JP2017503837A5

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Publication number: JP2017503837A5
Application number: JP2016548133A
Authority: JP
Filing date: 2015-01-23
Publication date: 2018-03-01
Anticipated expiration: 2035-01-23

Claims

式Ｉを有する化合物：
または、その医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、
ここで：
Ｇは、シアノ、ジヒドロキシアルキル、‐Ｃ（＝Ｏ）Ｅ、‐ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｅ、及び‐ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｅからなる群から選ばれ；
Ｅは、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ジヒドロキシアルキル、及び‐ＮＲ^１ａＲ^１ｂからなる群から選ばれ；
Ｒ^１ａは、水素、アルキル、アラルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、（ヘテロアリール）アルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（カルボキサミド）アルキル、（シアノ）アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、及びヘテロアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ^１ｂは、水素及びアルキルからなる群から選ばれ；または、
Ｒ^１ａとＲ^１ｂが一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに、３〜８員環の置換されていてもよいヘテロシクロを形成し；
Ｗ^１、Ｗ^２、及びＷ^３は、各々独立して、Ｎ及びＣＲ^２からなる群から選ばれ；ただし、Ｗ^１、Ｗ^２、及びＷ^３のうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選ばれ；
Ａは、
からなる群から選ばれ；
Ｒ^３ａは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（アルコキシ）アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、カルボキサミド、置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換されていてもよい（アルコキシ）カルボニル、及び‐ＳＯ_２Ｒ^６ｃからなる群から選ばれ；
Ｒ^３ｂは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ^３ｃは、水素及びヒドロキシからなる群から選ばれ；ただし、Ｒ^３ｃがヒドロキシのとき、
は単結合であり；
Ｚ^１は、‐（Ｃ＝Ｏ）‐（ＣＨ_２）_ｋ‐、‐（ＣＨ_２）_ｍ‐、‐（ＣＨ_２）_ｎ‐Ｏ‐（ＣＨ_２）_ｏ‐、及び‐（ＣＨ_２）_ｐ‐Ｎ（Ｒ^４）‐（ＣＨ_２）_ｑ‐からなる群から選ばれ；
ｋは、１、２、または３であり；
ｍは、２、３、４、５、または６であり；
ｎは、２、３、または４であり；
ｏは、０、１、または２であり；
ｐは、２、３、または４であり；
ｑは、０、１、または２であり；
Ｚ^２は、‐（ＣＨ_２）_ｒ‐及び‐（ＣＨ_２）_ｓ‐Ｙ^１‐からなる群から選ばれ；
Ｙ^１は、‐ＮＲ^１１及びＯからなる群から選ばれ；
ｒは、１、２、または３であり；
ｓは、１、２、または３であり；
は単結合または２重結合であり；
Ｒ^４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよい（ヘテロアリール）アルキル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、（シアノ）アルキル、（カルボキサミド）アルキル、‐ＣＯＲ^６ａ、及び‐ＳＯ_２Ｒ^６ｂからなる群から選ばれ；
Ｒ^６ａは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、及び（ジアルキルアミノ）アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ^６ｂは、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ^６ｃは、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ^５は、水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ヘテロシクロ、及び‐Ｘ‐Ｒ^７からなる群から選ばれ；
Ｘは、‐Ｏ‐、‐ＮＲ^８ａ‐、及び‐（ＣＨ_２）_ｔ‐Ｙ^２‐からなる群から選ばれ；
Ｙ^２は、‐Ｏ‐及び‐ＮＲ^８ｂ‐からなる群から選ばれ；
ｔは、１、２、３、または４であり；
Ｒ^７は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、
からなる群から選ばれ；
Ｒ^８ａは、水素及びアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ^８ｂは、水素及びアルキルからなる群から選ばれ；または、
Ｒ^８ｂとＲ^７が一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに、３〜８員環の置換されていてもよいヘテロシクロを形成し；
Ｒ^９は、水素、アルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ^１０ａ及びＲ^１０ｂは、独立して水素及びアルキルからなる群から選ばれ；または、
Ｒ^１０ａとＲ^１０ｂが一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに、３〜８員環の置換されていてもよいヘテロシクロを形成し；
Ｒ^１１は、水素及びアルキルからなる群から選ばれる、化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項１に記載の化合物であって、
が、
からなる群から選ばれる前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項２に記載の化合物であって、
がＡ‐６であり、Ｒ^４が‐ＣＯＲ^６ａ及び‐ＳＯ_２Ｒ^６ｂからなる群から選ばれる前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ^３ａが、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、及び‐ＳＯ_２Ｒ^６ｃからなる群から選ばれる前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
式ＩＩＩ：
を有する請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Ｒ^３ｂが置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ^３ｃが水素である、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Ｗ^１がＮであり、Ｗ^２がＣＨであり、Ｗ^３がＣＨである、または、Ｗ ^１がＮであり、Ｗ ^２がＮであり、Ｗ ^３がＣＨである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｇが、
からなる群から選ばれたジヒドロキシアルキルである前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Ｇが‐Ｃ（＝Ｏ）Ｅである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｇが、
からなる群から選ばれた‐ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｅである前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Ｒ^５が、水素、ヒドロキシアルキル、及び‐Ｘ‐Ｒ^７からなる群から選ばれる、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Ｒ^５が‐Ｘ‐Ｒ^７であり、Ｘが‐Ｏ‐、‐ＮＨ‐または‐ＣＨ _２ＮＨ‐であり、Ｒ ^７が、
からなる群から選ばれる、請求項１１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ^５が、
からなる群から選ばれたジヒドロキシアルキルである前記化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド;
ｔｅｒｔ‐ブチル７‐（６‐カルバモイルピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキシレート;
ｔｅｒｔ‐ブチル（Ｓ）‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキシレート;
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］オキサゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド;
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］オキサゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２−ジオール;
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン‐８‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
６‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４]オキサゼピン‐８‐イル）ピコリンアミド;
