｏ（６ｍＬ）混合物中溶液に、１０３９（１．９ｇ、９．５２ｍｍｏｌ）、次にＮａ２ＣＯ３（２．０ｇ、１９．０ｍｍｏｌ）を加え、混合物をアルゴンで２０分間パージした。Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（０．７３ｇ、０．６３ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１００℃で１６時間撹拌した。反応混合物を水（１００ｍＬ）に投入し、ＥｔＯＡｃで抽出した（６０ｍＬで２回）。合わせた有機層を水（２５ｍＬで２回）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、暗褐色残留物を得た。この残留物を、クロマトグラフィー（シリカ；ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、４：６）によって精製して、１０４０（１．２ｇ、５４％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３９１［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．１０−８．０７（ｍ、２Ｈ）、８．０４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５−７．８２（ｍ、２Ｈ）、７．６８（ｔ、Ｊ＝１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、５．７２（ｄｄ、Ｊ＝９．２、２．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．０７−４．０３（ｍ、１Ｈ）、３．８１−３．７４（ｍ、１Ｈ）、３．１３（ｓ、３Ｈ）、２．５９−２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．１９−２．０８（ｍ、２Ｈ）、１．８４−１．８０（ｍ、３Ｈ）。
６−クロロ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−インダゾール、１９２の製造
１０４０（１．２ｇ、３．０６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ（４０ｍＬ）中溶液を、室温で５分かけてＡｃＣｌ（７．７ｇ、９８．２ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１６時間撹拌後、反応混合物を固体ＮａＨＣＯ３で塩基性とし、濾過し、減圧下に濃縮した。この残留物をクロマトグラフィー（シリカ；ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ、８．５：１．５）によって精製して、１９２（０．６１ｇ、６５％）をオフホワイト固体として得た。
ＭＳ（ＭＭ）ｍ／ｚ３０７［Ｍ＋Ｈ］＋。
ＨＰＬＣ：９７．７％、Ｌｕｎａ Ｃ１８（２）カラム、ＵＶ２５４ｎｍ検出；
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１３．４９（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２５（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．０９−８．０３（ｍ、４Ｈ）、７．７２（ｄｄ、Ｊ＝１．６、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．３０（ｓ、３Ｈ）。
実施例２−アッセイ
本発明の例示化合物を製造し、試験を行って、ＴＤＯ阻害剤および／またはＩＤＯ阻害剤としてのそれらの効果を確認した。二つの異なるアッセイを用いた。１．二つの異なる癌細胞種でのキヌレニン産生に対する試験化合物の効果を検出するための細胞ベースのアッセイ。このアッセイは、ＴＤＯまたはＩＤＯのいずれかを発現し、自体として、細胞ベースの文脈でこれら２種類の酵素での化合物活性を調べる手段として用いられる癌細胞を利用したものである。２．酵素ホルムアミダーゼと組み合わせて組換え的に産生および精製したＴＤＯおよびＩＤＯ酵素を用いたＴＤＯおよびＩＤＯ生化学結合アッセイ。この結合酵素系によって、ＴＤＯまたはＩＤＯ活性によって産生されたＮ−ホルミルキヌレニンのキヌレニンへの変換が可能となり、それを、エールリッヒ試薬を加えた後の蛍光によって定量した。これらのプロトコールを以下に示す。
ＴＤＯおよび／またはＩＤＯによって産生されるキヌレニンの検出のための細胞ベースのアッセイ
９６ウェルプレートで、１０％ＦＣＳ、２ｍＭ Ｌ−グルタミンおよび５００μＭ Ｌ−トリプトファンを補充したフェノールレッドを含まないＲＰＭＩ中、Ａ１７２（ヒトグリア芽腫）およびＳＫＯＶ３（ヒト卵巣腺癌）細胞を、それぞれ３０，０００または４０，０００細胞／ウェルで接種した。５００ｎｇ／ｍＬ ＩＦＮ−γを加えることで、ＳＫＯＶ３細胞においてＩＤＯ発現を誘発した。細胞を、試験化合物を加えてまたはそれを加えずに３７℃でインキュベートした。４８時間後、遠心によって細胞を除去し、上清にエールリッヒ試薬を加えた。エールリッヒ試薬を５分間インキュベートしてから、吸光度を４９０ｎＭで読み取った。
ＴＤＯおよびＩＤＯ生化学的結合アッセイ
組換えヒトＩＤＯまたはＴＤＯを、５０ｍＭＫＰＯ４（ｐＨ７．０）、０．５ｍＭ ＥＧＴＡ、０．５ｍＭ ＥＤＴＡ、０．０５％Ｔｒｉｔｏｎ（商標名）Ｘ１００、２０ｍＭアスコルビン酸、１０μＭメチレンブルー、５００Ｕ／ｍＬカタラーゼ、５０μｇ／ｍＬ ＫｙｎＢ（キヌレニンホルムアミダーゼ）中でインキュベートした。３３０μＭ Ｌ−トリプトファン存在下にＴＤＯアッセイを行い、一方で、ＩＤＯアッセイでは４５μＭ Ｌ−トリプトファンを加えた。室温で１７分間インキュベート後、エールリッヒ試薬を加えることで反応を停止し、室温で５分間インキュベートしてから、蛍光を読み取った（Ｅｘ４７５、Ｅｍ５３０）。
多様な試験化合物についてのｐＩＣ５０値を表１および表２に示してある。これらのアッセイにおいて、化合物３４０および３４１はシスおよびトランス異性体の混合物であり、化合物３８５、３８６および４１５は単離されたシスまたはトランス異性体であった（どちらであるかはまだ決定していない）。
表１−試験化合物について求めたキヌレニン細胞ベースアッセイにおけるｐＩＣ５０値
Figure 2017533957
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Figure 2017533957
Figure 2017533957
表２−試験化合物について求めたＩＤＯおよびＴＤＯ阻害についてのｐＩＣ５０値
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
Figure 2017533957
表３は、実施例１で合成した特定の化合物についてのより詳細なｐＩＣ５０値を示す。
表３
Figure 2017533957
