JP2016512514A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2016512514A5
JP2016512514A5 JP2016501053A JP2016501053A JP2016512514A5 JP 2016512514 A5 JP2016512514 A5 JP 2016512514A5 JP 2016501053 A JP2016501053 A JP 2016501053A JP 2016501053 A JP2016501053 A JP 2016501053A JP 2016512514 A5 JP2016512514 A5 JP 2016512514A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
substituted
group
composition
aromatic
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
JP2016501053A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2016512514A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2014/022750 external-priority patent/WO2014164543A1/en
Publication of JP2016512514A publication Critical patent/JP2016512514A/ja
Publication of JP2016512514A5 publication Critical patent/JP2016512514A5/ja
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Description

いくつかの実施形態では、本発明は、メニンの他のタンパク質との相互作用により仲立ちされる疾患の治療方法を提供し、必要のある被験体に、治療上有効な量の本明細書に記載される組成物を投与することを含む。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される:
(項目1)
組成物であって、
Figure 2016512514

Figure 2016512514


の1つの構造を有する化合物並びに薬学的に許容可能なそれらの塩類を含む組成物。
(式中R1〜R11は存在する場合、それぞれ独立してH、C −C 10 直鎖アルキル、C −C 10 分枝鎖アルキル、C −C 10 シクロアルキル、C −C 10 分枝環状アルキル、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシル及びアミノ基、アルコキシ基、アルコール、ジオール、置換ジオール、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ハロゲン置換シクロアルキル基、アルキル置換シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、シクロアルキルアミン、ハロゲン、ケトン、カルボン酸及びその誘導体、エステル、カルボキサミド、シアノ、アルキルシアノ、アルキルカルボン酸及びその誘導体、アルキルエステル、アルキルカルボキサミド、アミド、アルキルアミド、炭素環、芳香環、ヘテロアリール、置換芳香環、複素環式芳香環、複素環式非芳香環、スルホン含有基、もしくは、芳香環、シクロアルカン、アルキルアリール、アルキル芳香族複素環、アルキル複素環、置換複素環、複素環、アルキル鎖、及びC−、N−、O−、S−、並びに/もしくはハロゲン含有置換基から選択される元素の組み合わせを含む多環系、またはそれらの組み合わせを含み;
式中、A、B、D、J、及びMは、存在する場合、それぞれ独立してC、N、O、またはSを含み、A、B、D、J、及び/またはMがOまたはSである場合、それぞれの位置において更なる置換は存在しない;A、B、D、J、及び/またはMが、それぞれの位置が任意に置換されたNまたはCである場合、それぞれの位置における任意の置換基は直鎖アルキル、分枝アルキル基、シクロアルキル基、分枝環状アルキル、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシル及びアミノ基、アルコキシ基、アルキルアミン、置換シクロアルキル基、ハロゲン、ケトン、カルボン酸及びその誘導体、エステル、カルボキサミド、シアノ、
アルキルシアノ、アルキルカルボン酸及びその誘導体、アルキルシアノ、アルキルエステル、アルキルカルボキサミド、アミド、アルキルアミド、CO−アルキル、CO−アルケニル、CO−アルキニル、CO−(CH 1−6 −アリール、CO−(CH 1−6 −ヘテロアリール、CO−(CH 1−3 −トリフルオロメタン、CO−(CH 1−6 −シクロアルカン、アルコール、OH、メタノール、エタノール、プロパノール、CONH 、CO(CH 1−6 、O 、SO NH 、SO −アミノジアルキル、SO −NH−アルキル、CO−アミノジアルキル、SO −(CH 1−6 、SO −アルケニル、SO −アルキニル、CO−(CH 1−6 、炭素環、芳香環、置換芳香環、複素環式芳香環、複素環式非芳香環、炭素環式芳香環、もしくは芳香環、シクロアルカン、複素環、アルキル鎖、C−、N−、O−、S−、及び/もしくはハロゲン含有置換基から選択される元素の組み合わせを含む多環系、またはそれらの組み合わせを含む;
式中E及びGは存在する場合、それぞれ独立して、R6置換基にて任意的に置換されたCまたはNを含む;
式中、Lは存在しまたは不存在であり、かつ存在する場合、アルキレンまたはオキシアルキレン基を含む;
式中Qは存在する場合、アルキルまたはヘテロアルキルを含む;
式中Tは存在する場合、炭素原子並びに1つ以上のN、S、及び/もしくはOを含む5もしくは6員環、またはシクロアルカンを含み、R11置換基は所望によりT環から伸びる;
式中、Xは存在する場合、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖を含む;
