JP2016512256A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)
    Figure 2016512256
     [式中：
    nは、1又は2であり；
    Yは、CH又はNであり；
    R1は、-CF3で置換されたピリジン、又はメタ位及びパラ位においてのみ合計1つ、2つ又は3つのRaメンバーで置換されたフェニルであり；
    各Raは独立に、ハロ、-C1〜4アルキル、-CF3、-NO2及び-OC1〜4アルキルからなる群から選択され；
    R2は、-C(Rb)2Rc又は-CO-Rdであり；
    各Rbは独立に、-H、-F及び-C1〜3アルキルからなる群から選択されるか、又は任意選択により2つのRbメンバーは、それらが結合されている炭素と一緒になって、C3〜6シクロアルキル環を形成し；
    Rcは、-F、-NH2、-OH、-OC1〜3アルキル、-CH2OH、-CN、-CO2-C1〜4アルキル、-CO-NHRe及び-C(CH3)2OHからなる群から選択され；ただし、少なくとも1つのRbが-Fである場合、Rcは-Fではなく；
    Rdは、-CH3、-OC1〜4アルキル、-NHRe及び-NHCH2CH2N(Re)2からなる群から選択され；
    各Reは独立に、-H又は-CH3であり；
    R3は、-H、-CH3、-OH及び-CF3からなる群から選択される]
    の化学物質であって、式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される、化学物質。
  2. nが1である、請求項1に記載の化学物質。
  3. a) R 1 は、-CF 3 で置換されたピリジン、又はメタ位若しくはパラ位においてのみ、1つ、2つ若しくは3つのR a メンバーで置換されたフェニルである、又は、
    b) R 2 が-(CR b ) 2 R c 又は-CO-R d からなる群から選択される、又は、
    c) R 3 が、-H、-CH 3 、-OH 、及び-CF 3 から独立に選択される、又は、
    d) R 1 が、メタ位若しくはパラ位において、1つ、2つ若しくは3つのR a メンバーで置換されたフェニルであり；R a は独立に、ハロ、-C 1〜4 アルキル、CF 3 、-NO 2 及び-OC 1〜4 アルキルからなる群から選択される、又は、
    e) R 2 は、-C(R b ) 2 R c であり；各R b は独立に、-H、-F及び-C 1〜3 アルキルからなる群から選択されるか、又は任意選択により2つのR b メンバーは、それらが付着されている炭素と一緒になって、C 3〜6 シクロアルキル環を形成していてもよい、又は、
    f) R 2 は-C(R b ) 2 R c であり；R b は請求項１で定義した意味を有し；R c は、-F、-NH 2 、-OH、-OC 1〜4 アルキル、-CH 2 OH、-CN、-CO 2 -C 1〜4 アルキル、-CO-NHR e 及び-C(CH 3 ) 2 OHからなる群から選択され；ただし、少なくとも1つのR b が-Fである場合、R c は-Fではない、又は、
    g) R d は、-CH 3 、-OC 1〜4 アルキル、-NHR e 及び-NHCH 2 CH 2 N(R e ) 2 からなる群から選択され；又は、
    h) R e は独立に、-H及び-CH 3 からなる群から選択される、
    請求項１に記載の化学物質。
  4. YがCHである、請求項1に記載の化学物質。
  5. YがNである、請求項1に記載の化学物質。
  6. a) R1が2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル若しくは6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルである、又は
    b) R 1 が、メタ位及びパラ位においてのみハロ、-CF 3 、-CH 3 、-OCH 3 及び-NO 2 からなる群から独立に選択される合計2つ又は3つのR a メンバーで置換されたフェニルである、又は
    c) R 1 が、
    3-クロロフェニル、3-フルオロフェニル、3-ニトロフェニル、3-メチルフェニル、3-メトキシフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3-クロロ-5-フルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル、3,4,5-トリフルオロフェニル、4-クロロフェニル、4-フルオロフェニル、4-トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-ニトロフェニル、4-メトキシフェニル、2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル、及び6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルからなる群から選択される、
    請求項1に記載の化学物質。
  7. a) R2が-(CRb)2Rcである、又は
    b) R b が独立に、-H、-F及び-CH 3 からなる群から選択される、又は
    c) 2つのR b メンバーが、それらが結合されている炭素と一緒になって、シクロプロピル環、シクロブチル環、シクロペンチル環又はシクロヘキシル環を形成する、又は
    d) R c が、-F、-NH 2 、-OH、-OCH 3 、-CH 2 OH、-CN、-CO 2 -C 1〜4 アルキル、-CO-NHR e 及び-C(CH 3 ) 2 OHからなる群から選択される、又は
    e) R 2 が、-CH 2 NH 2 、-CH 2 OH、-CH 2 CH 2 OH、-CH 2 OCH 3 、-CH 2 CN、-CH 2 (C=O)OCH 3 、-CH 2 (C=O)OCH 2 CH 3 、-CH 2 (C=O)NH 2、 -CH 2 (CH 3 ) 2 OH、-CH(OH)CH 3、 -C(CH 3 ) 2 OH 、 -C(CH 3 ) 2 CH 2 OH 、 -C(CH 3 ) 2 (C=O)NH 2 、-OCH 2 CH 3 、及び-CF(CH 3 ) 2
    からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化学物質。

  8. a) R2が-CO-Rdである、又は
    b) R d が、-CH 3 、-OC 1〜4 アルキル、-NH 2 、-NH(CH 3 )、-NHCH 2 CH 2 NH(CH 3 )及び-NHCH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 からなる群から選択される、又は
    c) R 2 が、
    -(C=O)CH 3 、-C(=O)OCH 3 、-C(=O)OCH 2 CH 3、 -(C=O)NH 2 、-(C=O)NHCH 3 、-(C=O)N(CH 3 ) 2 、-C=O)NHCH 2 CH 2 NH 2、 -(C=O)NHCH 2 CH 2 NHCH 3 、及び-(C=O)NHCH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2
    からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化学物質。
  9. a) R3がH又は-CH3である、又はb) R 3 が-CF 3 又は-OHである、請求項１に記載の化学物質。
  10. エチル7-[(4-クロロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-[(3-クロロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-[(3-フルオロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((4-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-メチルベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((4-メチルベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-メトキシベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((4-メトキシベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((4-ニトロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3,5-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3,4,5-トリフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-クロロ-4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-ニトロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-クロロ-5-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-((3-クロロ-4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-(3-フルオロフェネトキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    エチル7-(3-クロロフェネトキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    メチル7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