これらの表は、多数の試験化合物が強いＴＤＯおよびＩＤＯ阻害機能を示すことを示している。

Claims (39)

  1. 下記式を有する、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合物。
    Figure 2017533957
     ［式中、
    Ｘ１およびＸ２は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は、存在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、存在しても非存在であっても良く、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６の個々の価数が維持されるようなものであり；そして、Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つが基Ｙを含み、ここで、Ｙは、下記のもの：
    Figure 2017533957
     から選択される式を有する基であり；
    ここで、Ｌは、存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていない有機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエーテル基から選択され；各Ｒ３６は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択することができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、同一であるか異なっていることができ、独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；点線によって表される各結合は、存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択される。］
  2. 下記のものから選択される式を有する、請求項１に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
  3. 下記のものから選択される式を有する、請求項２に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    ［式中、Ｙおよび各Ｒは、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくはＲ４は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外であり；
    好ましくは、当該化合物は、下記式：
    Figure 2017533957
     を有し、
    式中、Ｙおよび各Ｒは、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくは、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外であり；
    および／または当該化合物は、下記のものから選択される式：
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    を有し、
    ＹおよびＲ４は、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくは、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外であり；
    好ましくは、当該化合物は、下記式：
    Figure 2017533957
     を有し、
    式中、ＹおよびＲ４は、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくは、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外である。］
  4. 前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    ［式中、
    Ｌを含む式において、Ｌが存在し、Ｘ７はＣおよびＮから選択され；
    好ましくは、Ｌは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ７アルキレン基（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）、またはＣ１−Ｃ７二価アルコキシ基（−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨＦ−、−ＯＣＦ２−、−Ｏ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−フェニレン−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）を含むことができ、または、Ｌは、−Ｏ−原子もしくは−Ｎ（Ｒ３２）−基（−ＮＨ−基など）であることができる。］
  5. 下記式を有する、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
  6. 前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    ［式中、Ｌを含む式において、Ｌが存在し；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択され；Ｒ３２は、前記請求項のいずれか１項で定義の通りであるがＨ以外であり；Ｒ３６は、前記請求項のいずれか１項で定義の通りであるがＨ以外であり；Ｒ３１１は、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；（Ｃ０−Ｃ７）は、０から６個のＣ原子を有する直鎖もしくは分岐のアルキレン基、またはフェニレン基、またはベンジレン基であることができ；（Ｃ１−Ｃ７）は、１から６個のＣ原子を有する直鎖もしくは分岐のアルキル基であることができ、またはフェニル基またはベンジル基であることができ；Ｒ３１２は、下記のいずれか：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＰｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −−ＮＨ２または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない６員炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イルなど）；
    −置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）
    から選択され；