式中、Yは存在する場合、NまたはCを含み、YがNまたはCである場合、Y位はR で置換されてよく、R は直鎖アルキル、分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルキル置換アリール、ハロ置換アルキル、アルコール、アルコキシアルキルアリール、アルキル芳香族、アルキル複素環、置換もしくは非置換アリール、芳香族もしくは非芳香族複素環、アミン、シアノ、スルホニル、メトキシ、アルデヒド、複素環、芳香族、またはそれらの組み合わせを含む;
かつ式中、Zは存在する場合、H、直鎖アルキル、分枝アルキル基、シクロアルキル、分枝環状アルキル、置換アルキル基、ヒドロキシル及びアミノ基、アルコキシ基、アルキルアミン、チオアルキル、置換シクロアルキル基、ハロゲン、ケトン、カルボン酸及びその誘導体、シアノ、エステル、カルボキサミド、シアノ、アルキルシアノ、アルキルカルボン酸及びその誘導体、アルキルエステル、アルキルカルボキサミド、アミド、アルキルアミド、炭素環、芳香環、置換芳香環、複素環式芳香環、複素環式非芳香環、炭素原子、並びに他の芳香環に縮合した1つ以上の窒素、酸素、及び/もしくは硫黄メンバーを含む炭素環式もしくは複素環式芳香環、芳香環、シクロアルカン、複素環、アルキル鎖、及び好適なC−、N−、O−、S−から選択される元素の組み合わせを含む多環系、ハロゲン含有置換基、硫黄含有基、CHR SO またはNR SO から選択される基、またはそれらの組み合わせを含む。)
(項目2)
R1〜R11並びにA、B、D、E、G、J、L、M、T、X、Y、及びZは、表1〜8のそれぞれに位置に示す置換基から、任意の組み合わせで選択される、項目1に記載の組成物。
(項目3)
前記化合物は化合物1〜430及び薬学的に許容可能なそれらの塩類から選択される、項目2に記載の組成物。
(項目4)
R1〜R11は存在する場合、それぞれ独立してH、メタン、エタン、プロパン、ブタン、ペンタン、ヘキサン、イソプロピル、2−メチルヘキサン、3−メチル,2−プロピルオクタン、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロオクタン、メチルシクロヘキサン、エチルシクロブタン、プロピルシクロヘキサン、トリフルオロエタン、ジフルオロエタン、モノフルオロエタン、フルオロメタン、ジフルオロメタン、トリハロメタン、トリフルオロメタン、エーテル、アルコール、エチルアミン、イソブチルアミン、n−プロピルアミン、sec−ブチルアミン、イソプロピルアミン、イソアミルアミン、メチルアミン、ジメチルアミン、n−アミルアミン、ジメチルアミン、メチルエタノールアミン、ジフェニルアミン、トリメチルアミン、トリフェニルアミン、チオアルキル、置換シクロアルキル基、ハロゲン置換シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、シクロアルキルアミン、F、Cl、Br、I、At、ケトン、アミド、アルキルアミド、シアノ基、メチルカルボニトリル、−SO2CH3基、スルホニル基、ホルミル、アセチル、プロパノイル、CO−エテニル、CO−プロペニル、CO−エチニル、CO−プロピニル、CO−(CH2)1−6アリール、CO−(CH2)1−6ヘテロアリール、CO−(CH2)1−3−トリフルオロメタン、CO−(CH2)1−6シクロアルカン、OH、メタノール、エタノール、プロパノール、CONH2、CO(CH2)1−6、O2、SO2NH2、SO2−アミノジアルキル、SO2−NH−アルキル、CO−アミノジアルキル、SO2−(CH2)1−6、SO2−アルケニル、SO2−アルキニル、CO−(CH2)1−6、炭素環、芳香環、エチルベンゼン、メチルベンゼン、クロロベンゼン、フルオロベンゼン、置換もしくは非置換複素環式芳香環、置換もしくは非置換複素環式非芳香環、芳香環、シクロアルカン、複素環、アルキル鎖、及び好適なC、N、O、S、並びに/もしくはハロゲン含有置換基から選択される元素の組み合わせを含む多環系、もしくは水素結合ドナーもしくは水素結合アクセプター、並びに/またはそれらの組み合わせを含む、項目1に記載の組成物。
(項目5)
YはNまたはCであり、かつYがCである場合、Y位はRaで置換され、Raはイソプロピル、プロピル、シクロプロピル、メチルプロピルエーテル、エチルベンゼン、トリフルオロメチル、モノフルオロエチル基、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル基、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル基、トリフルオロイソプロピル、1−フルオロ−2−トリフルオロエタン、1−フルオロ−2−エタノール、(CH2)nOH(式中n=0〜10)、(CH2)n−OR(式中n=0〜10、Rはアルキルである)、(CH2)n−アリール、(CH2)n−芳香族、または(CH2)n−複素環;置換もしくは非置換もしくは置換アリール、芳香族もしくは非芳香族複素環、シアノ、スルホニル、メトキシ、アルデヒド、複素環、芳香族、またはこれらの組み合わせからなるまたは含む項目1に記載の組成物。
(項目6)
前記化合物はサブ骨格1を含む、項目1に記載の組成物。
(項目7)
前記化合物はサブ骨格2を含む、項目1に記載の組成物。
(項目8)
前記化合物はサブ骨格3を含む、項目1に記載の組成物。
(項目9)
前記化合物はサブ骨格4を含む、項目1に記載の組成物。
(項目10)
前記化合物はサブ骨格4bを含む、項目1に記載の組成物。
(項目11)
前記化合物はサブ骨格4cを含む、項目1に記載の組成物。
(項目12)
前記化合物はサブ骨格4dを含む、項目1に記載の組成物。
(項目13)
前記化合物はサブ骨格5を含む、項目1に記載の組成物。
(項目14)
前記化合物はサブ骨格6を含む、項目1に記載の組成物。
(項目15)
製薬上許容できる担体を更に含む、項目1に記載の組成物。
(項目16)
第2の医薬品を更に含む、項目15に記載の組成物。
(項目17)
前記化合物が疾病または状態の治療に対して適切な投与量である、項目15に記載の組成物。
(項目18)
前記疾病または状態は白血病、血液系腫瘍、固形腫瘍癌、または糖尿病を含む、項目17に記載の方法。
(項目19)
疾病または状態の治療方法であって、該方法が、項目1〜5のいずれか一項に記載の組成物を、前記疾病または状態を患う被験体に投与することを含む、疾病または状態の前記治療方法。
(項目20)
前記疾病または状態は白血病、血液系腫瘍、固形腫瘍癌、または糖尿病を含む、項目19に記載の方法。
(項目21)
