JP2016512194A5 - - Google Patents
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別の態様において、FPR2アゴニストは、表3から選択される。
表3の化合物はChemical Block Ltd社などの化学ライブラリーから入手可能である。
表3の化合物はChemical Block Ltd社などの化学ライブラリーから入手可能である。
FLIPR ヒトFPR2受容体を安定的に発現したHEK−Gα16細胞を使用した。
使用の前日に、18,000細胞/ウエルを384ウエルポリ−D−リシンコートプレート中に置いた。成長培地は、10%ウシ胎児血清(FBS)、1%抗菌・抗真菌抗生物質(antibiotic−antimycotic)、50μg/mlヒグロマイシンおよび400μg/mlジェネテシンを追加したDMEM培地であった。実験当日、細胞を二回20mMHEPES(HBSS/hepesバッファー)を追加したハンクス平衡塩溶液で洗浄した。細胞は次いでHBSS/Hepesバッファーで希釈した2μMのFluo−4で着色し、37℃で40分間培養した。細胞プレートを4回洗浄して細胞外染料を取り除き、FLIPR(蛍光イメージングプレートリーダー(Fluorometric Imaging Plate Reader)、Molecular Devices社)に置いた。リガンドはHBSS/Hepesバッファーで希釈し、384−ウエルマイクロプレートで準備した。Ca+2応答データを相対蛍光単位で得た。
使用の前日に、18,000細胞/ウエルを384ウエルポリ−D−リシンコートプレート中に置いた。成長培地は、10%ウシ胎児血清(FBS)、1%抗菌・抗真菌抗生物質(antibiotic−antimycotic)、50μg/mlヒグロマイシンおよび400μg/mlジェネテシンを追加したDMEM培地であった。実験当日、細胞を二回20mMHEPES(HBSS/hepesバッファー)を追加したハンクス平衡塩溶液で洗浄した。細胞は次いでHBSS/Hepesバッファーで希釈した2μMのFluo−4で着色し、37℃で40分間培養した。細胞プレートを4回洗浄して細胞外染料を取り除き、FLIPR(蛍光イメージングプレートリーダー(Fluorometric Imaging Plate Reader)、Molecular Devices社)に置いた。リガンドはHBSS/Hepesバッファーで希釈し、384−ウエルマイクロプレートで準備した。Ca+2応答データを相対蛍光単位で得た。
Claims (9)
- 皮膚炎症及び/又は皮膚疾患を治療するための医薬組成物であって、化学式Iで表される化合物又はその製薬的に許容される塩:
(式中、
R1は、sec−ブチル、C6-10アリール、−CH2−(C6-10)アリール、−CH2−複素環、C4-8シクロアルキルもしくはC3-8シクロアルケニルまたは複素環、
R2は、ハロゲンまたはメチル、
R3は、ハロゲン、
R4は、H、メチルまたはハロゲン、
R5はOR6またはNH2、および
R6は、HまたはC2-4アルキルである)、
或いは、下記からなる群から選択される化合物又はその製薬的に許容される塩:
を含む、前記医薬組成物。 - 前記式Iの化合物は、
から選択される、請求項1記載の医薬組成物。 - 前記化合物は、下記化合物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 化学式IIで表される化合物又はその製薬的に許容される塩を含む、皮膚炎症及び/又は皮膚疾患を治療するための医薬組成物:
(式中、
aは1およびbは0、又は
aは0およびbは1、又は
aは1およびbは1、
R1は、置換されていてもよいC1-8アルキル、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC6-10アリール、置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、−NR11R12または−OR13、
R2は、置換されていてもよいC1-8アルキルまたは置換されていてもよいC6-10アリール、
R3は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、ハロゲン、−COOR15、−OR13、−NR11R12、NO2、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、
R4は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、ハロゲン、−COOR15、−OR13、−NR11R12、NO2、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、
R5は、ハロゲン、−CF3または−S(O)nR14、
nは、0、1または2、
R6は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、ハロゲン、−COOR15、−OR13、−NR11R12、NO2、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、
R7は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、ハロゲン、−COOR15、−OR13、−NR11R12、NO2、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、
R8は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキルまたは置換されていてもよいC6-10アリール、
R9は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキルまたは置換されていてもよいC6-10アリール、
R10は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキルまたは置換されていてもよいC6-10アリール、
R9aは、水素、置換されていてもよいC1-8アルキルまたは置換されていてもよいC6-10アリール、
R10aは、水素、置換されていてもよいC1-8アルキルまたは置換されていてもよいC6-10アリール、
R11は、水素または置換されていてもよいC1-8アルキル、
R12は、水素または置換されていてもよいC1-8アルキル、
R13は、水素または置換されていてもよいC1-8アルキル、
R14は、水素、CF3または置換されていてもよいC1-8アルキル、および
R15は、水素または置換されていてもよいC1-8アルキル、である)。 - 前記化合物は、
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}ペンタノイル]アミノ}酢酸、
{[(2S,3S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−メチルペンタノイル]アミノ}酢酸、
(2S,3S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−メチルペンタン酸、
2−{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}−2−メチルプロパン酸、
{[(2S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}酢酸、
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}酢酸、
2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(2−オキソアゼパン−3−イル)−3−フェニルプロパンアミド、
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−フェニルプロパノイル]アミノ}酢酸、
3−{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−フェニルプロパノイル]アミノ}プロパン酸、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシエチル)−3−フェニルプロパンアミド、