    好ましくは、Ｒ３１２は、下記のもの：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない６員炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イルなど）；
    −置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）
    から選択される。］
  7. 前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    ［式中、Ｒ３３は、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｒ３４は、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、Ｈ以外であり；Ｌは存在し；曲線は、Ｒ３１とＬが連結して、またはＲ３２とＬが連結して、またはＲ３１とＣが連結して、またはＲ３２とＣが連結して、またはＲ３１からＲ３２が連結して、またはＲ３４とＲ３４が連結して、またはＲ３５とＬが連結して、またはＲ３６とＬが連結して、またはＲ３５とＲ３６が連結して、またはＲ３５とＣが連結して、またはＲ３６とＣが連結して環状基を形成する有機基を表し；
    好ましくは、曲線は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレン基（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）を含むことができる。］
  8. 前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    ［式中、Ｒ基および曲線は請求項７で定義の通りである。］
  9. 化合物が下記式のうちの一つを有する、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    ［好ましくは、当該化合物は、下記式：
    Figure 2017533957
     のうちの一つを含む。］
  10. Ｒ３１１が下記のもの：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されたまたは置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    好ましくは、Ｒ３１１が下記のもの：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２．４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）
    から選択される、請求項６から８のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  11. 存在する場合、Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    および／または、存在する場合、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ３１３は、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基：
    −ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
    −ニトリル基；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    −−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    −同一原子に結合した２個のＲ３１３基がある場合、それらが一緒になって、その原子に二重結合した基（カルボニル基（＝Ｏ）またはアルケン基（＝Ｃ（Ｒ′）２など）を形成していることができ、ここで、各Ｒ′基は、同一であるか異なっており、Ｈまたは有機基、好ましくは、Ｈまたは直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基であり、または同一原子上の２個のＲ３１３基が、それらが結合している原子とともに、環、好ましくは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６飽和炭素環（置換されているか置換されていないシクロプロピル環または置換されているか置換されていないシクロブチル環など）を形成していることができ、これは、２個のＲ３１３基が、Ｘ８に隣接する、またはＸ１２に隣接するおよび／またはＸ７に隣接する原子上にある場合により好ましく；
    好ましくは、存在する場合、Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基から選択され；最も好ましくは、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＨであり；
    および／または好ましくは、存在する場合、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、−ＮＨ２基および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択され；
    および／または好ましくは、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択され；
    および／または好ましくは、存在する場合、Ｒ３１３は、Ｈ、および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基から選択される、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  12. Ｒ３１およびＲ３２が、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    および／または、Ｒ３３は、Ｈおよび下記の基：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    −−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−１−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    好ましくは、Ｒ３１は、炭素環基または複素環基から選択され、それは飽和もしくは不飽和、または芳香族もしくは脂肪族であることができ、例えば置換されているか置換されていないフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；または例えば芳香族複素環基（ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−２−イル、およびフラン−３−イルなど）または例えば置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）であり；
