JP2017533232A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 式(I):
[式中、
A−Bは、6−6又は6−5員の縮合ピリドン環系であり、同環系は、好ましくは、
から選択され、
Wは、アリール及びヘテロアリールから選択され、そしてここで、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、
R1は、水素、ハロゲン、シアノ、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C3〜10シクロアルキル−C1〜4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1〜4アルキル、アリール、アリール−C1〜4アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−C1〜4アルキルから選択され、そしてここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルはそれぞれ、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、そしてここで、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、
R2は、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C3〜10シクロアルキル−C1〜4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1〜4アルキル、アリール、アリール−C1〜4アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−C1〜4アルキルから選択され、そしてここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルはそれぞれ、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、そしてここで、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、
R3は、水素、C1〜10アルキル、及びC3〜10シクロアルキルから選択され、そしてここで、アルキル及びシクロアルキルはそれぞれ、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、
R4は、水素、ハロゲン、シアノ、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜10シクロアルキル、及びC3〜10シクロアルキル−C1〜4アルキルから選択され、そしてここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルはそれぞれ、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、
R5は、それぞれ独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C3〜10シクロアルキル−C1〜4アルキル、OR8、NR7S(O)rR8、NO2、ハロゲン、S(O)rR7、SR8、S(O)2OR7、OS(O)2R8、S(O)rNR7R8、NR7R8、O(CR9R10)tNR7R8、C(O)R7、CO2R8、CO2(CR9R10)tCONR7R8、OC(O)R7、CN、C(O)NR7R8、NR7C(O)R8、OC(O)NR7R8、NR7C(O)OR8、NR7C(O)NR7R8、CR7(N−OR8)、CHF2、CF3、OCHF2、及びOCF3から選択され、そしてここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルはそれぞれ、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、
R6aは、それぞれ独立して、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C3〜10シクロアルキル−C1〜4アルキル、OR8、NR7S(O)rR8、NO2、ハロゲン、S(O)rR7、SR8、S(O)2OR7、OS(O)2R8、S(O)rNR7R8、NR7R8、(CR9R10)tOR8、(CR9R10)tNR7R8、(CR9R10)tSR8、(CR9R10)tS(O)rR8、(CR9R10)tCO2R8、(CR9R10)tCONR7R8、(CR9R10)tNR7CO2R8、(CR9R10)tOCONR7R8、(CR9R10)tNR7CONR7R8、(CR9R10)tNR7SO2NR7R8、O(CR9R10)tNR7R8、C(O)R7、C(O)(CR9R10)tOR8、C(O)(CR9R10)tNR7R8、C(O)(CR9R10)tSR8、C(O)(CR9R10)tS(O)rR8、CO2R8、CO2(CR9R10)tCONR7R8、OC(O)R7、CN、C(O)NR7R8、NR7C(O)R8、OC(O)NR7R8、NR7C(O)OR8、NR7C(O)NR7R8、CR7(N−OR8)、CHF2、CF3、OCHF2、及びOCF3から選択され、
R6bは、それぞれ独立して、R6a、アリール、アリール−C1〜4アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−C1〜4アルキルから選択され、
各R7及び各R8は、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−C1〜4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1〜4アルキル、アリール、アリール−C1〜4アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−C1〜4アルキルから独立して選択され、そしてここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルはそれぞれ、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、そしてアリール及びヘテロアリールはそれぞれ、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、又は
R7及びR8は、それらが付着している原子と共に、4〜12員の複素環を形成しており、同複素環は、酸素、硫黄、及び窒素から独立して選択される、0、1、又は2個の更なるヘテロ原子を含有し、かつ非置換であり、又は1〜2個のR6b基で場合により置換されており、
各R9及び各R10は、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−C1〜4アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1〜4アルキル、アリール、アリール−C1〜4アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−C1〜4アルキルから独立して選択され、又は
R9及びR10は、それらが付着している炭素原子と共に、3〜7員の環を形成しており、同環は、酸素、硫黄、及び窒素から独立して選択される、0、1、又は2個のヘテロ原子を含有し、かつ非置換であり、又は1〜2個のR6a基で場合により置換されており、
mは、0、1、2、3、及び4から独立して選択され、
各rは、1及び2から独立して選択され、
各tは、1、2、及び3から独立して選択される]