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピコリンアミド；
６‐（１‐（３‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，４−テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピコリンアミド；
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）インドリン‐５‐イル）ピコリンアミド;
６‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２Ｈ‐クロメン‐７‐イル）ピコリンアミド;
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２Ｈ‐クロメン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
６‐（（（Ｓ）‐１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（（３Ｒ，４Ｓ）‐３‐ヒドロキシ‐４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）クロマン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
（Ｓ）‐６‐（（（２‐オキソピロリジン‐３‐イル）アミノ）メチル）‐２‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４]オキサゼピン‐８‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド;
（Ｓ）‐１‐（６‐（１−シクロへキシル‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール;
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐シクロへキシル‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（テトラヒドロ‐２Ｈ‐ピラン‐４‐イル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４，４‐ジフルオロシクロへキシル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ[ｂ]アゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐５‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）ベンジル）インドリン‐２‐オン；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
ｔｅｒｔ‐ブチル（Ｓ）‐７‐（４‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐６‐カルバモイルピリミジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキシレート；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）ベンジル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロキノリン‐６‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐６‐（（２‐オキソピロリジン‐３‐イル）オキシ）‐２‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４]オキサゼピン‐８‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（４‐メチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐１‐（６‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（（１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐メチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
６‐（４‐アセチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
７‐（６‐カルバモイルピリジン‐２‐イル）‐Ｎ，Ｎ‐ジエチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキサミド；
６‐（４‐（シクロプロパンカルボニル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐１‐（１‐シクロへキシル‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）エタン‐１‐オン；
（Ｓ）‐１‐（６‐（４‐（メチルスルホニル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
（Ｓ）‐１‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）エタン‐１‐オン；
（Ｓ）‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐Ｎ‐エチル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐１‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）‐２‐ヒドロキシエタン‐１‐オン；
（Ｓ）‐１‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）‐２‐（ジメチルアミノ）エタン‐１‐オン；
６‐（４‐（シアノメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐２‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）アセタミド；
（Ｓ）‐２‐（１‐シクロへキシル‐７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）アセタミド；
（Ｓ）‐２‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）‐Ｎ‐メチルアセタミド；
（Ｓ）‐２‐（７‐（６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピリジン‐２‐イル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐１，２，３，５‐テトラヒドロ‐４Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐４‐イル）アセトニトリル；
（Ｓ）‐１‐（６‐（４‐（（１Ｈ‐イミダゾール‐２‐イル）メチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；
６‐（４‐アリル‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（４‐（２，３‐ジヒドロキシプロピル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）クロマン‐７‐イル）ピコリンアミド；
６‐（（（Ｓ）‐１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）クロマン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
６‐（（（Ｓ）‐１‐アミノ‐１‐オキソプロパン‐２‐イル）アミノ）‐２‐（４‐（４‐（トリフルオロベンジル）クロマン‐７‐イル）ピリミジン‐４‐カルボキサミド；
（Ｓ）‐６‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）‐４‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピコリノニトリル；
（Ｓ）‐６‐（４‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）‐４‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピコリンアミド；
（Ｓ）‐４‐（４‐シクロプロピルメチル）‐１‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）‐６‐（１，２‐ジヒドロキシエチル）ピコリンアミド
（２Ｒ，３Ｓ）‐２，３‐ジヒドロキシ‐３‐（６‐（５‐（４‐（トリフルオロメチル）フェニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロベンゾ[ｂ][１，４］‐オキサゼピン‐８‐イル）ピリジン‐２‐イル）プロパナミド；
（Ｓ）‐１‐（６‐（１‐イソブチル‐４‐（メチルスルホニル）‐２,３,４,５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）エタン‐１，２‐ジオール；及び
（２Ｒ，３Ｓ）‐２，３‐ジヒドロキシ‐３‐（６‐（１‐イソブチル‐４‐（メチルスルホニル）‐２，３，４，５‐テトラヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン‐７‐イル）ピリジン‐２‐イル）プロパナミドからなる群から選ばれた、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
哺乳類における疼痛の治療もしくは緩和のための薬剤の調製のための、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
前記疼痛が、慢性疼痛、炎症性痛覚、神経障害性疼痛、急性疼痛、及び外科的疼痛からなる群から選ばれる、請求項１６に記載の使用。