    および／または好ましくは、Ｒ３２は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）から選択され；
    および／または好ましくは、Ｒ３３は、Ｈ、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基、−ＮＨ２基または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択される、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  13. 各Ｒ３４が、代表的には、独立にＨおよび下記の基から選択される基：
    −ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    −−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３、４、５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
    から選択される、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  14. Ｒ３５が、式−（Ｃ０−Ｃ７）−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ７）を有するアルコールおよびエーテル基から選択され、前記Ｃ０−Ｃ７基は、独立に直鎖もしくは分岐のアルキル基、またはフェニル基であることができるか、非存在（Ｃ０）であることができ、
    より好ましくは、Ｒ３５は、−（Ｃ１−Ｃ７）−ＯＨアルコール基、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）エーテル基、および−（Ｃ１−Ｃ４）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）エーテル基から選択され；
    または、より好ましくはさらには、Ｒ３５は、下記のもの：
    −−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；または
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕなど）
    から選択され；
    好ましくは、Ｒ３５は、−ＯＨ基および−ＯＲ″基から選択され、ここで、Ｒ″は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）であり；
    および／または、各Ｒ３６は、代表的にはそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基：
    −ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉ、好ましくは−Ｆなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
    −−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    好ましくは、少なくとも一つのＲ３６基は、アルキル基（低級アルキル基またはＣ１−Ｃ６アルキル基、例えばＭｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）を含み、または少なくとも一つのＲ３６基は、シクロアルキル基（３、４、５、６または７員炭素環など）を含み、アルキル基、シクロアルキル基または飽和であるか不飽和であることができ、または少なくとも一つのＲ３６は、ハロゲン（好ましくは−Ｆ）である、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  15. 前記Ｙ基が下記の基：
    Figure 2017533957
     のうちの一つを含む場合、Ｒ３１（および／またはＲ３２）は、下記のもの：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル−、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    好ましくは、Ｒ３１および／またはＲ３２は、炭素環または複素環基から選択され、それは飽和であっても不飽和であっても良く、または芳香族もしくは脂肪族であっても良く、例えば置換されているか置換されていないフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；または、例えば芳香族複素環基（ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−２−イル、およびフラン−３−イルなど）または例えば置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）である、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  16. 前記Ｙ基が、下記の基のうちの一つ：
    Figure 2017533957
     （Ｘ７はＣまたはＮである。）を含む場合、Ｒ３１および少なくとも一つのＲ３４は、−ＣＯＲ３１１基または−ＳＯ２Ｒ３１１基：
    Figure 2017533957
     から選択され、
    ここで、Ｒ３１１は、
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒＨ、−ＣＨ?−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
    −置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）
    から選択され；
    好ましくは、Ｒ３１１は、下記のもの：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）
    から選択される、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  17. 化合物が、下記のうちの一つ：
    Figure 2017533957
     から選択される式を有し、
    ここで、Ｌは、存在するか非存在であり、好ましくは非存在であり、Ｒ４、Ｒ３４、Ｒ３１３、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５は、前記いずれかの請求項で定義の通りであり；
    好ましくは、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５は、Ｃ、ＮおよびＯから選択され；