{[(2S,3S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−メチルペンタノイル]アミノ}酢酸、
(2S,3S)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−メチルペンタンアミド、
(2S,3S)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−メチルペンタンアミド、
(2S,3S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−メチル−N−(2−オキソプロピル)ペンタンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(2−オキソプロピル)−3−フェニルプロパンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシエチル)−3−フェニルプロパンアミド、
メチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}ペンタノイル]アミノ}アセテート、
プロパン−2−イル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}ペンタノイル]アミノ}アセテート、
{[(2S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}ペンタノイル]アミノ}酢酸、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチル−N−(2−オキソプロピル)ペンタンアミド、
(2S)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}ペンタンアミド、
(2S)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}ペンタンアミド、
(2S)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチル−N−(2−オキソプロピル)ペンタンアミド、
(2S)−2−{[(2S)−2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}プロパン酸、
(2S)−2−{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}プロパン酸、
(2S)−2−{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}−3−メチルブタン酸、
(2S)−N−[(2S)−1−アミノ−3−メチル−1−オキソブタン−2−イル]−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタンアミド、(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−[(2R)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]−4−メチルペンタンアミド、
tert−ブチル(2S)−2−{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}ペンタノエート、
(2S)−2−{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}ペンタン酸、
(2S)−N−[(2S)−1−アミノ−1−オキソペンタン−2−イル]−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル]アミノ}(フェニル)エタン酸、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチル−N−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)ペンタンアミド、
[(2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,4−ジメチルペンタノイル)アミノ]酢酸、
[(2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2−エチルブタノイル)アミノ]酢酸、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−[(3−ヒドロキシ−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]−4−メチルペンタンアミド、
(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−N−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−4−メチルペンタンアミド、
{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}酢酸、
{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(メチルサルファニル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}酢酸、
(2S)−4−メチル−N−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタンアミド、
2−メチル−2−{[(2S)−4−メチル−2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}アミノ)ペンタノイル]アミノ}プロパン酸、
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−(メチルサルファニル)ブタノイル]アミノ}酢酸、
{[2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−3−(1H−インドール−3−イル)プロパノイル]アミノ}酢酸、
tert−ブチル{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](メチル)アミノ}アセテート、および
{[(2S)−2−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−メチルペンタノイル](メチル)アミノ}酢酸
から選択される、請求項4に記載の医薬組成物。 - 化学式IIIで表される化合物又はその製薬的に許容される塩を含む、皮膚炎症及び/又は皮膚疾患を治療するための医薬組成物:
(式中、
R1は、ハロゲン、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、OR9、C(O)R10、NO2、NR13R14、CN、SR15またはSO2R16、
R2は、ハロゲン、置換されていてもよいC1-8アルキル、CF3、OR9、C(O)R10、NO2、NR13R14、CN、SR15またはSO2R16、
R3は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、置換されていてもよいC6-10アリール、置換されていてもよい複素環である、またはR5と共に置換されていてもよい10または11員多環を形成する、
R4は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、
置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、置換されていてもよいC6-10アリール、置換されていてもよい複素環である、またはR5と共に、スピロ単環もしくは多環で、炭素環もしくは複素環の、飽和もしくは不飽和の置換されていてもよい5〜10員環を形成する、
R5は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル、置換されていてもよいC3-8シクロアルケニル、置換されていてもよいC6-10アリール、置換されていてもよい複素環である、またはR4と共に、スピロ単環もしくは多環で、炭素環もしくは複素環の、飽和もしくは不飽和の置換されていてもよい5〜10員環を形成する、もしくはR3と共に置換されていてもよい5または6員環を形成する、R6は、ハロゲン、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、OR9、C(O)R10、NO2、NR13R14、CN、SR15またはSO2R16、