で表示される化合物又はその薬学的に許容し得る塩。 - R5が、水素、ハロゲン、CF3、C1〜10アルキル、及びC3〜10シクロアルキルから選択され、そしてここで、アルキル及びシクロアルキルがそれぞれ、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、R6aが、請求項1に記載された通りである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R5が、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、CF3、及びシクロプロピルから選択される、請求項5記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R5が、水素、クロロ、メチル、エチル、CF3、及びシクロプロピルから選択される、請求項6記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R5が、クロロ、メチル、及びCF3から選択される、請求項7記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R1が、アリールであり、そしてここで、アリールが、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、R6bが、請求項1に記載された通りである、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R1が、フェニルであり、そしてここで、フェニルが、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、好ましくは、R6bが、ハロゲンである、請求項9記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R1が、フェニルであり、そしてここで、フェニルが、非置換であり、又は、フルオロで置換されている、請求項10記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R2が、C1〜10アルキル及びC3〜10シクロアルキルから選択され、そしてここで、アルキル及びシクロアルキルが、非置換であり、又は、R6aから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、R6aが、請求項1に記載された通りである、請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R2が、メチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される、請求項12記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- Wが、ヘテロアリールであり、そしてここで、へテロアリールが、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されている、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- Wが、ピリミジンであり、そしてここで、ピリミジンが、非置換であり、又は、R6bから独立して選択される少なくとも1つの置換基で置換されており、R6bが、請求項1に記載された通りである、請求項14記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R3が、水素である、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- R4が、水素である、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
- 下記
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−3−メチル−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−3−メチル−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
2−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−3−フェニル−4H−キノリジン−4−オン、
2−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−3−フェニル−4H−キノリジン−4−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−6−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−6−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−6−(2−フルオロフェニル)−3−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−6−(3−フルオロフェニル)−3−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−3−エチル−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−6−(2−フルオロフェニル)−3−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−6−(3−フルオロフェニル)−3−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−3−クロロ−6−(3−フルオロフェニル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−3−クロロ−6−(3−フルオロフェニル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−3−クロロ−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−3−クロロ−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−6−(3−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−6−(3−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)エチル)−6−フェニル−3−(トリフルオロメチル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(1−((9H−プリン−6−イル)アミノ)プロピル)−6−フェニル−3−(トリフルオロメチル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(((9H−プリン−6−イル)アミノ)(シクロプロピル)メチル)−3−クロロ−6−(3−フルオロフェニル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(((9H−プリン−6−イル)アミノ)(シクロプロピル)メチル)−3−クロロ−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(((9H−プリン−6−イル)アミノ)(シクロプロピル)メチル)−6−(3−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(((9H−プリン−6−イル)アミノ)(シクロプロピル)メチル)−6−フェニル−3−(トリフルオロメチル)−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(((9H−プリン−6−イル)アミノ)(シクロプロピル)メチル)−3−メチル−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
7−(((9H−プリン−6−イル)アミノ)(シクロプロピル)メチル)−6−(3−フルオロフェニル)−3−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−5−オン、
2−アミノ−4−メチル−6−((1−(3−メチル−5−オキソ−6−フェニル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−7−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル、
2−アミノ−4−((1−(3−クロロ−6−(3−フルオロフェニル)−5−オキソ−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリジン−7−イル)エチル)アミノ)−6−メチルピリミジン−5−カルボニトリル
から選択される化合物又はその薬学的に許容し得る塩。 - 請求項1〜20のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩と、少なくとも1つの薬学的に許容し得る担体とを含む、医薬組成物。
- ホスホイノシチド 3−キナーゼをモデュレーションするための請求項21に記載の医薬組成物。
- ホスホイノシチド 3−キナーゼの阻害に応答する状態を治療し、緩和し、又は予防するための請求項21に記載の医薬組成物。
- 細胞増殖性障害を処置するための請求項21に記載の医薬組成物。
- さらに、第2の治療剤を含む請求項23又は24に記載の医薬組成物。
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