    2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-((3,5-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-((3,4,5-トリフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-((3-クロロ-4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-((3-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    (7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタノール；
    (7-((3,5-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタノール；
    (7-((3,4,5-トリフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタノール；
    2-(7-(3-フルオロフェネトキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    2-(7-(3-クロロフェネトキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
    7-((3-クロロベンジル)オキシ)-3-(メトキシメチル)キノリン；
    7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-3-(2-フルオロプロパン-2-イル)キノリン；
    1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノン；
    1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
    (R)-1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
    (S)-1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
    7-((3-クロロベンジル)オキシ)-N-メチルキノリン-3-カルボキサミド；
    N-(2-アミノエチル)-7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキサミド；
    7-((3-クロロベンジル)オキシ)-N-(2-(メチルアミノ)エチル)キノリン-3-カルボキサミド；
    7-((3-クロロベンジル)オキシ)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)キノリン-3-カルボキサミド；
    (7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタンアミン；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
    エチル2-(7-((3-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセテート；
    エチル2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセテート；
    メチル2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセテート；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
    2-(7-((3-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
    2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
    エチル2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパノエート；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパン-1-オール；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパンアミド；
    2-(7-((2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)メトキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
    1-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパン-2-オール；
    7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキサミド；
    2-{7-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
    7-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)キノリン-1-イウム-1-オレート；
    7-[(3-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
    7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
    7-((3-クロロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
    7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
    7-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
    7-[(3-クロロフェニル)メトキシ]-N-メチル-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
    (7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-イル)メタノール；
    2-{7-[(3,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}アセトニトリル；
    3-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]-7-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,5-ナフチリジン；
    2-{7-[(3-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
    2-{7-[(3,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
    2-{7-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
    2-{7-[(3-クロロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
    2-(7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-イル)アセトアミド；
    2-(7-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メトキシ)-1,5-ナフチリジン-3-イル)アセトアミド；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-3-イル)アセトアミド；
    2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)アセトアミド；
    からなる群から選択される化学物質、並びにその薬学的に許容される塩、及びその薬学的に許容されるプロドラッグ。
  11. 少なくとも請求項１〜６及び１０のいずれか一項に記載の化学物質の有効量を含む医薬組成物。
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