    好ましくは、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なくとも一つがＮを含み、ここで、そのＮは、−Ｒ″によって置換されており；
    好ましくは、当該化合物が、下記式：
    Figure 2017533957
     を有し、
    Ｙが、下記式のうちの一つ：
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    を有し、
    Ｌは、存在するか非存在であり、好ましくは非存在であり；
    ここで、Ｒ″は、Ｈおよび下記の基：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリール基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ−、ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥｔなど）；
    −置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、および−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）
    のうちのいずれかから選択され；
    好ましくは、Ｒ″は、下記の基：
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
    −少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
    −置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
    −置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリジニルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
    −置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
    −置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
    −芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５−イルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）
    のいずれかから選択され；
    好ましくは、Ｒ″は、カルボニル基またはスルホニル基、例えば：
    Figure 2017533957
    Figure 2017533957
    から選択することができる、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  18. 化合物が、下記のうちの一つから選択される式を有する、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
    Figure 2017533957
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  19. 前記化合物が、
    −単離エナンチオマー、
    −２以上のエナンチオマーの混合物、
    −２以上のジアステレオマーおよび／またはエピマーの混合物、
    −ラセミ混合物、
    −単離シス異性体または単離トランス異性体、
    −シスおよびトランス異性体の混合物；
    および／または
    −当該化合物の１以上の互変異体
    を含む前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
  20. 癌、炎症症状、感染症、中枢神経系疾患もしくは障害、冠動脈性心疾患、慢性腎不全、麻酔後認知機能障害、女性の生殖に関する健康関連の疾患症状もしくは障害、および白内障から選択される疾患症状および／または障害の治療に使用される化合物であって、該化合物が、前記請求項のいずれか１項で定義される化合物。
  21. 前記炎症症状が、免疫Ｂ細胞、Ｔ細胞、樹状細胞、ナチュラルキラー細胞、マクロファージ、および／または好中球調節不全に関係する症状である、請求項２０に記載の使用のための化合物。
  22. 前記化合物がＩＤＯ阻害剤であり、前記癌が、眼球、脳（神経膠腫、グリア芽腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、上衣細胞腫および星状細胞腫など）、脊髄、腎臓、口、唇、咽頭、口腔、鼻腔、小腸、結腸、副甲状腺、胆嚢、頭部および頸部、乳房、骨、胆管、子宮頸、心臓、下咽頭腺、肺、気管支、肝臓、皮膚、尿管、尿道、睾丸、膣、肛門、喉頭腺、卵巣、甲状腺、食道鼻咽頭腺、脳下垂体、唾液腺、前立腺、膵臓、副腎の癌；子宮体癌、口腔癌、メラノーマ、神経芽細胞腫、胃癌、血管腫症、血管芽細胞腫、褐色細胞腫、膵嚢胞症、腎細胞癌、ウィルムス腫瘍、扁平細胞癌、肉腫、骨肉腫、カポジ肉腫、横紋筋肉腫、肝細胞癌、ＰＴＥＮ過誤腫症候群（ＰＨＴＳ）（レルミット・ダクロス病、カウデン症候群、プロテウス症候群、およびプロテウス様症候群など）、白血病およびリンパ腫（急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ヘアリー細胞白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、若年性骨髄単球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ホジキンリンパ腫、びまん性Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、および皮膚Ｔ細胞性リンパ腫など）などの固形腫瘍または液性腫瘍から選択される癌であり、好ましくは前記癌が急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、小細胞肺癌、メラノーマ、卵巣癌、結腸直腸癌、膵臓癌、子宮体癌および皮膚乳頭腫から選択される癌である、請求項２０に記載の使用のための化合物。