R7は、ハロゲン、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、OR9、C(O)R10、NO2、NR13R14、CN、SR15またはSO2R16、
R8は、ハロゲン、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、OR9、C(O)R10、NO2、NR13R14、CN、SR15またはSO2R16、
R9は、水素、C(O)(C1-8アルキル)または置換されていてもよいC1-8アルキル、R10は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキル、O(C1-8アルキル)、NR11R12またはOH、
R11は、水素、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC1-8アルキル、
R12は、水素、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC1-8アルキル、
R13は、水素、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC1-8アルキル、
R14は、水素、置換されていてもよいC6-10アリール、置換されていてもよいC1-8アルキル、C(O)(C1-8アルキル)またはSO2(C1-8アルキル)、
R15は、水素、置換されていてもよいC1-8アルキルまたはO(C1-8アルキル)、
R16は、OH、O(C1-8アルキル)、(C1-8アルキル)またはNR11R12、
R17は、水素、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC1-8アルキル、
R18は、水素、C(O)(C1-8アルキル)、置換されていてもよいC6-10アリール、または置換されていてもよいC1-8アルキル、
R19は、水素、C(O)(C1-8アルキル)、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC1-8アルキル、
R20は、水素、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC1-8アルキル、
R21は、水素、置換されていてもよいC6-10アリールまたは置換されていてもよいC1-8アルキル、
nは、1、2、3、4、または5、
mは、1、2、3、4、または5である)。 - 前記化合物は、
1−(4−ブロモフェニル)−3−[4−エチル−2,5−ジオキソ−4−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−[4−エチル−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−(4,4−ジエチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)尿素、
1−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3−(4,4−ジエチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−(2,4−ジオキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカ−3−イル)尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−[4−メチル−2,5−ジオキソ−4−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
1−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3−[4−エチル−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−[2,5−ジオキソ−4,4−ジ(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−(4,4−ジシクロプロピル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−[4−エチル−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
1−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3−[4−エチル−2,5−ジオキソ−4−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(フラン−2−イル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−メチル−2,5−ジオキソ−4−[2−(チオフェン−2−イル)エチル]イミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3−{4−[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−メチル−4−[2−(5−メチルフラン−2−イル)エチル]−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3−{4−[2−(3−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(3−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3−{4−[2−(2−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3−{4−[2−(3−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(3−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(2−ヒドロキシフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、
1−(4−ブロモフェニル)−3−[4−(ヒドロキシメチル)−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
2−[1−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−4−イル]−N−(2−ヒドロキシエチル)アセトアミド、
メチル2−[2−(1−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−エチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)エチル]ベンゾエート、
2−[1−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−4−イル]−N−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)アセトアミド、
2−[2−(1−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−エチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)エチル]安息香酸、
2−[2−(1−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−4−エチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)エチル]安息香酸、
3−({[1−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−4−イル]アセチル}アミノ)プロパン酸、
2−[1−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−4−イル]−N−(2−ヒドロキシエチル)アセトアミド、