前記白血病はAML、ALL、または混合系統系白血病を含む、項目20に記載の方法。
(項目22)
メニンと、MLL1、MLL2、MLL融合タンパク質、及びMLL部分的タンデム重複の1つ以上との相互作用の阻害方法であって、項目1〜5のいずれか一項に記載の組成物を、MLLとメニンとを含む前記サンプルに投与することを含む前記阻害方法。
(項目23)
染色体11q23における染色体転位により仲立ちされる疾患の治療方法であって、治療に有効な量の、項目1〜5のいずれか一項に記載の組成物を、必要とする被験体に投与することを含む、前記治療方法。
(項目24)
別のタンパク質とのメニンの相互作用により仲立ちされる疾患の治療方法であって、治療上有効な量の項目1〜5のいずれか一項に記載の組成物を、必要とする被験体に投与することを含む前記治療方法。

Claims (24)

  1. 組成物であって、
    Figure 2016512514
    Figure 2016512514

    の1つの構造を有する化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩類を含む組成物。
    (式中R1〜R11は存在する場合、それぞれ独立してH、C−C10直鎖アルキル、C−C10分枝鎖アルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10分枝環状アルキル、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシル及びアミノ基、アルコキシ基、アルコール、ジオール、置換ジオール、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ハロゲン置換シクロアルキル基、アルキル置換シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、シクロアルキルアミン、ハロゲン、ケトン、カルボン酸及びその誘導体、エステル、カルボキサミド、シアノ、アルキルシアノ、アルキルカルボン酸及びその誘導体、アルキルエステル、アルキルカルボキサミド、アミド、アルキルアミド、炭素環、芳香環、ヘテロアリール、置換芳香環、複素環式芳香環、複素環式非芳香環、スルホン含有基、もしくは、芳香環、シクロアルカン、アルキルアリール、アルキル芳香族複素環、アルキル複素環、置換複素環、複素環、アルキル鎖、及びC−、N−、O−、S−、並びに/もしくはハロゲン含有置換基から選択される元素の組み合わせを含む多環系、またはそれらの組み合わせを含み;
    式中、A、B、D、J、及びMは、存在する場合、それぞれ独立してC、N、O、またはSを含み、A、B、D、J、及び/またはMがOまたはSである場合、それぞれの位置において更なる置換は存在しない;A、B、D、J、及び/またはMが、それぞれの位置が任意に置換されたNまたはCである場合、それぞれの位置における任意の置換基は直鎖アルキル、分枝アルキル基、シクロアルキル基、分枝環状アルキル、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシル及びアミノ基、アルコキシ基、アルキルアミン、置換シクロアルキル基、ハロゲン、ケトン、カルボン酸及びその誘導体、エステル、カルボキサミド、シアノ、アルキルシアノ、アルキルカルボン酸及びその誘導体、アルキルシアノ、アルキルエステル、アルキルカルボキサミド、アミド、アルキルアミド、CO−アルキル、CO−アルケニル、CO−アルキニル、CO−(CH1−6−アリール、CO−(CH1−6−ヘテロアリール、CO−(CH1−3−トリフルオロメタン、CO−(CH1−6−シクロアルカン、アルコール、OH、メタノール、エタノール、プロパノール、CONH、CO(CH1−6、O、SONH、SO−アミノジアルキル、SO−NH−アルキル、CO−アミノジアルキル、SO−(CH1−6、SO−アルケニル、SO−アルキニル、CO−(CH1−6、炭素環、芳香環、置換芳香環、複素環式芳香環、複素環式非芳香環、炭素環式芳香環、もしくは芳香環、シクロアルカン、複素環、アルキル鎖、C−、N−、O−、S−、及び/もしくはハロゲン含有置換基から選択される元素の組み合わせを含む多環系、またはそれらの組み合わせを含む;
    式中E及びGは存在する場合、それぞれ独立して、R6置換基にて任意的に置換されたCまたはNを含む;
    式中、Lは存在しまたは不存在であり、かつ存在する場合、アルキレンまたはオキシアルキレン基を含む;
    式中Qは存在する場合、アルキルまたはヘテロアルキルを含む;
    式中Tは存在する場合、炭素原子並びに1つ以上のN、S、及び/もしくはOを含む5もしくは6員環、またはシクロアルカンを含み、R11置換基は所望によりT環から伸びる;
    式中、Xは存在する場合、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖を含む;
    式中、Yは存在する場合、NまたはCを含み、YがNまたはCである場合、Y位はRで置換されてよく、Rは直鎖アルキル、分枝鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルキル置換アリール、ハロ置換アルキル、アルコール、アルコキシアルキルアリール、アルキル芳香族、アルキル複素環、置換もしくは非置換アリール、芳香族もしくは非芳香族複素環、アミン、シアノ、スルホニル、メトキシ、アルデヒド、複素環、芳香族、またはそれらの組み合わせを含む;
    かつ式中、Zは存在する場合、H、直鎖アルキル、分枝アルキル基、シクロアルキル、分枝環状アルキル、置換アルキル基、ヒドロキシル及びアミノ基、アルコキシ基、アルキルアミン、チオアルキル、置換シクロアルキル基、ハロゲン、ケトン、カルボン酸及びその誘導体、シアノ、エステル、カルボキサミド、シアノ、アルキルシアノ、アルキルカルボン酸及びその誘導体、アルキルエステル、アルキルカルボキサミド、アミド、アルキルアミド、炭素環、芳香環、置換芳香環、複素環式芳香環、複素環式非芳香環、炭素原子、並びに他の芳香環に縮合した1つ以上の窒素、酸素、及び/もしくは硫黄メンバーを含む炭素環式もしくは複素環式芳香環、芳香環、シクロアルカン、複素環、アルキル鎖、及び好適なC−、N−、O−、S−から選択される元素の組み合わせを含む多環系、ハロゲン含有置換基、硫黄含有基、CHRSOまたはNRSOから選択される基、またはそれらの組み合わせを含む。)
