JP2016535054A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式（Ｉ）：
- （ｉ）８．８２、１２．０７、１４．４３、１４．９２、１６．２６、１８．２５、１９．０６、１９．７８、２０．８２及び２３．５１±０．１°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図１に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１６３℃±２℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１６３℃±２℃において吸熱事象を示す示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線を特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。 - （ｉ）９．３７、１０．３４、１２．５９、１３．１７、１５．００、１５．６３、１８．５１、１９．１０、２０．７９及び２３．９３±０．１０°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１５５℃±２℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１８０℃±２℃において吸熱事象を示す示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線を特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。 - （ｉ）９．３３、１０．７３、１４．８５、１５．２９、１５．７７、１６．１６、１８．６０、２０．１２、２１．００及び２３．２２±０．１°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図３又は図２０に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１４９℃±２℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１８５℃±２℃において吸熱事象を示す示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線を特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。 - （ｉ）６．７８２４、１５．４５６７、１６．３９６１、１７．１０８２、２０．０６５１、２０．６３７３、２３．２３７６、２３．６８１１、２６．１８０２及び３２．４７５３±０．０５°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２５に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有する、
請求項１に記載の結晶性化合物。 - （ｉ）６．８２６９、１５．０４７５、１５．６８４８、１６．４７３５、１７．１７７３、１８．４４８８、２０．６９９９、２３．３４３６、２３．８８４３及び２５．３８１８±０．０５°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２７に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有する、
請求項１に記載の結晶性化合物。 - （ｉ）１２．７３９８、１５．３６１５、１５．９５４７、１６．４２９０、１８．１２０７、２０．４８７０、２２．８５４８、２３．２２０４、２７．０４５７、２７．６９３４及び３２．４７８５±０．０５°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２９に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１６０℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１８４℃において発熱ピークを示すＤＳＣプロファイルを特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。 - 式（Ｉ）：
式（Ｉ）の非晶質の化合物を溶媒又は溶媒混合物に溶解又は懸濁させることによって配合物を形成させるステップと、
前記配合物から式（Ｉ）の化合物を結晶化させるステップと、
を含む方法。 - （ｉ）前記非晶質の式（Ｉ）の化合物を溶媒又は溶媒混合物に溶解させ、前記非晶質の式（Ｉ）の化合物が２０℃において２００ｍｇ／ｍＬ超の溶解度を有し、場合によって、
前記溶媒又は溶媒混合物が、水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド及びそれらの混合物から選択され、及び／又は
（ｉｉ）前記配合物に逆溶媒を添加するステップであって、前記式（Ｉ）の非晶質の化合物が２０℃において５０ｍｇ／ｍＬ未満の溶解度を有するステップを含み、場合によって、
前記逆溶媒が、アセトン、酢酸エチル、メチル−ｔｅｒｔ−ブチルエーテル、ヘプタン、２−プロパノール、酢酸イソプロピル、ジイソプロピルエーテル、メチルエチルケトン、テトラヒドロフラン、アニソール、酢酸ｔｅｒｔ−ブチル及びそれらの混合物から選択される、
請求項８に記載の方法。 - 前記式（Ｉ）の非晶質の化合物を溶媒又は溶媒混合物に懸濁させる、請求項８に記載の方法。
- （ｉ）核形成剤を前記配合物に添加し、及び／又は
（ｉｉ）核形成剤を前記配合物に添加し、且つ、前記核形成剤が式（Ｉ）の化合物の結晶性種晶であり、及び／又は
（ｉｉｉ）前記配合物の形成に続いて、前記配合物の温度を低下させる、
請求項８〜１０のいずれかに記載の方法。 - 請求項８〜１１のいずれかに記載の方法で調製される、式（Ｉ）：
- 請求項１〜７及び１２のいずれかに記載の式（Ｉ）の結晶性化合物であって、
（ｉ）当該化合物は、当該化合物の単一の結晶多形を９０％超含み、及び又は
（ｉｉ）少なくとも９５ｗｔ％の化学純度を有する、
化合物。 - 請求項１〜７及び１２〜１３のいずれかに記載の式（Ｉ）の結晶性化合物を含み、場合によって抗生物質をさらに含む、医薬組成物。
- 細菌感染症の治療において使用するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
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