2−{2−[1−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−4−イル]エチル}安息香酸、
ジエチル[2−({[1−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−4−イル]アセチル}アミノ)エチル]ホスホネート、
エチル3−{[(4−ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,4−ジオキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボキシレート、
1−(4−ブロモフェニル)−3−{4−[2−(2−フルオロフェニル)エチル]−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル}尿素、および
3−({[1−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)カルバモイル]アミノ}−2,5−ジオキソ−4−(プロパン−2−イル)イミダゾリジン−4−イル]アセチル}アミノ)プロパン酸
から選択される、請求項6に記載の医薬組成物。 - 下記から選択される化合物又はその製薬的に許容される塩を含む、皮膚炎症及び/又は皮膚疾患を治療するための医薬組成物:
2−({[(4−クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパン酸、
(2S)−2−({[(4−メトキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパン酸、
(2S)−3−フェニル−2−[({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]プロパン酸、
(2S)−2−({[(3,4−ジクロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパン酸、
(2S)−2−({[(4−ニトロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパン酸、
3−フェニル−2−[({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]プロパン酸、
2−({[(3,4−ジメトキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパン酸、
メチル2−({[(4−ヨードフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパノエート、
(2S)−2−({[(4−ブロモフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパン酸、
(2R)−2−({[(4−ブロモフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−フェニルプロパン酸、
3−フェニル−2−{[(ピリジン−3−イルアミノ)カルボニル]アミノ}プロパン酸、
(2S,3S)−2−({[(4−ブロモフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−メチルペンタン酸、
(2S)−({[(4−ブロモフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)(フェニル)酢酸、
2−({[(4−ブロモフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−(1H−インドール−3−イル)プロパン酸、
(2S)−2−({[(4−ブロモフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−メチルブタン酸、
(2S)−2−({[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3−メチルブタン酸、
1−(4−クロロフェニル)−3−(2,4−ジオキソ−1,3−ジアザスピロ[4,5]デカン−3−イル)尿素、
1−(4−クロロフェニル)−3−(4−エチル−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)尿素、
1−[4−メチル−2,5−ジオキソ−4−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−1−イル]−3−フェニル尿素、
1−(8−メチル−2,4−ジオキソ−1,3−ジアザスピロ[4,5]デカン−3−イル)−3−(p−トリル)尿素、
1−(2−フルオロフェニル)−3−[4−メチル−2,5−ジオキソ−4−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−1−イル]尿素、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(4,4−ジメチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(4,4−ジエチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(2,4−ジオキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカ−3−イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(2,5−ジオキソ−4,4−ジプロピルイミダゾリジン−1−イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(4−エチル−2,5−ジオキソ−4−フェニルイミダゾリジン−1−イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(4−シクロプロピル−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(2,4−ジオキソ−1,3−ジアザスピロ[4.4]ノナ−3−イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(4−エチル−4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)アセトアミド、
N−(4−クロロフェニル)−2−(4,4−ジエチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)アセトアミド、
2−(4,4−ジエチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)−N−(4−フルオロフェニル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−[4−メチル−2,5−ジオキソ−4−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−1−イル]アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−2−(2,4−ジオキソ−1,3−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ-3-イル)アセトアミド、
N−(4−ブロモフェニル)−1,3,3a,4,7,7a−ヘキサヒドロ−1,3−ジオキソ−4,7−メタノ−2H−イソインドール−2−アセトアミド、および
N−(4−ブロモフェニル)−1,3,3a,4,7,7a−ヘキサヒドロ−1,3−ジオキソ−2H−イソインドール−2−アセトアミド。 - 前記皮膚炎症および皮膚疾患は、皮膚創傷治癒、肥厚性瘢痕、ケロイド、やけど、酒さ、アトピー性皮膚炎、にきび、乾癬、脂漏性皮膚炎、光線角化症、基底細胞がん、扁平上皮細胞がん、メラノーマ、ウイルス性いぼ、光老化、光損傷、肝斑、炎症後色素沈着過剰症、色素沈着障害、瘢痕性および非瘢痕性の脱毛症から選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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2021
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