  2. R1〜R11並びにA、B、D、E、G、J、L、M、T、X、Y、及びZは、表1〜8のそれぞれに位置に示す置換基から、任意の組み合わせで選択される、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記化合物は化合物1〜430及び薬学的に許容可能なそれらの塩類から選択される、請求項2に記載の組成物。
  4. R1〜R11は存在する場合、それぞれ独立してH、メタン、エタン、プロパン、ブタン、ペンタン、ヘキサン、イソプロピル、2−メチルヘキサン、3−メチル,2−プロピルオクタン、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロオクタン、メチルシクロヘキサン、エチルシクロブタン、プロピルシクロヘキサン、トリフルオロエタン、ジフルオロエタン、モノフルオロエタン、フルオロメタン、ジフルオロメタン、トリハロメタン、トリフルオロメタン、エーテル、アルコール、エチルアミン、イソブチルアミン、n−プロピルアミン、sec−ブチルアミン、イソプロピルアミン、イソアミルアミン、メチルアミン、ジメチルアミン、n−アミルアミン、ジメチルアミン、メチルエタノールアミン、ジフェニルアミン、トリメチルアミン、トリフェニルアミン、チオアルキル、置換シクロアルキル基、ハロゲン置換シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、シクロアルキルアミン、F、Cl、Br、I、At、ケトン、アミド、アルキルアミド、シアノ基、メチルカルボニトリル、−SO2CH3基、スルホニル基、ホルミル、アセチル、プロパノイル、CO−エテニル、CO−プロペニル、CO−エチニル、CO−プロピニル、CO−(CH2)1−6アリール、CO−(CH2)1−6ヘテロアリール、CO−(CH2)1−3−トリフルオロメタン、CO−(CH2)1−6シクロアルカン、OH、メタノール、エタノール、プロパノール、CONH2、CO(CH2)1−6、O2、SO2NH2、SO2−アミノジアルキル、SO2−NH−アルキル、CO−アミノジアルキル、SO2−(CH2)1−6、SO2−アルケニル、SO2−アルキニル、CO−(CH2)1−6、炭素環、芳香環、エチルベンゼン、メチルベンゼン、クロロベンゼン、フルオロベンゼン、置換もしくは非置換複素環式芳香環、置換もしくは非置換複素環式非芳香環、芳香環、シクロアルカン、複素環、アルキル鎖、及び好適なC、N、O、S、並びに/もしくはハロゲン含有置換基から選択される元素の組み合わせを含む多環系、もしくは水素結合ドナーもしくは水素結合アクセプター、並びに/またはそれらの組み合わせを含む、請求項1に記載の組成物。
  5. YはNまたはCであり、かつYがCである場合、Y位はRaで置換され、Raはイソプロピル、プロピル、シクロプロピル、メチルプロピルエーテル、エチルベンゼン、トリフルオロメチル、モノフルオロエチル基、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル基、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル基、トリフルオロイソプロピル、1−フルオロ−2−トリフルオロエタン、1−フルオロ−2−エタノール、(CH2)nOH(式中n=0〜10)、(CH2)n−OR(式中n=0〜10、Rはアルキルである)、(CH2)n−アリール、(CH2)n−芳香族、または(CH2)n−複素環;置換もしくは非置換もしくは置換アリール、芳香族もしくは非芳香族複素環、シアノ、スルホニル、メトキシ、アルデヒド、複素環、芳香族、またはこれらの組み合わせからなるまたは含む請求項1に記載の組成物。
  6. 前記化合物はサブ骨格1を含む、請求項1に記載の組成物。
  7. 前記化合物はサブ骨格2を含む、請求項1に記載の組成物。
  8. 前記化合物はサブ骨格3を含む、請求項1に記載の組成物。
  9. 前記化合物はサブ骨格4を含む、請求項1に記載の組成物。
  10. 前記化合物はサブ骨格4bを含む、請求項1に記載の組成物。
  11. 前記化合物はサブ骨格4cを含む、請求項1に記載の組成物。
  12. 前記化合物はサブ骨格4dを含む、請求項1に記載の組成物。
  13. 前記化合物はサブ骨格5を含む、請求項1に記載の組成物。
  14. 前記化合物はサブ骨格6を含む、請求項1に記載の組成物。
  15. 製薬上許容できる担体を更に含む、請求項1に記載の組成物。
  16. 第2の医薬品を更に含む、請求項15に記載の組成物。
  17. 前記化合物が疾病または状態の治療に対して適切な投与量である、請求項15に記載の組成物。
  18. 前記疾病または状態は白血病、血液系腫瘍、固形腫瘍癌、または糖尿病を含む、請求項17に記載の組成物
  19. 疾病または状態の治療のための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
  20. 前記疾病または状態は白血病、血液系腫瘍、固形腫瘍癌、または糖尿病を含む、請求項19に記載の組成物
  21. 前記白血病はAML、ALL、または混合系統系白血病を含む、請求項20に記載の組成物
  22. MLLとメニンとを含むサンプル中で、メニンと、MLL1、MLL2、MLL融合タンパク質、及びMLL部分的タンデム重複の1つ以上との相互作用阻害するための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
  23. 染色体11q23における染色体転位により仲立ちされる疾患治療するための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
  24. 別のタンパク質とのメニンの相互作用により仲立ちされる疾患治療するための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
JP2016501053A 2013-03-13 2014-03-10 チエノピリミジン及びチエノピリジン化合物を含有する組成物並びにそれらの使用方法 Withdrawn JP2016512514A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361780099P 2013-03-13 2013-03-13
US61/780,099 2013-03-13