  23. 前記化合物がＴＤＯ阻害剤であり、前記癌が、眼球、脳（神経膠腫、グリア芽腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、上衣細胞腫および星状細胞腫など）、脊髄、腎臓、口、唇、咽頭、口腔、鼻腔、小腸、結腸、副甲状腺、胆嚢、頭部および頸部、乳房、骨、胆管、子宮頸、心臓、下咽頭腺、肺、気管支、肝臓、皮膚、尿管、尿道、睾丸、膣、肛門、喉頭腺、卵巣、甲状腺、食道鼻咽頭腺、脳下垂体、唾液腺、前立腺、膵臓、副腎の癌；子宮体癌、口腔癌、メラノーマ、神経芽細胞腫、胃癌、血管腫症、血管芽細胞腫、褐色細胞腫、膵嚢胞症、腎細胞癌、ウィルムス腫瘍、扁平細胞癌、肉腫、骨肉腫、カポジ肉腫、横紋筋肉腫、肝細胞癌、ＰＴＥＮ過誤腫症候群（ＰＨＴＳ）（レルミット・ダクロス病、カウデン症候群、プロテウス症候群、およびプロテウス様症候群など）、白血病およびリンパ腫（急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ヘアリー細胞白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、若年性骨髄単球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ホジキンリンパ腫、びまん性Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、および皮膚Ｔ細胞性リンパ腫など）などの固形腫瘍または液性腫瘍から選択される癌であり、好ましくは前記癌が神経膠腫および肝細胞癌から選択される癌である、請求項２０に記載の使用のための化合物。
  24. 前記感染症が、細菌感染およびウィルス感染、好ましくは腸感染、敗血症および敗血症誘発低血圧から選択される、請求項２０に記載の使用のための化合物。
  25. 前記中枢神経系疾患もしくは障害が、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ）、ハンチントン病、アルツハイマー病、疼痛、精神障害、多発性硬化症、パーキンソン病およびＨＩＶ関連神経認知障害から選択される、請求項２０に記載の使用のための化合物。
  26. 前記女性の生殖に関する健康に関係する疾患もしくは障害が子宮内膜症であり、または前記女性の生殖に関する健康に関する症状が避妊または中絶である、請求項２０に記載の使用のための化合物。
  27. 請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
  28. 医薬として許容される添加剤および／または賦形剤をさらに含み、および／または前記化合物が、医薬として許容される塩、水和物、酸、エステルの形態でまたは当該化合物の他の別の形態である、請求項２７に記載の医薬組成物。
  29. 組成物が、請求項２０から２６のいずれか１項で定義の疾患、症状もしくは障害の治療のためのものである、請求項２７または請求項２８に記載の医薬組成物。
  30. 癌を治療するためのさらなる薬剤をさらに含む、癌治療のための請求項２７に記載の医薬組成物であって、好ましくは前記癌を治療するためのさらなる薬剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類縁体、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体型チロシンキナーゼ血管形成阻害剤、免疫療法薬（抗腫瘍ワクチン、腫瘍溶解性ワクチン、免疫刺激抗体、例えば抗ＣＴＬＡ４、抗ＰＤ１、抗ＰＤＬ−１、抗ＯＸ４０、抗４１ＢＢ、抗ＣＤ２７、抗ＣＤ４０、抗ＬＡＧ３、抗ＴＩＭ３、および抗ＧＩＴＲ、新規補助剤、ペプチド、サイトカイン、キメラ抗原受容体Ｔ細胞療法（ＣＡＲ−Ｔ）、小分子免疫調節剤、腫瘍微小環境調節剤、および抗血管形成剤など）、アポトーシス促進剤および細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択される、医薬組成物。
  31. 抗腫瘍ワクチン；癌免疫療法治療（免疫チェックポイント調節剤、例えば抗ＣＴＬＡ４、抗ＰＤ１、項ＰＤＬ−１、抗ＬＡＧ３、または抗ＴＩＭ３剤、およびＣＤ４０、ＯＸ４０、４１ＢＢまたはＧＩＴＲ作動薬など）；免疫調節剤；免疫抑制剤；サイトカイン療法；チロシンキナーゼ阻害剤；およびキメラ抗原受容体Ｔ細胞療法（ＣＡＲ−Ｔ）から選択される薬剤をさらに含む、請求項２９または請求項３０に記載の医薬組成物。
  32. （ａ）請求項１から１９のいずれか１項で定義の化合物；および
    （ｂ）癌治療のためのさらなる薬剤（好ましくは、当該癌治療のためのさらなる薬剤は、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類縁体、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体チロシンキナーゼ血管形成阻害剤、免疫療法薬（抗腫瘍ワクチン、腫瘍溶解性ワクチン、免疫刺激抗体、例えば抗ＣＴＬＡ４、抗ＰＤ１、抗ＰＤＬ−１、抗ＯＸ４０、抗４１ＢＢ、抗ＣＤ２７、抗ＣＤ４０、抗ＬＡＧ３、抗ＴＩＭ３および抗ＧＩＴＲ、新規補助剤、ペプチド、サイトカイン、キメラ抗原受容体Ｔ細胞療法（ＣＡＲ−Ｔ）、小分子免疫調節剤、腫瘍微小環境調節剤、および抗血管形成剤など）、アポトーシス促進剤および細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択される。）
    を含み、
    前記化合物および前記さらなる薬剤が、同時、順次または別個の投与に好適である、癌治療のための医薬キット。
  33. 前記請求項のいずれか１項で定義の化合物または組成物またはキットを患者に投与することを含む、疾患および／または症状および／または障害の治療方法。
  34. 前記疾患または症状または障害が、請求項２０から２６のいずれか１項で定義の疾患または症状または障害である、請求項３３に記載の方法。
  35. 請求項１から２７のいずれか１項で定義の化合物または組成物および請求項３０から３２のいずれか１項で定義の癌を治療するためのさらなる薬剤を患者に投与することを含み、好ましくは、癌を治療するための前記化合物または組成物および前記さらなる薬剤を、同時、順次または別個に投与する、請求項３４に記載の方法。
  36. 前記患者が動物、好ましくは哺乳動物、より好ましくはヒトである、請求項３３から３５のいずれか１項に記載の方法。
  37. 下記式のいずれかの化合物である化合物。
    Figure 2017533957
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  38. 化合物が、
    −単離エナンチオマー、
    −２以上のエナンチオマーの混合物、
    −２以上のジアステレオマーおよび／またはエピマーの混合物、
    −ラセミ混合物、
    −単離シス異性体または単離トランス異性体、
    −シスおよびトランス異性体の混合物；
    および／または
    −当該化合物の１以上の互変異体
    を含む請求項３６に記載の化合物。
  39. 請求項３６または請求項３７に定義の化合物の合成方法であって、
    下記式：
    Figure 2017533957
     （式中、基ＲおよびＸは請求項３６または請求項３７で定義の通りであり、ここで、Ｐ′は基Ｙに対する前駆体基である。）のうちの一つを有する化合物を反応させて、Ｐ′から基Ｙを形成させ、そして、下記式：
    Figure 2017533957
     （式中、基Ｒ、ＹおよびＸは請求項３６または請求項３７で定義の通りである。）のうちの一つを有する化合物を製造するステップを含む、方法。
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