PCT/US2014/022750 WO2014164543A1 (en) 2013-03-13 2014-03-10 Compositions comprising thienopyrimidine and thienopyridine compounds and methods of use thereof

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2018088243A Division JP6670885B2 (ja) 2013-03-13 2018-05-01 チエノピリミジン及びチエノピリジン化合物を含有する組成物並びにそれらの使用方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2016512514A JP2016512514A (ja) 2016-04-28
JP2016512514A5 true JP2016512514A5 (ja) 2017-05-18

Family

ID=51529943

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016501053A Withdrawn JP2016512514A (ja) 2013-03-13 2014-03-10 チエノピリミジン及びチエノピリジン化合物を含有する組成物並びにそれらの使用方法
JP2018088243A Active JP6670885B2 (ja) 2013-03-13 2018-05-01 チエノピリミジン及びチエノピリジン化合物を含有する組成物並びにそれらの使用方法

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2018088243A Active JP6670885B2 (ja) 2013-03-13 2018-05-01 チエノピリミジン及びチエノピリジン化合物を含有する組成物並びにそれらの使用方法

Country Status (11)

Country Link
US (4) US9505781B2 (ja)
EP (1) EP2968342B1 (ja)
JP (2) JP2016512514A (ja)
KR (1) KR20150130389A (ja)
CN (1) CN105188705A (ja)
AU (1) AU2014249233A1 (ja)
BR (1) BR112015022602A2 (ja)
CA (1) CA2904612A1 (ja)
IL (1) IL241193A0 (ja)
MX (1) MX2015011576A (ja)
WO (1) WO2014164543A1 (ja)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA030253B1 (ru) * 2012-09-28 2018-07-31 Кэнсэр Ресерч Текнолоджи Лимитед Азахиназолиновые ингибиторы атипичной протеинкиназы c
CA2904612A1 (en) 2013-03-13 2014-10-09 The Regents Of The University Of Michigan Compositions comprising thienopyrimidine and thienopyridine compounds and methods of use thereof
USRE49687E1 (en) 2014-09-09 2023-10-10 The Regents Of The University Of Michigan Thienopyrimidine and thienopyridine compounds and methods of use thereof
WO2016081732A1 (en) * 2014-11-19 2016-05-26 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center Thienopyrimidines and uses thereof
WO2016197027A1 (en) * 2015-06-04 2016-12-08 Kura Oncology, Inc. Methods and compositions for inhibiting the interaction of menin with mll proteins
AR104020A1 (es) * 2015-06-04 2017-06-21 Kura Oncology Inc Métodos y composiciones para inhibir la interacción de menina con proteínas mill
GB201519573D0 (en) 2015-11-05 2015-12-23 King S College London Combination
US10869868B2 (en) * 2016-01-26 2020-12-22 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Targeting chromatin regulators inhibits leukemogenic gene expression in NPM1 mutant leukemia
JP6919977B2 (ja) 2016-03-16 2021-08-18 クラ オンコロジー,インク. メニン−mllの置換された阻害剤及びその使用方法
SG11201807834WA (en) * 2016-03-16 2018-10-30 Kura Oncology Inc Bridged bicyclic inhibitors of menin-mll and methods of use
SG11201809714TA (en) 2016-05-02 2018-11-29 Univ Michigan Regents Piperidines as menin inhibitors
WO2017207387A1 (en) 2016-05-31 2017-12-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Spiro condensed azetidine derivatives as inhibitors of the menin-mml1 interaction
SI3468966T1 (sl) * 2016-06-10 2021-03-31 Vitae Pharmaceuticals, Llc Zaviralci interakcije menin-MLL
WO2018024602A1 (en) 2016-08-04 2018-02-08 Bayer Aktiengesellschaft 2,7-diazaspiro[4.4]nonanes
CA3033239A1 (en) 2016-09-14 2018-03-22 Janssen Pharmaceutica Nv Spiro bicyclic inhibitors of menin-mll interaction
MA46228A (fr) 2016-09-14 2019-07-24 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibiteurs bicycliques fusionnés de l'interaction ménine-mll
CN109689663B (zh) * 2016-09-14 2023-04-14 詹森药业有限公司 Menin-mll相互作用的螺二环抑制剂
EA039109B1 (ru) * 2016-12-07 2021-12-06 Кура Онколоджи, Инк. Мостиковые бициклические ингибиторы взаимодействия менин-mll и способы применения
US10745409B2 (en) * 2016-12-15 2020-08-18 Janssen Pharmaceutica Nv Azepane inhibitors of menin-MLL interaction
WO2018109088A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Janssen Pharmaceutica Nv Azepane inhibitors of menin-mll interaction
EA038388B1 (ru) * 2017-01-16 2021-08-19 Кура Онколоджи, Инк. Замещенные ингибиторы менина-mll и способы применения
EP3601249A4 (en) * 2017-03-24 2020-12-16 Kura Oncology, Inc. METHODS OF TREATMENT OF MALIGNANT HEMOPATHIES AND EWING'S SARCOMA
WO2018183857A1 (en) 2017-03-31 2018-10-04 The Regents Of The University Of Michigan Piperidines as covalent menin inhibitors
WO2018226976A1 (en) 2017-06-08 2018-12-13 Kura Oncology, Inc. Methods and compositions for inhibiting the interaction of menin with mll proteins
US11649251B2 (en) 2017-09-20 2023-05-16 Kura Oncology, Inc. Substituted inhibitors of menin-MLL and methods of use
BR112020012461A2 (pt) * 2017-12-20 2020-11-24 Janssen Pharmaceutica Nv inibidores exo-aza espiro da interação menin-mll
US11396517B1 (en) 2017-12-20 2022-07-26 Janssen Pharmaceutica Nv Exo-aza spiro inhibitors of menin-MLL interaction
CN110204552B (zh) * 2018-02-28 2021-08-17 中国科学院上海药物研究所 一类噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物、其制备方法、药物组合物与用途
IL277071B1 (en) 2018-03-08 2024-03-01 Incyte Corp Aminopyrizine diol compounds as PI3K–y inhibitors
CN112105621B (zh) * 2018-03-30 2024-02-20 住友制药株式会社 光学活性桥型环状仲胺衍生物
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
US20210198283A1 (en) 2018-08-08 2021-07-01 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Optically active bridged piperidine derivative
BR112021006273A2 (pt) 2018-10-03 2021-07-06 Agios Pharmaceuticals Inc inibidores de menin de pequenas moléculas
EP3892278B1 (en) * 2018-12-06 2024-02-28 Daiichi Sankyo Company, Limited Cycloalkane-1,3-diamine derivative
TW202039481A (zh) 2018-12-21 2020-11-01 美商西建公司 Ripk2之噻吩并吡啶抑制劑
CA3128377A1 (en) * 2019-02-01 2020-08-06 University Of South Carolina Bicyclic pyridine compositions and methods of using the same for cancer therapy
KR20220034739A (ko) 2019-05-31 2022-03-18 이케나 온콜로지, 인코포레이티드 Tead 억제제 및 이의 용도
MX2021014443A (es) 2019-05-31 2022-01-06 Ikena Oncology Inc Inhibidores del dominio asociado mejorador de la transcripcion (tead) y usos de los mismos.
CN112116960A (zh) * 2019-06-20 2020-12-22 中国石油化工股份有限公司 柴油加氢反应的组分含量确定方法、装置
TW202126636A (zh) 2019-09-30 2021-07-16 美商阿吉歐斯製藥公司 作為menin抑制劑之六氫吡啶化合物
JP7340100B2 (ja) 2019-10-28 2023-09-06 メルク・シャープ・アンド・ドーム・エルエルシー Kras g12c変異型の小分子阻害薬
WO2021106231A1 (en) * 2019-11-29 2021-06-03 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. A compound having inhibitory activity against kras g12d mutation
CN111297863B (zh) * 2020-03-30 2021-06-25 四川大学华西医院 menin-MLL抑制剂在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用
TW202204334A (zh) 2020-04-08 2022-02-01 美商阿吉歐斯製藥公司 Menin抑制劑及治療癌症之使用方法
WO2021204159A1 (en) 2020-04-08 2021-10-14 Agios Pharmaceuticals, Inc. Menin inhibitors and methods of use for treating cancer
TW202200589A (zh) * 2020-05-28 2022-01-01 瑞士商諾華公司 Mll1抑制劑及抗癌劑
WO2022086986A1 (en) * 2020-10-21 2022-04-28 Kura Oncology, Inc. Treatment of hematological malignancies with inhibitors of menin
BR112023023154A2 (pt) 2021-05-08 2024-01-23 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados espiro substituídos
KR20240005747A (ko) 2021-05-08 2024-01-12 얀센 파마슈티카 엔브이 치환된 스피로 유도체
EP4337203A1 (en) 2021-05-14 2024-03-20 Syndax Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of the menin-mll interaction
CN117396476A (zh) 2021-06-01 2024-01-12 詹森药业有限公司 取代的苯基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物
EP4347600A1 (en) 2021-06-03 2024-04-10 JANSSEN Pharmaceutica NV Pyridazines or 1,2,4-triazines substituted by spirocyclic amines
WO2022262796A1 (en) 2021-06-17 2022-12-22 Janssen Pharmaceutica Nv (r)-n-ethyl-5-fluoro-n-isopropyl-2-((5-(2-(6-((2-methoxyethyl)(methyl)amino)-2-m ethylhexan-3-yl)-2,6-diazaspiro[3.4]octan-6-yl)-1,2,4-triazin-6-yl)oxy)benzamide besylate salt for the treatment of diseases such as cancer
CN115515958B (zh) * 2021-08-04 2023-09-29 成都苑东生物制药股份有限公司 一种新型磺酰胺类menin-MLL相互作用抑制剂、其制备方法及医药用途
WO2023011446A1 (zh) * 2021-08-04 2023-02-09 成都苑东生物制药股份有限公司 一种新型磺酰胺类menin-MLL相互作用抑制剂、其制备方法及医药用途
WO2023056589A1 (en) 2021-10-08 2023-04-13 Servier Pharmaceuticals Llc Menin inhibitors and methods of use for treating cancer
CN116375707A (zh) * 2021-12-31 2023-07-04 成都先导药物开发股份有限公司 Menin抑制剂及其用途
WO2023215354A1 (en) * 2022-05-03 2023-11-09 Board Of Regents, The University Of Texas System Menin proteolysis targeting chimeras (protacs)
CN116199633A (zh) * 2022-12-27 2023-06-02 甘肃省化工研究院有限责任公司 一种制备瑞维鲁胺的方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2002336462A1 (en) 2001-09-06 2003-03-24 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Piperazine and homopiperazine compounds
US20050222175A1 (en) * 2004-03-31 2005-10-06 Dhanoa Dale S New piperidinylamino-thieno[2,3-D] pyrimidine compounds
US7612078B2 (en) * 2003-03-31 2009-11-03 Epix Delaware, Inc. Piperidinylamino-thieno[2,3-D] pyrimidine compounds
EP1947103A1 (en) 2007-01-22 2008-07-23 4Sc Ag Aryloxypropanolamines, methods of preparation thereof and use of aryloxypropanolamines as medicaments
US20100063047A1 (en) * 2008-09-10 2010-03-11 Kalypsys, Inc. Aminopyrimidine inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
EP2459533A4 (en) * 2009-07-30 2013-01-16 Univ Singapore SMALL MOLECULE INHIBITORS OF ISOPRENYLCYSTEIN CARBOXYL METHYLTRANERASE WITH POTENTIAL ANTICANCING ACTIVITY
CN102984941B (zh) 2009-09-04 2016-08-17 密执安大学评议会 用于治疗白血病的组合物和方法
GB201114212D0 (en) 2011-08-18 2011-10-05 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
CA2904612A1 (en) 2013-03-13 2014-10-09 The Regents Of The University Of Michigan Compositions comprising thienopyrimidine and thienopyridine compounds and methods of use thereof

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2016512514A5 (ja)
AU2017253937B2 (en) Compounds and compositions for treating conditions associated with NLRP activity
Haranahalli et al. Recent advances in the discovery and development of antibacterial agents targeting the cell-division protein FtsZ
JP7307744B2 (ja) がん治療のための1-(ピペリジノカルボニルメチル)-2-オキソピペラジン誘導体
Somech et al. Histone deacetylase inhibitors–a new tool to treat cancer
JP2020535218A (ja) SHP2のオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロールのアロステリック阻害剤
EP3445757A1 (en) Compounds and compositions for treating conditions associated with nlrp activity
RU2011137419A (ru) Обратные агонисты и антагонисты гистамина н3 и способы их применения
CN107205994A (zh) 脂肪酸半胱胺缀合物和它们作为自噬的活化剂的用途
CN103547152A (zh) 溴结构域蛋白的抑制剂作为基因表达的调节剂
JP2015531773A5 (ja)
EP3423443A1 (en) Cyano-substituted indole compounds and uses thereof as lsd1 inhibitors
AR067093A1 (es) N-(2-(hetaril) arilsulfonamidas y n-(2-( heteraril) hetaril) arilsulfonamidas
Wei et al. Identification of orally-bioavailable antagonists of the TRPV4 ion-channel
JP6192613B2 (ja) ニトリル誘導体ならびにそれらの薬学的使用および組成物
RU2015147447A (ru) Производные доластатина 10 и ауристатинов
CN111093660A (zh) 用于治疗癌症的组合疗法
TW201121959A (en) Sigma ligands for the prevention or treatment of pain induced by chemotherapy
RU2017139564A (ru) 5-ароматическое алкинилзамещенное бензамидное соединение и способ его получения, фармацевтическая композиция и их применение
HUP0203108A2 (hu) Pikornavírus ellenes hatású vegyületek, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és a vegyületek előállítására alkalmazott közbenső termékek
JP2018529690A5 (ja)
AR078126A1 (es) Antagonistas de glicina b, composiciones farmaceuticas, usos y proceso de preparacion de los mismos
WO2008068170A1 (en) Hdac inhibitors
Germain et al. Cinnamides as selective small-molecule inhibitors of a cellular model of breast cancer stem cells
EP2867201A1 (en) Lim kinase inhibitors